科学合理用药——药物的体内过程
药物的体内过程
药物的体内过程（一）吸收定义：药物自给药部位进入血液循环的过程。
静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。
口服给药影响因素：1.药物方面（1）药物的理化性质：脂溶性、解离度、分子量等。
（2）药物剂型：如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂、缓释制剂、控释制剂.（3）药物制剂：药物崩解度、添加剂、稳定性、F等。
（4）首关消除（首关效应）：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
（5）吸收环境（胃肠方面）：①蠕动功能；②吸收表面积、血流量、病理状态等。
（6）其他：胃肠内pH，药物在胃肠中相互作用、食物等对药物的影响。
直肠给药经直肠给药仍避免不了首关消除。
吸收不如口服。
唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。
舌下给药由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循环，适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。
如四、注射给药特点是吸收迅速、完全。
适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物（青霉素G、庆大霉素）；也适用于肝中首过消除明显的药物（硝酸甘油）。
硝酸甘油、异丙肾上腺素。
但有些药物注射后因为注射部位发生理化性质改变，导致吸收障碍和注射部位的不适或疼痛，吸收反而比口服的差（地西泮、地高辛、苯妥英钠）。
吸入给药气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式，如吸入麻醉药（乙醚）等。
经皮吸收仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷酸酯类。
皮肤单薄部位（耳后、胸前区、臂内侧等）或有炎症病理改变的皮肤，经皮吸收增加。
药物加入促皮吸收剂如氮酮等制成贴皮剂或软膏，经皮给药后都可达到局部或全身疗效。
（二）分布定义：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物作用快慢和强弱取决药物分布进入靶器官的速度和浓度，消除的快慢取决药物分布进入代谢和排泄器官（肝脏、肾脏）的速度。
1.与血浆蛋白结合率特点：①差异性。
②暂时失活和暂时贮存血液中.③可逆性。
④饱和性及竞争性。
由于血浆蛋白总量和结合能力有限，加上结合的非特异性，出现两个问题：①当药物结合达到饱和后，继续增加药量，游离型药物浓度增加，出现药物作用或不良反应增强；②同时使用两种以上的药物时，相互竞争与血浆蛋白结合，使其中某些药物游离型增加，出现药物作用或不良反应增强。
药物在体内的代谢过程
药物在体内的代谢过程一般分为两个阶段：
一、药物的吸收
药物从给药部位进入血液循环的过程称为药物的吸收。
药物的吸收方式主要有两种：
1.消化道吸收：药物通过口服或直肠给药，经过胃肠道黏膜吸收进
入血液循环。
这是最常见的药物吸收方式。
2.非消化道吸收：药物通过注射（如静脉注射、肌肉注射、皮下注
射）、皮肤贴剂、气雾剂等方式直接进入血液循环，避开了消化道的吸收过程。
二、药物的代谢
药物进入血液循环后，会通过肝脏和其他器官的代谢酶进行代谢转化，这个过程称为药物的代谢。
药物代谢的主要目的是将药物转化为更容易排泄出体外的形式，以减少药物在体内的停留时间和毒性。
药物代谢的主要途径包括：
1.氧化代谢：药物在肝脏细胞内通过氧化酶的作用，将药物分子中
的官能团（如羟基、氨基等）氧化为更极性的化合物，使其更容易排泄。
2.还原代谢：药物在肝脏细胞内通过还原酶的作用，将药物分子中
的官能团（如羰基、硝基等）还原为更极性的化合物，使其更容易排泄。
3.水解代谢：药物在肝脏细胞内通过水解酶的作用，将药物分子中
的酯键、酰胺键等水解为更极性的化合物，使其更容易排泄。
4.结合代谢：药物在肝脏细胞内通过转移酶的作用，将药物分子与
体内的内源性物质（如葡萄糖醛酸、硫酸盐、谷胱甘肽等）结合，形成极性更大的复合物，使其更容易排泄。
药物代谢的产物通常比原始药物更极性，更容易通过肾脏或胆道排泄出体外。
药物代谢的速度和方式可以受到多种因素的影响，如药物的结构、给药途径、剂量、个体差异等。
需要注意的是，有些药物代谢产物可能具有活性，甚至比原始药物更强的活性，这可能导致药物的药效延长或产生不良反应。
临床药学中的药物治疗合理用药的研究
临床药学中的药物治疗合理用药的研究近年来，药物治疗合理用药在临床药学中备受关注和重视。
合理用药是指通过科学合理的用药方案，达到最佳疗效，最大限度减少药物不良反应和药物相互作用的目的。
本文将探讨临床药学中的药物治疗合理用药的研究。
一、概述药物治疗合理用药是基于医学、药学和临床经验的综合性学科，在临床实践中具有重要地位。
药物的合理使用对患者的治疗效果和生活质量具有重要影响，同时也关系到药品的安全和合理使用。
二、合理用药的原则1.个体化用药：根据患者的临床情况、性别、年龄、体重等因素，制定个体化的用药方案，以达到最佳疗效。
2.选择合适的药物：根据患者病情的不同，选择适合的药物进行治疗，避免出现药物过敏等不良反应。
3.遵循用药原则：严格按照医嘱用药，按时、按量、按疗程服药，避免漏服和过量服用。
4.药物监测与调整：通过药物监测，及时调整用药方案，确保药物在体内的浓度达到治疗水平。
5.合理用药教育：对患者进行合理用药教育，增强患者对药物治疗的依从性和用药知识。
三、药物治疗合理用药的研究方法1.临床试验研究：通过临床试验，比较不同药物或药物组合的疗效和不良反应，评估药物的安全性和有效性。
2.系统评价与荟萃分析：通过收集和整理临床试验的数据，进行系统评价和荟萃分析，得出对药物治疗的推荐和禁忌。
3.药物药代动力学研究：通过药代动力学研究，了解药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等动态过程，为合理用药提供理论基础。
4.合理用药指南的制定：根据药物疗效和安全性的最新研究成果，制定合理用药指南，为临床医生提供科学的用药依据。
四、药物治疗合理用药的挑战1.多药联合治疗：随着疾病的复杂化，多药联合治疗成为常见的治疗方法，如何合理使用多种药物，避免药物相互作用和副作用的发生，是当前的挑战之一。
2.老年患者的用药：老年患者的生理功能逐渐衰退，对药物的代谢和排泄能力降低，容易出现药物中毒和不良反应，因此如何在老年患者中保证合理用药，是当前研究的重点。
药物作用机理
药物作用机理药物一直被广泛应用于医学领域，帮助人们治疗疾病和保持健康。
药物的作用机理是指药物在体内发挥药效的生物化学和生理学过程。
了解药物的作用机理对于合理用药和治疗疾病至关重要。
本文将探讨药物的作用机理，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等关键过程。
一、药物的吸收药物的吸收是指药物经过不同途径进入体内血液循环的过程。
吸收途径主要分为口服吸收、注射吸收和外用吸收三种。
1. 口服吸收：大多数药物通过口服途径进入体内。
在胃肠道，药物遇到胃酸和胰液等消化液，经过溶解和分解后进入肠道上皮细胞。
然后，药物通过肠道上皮细胞的血管和淋巴进入血液循环，从而达到全身各个组织和器官。
2. 注射吸收：注射是将药物直接注射入体内的途径，通过快速将药物送达到血液循环中，避免了口服药物在胃肠道的吸收过程。
常见的注射途径有皮下注射、肌肉注射和静脉注射。
3. 外用吸收：药物也可以通过皮肤、眼睛、鼻腔、口腔等部位的外用途径吸收进入体内。
例如，药物可以通过皮肤上的毛细血管进入血液循环，或者通过眼睛结膜下的血管进入眼球。
二、药物的分布药物的分布是指药物在体内输送到不同组织和器官的过程。
药物的分布受到多种因素的影响，包括药物的性质、蛋白结合率、脂溶性等。
药物通过血液循环被输送到全身各个组织和器官，但并非所有组织和器官都对药物具有同样的亲和性。
一些药物可能会选择性地富集在某些组织或器官中，导致其作用机理的发挥。
药物的分布还受到组织血流、血脑屏障和胎盘屏障等因素的限制。
三、药物的代谢药物的代谢是指药物在体内被生物转化为代谢产物的过程。
主要发生在肝脏中的代谢作用称为首过代谢。
在首次经过肝脏时，药物会被代谢成为代谢产物，其中一部分具有活性，可以继续发挥药效；另一部分则失去活性，被排出体外。
药物代谢的主要途径是通过细胞内的酶催化作用完成，其中包括氧化、还原和水解等反应。
四、药物的排泄药物的排泄是指药物及其代谢产物从体内被排除的过程。
主要通过肾脏、胆囊、肠道和肺等途径进行排泄。
药理学教案
第三章药物代谢动力学[教学内容]（一）药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）1.药物的吸收(absorption)吸收是指药物从用药部位进入血循环的过程。
口服药物吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药量减少，称为首关消除(first pass elimination)。
经过肝脏首关消除过程后，进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度，称生物利用度。
药物的吸收分布及排泄过程中的跨膜转运有多种形式，但多数药物是以简单扩散的物理机制转运，扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。
分子小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜。
药物的解离度也因其pKa（酸性药物解离常数的负对数）及所在溶液的pH不同而不同。
非解离型（分子态）药物可以自由通过生物膜，离子型（解离型）药物不易通过生物膜。
多数药物为弱酸性或弱碱性药物。
弱酸性药物在酸性环境中解离少，分子态多，易通过生物膜；弱碱性药物则相反。
由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。
2.药物的分布(distribution)是指药物从血循环系统到达组织器官的过程。
影响分布的因素①药物本身的物理化学性质（包括分子大小、脂溶性、pKa等）。
②药物与血浆蛋白结合率：结合药不能通过生物膜，只有游离药物才能向组织分布。
③组织器官的屏障作用，如血脑屏障、胎盘屏障。
④细胞膜两侧体液的pH。
如细胞内液pH（约为7.0）略低于细胞外液（约7.4）、弱碱性药在细胞内浓度略高，弱酸性药在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。
分布容积（Vd）等于体内总药量（mg）与血药浓度（mg/L）的比值。
即Vd=A （mg）/C（mg/L），单位为升（L）。
3.药物的生物转化(biotransformation)又称代谢，是指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶）作用下，化学结构发生改变的过程。
体内药物分析第2章 体内药物分析相关的基础理论概述
苯妥英羟基化代谢为对羟基苯妥英
丙咪嗪经氧化脱甲基生成去甲丙咪嗪
氯丙嗪氧化为氯丙嗪亚砜
华法林酮基被还原为醇基
普鲁卡因在体内水解生成对氨基苯甲酸
II相代谢反应（phase II reactions）： I相代谢产物再与体内的一些内源性化
合物结合，生成极性更大的新的代谢物从 尿液中排出体外。
II相反应－结合反应（Conjugation）
II相代谢反应包括： （1）葡萄糖醛酸 （2）硫酸 （3）甘氨酸 （4）谷胱甘肽 （5）S－腺苷甲硫氨酸 （6）乙酰化－异烟肼
非那西丁在体内的I相代谢和II相代谢反应
异烟肼在乙酰基转移酶的作用下被代谢为 乙酰异烟肼
（二）药物代谢产物的药理活性
药物通过生物转化可产生的药理结果有： 1. 有药理活性的药物转化成无活性物质 2. 前体药物在体外无药理活性经体内过程 使药物转变为有活性的代谢物（环磷酰胺 －磷酰胺氮芥 ） 3. 代谢转化使代谢物的药理活性改变（非 那西丁－对乙酰氨基酚）。
2. 从小肠吸收（主要部位）
肠液呈弱碱性：有机弱碱性药物易吸收。
停留时间长，吸收面积大，为胃肠道吸收 的主要部位。
3. 影响胃肠道吸收的因素 （1）剂型及理化特性 溶液剂的吸收较片剂快
分散片的吸收速度和程度＞普通片＞缓释片
微乳化的环孢霉素A＞普通胶囊制剂
（2） 食物－一般认为食物会延缓药物的吸收 减慢药物自胃内排出，延迟小肠的吸收 食物吸收水分，延迟固体制剂的崩解和药物的
快代谢组（EM）和慢代谢组（PM）血浆中乙基 吗啡的浓度变化
2. 年龄和性别对药物代谢的影响
年龄：未成年人和老年病人对药物的药理 作用及毒性的敏感性均较一般成年人明显 增强（酶活性低、内源性辅助因子少、肝 血流量少，而引起药物的代谢速率减慢）。
药理学药物的体内过程PPT课件
药物的排泄
肾脏排泄
大多数药物及其代谢物通过肾脏排泄， 以尿液的形式排出体外。肾脏排泄受 肾小球滤过率、肾小管重吸收和分泌 等因素影响。
其他排泄途径
部分药物及其代谢物可以通过胆汁、 汗液、肺等其他途径排泄出体外。其 他排泄途径的排泄量相对较少，但有 时在特定情况下具有重要意义。
02
药物体内过程各论
药物相互作用的临床意义
了解药物相互作用对疗效和安全性的影响，有助于指导临 床合理用药，避免或减少不良反应的发生。
THANKS
感谢观看
药物靶点研究
针对特定疾病靶点的研究 和开发，已经成为新药研 发的重要方向。
药物作用机制研究
深入了解药物的作用机制， 有助于发现更有效的药物 和治疗方案。
药物体内过程研究新技术
基因组学技术
基因组学技术为药物体内过程研究提供了更深入的视角，有助于 发现新的药物作用靶点和机制。
蛋白质组学技术
蛋白质组学技术能够更准确地反映药物在体内的实际作用，有助 于优化药物设计和筛选。
药理学药物的体内过 程ppt课件
目录
• 药物体内过程总论 • 药物体内过程各论 • 药物体内过程研究进展 • 药物体内过程与临床用药
01
药物体内过程总论
药物的跨膜转运
被动转运
药物通过被动转运方式穿过细胞膜， 不需要消耗能量。被动转运包括简单 扩散和滤过。
主动转运
药物通过主动转运方式穿过细胞膜， 需要消耗能量。主动转运包括离子泵 和载体转运。
代谢组学技术
代谢组学技术能够全面揭示药物对机体代谢的影响，有助于发现 新的药物作用靶点和机制。
药物体内过程研究新方法
动物模型
利用动物模型进行药物体 内过程研究，能够更真实 地模拟人体内的药物作用 过程。
药物在体内的生物转化过程
药物在体内的生物转化过程1.引言1.1 概述概述药物在体内的生物转化过程是药物研究领域的重要课题之一。
药物的生物转化指的是药物在机体内经过吸收、分布、代谢和排泄等过程的转化和改变。
这些转化过程直接影响药物在体内的药效和安全性，进而影响药物的治疗效果和副作用。
药物吸收是指药物从给药途径进入机体的过程，常见的给药途径包括口服、注射、贴服等。
吸收速度和程度会受到药物的物理化学性质、给药途径和机体因素等多种因素的影响。
药物的吸收过程通常涉及药物在胃肠道中的解离、溶解、吸附等过程，以及通过肠壁或黏膜进入血液循环的过程。
吸收过程的顺利进行对于药物的生物利用度和治疗效果至关重要。
药物分布是指药物在机体中的分布情况。
药物在血液中的输送和分布是通过血液循环系统来实现的。
药物在体内的分布受到多个因素的影响，如药物的脂溶性、离子化状态、蛋白结合率等。
药物可以在血液中自由分布，也可以与蛋白质结合形成复合物。
这种药物和蛋白质结合的复合物具有不同的药理活性和药物代谢动力学特征。
总之，药物在体内的生物转化过程是复杂而重要的。
充分了解和研究药物在体内的转化过程将有助于我们更好地理解和预测药物的药效和安全性，为药物研发和治疗提供指导。
在未来的研究中，我们需要更深入地探索药物吸收、分布等过程的机制，以便更好地优化和设计药物，提高药物的治疗效果和安全性。
1.2 文章结构文章结构部分的内容可以根据以下几点来进行说明：2. 文章结构在本篇文章中，我们将按照以下顺序来呈现药物在体内的生物转化过程：2.1 药物吸收：本节将详细介绍药物吸收的过程。
我们将解释药物吸收的定义以及相关的影响因素，包括药物的化学性质、给药途径等。
我们将探讨药物吸收的机制，包括通过细胞膜的扩散、主动转运和被动转运等方式。
此外，我们还将讨论药物吸收的影响因素，如血流、溶解度和肠胃道pH值等。
2.2 药物分布：本节将详细讨论药物在体内的分布过程。
我们将说明药物在体内的分布可受多种因素影响，包括药物的蛋白结合性、脂溶性、血流和组织灌注等。
生物药剂学的研究内容生物药剂学概述
✓ 对映体之间的空间构型不同，造成口服吸收的差别。 ✓ 血浆蛋白的结合程度及代谢作用的不同。
第一章 生物药剂学概述
四、生物药剂学的发展
（五）生物药剂学研究中的新技术和新方法
不稳定
以处方保护药物
增加脂溶性 改善化合物结构
代谢稳定性
肝代谢
代谢稳定
生物利用度好
不稳定
研究代谢药物
第一章 生物药剂学概述
三、生物药剂学的研究内容
2. 研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内 过程的影响
第一章 生物药剂学概述
三、生物药剂学的研究内容
3.根据机体的生理功能设计缓控释制剂
消化道pH值 药物转运时间 酶与细菌
疾病引起的病理因素。 遗传因素:人体内参与药物代谢的各种酶的活性
个体差异。
***
第一章 生物药剂学概述
一、生物药剂学的定义
药剂学
给药剂型 药物制剂
无生理活性
药物
添加物
制剂设计
生物药剂学
投药 应用于人体
吸收
生物体内
代谢
各部位 的分布
到达作 用部位
排泄 (感受性) 药理效果
医药品制剂的制备及人体的应用、产生药效的过程
第一章 生物药剂学概述
四、生物药剂学的发展
（五）生物药剂学研究中的新技术和新方法 3. 微透析技术在生物药剂学研究中的应用
以透析原理作为基础的载体取样技术。
灌注埋在组织中微透析探针，组织中待测化合物沿 浓度梯度逆向扩散进入透析液，被连续不断地带出， 从而达到从活体组织中取样。
药物在体内的代谢动力学过程
药物在体内的代谢动力学过程
药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。
药物代谢动力学研究包括两个方面：一方面研究药物在体内的变化过程，即药物的吸收、分布、代谢和排泄；另一方面研究药物在体内浓度随时间变化的规律，即药物代谢动力学。
药物在体内的代谢过程包括以下几个阶段：
1. 吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。
2. 分布：药物进入血液循环后，通过血液循环分布到各组织器官的过程。
3. 代谢：药物在体内被代谢酶转化为活性或非活性代谢产物的过程。
4. 排泄：药物及其代谢产物通过肾脏、肝脏、肠道等途径排出体外的过程。
药物代谢动力学的研究对于合理用药、新药研发、药物质量控制等方面具有重要意义。
通过研究药物在体内的代谢动力学过程，可以了解药物的起效时间、作用持续时间、药物的代谢途径、药物的毒性等信息，从而为临床合理用药提供依据。
同时，药物代谢动力学的研究也为新药研发提供了重要的理论基础和实验依据。
药物在人体内的药效学研究
药物在人体内的药效学研究药物的药效学研究是指对药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程进行的科学研究。
药效学研究旨在揭示药物在人体内的作用机制，并为合理应用药物提供依据。
本文将从药物的吸收、分布、代谢和排泄四个方面，论述药物在人体内的药效学研究。
一、药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物的吸收过程受多个因素影响，包括药物的性质、给药途径、药物与物理化学环境的相互作用等。
药物的吸收机制包括被动扩散、主动转运和穿透转运等。
药物的吸收速度可通过体内动力学参数，如吸收速率常数和吸收半衰期来评估。
二、药物的分布药物的分布是指药物在体内各组织和器官之间的分布情况。
药物的分布受多种因素影响，如药物的蛋白结合率、脂溶性、离子化程度等。
药物在体内分布的不均匀性可以通过药物在不同组织和液体中的分布系数来评估。
药物的分布过程主要受到组织血流、细胞膜通透性和亲和力等因素的调节。
三、药物的代谢药物的代谢是指在体内通过一系列酶催化反应将药物转化为代谢产物的过程。
药物的代谢主要发生在肝脏，也可在肺、肾和肠道等组织中发生。
药物代谢的主要作用是将药物转化为更易排泄的代谢产物，并降低药物的毒性。
药物的代谢过程受到药物代谢酶活性和遗传多态性的影响。
四、药物的排泄药物的排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程。
药物的排泄途径包括肾排泄、胆道排泄和肺排泄等。
药物的排泄速度可以通过排泄速率常数和排泄半衰期等参数来评估。
药物的排泄过程受到药物的蛋白结合率、肾功能和排泄通道通透性等因素的调节。
综上所述，药物在人体内的药效学研究对于合理应用药物至关重要。
通过对药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的研究，可以揭示药物的作用机制和影响因素，为合理用药提供科学依据。
这些研究将有助于优化药物的剂型设计、给药途径选择和用药方案制定，提高药物治疗效果，降低不良反应的发生率，为临床治疗提供更好的指导。
主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律
二、载体转运 特点：需要载体参与,故有饱和限
速及竞争抑制.
〔一〕主动转运〔active transport〕
特点：〔1〕药物逆浓度差转运 〔2〕耗能 〔3〕需要载体 〔4〕有饱和限速及竞
争性抑制
主动转运方式影响药物的排泄较 大,与药物的吸收关系不大.如青霉素 从肾小管的主动排泌等都属于这种转 运类型.与丙磺舒合用时,可发生竞争 性抑制.
图3-8 血管外单次用药的时间-药物浓度曲线图
mg/l
血
药 浓
最低中毒浓度
度
药峰浓度
安 全
范
围
最低有效浓度
转化排泄过程
潜伏期
药峰时间 持续期
残留期
时间
一次给药的药时曲线
二、药物消除类型
药物消除：指生物转化和排泄的统称.
一级动力学消除〔恒比消除〕：单位时 间内按血药浓度的恒比进行消除.消除 速度与血药浓度成正比.
吸收
药物
中央室
消除
分布
周边室
四、药动学的主要参数
〔一〕药峰时间〔Tmax〕和药峰浓度〔Cmax〕
药峰时间是指用药以后,血药浓度达到峰值所 需的时间.药峰浓度是指用药后所能达到的最高血 药浓度.
〔二〕时量曲线下面积AUC〕
是指由坐标横轴与时-药浓度曲线围成的 面积.它代表一段时间内,血液中的药物的相 对累积量,也是研究药物制剂的一个重要指 标.
三、房室模型的基本概念
房室模型：药代动力学研究中采用的一种 数学模型.
1. 一室开放模型：是假定机体是由一个房 室组成,且药物在其中的消除速率也始终一 致的模型.即给药后,药物可立即均匀分布 到全身,并以一定速度再从中消除.
2. 二室开放模型
合理用药
2.药源性疾病 药源性疾病
• 指药物成为疾病因子引起人体局部组织 或器官发生功能性或器质性损害的一系 列临床征象，是药物不良反应在一定条 件下产生的严重后果（仍是正常的用药 方法和剂量，不包括超剂量用药或误服 药品引起的中毒即药品不良事件 药品不良事件）。 药品不良事件
2.1常见的药源性疾病
• 药源性肝病（肝实质、间质、胆道、静 脉系统、肿痛在内）、氯丙嗪、四环素 等。 • 药源性肾病（肾实质、间质）。某些抗 生素。 • 药源性血液病——再生障碍性贫血，血 小板减少，溶血性贫血等。
2
胆汁排泄
某些药经胆汁分泌可治疗胆道感染，如 某些药经胆汁分泌可治疗胆道感染， 红霉素、利福平 红霉素、
肝肠循环(Enterohepatic circulation)
有些药物经肝脏排入胆汁， 再 有些药物经肝脏排入胆汁 ， 随胆汁进入肠中， 进入肠中的药可 随胆汁进入肠中 ， 部分地被重吸收，称为肝肠循环。 部分地被重吸收，称为肝肠循环。 进入肝肠循环的药排泄变慢，作 进入肝肠循环的药排泄变慢， 用时间延长。 用时间延长。
3
影响被动转运的因素: 影响被动转运的因素: a. 脂溶性：脂溶性大易通过细胞膜 脂溶性： b. 分子量：小分子药物易通过细胞膜 分子量： c. 解离度 ： 药物的极性高 ， 则解离度 解离度： 药物的极性高， 脂溶性小， 大 ， 脂溶性小 ， 离子化的形式不易通 过细胞膜。 过细胞膜。
主动转运 特点: 特点: 1. 逆浓度差 2. 消耗能量 3. 需要载体 4. 饱和限速 5. 竞争抑制 主动转运可使药物集中在某一器官 或组织
• 合理用药是预防药物不良反应、药源性 疾病、用药安全有效的关键。
合理用药要求
3.1有适当的适应症 明确诊断，符合医学原理用药 3.2选择适当的药品 3.3完善用药方案
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一、药物，吃进去或是非吃进去？
不能吃的药物怎么进入人体？
1、注射
药物随注射液溶于组织液后，进入毛细血管 网；再汇入静脉或者直接进入小静脉或者进 入淋巴液再汇入大静脉。
药物直接入血
一、药物，吃进去或是非吃进去？
其他非口服给要方式
舌下含服 直肠灌注 滴眼 鼻腔喷雾 口腔喷雾 经皮给药
一、药物，吃进去或是非吃进去？
二、药物，随着血液流淌
二、药物，随着血液流淌
血脑屏障
三、药物，哪能全身而退 (一)药物的代谢的概念 药物的分子结构，在体内的酶的作用下，发生的种种变化
借助于：众多 酶系和肝脏的
解毒作用
三、药物，哪能全身而退 （二）药物代谢现象的发现
百浪多息
三、药物，哪能全身而退 （二）药物代谢现象的发现
对乙酰氨基酚
四、药物，其实也想留
四、药物，其实也想留
四、药物，其实也想留
其他排出方式
呼吸、唾液、汗水、乳汁、粪便
一、药物，吃进去或是非吃进去？
食物的消化吸收
药物的崩解吸收
一、药物，吃进去或是非吃进去？
（二）药物吸收的方式
2、非口服
原因一：被胃酸胃蛋白酶等水解
多糖、脂肪和蛋白质类
Eg:治疗糖尿病的胰岛素
一、药物，吃进去或是非吃进去？
2、非口服
原因二——首关效应：是指某些药物 口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中 的酶代谢，使血液循环的有效药量减 少，药效降低的现象。
大家好
药物的体内旅行
药物怎么发挥治疗作用？
药物能以足够的量到达作用部位
药物怎么达到作用部位？
吸收、分布、代谢、排泄
一、药物，吃进去或是非吃进去？
（一）药物的吸收 药物从体外进入体内的过程
一、药物，吃进去或是非吃进去？
（二）药物吸收的方式
1、口服
糖浆、口服液、冲剂、中药 的汤药
片剂、胶囊或中药的丸散膏 丹等固体
对乙酰氨基酚
非那西汀
三、药物，哪能全身而退
（三）药物代谢的形式
乙酰胆碱、肾上腺素 胰岛素、性激素等
被内源性的活性分子代谢
被肝脏中的一些通用的酶代谢
肝脏中一些通用的酶（药酶）
三、药物，哪能全身而退 （四）药物代谢的过程
胃肠道吸收——肝脏——心脏——肝脏
部分药物被处理——首关效应
四、药物，其实也想留
药物的消除： 药物进入体内，经历种种不同的过程，可能起到种种不同 的作用（药物作用、毒副作用），但最终都避免不了这个 过程----从体内排出。
四、药物，其实也想留
药物怎么被排出体外的呢？
吸收 分步 代谢
胃肠道系统 血 液 循 环 系统 肝脏的解毒功能
消除
肾脏等器官功能
四、药物，其实也想留
肾脏是人体主要处理代谢废物的器官
注射还是口服？
口服优先 能口服不注射，能肌注不静注
二、药物，随着血液流淌
（一）药物的分布
指药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程
血液循环系统的组成：
心脏 动脉血管 毛细血管 静脉血管 血液
二、药物，随着血液流淌
对有些器官（心、肝、肾、脑等）， 供血量比较大，药物也随之去得多一 些，快一些
有些地方，供血量较小（如脂肪层、 骨骼），药物去的量也就少一些