药剂学重点

药剂学重点

1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。

2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。

3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。

GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。

GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。

4.表面活性剂

a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。

b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂

5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度

6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。

HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题}

7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。

b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题}

8最常用的溶剂：水

9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。

10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类

助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。

11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml

12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)

13.酊剂：是指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成，可供内服和外用。

14.混悬粒子的沉降速度：V= 2r^2（ρ1-ρ2）g/9η

式中V：沉降速度；γ：微粒半径；ρ1 ρ2 ：微粒与介质密度；η：介质粘度；g ：重力加速度。

15.混悬剂的附加剂（稳定剂）：助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂。

16.水飞法：可使药物粉碎到极细的程度。

17.沉降容积比：指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。F=V/Vo=H/Ho

Ho为沉降前混悬液的高度，H为沉降后沉降面的高度。F值愈大混悬剂愈稳定。

18.乳剂的概念：指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。分为水包油型（O/W）和油包水型（W /O）。

19.乳剂的稳定性：乳剂属热力学不稳定的非均匀相分散体系，常发生下列变化：

①分层②絮凝③转相④合并与破裂⑤酸败

20.灭菌制剂：采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。灭菌制剂和无菌制剂的质量要求中：①渗透压：渗透压应与血浆渗透压相等或接近②PH：应和血液或组织具有相同或相近的PH，一般注射剂要求P H4-9，眼用制剂要求PH5-9，脊椎腔注射剂要求PH5-8③稳定性：具有一定的物理、化学稳定性和生物稳定性。以确定产品在储存期内安全有效。

21.热原的概念：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞壁和固体膜之间。

热原的特点：耐热性、过滤性、吸附性、水溶性、不挥发性、其他等

22.等张溶液：指与红细胞膜张力相等的溶液。

等渗溶液：指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。0.9%的氯化钠溶液和5%的葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压，称等渗溶液。

23.注射剂的给药途径：皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射、动脉内注射、其他（包括心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射及穴位注射等）。

24.注射剂的特点：①药效迅速、作用可靠；②适用于不宜口服的药物；③适合于不能口服的病人；④准确局部定位给药；⑤可产生长效作用；⑥较其他液体制

27.口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂。

28.干燥方法：按操作方式分为间歇式、连续式；按操作压力分为常压式、真空式；按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电加热干燥等。

干燥设备：厢式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器、红外干燥器、微波干燥器。

29.颗粒剂：指药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥粒状制剂。

30.颗粒剂的制备：①制软材②制粒③干燥④整粒与分级⑤质量检查与分剂量

31.片剂：指药物与适宜的辅料混匀压制而成的片状固体制剂。

32.片剂的常用辅料：①稀释剂—淀粉、糊精、蔗糖等；②润湿剂—蒸馏水、乙醇等；③黏合剂—CMC-Na（羧甲基纤维素钠）、聚乙二醇等；④崩解剂⑤润滑剂—硬脂酸镁、滑石粉等；⑥着色剂⑦矫味剂

33.片剂发生问题及原因：①裂片，原因：压力分布的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同，是造成裂片的主要原因。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片；②松片，主要原因是黏性力差，压缩压力不足等；③粘冲，主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等；④片重差异超限，原因有：a.颗粒流动性不好；b.物料中细粉太多或粒度大小相差悬殊；c.粒斗内的物料时多时少；d.刮粉器与模孔吻合性差；⑤崩解迟缓，主要原因：a.压缩力过大，片剂内部空隙小，影响水分的渗入；b.可溶性成分溶解，土著毛细孔，影响水分的渗入；c.强塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；d.崩解剂的吸水膨胀能力差或对结合力瓦解的能力差；⑥溶出超限，主要原因：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等；⑦含量不均匀,原因：片重差异超限，皆可造成药物含量的不均匀。另外，药物的混合度差或可溶性成分在干燥表面时迁移等也会造成含量不均匀。

34.片剂包衣的目的：（1）增加药物的稳定性。（2）掩盖药物的不良气味。

（3）控制药物释放的部位。（4）控制药物的释放速度。（5）改善片剂的外观。

35.糖包衣的顺序：片芯—包隔离层—包粉衣层—包糖衣层—包有色糖衣层—打光

36.舌下片剂可避免首过效应

37.软胶囊壁的组成：明胶、增塑剂、水三者组成。

38.软胶囊的制备方法：（1）.滴制法：由具双层滴头的滴丸机制成。（2）压制法：将明胶、甘油与水等混合溶解后制成薄厚均匀的胶带，再讲将药液置于两层胶带之间，用钢板模或旋转模压制成软胶囊的一种方法。

39.膜剂的概念：指药物溶解度或均匀分散于膜材料中加工成的薄膜制剂。

40.膜剂的材料：（1）天然的高分子化合；（2）聚乙烯醇（PVA)；（3）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）