执业药师考试历年真题回顾药物化学(全)

药物化学

学员提问：疏水结合能力是指什么？为什么提高了它可以提高与受体的结合能力？

答案及解析：

指南原文：“厄贝沙坦为螺环化合物，但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍，结构中的螺环结构能提高与受体的疏水结合能力。”

此处的疏水结合能力，[医学教育网，原创]即是指药物与受体的结合能力。

厄贝沙坦中非极性链部分的螺环结构，和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体生物大分子中的非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的能量较高的水分子层被破坏，形成无序的水分子结构，导致体系的能量降低。

从而使药物和受体相互吸引，紧密结合，产生作用

【药物化学】学员提问：下列结果中哪些含有雄甾烷结构？<医学教育网原创>

a.非那雄胺

b.甲睾酮

c.氟他胺

d.黄体酮

e.苯丙酸诺龙

答案及解析：

含有雄甾烷结构的为甲睾酮、非那雄胺。

黄体酮含有孕甾母核结构；苯丙酸诺龙含有雌甾烷结构；氟他胺不含有甾核结构。

因此，此题答案选AB。

【药物化学】哪个不是非甾体抗炎药的结构类型

A.选择性COX-2抑制剂

B.吡唑酮类

C.芳基烷酸类

D.芬那酸类

E.1，2-苯并噻嗪类

答案及解析：本题选B。

此题考查的是狭义的非甾体抗炎药，而不是广义的非甾体抗炎药。

非甾体抗炎药（广义）分为两类：解热镇痛药、非甾体抗炎药（狭义）。

解热镇痛药有：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类；

非甾体抗炎药（狭义）有：3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性COX-2抑制剂。

所以，选B为最佳答案。

【药物化学】学员提问：亚胺培南有没有β内酰胺酶的抑制作用？

答案及解析：

亚胺培南等对β-内酰胺酶十分稳定，即使大量β-内酰胺酶存在时仍然有效，但对β内酰胺酶没有抑制作用。

常见的β内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等

【药物化学】呼吸道吸入用药的特点是

A.喷出的药物粒子全部进入支气管和肺

B.喷出的药物粒子有5％～10％可直接进入支气管和肺，其余部分被咽下进入胃肠道

C.最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物

D.最好的呼吸道吸入剂是具首过效应，代谢成无活性的代谢物

E.对异丙肾上腺素结构改造，侧链氨基上换成体积大的取代基，可增加对β2受体的选择性

答案及解析：本题选BDE。

呼吸道吸入用药喷出的药物大小合适时，约5%~10%可直接进入支气管或肺；其余部分将被咽下，可能进入胃肠道被吸收。所以选项A错误，B正确。

为了保证被吸收的部分药物不产生全身作用，最好能通过肝脏的首过效应，代谢成无活性的代谢物。所以选项D正确，选项C错误。

对异丙肾上腺素结构改造中，侧链氨基上换成体积大的取代基，或较长的链烃取代，可增加对β2受体的选择性。所以，选项E错误。

因此，此题答案为BDE。

【药物化学】

对盐酸伪麻黄碱描述正确的是

A.为（1S，2R）构型，右旋异构体

B.为（1R，2S）构型，左旋异构体

C.为（1S，2S）构型，右旋异构体

D.为（1R，2R）构型，左旋异构体

E.为（1R，2S）构型，内消旋异构体

学员提问：麻黄碱为什么糖型？看着这题突然想起氯霉素和VC，这三个药的异构体极易混淆，能不能麻烦老师总结一下？

答案与解析：此题答案为Ｃ；药用的麻黄碱为活性最强的（1R，2S）-（-）赤藓糖型；盐酸伪麻黄碱为（1S，2S）-右旋-苏阿糖型伪麻黄碱；维生素C为L（+）-苏阿糖型；氯霉素为D（-）苏阿糖型。

【药物化学】

对盐酸麻黄碱描述错误的是

A.可通过血脑屏障

B.属易制毒化学品

C.构型为（1S，2S）

D.在水中易溶解

E.构型为赤藓糖型

学员提问：正确选项是什么？

答案与解析：此题答案为Ｃ；盐酸麻黄碱的化学名为（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐。麻黄碱有两个手性碳原子，有四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体[（1R，2S）和（1S，2R）]，称为麻黄碱；另一对为苏阿糖型对映异构体[（1R，2R）和（1S，2S）]，称为伪麻黄碱。药用的麻黄碱为活性最强的（1R，2S）-（-）赤藓糖型体。

【药物化学】

下面哪个药物不是合成类的抗结核药（）

A.异烟肼

B.吡嗪酰胺

C.乙胺丁醇

D.利福喷汀

E.对氨基水杨酸钠

学员提问：什么是合成药物？

答案与解析：此题选Ｄ。利福喷汀和硫酸链霉素是抗生素类抗结核药。药物化学所研究的药物是既具有药物的功效，同时又有确切化学组成的药物，即化学药物。化学药物可以是无机的矿物质或合成的有机化合物，或从天然药物中提取得到的有效单体，以及通过发酵方法得到的抗生素等等。即：通过化学合成或生物合成的方法得到确切组成的化合物，属于合成药物；直接使用天然的植物或动物脏器、分泌物等等，属于非合成药物（包括中药或天然药物、生物药物）；在非合成药物基础上，再次进行化学合成或生物合成的方法得到的化合物，属于半合成药物。

一般情况下，我们在《药物化学》中见到的大部分药物，都为合成药物；少部分非合成的药物，指南中会有明确内容说明。复习时，

【药物化学】

影响药效的立体因素有

A.官能团间的距离

B.对映异构

C.几何异构

D.同系物

E.构象异构

学员提问：

同系物是什么？

答案与解析：

此题答案是ABCE

同系物：分子的结构相似、具有相同种类和数目的官能团、且组成上彼此相差一个或若干个CH2原子团的许多有机化合物互称为同系物，可用同一化学通式表示。

例如甲烷（CH4）、乙烷（C2H6）、丙烷（C3H8）、丁烷（C4H10）等是同系物，可用通式C n H2n+2表示。其中甲烷与正丁烷互为同系物，甲烷与异丁烷也互为同系物。

甲醇CH3OH、乙醇CH3•CH2OH、丙醇CH3•CH2•CH2OH等也是同系物，可用通式C n H2n+1OH或ROH表示。

乙烯、丙烯、丁烯等互为同系物，可用通式C n H2n。

但具有同一化学通式的有机化合物不一定是同系物，例如：乙醇与乙醚它们的通式都是C n H2n+2O，但他们官能团不同，不是同系物如：乙烯与环丁烷，它们的通式都是C n H2n，但不是同系物。

一类同系物的化学性质基本相似，物理性质随着碳原子的增加而作有规则的递变。【药物化学】下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂

A.盐酸小檗碱

B.甲氧苄啶

C.磺胺甲唑

D.甲氨蝶呤