药理学中枢神经系统药理概述
《药理学》中枢神经系统药理笔记
《药理学》中枢神经系统药理笔记第三部分中枢神经系统药理I（包括12,15,18章中枢类药物）A.中枢神经系统（CNS）药理学概论（了解）一．中枢神经系统（CNS）的细胞学基础1.神经元(neuron)：CNS的基本结构和功能单位。
主要功能是传递信息。
2.神经胶质细胞(neuroglia): 数量占90%以上；填充神经元间空隙，支持营养和绝缘作用，维持神经组织内环境稳定。
3.神经环路(neuronal circuit)：聚合：多处神经元影响同一神经元辐射：一个神经元同时与多个神经元建立突触联系4.突触(synapses)与信息传递二．中枢神经递质及其受体神经递质：在神经元中合成，而后储存于突触前囊泡内，在信息传递过程中由突触前膜释放到突触间隙，作用于效应细胞上的受体，能直接引起突触后生物学效应。
传递信息快、作用强、选择性高. 如: 氨基酸类、Ach (N-R)和单胺类神经调质：本身不具有递质活性，不能直接引起突触后生物学效应，但可通过与G蛋白耦连的受体结合（M、α、β），从而发挥调节神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。
作用慢而持久，范围广。
如:NE、Ach (M-R)、神经类固醇、NO,AA神经激素：由神经末梢释放的化学物质，进入血液循环，在远隔的靶器官发挥作用。
主要是神经肽类。
中枢神经递质或调质相应受体作用乙酰胆碱（Ach）M受体：绝大多数N受体：不到10%维持觉醒（组胺）;促进学习记忆(AD) ;升高体温;运动调节(PD); 抑制摄食和饮水;多巴胺（DA）D1受体：D1，D5D2受体：D2，D3，D4精神活动；锥体外系运动功能认知思想感觉理解和推理能力调控；调控垂体激素分泌抑制性氨基酸：氨基丁酸(GABA) 牛磺酸(Tau)GABA A受体：镇静催眠药靶点GABA B受体GABA C受体抑制大脑兴奋兴奋性氨基酸：谷氨酸(Glu)天冬氨酸(Asp)NMDA受体：Na，K，CaAMPA受体：Na，KmGlu受体：G蛋白偶联促进大脑兴奋去甲肾上腺素NA NE受体NE摄取转运体抑制药为抗抑郁症药的主要靶标脑内NA神经元分布相对集中在脑桥和延脑，以蓝斑核密度最高;参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、三．中枢神经系统药理作用特点：影响递质的合成，储存，释放和灭活：抗抑郁药激动或拮抗受体：抗精神分裂症药物；镇痛药影响神经细胞能量代谢或膜稳定性：全身麻醉药B. 镇静催眠药抑制CNS功能，镇痛药和催眠药间无明显质的区别。
C12中枢神经系统药理学概论
中枢神经系统药理学在医学和药学领 域中具有至关重要的地位，对于开发 新药、治疗神经系统疾病以及理解神 经生理机制具有重要意义。
研究历史与现状
研究历史
中枢神经系统药理学的研究历史可以追溯到古代，如中药的发现和应用。然而，真正的科学研究起步较晚，自20 世纪以来，随着科学技术的进步，该领域的研究得到了迅速发展。
药物作用机制
激动剂
与受体结合，激活受体并触发与天然递质相同的 生物化学反应。
拮抗剂
与受体结合，但不触发任何反应，阻止其他物质 与受体结合。
抑制剂
抑制递质、受体或酶的合成、释放或活性，从而 降低神经元的兴奋性。
03 C12中枢神经系统药物的 分类与作用
镇静催眠药
总结词
具有镇静和催眠作用的药物，主要用于治疗失眠和焦虑等症状。
06 C12中枢神经系统药物的 未来展望
新药研发趋势
针对特定靶点的创新药物
随着对中枢神经系统功能和疾病机制 的深入了解，针对特定靶点的创新药 物将不断涌现，以提高治疗效果并减 少副作用。
精准医疗药物
细胞和基因治疗
细胞和基因治疗在中枢神经系统疾病 治疗中具有巨大潜力，未来将有更多 研究致力于开发安全、有效的细胞和 基因疗法。
详细描述
镇静催眠药是一类能够抑制中枢神经系统兴奋性的药物，主要用于治疗失眠、焦虑、 抑郁等情绪障碍。常见的镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮䓬类等。
抗癫痫药
总结词
用于预防和治疗癫痫发作的药物。
详细描述
抗癫痫药是一类用于预防和治疗癫痫发作的药物，通过抑制神经元的过度兴奋来达到控制癫痫发作的 目的。常见的抗癫痫药包括苯妥英钠、卡马西平等。
脑干
控制基本生命功能，如呼吸、 心跳和体温。
中枢神经系统药理概论-V1
中枢神经系统药理概论-V1正文：一、中枢神经系统药理概论中枢神经系统药理学是研究影响中枢神经系统（CNS）功能的药物的学科。
CNS药物包括了各种精神药物、麻醉药物、镇痛药物以及治疗中枢神经系统疾病的药物。
了解中枢神经系统药理学对于临床医学工作者至关重要，因为这些药物可能会对患者的健康产生不良影响，而适当使用则可以大大改善患者的病情。
二、中枢神经系统药物分类中枢神经系统药物可以根据不同的作用机制和临床用途进行分类：1. 麻醉药物：主要用于手术和其他不适宜进行的医疗操作。
常用的麻醉药物有芬太尼、丙泊酚等。
2. 镇静催眠药物：用于治疗失眠、焦虑等症状。
常见的镇静催眠药物有地西泮、劳拉西泮等。
3. 抗抑郁药物：用于治疗抑郁症。
常用的抗抑郁药物有氯丙嗪、丙米嗪、阿米替林、帕罗西汀等。
4. 抗精神病药物：用于治疗精神分裂症等精神疾病。
常见的抗精神病药物有氯丙嗪、舒必利、奥氮平、利培酮等。
5. 神经保护药物：用于治疗中风、脑外伤等中枢神经系统疾病。
常见的神经保护药物有麦角新碱、脑复康等。
三、中枢神经系统药物作用机制中枢神经系统药物作用机制可以分为以下几类：1. 作用于神经传递介质：中枢神经系统药物可以通过调节神经传递介质的分泌、转运、降解以及受体的激活等方式影响神经传递过程。
例如，抗抑郁药物可以增加5-羟色胺和去甲肾上腺素的浓度，抗精神病药物可以阻断多巴胺等神经传递介质的作用。
2. 作用于离子通道：中枢神经系统药物可以通过调节离子通道的开闭状态来影响神经元的兴奋或抑制状态。
例如，麻醉药物可以阻滞钠离子通道，从而抑制神经元兴奋。
3. 作用于神经调节系统：中枢神经系统药物可以通过作用于各种神经调节系统来影响中枢神经系统的功能。
例如，镇静催眠药物可以作用于GABA受体、苯二氮䓬受体，从而抑制中枢神经系统的兴奋。
四、中枢神经系统药物不良反应与运用提示中枢神经系统药物的不良反应包括了神经系统、胃肠道、呼吸道、心血管系统等系统的不良反应。
中枢神经系统药理学
二、神经胶质细胞
——填充神经元之间的空隙。
（1）纤维性星形胶质细胞 （2）原浆性星形胶质细胞 （3）少突胶质细胞
(许旺氏细胞，髓鞘） （4）小胶质细胞
帕金森病、 中风、精神 分裂症、药 物成瘾……..
支持、绝缘、 维持内环镜稳定、 递质再摄取、修复
(1)
(2)
(3)
(4)
三、神经环路——神经元之间的联系
5-羟色胺
9个核团：以中脑核群含量最高，其次为黑质、红核、 丘脑及丘脑下部、杏仁核、壳核、尾核和海马含量较 低。 受体： 5 -HT 1- 5 -HT 7 功能：心血管、睡眠、痛觉、精神情感、神经内分泌。 5 -HT 的突触前膜摄取转运体:抗抑郁症药的主要作 用靶标 5 –HT受体:非经典抗精神病药的靶点
选择性作用：如镇痛、抗精神病、解热等。作用方 式是影响突触化学传递的某一环节， 如递质的生成、 贮存、释放和灭活过程，激动或阻断受体等。
非特异性作用：只一般地影响神经细胞的能量代谢 或膜稳定性。随剂量增加药物的作用加强并且作用范 围扩大。如全身麻醉药等。这类药物无竞争性拮抗药 或特效解毒药。
组胺
通路：主要位于下丘脑结节乳头核和中脑的网状结 构，发出上、下行纤维。上行纤维经内侧前脑束弥 散投射到端脑，下行纤维可投射到低位脑干及脊髓。 受体：H 1-H3 受体 功能：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分 泌的调节。
网状结构上行投射纤维H 1受体可能与觉醒有关,脂 溶性好的Hl 受体阻断药镇静作用 。
黑质-纹状体多巴胺系统和5-羟色胺功能相互作用的模式图。 Ach=乙酰胆碱；DA=多巴胺；5-HT=5-羟色胺
调节皮层锥体细胞活动 的皮层下传入部分相互作用的模式图。 5-HT1A受体是抑制作用而5-HT2A受体是刺激作用。 DR=背侧缝核；Glu=谷氨酸；5-HT=5-羟色胺；KA=红藻 氨酸盐；mGLUR=代谢性谷氨酸能受体；mPFC=内侧前 额叶。
药理学第七章 中枢神经系统药
失神小发作的效差。 【不良反应和注意事项】 嗜睡,精神委靡,成人不做首选。
扑米酮（primidone，扑痫酮，去氧苯比妥）
【作用和用途】
与苯巴比妥相比无特殊优点，且价格较贵，
仅用于其他药物不能控制的患者。
【不良反应和注意事项】 镇静、嗜睡、眩晕和共济失调等。偶可发生
丙戊酸钠（sodium valproate） 【作用和用途】 广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有一定疗效，
尤其小发作。 【不良反应和注意事项】 轻，主要为肝损害；血液系统害。
苯二氮卓类 地西泮（diazepam，安定）是控制癫痫持续
状态的首选药，静脉注射见效快，安全性较 大，但偶可引起呼吸抑制，宜缓慢注射。 氯硝西泮（clonazepam，氯硝安定）对各型 癫痫都有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作 和婴儿痉挛为佳。
生理睡眠知识
快波睡眠（Fast wave sleep，FWS）
快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正
常精神活动以及智力恢复有关。
两时相一夜循环交替4-6次
生理睡眠知识
快波睡眠（Fast wave sleep，FWS）
快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正
常精神活动以及智力恢复有关。
用药注意事项。 6.掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用、用途及不良反应。 7.熟悉其他类抗癫痫药的作用特点及用途。 8.熟悉其他中枢性镇痛药的作用特点和用途。 9.了解巴比妥类的特点、急性中毒的解救。 10.了解抗躁狂药和抗抑郁症药的作用、用途及不良反应。 11.了解其他常用解热镇痛抗炎药的特点。
界温度而变化 条件：需配合物理降温。 (4)加强中枢抑制药（全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、乙醇）的作
药理学第三章中枢神经系统药理
镇静、催眠抗惊厥（麻醉）、麻痹死亡。随着苯二氮卓类在临床应 用（其优点：速效、高效、安全）在镇静催眠药中取而代之。
【常用制剂】
苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类
异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类
氧化亚氮
注射麻醉药：巴比妥类、氯胺酮、
异丙酚
一、吸入性全麻药
【麻醉分期】诱导期——外科麻醉
期——麻痹期 1.镇痛期: 麻醉开始至意识消失。 大脑皮层和网状结构上行激活系 统受到抑制, 感觉消失, 反射存在, 肌 张力正常。 2. 兴奋期 : 意识消失至眼睑反射消失 和呼吸恢复规则为止。 主皮层下中枢脱抑制。
（2）复合麻醉
（3）马的内脏绞痛
牛的保定
【注意】
（1）马静脉给药宜缓慢，并预先给予阿托品，防
止心脏传导阻滞。
（2）牛、羊、鹿等应至少提前2h禁食。
（3）怀孕动物禁用。
（4）注射疫苗期间禁用。
（5）犬、猫呕吐可用阿托品对抗。
（6）猪不敏感，不使用。
赛拉唑（Xylazole,静松灵） 【作用特点】
（1）镇痛、镇静、肌松。 （2）刺激唾液腺、汗腺分泌 （3）呼吸减慢。 【临床应用】同二甲苯胺噻嗪。
3、抗惊厥
破伤风、癫痫、高烧惊厥、药物中毒惊厥。
4、中枢性骨骼肌松驰
较强的肌肉松驰作用，可缓解动物去大脑僵直，临床可用于 脑血管意外，脊髓损伤，劳损所致肌僵直。
【作用机制】
作用于大脑的边缘系统和脑干的网状结构上行激活系
统，主要是通过加强中枢抑制性神经递质 γ- 氨基丁酸（ GABA ）的抑 Cl制性作用来实现的。
2009 第13章 中枢神经系统药理学概论
3.信息在突触中的传递。
4.突触间隙递质的消除：突触前膜及
神经胶质细胞的摄取或酶解作用。
五、离子通道
1.离子通道(ion channel)是生物电活动的基础。 2.目前已知有 100多种不同的通道存在于各生物体 3.离子通道不仅直接与细胞的兴奋性相关，并可进 一步影响和控制递质释放、腺体分泌、肌肉运动， 细胞分裂、生殖，甚至还对维持细胞体积恒定及 内环境稳定起着重要的作用。
2.典型的神经元由树突、胞体和轴索三个部分组成。
3.与中枢神经系统疾病的关系。
二、神经胶质细胞
1.神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、少突
胶质细胞和小胶质细胞。
2.胶质细胞的功能：主要功能是支持作用、绝缘作
用和维持神经组织内环境稳定。另外，还具有引 导神经元走向、参与递质的灭活过程及修复过程 的作用。 3.与中枢神经系统疾病的关系。
②D2样受体。 黑质纹状体通路主要存在D1样受体（D1和D5亚型）和D2 样受体（D2和D3亚型）； 中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要存在D2样受体（D2 、 D3和D4亚型）； 结节-漏斗通路主要存在D2样受体中的D2亚型。
（三）DA受体与神经精神疾病
①黑质-纹状体通路的DA功能减弱可导致帕金森病；
调质的作用慢而持久，但范围较广。
神经激素
神经末稍释放的化学物质，主要是神经肽类。神
经激素释放后，进入血液循环，达到远隔的靶器
官发挥作用 。
一、乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）
（一）中枢乙酰胆碱能通路
①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成
②胆碱能投射神经元
（二）脑内乙酰胆碱受体：绝大多数是M受体，N受 体仅占不到10%。 （三）中枢乙酰胆碱的功能：觉醒、学习、记忆和
第十二章 中枢神经系统药理学概论
第十三章中枢神经系统药理学概论学习要点中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时反应。
作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。
中枢神经递质主要包括以下几种。
1．乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。
2．r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。
3．兴奋性氨基酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质。
4．去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。
5．多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。
①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致帕金森病：②中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；③中脑-皮层通路，主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。
6．5-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌活动的调节。
7．组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节。
8．神经肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。
专业术语神经递质(neurotransmitter) 神经肽(neuropeptides)神经调质(neuromodulator) 谷氨酸(glutamate)神经激素(neurohormone) 组胺(histamine)r-氨基丁酸(r-butylamino acid) 多巴胺(dopamine)去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine)5—羟色胺(5-Hydroxytryptamine)一．试题精选（一）选择题A型题1．中枢神经系统中最重要的信息传递结构是( )。
A．突触B．电化学性突触C. 电突触D．化学性突触E．以上都不是2．下列属于神经调质的是( )。
A. 细胞因子B．去甲肾上腺素C．酪氨酸D. 一氧化氮E．神经激素3. 具有递质与调质双向功能的物质是( )。
A．乙酰胆碱B．细胞因子C．化学因子D. 酪氨酸E．类固醇激素4．脑内第一个被发现的神经递质是( )。
第十二章 中枢神经系统药理学概论
第十二章中枢神经系统药理学概论第一节中枢神经系统的细胞学基础◆神经元神经元是CNS的基本结构和功能单位，最主要的功能是传递信息，包括生物电和化学信息◆神经胶质细胞按形态分为星形胶质细胞、少突状胶质细胞、小胶质细胞。
主要功能是：1.填充神经元间的间隙。
2.支持和绝缘。
3.维持神经组织的内环境稳定。
5.在CNS的发育过程中引导神经元走向。
6.参与修复和神经再生的调节。
7.参与递质的灭活。
◆神经环路CNS中各种不同的神经环路均包含着多次的辐射、聚合形式，功能为对大量复杂的信息进行处理和整合。
◆突触与信息传递神经元之间或神经元与效应细胞之间的信息传递通过突触进行。
突触由突触前组分、突触后组分和突触间隙等基本结构，分为电突触、化学突触和混合性突触。
突触传递的过程主要包括神经递质的合成和贮存、突触前膜去极化和胞外钙内流触发神经递质的释放、神经递质与突触后受体结合引起突触后生物学效应、突触后的递质消除及囊泡的再循环。
第二节中枢神经递质及其受体神经递质：神经递质是指神经末梢释放的、作用于突触后膜受体、导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质，其特点是传递信息快，作用强，选择性高。
神经调质：也是由神经元释放，但其本身不具递质活性，并不直接引起突触后生物学效应，但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。
神经调质的作用开始慢而持久，但范围较广。
神经激素：神经激素是由神经末梢释放的化学物质，主要是神经肽类。
神经激素释放后，进入血液循环，在远隔的靶器官发挥作用。
●Ach脑内Ach的合成，贮存，释放，与受体相互作用及其灭活与外周胆碱能神经元相同。
中枢Ach主要涉及觉醒，学习，记忆和运动调节。
绝大多数是M受体，N受体占不到10%。
●GABAGABA是脑内最重要的抑制性神经递质，分为GABAa、GABAb、GABAc三型GABAA型受体与烟碱受体相同，是化学门控离子通道受体家族的成员，是镇静催眠药和一些抗癫痫药的作用靶点。
药理学课件中枢神经系统药理概论
作用于CNS药物按其作用机制可分为：
一、中枢特异性药物 影响化学传递某-环节：受体、递质、特殊
部位(边缘系统,黑质-纹状体等).有竞争性拮抗 药或特效解毒药. 二、中枢非特异性药物
作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜稳定 性。这类药没有竞争性拮抗药或特效解毒药，如 全麻药。 绝大多数中枢药属特异性药。
学习是获得经验，记忆是经验的储存和再现－ 胆碱能系统障碍与老年痴呆有密切关系;ACh与 多巴胺系统间平衡失调，可出现帕金森病的症 状
γ-氨基丁酸 (γ-butylamino acid, GABA)
脑内最重要的抑制性神经递质，分布广泛均匀， 30％中枢突触部位以GABA为递质。
GABA受体分为GABAA、GABAB、GABAC三型。脑内 主要为GABAA受体，最为重要。
神经系统由脑、脊髓和它们所发出的神经组成。 脑和脊髓是神经系统的中枢部分，为中枢神经系统。
中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的细胞学基础 中枢神经递质及其受体 中枢神经系统药理学特点
中枢神经递质及其受体
神经递质 指神经末梢释放的活学物质，作用于突 触后膜受体，从而完成信息传递。作用特点：信息 传递快、作用强、选择性高 。 神经调质 指神经元产生的另一类化学物质，本身 不具有递质活性，它能调节信息传递的效率，增强 或削弱递质的效应。作用特点：其作用慢而持久， 但范围广。 神经激素 神经末梢释放的化学物质(神经肽类),释 放后进入血液循环，到达远隔的靶器官起作用。
GABAA 受体功能障碍与神经和精神紊乱症如抑 郁症、失眠、焦虑、癫痫等也密切相关，是镇 静催眠药和部分抗癫痫药的作用靶点
多巴胺 (dopamine，DA)
多巴胺系统是与神经活动关系最为密切的 神经递质系统，参与运动、情感和神经内 分泌的调节
第十二章中枢神经系统药理学概论
的功能障碍有关。
5. 5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）
功能不完全清楚，可能与觉醒，情感， 精神活动有关。
二、中枢神经系统药物的基本作用
CNS功能主要表现为两个方面即兴奋和抑制 凡能使兴奋性递质增多或激动兴奋性受体的药
物可产生兴奋效应。（称中枢兴奋药） 凡能使抑制性递质增多或激动抑制性受体的药
物可产生抑制效应。（称中枢抑制药）
三、中枢神经系统药物的基本作用
1.影响递质的合成、储存、释放和灭活。 （突触前机制）
2.激活和拮抗受体 （突触后机制）
三、中枢神经系统药物的基本作用
1.影响递质的合成、储存、释放和灭活。 （突触前机制）
2.激活和拮抗受体 （突触后机制）
谢谢！
导致帕金森病。
2.γ-氨基丁酸（GABA）
是脑内最重要的抑制性神经递质 对应的受体为GABA受体，其亚型为
GABAA.B.C. 脑内以GABAA为主。
γ-氨基丁酸（GABA）
功能：能产生突触前或突触后抑制效应 即能降低神经细胞的兴奋性。
例如：BZ和巴比妥类药物通过加强中枢 GABA系统的功能。产生镇静，抗焦虑， 抗惊厥的作用。
一、中枢神经递质主要生理功能
1.乙酰胆碱（Ach）
是第一个被证实的脑内神经递质 对应的受体为M受体，其能
功能：涉及觉醒，学习，记忆和运动调节 例如：学习，记忆能能障碍是阿多茨海默病的
主要症状 多巴胺系统功能底下而Ach系统功能增强，可
γ-氨基丁酸（GABA）
功能：能产生突触前或突触后抑制效应 即能降低神经细胞的兴奋性。
例如：BZ和巴比妥类药物通过加强中枢 GABA系统的功能。产生镇静，抗焦虑， 抗惊厥的作用。
03 动物药理学第三章 中枢神经系统药物
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（二）作用顺序
全麻药按剂量由低到高可使中枢神经系统各个部位依 次出现不同程度的抑制。
大脑皮层→皮层下中枢（间脑、中脑）→脊髓→延髓 生命中枢。
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（三）麻醉分期
为便于掌握麻醉深度，以取得外科麻醉效果，并防止麻 醉事故发生，临床上将全身麻醉过程分为四期：
第Ⅰ期：镇痛期（随意运动期） 第Ⅱ期：兴奋期（不随意运动期） 第Ⅲ期：外科麻醉期（轻度、中度、深度和极度） 第Ⅳ期：延髓麻醉期
颜色由白色或淡黄 色渐变为黄色、红
色、棕紫色
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2 药理作用
A. 对中枢神经系统作用
① 中枢镇静与安定作用 ② 镇吐作用 ③ 加强中枢抑制药作用。能抑制皮层下中枢，强化麻醉、 强化骨骼肌松弛，增强催眠药、镇静药和镇痛药的作用。 ④ 降温作用。可降低正常体温。
B. 抗休克作用。 阻断外周α受体，扩张血管，解除小动脉、
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二 哌替啶（dolantin，度冷丁）
（一）作用与用途 1 抑制中枢神经系统产生良好镇痛
作用。作用强度为吗啡1/10，对绝大 多数剧痛均有效。疼痛越剧烈，镇痛 持续时间越短。
2 解痉作用。为阿托品的1/10，能 解除平滑肌痉挛，对胃肠道痉挛性疼 痛产生镇痛和解痉双重作用（马）。
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肺泡中药物进入血液的速度还与肺通气量、吸入气体中 药物浓度、肺血流量及血/气分布系数等有关。
血/气分布系数是指血中药物浓度与吸入气中药物浓度达 平衡时的比值。血/气分布系数大的药物，达到气/血分压平衡 状态较慢，诱导期较长。
呼入性麻醉药主要经肺以原形排出，肺通气量大及脑/血 和血/气分布系数低的药物较易排出。
中枢神经系统药理学
●对大发作疗效好，但价格昂贵
●可使半数难治性癫痫患者发作频率减少50%以上
托吡酯 ●对小儿各型癫痫较好
抗惊厥药
硫酸镁
药理作用与临床应用
●口服：不吸收，导泻利胆 ●注射：镁离子竞争钙离子干扰Ach的释放→阻滞神经肌肉接头传 递→松弛肌肉，用于子痫、破伤风惊厥
不良反应
●血镁过高可致呼吸抑制、血压骤降，可用钙剂解救
●镇吐作用比氯丙嗪强150倍
抗躁狂症药
碳酸锂 作用机制
●发病学说： 脑内5-HT水平低下，而NA功能亢进 ●减少NA释放，增加重摄取
抗抑郁症药
一.非选择性5-HT、NA再摄取抑制药 1.丙咪嗪
作用机制
●单胺学说：脑内5-HT、NA功能不足 ●抑制5-HT和NA的重摄取，降低α2的敏感性
药理作用
S ●正常人→抑制；抑郁症→兴奋 2.心血管 ●降低血压，引起心动过速 3.自主神经 ●阻断M受体→阿托品样作用
●奏效快
三.选择性5-HT再摄取抑制药
药物
特点
氟西汀 (百忧解) 舍曲林
●抗抑郁症作用与丙咪嗪相当 ●可用于强迫症、神经性贪食症
帕罗西汀
抗帕金森病(PD)药
发病机制 ●黑质病变→多巴胺合成减少→纹状体DA含量降低→黑质-纹状体通
路多巴胺能神经元通路功能减弱→胆碱能神经功能相对占优势
临床症状 ●静止震颤、肌肉僵直、运动迟缓 ●流涎、吞咽困难、记忆障碍
抗精神分裂症药
1.氯丙嗪(chlopromazine,冬眠灵) 分型
●Ⅰ型(阳性症状):幻觉、妄想、躁狂、思维紊乱 ●Ⅱ型(阴性症状):淡漠、意志减退、主动性缺乏
作用机制
●发病学说：多巴胺功能亢进学说和5-羟色胺学说 ●脑内多巴胺通路 1.中脑-边缘系统和中脑-皮质系统：与精神活动相关 2.黑质-纹状体通路:和锥体外系反应有关 3.结节-漏斗通路：与内分泌相关 ●氯丙嗪对阻断4条DA通路无选择性，还可阻断α受体和M受体
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一、神经元（nerve cell）
1. 结构: 胞体、树突、轴索 2. 功能:（1）感受刺激，并将信息传入中枢
（2）中枢分析、综合 （3）传出，产生效应 （4）有些分泌激素(神经分泌)。 3.分类：传入、中间、传出神经元
2020年7月30日
中枢神经系统药理学（一）
第十二章 中枢神经系统药理学概论
方式 授课 自学 自学 授课 授课 授课 授课 授课 授课 授课
第十二～二十章 中枢神经系统药理学
[特点]
1、以“病”或“症”为主线； 2、药动学、药理作用/作用机制、临床应用、不良反
应四大模块； 3、同病（症）异治，药物众多。
[学习方法]
1、掌握共性、关注个药； 2、灵活应用基础知识； 3、死记硬背与融会贯通。
二、神经胶质细胞(neuroglial)
1. 分类：星状胶质细胞、少突胶质细胞、小胶质细胞、室 管膜细胞。 2. 功能：支持、营养和绝缘作用，维持神经组织内环境稳 定。还参与修复与神经再生的调节。（因其与一些神经精神 疾病的发生发展密切相关，已经成为研发神经精神系统疾病 药物的重要靶标）。
2020年7月30日
（三）突触传递的过程，包括神经递质的合成、贮存、释放、消除、 再摄取等
2020年7月30日
中枢神经系统药理学（一）
第十二章 中枢神经系统药理学概论
四、突触与信息传递
2020年7月30日
中枢神经系统药理学（一）
第十二章 中枢神经系统药理学概论
（一）中枢神经递质
1．神经递质(neurotransmitter) （1）定义：神经末梢释放的、作用于突触后膜受体、导 致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电 位的化学物质。神经递质传递信息快、作用强、选择性高。 （2）递质的鉴定标准 由突触前神经元合成；储存于突触小泡内；由前膜释放， 与后膜受体结合发挥作用；存在失活或消除的方式；有拟似 剂和阻断剂。
中枢神经系统药理学（一）
第十二章 中枢神经系统药理学概论
三、神经环路
不同的神经元组成各种神经环路，进行信息传递作 用的部位是突触。
1、 辐散式 感觉传入途径多见。 2、 聚合式 运动传出途径多见。 3、 链锁状与环状联系 空间和时间上扩大兴奋。
有反馈功能、后放。
2020年7月30日
中枢神经系统药理学（一）
[受体]绝大多数脑内胆碱受体是M-受体（M1-5， G-蛋白耦联受体），N受体（配体门控受体离子通道）仅占不到10%。 [功能]主要涉及觉醒、学习、记忆和运动调节。（相关疾病）
2020年7月30日
中枢神经系统药理学（一）
第二节 中枢神经递质及其受体
二、氨基酸类递质及其受体： （1）γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid,GABA）抑制性氨基酸
第十二章 中枢神经系统药理学概论 (p.97)
神经内分泌系统调节人体生命活动过程，其中中 枢神经系统（CNS）起主导和协调作用。
CNS的结构和功能复杂。 作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的 不同环节，从而改变人体的生理功能。
2020年7月30日
中枢神经系统药理学（一）
第十二章 中枢神经系统药理学概论 (p.107)
2020年7月30日
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第十二章 中枢神经系统药理学概论
（二）受体 1．定义：细胞膜上或细胞内能与某些化学物质特异
结合并诱发生物效应的特殊生物分子。 2．受体激动剂：能与受体特异性结合并产生特定生
物效应的化学物质。 3．受体拮抗剂：能与受体特异性结合，占据受体，
使激动剂不能与受体结合。
2020年7月30日
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第十二章 中枢神经系统药理学概论
四、突触与信息传递
突触：神经元间相互接触并传递信息的部位。 其它神经元的胞体或突起接触并传递信息 的部位。
（二）突触的基本构造 1．突触前组分 2．突触后组分 3．突触间隙
全身麻醉药 局部麻醉药 镇静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 治疗中枢神经系统退行性疾病药 抗精神失常药
镇痛药 解热镇痛抗炎药
抗心律失常药
起始页 97 107 112 117 122 130 141 155 167 190
2020年7月30日
中枢神经系统药理学（一）
学时 0.5 1.0 1.0 0.5 1.0 2.0 2.0 2.0 1.5 2.5
药理学
Pharmacology
[中枢神经系统药理学]
2020年7月30日
中枢神经系统药理学（一）
联系方式
Tel: 86185232
G实验楼309室 Email: spma@
第十二～二十章 中枢神经系统药理学
章节
12 13 14 15 16 17 18 19 20 22*
名称 中枢神经系统药理学概论
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中枢神经系统药理学（一）
第十二章 中枢神经系统药理学概论
第
2．神经调质（neuromodulator）：对递质的效应 起调制作用（增强或削弱）的一类化学物质。如NO 、AA等。作用开始慢而持久，但范围较广。
3．神经激素(neurohormone)：神经肽类。释放后 进入血入血液循环，到达远隔的靶器官发挥作用。
2020年7月30日
中枢神经系统药理学（一）
第十二章 中枢神经系统药理学概论
5 4．受体与配体结合的特性: (1)特异性（2）饱和性 (3)可逆性
5. 受体的作用机制 （1）通道型受体(化学门控通道或亲离子型受体) （2）G-蛋白耦联受体（促代谢型受体）。多数受体 属于这一家族。
2020年7月30日
[分布] 在大脑、海马和小脑皮层含量较高，纹状体-黑质的纤 维释放
[受体] GABAA 、GABAB 、GABAC受体 [功能] 产生镇静、抗焦虑、抗惊厥等作用，也参与疼痛的调 制，神经内分泌和垂体激素分泌和摄食行为的调节。（相关疾 病）
中枢神经系统药理学（一）
第二节 中枢神经递质及其受体
一、乙酰胆碱（acetylcholine,Ach） [分布]脑内的胆碱能神经元分布类型（通路）： 1、局部分布的中间神经元。参与局部神经回路的组成。如在纹状体、嗅 结节、隔核、伏隔核等神经核团。
2、胆碱能投射神经元。组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱能桥脑-中脑-被 盖复合体。