透皮吸收制剂.ppt

保护膜
保护膜也称为防粘材料，是一类能够降低压敏胶 表面能的塑料薄膜，避免压敏胶的粘附。常用的 材料有聚氯乙烯、聚苯乙烯和聚丙烯等。
四 透皮吸收制剂的制备
复合膜型 TDDS的制备工艺流程
贮 药物 背衬膜
涂布 贮库层
库 压敏胶
贮库层 干燥
叠合
成
切割
品
胶 黏 层
药物
压敏胶
保护膜
涂布 胶黏层 胶黏层 干燥
--有棘层 具有细胞分裂增殖能力
--基底层 每一个表皮细胞都起源于此，是 皮肤细胞的“发源地”。含黑色素细胞，产 生黑色素的多少决定肌肤颜色。
表皮的结构与各层的功能
真皮层
真皮的结构示意图
当皮肤划伤深及真皮时，会产生疼痛，皮 肤会出血。创伤修复过程中纤维组织大 量增生，伤愈后会留瘢痕。
皮肤附属器
屏障作用减弱，吸收增加
2. 炎症
血流加快，药物更易透入
3. 皮肤水合程度 含水量增加时，膜孔直径增 大，药物的渗透吸收增加。
影响皮肤吸收的物理因素
1. 湿度 2. 透皮吸收促进剂
影响皮肤吸收的药剂因素
? 药物浓度 一般浓度越高，吸收越多。
? 药物剂型 o/w型乳剂：水溶性药物易吸收； w/o型乳剂：油溶性药物易吸收。
控释 膜
充填封闭型 TDDS的制备工艺流程
药物
混悬 介质
混合
药定 物量 混注 悬射 液泵
背衬膜 控释膜
成 型 机 械
保护 膜
压敏 胶
包成
装 机
品
械
聚合物骨架型 TDDS的制备工艺流程
亲水胶、 水、
丙二醇等
药物 （加热）
浇铸
切割
含 药 胶
凝 冷却 胶
圆 片
背衬 膜
保护 膜
包 装成 机品 械
胶黏剂骨架型 TDDS的制备工艺流程
表皮层
真皮层
2
1
皮脂腺
皮下组织
毛囊
汗腺
淋巴管
汗腺
1胶原纤维 2弹性纤维
神经纤维 血管
脂肪细胞
皮肤结构彩图
表皮层
表皮内无血管，任何损伤此层的操作均不会出血，由 于表皮层内无纤维组织，凡损伤深度不超过该层的 厚度均不会留下瘢痕。
--角质层 防水、防菌，保护作用 --透明层 控制皮肤水分，管制水分流失 --颗粒层 防止异物侵入，过滤紫外线
等。丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇也常作为 促进剂作用。 ? 表面活性剂：十二烷基硫酸钠、十六烷基三甲基 溴化胺、苯扎溴铵、吐温 80等。 ? 其他透皮促进剂：尿素、挥发油如薄荷醇、松节 油等精油及氨基酸等。
三 透皮吸收制剂的赋形剂
透皮吸收制剂常用的赋形剂包括：
? 高分子材料、 ? 压敏胶、 ? 背衬材料 ? 保护膜
透皮吸收制剂
概述 皮肤结构与药物透皮吸收 透皮吸收制剂
概述
透皮吸收制剂(TDDS):
? 又称透皮给药系统或透皮治疗制剂。 ? 系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛
细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药 浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。
优点
? 不经过肝的首过效应和胃肠道的破坏 ? 避免了多剂量给药 ,增加患者顺应性 ? 作用时间基本可控
? 血管 ? 淋巴管 ? 神经 ? 汗腺 ? 皮脂腺 ? 指(趾)甲 ? 毛囊
Biblioteka Baidu
药物的透皮吸收过程与途径
?药物的透皮吸收过程： 包括释放、穿透及吸收
? 药物透皮吸收的途径 ?表皮途径：药物透过完整表皮进入真皮和皮下 脂肪组织 ?皮肤附属器途径
影响皮肤吸收的各种因素
影响皮肤吸收的病理因素
1. 皮肤损伤
黏 附 层
背衬层 控 释 膜
防黏层
骨架扩散型TDDS示意图
微储库型TDDS示意图
药物分散于水溶性聚合物中，将此混悬液均匀分散在疏 水性聚合物中形成微小的球状储库
二 透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂 指能够促进药物更快或更多地透入皮 肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身 治疗作用的一大类物质。它通过破坏高度有序的细胞 间脂质的结构、与角质层蛋白发生相互作用以及改变 药物在载体与皮肤间的分配系数等方式，促进药物透 皮吸收。
透皮吸收促进剂应具备的条件
? 对皮肤无刺激性、无药理活性、无过敏反应 ? 应用后起效快，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能 ? 理化性质稳定、与药物有良好的相容性、无反应性 ? 无色、无臭
常用的透皮吸收促进剂
? 二甲基亚砜及其同系物 ? 氮酮类化合物：月桂氮卓酮 ? 醇类化合物：包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇
? 药物性质 脂溶性药物较水溶性药物易吸收 药物颗粒越小越易吸收
透皮吸收制剂
透皮吸收制剂的类型 透皮吸收促进剂 透皮吸收制剂的赋形剂 透皮吸收制剂的制备
一 透皮吸收制剂的类型
透皮吸收制剂的分类
膜控释型 分类
骨架扩散型
复合膜型 充填封闭型 聚合物骨架型 胶粘剂骨架型
膜控释型TDDS示意图
药物贮库
局限性
? 皮肤的屏障作用 ? 剂量不超过5mg为宜 ? 赋形剂和透皮吸收促进剂的皮肤刺激作用或接触
性皮炎
皮肤结构与药物透皮吸收
皮肤结构 药物的透皮吸收过程与途径 影响皮肤吸收的各种因素
皮肤结构
皮肤是一个组成复杂 ,多功能的器官 .它与环境相互 作用并适应环境 .它是一个化学屏障 ,物理屏障,是温 度调节的部位和末端的感觉器官 ,主要功能是对环 境刺激的反应和适应 .
高分子材料
高分子材料主要是用作控释膜和骨架的聚合物。 1、乙烯-醋酸乙烯聚合物
2、聚氯乙烯 3、聚丙烯
聚乙烯 聚对苯二甲酸乙二酯
压敏胶
压敏胶 是一类受轻微压力就能够与皮肤紧密贴合、容 易剥离的粘胶材料。
?保证释药面与皮肤紧密接触 ?作为药物的贮库 ?控制药物的释放材料
背衬材料
背衬材料有聚氯乙烯、聚乙烯和铝箔等，用它们 制成多层复合铝箔。 背衬材料应有一定强度，能 支撑给药系统（药库、压敏胶等薄膜），并有一 定的柔软性和强度，对药物不渗漏，不与药物起 化学反应，耐水、耐有机溶剂。优良的背衬材料 还应有舒适感，透气性和封闭性。
压 敏 胶 液
药物
含 药 胶 液
背衬 膜
脱气
保护
涂
膜
膜
干燥
切割
叠
成
合 包装 品