血药谷浓度 稳态浓度
生药学与药动学名词解释
BCS:是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
Css（稳态血药浓度/坪浓度）：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
MRT：药物在体内平均滞留时间。
阿霉素；是一个有效的化疗药物，但由于对心脏的毒性较大，常常使用受到限制。
半衰期：指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。
特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。
包合作用：将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。
（存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。
）被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
崩解：系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程表观分布容积：是血药浓度与体内药物间的一个比值，意指在药物充分分布的前提下，体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积，并不代表具体生理空间。
反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度波动百分数：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。
波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。
残数法：是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。
肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
处置：分布、代谢和排泄的总过程。
促进扩散：是指某些药物在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。
达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。
代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
监测血药浓度应注意什么
监测血药浓度应注意什么对于长期服药的患者，在症状控制良好且无明显毒副作用反应的情况下，应每半年至一年检测一次血药浓度。
那么监测血药浓度时应注意哪些问题呢？（1）抽血时间：抽血时间对于血药浓度的结果十分重要，有些患者在服药后抽血，造成血药浓度值高于实际值，而误导医生对患者病情的判断，使得测血药浓度意义减少许多。
由于所监测的药物浓度为谷浓度，所以监测抗癫痫药物血药浓度的血样应在浓度最低时采取。
【患者在抽血前应注意有什么事项？】（2）药物浓度达稳态：除非怀疑患者服用抗癫痫药中毒，一般监测血药浓度的目的是为了根据体内药物具体浓度，调整个体化给药方案。
所以，此时监测的血药浓度时是指药物在人体血液中的稳态浓度。
在药物未达到稳态血药浓度时进行血药浓度监测，会造成检测数值低于实际应达到的浓度值，不利于对患者的服药剂量做出客观合理的判断。
【稳态浓度是指什么？】（3）客观看待血药浓度值：血药浓度测定在癫痫治疗中占有重要地位，但是临床医生不能只重视血药浓度的数值而忽略临床实际情况分析，在许多情况下，即使血药浓度不在有效范围也不需要马上进行调整用药。
【血药浓度在什么范围内算正常，可以不用调整用药？】（4）定期复查：对于长期服药的患者，应每半年至一年监测一次血药浓度，如果患者为儿童，身体发育较快，即使对于治疗顺利的患者来说，半年前和半年后的药物代谢情况可能有较大的差别，因此每半年监测一次血药浓度是很有必要的。
如果患者出现了药物不良反应或者发作频率增加等情况，就更应该及时地进行血药浓度检测，以便查找原因。
【长期服用抗癫痫药物的患者除了要做血药浓度检测外还应做什么检查？】（文章来源：全球医院网来源链接：/dianxian/150112/1114.html）。
卡马西平
卡马西平血药浓度1、卡马西平有效的血药浓度(稳态谷浓度)范围是4～12μg／ml，但由于遗传、环境、生理、病理、联合用药等因素的存在，导致患者的稳态血药浓度可相差很大。
当血药浓度维持在4～12μg／ml时，血药浓度越高，疗效越好。
然而卡马西平超出治疗窗，患者的不良反应明显增加。
2、药物相互作用卡马西平为肝药酶诱导剂，能诱导肝脏内的CYP3A4酶，使其它药物代谢增加。
当卡马西平与苯妥英钠、丙戊酸钠、苯巴比妥钠合用时，均可引起血药浓度下降。
甲氰眯胍、红霉素等肝药酶抑制剂与卡马西平合用则可使后者血药浓度升高，易引起不良反应。
联合用药时药物的相互作用和疗效的个体差异，与单一用药相比更难掌握。
所以抗癫痫药的应用原则应以单一用药为主，顽固性、难治性癫痫且单药不能控制病情的患者才考虑联合用药，但需进行血药浓度监测。
当病情治疗需要几种抗癫痫药物联合治疗时，应及时调整用药剂量或给药间隔，及时监测血药浓度及观察患者病情的变化，同时还应注意联合用药时可能导致中毒几率的增加。
3、卡马西平的给药原则由于卡马西平可诱导自身代谢增加，长期应用其半衰期可下降2～3倍。
一般服药2周达稳态，服用3～4周自身诱导会达最大程度，血药浓度可能会有所下降，此时需再监测血药浓度，重新确定给药剂量。
其次，还应注意给药间隔。
此时每日服药两次的患者血药浓度波动较大，癫痫经常在波动的谷值发作，可适当增加给药频率，有利于控制癫痫发作。
服用卡马西平时，应以小剂量开始，在监测血药浓度的情况下，逐步增加剂量至有效浓度，这样可避免因盲目加药导致药物过量而产生不良反应。
此外，随时了解患者服药情况，避免因患者自行减药或停药导致已得到控制的癫痫复发。
如果血药浓度已达到有效血药浓度的上限而癫痫发作未有明显控制，应更换另一种药或联合其他抗癫痫药。
4、年龄和性别对卡马西平血药浓度和清除率的影响卡马西平给药量和血药浓度随患者年龄的增加而增加，达到60岁后给药量减少。
而卡马西平清除率随患者年龄的增加而减小。
拉米夫定 稳态谷浓度 -回复
拉米夫定稳态谷浓度-回复拉米夫定是一种抗逆转录病毒药物，常用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染患者。
稳态谷浓度是指药物在血浆中达到平衡状态下的浓度，它在控制HIV感染和疾病进展方面起着重要作用。
本文将一步一步回答有关拉米夫定稳态谷浓度的相关问题，帮助读者更好地了解这一关键概念。
第一步：了解拉米夫定的药理学特性拉米夫定属于核苷类似物类抗逆转录病毒药物，通过抑制HIV反转录酶活性从而抑制病毒在细胞内的复制。
它具有良好的生物利用度和广泛的组织分布，进入细胞后可磷酸化为活性代谢产物。
拉米夫定的半衰期约为5-7小时，需要口服每日一次。
第二步：确定拉米夫定的剂量拉米夫定的剂量取决于患者的体重、遗传差异和伴随用药等因素。
一般情况下，成人的推荐剂量为每日150毫克，适用于普通体重的患者。
而体重较轻或伴有其他情况的患者可能需要调整剂量。
此外，与其他药物的联合使用也可能影响剂量选择。
第三步：了解稳态谷浓度和其影响因素稳态谷浓度是指药物在维持剂量稳定的情况下，在服药后连续多次血药浓度测定达到平衡后的浓度。
它是衡量药物治疗效果和判断药物剂量是否适当的重要指标。
稳态谷浓度受多种因素影响，包括剂量的大小、患者的肝功能和肾功能等。
第四步：评估稳态谷浓度的合理性在使用拉米夫定治疗HIV感染患者时，监测稳态谷浓度的合理性是非常必要的。
合理的稳态谷浓度范围可以确保药物的疗效和安全性。
正常情况下，拉米夫定的稳态谷浓度应该在0.3-0.8微克/毫升之间，超过这个范围可能会增加毒副作用的风险。
第五步：调整剂量以达到合理的稳态谷浓度如果患者的稳态谷浓度高于理想范围，可能需要减少剂量以降低药物在体内的累积浓度。
相反，如果稳态谷浓度低于理想范围，可能需要增加剂量以提高药物在体内的浓度。
调整剂量时应该根据患者的具体情况，例如体重、年龄和伴随用药等进行。
第六步：监测稳态谷浓度的变化稳态谷浓度的监测不仅在治疗初期时非常重要，也需要在长期治疗过程中定期进行。
血药浓度监测技术概述
治疗药物浓度监测（Therapeutic Drug Monitoring , TDM）意义治疗药物浓度监测（Therapeutic Drug Monitoring, TDM）是通过测定血液中药物的浓度并利用药代动力学的原理和公式使给药方案个体化，以提高疗效，避免或减少毒性反应，同时也可为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据。
通俗地讲，血药浓度是指药物在人体血液中的稳态浓度。
所谓稳态血浓度是指规则服药后当机体的吸收量和排泄量达到平衡状态时的血药浓度。
TDM的使用使临床医生第一次在给予患者药物治疗的时候能通过监测血药浓度知道为什么患者在特定药物剂量治疗下反应不佳或者即便给予标准药物治疗剂量仍然出现药物副作用。
举例来说，过去往往需要2至3种药物治疗才能控制癫痫病人的发病，TDM应用之后，超过80%的病人只需服用1种药物即可有效控制病情，条件是每天监测该药物的血浆浓度。
临床意义：31. 使给药方案个体化2. 诊断和处理药物过量中毒3. 进行临床药代动力学和药效学的研究，探讨新药的给药方案4. 节省患者治疗时间，提高治疗成功率5. 降低治疗费用6. 避免法律纠纷需要血药浓度监测的情况一般来说，在出现以下情况时必须进行血药浓度检测：1. 目前认为只有那些血药浓度与药效关系密切，有效血药浓度范围窄的药物才有必要进行监测。
如卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥。
特别是苯妥英钠，其治疗剂量和中毒剂量接近，药量低不能控制发作，药量高易发生中毒，所以在最初服药时和每次调整剂量前应测定其血浓度。
丙戊酸钠血浓度波动大，且其血浓度和疗效无很好的相关性故测定意义不大。
2. 由于个体差异，即使同一种药物对不同患者的疗效也会有所不同。
当药物剂量已达到常规剂量仍不能控制发作时，首先应测定血药浓度明确是否达到有效血药浓度。
3. 初次服用某种剂量或增加剂量后发作无明显变化，在调整剂量前必须了解其血药浓度。
时间上需在初次服药或增加剂量后达5个半衰期以后测定。
常规血药浓度有效范围和取样时间
惯例血药浓度有效范围和取样时间（表格）之答禄夫天创作药物名称有效浓度范围给药方法和取样时间庆大霉素峰浓度：4--10μg/ml 静脉滴注：滴注30分钟，给药结束30分钟时取血测定峰浓度，再次给药前30分钟内取血测定谷浓度。
肌注给药，给药后1小时取血测定峰浓度，再次给药前30分钟内取血测定谷浓度。
阿米卡星峰浓度：20--30μg/ml谷浓度：<10μg/ml同庆大霉素妥布霉素同庆大霉素氯霉素15--25μg/ml（峰浓度）静脉滴注：滴注30分钟，给药结束90分钟时取血测定峰浓度。
口服给药，给药后2小时取血测定峰浓度。
万古霉素峰浓度：25--40μg/ml 谷浓度：5--15μg/ml 静脉滴注：滴注60分钟，给药结束20--30分钟时取血测定峰浓度，有的资料建议给药结束后1小时取血测定峰浓度。
再次给药前30分钟内取血测定谷浓度。
氟胞嘧啶25--100μg/ml 口服给药4天以上，给药后2小时取血测定峰浓度地高辛—2.2ng/ml（与年龄和疾病相关）静脉注射、口服给药，给药后6小时至再次给药前取血测定血药浓度茶碱10--20μg/ml 静脉滴注：滴注30分钟，给药结束30分钟时取血测定峰浓度。
持续静脉滴注16—24小时后测定稳态血药浓度。
口服溶液口服给药后1小时、普通片口服给药后2小时取血测定峰浓度，缓释片口服给药，给药后4小时取血测定峰浓度，再次给药前取血测定谷浓度。
苯妥英10--20μg/ml 再次给药前取血测定谷浓度。
静脉滴注结束后1小时取血测定峰浓度磷苯妥英10--20μg/ml 静脉滴注给药结束后2小时取血测定峰浓度。
肌注给药，给药后4小时取血测定峰浓度。
注:监测药物实际为苯妥英苯巴比妥15--40μg/ml 再次给药前取血测定谷浓度卡马西平4--12μg/ml 口服给药，再次给药前取血测定谷浓度丙戊酸50--100μg/ml 口服给药，再次给药前取血测定谷浓度乙琥胺40--100μg/ml 口服给药，再次给药前取血测定谷浓度环孢霉素髓移植:100--200ng/ml肝移植：200--300ng/ml肾移植：100--200ng/ml 口服给药，再次给药前取血测定谷浓度注:有效浓度范围与测定方法有关,此推荐范围适用于HPLC等特异性强的测定方法.《Pediatric Dosage Handbook》P1305另附其他药物有效浓度范围：监测药物有效浓度范围参考值卡那霉素15—40μg/ml（峰浓度）奈替米星6—10μg/ml（峰浓度）链霉素20—30μg/ml（峰浓度）磺胺类5—15mg/dL胺碘酮μg/ml溴苄胺μg/ml洋地黄毒苷9—25μg/L丙吡胺2—8μg/ml氟卡尼0.2—1μg/ml利多卡因 1.5—6μg/ml美西律μg/ml普鲁卡因胺4—8μg/ml普萘洛尔50—200 ng/ml奎尼丁2—6μg/ml妥卡尼4—10μg/ml维拉帕米μg/ml氨力农μg/ml肼曲嗪100ng/ml扑米酮5—12μg/ml阿米替林110—250 ng/ml阿莫沙平200—500 ng/ml安非他酮25—100 ng/ml氯米帕明80—100 ng/ml地昔帕明125—300 ng/ml多塞平100—200 ng/ml丙米嗪200—350 ng/ml马普替林200—300 ng/ml去甲替林50—150 ng/ml普罗替林100—200 ng/ml曲唑酮800—1600 ng/ml氯丙嗪30—500 ng/ml 氟奋乃静0.13—2.8 ng/ml 氟哌啶醇5—20 ng/ml 奋乃静0.8—1.2 ng/ml 替沃噻吨2—57 ng/ml 金刚烷胺300 ng/ml 锂盐水杨酸类100—200mg/L 特布他林他克莫司10--20 ng/ml。
稳态血药浓度的估算和临床应用
稳态血药浓度的估算和临床应用副主任医师郝建国山东冠县疾病预防控制中心稳态血药浓度，也是药物效应相对稳定的浓度。
通常用“Css（mg或ug/ml）”表示。
是指在连续恒速静脉滴注给药或按半衰期（t1/2）间隔时间恒量重复给药的过程中，血药浓度会逐渐增高, 经4～5个t1/2使药物吸收速度与消除速度达到近似平衡的状态。
如果以药物的t1/2为重复给药的间隔时间，首次剂量加倍即可达到Css。
增加给药的剂量，只能提高血浆药物的浓度，不能缩短到达Css的时间。
单位时间内的给药剂量不变，缩短给药的间隔时间，只能减少血浆药物浓度的波动范围（即缩小Cssmax与 Cssmin的差值），不能影响Css 和到达Css的时间。
口服给药的Css包括：“平均稳态血药浓度”，“稳态血药浓度峰值（Cssmax）”和“稳态血药浓度谷值（Cssmin）”。
Cssmax是口服药物在一定剂量下血浆中的最大有效浓度，Cssmin 是口服药物在一定剂量下血浆中的最小有效浓度。
静脉滴注连续恒速给药的Css则始终保持一个水平。
只要口服剂量不变按t1/2间隔时间恒量重复给药或静脉滴注连续恒速给药，任何药物经过20个t1/2以后，蓄积剂量和排泄剂量完全相等（即蓄积剂量=给药剂量），它们的有效浓度不会因用药时间的长短而增大或减少，药物效应亦稳定在一定水平。
一、Css的估算：任何药物必须按该药t1/2连续恒量给药，并经该药的9个t1/2后，才可认为达到Css（5个t1/2后蓄积剂量为96.9%，7个t1/2后蓄积剂量为99.3%，9个t1/2后蓄积剂量99.8%）。
1、口服给药：口服给药一定剂量达到Css以后，给药后的2h（大多数药物2小时几乎全部吸收入血，即蓄积计量+给药剂量）时为一定剂量下的Cssmax；Cssmax的计算公式为：（给药剂量+蓄积剂量）÷（体重公斤×8%×1000）。
到一个t1/2间隔时间时（即应该服药的时间时的蓄积计量）为一定剂量下的Cssmin；Cssmin的计算公式为：给药剂量÷（体重公斤×8%×1000）。
生物药剂学与药物动力学_第十章多剂量给药
达坪分数 f ss（n）= Cn / Css
f ss（n）=1- e-nkτ = 1 – e -0.693nτ/ t 1/2
nτ = -
2.303lg(1-
k
f
ss（n）)
=
-3.32
t
1/2
lg(1-
f
ss（n）)
蓄积系数（积累系数，蓄积因子） R= Css / C1 =1 /(1- e -kτ )
治疗浓度范围。
第一节 多剂量给药的血药浓度与时间关系
一、单室模型静脉注射 1. n次给药后血药浓度与时间的关系
(Xss)max
(X3)max (X2)max
(X4)max
(Xn)max
(X1)max
(X1)min
(X4)mix (X3)mix (X2)mix
(Xn)mix (Xss)mix
第一次给药： （X1）max=Xo （X1）mix =Xo e- Kτ
Css=
Xo
VKτ
口服给药时： Css=
FXo
VKτ
=
Xo V
×1.44
t 1/2
(τ
)
双室模型：
Xo
静脉给药时： Css= Vββτ
口服给药时： Css= FXo Vββτ
第三节 重复给药时体内药物量的蓄积
1. 稳态最低血药浓度
静脉给药：
Css min = C1
min
1 =R （蓄积因子）
1- e-Kτ
r• e- Kτ = e- Kτ+ e- 2Kτ+ …… + e- （n-1）2Kτ + e- nKτ
1- e-nKτ r=
1- e-Kτ
厦大附一药学部血药浓度治疗范围
EDTA抗血凝管（紫色盖）
静脉血2 ml
地高辛
0.8~2.0ng/ml【5】
服药达到稳态后（服药6天以上），给药后6小时至下次给药前取样测定谷浓度（门诊急查除外）。
血清或血浆
EDTA抗血凝管（紫色盖）
静脉血2 ml
甲氨蝶呤＊
24h <10umol/L; 48h <1 umol/L; 72h <0.1 umol/L【6】
给药达稳态后（给药3天以上）再次服药前，采血检测谷浓度C0；稳态服药后2小时采血检测峰浓度，C2
全血
EDTA抗血凝管（紫色盖）
静脉血2 ml
他克莫司
5-20ng/ml【3】
给药达稳态后（给药2天以上）再次服ห้องสมุดไป่ตู้前，采血检测谷浓度
全血
EDTA抗血凝管（紫色盖）
静脉血2 ml
丙戊酸
50-100μg/ml【1】
【3】中华人民共和国药典临床用药须知2010年版。
【4】万古霉素临床应用中国专家共识2011版。中国新药与临床杂志, 2011,8（30）：561-573.
【5】中国国家处方集（儿童版）2010年版。
【6】大剂量甲氨蝶呤治疗儿童急性淋巴细胞白血病.儿科药学杂志,2009,15（2）: 6-9.
白血病：开始给药后24、48、72小时
血清或血浆
EDTA抗血凝管（紫色盖）
静脉血2 ml
骨肉瘤：给药结束后0、24、48、72小时
注：工作日班内时间采血送样。（2137336）
＊甲氨蝶呤样本注意避光。
参考文献
【1】中国国家处方集2010年版.
【2】中国成人肾病综合征免疫抑制治疗专家共识(2014).中华肾脏病杂志,2014年6月,30(6):467-474.
药代参数解读
药代参数主要包括以下几个方面的解读：
1.达峰浓度(Cmax)：这是给药后出现的血药浓度最高值。
这个参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。
2.达峰时间(Tmax)：这是给药后达到达峰浓度所需的时间。
该参数能反映药物进入体内的速度，吸收速度快则达峰时间短。
3.末端消除半衰期(t1/2)：这是末端相血药浓度下降一半所需的时间。
该参数直观反映了药物从体内的消除速度，末端消除半衰期在数值上与末端
消除速率成反比。
4.谷浓度(Cthrough)：这是多次给药达稳态时给药后初始时刻至下次给药前的最低浓度。
它是反映药物蓄积水平的常用指标，与药物剂量、给药间
隔和药物消除速率关系密切。
5.清除率(CL)：这是单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数。
该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数，与生理因素有密切关系。
清除
率反映了肝肾等的药物清除率的综合。
6.表观分布容积(Vd)：这是药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数。
该参数反映了药物在体内分布广窄的程度，数值越高表示
分布越广。
以上这些参数可以帮助我们理解药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程，从而更深入地了解药物的药效和药代动力学性质。
常规血药浓度有效范围和取样时间
200—500 ng/ml
安非他酮
25—100 ng/ml
氯米帕明
80—100 ng/ml
地昔帕明
125—300 ng/ml
多塞平
100—200 ng/ml
丙米嗪
200—350 ng/ml
马普替林
200—300 ng/ml
去甲替林
50—150 ng/ml
普罗替林
100—200 ng/ml
曲唑酮
0.2—1μg/ml
利多卡因
1.5—6μg/ml美西律0.5—2.0μg/ml
普鲁卡因胺
4—8μg/ml
普萘洛尔
50—200 ng/ml
奎尼丁
2—6μg/ml
妥卡尼
4—10μg/ml
维拉帕米
0.08—0.3μg/ml
氨力农
3.7μg/ml
肼曲嗪
100ng/ml
扑米酮
5—12μg/ml
阿米替林
110—250 ng/ml
阿米卡星
峰浓度：20--30μg/ml谷浓度：<10μg/ml
同庆大霉素
妥布霉素
峰浓度：4--10μg/ml 谷浓度：0.5--2μg/ml
同庆大霉素
氯霉素
15--25μg/ml（峰浓度）
静脉滴注：滴注30分钟，给药结束90分钟时取血测定峰浓度。口服给药，给药后2小时取血测定峰浓度。
万古霉素
峰浓度：25--40μg/ml 谷浓度：5--15μg/ml
磷苯妥英
10--20μg/ml
静脉滴注给药结束后2小时取血测定峰浓度。肌注给药，给药后4小时取血测定峰浓度。 注:监测药物实际为苯妥英
苯巴比妥
15--40μg/ml
常见药物血药浓度一览表
24小时、48小时以及72小时取样； 24h＞10umol/L
0.3-2600umol/L
骨肉瘤：在滴注结束后的0小时、24 48h ≦ 1.0umol/L
小时、44小时和68小时取样。
72h ≦ 0.1umol/L 骨 肉 瘤 患 者 ： 0h ≧
700umol/L 、 24h ≦
10umol/L
药后24小时；危重患者用药期间应 中毒范围＞20ug/mL（峰浓 灵敏水平0.75ug/mL
每12小时测定1次。
度）
地高辛 服药达稳态后（除门诊急查，住院 正常范围0.8-2.0ng/mL 可测范围0.2-5.0ng/mL
病人服药6天以上），于清晨下一次 中毒范围＞2.0ng/mL
灵敏水平0.2ng/mL
苯妥英 同丙戊酸
正常范围10-20ug/mL
可测范围2.5-40ug/mL
中毒范围＞20ug/mL （峰浓 灵敏度0.5ug/mL
度）
苯巴比妥 同丙戊酸
正常范围10-40ug/mL
中毒浓度大于40ug/mL
茶碱
输入负荷量前；输入后1-2小时； 用 正常范围10-20ug/mL
可测范围2.5-40ug/mL
服药前取样。
万古霉素 在第4次给药后进行TDM，峰浓度在 静 脉 注 射 后 30 分 钟 30- 可测范围2.0-50ug/mL
滴注结束后0.5-1小时采样，谷浓度 40ug/mL；静脉注射后60分 灵敏水平2.0ug/mL
在再次给药前30min采样，对透析患 钟26.5-40ug/mL；静脉注射
48h ≦ 1.0umol/L、72h ≦
环孢霉素 服药稳态后，再次服药前，采血检 C0: 100-350ng/mL ； 中 毒 可测范围40-500ng/mL
部分药物血药浓度的采血时间和量
第八节血药浓度标本的采集
【护理目标】
标本采集符合检查要求，操作规范，正确反映患者血药浓度值。
【操作重点步骤】
1．选择合适的标本采集时间。
评估监测目的、用药的详细情况(首，再次用药时间、剂量等)，各种药物的峰浓度以及谷浓度的不同采血时间有所不同。
监测药物长期效应(谷浓度)应在药物稳定期(稳态)采血，通常在药物5个半衰期左右。
监测药物峰值效应(峰浓度)通常在药物输液结束后1～2 h后采血(洋地黄类药物需要6～8 h后)。
2．根据血药浓度监测申请单的要求，填写采血时间。
3．同一患者多次取血监测血药浓度，注意每次采血时问应尽量一致。
4．按静脉血采集方法采血。
5．医疗废物按“感染性医疗垃圾”处理。
6．标本采集后马上送检测部门，不能马上送检，应与相关部门联系。
【结果标准】
1．患者／家属对所做的解释和护理表示理解和满意。
2．采取标本方法正确，标本符合检验要求。
3．标本送检和异常结果回报及时，异常情况得到及时处理。
【操作流程及要点说明】
与“静脉采血法流程”同。
【相关连接】
1．峰浓度：药物进人体内迅速在体内分布后的血药浓度。
峰浓度主要反映药物治疗疗效。
2．谷浓度：药物在组织和血液间的分布达到平衡(稳态)后，在紧接服用下一剂量之前取样测得的血药浓度。
代表两次用药之间的最低血药浓度。
谷浓度能反映组织中药物的积聚与药物毒性的关系。
3．稳态：即每天摄人药量与从体内消除的药量相等。
血药浓度监测
血药浓度监测指引表
序号药物名称有效浓度范围给药方法和取样时间血样要求
1 地高辛0.8-2.0ng/ml 连续给药一周后，服药前取血测定
谷浓度，服药后6小时测定峰浓度，
怀疑中毒立即取血测定抽血2ml于干燥试管，立即送检
2 茶碱10-20ug/ml 静脉滴注：给药后30分钟内取血
测定峰浓度；
口服：达稳态后（成人16-37hr，
儿童6-44hr），服药后2小时（缓
释制剂4小时）取血测定峰浓度，
服药前取血测定谷浓度。
3 苯妥英钠10-20ug/ml 静脉：给药后2-4小时取血，
口服：达稳态后（7-10天）取血。
4 卡马西平4-12ug/ml 达稳态后（初次用药7-14天，或
改变剂量3-5天），服药前取血测
定谷浓度。
5 丙戊酸钠50-100ug/ml 达稳态后（成人2-2.5天），服药前
取血测定谷浓度。
6 苯巴比妥10-40ug/ml 达稳态后（2-3周），取血测定稳态
浓度。
7 万古霉素峰浓度：
25-40ug/ml
谷浓度：
5-10ug/ml 静脉滴注：滴注60分钟，给药结束后30-60分钟时取血测定峰浓度，再次给药前30分钟内取血测定谷浓度（要求：峰浓度和谷浓度同时测）。
8 环孢霉素A 骨髓移植：
100-200ng/ml
肝移植：
200-300ng/ml
肾移植：
100-200ng/ml 口服给药，服药前取血测定谷浓度抽血2ml于肝素
抗凝管，立即送
检。
9 他克莫司
（FK506）5-15ng/ml 清晨服药前取血抽血2ml于
EDTA抗凝管，
立即送检。
伏立康唑血药浓度监测注意事项
✓ 伏立康 唑稳态血药谷浓度高于10mg/L或发生２级不良事件，则建议伏立康唑停止给药1次，之后维持 剂量减量50% ，后根据血药浓度进行调整。
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伏立康唑血药浓度监测 注意事项
演讲人：
时间：
1 血药浓度监测适用人群 2 血药浓度监测注意事项
1
血药浓度监测适用人群
血药浓度监测适用人群
肝功能不全患者
1
联合使用影响伏立康唑 2
PK参数的药物
TDM 监测
5
重症真菌感染
危及生命的患者
CYP2C19基因突变患者源自34发生伏立康唑药物不良事件
或疗效欠佳的患者
3
伏立康唑目标血药谷浓度为多少？
推荐伏立康唑目标血药谷浓度的下限为0.５mg/L，上限为５mg/L。
调整伏立康唑剂量、患者发生伏立康唑药物不良事件或疗效欠佳、加用或停用影响伏立康唑药代动力学药
4
何时应重复监测伏立康唑血药浓度？
物时，推荐应重复监测伏立康唑血药浓度。
5
如何调整伏立康唑给药剂量？
✓ 伏立康唑稳态血药谷浓度低于目标浓度下限或疗效不佳，则建议伏立康唑维持剂量加量50%，然后根据 血药浓度进行调整。
2
血药浓度监测注意事项
注意事项
序号
问题
注意事项
1
监测伏立康唑血药峰浓度还是谷浓度？ 伏立康唑进行血药浓度监测时，推荐监测稳态血药谷浓度。
2
首次取血时间为何时？
1.在给予负荷剂量时 ，建议伏 立康唑血药浓度监测 首次取血时 间 应不早于第５次给药前（ 第３天 ）； 2.在不给予负荷剂量的情况下，对于一般状况 的 成 人 患 者 ，伏 立康唑血药浓度在第４~７天达稳。
根据稳态血药浓度
τ=1.44t1/2 ln(Cssmax / Cssmin)
例：某抗生素符合单室模型特征，其消除半衰 期为9h，表观分布容积为12.5L，长期治疗中 希望患者的血药浓度为25~50mg/L。请问每 隔6h静脉注射250mg是否合理？若每次静脉 注射250mg，则给药间隔应在什么范围内？
t1/2=9h , V=12.5L , X0=250mg Cssmax=X0 / V(1-e-kτ)=54.1(mg/L)
多剂量静脉注射给药方案设计
• 对于符合单室模型特征的药物，多剂量静脉注射达稳态后
的稳态最大血药浓度Cssmax为：
Cssmax=X0 / V(1-e-kτ)
• 稳态最小血药浓度Cssmin为：
Cssmin=X0e-kτ / V(1-e-kτ)
• 则：
Cssmin=Cssmax e案
临床治疗中，希望药物能在靶部位达到最佳的治疗浓度，以获得最佳 的治疗效果和最小的副作用。
为了达到合理用药的目的，应根据患者的具体情况以及药物的药效学 和药动学特点拟定治疗（包括药物品种、给药剂量、给药间隔等）计 划，即给药方案。
治疗指数（TI） 是指药物的中毒或致死剂量与有效剂量的比值。
静脉滴注与静脉注射同时给药的血药浓度-时间关系式为： C=X0e-kt/V+k0(1-e-kt)/kV
先静脉注射后静脉滴注给药 对于生物半数衰期t1/2较长的药物，静脉滴注给药可避免血药浓度的波
动，但需要较长时间才能达到稳态。可采用先静脉注射一个负荷剂量，使 药物立即产生作用，一段时间后再静脉滴注给药以维持有效血药浓度，这 种给药方案的血药浓度-时间关系式为：
隔应在6.6h~7.6h之间。
多剂量血管外给药方案设计
• 对于符合单室模型特征的药物，吸收和消除均为一级动力 学过程的多剂量血管外给药的稳态最大血药浓度Cssmax为：
拉米夫定 稳态谷浓度 -回复
拉米夫定稳态谷浓度-回复拉米夫定是一种广泛用于治疗乙肝、艾滋病病毒（HIV）感染和复制的抗病毒药物。
它属于核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）的一种。
通过抑制病毒复制，拉米夫定可以帮助控制乙肝和HIV感染，并减少病毒在体内的激增。
稳态谷浓度是衡量药物在血液中的浓度，并确定药物是否以有效的剂量在体内发挥作用的重要指标。
首先，了解稳态谷浓度的概念对于理解拉米夫定的药效非常重要。
稳态谷浓度是指药物在给定剂量下达到稳定状态后，在血液中的平均浓度水平。
只有当药物达到稳态谷浓度时，它才能以持续、可预测的方式对病毒的复制起到抑制作用。
拉米夫定的稳态谷浓度可以受多种因素影响，包括患者的个体差异、使用的剂量和给药方案等。
为了确定拉米夫定在患者体内的稳态谷浓度，通常需要进行受试者的血药浓度监测。
这些数据可以通过在特定时间点测量血浆中的药物浓度来获取。
拉米夫定的稳态谷浓度通常在给药后的2-4小时内达到峰值，然后在剂量间隔期间逐渐降低。
当稳定状态达到后，每日的波动将有所减少，并且药物浓度将在血液中稳定维持。
为了确定适当的拉米夫定剂量，医生和临床药师通常会参考稳态谷浓度范围。
拉米夫定的治疗剂量通常为每日100-300毫克，并且可以根据患者的个体特征进行调整。
通过监测药物浓度，医生可以确保患者在治疗过程中达到合理的稳态谷浓度。
值得注意的是，稳态谷浓度的范围并不是固定的，它可能因患者的年龄、性别、肝功能、肾功能和其他药物的同时使用而有所不同。
因此，个性化的剂量调整对于确保达到理想的稳态谷浓度是非常重要的。
总之，稳态谷浓度是评估拉米夫定药物治疗效果的关键指标。
通过监测血药浓度，医生可以确定适当的剂量，并确保药物在患者体内以有效的浓度发挥作用。
个性化的剂量调整是实现稳态谷浓度的关键，以便最大程度地抑制病毒复制，并帮助患者控制乙肝和HIV感染。
临床给药方案的计算
临床给药方案的计算研究药物代谢动力学的目的之一是根据药物的动力学参数及其方程式估算给药的适当剂量（D 或X ）、恰当的给药间隔时间（t ）以及在体内及早达到和维持稳态平衡血药浓度(C ss ），用以制订一般的给药方案；对具体的病人（个体化）制订给药方案时，则需考虑到该病人的具体情况（如肝、肾、心功能、有无酸、碱中毒，尿液PH 值等）加以调整。
给药方案的设计是根据所需达到的有效浓度制订剂量和给药间隔时间（或静滴速度），如可以固定剂量而调整给药间隔时间；也可固定给药间隔而调整剂量。
以下所列举的一些计算公式可用于一室模型药物，但也适用于二室模型者。
(1)静脉滴注给药 一室模型静滴公式：或式中 为滴注速度；K 为消除速率常数；V d 为表观分布容积； 为分布容积系数（V d ／体重）；BW 为体重（kg ）。
例1 以利多卡因静滴治疗心律失常患者，期望能达到的稳态血药浓度为3μg ／ml ，该患者，体重60kg ，应该以什么滴注速度恒速滴注？利多卡因的k ＝0.46/小时；V d ＝100L( = 1.7 L/kg )。
计算： = 3μg /ml ×100L ×0.46/小时=3mg/L ×100L ×0.46/小时=138mg/小时=2.3mg/分例2 上述病人，为了及早地使血药浓度达到稳态血药浓度，应静脉注射多少？静脉注射负荷量(D 0*)=C SS •V C式中V C 为中央室分布容积，利多卡因的V C =30L 计算：D 0*=3μg ／ml •30L=3mg/L •30L=90mgKV C K d SS ⋅⋅=0KBW C K SS ⋅⋅∆'⋅=00K ∆'∆'K V C K d SS ⋅⋅=0例3 上述病人，如以160mg／小时速度滴注，要求达到血药浓度3μg／ml，需持续滴注多少时间？利多卡因的t1/2为1.5小时。
按计算经过几个半衰期的滴注可达到稳态血药浓度。
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血药谷浓度稳态浓度1.引言1.1 概述概述部分的内容应该是对血药谷浓度和稳态浓度的基本概念进行介绍。
可以按照以下方式写作：血药谷浓度和稳态浓度是药物治疗中非常重要的概念。
血药谷浓度是指在给药后一段时间内，药物在体内达到的最高浓度，通常在药物进入血液循环后的一段时间内测定。
而稳态浓度则是指在长期用药后，药物在体内达到的相对稳定的浓度水平。
血药谷浓度是药物治疗过程中的关键指标之一，它能够反映药物在体内的分布、代谢和排泄等情况。
药物的血药谷浓度直接影响药物的疗效和毒副作用，因此在合理用药中的监测非常重要。
通过测定血药谷浓度，可以评估药物的吸收速度、分布范围以及机体的清除能力，有助于确定药物的剂量和给药频率。
稳态浓度是长期用药后，药物在体内达到的相对稳定的浓度水平。
在稳态条件下，药物的给药量和消耗量达到平衡状态，药物的浓度保持相对恒定。
稳态浓度的达到需要一定的时间，通常需要连续用药几个半衰期后才能达到。
稳态浓度的测定可以帮助医生评估药物的疗效和安全性，并且可以指导药物的剂量调整和给药频率。
因此，了解和掌握血药谷浓度和稳态浓度的概念以及其在药物治疗中的重要性具有重要的临床意义。
在后续的文章中，我们将深入探讨血药谷浓度和稳态浓度的定义、影响因素以及其在临床应用中的价值。
文章结构部分的内容如下：1.2 文章结构本文将分为三个主要部分来探讨血药谷浓度和稳态浓度的相关内容。
每个主要部分将进一步细分为小节，以便更好地组织和呈现相关信息。
第一部分是引言部分，将提供本文的背景和概述。
在1.1小节中，我们将简要介绍血药谷浓度和稳态浓度的概念，为读者提供基本了解。
在1.2小节中，我们将介绍本文的整体结构，说明各个部分的内容和目的。
最后，在1.3小节中，我们将明确本文的目的，以便读者知道本文的重点和目标。
第二部分是正文，将详细探讨血药谷浓度和稳态浓度的定义和影响因素。
在2.1小节中，我们将详细解释血药谷浓度的定义，并讨论影响血药谷浓度的因素。
这将涉及到药物的代谢和排泄机制以及个体差异等方面的内容。
在2.2小节中，我们将类似地探讨稳态浓度的定义和影响因素。
这将包括药物的给药方式、药物的剂量和给药频率等因素。
第三部分是结论部分，将总结本文的主要观点和意义。
在3.1小节中，我们将强调血药谷浓度的重要性，包括对临床治疗的指导和药物副作用的监测等方面的意义。
在3.2小节中，我们将讨论稳态浓度的应用价值，包括药物疗效的持续性和适应性调整等方面的重要性。
通过以上结构，本文将全面而系统地介绍血药谷浓度和稳态浓度的相关内容，希望能为读者提供清晰的知识框架和深入的理解。
接下来，我们将深入探讨各个部分的具体内容。
文章1.3 目的部分的内容可以编写为：目的：本文旨在全面介绍血药谷浓度和稳态浓度的概念、定义、影响因素以及其在临床中的重要性和应用价值。
通过深入了解血药谷浓度和稳态浓度这两个重要的药物浓度指标，可以帮助医学工作者更好地理解药物在体内的代谢过程，从而更准确地调整药物剂量、优化药物治疗效果以及预防药物的不良反应和药物浓度过高或过低所带来的风险。
在2.1血药谷浓度部分，将详细阐述血药谷浓度的定义和影响因素。
通过了解血药谷浓度的概念，可以更好地把握药物在体内达到最高浓度的时间点以及浓度的范围，从而确保药物能够达到预期疗效，并减少药物波动对疗效的影响。
接下来，在2.2稳态浓度部分，将详细介绍稳态浓度的定义和影响因素。
稳态浓度是药物在体内达到动态平衡的状态下的药物浓度，了解稳态浓度的概念可以帮助医学工作者更好地预测和调整药物剂量，以达到稳态浓度而不至于过高或过低，从而保证药物的持续疗效和安全性。
最后，在结论部分，将强调血药谷浓度和稳态浓度的重要性以及其在临床中的应用价值。
了解和掌握这两个药物浓度指标对于提高药物治疗效果、降低药物不良反应以及个体化药物治疗具有重要的意义。
总之，通过本文的阐述，读者将能够全面了解和理解血药谷浓度和稳态浓度的概念、定义和影响因素，进一步提升在临床应用中的知识水平，并能够运用这些知识为患者提供更科学、有效和安全的药物治疗。
2.正文2.1 血药谷浓度2.1.1 定义血药谷浓度是指药物在体内达到最高浓度的时间点。
这个时间点通常在药物给药之后的一段时间内出现，随后药物开始被代谢和排泄，浓度逐渐降低。
血药谷浓度反映了药物在体内的分布和消除情况，也是判断药物疗效和安全性的重要指标之一。
2.1.2 影响因素血药谷浓度受到多种因素的影响，包括药物的药代动力学特征、给药途径、剂量和给药方式等。
药代动力学特征是影响血药谷浓度的重要因素之一。
不同药物具有不同的药代动力学特征，包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。
药物的吸收速度和程度、组织和器官的分布情况、代谢酶的活性以及排泄通道的能力都会对血药谷浓度产生影响。
给药途径是另一个会影响血药谷浓度的因素。
不同的给药途径会影响药物的吸收和分布情况。
例如，口服给药会经过肠道吸收，而静脉注射则能够直接将药物送达循环系统。
不同的给药途径会导致不同的血药谷浓度曲线和浓度峰值。
药物剂量和给药方式也会影响血药谷浓度。
药物的剂量越大，血药谷浓度通常会越高。
给药方式的选择也会对血药谷浓度产生影响，例如分次给药和缓慢持续给药可能会减少血药谷浓度的波动性。
总之，血药谷浓度是药物在体内的最高浓度，反映了药物的分布和消除情况。
药代动力学特征、给药途径、剂量和给药方式都会对血药谷浓度产生影响。
了解血药谷浓度的定义和影响因素对于合理用药和药物疗效评估具有重要意义。
2.2 稳态浓度2.2.1 定义稳态浓度是指在长期使用某种药物后，药物在体内达到的平衡状态下的药物浓度。
通常在常规的给药方式下，患者服用药物一段时间后，药物的血浆浓度会逐渐趋于稳定，这时候达到的浓度就是稳态浓度。
稳态浓度的形成是因为在给药和排除两个过程之间达到了平衡状态。
给药指药物的输入，可以是口服、皮下注射、静脉注射等方式。
排除指药物的消除，包括代谢、排泄等途径。
当给药和排除的速率相等时，药物的浓度就会达到稳态浓度。
2.2.2 影响因素稳态浓度受到多种因素的影响，包括药物的剂量、给药频率、患者的代谢能力、肝功能、肾功能等。
首先，药物的剂量决定了进入体内的药物数量，剂量越大，进入体内的药物越多，稳态浓度也会相应增加。
其次，给药频率影响了药物在体内的蓄积速率和消除速率。
如果给药频率较低，药物的蓄积速率会比较慢，达到稳态浓度需要更长的时间。
相反，如果给药频率较高，药物的蓄积速率会比较快，达到稳态浓度所需的时间则会缩短。
此外，个体的代谢能力、肝功能和肾功能也会影响稳态浓度的形成。
代谢能力较弱或肝功能受损的患者，药物的代谢速率较慢，导致药物在体内蓄积的速度较快，稳态浓度会相应增高。
肾功能不全的患者，药物的排泄速率减慢，同样也会导致药物在体内的蓄积，进而影响稳态浓度的形成。
总之，稳态浓度是长期使用某种药物后，在给药和排除之间达到的平衡状态下的药物浓度。
它受到药物的剂量、给药频率以及个体的代谢能力、肝功能和肾功能等因素的影响。
了解和掌握稳态浓度的形成机制和影响因素，对合理使用药物、确保药物疗效和减少不良反应具有重要意义。
3.结论3.1 血药谷浓度的重要性血药谷浓度是指用药后药物在体内形成的最高浓度。
它是衡量药物治疗效果和安全性的重要指标之一。
在临床实践中，掌握和监测药物的血药谷浓度对于确定药物的剂量、频率和疗程具有重要意义。
首先，血药谷浓度可以帮助医生确定合适的药物剂量。
不同的药物在人体内的代谢和消除速度各不相同，因此给药剂量需要根据患者的个体特征进行调整。
监测药物的血药谷浓度可以帮助医生了解药物在患者体内的分布情况，以及患者对药物的代谢和消除能力。
根据血药谷浓度的监测结果，医生可以对药物剂量进行适当的调整，从而保证药物的疗效和安全性。
其次，血药谷浓度还可以评估药物治疗的疗效和安全性。
对于某些药物，只有在达到一定的血药谷浓度时，才能发挥其治疗效果。
如果血药谷浓度过低，可能无法达到治疗效果；而如果血药谷浓度过高，可能会增加药物的毒副作用风险。
因此，监测药物的血药谷浓度可以帮助医生评估药物的疗效和安全性，及时调整药物剂量，以达到最佳的治疗效果。
此外，血药谷浓度的监测还可以预防药物的药物相互作用。
某些药物在体内会相互影响，导致药物浓度发生变化。
监测药物的血药谷浓度可以及时发现这些相互作用，避免药物之间的不良反应和副作用发生。
综上所述，血药谷浓度作为药物治疗效果和安全性的重要指标，对于确定合适的药物剂量、评估药物的疗效和安全性以及预防药物相互作用具有重要意义。
在临床实践中，医生应该重视对血药谷浓度的监测，并根据监测结果进行合理的药物调整，以提高治疗效果和患者的生活质量。
3.2 稳态浓度的应用价值稳态浓度是指在给药达到一定时间后，药物在体内达到动态平衡状态下的浓度。
在临床药物治疗中，了解和掌握药物的稳态浓度对于合理用药和疗效评估具有重要的应用价值。
首先，稳态浓度可以作为调整药物剂量的依据。
在给药初期，药物在体内的浓度可能会有波动，但一旦达到稳态浓度，药物的消除速率将与给药速率相等。
通过监测稳态浓度，医生可以根据药物的药代动力学参数来调整药物的剂量，确保患者获得最佳的药物疗效。
其次，稳态浓度可以用于评估药物的治疗效果。
药物的治疗效果往往与其在体内的浓度密切相关。
通过监测稳态浓度，医生可以判断药物在患者体内是否达到了治疗剂量，从而评估药物的疗效和治疗效果。
此外，稳态浓度还可以用于预测药物的安全性。
药物的副作用和毒性通常与药物在体内的浓度密切相关。
通过监测稳态浓度，医生可以预测药物的安全性，并根据需要采取相应的措施，如调整剂量、减少药物使用时间等，以降低患者出现不良反应的风险。
此外，稳态浓度还可以用于药物相互作用的研究。
不同药物之间的相互作用可能会影响药物的代谢和消除，从而影响药物的稳态浓度。
通过监测稳态浓度，可以了解不同药物之间的相互作用情况，为合理用药提供参考依据。
综上所述，稳态浓度在临床药物治疗中具有重要的应用价值。
通过监测稳态浓度，可以调整药物剂量、评估治疗效果、预测药物的安全性以及研究药物相互作用，从而实现个体化用药和提高药物治疗的有效性和安全性。
对于临床医生和药学研究人员来说，对稳态浓度的深入理解和应用将有助于优化药物治疗方案，提高患者的治疗效果和生命质量。