药物化学必考点情况总结

药物化学必考点：

1.抗肿瘤药

1.烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等）

2.抗代谢药物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等）

3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、长春碱）

4.基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼）

5.激素类药物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗剂氟他胺）

2.平喘药按作用机制分五类：（31章）

一、β2肾上腺素受体激动剂（第15章沙美特罗等）

二、M胆碱受体拮抗剂（第14章异丙托溴铵等）

三、影响白三烯的药物（孟鲁司特等“司特”词干及齐留通）

四、肾上腺皮质激素药物（丙酸倍氯米松等糖皮质激素类）

五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物）

3.考点解析：心血管药物按机制分类，主要有如下6类：

1.抗心绞痛药物主要分3类

①硝酸酯及亚硝酸酯（NO供体，硝酸甘油、硝酸异山梨酯等）

②β-受体阻断剂（普萘洛尔、阿替洛尔等）

③钙通道阻滞剂（见后）

2.钙通道阻滞剂类

抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常

①二氢吡啶类（XX 地平，硝苯地平等）

②芳烷基胺类（维拉帕米）

③苯噻氮（盐酸地尔硫）

④三苯哌嗪（桂利嗪）

3.中枢性降压药（作用于α肾上腺素受体,如可乐定，咪唑啉受体选择性激动剂，如莫索尼定）

4.血管紧张素转化酶抑制剂类降压药（普利类，卡托普利等）

5.作用于交感神经的降压药（利血平）

6.降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类，如洛伐他汀等）

4.二氢叶酸还原酶抑制剂

A.甲氨蝶呤抗代谢类抗肿瘤药

C.乙胺嘧啶2,4 - 二氨基嘧啶类抗疟药

D.培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物

E.甲氧苄啶抗菌增效剂

5.抗变态反应药

本章：只涉及H1受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。（抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等。

分类：

第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应）

第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂

9个代表药按结构类型分五类：

1.氨基醚类：盐酸苯海拉明

2.丙胺类：马来酸氯苯那敏

3.三环类：盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬

4.哌啶类：诺阿司咪唑、非索非那定

5.哌嗪类：盐酸西替利嗪

组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型

6.

考点解析：抗抑郁药按作用机制分成四类

1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药：丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等

2.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺

3.5-羟色胺重摄取抑制剂：氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等

4.新发现的抗抑郁药：度洛西汀（双重抑制）、米氯平

7.此题是总结性的，性功能障碍改善药按作用机制分两类：

1.磷酸二酯酶-5抑制剂

（西地那非、伐地那非、他达拉非，词干“那非”）

2.α受体拮抗剂（酚妥拉明）

另外，A盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物，作用机制为M受体拮抗剂

8.根据作用机制抗血小板药分为5类：

1.环氧合酶抑制剂（阿司匹林）

2.血栓素合成酶抑制剂（TXA2）奥扎格雷

3.磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑

4.血小板二磷酸腺苷受体（ADP受体）（P2Y12）拮抗剂氯吡格雷、噻氯匹定

5.血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂替罗非班

9.

A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥

B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥

C.山莨菪碱结构中有6β–羟基 E.中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱

10. 喹诺酮类通式如下，相关构效关系要点

（1）A环是必需的药效团（3羧 4酮）

（2）1乙基环丙基、5氨基、6氟、 7哌嗪、8环氧

11.与催眠药相关的构效关系

催眠药构效关系要点（总结6条）

（1）3位引入羟基降低毒性，并产生手性碳，奥沙西泮3位羟基为平伏键的构象稳定，对受体亲和力强，右旋体作用强。

（2）7位有吸电子基可增加活性，吸电子越强，作用越强，其次序为NO2>Br>CF3>Cl。

（3）5位的苯是产生药效的重要基团，5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团（如F、Cl）可使活性增强。

（4）1,2位拼入三氮唑可提高稳定性，并提高与受体的亲和力，活性显著增加。

（5）苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换，保留活性。

（6）1位取代基在体内代谢去烃基，仍有活性。

12.总结肾上腺素受体激动剂的基本结构和构效关系

13 考点解析：总结抗真菌药相关的构效关系

1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强

2.氮唑环1位相连取代基

3.Ar为苯环时，4或2位有负电性取代基（卤素）活性好

4.R1.R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用，R1为醇（氟康唑），深部首选

14 考点解析：总结H2受体拮抗剂的构效关系：（3方面）：

1.都具有两个药效部位：①是具碱性的芳环结构；

②是平面的极性基团。受体上谷氨酸阴离子作为碱性芳环共同的受点，平面极性基团与受体发生氢键键合的相互作用。

2.常见的氢键键合的极性基团有：氰胍、二氨基硝基乙烯、氨磺酰脒等（上各结构中的②）

3.药效基团的连接

两个药效基团的连接链，长度以4个原子为宜，第2位硫原子可使链更具柔性。

15.非甾体抗炎药按结构分4类及代表药结构。

一、芳基乙酸类（吲哚美辛）；

二、芳基丙酸类（布洛芬、萘普生等）；

三、1,2-苯并噻嗪类（吡罗昔康）；

四、选择性COX-2抑制剂（塞来昔布含磺酰胺结构）。

这种题一般是在相同的一章中（即相同药理作用的药物），往往与其分类有关，不同分类具不同的结构类型。

16总结抗疟药的分类及结构特点。分四类：

一、喹啉醇类（奎宁）

二、氨基喹啉类（磷酸氯喹）

三、2,4-二氨基嘧啶类（乙胺嘧啶）

四、青蒿素类（青蒿素、蒿乙醚）

17总结H2受体拮抗剂类结构类型，按杂环分类：

1.咪唑类（西咪替丁）

2.呋喃类（雷尼替丁）

3.噻唑类（法莫替丁、尼扎替丁）

4.哌啶甲苯类（罗沙替丁

18.总结常见含咪唑杂环的消化道药物，包括H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂（后者均含苯并咪唑）

19药物中哪些含三氮唑结构 A.伏立康唑 C.伊曲康唑 D.氟康唑

20大多数利尿药、磺胺类抗菌药物、磺酰脲类降糖药都含磺酰胺

21质子泵抑制剂的活性分子要求共3个，以奥美拉唑结构为例：分别含苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶

22维生素B6有三种形式存在，除吡多醇，还有吡多醛和吡多胺，均有相同作用，在体内能