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抗组胺药

一、抗组胺药的分类：㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。

1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。

2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。

3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。

4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。

5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。

6、其它：多虑平、氯卓斯汀。

二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。

㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。

在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。

㈡非变态反应1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。

3、非变态反应性虫咬反应。

4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。

抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。

无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。

抗组胺药简介

抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。

而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。

1、概述目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。

第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。

我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。

由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。

而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。

此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine （Clarinex）已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。

西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。

本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。

2、非索非那丁非索非那丁（Fexofenadine）【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。

【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。

抗组胺药物

【药理机制】西替利嗪是一种具有多种抗过敏机制的羟嗪代谢产物，是哌嗪的衍生物，分子式为 C21H25CIN2O3.2HCI，分子量为461.81。该药以其疗效显著和副作用较少已成为第二代抗组胺药中的主要药物。
氮卓斯丁
氮卓斯丁
氮卓斯丁（Azelastine）
【商品名】Azeptin ASTELIN
【异名】Azelastine hydrochloride盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪
西替利嗪
西替利嗪
西替利嗪（Cetirizine）
【商品名】西可韦（Virlex）、赛特赞（Cetrizet）、斯特林（Ceteine）、仙特明（Zyrtec）、疾立静（Zirlex）、杰捷（滴剂）、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪
【异名】Cetirizine Hydrochloride
【化学名】（±）-[2-[4-[（4-ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐
【药理机制】初期研究发现特非那丁不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据特非那丁的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁，并于1997年获FDA批准。
【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的，与非索非那定、desloratadine、乙氟利嗪等被列为第三代抗过敏药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有轻度的中枢神经系统抑制作用，研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲合性有关，所以西替利嗪的单一光学异构体——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用，但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。

抗组胺药的合理应用

2
西替利嗪是目前唯一能抗嗜酸粒细胞的抗组胺药。
3
花生四稀酸介导性荨麻疹
许多患者不能耐受非甾体类消炎药、防腐剂、偶氮染料、食品添加剂及具有阿司匹林特性的工业化合物等。因此，荨麻疹、血管性水肿等慢性过敏反应者，应尽量避免使用这类药物或食物。治疗可用皿治林。
01
皮肤划痕症多选用羟嗪，多塞平。
02
胆碱能性荨麻疹多选用羟嗪，塞庚定，美喹他嗪等。
5 老年人用药问题
单击此处添加文本具体内容，简明扼要地阐述你的观点
PART FOUR
用无抗胆碱作用的药物，如酮替芬，桂利嗪，氯雷他定等。
无心脏不良反应的药物，如不用阿司咪唑，苯海拉明，特非那定等。
慢，以原型从肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪，阿伐斯汀等。
6 儿童用药问题
单击此处添加文本具体内容，简明扼要地阐述你的观点
++
有中枢抑制及抗胆碱不良反应。
苯噻啶
H1
+
+
+
有抗5-羟色胺作用，可用于红斑肢痛病。
异丙嗪
H1
++
++
++
中枢抑制，抗胆碱，光敏感。
酮替芬
H1/阻介
+
+
比较安全，能使支气管解痉，预防哮喘。
多塞平
H1 H2
++
++
+
中枢抑制，抗胆碱不宜与其他抗组胺药合用。
03
恶性黑棘皮病的瘙痒可用塞庚定，外用皮质激素效果较好。
04
抗组胺对特应性皮炎的瘙痒多无良好效果。

抗组胺药

理论课教案教学内容第十章抗组胺药导入新课:1．组胺酸脱羧反应：2．组胺的生理作用：第一节H 1–受体拮抗剂一、H 1–受体拮抗剂的发展二、H 1–受体拮抗剂的构效关系1．结构通式：CH2n)(XR1R2NCH3CH3式中：R 1、R 2一般为芳环、杂环或联成三环；~32n=;CH,N,CHOX=2．N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好；3．两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。

三、H 1–受体拮抗剂常用药物HCOOHNNCH2CHHNH2NH2HCH2CHNNCOOH组胺H 1受体血管平滑肌扩张H 2受体内脏平滑肌收缩胃酸分泌增多X = CHO 氨基醚类：盐酸苯海拉明X = N 二胺类：二胺类曲吡那敏哌嗪类美克洛嗪、西替利嗪三环类盐酸异丙嗪X = CH 丙胺类：马来酸氯苯那敏其它类阿司咪唑、特非那啶四、H 1–受体拮抗剂的临床用途1.抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。

2.中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。

3.抗晕止吐作用：用于乘车、船的晕动病等。

五、主要药物介绍盐酸苯海拉明（一）结构CHOCH2CH2N CH3CH3.HCl（二）性质及应用1．醚键: 易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇应用：鉴别，遇酸遇热生成二苯甲醇白色沉淀。

应用：忌与酸性药物配伍。

2H 3O +H 2O++.HSO 4-+H+H+OHHO CH CH 2CH 2N CH 3CH 3H 2SO 4+CH OCH 2CH 2N CH 3CH 3（白色）2．叔胺:①显碱性，其盐与氢氧化钠试液作用生成白色沉淀。

应用：其盐遇碱生成游离体沉淀，忌与碱性药物配伍。

②与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀应用：鉴别。

3．氯离子:与硝酸银试液作用生成白色凝乳状沉淀马来酸氯苯那敏（一）结构COOHCOOHHC HC .CH 3CH 3ClCH 2CH 2N CH N（二）性质及应用 1．马来酸的性质 ①使高锰酸钾试液褪色。

抗组胺类药

物1．H1受体拮抗剂（1）第一代（镇静型）H1受体拮抗剂：具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。

1）苯海拉明（diphenhydramine）：抗组胺作用强，可用于各种湿疹（尤其婴儿湿疹）、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。

成人剂量为75～150mg／d，分3～4次口服，儿童一般用糖浆，剂量10～15ml，分2～3口服。

它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁，有较强的抗晕动病作用，用于晕船、晕车。

常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状，偶可发生皮疹及粒细胞减少。

2）氯苯那敏（chlorphenamine）：适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。

成人口服剂量为12～24mg／d，分3次口服；儿童为0.35mg／（kg•d），分次口服。

3）安泰乐（hydroxiyzine）：对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。

成人剂量为75～150mg／d，分3次口服；6岁以下儿童为25～50mg／d，分3～4次口服。

本品有嗜睡及致畸等不良反应，故孕妇忌用。

4）去氯羟嗪（decloxizine）：除有较强的抗组胺作用外，尚有抗5－羟色胺（5-HT）及支气管扩张作用，且作用持久，镇静等不良反应较弱。

可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。

成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服，儿童剂量不超过2mg／（kg•d），3岁以下儿童慎用。

不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。

5）脑嗌嗪（cinnarizine）：具有抗组胺和钙通道阻滞作用，可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环，故尤其适用于老年人。

除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外，尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。

成人剂量75～150mg／d，分2～3次口服。

少数人有嗜睡，偶见胃肠道反应。

6）异丙嗪（promethazine）：该药口服吸收较快，中枢安定作用较强，并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。

抗组胺类药物的原理是什么

抗组胺类药物的原理是什么抗组胺类药物是指能够抑制组胺受体的药物。

组胺是一种重要的生物活性物质，在人体的多个组织和器官中都有广泛分布，并参与调节多种生理和病理过程。

通过作用于组胺受体，抗组胺类药物能够起到抗过敏、抗炎、抗胆碱能等多种生理作用。

下面将详细介绍抗组胺类药物的原理及其作用机制。

首先，了解抗组胺类药物的作用机制，需要了解组胺受体的种类和分布。

目前已经发现了四类主要的组胺受体：H1受体、H2受体、H3受体和H4受体。

其中，H1受体广泛分布于中枢神经系统、心血管系统和免疫系统等组织中，是调节过敏反应和炎症反应的重要受体；H2受体主要存在于胃部和心血管系统中，是胃酸分泌和血管扩张的相关受体；H3受体主要分布在中枢神经系统中，是神经递质释放的调节受体；H4受体则主要存在于免疫细胞和组织中，参与免疫和炎症反应。

抗组胺类药物的主要作用机制是通过阻断或拮抗H1受体来发挥药效。

一般来说，抗组胺类药物能够与H1受体结合，阻断组胺与受体的结合，从而抑制或减少组胺通过受体介导的生理作用。

这种作用会减轻过敏反应和炎症反应的症状，如减轻过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤瘙痒等症状。

一些抗组胺类药物还具有抗胆碱能作用，如抑制胆碱能神经的兴奋，从而减轻胃酸分泌、消除胃酸返流等症状。

具体来说，抗组胺类药物与H1受体结合后，会在受体和药物之间形成药物-受体复合物，从而阻断组胺与受体的结合。

这个过程既可以通过竞争性抑制，即药物与组胺竞争结合受体，也可以通过非竞争性抑制，即药物与受体结合后，改变受体的构象，阻碍组胺的结合。

除了H1受体的拮抗作用外，一些抗组胺类药物还具有其他作用。

例如，某些抗组胺类药物具有抗胆碱能作用，通过与胆碱能受体结合，抑制胆碱能神经的兴奋，降低胃酸分泌、减少胃液的排泄，从而减轻胃酸返流。

此外，抗组胺类药物还可以通过直接抑制炎症细胞的活化、减少炎症介质的释放来发挥抗炎作用。

需要注意的是，不同的抗组胺类药物对不同类型的组胺受体具有不同的选择性。

什么是抗组胺药物

什么是抗组胺药物抗组胺药物可能在平时听得多了，但是什么是抗组胺药物问起来，很多人都解释不了，那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容，希望对你有用!抗组胺药物的定义组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。

抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。

抗组胺药物的受体类型目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。

组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。

抗组胺药物的分类抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。

H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。

常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人 4mg tid。

小儿 0.35mg/kg/天，分3～4次。

肌注：5～20mg/次。

安太乐(atarax，hydroxizine)口服： 25mg，qd～qid。

脑益嗪 (cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服： 25mg，qd～qid。

抗组胺是什么原理

抗组胺是什么原理
抗组胺是一种药物，它的作用原理是通过抑制组胺的作用，从而达到治疗过敏
症状的效果。

要了解抗组胺的原理，首先需要了解组胺在人体内的作用机制。

组胺是一种生物胺，它存在于人体的各种细胞中，尤其是肥大细胞和嗜碱性粒
细胞中。

当人体受到过敏原的刺激时，这些细胞会释放大量的组胺，导致血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩等一系列过敏症状。

因此，抗组胺药物的作用就是通过抑制这些过敏反应，从而减轻过敏症状。

抗组胺药物主要有两类，一类是H1受体拮抗剂，另一类是H2受体拮抗剂。

H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性结膜炎等过敏症状，它的作用原理是通过竞争性地与H1受体结合，阻断组胺的作用。

而H2受体拮抗
剂主要用于治疗胃酸过多的情况，它的作用原理是通过抑制胃壁上的H2受体，从
而减少胃酸的分泌。

在使用抗组胺药物时，需要注意的是不同的药物可能会有不同的副作用和禁忌症。

因此，在选择药物时，需要根据患者的具体情况来进行选择，避免不必要的风险。

总的来说，抗组胺药物的作用原理是通过抑制组胺的作用，从而减轻过敏症状。

在使用这类药物时，需要根据具体情况选择合适的药物，并严格按照医生的建议来使用，以避免不必要的风险。

最详细的抗组胺药品知识

最详细的抗组胺药品知识掌握抗组胺药组胺的来源前体：组氨酸（鱼虾海鲜中组氨酸含量丰富）以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板；胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺；组胺的代谢最主要的代谢场所是皮肤，主要途径：组胺（组胺甲基转移酶）——甲基组胺（单胺氧化酶）——甲基咪唑已酸；第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸（排出体外）组胺受体的分类和功能1.H1受体（1）（支气管、胃肠、子宫等）平滑肌收缩：支哮，腹痛；（2）皮肤血管扩张：红斑、风团、水肿；（3）致痛物质：作用于痛觉感受器（一种游离的神经末梢）：瘙痒；（4）心房、房室节：收缩增强，传导减慢；2.H2受体（1）血管扩张：血压下降、休克（组胺大量入血）；（2）胃壁细胞：胃酸分泌增加；（3）心室、窦房结：心率加快、心肌收缩力增加；3.H3受体（1）负反馈性调节中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放；（2）减少肥大细胞组胺释放；（3）减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放；（4）抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋；4.H4受体不同于HI1、H2、H3受体，存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明。

5.未分类的组胺受体（H5）存在于细胞内，未定类关于组胺的中枢作用脑内组胺受体主要包括H1、H2及反馈性抑制组胺合成和释放的自身受体H3。

脑内组胺在许多中枢活动中起着重要的调节作用如：神经内分泌调节、饮水摄食调节、体温调节、学习记忆、觉醒－睡眠、运动及攻击行为等。

1.组胺可以改善认知能力：H-R阻滞剂的中枢抑制作用其原因可能是组胺增强了海马（与记忆有关）的兴奋性突触传递，从而改善了阿尔茨海默病引起的认知功能的下降。

我们的实验还发现，组胺、组氨酸及胆碱酯酶抑制剂tacrine可以改善基底核毁损引起的大鼠记忆障碍，所以组胺也可能通过增强基底核的胆碱能神经的活性，使海马内胆碱含量增加而改善认知能力。

2.脑内组胺具有抗癫痫作用：长期服用组胺H1受体拮抗剂吡拉明和酮替芬易引起儿童热惊厥和癫痫病人癫痫发作频率增加；扑尔敏（氯苯那敏）的中枢兴奋倾向。

抗组胺药原理

抗组胺药原理
抗组胺药物作用的原理是通过阻断组胺H1受体来减轻过敏反
应的症状。

组胺是免疫系统中的一种化学物质，当人体暴露于过敏原（如花粉、尘螨等）时，免疫细胞会释放组胺。

组胺与
H1受体结合后会导致血管扩张、血管通透性增加，引发过敏
症状包括打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、皮肤瘙痒等。

抗组胺药物通过结合H1受体而阻断组胺的作用，从而减轻过
敏反应的症状。

这些药物可以分为第一代和第二代抗组胺药。

第一代抗组胺药物包括氯苯那敏、马来酸氯苯那敏等，它们抑制H1受体的作用，并且可进入大脑，导致镇静和嗜睡等不良
反应。

第二代抗组胺药物（也称为非镇静型抗组胺药物）如赛庚啶、氯雷他定等，与H1受体结合更具选择性，不易穿透血脑屏障，因此可以减少不良反应。

尽管抗组胺药物可以有效减轻过敏症状，但并不会根治过敏反应。

因此，它们通常用于缓解短期和轻度的过敏症状，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。

对于严重的过敏反应，例如严重的过敏性休克，需要使用其他药物和治疗方法进行处理。

第八章抗组胺药

加硫酸，即变成橙红色，加水白色乳浊液
二苯甲醇
二甲氨基乙醇
水溶性低，影响澄明度；遇光被氧化变色
供鉴别
苯海拉明的醚结构，受酸的催化分解为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反应：
CH3 CHOCH2CH2N
H+
CH3
CH3 CHOH + HOCH2CH2N
CH3
（一）结构特征：
1.强酸弱碱盐； 2.醚键的α-碳原子与两个苯环形成共轭效应。
马来酸不饱和键,加稀
醋酐反应
硫酸后，加高锰酸钾
显红紫色
供鉴别
生成二羟基丁二酸，红色褪去
（一）结构特征： 1.强有机酸弱有机碱盐； 2.马来酸的碳碳双键为顺式结构； 3.氯苯那敏结构中的叔胺基； 4.有一手性碳原子。
氯苯那敏结构中含一个手性中心, 存在一对光学异构体：右旋体（S构型）活性比左旋体（R构型）强；临床使用外消旋体。
结构特点—乙二胺类、氨基醚类和丙胺类的两个
芳环通过一个或两个原子相连则成为三环类
常用药物—异丙嗪、赛庚定、氯雷他定、酮替芬
Cl
Cl
N
O S
N CH3
赛庚定
N COOC2H5
氯雷他定
N CH3
酮替芬
三、三环类
代表药：盐酸异丙嗪 Promethazine
Hydrochloride 结构与性质
S
HCl N CH2 CHN(CH3)2
肠溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。副作用小而安全。
三、噻唑类
继雷尼替丁后，用噻唑环代替西咪替丁的咪唑环，相继开发出法莫替丁和尼扎替丁。法莫替丁是高效、高选择性、无抗雄激素作用的第三代H2受体拮抗剂。
NSO2NH2NBiblioteka SNH2N C

医用抗组胺药使用注意事项指南

医用抗组胺药使用注意事项指南简介：医用抗组胺药是一类常用于治疗过敏反应的药物，有效缓解症状、减轻患者不适。

然而，任何药物使用都需要谨慎，特别是对于那些基础疾病患者和儿童来说。

本指南将详细介绍医用抗组胺药的使用注意事项，以帮助患者和医务人员合理使用和管理药物。

一、选择适当的抗组胺药1. 根据过敏类型选择药物不同的过敏反应类型需要选择不同的抗组胺药。

常见的过敏类型包括荨麻疹、过敏性鼻炎等，对应的药物也有差异。

在选择时应咨询专业医生，以确保选用的药物可以有效缓解症状。

2. 了解药物的适应症和禁忌症使用医用抗组胺药之前，必须仔细了解药物的适应症和禁忌症。

患者应告知医生自己的病史和药物过敏史，以避免出现不良反应。

二、正确用药方法1. 按照医嘱使用患者在使用医用抗组胺药之前，一定要遵循医生的指示和建议。

按照医嘱剂量和用药时间进行服用，不可自行调整或中断药物的使用。

2. 注意用药时间医用抗组胺药的药效持续时间有差异，一些需要每天定时用药，而另一些药物则可随时使用。

患者在用药前必须明确了解药物的用药时间，以保证药物的效果。

3. 注意饮食禁忌在使用医用抗组胺药期间，患者应避免食用可能引起药物不良反应的食物，如某些鱼类、奶酪、红葡萄酒等。

同时，也应避免饮用含有咖啡因或含有刺激性物质的饮料。

4. 注意运输和储存医用抗组胺药在运输和储存过程中需要特别注意。

药物要保持干燥、避免高温、光照和潮湿。

在携带时要注意包装是否完好，并妥善保存。

三、药物不良反应及应对1. 注意不良反应的出现在使用医用抗组胺药期间，患者应密切关注药物可能引起的不良反应，如头晕、口干、恶心等。

若出现不适反应应及时就医，停止使用药物。

2. 寻求专业帮助如果患者在用药过程中出现其他不良反应，应及时咨询医生，寻求专业帮助。

医生会对患者进行合理的调整和治疗，以降低不良反应的风险。

四、特殊人群使用注意事项1. 儿童使用儿童使用医用抗组胺药需要特别小心，必须严格按照医生的建议进行使用。

抗组胺药物的工作原理和临床应用

抗组胺药物的工作原理和临床应用抗组胺药物的工作原理和临床应用1. 什么是组胺和组胺受体在探讨抗组胺药物的工作原理和临床应用之前，我们首先需要了解组胺和组胺受体的基本概念。

组胺是一种由组胺细胞释放的化学物质，在人体中存在于多种细胞中，例如肥大细胞和嗜酸性粒细胞中。

组胺受体则是存在于细胞膜上的蛋白质，它们与组胺结合并传递信号，从而调节多个生理过程。

2. 抗组胺药物的分类和工作原理抗组胺药物被广泛应用于临床医学，用于治疗过敏反应、过敏性鼻炎、荨麻疹等疾病。

根据其对组胺受体的作用，抗组胺药物可以分为H1-受体拮抗剂和H2-受体拮抗剂两类。

2.1 H1-受体拮抗剂H1-受体拮抗剂是最常见的抗组胺药物，它们通过拮抗H1-受体上的组胺与H1-受体结合，从而阻断组胺的作用。

这类药物包括第一代和第二代抗组胺药物。

2.1.1 第一代抗组胺药物第一代抗组胺药物包括苯海拉明、洛的定和氯苯那敏等。

它们可通过穿透血脑屏障，进入中枢神经系统，因此常有镇静作用。

第一代抗组胺药物还可能引起其他不良反应，如心律失常和口干症等。

2.1.2 第二代抗组胺药物第二代抗组胺药物包括非索非那定、氯雷他定和赛曲林等。

与第一代相比，第二代抗组胺药物更加选择性地抑制H1-受体，减少了中枢神经系统的不良反应。

它们通常不会引起昏睡和口干症等副作用。

2.2 H2-受体拮抗剂H2-受体拮抗剂主要用于胃酸过多引起的胃溃疡和胃食管反流病等胃肠道疾病。

该类药物通过拮抗H2-受体，减少胃酸的分泌。

常见的H2-受体拮抗剂有西米替丁、雷尼替丁等。

3. 抗组胺药物的临床应用抗组胺药物在临床中有广泛的应用，其中一些主要应用包括：3.1 过敏反应的治疗抗组胺药物是治疗过敏反应的首选药物。

它们能够抑制过敏反应中组胺的释放，从而缓解过敏症状，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。

3.2 肥胖症的治疗一些第二代抗组胺药物被用于肥胖症的治疗。

这些药物能够抑制食欲和促进饱腹感，通过减少食物摄入量来帮助控制体重。

(完整版)抗组胺药的作用机制

1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。

抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。

H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。

本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。

1.H1受体拮抗剂（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。

可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。

排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。

第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。

（2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。

孕妇、哺乳妇女慎用。

（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。

药物化学抗组胺药

2.氨基烷基醚类
盐酸苯海拉明：本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。纯品
3. 丙胺类
苯那敏、氯苯那敏和溴苯那敏。扑尔敏：本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用较强，且作用持久。由于易致中枢兴奋，可诱发癫痫，故癫痫病人禁用。
4.三环类
典型的是吩噻嗪类。盐酸异丙嗪：化学名：10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐，又名非那根
鲁匹替丁尼扎替丁
⑵盐酸雷尼替丁：
呋喃类H2受体拮抗药的代表药，为竞争性H2受体拮抗药，对H1受体和胆碱受体均无拮抗作用，无抗雄性激素作用，对内分泌的影响小，也未见西咪替丁的中枢副作用。
03
第二节组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物
组胺H2受体拮抗剂，能阻断组胺H2受体，抑制由组胺引起的胃酸分泌，可用于治疗消化道溃疡。
H2受体中咪唑结合位点与产生激动作用的结合位点相距较近，约间隔2个原子，而与产生拮抗作用的结合位点相距较远，约间隔4个原子。侧链长度的改变将引起激动和拮抗活性的改变。
第二代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用、与组胺作用分离等特点，称为非镇静抗过敏药。
盐酸西替利嗪：本品可选择性拮抗H1受体，属第二代抗组胺药。对中枢无镇静作用，适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等。以原药排出。
氯雷他定地氯雷他定
2.氯雷他定：
强效、长效、选择性对抗外周H1受体，第二代抗组胺药。临床用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。主要代谢物为去乙氧羰基氯雷他定，对H1受体选择性更好，药效更强，是新型第三代抗组胺药。
3.其它类型
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
四、过敏介质与抗过敏药

抗组胺药物H1

1、抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物,第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 目前以苯海拉明,扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代.而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁,阿司米唑等）,非索非那丁,左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世.目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种.第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治.我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物.由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少.而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场**量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物.此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场.西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床意见建议:在特异性治疗中,还需要注意的是：第二代无镇静作用的抗组胺药和第一代抗组胺药在治疗咳嗽时并不同等有效.普通感冒引起的咳嗽以及一些非过敏性原因引起的PNDS并非由组胺介导,选用第二代抗组胺药治疗很可能无效.与第二代抗组胺药不同,第一代抗组胺药可以通过血脑屏障,除阻断组胺外还可具有抗胆碱能作用,这种神经药理学作用可能是其镇咳的独特原因.一项在健康志愿者和急性上呼吸道感染患者中进行的研究显示,第二代抗组胺药非索非那定对辣椒素诱导的咳嗽及上呼吸道感染者的咳嗽均无效,甚至会引发轻微的肺功能损伤.因此,在采用抗组胺药进行治疗时有必要对咳嗽的病因进行甄别2、抗组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类,而这两类中又都有第一代和第二代之分.H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有：苯海拉明,氯苯那敏,异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效.副作用是中枢神精抑制,服后噬睡.有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐.H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有：氯雷他定,阿司咪唑,赛庚啶,西替利嗪,甲喹酚嗪,阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪.H2受体阻断剂的第一代药物是甲氰咪胍；H2受体阻断剂的第二代药物是西咪替丁和雷尼替丁,法莫替丁等.H2受体阻断剂是胃酸分泌抑制药.以上可以看出,无论第一代或是第二代,都各具特色,有时副作用非常讨厌,但有时却可加以利用,如白加黑的黑片中含有扑尔敏,晚上服,睡的香,而白片中不含扑尔敏,白天服就不噬睡.3、如何评价扑尔敏？第一代抗组胺药为代表的是扑尔敏。