药学常识大全

药学常识1.肝药酶“肝脏微粒体混合功能酶系统”的简称。

大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。

少数药物的生物转化是靠非微粒体酶的催化，如线粒体中的单胺氧化酶（MAO），血浆中的胆碱酯酶（ACHE）等。

中文名：肝药酶外文名：mixed function enzyme定义：促进多种药物发生转化主要领域：医药类型：酶分布位置：主要存在于肝细胞内质网中简介“肝脏微粒体混合功能酶系统”的简称。

此酶系是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系，主要能催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。

其中最重要的是细胞色素P450单氧化酶系。

P450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白（heme-thiolate proteins）的超家族，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。

其他有关的酶和辅酶包括：NADPHCYP450还原酶、细胞色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。

许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高酶活性的药物称为“药酶诱导剂”，反之称为“药酶抑制剂”。

药酶诱导作用酶诱导的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。

其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。

酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等。

药酶抑制作用许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及毒副作用增加。

酶抑制剂：西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯霉素、异烟肼等。

2.受体受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。

与受体结合的生物活性物质统称为配体（ligand)。

受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。

3.信号分子信号分子(signaling molecules)是指生物体内的某些化学分子，既非营养物，又非能源物质和结构物质，而且也不是酶，它们主要是用来在细胞间和细胞内传递信息，如激素、神经递质、生长因子等统称为信号分子，它们的惟一功能是同细胞受体结合，传递细胞信息。

4.胆碱受体胆碱受体包括两种：毒蕈碱{(dúxùn jiǎn)[C9H20NO2] X——(X为卤素)} 型受体（M受体）和烟碱型受体（N受体），毒蕈碱型受体能产生副交感神经兴奋效应，即心脏活动抑制，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加，瞳孔缩小等。

阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。

烟碱型受体（N受体），N1位于神经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，N2受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌兴奋。

六烃季胺主要阻断N1受体功能，筒箭毒碱阻断N2受体功能。

（毒蕈碱（Muscarine）是一种天然生物碱，有毒，主要存在于丝盖伞属和杯伞属的真菌中，例如白霜杯伞。

粉褶蕈属和小菇属的真菌中也有发现含有达到摄入中毒剂量的物种。

牛肝菌属、湿伞属、乳菇属和红菇属的真菌也发现无害的微量毒蕈碱。

有些真菌的毒蕈碱含量可变，例如毒蝇伞，通常占鲜重的0.0003%，相比之下，丝盖伞属和杯伞属的真菌毒蕈碱含量可达1.6%。

尼古丁（Nicotine），俗名烟碱，是一种存在于茄科植物（茄属）中的生物碱，也是烟草的重要成分，还是N胆碱受体激动药的代表，对N1和N2受体及中枢神经系统均有作用，无临床应用价值。

尼古丁会使人上瘾或产生依赖性，重复使用尼古丁也增加心脏速度和升高血压并降低食欲。

大剂量的尼古丁会引起呕吐以及恶心，严重时人会死亡。

烟草中通常会含有尼古丁。

）M胆碱受体的药理学分型M胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。

常用的M胆碱受体亚型的选择性阻断剂如下：M1胆碱受体亲和力最高的是MT17，它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。

其它尚有4-DAMP，tripitramine，哌仑西平等。

M2胆碱受体亲和力最高的是tripitramine。

其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。

M3胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。

其他尚有darifenacin。

外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。

M4胆碱受体亲和力最高的是MT3。

其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。

M5胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。

其他尚有darifenacin。

M胆碱受体的分子生物学分型随着分子生物学克隆技术的发展，通过对克隆到的M受体cDNAs转录成不同的氨基酸序列的分析，发现至少存在五种不同基因编码的M受体亚型，分别命名为m1、m2、m3、m4、m5受体，较为公认的是M1、M2、和M3三种亚型。

M胆碱受体亚型的分布M1胆碱受体主要分布在胃壁细胞、神经节和中枢神经系统。

M2胆碱受体主要分布于心脏、脑、自主神经节和平滑肌。

M3胆碱受体主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。

N胆碱受体及其分布N受体根据分布的不同，分为N1、N2两种。

两者都是配体门控型阳离子通道，当Ach 与N受体结合后，N受体空间构象发生改变，通道开放，发生局部去极化。

当去极化水平达到钠通道开放阈值时，钠通道开放，引发动作电位。

具有N2受体的骨骼肌细胞表现为细胞外钙内流和细胞内钙释放，肌肉收缩；具有N1受体的神经节次一级神经元表现为兴奋的继续传递。

N1受体分布于神经节。

N2受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜）。

5.血脑屏障血脑屏障是指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织。

血液中多种溶质从脑毛细血管进入脑组织，有难有易；有些很快通过，有些较慢，有些则完全不能通过，这种有选择性的通透现象使人们设想可能有限制溶质透过的某种结构存在，这种结构可使脑组织少受甚至不受循环血液中有害物质的损害，从而保持脑组织内环境的基本稳定，对维持中枢神经系统正常生理状态具有重要的生物学意义。

6.组胺C5H9N3组胺是自体活性物质之一，在体内由组氨酸脱羧基而成，组织中的组胺是以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。

当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生物效应。

抗组胺是拮抗组胺对人体的生物效应，即应用抗组胺药物。

抗组胺受体就是拮抗组胺的H1和H2受体。

由于此两种受体在人体内分布不同而产生不同的效应，它是抗组胺药应用治疗疾病的生理药理基础。

中文名：组胺外文名：Histamine 性质：自体活性物质之一合成：在体内由组氨酸脱羧基而成化学式：C5H9N3 分子量：111中毒现象：潮红眩晕头痛恶心心律失常检测方法：ELISA方法组胺是广泛存在于动植物体内的一种生物胺，是由组氨酸脱羧而形成的，通常贮存于组织的肥大细胞中。

在体内，组胺是一种重要的化学递质，当机体受到某种刺激引发抗原-抗体反应时，引起肥大细胞的细胞膜通透性改变，释放出组胺，与组胺受体作用产生病理生理效应。

组胺合成过程主要发生在肥大细胞、嗜碱细胞、肺部、皮肤和胃肠粘膜中，和储存组胺的组织相一致。

在肥大细胞中，组胺作为无活性的复合物储存在颗粒中，这一复合物是由组胺和多聚硫化阴离子、肝磷脂和一种阴离子蛋白所组成。

如果不被储存，将迅速被胺氧化酶灭活。

在水溶液中以两种互变异构体形式存在(Nπ-H-histamine,Nτ-H-histamine)是一种广泛存在于动植物体内的生物胺。

组织胺(Histamine)是一种活性胺化合物.作为身体内的一种化学传导物质，可以影响许多细胞的反应，包括过敏，炎性反应，胃酸分泌等，也可以影响脑部神经传导，会造成想睡觉等效果。

7.盐酸金刚烷胺盐酸金刚烷胺为一种对称的三环状胺，可以抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其繁殖，起治疗和预防病毒性感染作用。

金刚烷胺抗病毒谱较窄，主要是用于亚洲A型流感的预防，对于B型流感病毒与风疹病毒、麻疹病毒、流行性腮腺炎病毒及单纯疱疹病毒感染均无效。

因为口服吸收后能通过血脑屏障，会引起中枢神经系统毒副反应。

因缺乏新生儿和1岁以下婴儿安全性和有效性的数据，2012年5月国家食品药品监督管理局对含盐酸金刚烷胺的非处方药（OTC）的说明书进行了修订，新生儿与1岁以下婴儿禁用本品。

功能主治在临床上能有效地预防和治疗各种A型流感病毒的感染。

在流感流行期采用本品作预防药，保护率可达50%~79%，对已发病者，如在48h内给药，能有效地治疗由于A型流感病毒引起的呼吸道症状。

进入脑组织后可促进释放多巴胺，或延缓多巴胺的代谢而发挥抗震颤麻痹作用。

对震颤麻痹有明显疗效，缓解震颤、僵直效果好。

起效快用药后48小时作用明显，对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等与抗生素合用退热作用好。

原发性震颤麻痹及脑炎后、脑动脉硬化的震颤麻痹综合征，预防和治疗流感A型病毒。

8.对乙酰氨基酚C8H9NO2其它名称日夜百服咛;小儿百服宁;加合百服宁;必理通;醋氨酚;扑热息痛;泰诺止痛片;退热净;雅司达;泰诺林;泰诺;对乙酰氨基酚;斯耐普;一粒清;Bufferin对乙酰氨基酚，分子式C8H9NO2，通常为白色结晶性粉末，有解热镇痛作用，用于感冒发烧、关节痛、神经痛、偏头痛、癌痛及手术后止痛等。

由对硝基酚钠经还原成对氨基酚，再酰化制得。

值得注意的是体检前服用扑热息痛（对乙酰氨基酚）有可能导致转氨酶升高。

化学性质该品是非那西丁在体内的代谢产生，其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。

口服吸收迅速，完全，在体液内分布均匀，大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒，以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄，半衰期一般为1-4小时。

作用1、用作解热、镇痛、抗风湿药。

2、该品为解热镇痛药，国际非专有药名为Paracetamol。

它是最常用的非抗炎解热镇痛药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种。

特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。

用于感冒、牙痛等症。

3、有机合成中间体，过氧化氢的稳定剂，照相化学药品。

注：长期大量用药会导致肝肾功能异常。

9.扑热息痛中文别名：对乙酰氨基酚、乙酰氨基酚、扑热息痛、退热净、醋氨酚、对醋氨酚、索密痛、乙酰氨基苯酚、二醋洛尔。

扑热息痛，商品名称有百服宁、必理通、泰诺、醋氨酚等。