组胺的结构、生物合成和受体

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第三章 外周-组胺

第三章 外周-组胺
R2
三环类
Cl N
S
N CH3
N
H3C
CH3
异丙嗪 Promethazine
O
S
N COOC2H5
氯雷他定Loratadine
N CH3
赛庚啶 Cyproheptadine
N CH3
酮替芬 Ketotifen
三、 H1受体拮抗剂的构效关系
Ar1为苯环、杂 环或取代杂环
X = N,CH-O,CH
Ar1
的疾病”,并将每年7月8日定为世界过敏性疾病日。
过敏反应 allergic reaction
已免疫的机体在再次接触相同特殊的外源性物质(过敏原) 的刺激时所发生的反应。
过敏反应介质
组胺(histamine)、白三烯(leukotriene)、缓激肽 (bradykinin)等
组胺
肥粒
主要药物
咪唑斯汀、氯雷他定 、西替利嗪
第三代H1受体拮抗剂(非镇静抗组胺药)
对H1受体有高度选择性 具有抗过敏介质作用 无镇静作用 很少与通过肝药酶P-450代谢的药物发生竞
争性拮抗 主要药物
非索非那定,地氯雷他定,诺阿司咪唑
二、 H1受体拮抗剂的结构类型
乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类 哌嗪类 哌啶类
美国过敏性疾病的发病率约为20%~40%,已成为美国第六大慢 性疾病。
季节性过敏性鼻炎(花粉症)在欧洲的发病率约为10%~20% 英国1/3的人在一生的某个时期会发生过敏反应,1/5的人患有花粉
症;1/5的学龄儿童受到哮喘的困扰;1/6的儿童得过与过敏反应有 关的皮肤病,特别是湿疹。
预计在15年内,全球患过敏疾病的人数将占人口的1/2。 世界卫生组织(WHO)把该类疾病列为“21世纪重点研究和预防

药物化学第十一章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药

药物化学第十一章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药

s)
Ar'
R
NCH2CH2N
ArCH2
R'
乙二胺类 H1 受体拮抗剂的结构通 式
CH2 NCH2CH2N
CH3 CH3
芬苯扎胺 Phenbenzamine
又名安妥根( Antergen )
1942 年发现的本类第一个临床应用的抗组胺 药
活性高,毒性较低。
CH2 NCH2CH2N
CH3 CH3
1 )将吩噻嗪母核的 N 原子用 C 原子替换,并通 过双键和侧链相连 。
S
H3C NCH2CH2
H
H3C
Cl
氯普噻
吨 Chlorprot hixene
反式( E 型)氯普噻吨的抗组胺活性为苯海拉明的 17 倍 ,强于顺式异构体。
顺式( Z 型)氯普噻吨的安定作用比反式( E 型)异构 体大,为抗精神病药。
应。
NH2 COOH 组氨酸脱羧酶 HN N
NH2 HN N
组氨酸
组胺
组胺受体
Histamine Receptor
主要有三个亚型: H1 、 H2 和 H3 受体。 H1 受体主要分布于支气管和胃肠道平滑肌以及其
它广泛组织或器官中。 H2 受体主要分布在胃、十二指肠壁细胞膜。 H3 受体主要分布在 CNS ,组胺作为神经递质参与
续进行,收率几乎定量。最后与马来酸成盐,得到本品。
氯代
CH3 Cl2, Na2CO3
N
CCl4
Sandmeyer反应 NaNO2, HCl
HCl, Cu2Cl2
CH2 N
缩合
N
CH2Cl
PhNH2·HCl 220℃
N
缩合
Cl

第十三章抗组胺药

第十三章抗组胺药
局部应用
皮肤病:皮炎、湿疹,肛门瘙痒等
眼部疾病:结膜炎、角膜炎、虹膜炎
第二十八页,编辑于星期日:二十点 三十七分。
五、禁忌症
➢ 曾患或现患严重精神病和癫痫 ➢ 活动性消化性溃疡病
➢ 新近胃肠吻合术,骨折,创伤修复期
➢ 角膜溃疡 ➢ 肾上腺皮质功能亢进症
➢ 严重高血压,糖尿病、孕妇 ➢ 抗菌药不能控制的感染如水痘、霉菌感染等
核酸代谢 诱导特殊mRNA合成 --- 转录一种抑制细胞膜转运功能的蛋白质 -- 抑制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质的摄取
第十七页,编辑于星期日:二十点 三十七分。
三、药理作用
第十八页,编辑于星期日:二十点 三十七分。
1. 抗炎作用
对抗各种原因所致炎症(物理、化学、生 物、免疫等) 炎症初期红、肿、热、痛症状减轻;
二、组胺受体阻断药的分类
凡与组胺竞争同一受体,拮抗组胺作用的药物叫组胺受体阻断药,根据其对
组胺受体亚型选择性的不同,又分为H1、H2、H3受体阻断药。
第二页,编辑于星期日:二十点 三十七分。
组胺受体阻断药的分类与功能
组胺受体亚型:H1、H2、H3
H1受体
内皮细胞和平滑肌收缩:增加血管通透性及呼吸道阻力 刺激皮肤神经:痒 鼻黏膜分泌增加:流鼻涕 增强中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性:炎症
抑制抗原-抗体反应引起肥大细胞脱颗粒释放组胺、5-羟 色胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等
第二十一页,编辑于星期日:二十点 三十七分。
3. 抗毒作用
提高机体对细菌内毒素的耐受力
稳定溶酶体膜,减少内源性致热原的释放 降低体温调节中枢对内热原的敏感性
不能中和内毒素,对外毒素损害亦无 保护作用
第二十二页,编辑于星期日:二十点 三十七分。

药理学笔记:组胺和组胺受体阻滞药

药理学笔记:组胺和组胺受体阻滞药

熟悉H1受体阻滞药的药理作⽤特点。

熟悉临床常⽤的h2受体阻滞药的药理作⽤特点。

组胺(histamine)是⼴泛存在于⼈体组织的⾃⾝活性物质。

组织中的组胺主要含于肥⼤细胞及嗜碱细胞中。

因此,含有较多肥⼤细胞的⽪肤、⽀⽓管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较⾼,脑脊液中也有较⾼浓度。

肥⼤细胞颗粒中的组胺常与蛋⽩质结合,物理或化学等刺激能使肥⼤细胞脱颗粒,导致组胺释放。

组胺与靶细胞上特异受体结合,产⽣⽣物效应;如⼩动脉、⼩静脉和⽑细⾎管舒张,引起⾎压下降甚⾄休克;增加⼼率和⼼肌收缩⼒,抑制房室传导;兴奋平滑肌,引起⽀⽓管痉挛,胃肠绞痛;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌。

组胺受体有h1、h2、h3亚型。

各亚型受体功能见表29-1.组胺的临床应⽤已逐渐减少,但其受体阻断药在临床上却有重⼤价值。

组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1⽀⽓管,胃肠,⼦宫等平滑肌⽪肤⾎管⼼房,房室结收缩扩张收缩增强,传导减慢苯海拉明异丙嗪及氯苯那敏等H2 胃壁细胞⾎管⼼室,窦房结分泌增多扩张收缩加强,⼼率加快西⽶替丁雷尼替丁等H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放 thioperamide H1受体阻断药 ⼈⼯合成的h1受体阻断药多具有⼄基胺的共同结构,⼄基胺与组胺的侧链相似,对h1受体有较⼤亲和⼒,但⽆内在活性,故能竞争性阻断之。

【药理作⽤】 1.抗外周组胺h1受体效应 h1受体被激动后即能通过g蛋⽩⽽激活磷脂酶c,产⽣三磷酸肌醇(ip3)与⼆酰基⽢油(dg),使细胞内ca2+增加,蛋⽩激酶c活化,从⽽使胃、肠、⽓管、⽀⽓管平滑肌收缩。

⼜释放⾎管内⽪松弛因⼦(edrf)和pgi2,使⼩⾎管扩张,通透性增加。

h1受体阻断药可拮抗这些作⽤。

如先给h1受体阻断药,可使豚⿏接受百倍致死量的组胺⽽不死亡。

对组胺引起的⾎管扩张和⾎压下降,h1受体阻断药仅有部分拮抗作⽤,因h2受体也参与⼼⾎管功能的调节。

2.中枢作⽤治疗量h1受体阻断药有镇静与嗜唾作⽤。

药物化学组胺h1受体拮抗剂

药物化学组胺h1受体拮抗剂

N COOC2H5 Zn, TiC l4
Cl N
N
C lC O O C 2H 5 Cl
N N
OO
哌嗪类 H1受体拮抗剂
用Ar(Ar‘)CHN-代替乙二胺类的ArCH2(Ar’) N-,并将两个氮原子组成一个哌嗪环,就构成了哌 嗪类抗组胺药。
A r'
Ar N N R
此类药物除具有较强的H1受体拮抗剂作用外,又各 有特点,有的有平喘效果;有的具有抗晕动作用; 还有的具有钙离子通道阻断作用。
Ar N
Ar' N
抗组胺作用弱于其他结构类型,并具有中等 程度的中枢镇静作用,还可引起胃肠道功能 紊乱,局部外用可引起皮肤过敏。
氨基醚类H1受体拮抗剂
用Ar(Ar‘)CHO-代替乙二胺类的ArCH2(Ar’) N-部分就成为氨基醚类。
Ar' Ar O
R' N
R
第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作 用和抗胆碱作用,常见嗜睡、头晕、口干等不良反 应,但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用 量时就可治疗失眠。
O
HCOOH,DMF
NO
H2O
N
O
N
OH
.
OH
N O
N N
丙胺类H1受体拮抗剂
N H
N
COOH 阿伐斯汀 Acrivastine
烯丙酸基使其具有相当的亲水性而难以进入 中枢神经系统,故无镇静作用。
E型(反式)异构体的活性大大高于Z型 (顺式)体。
三环类H1受体拮抗剂
将上述各类分子中的两个芳环的邻位相互连结,即 构成三环类H1受体拮抗剂。
盐酸西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride

药物化学 第三章 外周神经系统药物 第四节 组胺H1受体拮抗剂

药物化学 第三章 外周神经系统药物 第四节 组胺H1受体拮抗剂

Cl O
γ
N
α
.
OH
N
OH
O
光学活性
S-构型(右旋)的活性比消旋体约强二倍 急性毒性也较小
R-构型(左旋)为消旋体的1/90 扑尔敏为消旋的Chlorphenamine Maleate
Cl
N H N
S(+) -Chlorphenamine
理化性质
O OH OH
O
KMnO 4 H2SO4
O
用于过敏性疾病 鼻炎,皮肤粘膜的过敏, 荨麻疹,血管舒张性鼻炎,枯草热 接触性皮炎 药物和食物引起的过敏性疾病
副作用
嗜睡 口渴 多尿 等
马来酸氯苯那敏的合成
盐酸赛庚啶
Cyproheptadine Hydrochloride
HCl 112 H2O N
作用
具较强的H1受体拮抗作用 并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗
引起毛细血管舒张 导致血管壁渗透性增加,产生水肿和痒感
参与变态反应
组胺H2和H3受体兴奋时的效应
H2受体 引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加 与消化性溃疡的形成 密切相关
H3受体 已在中枢神经和一些外周组织中发现 作用尚不明确
பைடு நூலகம்
抗组胺药按作用环节物分类
组胺酸脱羧酶抑制剂
间接作用
阻断组胺释放的抗组胺药
受体拮抗剂
组胺H1受体拮抗剂 组胺H2受体拮抗剂(抗溃疡药)
抗组胺药的历史
1933年在研究抗疟作用时,发现哌 罗克生
对支气管痉挛 有保护作用
开始了H1受体拮抗剂的研究
至今,未间断
O N
O
H1受体拮抗剂按结构分类
Ar X
Ar'
N R

组胺——精选推荐

组胺——精选推荐

组胺新型抗组胺药氮异丙嗪的合成研究近年来,由于各种因素造成的⼤⽓污染、环境恶化使这些常见病的发病率⽇趋增⾼。

上述疾病的多发使得市场上对抗组胺药的需求也相应增加,同时对药品质量提出了更⾼要求。

应⽤范围不断扩⼤,消费量每年持续递增。

杂氮吩噻嗪类药物(如氮异丙嗪)因其作⽤⼴泛,药效突出,加之病患者基数较⼤,市场销售良好。

下⾯就此类药物的作⽤机理及作为新型抗组胺药的氮异丙嗪合成作⼀综述。

⼀抗组胺药物的作⽤机理及分类组胺在l9世纪早期⾸次被确定为⼀种⽣物学功能介质,靶向其受体的药物在临床上使⽤已有60余年。

组胺在许多病理⽣理过程中具有⼴泛的⽣理作⽤,且其新作⽤仍在被研究。

⾃然界中多种植物、动物及微⽣物体内都存在组胺,它是在组胺酸脱羧酶催化下,由组氨酸脱羧形成的。

在动物体内,组胺是⼀种重要的化学递质,在细胞之间传递信息,参与⼀系列复杂的⽣理过程。

通常,组胺与肝素——蛋⽩质形成粒状复合物存在于肥⼤细胞中,当机体受到如毒素、⽔解酶、⾷物及⼀些化学物品的刺激引发抗原——抗体反应时,肥⼤细胞的细胞膜改变,使组组胺释放进⼊细胞间液体中。

[1]组胺 ( hi stamine)是存在于介质细胞(肥⼤细胞和嗜碱性粒细胞)中的⽣物活性介质。

当这类细胞受损或在外界特异性抗原的激发下,细胞膜破裂⽽脱颗粒,粒释放组胺进⼈⾎管和体液中,引起⽑细⾎管扩张、⾎管壁通透性增⾼、⾎浆渗出、⾮⾎管平滑肌收缩、腺体分泌增加、嗜酸细胞趋化、末梢神经受刺激等⼀系列组织反应⽽出现相应的过敏症组胺与组胺受体作⽤⽽产⽣效应,⽬前已知的完全不同的组胺受体⾄少有三个亚型:H1、H2和H3受体。

组胺作⽤于H1受体,会引起肠道、⼦宫、⽀⽓管的平滑肌收缩,严重时导致⽀⽓管平滑肌痉挛⽽呼吸困难。

另外,还引起⽑细⾎管舒张,导致⾎管壁渗透性增加,产⽣⽔肿和痒感,参与变态反应的发⽣。

组胺作⽤于H2受体,引起胃酸和胃蛋⽩酶分泌增加,⽽胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系。

对组胺受体和抗组胺药的新认识

对组胺受体和抗组胺药的新认识

GCs P R 结构活性 的发现 , 促使对 G C s P R 配体进行重新分类。其 阻断剂对受体 自发性的信 号传 导具有抑制作用 ,缺乏激动剂时 亦可发 挥拮抗作用。 目前将配体分为 3种 : 激动剂、 反向激动剂 、 中性拮抗剂p 2 1 。根据内在活性 () 仅 的不同, 激动剂可 以分为全部激动 剂( = )部分激动剂(<t1 ; 向激动剂分为全部反向激 动剂 仅 1、 0 e )反 < (r一 )部分 反向激动剂( 1e 0 。中性拮抗 剂的内在活性 O O 1、 = 一 <t ) < r = 02 l。反 向激动剂可阻断受体 的 自发活性 , , 1 中性拮抗剂对受体活
因子 ( F 一 B表 达 情 况 。编码 炎症 递 质 的基 因是 N — B基 因 , N )K FK 对这些炎症递质转 录的调控是转 录因子 N — B最主要 的功能 FK
人体 内的组胺受体可 以分为 4型 : ,H 、 ,H 受体。这些 H 、 H 、 受体 的编码位点 、 表达 、 信号转导及功能各不相 同。其中 H。 、 H 受体在体 内分 布广泛 。4型组胺受体均是 G蛋 白偶联受体 ( — G po i— ope eetr, P R ) r en cu l rcposG C s ,通过 G蛋 白转 换细胞 外信 t d 号至细胞 内第二信号系统。 H, 受体主要分布于皮肤和黏膜 的血管 内皮细胞 、 平滑肌细 胞、 神经元及免疫 细胞表 面 , 组胺 通过 H 受体 调节机体 功能 , , 作 用于血管 内皮细胞 可引起血管 扩张 、 血管通 透性增加 ; 中 在 枢神经 系统具有调节 睡眠 与觉 醒周期 、 识别及 记忆 、 抗惊 厥等 作用 ;作用于循环系统可缩短房室传导 时间 ,引起低血 压 、 头 痛、 心动过速 : 同时可 以兴奋气道迷走神经 , 导致气道痉挛【 l I 。 H 受体 主要分 布于 胃壁细 胞表面 ,其主要生理 作用是增 加 胃酸分泌 ,同时通过作用 于其他部位 的 H 受体导致血管通 透性增 加 、 血压下 降 、 动过速 、 心 支气管 扩张 、 气道黏 液分泌等

组胺h2受体拮抗剂名词解释药物化学

组胺h2受体拮抗剂名词解释药物化学

一、组胺H2受体拮抗剂概述组胺H2受体拮抗剂是一类能够抑制组胺H2受体的药物,通过阻断胃部产生过多的胃酸来治疗消化系统相关疾病。

它们通常被用于治疗胃溃疡、胃食管反流病和胃酸过多等疾病。

二、药物化学特性1. 药物结构:组胺H2受体拮抗剂的分子结构主要由苯环和其他官能团组成,这些官能团通常会影响药物的生物利用度、药代动力学和药效学等参数。

2. 药物合成:组胺H2受体拮抗剂的合成一般来说可以通过有机合成方法合成得到。

由于该类药物结构较为复杂,在药物合成过程中需要严格控制反应条件以及反应产物的纯度和结构。

3. 药物性质:组胺H2受体拮抗剂常见的药物性质包括形态学性质(如颜色、形状等)、理化性质(如熔点、沸点、溶解度等)以及药物稳定性(如光稳定性、热稳定性等)等。

三、常见的组胺H2受体拮抗剂及其药物化学特性1. 茶碱茶碱是一种经典的组胺H2受体拮抗剂,其治疗作用主要集中在胃溃疡和胃食管反流病上。

该药物的化学结构含有多个甲基化的嘌呤环,因此在体内的代谢途径和代谢产物的药理学特性值得进一步研究。

2. 雷尼替丁雷尼替丁是一种常用的组胺H2受体拮抗剂,其结构中包含硫代嘌呤官能团。

该化合物常见的疗效包括胃酸过多和胃部溃疡的治疗。

3. 金刚霉碱金刚霉碱是通过真菌发酵生产的一种组胺H2受体拮抗剂,其结构中含有多环酮官能团。

由于其结构复杂,金刚霉碱的合成方法和药物性质研究备受关注。

四、组胺H2受体拮抗剂的临床应用现状及发展趋势组胺H2受体拮抗剂由于其显著的抑制胃酸分泌的作用,已经成为治疗胃部疾病的一线药物。

随着药物化学和药物代谢动力学等领域的不断发展,对于该类药物的研究也在不断深入,包括寻找更有效的合成路线、改进药物分子结构以及优化药物剂型等方面。

未来,随着对组胺H2受体拮抗剂药理学和临床感受性的深入了解,我们有望研发出更加安全、有效的新型组胺H2受体拮抗剂,为治疗消化系统疾病提供更多选择。

针对目前存在的副作用和不良反应,也需要进一步开展相关研究,以期寻找更加理想的药物治疗方案。

神经生物-组胺

神经生物-组胺

组胺组氨酸经组氨酸脱羧酶转化成组胺。

中枢组胺能神经系统起源于下丘脑,广泛地支配包括脊髓在内的几乎所有脑区,广泛地调节中枢神经元的活动和各种脑功能。

L-氨基酸转运体转运组氨酸进入组胺能神经元, 经组胺脱羧酶(HDC) 作用生成组胺。

合成后的组胺被单胺转运体摄取进入囊泡贮存。

囊泡释放的组胺与其受体结合发挥作用后, 大部分被位于突触后膜和神经胶质细胞中的组胺N-甲基转移酶(histamine N-methyltransferase) 代谢生成t-甲基组胺(t-methylhistamine) 而失去活性[2]。

在N-甲基转移酶活性受抑制时, 组胺则在二胺氧化酶(diamine oxidase)作用下转化为咪唑乙醛。

组胺受体有H1、H2、H3、H4 等4 种亚型。

H1R广泛分布于新皮层、海马、丘脑、下丘脑、杏仁核等脑区, 激活该受体引起神经元兴奋, 其信号转导过程与Gq/11 蛋白及磷酯酶C 耦联。

H2R 主要调节胃酸分泌, 其信号转导与GS 蛋白和蛋白激酶A 相关。

H3R 于1983 年被Arrang 等发现, 该受体位于突触前膜, 作为自身受体负反馈调节组胺的合成与释放。

H3R 也存在于其他神经元末梢和某些细胞上, 调节γ-氨基丁酸(GABA)、去甲肾上腺素(noradrenalin)、乙酰胆碱(acetylcholine) 等神经递质的释放。

一、中枢组胺能系统中枢组胺能系统神经元胞体分布的非常局限,而其纤维投射却相当广泛。

在中枢系统中,组胺能神经元的胞体集中分布于下丘脑后部的结节乳头核(TM)内,其纤维几乎到达中枢神经系统的所有部分,包括大脑皮层和脊髓。

在所有的哺乳动物脑中,大脑皮层、杏仁核、黑质以及纹状体都接受中等或高密度的组胺能神经元投射。

在海马和丘脑的投射密度在不同物种间有差异。

同时,大脑也有很多区域是投射到TM区的神经元的。

主要包括边缘皮层,侧间隔以及视前核.TM区的组胺能神经元具有低频的自发放点活动,频率一般低于3赫兹。

组胺

组胺
晕船、妊娠及放射病引起的呕吐有效,防止晕 动病时须在乘车、船前15—30分钟服用。
H1受体阻断剂
一、作用机理
1、竞争性阻断H1受体 2、抗胆碱作用、局麻作用、中枢抑制作用
二、作用与用途
1、抗外周H1受体效应 治疗量的H1受体阻断药即有镇静及嗜睡 2、抗晕动病及止吐 3、镇静催眠作用。作用强度因个体敏感性和药物品
血管:小动脉、小静脉扩张。
血小板:
二、组胺的作用
综合效应:
皮内注射引起“三重反应” 1.心血管系统 红斑----毛细血管扩张; 心肌:人----正性肌力作用; 丘疹----毛细血管通透性增加; 红晕----轴索反射致小动脉扩张。
豚鼠----负性肌力作用。
血管:小动脉、小静脉扩张。
血小板:
二、组胺的作用
1、常见镇静、嗜睡、乏力等,所以服药其间应 避免开车、高空作业等。
2、少数病人可出现烦躁不安、失眠、消化 道反应及头痛、口干等;儿童过量应用可 引起兴奋和惊厥。 3、致畸作用。孕妇禁用。(如:美可洛嗪 有致动物畸胎作用。 )
H2受体阻断剂
药理作用:
H2受体阻断剂不仅能抑制基础胃酸分泌, 也显著抑制由组胺、五肽胃泌素、刺激迷走 神经及进食等刺激引起的胃酸分泌,同时也 减少胃酸分泌量和胃蛋白浓度。
二、组胺的临床应用
鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发
生真性胃酸缺乏症。
晨起空腹皮下注射0.25~0.5mg磷酸组胺。
培他司汀(抗眩啶):
H1受体激动剂,扩张血管,促进脑干及
迷路血液循环,纠正内耳血管痉挛,减轻
迷路积水;抗血小板聚集及抗血栓形成。
用于:1. 内耳眩晕病; 2. 头痛; 3. 慢性缺血性脑血管病。
H1受体阻断剂

组织胺化学本质-概念解析以及定义

组织胺化学本质-概念解析以及定义

组织胺化学本质-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述部分的内容应对读者提供一个整体的了解,引起他们对组织胺化学本质的兴趣。

在本文中,我们将探讨组织胺的化学本质。

组织胺是一种重要的生物分子,广泛存在于各种生物体中。

它是一种含有氮的有机化合物,具有重要的生理和生物学功能。

组织胺的存在和作用已经引起了科学界的广泛关注。

它在人类和动物体内起着多种重要的生理功能,如免疫反应、炎症反应和神经传递。

此外,组织胺还参与调节血管舒缩、胃酸分泌和呼吸道舒张等生理活动。

组织胺的化学性质使其具有一些特殊的特点。

它是一种含有一个或多个氨基基团的分子,因此具有碱性。

它也是一种亲水性分子,可以与水形成氢键。

此外,组织胺还可以与其他分子发生化学反应,如酸碱中和反应、氧化反应和酶催化反应等。

本文将重点讨论组织胺的定义、化学性质以及生物合成和代谢过程。

我们将深入探讨组织胺在生物体中的重要性,并讨论组织胺化学本质的意义。

最后,我们还将探讨对组织胺化学本质的进一步研究。

通过对组织胺化学本质的研究,我们可以更好地理解生物体内的各种生理过程和疾病机制。

这将为我们提供更多的生物医学应用和药物研发的可能性。

在未来的研究中,我们可以进一步深入探索组织胺的化学特性和功能,以推动该领域的发展。

本文旨在提供一份详尽的综述,帮助读者对组织胺的化学本质有一个清晰的了解。

通过阅读本文,读者将能够更好地理解和评估组织胺的重要性,并为未来的研究提供新的思路和方向。

1.2 文章结构文章结构部分的内容可以如下所示:文章结构本文共分为三个部分,分别是引言、正文和结论。

引言部分主要是对本篇文章的背景和目的进行概述,以及对组织胺的基本概念进行介绍。

在概述中,将简要说明组织胺的重要性和研究意义。

在文章结构的最后,将给出引言部分的总结。

正文部分是本篇文章的核心,将详细讨论组织胺的化学性质、生物合成和代谢过程。

其中,将介绍组织胺的定义和其在生物体中的重要性。

然后,将详细解析组织胺的化学性质,包括其物理性质、化学反应性和化学结构。

第二十九章抗组胺

第二十九章抗组胺




抗酸药
H2受体拮抗药问世是治疗溃疡病的里程碑。


质子泵抑制药更进一步提高疗效。
抗幽门螺杆菌的治疗,使溃疡病可能得到根治。
(一)溃疡病的病理生理
抗溃疡因素
粘膜屏障 (HCO3-)
上皮细胞再生
局部血循环 细胞保护因子 PG等
致溃疡因素
胃酸过多 幽门螺杆菌
胆汁反流
胃蛋白酶原 遗传因素
吸烟
溃疡病的病理生理
常用H1-受体阻断药作用的比较
药 物
苯海拉明 异丙嗪 吡苄明
镇静程度
+++ +++ ++
止吐作用
++ ++ /
抗胆碱作用
+++ +++ /
作用时间(小时)
4~6 4~6 4~6
氯苯那敏
布可立嗪 美克洛嗪 阿司咪唑 特非那定 苯茚胺
+
+ + 略兴奋
+++ +++ -
++
+ + ++
4~6
16~18 12~24 10(天) 12~24 6~8
+++ 作用强;++ 作用中等;+ 作用弱;- 无作用
临床应用
1.变态反应性疾病 由组胺释放所引起的荨麻疹,枯草热和 过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。 2.晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动 病应在乘车、船前15~30分服用。

组胺受体分类

组胺受体分类

组胺受体分类全文共四篇示例,供读者参考第一篇示例:组氨受体是一类广泛存在于人体中的受体蛋白,作为生理途径的调节器,对于细胞的信号传导、神经功能调节等起到非常重要的作用。

根据其结构和功能的不同,可以将组氨受体分为多个类别。

一、H1 受体H1 受体是最为广泛研究的组氨受体之一,广泛分布于哺乳动物的中枢神经系统和外周组织中。

它主要介导着神经传递物质组氨的效应,包括血管扩张、平滑肌收缩等生理效应,对于过敏反应、炎症反应等具有重要调节作用。

患有过敏性疾病的患者往往会出现H1 受体过度激活的情况,因此H1 受体在临床上广泛被用于抗过敏和抗炎方面的药物研究和开发。

H2 受体主要分布于胃部的黏膜上皮细胞和心血管系统中,它主要介导组氨在这些组织中的效应,包括胃酸分泌的调节和心脏的兴奋性调节。

H2 受体激动剂被广泛用于治疗胃溃疡、胃酸过多等胃部疾病,对于相关疾病的治疗有着重要的作用。

H3 受体主要分布在大脑的神经元细胞中,是调节中枢神经系统神经递质释放的关键受体之一。

它能够负调控去甲肾上腺素、多巴胺等多种神经递质的释放,从而调节神经元间的信号传导。

H3 受体在认知功能、情绪调节等方面都扮演着重要的角色,因此成为了一些相关疾病治疗的新的药物靶点。

H4 受体是最近被发现的一种组氨受体,与过敏反应、炎症反应等密切相关。

它主要分布在免疫细胞表面,能够调节炎症介质的释放、免疫功能的调节等过程。

H4 受体在一些炎症性疾病治疗方面具有潜力,成为了当前炎症性疾病新的药物研究热点。

组氨受体的分类可以更好地帮助人们理解它们在生理学和病理学中的作用,为相关疾病的治疗提供了更多的药物靶点。

随着对组氨受体的研究不断深入,相信将会有更多相关的新发现出现,为人类健康带来更多的福祉。

第二篇示例:组胺受体是一类广泛存在于动物和人类身体中的受体,主要与神经递质组胺的信号传导相关。

组胺是一种由组胺细胞合成分泌的生物胺类神经递质,通过与不同类型的受体结合,参与调节多种生理和病理过程。

组织胺——百度百科

组织胺——百度百科

组织胺——百度百科2014-4-13 摘编组织胺(Histamine)是一种活性胺化合物。

作为身体内的一种化学传导物质,可以影响许多细胞的反应,包括过敏,发炎反应,胃酸分泌等,也可以影响脑部神经传导,会造成人体想睡觉等效果。

中文名组织胺外文名2-imidazol-4-ylethylamine 别名组胺;1H-咪唑-4-乙胺CAS号51-45-6 EINECS号200-100-6 分子式C5H9N3 分子量111.1451目录1产品介绍2功能介绍3产品由来4案例▪原因▪治疗预防5球蛋白6药品▪用途▪药理作用1产品介绍组织胺释放示意图2功能介绍组织胺存在于肥大细胞内,亦存在于肺、肝及胃的粘膜组织内。

它在过敏与发炎的调节上扮演一个很重要角色。

组织胺属于一种化学讯息,亦是aminergic neurotransmitter,参与中枢与周边的多重生理功能。

在中枢神经系统,组织胺是由特定的神经所合成例如位在posterior hypothalamus 的tuberomammillary nucleus,神经细胞多向延伸至大脑其他区域与脊椎,因此暗示组织胺可能参与睡眠,荷尔蒙的分泌,体温调节,食欲与记忆形成等功能,另外还位于formatio reticularis与telencephan;在周边部分,组织胺主要储存在于肥大细胞、嗜碱粒细胞和肠嗜铬细胞,可引起痒、打喷嚏、流鼻水等现象,此外组织胺结合到血管平滑肌上的接受器(H1R)导致血管扩张因而产生局部水肿,组织胺会使肺的气管平滑肌收缩引起呼吸道狭窄进而呼吸困难,肠道平滑肌收缩降低血压以及增加心跳(tachycardia)等多项生理反应。

组织胺引发过敏反应的示意图3产品由来枯草热患者非常清楚,是花粉使他们打喷嚏、流泪和流鼻涕。

最早的枯草热病例是莱昂纳多·博塔罗在1565年记载的。

他把它称为“玫瑰热”。

1903年,一位叫威廉·邓巴的德国医生证明了这种受激反应并不是由花粉本身引起的,而是机体对花粉的反应引起的一种毒素的释放所造成的。

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