唑来膦酸说明书
唑来膦酸说明书
【药品名称】通用名称:唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称:Zoｌedroｎｉc acid Iｎjection汉语拼音:Zｕｏlailinsuaｎ Zhuｓheye【成份】本品主要成份就就是唑来膦酸。
化学名称:1-羟基-２－（1-咪唑基)亚乙基-1，１-二膦酸一水合物。
分子式:Ｃ5Ｈ10Ｎ2O7P2·H2Ｏ分子量:290、1１辅料为甘露醇。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起得骨痛。
【规格】５ml:４mg(按无水唑来膦酸计）。
【用法用量】静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml0、９%氯化钠注射液或５%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。
每3~4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】本品最常见得不良反应就就是发热,其她不良反应主要包括:全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;心血管系统:低血压;血液与淋巴系统:贫血,低钾血症,低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少,血小板减少,全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药得时间有关）;神经系统:失眠,焦虑,兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统:呼吸困难,咳嗽,胸腔积液；感染:泌尿道感染,上呼吸道感染;代谢系统：厌食,体重下降, 脱水;其它:流感样症状,注射部位出现红肿,皮疹,掻痒等。
唑来膦酸得毒副反应多为轻度与一过性得，大多数情况下无需特殊处理会在2４~４8小时内自动消退。
【禁忌】1、对本品或其它双膦酸类药物过敏得患者禁用；2、严重肾功能不全者不推荐使用。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1、首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐得水平,如出现血清中钙、磷与镁得含量过低,应给予必要得补充治疗；2、伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水,利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用,本品与具有肾毒性得药物合用时应慎重;3、接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；４对阿司匹林过敏得哮喘患者应慎用本品。
唑来膦酸水化方法
唑来膦酸水化方法
唑来膦酸是一种减少骨破坏、促进骨沉积的双磷酸盐类药物，主要为针剂，一般用于女性患者。
在使用唑来膦酸之前需要先进行水化，即在唑来膦酸前后各静点250ml生理盐水，以促进药物完全水化，同时也可以预防发热。
在进行水化时，需要注意以下几点：
- 在使用唑来膦酸之前，先补充足量的钙剂（每日600-1000mg），并服用活性维生素D3（每日剂量为0.25μg），服用7-10日后再进行注射。
- 唑来膦酸是100ml包装的，点滴时间不能少于15分钟，不能太快。
唑来膦酸的水化方法可以有效减轻药物对肾脏的刺激，减少发热的概率，提高药物的疗效。
在使用唑来膦酸时，建议遵循医生的建议，并严格按照药品说明书中的用药方法和剂量使用。
密固达说明书
主要成份:唑来膦酸功能主治：用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。
用法用量：对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg每年1 次。
剂型：其他密固达说明书【商品名】密固达【通用名】唑来膦酸注射液【英文名】Aclasta【成份】唑来膦酸【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's 病（变形性骨炎）。
【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为 1 次静脉滴注5mg ，每年 1 次。
目前尚无足够证据支持可连续用药 3 年以上。
对于Paget's病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15 分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素 D 。
此外，对于Paget's病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。
目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。
配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。
使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。
本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。
必须保证输注前的准备过程是无菌操作。
【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。
如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者；低钙血症患者；妊娠和哺乳期妇女禁用。
【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛，绝大多数出现于用药后3 天内。
【注意事项】概况：本品给药至少15 分钟以上。
由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL/min ）。
择泰
择泰（唑来膦酸）北京诺华制药有限公司肿瘤药品事业部销售总监胡瑞武对外宣布，由诺华公司研制的有效治疗实体瘤骨转移的新药择泰（唑来膦酸）正式在中国上市。
广州中山肿瘤医院管忠震教授称，择泰是治疗恶性肿瘤骨转移药物的最新代表，有助于完全实现减轻肿瘤骨转移患者疼痛、恢复功能、提高生活质量和延长生命的目标。
骨转移是恶性肿瘤最常见的并发症之一。
在肿瘤病人中大约有10%-20%会发生骨转移。
骨转移会引起骨痛、骨折、高钙血症、脊髓压迫以至截瘫。
对骨转移患者在临床上除了常规的化疗、放疗和同位素治疗外，也采用其他药物治疗,诺华公司研制的帕米膦酸二钠是现有治疗骨转移的标准药物。
诺华公司在帕米膦酸二钠基础上进行研究开发，1987年，诺华科学家在实验室里发现了择泰这种新型的化学物质,其强度是帕米膦酸二钠的850倍，这个结果使择泰很快在1993年被应用于人体试验。
2002年，择泰在美国、欧盟和瑞士通过上市申请，适应症是治疗由肿瘤引起的高钙血症，以及实体瘤和多发性骨髓瘤所导致的骨转移。
大量循证医学试验证实，择泰对于高钙血症、乳腺癌和多发性骨髓瘤、肺癌和其他实体瘤、前列腺瘤的骨转移等症具有显著疗效。
择泰因此被美国FDA批准为唯一对所有实体瘤和多发性骨髓瘤骨转移有效的双磷酸盐类药物，并具有给药方便的特点（静脉注射时间15分钟，其它同类产品的输液时间在2小时以上）。
目前择泰已经在全球120个国家上市和销售，全球每年销量达10亿美元，已有100万病人使用过择泰。
择泰说明书：商品名：择泰 Zometa通用名：唑来膦酸 Zoledronic acid药物分类：影响骨代谢的药物性状:唑来膦酸的化学名为：1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-二磷酸一水化物，分子式：C5H10N2O7P2·H2O，分子量：290.11。
本品为白色冻干粉。
药理作用:唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。
唑来膦酸
【功能主治】 用于恶性肿瘤引起的高钙血症（HCM）。
【副 作 用】 本品的不良反应与其它双磷酸盐报告的不良反应相似，约在1/3患者中出现。最常出现的不良反应是流感样症状（约9%），包括骨痛（9.1%）、发热（7.2%）、疲乏（4.1%）、寒战（2.8%）以及关节痛和肌痛（约3%）。目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低（约20%的患者）。约3%的患者会出现无症状的低钙血症。
【药物名称】 葡萄糖-电解质口服粉剂
【英文名称】 Oral Rehydration Salt Powder
【别 名】 口服补液盐。ORS。
【医 保】 乙
【用法用量】 将本品溶于 500ml 凉开水中服， 成人一般用量不得超过3000ml，隔数分钟服1次，每次10~20ml，4~6hr内服完。
【药物名称】 唑来膦酸
【英文名称】 Zoledronic acid
【别 名】 天晴依泰针。
【医 保】 丙。
【用法用量】 成人和老年人：对于HCM患者（白蛋白修正的血清钙≥3.0mmol/l或12mg/dl），推荐剂量为4mg，用0.9%NaCl或5%葡萄糖溶液100ml稀释，进行不少于15分钟静脉输注（参看"使用说明"）。白蛋白修正的血清钙（mg/dL）=患者血钙（mg/dL）+0.8×[中位血清白蛋白（g/L）~患者血清白蛋白（g/L）]。给药前必须测试患者的水化状态，治疗中尿排量应维持2L/天，应根据患者的临床状态进行给药。由于该药对肾功能损害可能导致肾衰的危险性，一次给药剂量不得超过4mg。再次治疗：血钙浓度重又升高而需再次治疗的病例是有限的。再次治疗必须与前一次至少相隔7~10天。同时，治疗前应检测患者的血清肌酐水平（见“注意事项”）。肾功能不全患者：到目前为止的研究表明，对于轻度、中度肾功能损伤的患者无需调整剂量和给药时间（血清肌酐<400mmol/l或<4.5mg/dl）。肝功能不全者：由于临床上严重肝功能不全患者的病例数有限，因此，对于此类患者没有特别的建议。
唑来膦酸_质量标准_解释说明以及概述
唑来膦酸质量标准解释说明以及概述1. 引言1.1 概述本文旨在全面介绍唑来膦酸的质量标准、解释说明以及概述。
唑来膦酸是一种有机化合物，具有广泛的应用领域和重要的工业价值。
通过对唑来膦酸的物理性质、化学性质进行分析研究，可以更好地了解其性能特点和适用范围。
同时，深入探讨唑来膦酸的合成方法、主要用途以及安全注意事项和风险评估，有助于我们在实际操作中正确使用并确保其质量稳定。
此外，背景介绍与历史发展、当前市场现状与发展趋势以及未来研究方向和展望也将被详细阐述。
1.2 文章结构本文共分为五个主要部分。
首先是引言部分，即当前所阐述的内容；其次是唑来膦酸的质量标准，包括定义与描述、物理性质要点以及化学性质要点；接下来是唑来膦酸的解释说明，其中包括合成方法和工艺流程、主要用途和应用领域以及安全注意事项和风险评估；然后是唑来膦酸的概述，包括背景介绍与历史发展、当前市场现状与发展趋势以及未来研究方向和展望；最后是结论部分，总结全文要点并对唑来膦酸的重要性进行评价。
1.3 目的撰写本文的目的是为了深入探讨唑来膦酸的质量标准、解释说明以及概述。
通过对唑来膦酸相关知识的系统阐述，可以提高读者对该化合物的理解，为相关行业人士提供参考和借鉴。
同时也有助于推动唑来膦酸在工业生产和科学研究中更广泛、有效地应用，并促进其相关领域的发展。
2. 唑来膦酸的质量标准2.1 定义与描述唑来膦酸是一种有机化合物，化学式为C3H6N2O3P，分子量为134.07 g/mol。
它是无色至白色结晶性固体，在常温下呈现稳定性。
唑来膦酸具有吸湿性，并且易溶于水和一些有机溶剂。
2.2 物理性质要点唑来膦酸作为一种重要的化工原料，其物理性质需要符合一定的标准。
主要的物理性质要点如下：外观：无色至白色结晶性固体；熔点：165-170℃；密度：1.692 g/cm^3；热稳定性：在高温条件下保持稳定。
2.3 化学性质要点唑来膦酸的化学属性对其应用领域和安全风险评估具有重要意义。
正确应用唑来膦酸
治疗骨质疏松症的药物种类比较多。双膦酸盐是目前使用比较广泛的药物 不同双膦酸盐抑制骨吸收的效力差别很大，因此使用的剂量和用法也有差异
原发性骨质疏松症诊治指南（2011年）.中华骨质疏松和骨矿盐杂志.2011;4(1):2-17.
梧桐●无痛
用药方法
静脉滴注双膦酸盐
一年静脉滴注一次 每次15分钟
食物及其他药物影响 不受影响
如果有任何口腔病症，立刻报告医生。在治疗中，这些患者应尽量避免进行牙科手术。 在用双酸盐治疗时发现有颌骨坏死病人，牙科手术可能会加剧该病。如果患者需要进行 牙科手术，日前尚无数据表明中止双酸盐治疗会减少颌骨坏死的风险。临床医生应对每 个病人基于各自的利益／风险评估进行临床判断。
③ 其他骨坏死已有其他骨坏死（包括股骨、髖骨，膝盖骨和肱骨）的病例报告。然而，
年 内; 改善血清骨转换指标水平; 降低骨质疏松性骨折发生 率。部分患者持续使用 3 年，在第 9 年检测髋部骨密度、血清骨转 换指标水平及骨折发生率，结果与第 6 年之后停药的患者并无显著 差异。表明几乎所有接受 6 年连续唑来膦酸注射的患者可以停药长
3 达 年，患者骨密度仍维持较好水平。
Black DM，Ｒeid IＲ，Cauley JA，et al． The effect of 6 versus 9years of zoledronic acid treatment in osteoporosis: a randomized second extension to the HOＲ IZON Pivotal Fracture Trial ( PFT) ．J Bone Miner Ｒes，2015，30( 5) : 934-944．
梧桐●无痛
唑来膦酸是怎么治疗骨质疏松的
注射用唑来膦酸浓溶液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
/休克、荨麻疹、巩膜炎和眼眶炎。
【禁忌】 对唑来膦酸、其它双膦酸盐或本品任何成份过敏者、孕妇和哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 水化和电解质监测 给予本品前必须评价患者的情况以确保他们是处于足够的水化状态。 有发生心功能衰竭危险的病人，应避免过度水化。 在开始本品治疗后，应密切监测血清肌酐、血清钙、磷和镁。 甲状腺术后患者由于甲状旁腺机能减退特别容易产生低血钙。 如果出现低钙血症、低磷血症或低镁血症，须进行短期的补充治疗。未治疗的高钙
已经有报道双膦酸盐类药物可能会导致肾功能不全症状，可能增加肾功受损的因素有
脱水症状、以前已存在有肾功损害症状、额外增加循环使用 Zometa®或其它双膦酸盐类 药物、使用对肾脏有害的药物、或输注时间短于推荐的时间。 对有肾功能恶化迹象的 HCM 患者应进行适当的评价，以判断采用本品继续治疗的 潜在益处是否超过可能的风险。 如果本品的输注时间少于 15 分钟，肌酐升高的风险会增加一倍。因此，输注时间 至少为 15 分钟并仔细监测。
核准日期：2008 年 11 月 04 日 修改日期：2009 年 6 月 2 日 修改日期：2010 年 1 月 28 日 修改日期：2010 年 4 月 8 号 日 修改日期：
注射用唑来膦酸浓溶液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】 通用名称：注射用唑来膦酸浓溶液 英文名称：Zoledronic Acid Concentrated Solution for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Zuolailinsuan Nongrongye
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虽然在不少于 15 分钟的时间内给予 4 mg Zometa®的用药方法可以使危险性降低 了，但是病人的肾功能减退症状仍然会发生。 已经有报道在开始给予 Zometa®药物后或
唑来膦酸最新说明书
核准日期：2007年04月26日修改日期：2008年03 月28日2008年10月16日2009年05 月22日2009年08 月19日2010年03 月19日2010年11月12 日2011年09月27日2011年11月05日2012年05月17日2013年07月18日唑来膦酸注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：密固达（Aclasta）英文名称：Zoledronic acid Injection汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye【成份】活性成份：唑来膦酸化学名称：1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-双磷酸一水化物结构式：分子式：C5H10N2O7P2·H2O分子量：290.11辅料：枸橼酸钠、甘露醇、注射用水【规格】100ml：5mg（以唑来膦酸无水物计）。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget’s病（变形性骨炎）。
【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达，每年一次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget’s病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟（参见【注意事项】）。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外，对于Paget’s病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D 和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日两次（参见【注意事项】）。
本品初次治疗有效的患者，疾病缓解期延长，平均缓解时间为7.7年。
由于Paget’s骨病属于一种终身性疾病，通常需要再次治疗。
Paget’s 骨病再治疗可以在初次治疗一年或更长时间间隔后再次进行 5 mg本品静脉输注。
密固达说明书
密固达说明书Document serial number【KKGB-LBS98YT-BS8CB-BSUT-BST108】商品名：通用名：批准文号：生产企业：瑞士NovartisPh...规格：100ml:5mg药店：主要成份：唑来膦酸功能主治：用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。
用法用量：对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。
剂型：其他密固达说明书【商品名】密固达【通用名】唑来膦酸注射液【英文名】Aclasta【成份】唑来膦酸【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。
【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget’s病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外，对于Paget’s病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。
目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。
配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。
使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。
本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。
必须保证输注前的准备过程是无菌操作。
【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。
如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者；低钙血症患者；妊娠和哺乳期妇女禁用。
择泰价格 择泰说明书 唑来膦酸
临床研究 与帕米磷酸的临床研究表明，对于肿瘤引起的高钙血症，唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。唑来膦酸4 mg组给药10天后的完全缓解率是88.4%，唑来膦酸8mg组为86.7%，帕米磷酸组为69.7%。唑来膦酸两个剂量组的疗效没有显著差异，但是，唑来膦酸组和帕米磷酸钠组之间有显著性的统计学差异。唑来膦酸8 mg组中低血钙症的发生频率较高。单剂使用本品，有一半的病例在给药后4天内升高的血钙浓度降低至正常值范围之内。择泰规格 唑来膦酸组的高钙血症复发的中位时间是30-40天，而帕米磷酸组为20-22天。血钙重又升高的患者（>2.9 mmol/L）再次治疗的缓解率(完全缓解率)为52%，只对8 mg本品剂量组进行了该项指标的研究。由于没有数据可与4 mg剂量组进行比较，所以8 mg剂量的缓解率是否更好尚不清楚。
药理作用
含氮双膦酸盐对骨吸收具有强大的抑制作用。此类药物作用机制独特，可通过抑制蛋白质异戊二烯化影响破骨细胞功能，导致细胞凋亡。择泰 （唑来膦酸）是一种强效含氮双膦酸盐，其咪唑环上含有两个氮原子，是目前已知作用最强的双膦酸盐。
唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，择泰价格 唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。
禁忌症
对唑来膦酸、其它二磷酸盐或本品任何成份过敏者禁用。
注意事项
应用本品治疗初期，应仔细监测血清肌酐、血清钙、磷酸盐和镁的含量。
甲状腺术后患者由于甲状腺机能减退特别容易产生低血钙。
【购买须知】为了把产品准确无误的送到您的手中,请患者朋友及商业客户在付好款项之后提供准确的收货地址，电话，姓名。我们收到你的通知后2小时内准时发货，产品大量订购可优惠，本地可送货上门，外省市一律EMS快递。欢迎来电咨询
密固达说明手册
密固达说明手册集团公司文件内部编码：（TTT-UUTT-MMYB-URTTY-ITTLTY-通用名：批准文号：生产企业：瑞士NovartisPh...规格：100ml:5mg药店：主要成份：唑来膦酸功能主治：用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。
用法用量：对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。
剂型：其他密固达说明书【商品名】密固达【通用名】唑来膦酸注射液【英文名】Aclasta【成份】唑来膦酸【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。
【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget’s病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。
本品通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外，对于Paget’s病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。
目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。
配伍禁忌：本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。
使用说明：本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。
本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。
必须保证输注前的准备过程是无菌操作。
【药物过量】目前没有关于本品过量的报道。
如果发生药物过量导致明显的低血钙症状，采取口服钙剂和/或静脉滴注葡萄糖酸钙进行治疗可以逆转药物过量。
【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者；低钙血症患者；妊娠和哺乳期妇女禁用。
【不良反应】最常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛，绝大多数出现于用药后3天内。
唑来膦酸注射液注意事项
唑来膦酸注射液注意事项唑来膦酸注射液是一种用于治疗骨骼疾病的药物。
在使用唑来膦酸注射液前，我们需要注意以下事项。
1. 用药前准备：在使用唑来膦酸注射液前，应该确保患者血钙水平正常，因为唑来膦酸可引起低血钙水平。
同时，了解患者的过敏史和当前的用药情况也是非常重要的。
2. 用药适应症：唑来膦酸注射液主要用于治疗骨质疏松症、高血钙、恶性肿瘤骨病等疾病。
在使用前，应该确保患者符合该药物的适应症。
3. 剂量和用法：唑来膦酸注射液的剂量和用法应该根据患者的具体情况来确定。
一般来说，成人剂量为每周4mg，每次注射0.5mg。
对于特殊人群，如肾功能损害或老年人，应该进行剂量的调整。
4. 使用须知：在注射时，应该注意注射前后的消毒，避免感染。
另外，唑来膦酸注射液应该清澈无悬浮物，如有颗粒或变色应该避免使用。
5. 不良反应：在使用唑来膦酸注射液期间，可能会出现一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、消化不良等。
如果出现严重的不良反应，如严重的骨痛或胃肠道出血等，应立即告知医生。
6. 其他药物的相互作用：唑来膦酸注射液与其他药物可能存在相互作用。
例如，甲状旁腺素、铝剂和镁剂可能减少唑来膦酸的吸收。
因此，在用药前应该告知医生关于当前用药情况。
7. 孕妇和哺乳期妇女：由于唑来膦酸注射液可能对胚胎和婴儿有害，所以在妊娠期或哺乳期的妇女应该避免使用该药物。
8. 长期治疗：唑来膦酸注射液主要用于长期治疗骨质疏松症等慢性疾病。
因此，在使用过程中需要定期复查血钙和肾功能等，以确保药物的疗效和安全性。
9. 存储和处置：唑来膦酸注射液应储存在干燥、阴凉的地方，远离儿童。
用完后，应将针头和注射器丢弃至专门的医疗垃圾容器中。
总之，使用唑来膦酸注射液前，我们应该了解患者的用药适应症、剂量和用法，并遵循严格的使用须知。
同时，需要注意药物的不良反应、相互作用和储存处置等问题。
与医生进行充分的沟通和监测，以确保治疗的效果和安全性。
苏奇(唑来膦酸注射液)用法指南
产品小结
适用范围广泛 有效减少和延迟多种实体瘤骨转移 恶性肿瘤引起的高钙血症一线治疗药物 预防和治疗绝经后骨质疏松症简便有效的手段 强力抗骨吸收,提高给药时效 生产设施先进,产品质量优异
安全性评价
• 给药后试验组和对 照组不良反应主要 都是发热、恶心呕 吐、乏力、全身酸 胀不适等，未见明 显心、肝、肾功能 损害，患者耐受性 好，无严重不良事 件发生，且两组间 差异无显著性， P﹥0.05
0.33 0.32 0.31 0.3 0.29 0.28 0.27 0.26 0.25 27.80% 试验组 对照组 33.00%
给药迅速，作用持久，每月只需一次
2003年10月至2004年10月注射用唑来膦酸的随机双盲、 多中心Ⅱ期临床研究（以帕米膦酸二钠为阳性药平行对照组）
武汉大学中南医院国家药品临床研究基地： 武汉大学中南医院 中日友好医院 大连医科大学第一附属医院 大连医科大学第二附属医院 江西医学院第二附属医院 皖南医学院弋矶山医院
与其他临床药物比较
• 密固达（诺华制药） • 适应症：治疗绝经后的骨质疏松和变形性骨炎 • 未录入医保范围，价格高昂
谢谢大家！
注意事项
首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以 及血清肌酸酐的水平 伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水， 对于接受利尿剂治疗的病人与本品合用时只能在 充分补水后使用 接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至 肾功能恢复至基线水平
药物相互作用
对细胞色素P450有轻度抑制作用，不能与含钙离子共同 输液
Hale Waihona Puke 预防绝经后骨质疏松症简便有 效的手段
唑来膦酸说明书
【药品名称】通用名称：唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称：Zoledro nic acid Injectio n 汉语拼音：Zuolaili nsua n Zhusheye 【成份】本品主要成份是唑来膦酸。
化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1 , 1-二膦酸一水合物。
分子式：C5H10N2O7P2 H2O分子量：290.11辅料为甘露醇。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
【规格】5ml:4mg （按无水唑来膦酸计）。
【用法用量】静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。
每3~4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水；其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，搔痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时内自动消退。
【禁忌】1. 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用；2. 严重肾功能不全者不推荐使用。
3. 孕妇及哺乳期妇女禁用。
妊娠家兔皮下给予本品0.01、0.03、0.1mg/kg/ 日（AUC小于或等于人静脉注射4mg时的0.5倍），未观察到本品对胎仔的毒性。
各用药组动物（按相对体表面积折算，剂量大于或等于人静脉用药剂量4mg的0.05倍）均出现母体死亡和流产，此现象可能与药物引起的低血钙有关。
密固达水化用法
密固达水化用法
密固达（唑来膦酸注射液）是一种用于治疗Paget's病（变形性骨炎）的药物。
使用方法如下：
1. 一次静脉滴注5mg唑来膦酸（无水物），用100ml水溶液以输液管恒
定速度滴注。
2. 滴注时间不得少于15分钟。
3. 本品不可与任何含钙溶液接触，不能与其他治疗药物混合或同时静脉给药。
4. 一次一瓶，未用完应弃之。
溶液出现可见微粒或变色现象时禁用。
如经冷冻，须达到室温后方可使用。
5. 配制本品溶液过程应保持无菌操作。
6. 给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
在使用本品治疗的同时应服用足量维生素D。
7. 对于正接受治疗的变形性骨炎的患者必须至少10天内确保补充足量的钙剂（每次500mg，每日两次）。
此外，对于肾功能不全的患者，由于缺乏这一人群充分的临床数据，对肌酐清除率在30ml/min以下的患者不推荐使用本品。
肌酐清除率大于等于
30ml/min的患者使用时无需调整剂量。
肝功能不全患者无需调整给药剂量。
以上信息仅供参考，具体用法请遵循医生的指导，如有任何疑问或不适，请及时向医生询问或咨询。
苏奇(唑来膦酸注射液)用法指南
2003年10月至2004年10月注射用唑来膦酸的随机双盲、 多中心Ⅱ期临床研究（以帕米膦酸二钠为阳性药平行对照组）
武汉大学中南医院国家药品临床研究基地： 武汉大学中南医院 中日友好医院 大连医科大学第一附属医院 大连医科大学第二附属医院 江西医学院第二附属医院 皖南医学院弋矶山医院
三重功效??肿瘤骨转移恶性肿瘤骨转移是晚期肿瘤的常见疾病常见于乳腺癌肺癌前列腺癌多发性骨髓瘤等等??恶性肿瘤引起的高钙血症约有1020的恶性肿瘤患者在病程的某一阶段会出现hcm在晚期肿瘤患者中hcm的发生率为2040??骨质疏松症据我国部分省市统计60岁以上的老年人骨质疏松症发病率约为5989每年因骨质疏松症而并发骨折的发病率约为96并有逐年增高的趋势血清钙浓度高于275mmo1l文档仅供参考不能作为科学依据请勿模仿
③完全反应的中位持续时间
50 40 30 18 20 10 0 32 43
0.00%
唑来膦酸4mg 唑来膦酸8mg 帕米膦酸二钠90mg
恶性肿瘤引起的高钙血症 一线治疗药物
• 结论：唑来膦酸作用优于帕米膦酸二钠：4mg 可作为推荐剂量用于治疗初次发生的高钙血症， 而8mg适合于治疗复发或难治性的高钙血症
与其他临床药物比较
• 密固达（诺华制药） • 适应症：治疗绝经后的骨质疏松和变形性骨炎 • 未录入医保范围，价格高昂
谢谢大家！
氨基糖苷类药物(链霉素、新霉素、丁胺卡那霉素、核 糖霉素，庆大霉素、西核霉素和沙加霉素） 沙利度胺(与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者 肾功能异常的危险性)
产品小结
适用范围广泛 有效减少和延迟多种实体瘤骨转移 恶性肿瘤引起的高钙血症一线治疗药物 预防和治疗绝经后骨质疏松症简便有效的手段 强力抗骨吸收,提高给药时• 给药后试验组和对 照组不良反应主要 都是发热、恶心呕 吐、乏力、全身酸 胀不适等，未见明 显心、肝、肾功能 损害，患者耐受性 好，无严重不良事 件发生，且两组间 差异无显著性， P﹥0.05
依固说明书
如果使用本品后短时间内给予对乙酰氨基酚或布洛芬，那么使用本品后
不常见：皮疹。
肌肉骨骼疾病
常见：肌痛、关节痛、骨痛、背痛、肢体疼痛；
不常见：关节肿胀、肩痛、肌痉挛、肌无力、关节僵直。
肾脏和尿路疾病
不常见：血肌酐升高。
全身性疾病和用药部位病变
非常常见： 发热；、寒战、乏力、无力、疼痛、
不适、僵直+；
不常见：食欲减退、外周性水肿、口渴。
3天内出现的用药后症状发生率大约可以降低约50%
表1中显示了怀疑与使用本品有关（研究者评估）的非常常见（》1/10）、
常见（》1/100并＜1/10）、不常见（》1/1000并＜1/100）、罕见（》1/10000并＜1/1000）药物不良反应。
表1HORIZON-PF研究中怀疑*（至少1%与绝经后骨质疏松妇女使用本品后有 关的药物不良反应 神经系统疾病
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于Paget's病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。
本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟（参见【注意事
项】）。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生
~~*根据研究者的因果关系评估确定发生率，包括发生率高于安慰剂治疗组的 那些不良事件。
唑来膦酸-4mg与5mg的区别
4 mg唑来膦酸与5 mg唑来膦酸的区别双膦酸盐可以诱导破骨细胞的凋亡，而后者具有降解骨外表矿物质的体内活性；因而此类药物常用于调控骨骼生理状况，如恶性肿瘤所致的高血钙、代谢性骨病、骨质疏松症和Paget’s病[1]。
虽然4mg和5 mg静脉注射的唑来膦酸含有同一种活性成分，但同时也具有一些重要区别，如下所示：1.适应症中国食品药品监督管理局〔CFDA〕批准的4 mg唑来膦酸的适应症为恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛[2]。
此外还可用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙、多发性骨髓瘤和实体肿瘤骨转移[6]。
中国食品药品监督管理局〔CFDA〕批准的5 mg唑来膦酸的适应症为用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症和用于治疗Paget's 病〔变形性骨炎〕[3]。
此外还可以用于预防绝经后女性的骨质疏松症，治疗男性骨质疏松症，治疗和预防糖皮质激素所致的骨质疏松症[7]。
2.剂量2001年美国FDA批准4 mg唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤所致的高血钙。
值得注意的是，唑来膦酸对骨骼具有重大影响，故研究者对该药的其它适应症〔如骨质疏松症〕进行了研究。
在骨密度降低的绝经后妇女中开展了的长达5年的4 mg唑来膦酸疗效研究。
尽管该药表现出良好的耐受性和降低相关生物标记的疗效，但对骨转换标记物的进一步研究说明大量的患者接受4 mg治疗时，该剂量并未到达最正确剂量[4]。
随后的研究说明，一年一次5 mg唑来膦酸可以治疗绝经后骨质疏松症[5]。
随后在2007年，美国FDA批准了5 mg 唑来膦酸用于治疗骨质疏松症。
3.剂型4 mg唑来膦酸是5 mL甘露醇浓溶液，注射时需要稀释。
5 mg唑来膦酸是100 mL溶液，可以直接用于注射。
4.给药间隔4 mg唑来膦酸与5 mg的给药间隔是不同的。
根据适应症的不同，通常而言，4 mg唑来膦酸每隔3~4周滴注一次[6]，而5 mg唑来膦酸是每一年或每两年滴注一次[7]。
5.不良反响唑来膦酸的不良反响包括肾毒性、急性期反响〔典型病症包括：发热、寒颤、乏力、萎靡不振、关节痛和骨痛〕、肌肉骨骼痛和下颌骨坏死[1]。
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【药品名称】
通用名称：唑来膦酸注射液
商品名称：天晴依泰
英文名称：Zoledronic acid Injection
汉语拼音：Zuolailinsuan Zhusheye
【成份】
本品主要成份是唑来膦酸。
化学名称：1-羟基-2-（1-咪唑基）亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。
分子式：C5H10N2O7P2·H2O
分子量：290.11
辅料为甘露醇。
【性状】
本品为无色澄明液体。
【适应症】
恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
【规格】
5ml:4mg（按无水唑来膦酸计）。
【用法用量】
静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。
每3~4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】
本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：
全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；
消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；
心血管系统：低血压；
血液和淋巴系统：贫血，低钾血症，低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；
肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；
肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；
神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；
呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；
感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；
代谢系统：厌食，体重下降，脱水；
其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，掻痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24~48小时
内自动消退。
【禁忌】
1. 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用；
2. 严重肾功能不全者不推荐使用。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1．首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；
2．伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；
3．接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；
4 对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品是否会分泌进入乳汁尚不清楚，由于本品能与骨骼长期结合，孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
【儿童用药】
对本品在儿童中使用的安全性及有效性尚未确立，暂不推荐使用。
【老年用药】
同成人用药。
但老年患者往往肾功能较低下，给药时应密切监测肾功能状况。
【药物相互作用】
本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重，因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用，可能延长低血钙持续的时间；与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险性；与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。
【药物过量】
患者接受高剂量本品可能引起血清中钙、磷和镁的水平过低，可通过静脉给予葡萄糖酸钙、磷酸钾或钠以及硫酸镁来补充。
此外，高剂量的本品会增加肾毒性的危险性。
唑来膦酸单剂量给药不得超过4mg。
【药理毒理】
药理作用
唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。
唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。
唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。
毒理研究
遗传毒性：
本品Ames细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、中国仓鼠基因突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
雌性大鼠从交配前15天至怀孕期结束皮下注射本品0.01、0.03或
0.1mg/kg/日（AUC为人静脉注射4mg时的0.07、0.2和1.2倍），高剂量组动物出现排卵抑制和受孕率下降。
中剂量和高剂量组动物均出现胚胎植入前丢失增加、植入胚胎数及活胎数减少，新生鼠的存活率下降。
所有剂量组母鼠均出现难产及围产期死亡率增加。
母鼠死亡的原因可能与药物抑制骨钙动员，导致围产期低血钙有关，这可能是双膦酸类药物共有的作用。
雌性大鼠怀孕期间皮下注射本品0.1、0.2或0.4mg/kg/日（AUC为人静脉注射4mg时的1.2、2.4或4.8倍），中、高剂量组动物出现胚胎植入前或植入后丢失增加、活胎数减少、胎仔骨骼、内脏和外观畸形。
高剂量组动物胎仔的骨骼畸形表现为未骨化和骨化不全，骨骼增厚、弯曲或缩短等。
高剂量组还可见晶状体缩小、小脑发育不全、肝小叶缩小或缺失、肺叶变形、血管扩张、腭裂、水
肿等毒性反应。
低剂量组动物胎仔也出现骨骼畸形。
本试验中高剂量组母体动物出现体重和摄食量下降，提示试验已达到最高药物暴露水平。
妊娠家兔皮下给予本品0.01、0.03、0.1mg/kg/日（AUC小于或等于人静脉注射4mg时的0.5倍），未观察到本品对胎仔的毒性。
各用药组动物（按相对体表面积折算，剂量大于或等于人静脉用药剂量4mg的0.05倍）均出现母体死亡和流产，此现象可能与药物引起的低血钙有关。
致癌性：
采用小鼠和大鼠进行了常规终生致癌试验研究。
小鼠经口给予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日（按相对体表面积折算，剂量大于或等于人静脉用药剂量4mg的0.002倍），所有给药组动物Harderian（副泪腺）腺瘤的发生率增加。
大鼠经口给予本品0.1、0.5、2.0mg/kg/日（按相对体表面积折算，剂量小于或等于人静脉用药剂量4mg的0.2倍），未见肿瘤发生率的增加。
【药代动力学】
1.分布
64名癌症或骨转移患者静脉滴注单剂量或多剂量（28天4次）2、4、8或16mg，滴注时间5或15分钟，滴注后血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程，滴注完毕迅速从峰浓度值下降，24小时后血药浓度不到Cmax的1%。
最初两相的半衰期t1/2α为0.24小时，t1/2β为1.87小时，唑来膦酸最终清除相的时间较长，在滴注后的2~28天内在血浆中仍保持很低的浓度，最终清除半衰期t1/2γ为146小时，在给药剂量2~16mg范围内，血浆中药物浓度-时间曲线下面积（AUC0-24h）与给药剂量呈正比。
在3相中唑来膦酸的蓄积率均较低，其中2、3相相对于第1相的平均AUC0-24h值比率分别为1.13 ± 0.30 和1.16 ± 0.36。
体内及体外试验表明唑来膦酸与人血细胞的亲和率低，与人血浆蛋白结合率大约为22%，结合率与浓度无关。
2.代谢
体外试验表明唑来膦酸对人P450酶无抑制作用，唑来膦酸在体内不经过生物转化，主要以原形经肾脏排泄。
3.排泄
64名患者在给予唑来膦酸24小时内尿液中平均回收率为39 ± 16%，给药后第2日尿液中仅发现痕迹量的药物，给药0~24小时内尿液中累积排泄百分比率与药物的浓度无关，0~24小时内尿液中的药物回收未达到平衡，推测药物先与骨结合，再缓慢释放进入全身循环，从而出现所观察到的血浆中长期含有很低浓度药物的现象。
给药后0~24小时内唑来膦酸的肾脏清除率为3.7 ± 2.0 L/h.，唑来膦酸的清除率与剂量无关而取决于肌酸酐清除率。
在一项研究中，将癌症及骨转移患者给予4mg唑来膦酸的滴注时间从5分钟（n=5）延长至15分钟（n=7），结果滴完时唑来膦酸的浓度同比降低了34%([平均值± SD] 403 ± 118 ng/mL vs 264 ± 86 ng/mL)，AUC总值升高了10% (378± 116 ng x h/mL vs 420 ± 218 ng x h/mL)，AUC值的差异并无统计学意义。
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。
【包装】安瓿装，5ml/支，1支/盒；
【有效期】暂定18个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准。
YBH13802004。
【批准文号】国药准字H20041346。
【生产企业】企业名称：正大天晴药业集团股份有限公司。