子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第八章作用于生殖系统的药物学习要点一、生殖激素类药物1.雄激素类药物：促雄性生殖器官发育；同化作用；刺激骨髓造血机能。
如甲基睾丸酮、苯丙酸诺龙、丙酸睾丸素。
2.雌激素类药物：对未成年母畜，促进性性器官形成及第二性征发育；诱导母畜发情；按捺下丘脑CnRH的分泌；有轻度水、钠潴留作用。
常用天然激素雌二醇，人工合成品已烯雌酚和已烷雌酚已禁用。
3.孕激素类药物：使子宫内膜增厚、充血、腺体增生，由增生期转为分泌期；按捺子宫的收缩；按捺LH的分泌；竞争性对抗醛固酮的作用。
常用孕酮。
4.促性腺激素和促性腺激素释放激素类药物：常用卵泡刺激素、黄体生成素、马促性素、人绒膜促性腺激素、促性腺激素释放激素。
二、子宫收缩药子宫平滑肌兴奋药是一类能选择性地直接兴奋子宫平滑肌的药物。
其作用可因子宫生理状态、药物种类及剂量的不同而有差别，或使子宫发生节律性收缩，或发生强直性收缩。
如用于催产或引产时，但愿阐扬近似生理分娩的节律性收缩；用于产后止血或子宫复原，那么但愿引起强直性收缩。
本类药物假设使用不妥，可能造成子宫破裂与胎仔窒息的严重后果，因此，必需慎重使用并掌握剂量。
1．缩宫素〔别名催产素〕药理作用为：①选择性兴奋子宫平滑肌。
小剂量加强子宫的节律性收缩，对宫颈作用弱；大剂量使子宫发生强直性收缩。
雌激素提高子宫对缩宫素的敏感性，孕激素降低之。
②大剂量短暂舒张血管平滑肌，引起血压下降。
临床上用于催产、引产及产后止血。
2．麦角新碱〔包罗麦角胺、麦角毒碱和麦角新碱〕药理作用为对子宫体及子宫颈均有直接兴奋作用，稍大剂量即可引起强直收缩；作用强而持久。
临床上用于产后子宫出血及产后子宫复旧不良。
3．垂体后叶素对子宫的作用与缩宫素不异，但有抗利尿、收缩小血管引起血压升高的副作用。
试题精选一、选择题A型题1．有关雌激素的药理作用，下述哪一项为哪一项错误的( )A．促子宫内膜增殖 B．促雌性性器官发育成熟 C. 按捺乳腺分泌乳汁D．抗雄激素作用 E. 按捺促性腺激素释放激素的分泌2．老年性骨质疏松宜选用( )A．黄体酮 B．丙酸睾酮 C.甲睾酮 D.苯丙酸诺龙 E. 炔诺酮3．关于同化激素的作用，表达错误的选项是〔〕A. 有较强的同化作用及雄激素样作用B. 同化作用强，雄激素作用弱C. 促进蛋白质的同化与吸收D. 有水、钠潴留作用E. 引起黄疸4．关于雄激素的作用，哪一项为哪一项错误的〔〕A.促雄性性特征B.促进蛋白质合成C.不呈现水、钠潴留现象5. 缩宫素对子宫平滑肌作用的特点是( )A．小剂量可引起子宫平滑肌强直收缩B．子宫肌对药物的敏感性与体内性激素程度无关C．小剂量引起子宫底节律性收缩、子宫颈败坏D．妊娠早期对药物的敏感性增高E．收缩血管、升高血压6．大剂量或久用会损伤血管内皮细胞的药物是( )A．麦角新碱 B．前列腺素E C．麦角胺 D．缩宫素 E．益母草7．麦角新碱的哪项作用可用于治疗产后子宫出血( )A. 直接收缩血管 B．促进血管修复 C．促进凝血过程D．促进子宫内膜脱落 E．使子宫平滑肌强直收缩，压迫血管8．麦角新碱不消于催产和引产，是因为( )A．其作用比缩宫素强大而持久，易致子宫强直性收缩B．其作用比缩宫素弱而短，效果差C．口服吸收慢而不完全，难以达到有效浓度D．对子宫颈的兴奋作用明显小于子宫底E．以上都不是9．关于麦角新碱的作用，表达正确的选项是( )A．对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别B．小剂量使子宫体发生节律性收缩，子宫颈败坏C．对早期或中期妊娠子宫均有强大收缩作用D．收缩脑血管，减少动脉搏动幅度E．有中枢按捺作用和降压作用10．以下哪项不是麦角新碱的适应症〔〕A. 改善记忆B. 催产引产C. 产后出血D. 子宫复旧E. 偏头痛11. 苯丙酸诺龙禁用于〔〕A. 老年性骨质疏松B. 术后恢复期C. 严重高血压D. 骨折持久不愈合E. 严重烧伤12．有关孕激素的作用错误的描述是〔〕A．可降低子宫对缩宫素的敏感性 B．与雌激素一起促使乳腺腺泡发育C．按捺LH分泌 D．有抗利尿作用 E．有抗醛固酮作用13. 有关雌激素作用的错误描述是〔〕A．增加骨骼钙盐沉积 B．有水钠潴留作用 C．增加肾小管对抗利尿激素的敏感性D．提高血液低密度脂蛋白和胆固醇 E．增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性14. 由卵巢成熟滤泡分泌的雌激素是〔〕A．雌三醇 B．己烯雌酚 C．炔雌醇 D．雌二醇 E．戊酸雌二醇15. 以下哪项不是缩宫素的作用 ( )A．抗利尿作用 B. 败坏血管平滑肌 C．使乳腺泡周围的肌上皮细胞收缩D．小剂量引起子宫节律性收缩 E．大剂量引起子宫强直性收缩16. 垂体后叶素的止血机制是( )A．诱导血小板堆积 B．促进凝血因子合成 C．按捺纤溶过程D．直接收缩血管 E．降低毛细血管通透性17. 麦角胺治疗偏头痛的机制是( )A．阻断血管平滑肌α受体 B．具有镇痛作用 C．扩张脑血管，改善脑组织供氧D．按捺前列腺素合成 E．收缩脑血管B型题18. 垂体后叶素( )19．麦角新碱( )20．前列腺素E2(PCK2) ( )21．麦角胺( )22．缩宫素( )A．可用于催产引产和产后止血 B．是治疗偏头痛的药C．只适用于产后止血和子宫复旧 D．是治疗肺出血的药E. 常用于妊娠早期打胎，是中止妊娠的药23．缩宫素( )24．垂体后叶素( )25．PCK2( )26．麦角新碱( )27．麦角胺( )A．收缩脑血管，减少动脉搏动幅度 B．对子宫体和子宫颈均有明显兴奋作用 C. 小剂量使子宫底节律性收缩，子宫颈败坏，大剂量可引起子宫强直性收缩D．对妊娠后子宫均有明显兴奋作用 K．抗利尿作用C型题28．用于催产、引产的是( )29．用于产后止血的是( )A．缩宫素 B．麦角新碱 C．是A是B D．非A非B30．有收缩血管作用的药物是( )31．治疗尿崩症的药物是( )A．麦角胺 B．垂体后叶素 C．是A是B D．非A非B32. 口服无效的药物是〔〕33．可口服的药物是〔〕A. 甲基睾丸酮B.黄体酮C. 两者皆是D. 两者皆不是X型题34．人工合成的雌二醇衍生物有〔〕A．戊酸雌二醇 B．雌二醇 C．炔雌醇 D.炔雌醚 E．雌酮35．孕激素包罗 ( )A．双酷炔诺酮 B．氯米芬 C．甲地孕酮 D．黄体酮 E．氯地孕酮36．以下哪些药物有潴水、潴钠作用( )A．雌激素 B．孕激素 C．雄激素 D．同化激素 E．糖皮质激素37．黄体酮具有保胎作用的机制是( )A．促子宫内膜转化为分泌期，有利孕卵着床及胚胎发育B．抗雌激素作用 C．按捺子宫收缩D．按捺垂体前叶的分泌 E．降低子宫对缩宫素的敏感性38. 雄激素的用途有( )A．睾丸功能不全 B．月经不调 C．功能性子宫出血D．晚期乳腺癌 E．再生障碍性贫血二、填空题39．催产素可用于( )、( )和( )。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
妊娠 末期
雌激素水平逐渐升高，使子宫对 缩宫素的敏感性逐渐增加，在临 产时最敏 感，有利于胎儿娩出。
子宫部位示意图
作用 其他作用
促 进 排 乳
（ 大 剂 量 ）
降 压 作 用
抗 利 尿 作 用
临床应用
产后 止血
催产
对胎位正 常，头盆相 称，无产道 障碍而宫 缩 无力，可用 小剂量以加 强子宫节律 性收缩，促 进分娩。
二、子宫平滑肌抑制药 利托君（ritodrine,羟苄羟麻黄碱） 本类药激动子宫平滑肌上的β2受体，引 起子宫平滑肌松弛，减少子宫的活动使妊 娠期延长，推迟分娩，有利于胎儿发育成 熟。主要用于防止20-37周内的早产；也用 于痛经。 不良反应有胸闷、胸痛，甚至心律失常 等心血管反应；静脉给药可致恶心、呕吐、 震颤、焦虑等中枢症状。此外还有血钾降 低和血糖身高等，故糖尿病患者禁用。
临床应用、不良反应
不良反应
1. 损伤血管 内皮（麦角 胺多见） 2. 禁用于催 产、引产、 动脉硬化、 冠心病。
1.子宫出血
2.产后子宫复原
3.偏头痛
前列腺素（PGs）
前列腺素是广泛存 在于人和动物的各种组织 中的不饱和脂肪酸。作为子宫收缩药应用的有地 诺前列素、地诺前列酮、卡前列素等。 【作用和临床应用】 1、兴奋子宫 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，对 临产子宫子宫作用最强，在增强子宫平滑肌节律 性收缩同时，使子宫颈松弛。临床上主要用于引 产。 2、抗早孕 能溶解黄体，降低血中黄体水平，使 子宫内膜脱落形成月经，同时收缩子宫作用妨碍 受精卵着床，具有抗早孕作用。主要用于药物流 产。
加强子宫节律性收缩 （尤其妊娠末期子宫）， 收缩性质与正常分娩相似。 一方面使子宫底部平滑肌 节律性收缩；另一方面使 子宫颈平滑肌松弛，促进 胎儿娩出。
第十一章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
【不良反应】 胃肠兴奋：恶心、呕吐、腹痛
支气管哮喘、青光眼禁用
二、 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌舒张药，又称抗分娩药物， 主要用于治疗痛经和防止早产。 本类药物有： • β2受体激动药（如利托君） • 硫酸镁 • 钙拮抗剂 • 前列腺素合成酶抑制药 • 缩宫素拮抗药
• 利托君
• 【作用和用途】 • 选择性激动β2受体，抑制子宫平滑肌 收缩，使子宫活动减少。 • 用于防治早产
1、兴奋子宫平滑肌 加强子宫收缩力和收缩频率 剂量：小剂量（2-5U）使子宫体产生节律性收缩、 子宫颈松弛，促进胎儿娩出 大剂量（5-10U)子宫强直性收缩，不利于胎儿娩出 女性激素：孕激素降低子宫对缩宫素的敏感性 雌激素提高子宫对缩宫素的敏感性（末期） 2、其他：使乳腺导管的肌上皮细胞收缩，促进排乳 大剂量降低血压、抗利尿
第十一章 子宫平滑肌兴奋 药和抑制药
子宫兴奋药：选择性兴奋子宫平滑肌，
加强子宫收缩力 临床上用于：催产 引产/产后出血 子宫复原 药物：缩宫素、麦角新碱、前列腺素
缩宫素（催产素）
神经垂体释放的一种多肽激素 现多从猪、牛垂体提取、人工合成 易被酸、碱、消化酶破坏 口服无效、须注射给药
【药理作用】
【临床应用】
1、子宫出血 月经过多、产后或其他 原因引起的子宫出血 2、产晕、冷汗、面色苍 白、血压升高 2、过敏、严重者呼吸困难、血压下降
前列腺素
地诺前列酮、地诺前列素、卡前列素 【作用、用途】 1、妊娠各期子宫均有收缩作用、晚期最敏 感 用于足月引产和中期妊娠引产 2、抗早孕
【临床应用】
1、催产和引产 胎位、产道正常而宫缩乏力的产妇， 小剂量催产 过期妊娠、死胎、或因患严重心脏病、 肺结核要终止妊娠的，用缩宫素引产
药理学习题二十二(子宫平滑肌兴奋药及抑制药 )练习题库及参考答案
药理学第三十三章子宫平滑肌兴奋药及抑制药章节练习题库及答案一、填空题：1．催产素的主要用途有___________， ___________， ___________。
催产引产产后止血2．催产和引产可选用__________、___________而产后出血应首选_________止血。
缩宫素前列腺素麦角新碱3．催产引产时缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致或。
胎儿窒息子宫破裂二、单项选择：1．缩宫素的临床应用( A )A小剂量缩宫素可用于催产和引产 B小剂量缩宫素可用于产后止血C缩宫素具有抗利尿活性，可用于治疗尿崩症 D临床应用与麦角类生物碱相似E抑制乳腺分泌2．麦角新碱临床应用( A )A产后子宫出血 B催产 C引产 D扩张及软化宫颈 E抗早孕3．麦角新碱治疗产后出血的机理是( B )A直接收缩血管B收缩子宫平滑肌 C促进凝血过程 D抗纤溶作用4．关于缩宫素对子宫平滑肌作用的描叙错误的是( C )A与子宫的部位有关 B与子宫的生理状态有关C与剂量无关 D与女性激素水平有关三、多项选择：1．缩宫素兴奋子宫的特点( ABDE )A直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩B子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内激素水平相关C雌激素可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性而孕激素可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性D小剂量缩宫素对妊娠末期子宫平滑肌可产生类似分娩时收缩活动，促进胎儿娩出E对妊娠末期子宫，大剂量缩宫素可引起子宫平滑肌肌张力持续增高，最终出现强直性收缩2．催产素和麦角制剂的药物作用和用途相似之处有( BDE )A可用于催产与引产 B可用于产后子宫出血 C有收缩血管的作用D其缩宫作用与子宫功能状态有关 E大剂量可引起子宫肌强直性收缩3．小剂量缩宫素用于催产的依据是( AC )A加强子宫体节律性收缩 B子宫体呈强直性收缩 C宫颈平滑肌松弛D宫颈、宫体同时收缩 E扩张血管、增加血液供应4．可用于尿崩症的药物有( AC )A垂体后叶素 B缩宫素 C噻嗪类利尿药 D醛固酮 E胰岛素四、简答题：1．简述催产素在产科上应用及注意事项。
_子宫平滑肌兴奋药与抑制药_1
三、用药护理要点 1. 药物相互作用 尤其要注意增强子宫平滑肌收缩作用，以免 引起严重不良后果
2.安全性评价 （1）严格控制剂量，有下列情况应停药 1）静止状态子宫内压大约升高2～2.6kPa 2）收缩持续时间超过2～3 min 3）每2～3min发生一次以上收缩 4）胎儿心率、心音有明显改变
麦角生物碱
A. 雌激素：可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
B. 孕激素：可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 妊娠初期：孕激素水平高，子宫对缩宫素不敏感， 可保证胎儿安全发育。 妊娠末期：雌激素水平逐渐升高，使子宫对缩宫 素的敏感性逐渐增加，在临产时最敏 感，有利于胎儿娩出。 作用机理：目前认为子宫平滑肌有缩宫素受体，缩 宫素通过与其受体结合而发挥作用。妊 娠期间缩宫素受体数目增加。 2. 其它作用 （1）促进排乳 （2）大剂量扩张血管，血压下降。有抗利尿作用。
五、用药护理要点 1. 严格掌握适应症 2. 催产和引产为什么禁用？
3. 用药期间严密观察心率、血压？
4. 口服或注射给药均可，但是只有在紧急情况下 才可缓慢静脉注射。
二、子宫平滑肌抑制药
1. 具有子宫平滑肌抑制作用的药物 （1）β2受体激动药：作用于子宫平滑肌细胞上 β2受体，引起平滑肌松弛 沙丁胺醇，克仑特罗，利托君。 （2） 钙拮抗剂 （3） 硫酸镁 （4）前列腺素合成酶抑制剂 （5）缩宫素拮抗药 2. 主要用于：防治早产和痛经。
子宫平滑肌兴奋药
与抑制药
主要内容
一、子宫平滑肌兴奋药 二、子宫平滑肌抑制药
一、子宫平滑肌兴奋药
子宫兴奋药： 能选择性兴奋子宫平滑肌，引起子 宫收缩的药物。
常用的药物 ：缩宫素，垂体后叶素，前列腺素， 麦角生物碱和益母草。
缩宫素（oxytocin）
子宫平滑肌兴奋药和抑制药ppt课件
大剂量可松弛血管平滑肌，引起血压下 降，并有抗利尿作用。
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Pharmacokinetics
口服无效。肌内注射3～5min内生效。效 果维持20～30min。
Clinical uses
1.催产和引产 小剂量静滴(2-5U)
2.产后止血 大剂量肌注(5-10U)
Adverse reactions
①严格掌握剂量 ②严格掌握禁忌证，以 防引起子宫破裂或胎儿窒息。
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垂体后叶素(pituitrin)
所含加压素能与肾脏集合管的受体相 结合，增加集合管对水分的再吸收，使 尿量明显减少；可用于治疗尿崩症。
加压素能收缩血管(特别是毛细血管和小
spontaneous and oxytocin-induced
contractions of the pregnant uterus.
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产后子宫复原第二节子宫平滑肌抑制药受体激动药如沙丁醇胺舒喘灵利托君nitodrine克伦特罗clenbuterol等都有松弛子宫平滑肌作用可用于防治早产
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
一、子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)
缩宫素(oxytocin；催产素pitocin)
半-酪-异-谷 ·NH2-门 ·NH2-半-脯-亮-甘 ·NH2
动脉)，在肺出血时可用来收缩小动脉而
止血。它也能收缩冠状血管，故冠心病
者禁用。
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前列腺素(prostaglandins，PGs)
地诺前列酮(PGE2)，地诺前列素(PGF2α) 对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用，
子宫平滑肌兴奋药和抑制药练习试卷1(题后含答案及解析)
子宫平滑肌兴奋药和抑制药练习试卷1(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题1．有关缩宫素临床应用错误的叙述为：A．用药时间不宜超过6～8hB．当出现宫缩过强时应立即停药C．有心脏病、肾脏病者用量应减少D．如遇宫缩无力，可合用多种子宫兴奋药E．当出现胎儿窘迫时立即停药正确答案：D 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药2．治疗垂体性尿崩症的药物：A．垂体后叶素B．麦角新碱C．米索前列腺素D．利托君E．缩宫素正确答案：A 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药3．可用于流产的药物是：A．麦角新碱B．利托君C．垂体后叶素D．米索前列腺素E．缩宫素正确答案：D 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药4．麦角新碱用于治疗产后子宫出血的主要机理是：A．促进凝血过程B．使子宫平滑肌强直收缩，压迫血管C．直接收缩血管D．促进血管修复E．促进子宫内膜脱落正确答案：B解析：本题考查麦角新碱的作用特点。
麦角新碱收缩子宫作用强大，对子宫颈和子宫底的兴奋作用无明显差别，能迅速引起子宫强直性收缩，压迫肌层血管而止血。
知识模块：子宫平滑肌兴奋药和抑制药5．具有促进乳汁分泌作用的药物是：A．麦角胺B．泼尼松C．缩宫素D．麦角新碱E．前列腺素正确答案：C解析：本题考查缩宫素对乳腺的作用。
缩宫素能收缩乳腺泡周围的肌上皮细胞，促进排乳。
另几种药物不影响排乳。
知识模块：子宫平滑肌兴奋药和抑制药6．具有轻微兴奋子宫作用的药物是：A．加压素B．糖皮质激素C．孕激素D．雌激素E．甲状腺素正确答案：A 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药7．垂体后叶素止血的机理是：A．降低毛细血管通透性B．促进凝血因子合成C．直接收缩毛细血管和小动脉D．抑制纤溶系统E．诱导血小板聚集正确答案：C 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药8．缩宫素兴奋子宫平滑肌机理是：A．阻断子宫平滑肌的β受体B．直接兴奋子宫平滑肌C．激动子宫平滑肌的β受体D．作用于子宫平滑肌细胞上的缩宫素受体E．以上都不是正确答案：D 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药9．大剂量缩宫素禁用催产是因为：A．患者血压升高B．子宫底部肌肉节律性收缩C．子宫无收缩D．子宫强直性收缩E．患者冠状血管收缩正确答案：D 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药10．麦角新碱不用于催产和引产的原因是：A．妊娠子宫敏感性低B．起效缓慢C．作用较弱D．对子宫体和颈的兴奋作用无明显差别E．使血压下降正确答案：D 涉及知识点：子宫平滑肌兴奋药和抑制药11．大剂量或久用会损伤血管内皮细胞的药物是：A．益母草B．缩宫素C．麦角胺D．前列腺素EE．麦角新碱正确答案：C解析：本题考查麦角胺的毒性作用。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药讲义
• 药理学（第9版）
【临床应用】
催产、引产 ——小剂量缩宫素 产后出血 ——大剂量缩宫素
• 药理学（第9版）
【不良反应和注意事项】
过量可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，用做催产或引产时，必须注意：①剂 量；②禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及三次妊娠以上的经产 妇或有剖宫产史者禁用。
缩宫素：可兴奋子宫平滑肌，小剂量的缩宫素使子宫底部产生节律性收缩，使 子宫颈松弛，可促使胎儿娩出；还可促进乳腺分泌；大剂量能短暂松弛血管平滑 肌，引起血压下降。临床主要用于催产、引产及产后出血的治疗。 垂体后叶素：具有缩宫素及抗利尿的作用。临床主要用于治疗尿崩症及肺出血。 麦角生物碱：具有兴奋子宫平滑肌，收缩血管及阻断α受体的作用。临床主要用 于治疗子宫出血，促进子宫复原，偏头痛和人工冬眠等。
作用强度 维持时间
宫底 宫颈 临床应用
不良反应
缩宫素与麦角新碱作用的比较
缩宫素
麦角新碱
强（与剂量有关）
强
短
久
节律性收缩
强ห้องสมุดไป่ตู้收缩
松弛
与宫底同等收缩
催产、引产、产后出血、产后复原 子宫出血、产后复原、偏头痛
过量可引起子宫强直收缩
可引起子宫强直，禁用于催产、引产
• 药理学（第9版）
四、前列腺素类
• 地诺前列素（PGF2α，前列腺素F2α） 地诺前列酮（PGE2，前列腺素E2）
• 药理学（第9版）
【临床应用】
子宫出血 麦角新碱和甲基麦角新碱主要用于预防和治疗产后或其他原因引起的子宫出血。 子宫复原 偏头痛 麦角胺能使脑血管收缩。可与咖啡因联合应用。 人工冬眠 氢化麦角碱对中枢神经系统有抑制作用，可以与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。
药理学——子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源：左图
临床制剂： 人工合成 垂体后叶提取 （含微量ADH）
体内过程： 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌： 剂量； 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳：乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用：大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用：大剂量，轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产：
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常，头盆相称， 催产 无产道障碍，宫缩乏力
死胎，过期妊娠，需提前终止妊娠
引产
2 产后止血：
大剂量
3 催乳：
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时：严格掌握剂量 禁忌证：经产妇，产道异常，前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正，头盆不称, 瘢痕子宫
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药
作用机制：缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。
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作用特点
缩宫素
受体分布规律（受性激素影响） ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期＜孕中后期
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不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状； 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3、PGE2可升高眼压，青光眼者不宜用； 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
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麦角生物碱（ergot）
认识于2023数年前 ，临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类（氨基酸类） ----麦角胺（ergotamine）、麦角毒（ergotoxine
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ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管：可收缩末梢血管 ，长久服用造成肢端干性坏死；大剂量可损伤 血管内皮； 麦角胺可降低脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴） 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒（海得琴）
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麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症：
伴有妊娠高血压者慎用；禁用于催生引产； 血管硬化及冠心病患者忌用
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作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用，分娩前更敏感；
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素； 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩，同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产，足月妊娠引产 应用： 早期流产——20 mg/次，隔3-5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
第33章子宫平滑肌
子宫平滑肌抑制药
常用药物有： β 2肾上腺素受体激动药、硫酸镁和钙拮抗剂。 作用为：抑制子宫平滑肌收缩，防止早产和治 疗痛经。
中草药 ----- 益母草
有效成分为益母草碱，可兴奋子宫平滑
肌，增加子宫收缩频率，提高其张力。
作用较弱，可用于产后止血和促使子宫
复原。
第33章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
(oxytocics and tocolytic drugs)
思考题
1.缩宫素的作用特点、临床应用及禁忌症。 2.麦角生物碱的作用特点、应用及禁忌症。
3.简述前列腺素对子宫平滑肌作用特点。
第33章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
(oxytocics and tocolytic drugs)
第一节子宫平滑肌兴奋药
【分类】 1.垂体后叶激素类
2.前列腺素 3.麦角生物碱 4.中成药类
一、垂体后叶激素类
1. 缩宫素（oxytocin，催产素）
2. 加压素（vasopressin，抗利尿激素 ADH）
缩宫素（oxytocin）
【体内过程】
口服无效；可以肌内注射，可维持 20~30 分钟；静脉注射维持时间更短，需静脉滴注。 主要经肝破坏，由尿排出。
缩宫素（oxytocin）
【临床应用】
1.催产和引产： 肌注：2~5u/次； 静脉滴注：2.5~5u/次，用500ml GS 稀释， 8~10滴/分钟，最快不能超过40滴/分钟。 2.产后止血： 5~10u皮下注射或肌内注射。
麦角生物碱
【临床应用】
1.子宫出血：常用麦角新碱。 2.产后子宫复原： 3.偏头痛：常以麦角胺与咖啡因合用。 4.人工冬眠：氢麦角毒与异丙嗪、哌替啶合用。 5.氢麦角毒可以增加智力，改善记忆。
第28章_子宫平滑肌兴奋药和抑制药
2、血管： 麦角胺及麦角毒可收缩动、静脉，大剂 量可损伤血管内皮→肢端干性坏疽 麦角胺可↓脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3、阻断α受体 (氨基酸麦角碱类) 使肾上腺素作用翻转，中枢抑制作用
【体内过程】
口服无效，鼻、口粘膜可吸收 i.m. i.v. 3ˊ—5ˊ起效 快、短 维持20ˊ—30ˊ 需要静脉滴注维持疗效。
大部分经肝代谢，少部分以原形经肾排泄。
【药理作用及机制】
1.兴奋子宫平滑肌，收缩力↑、频率加快
作用特点：
（1）与剂量有关
小剂量：2—5 U
1 U=2μ g纯缩宫素，呈节律性收
第二十八章
子宫平滑肌收缩药和舒张药
修水县第一人民医院药剂科朱烈彬
学习目标
1.掌握缩宫素的药理作用和临床应用和应用注意事项。
2.熟悉麦角生物碱的药理作用和临床应用。
3.了解其它子宫平滑肌收缩药和舒张药的药理作用和 临床应用。
第一节
子宫平滑肌收缩药
是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的， 使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药 物。其作用因药物种类、用药剂量和子宫 的生理状态而差异。 小剂量—节律性收缩—催生、引产 大剂量—强直性收缩—产后出血及产后子 宫复原
缩，子宫颈松弛，同正常分娩 ，促进胎儿娩出。
半衰期(t1/2)较短,多在5～12分钟之间
可透过胎盘
大部分经肝、肾破坏
大剂量：5—10U
对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。
（2）作用受体内性激素的影响：
雌激素↑子宫对催产素的敏感性，孕激素↓其敏感
性。 妊娠期：孕激素水平 由高→低 雌激素水平 由低→高 子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受体密度 不同。 （3）作用出现快维持时间短。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第一节 子宫平滑肌兴奋药
麦角生物碱 [作用及临床应用] 1. 子宫出血，子宫复原 2. 偏头痛（收脑缩血管）
[不良反应及用药监护]
偶见变态反应，严重者出现呼吸困难、血压下 降。麦角制剂禁用于催产及引产、血管硬化及 冠心病患者。
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
缩宫素 ❖ 缩宫素 (oxytocin)，又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神
经垂体贮存及分泌的激素。 [体内过程] 口服易被消化酶破坏而无效。 常采用静脉滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由
尿液排出。
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
第一节 子宫平滑肌兴奋药
前列腺素 [临床应用] 1. 除用于足月引产外，妊娠中期引产亦可获得
比较确实的效果。 2. 对妊娠早期引产需用较大剂量，但易导致严
重不良反应。 3. 除静脉滴注外，阴道内、宫腔内或羊膜强内
第二节 子宫平滑肌抑制药
第第一二节 十一子章宫平作滑用肌于兴子奋宫麦药平滑角肌药胺物 (ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 除静脉滴注外，阴道内特、宫点腔内：或羊收膜强缩内给血药，管也能作奏效用。 显著，起效缓慢但维持时间较
久。
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
第一节 子宫平滑肌兴奋药
缩宫素 [作用] 1. 兴奋子宫平滑肌，加强子宫的收缩力，增加
收缩频率； ❖ 小剂量加强子宫的节律性收缩， ❖ 大剂量可引起子宫强直性收缩。
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子宫平滑肌兴奋药和抑制药
Oxytocics and tocolytic drugs
【教材】《药理学》人民卫生出版社，第六版
【学时】0.5学时
【授课对象】临床医学本科
【教学目标】
掌握缩宫素、麦角生物碱的来源，化学，药理作用，临床应用，不良反应。
熟悉子宫平滑肌兴奋药概念，前列腺素、利托君，钙拮抗药的药理作用、临床应用。
了解垂体后叶素，子宫兴奋中草药的药理作用及临床应用，子宫平滑肌抑制药概念。
【教学重难点】
重点：缩宫素、麦角生物碱的药理作用，临床应用，不良反应。
难点：缩宫素、麦角生物碱的药理作用，临床应用。
【教学内容】
§1 子宫平滑肌兴奋药
1．缩宫素(oxytocin) 药理作用、临床应用、不良反应。
（15分钟）
2．麦角生物碱类的药理作用、临床应用、不良反应。
（10分钟）
§2 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药概念、利托君、钙拮抗剂的药理作用及应用。
（5分钟）【教学方法和手段】多媒体、双语教学，讲授＋启发
【参考资料】
1、《The basis of therapeutics pharmacological》
2、《PHARMACOTHERAPY》（Vol 2）
3、《Basic & clinical Pharmacology》
4、《Clinical Pharmacology》（Fourth Edition）
5、GOODMAN and GOLMAN’s The Pharmacological Basis of Therapeutics.
6、Internet 网络资料
7、《临床药物治疗学》
8、《现代药物治疗学》
9、药理学（五年制教材），人卫第五版，生出版社
10、基础与临床药理学（供研究生用），人卫第一版
11、Pharmacology (2nd edition) LIPPINCOTT WILLAMS & WILKINS
【教学总结】
【专家意见】。