第十六章 解热镇痛抗炎药
第十六章 解热阵痛抗炎药
• 不良反应多且严重
胃肠道：厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡 中枢：眩晕、额痛、精神失常 血液：中性粒细胞和血小板↓,再障.
肝损害：黄疸，转氨酶升高。
抗痛风药
痛风是嘌呤代谢紊乱致尿酸生成过多所引 起的一类代谢性疾病。 分类： 抑制尿酸生成的药物：别嘌呤 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒 抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱
1.胃肠反应 2.水钠潴留
3.过敏反应
4.肝肾损害 5.甲状腺肿大及粘液性水肿
【药物相互作用】
保泰松诱导肝药酶，加速自身代谢， 也加速强心甙代谢 可通过血浆蛋白结合部位的置换， 加强口服抗凝药、降糖药、苯妥因钠 及肾上腺皮质激素的作用及毒性。
4.其他有机酸类
吲哚美辛(Indomethacin)
• 最强的PG合成酶抑制药，有显著的抗炎、 镇痛和解热作用，对炎性疼痛镇痛效果 明显。 • 主要用于抗炎和镇痛：关节炎、滑囊炎、 腱鞘炎、强直性脊椎炎、痛经等
1.水杨酸类-阿司匹林 2. 苯胺类-对乙酰氨基酚 3. 吡唑酮类-保泰松 4.其他-吲哚美辛 5.选择性COX-2抑制剂-塞来昔布
阿司匹林
阿司匹林(aspirin)又叫乙酰水杨酸。 【作用及应用】 1. 解热镇痛：有较强的解热、镇痛作用（常 用剂量0.5g） 用于感冒发热，增强散热过程、使发热 者体温降低到正常，而对正常体温没有影 响 用于轻、中度疼痛，尤其是炎性疼痛， 如头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。
2. 抗风湿：大剂量有较强的抗炎、抗风 湿作用，可使急性风湿热患者1-2天内 退热，关节红肿疼痛缓解。
能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性
关节炎的炎症和疼痛。亦可用于鉴别诊 断急性风湿热。
3.抗血栓形成：抗血小板聚集影响血栓形成(小剂量)，
《解热镇痛抗炎药》教学设计
《解热镇痛抗炎药》教学设计【摘要】这篇文章将主要围绕解热镇痛抗炎药的教学设计展开，旨在帮助学生更好地了解和应用这类药物。
在将介绍背景信息和研究意义。
接着，在将设定教学目标，并安排教学内容和选择教学方法。
将探讨教学手段的应用和评估方式的设定。
最后在将对教学效果进行评价，提出改进建议，并展望未来的发展方向。
通过本文的研究分析，希望能够为解热镇痛抗炎药的教学设计提供参考，提高学生的学习效果和药物应用能力。
【关键词】解热镇痛抗炎药、教学设计、教学目标、教学内容、教学方法、教学手段、评估方式、教学效果、改进建议、展望未来。
1. 引言1.1 背景介绍解热镇痛抗炎药是一类常见的药物，通常被用来治疗发烧、疼痛和抗炎症。
随着人们生活水平的提高，对健康的重视也日益增强，人们对解热镇痛抗炎药的需求也在逐渐增加。
由于药物的复杂性和使用方法的不当，造成了一些不良反应和副作用，甚至可能对人体健康造成危害。
为了使人们正确地使用解热镇痛抗炎药，提高药物治疗的效果和安全性，开展针对这一领域的教学设计显得尤为重要。
通过系统地教授解热镇痛抗炎药的知识，培养学生正确使用药物的意识和能力，加强对药物治疗的了解，有助于提高人们对解热镇痛抗炎药的正确使用率，降低不良反应的发生率，保障人们的健康和安全。
本教学设计旨在通过系统的教学内容和方法，培养学生正确使用解热镇痛抗炎药的能力，提高解热镇痛抗炎药的正确使用率，从而促进人们的健康和安全。
1.2 研究意义解热镇痛抗炎药是我们日常生活中常见的药物，其在治疗发热、疼痛和炎症等疾病中发挥着重要作用。
通过对解热镇痛抗炎药进行教学，可以帮助学生更好地理解药物的作用机制、适应症和不良反应等关键知识，提高他们对药物治疗的认识和应用能力。
教授解热镇痛抗炎药的知识也有助于学生加强对疾病的认识，提高药物使用的安全性和有效性，从而更好地服务于患者的健康。
在当今社会，药物治疗在临床上扮演着重要的角色，解热镇痛抗炎药作为常用药物之一，对于保障人们的健康具有重要意义。
16镇痛药详解
(2)抑制呼吸：对呼吸中枢有很强的抑制作用， 治疗量即可抑制呼吸，使呼吸频率减慢、潮气量 降低。剂量增大，呼吸抑制作用增强。呼吸抑制 是吗啡中毒致死的主要原因。 (3)镇咳：抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。 (4)其他：兴奋动眼神经缩瞳核，产生缩瞳作用。 针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征。可兴奋延髓催吐 化学感受区，引起恶心、呕吐。
【临床应用】
1．急性锐痛：常替代吗啡用于创伤、手术后疼 痛、晚期癌症等各种锐痛；胆、肾绞痛需合用解 痉药阿托品。用于分娩止痛时，临产前2～4小时 内不宜使用。 2．麻醉前给药：哌替啶的镇静作用可消除患者 术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。 3．人工冬眠：哌替啶与氯丙嗪、异丙嗪配伍组 成冬眠合剂，用于人工冬眠疗法。 4 ．心源性哮喘：可替代吗啡，治疗心源性哮喘。
毒品在中国的早期传播 中国的鸦片与罂粟，都是在唐初由阿拉伯商人朝贡给 中国皇帝而逐步流传。当时，鸦片作为一种药物输入，罂 粟则是作为一种名贵的观赏花草。唐至明600余年，罂粟 与鸦片的药理与作用被历代名医日益认识并逐步推广。一 些中医开始利用罂粟籽和壳作为与其它中药配伍的药材。 明朝，在追求享乐的氛围中，鸦片成了贵族热衷的“神 品”，逐步形成了一个吃鸦片的阶层。鸦片从药用品蜕变 为奢侈品。清朝初年，吸食鸦片之风由台湾、厦门等地传 入内地，逐渐成为当时社会的不良习俗。清朝中叶后，鸦 片贸易成为西方列强对华政策。到1835年，据估计中国 吸毒人数已经剧增到200万人以上，吸食者几乎包罗各种 职业、各个阶层。 19世纪30年代后期，鸦片问题开始动 摇清朝封建统治基础，关系到国家与民族生死存亡。 有 的学者推测，在鸦片战争前夕，中国的吸毒者可能超过 400万人。
【不良反应】
1．副作用：治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、 心悸和直立性低血压等。 2．成瘾性：较吗啡轻，但仍需按照《麻醉药品 管理办法》控制使用。 3．急性中毒：可出现昏迷、呼吸抑制，偶有震 颤、肌肉痉挛，甚至惊厥。纳洛酮可对抗呼吸抑 制，但不能对抗中枢兴奋症状，中毒解救时可配 合抗惊厥药。
第十六章解热镇痛抗炎药.精选PPT
优选第十六章解热镇痛抗炎药
前
膜磷脂
列
腺
花生四烯酸(AA)
素
合 成
环 氧
过
酶
程
血栓素
环氧化酶的生理学和病理学意义以及药物分类
环氧化酶
COX-1
COX-2
生成
结构型
诱导型
自然存在
通过IL-1、TNF等细胞因子
来源
血管、胃、肾等 炎症细胞
主要生理功能 病理作用
血管舒缩 血小板聚集 胃粘膜血流和分泌 肾血流调节
药理作用及临床应用
1. 解热、镇痛 常用剂量（0.3~0.6g/日）适用于多种原因引起的发热、 轻中度疼痛如头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、 痛经等。 解热作用与氯丙嗪不同,镇痛作用与镇痛药不同。
2. 抗炎、抗风湿作用 用最大耐受量（4～6g/d） 适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗，急性 风湿热的诊断。
可逆性抑制：其他NSAIDs
2
+ 急性炎症期早期局部血管扩张，毛细血管通透性增强。
- PGI2
血小板聚集
血栓形成
不良反应
1、胃肠道反应
临床表现：恶心、呕吐；较大剂量长期大量服 用，可致为粘膜损伤，胃出血。 胃粘膜损伤机制：
直接损伤：水杨酸刺激。 COX－1能促胃粘膜细胞分泌胃粘膜本身所需 的PG，如PGE2。 禁忌症：胃溃疡、胃出血禁用 措施：饭后服；服肠溶片；合用抗酸药。
2、凝血障碍
小剂量抑制血小板聚集，延长出血时间，如果不是用于 治疗方面，则成了副作用。 大剂量长期应用，可抑制肝脏合成凝血酶原，使凝血酶 原时间延长，需补充维生素K。 禁忌症：出血倾向者、术前、产妇临产前。
制药第十六章解热镇痛抗炎
在某些情况下，可将不同种类 的解热镇痛抗炎药联合使用， 以增强疗效或减少不良反应。 但联合用药需在医生指导下进 行，避免药物相互作用或加重 不良反应。
个体化治疗策略
根据患者情况调整剂量
选择合适的药物剂型
考虑患者的特殊需求
不同患者的疼痛、发热和炎症程度不 同，因此需要根据患者的具体情况调 整药物剂量，以达到最佳治疗效果。
治疗方案设计
一般治疗
对症治疗
联合用药
根据患者的具体症状，选择合 适的解热镇痛抗炎药进行治疗 。对于轻度疼痛、发热和炎症 ，可选用非处方药进行治疗； 对于中度至重度症状，建议在 医生指导下使用处方药。
针对不同症状，采取相应的治 疗措施。如对于头痛患者，可 选用具有镇痛作用的药物；对 于发热患者，可选用具有解热 作用的药物。
药理作用
阿司匹林属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，从 而产生抗炎、镇痛、解热作用。
临床应用
阿司匹林广泛用于缓解轻度或中度疼痛，如头痛、牙痛、月经痛、肌肉痛及关节痛等，也可用于感冒和流感 等引起的发热。此外，阿司匹林还可用于防治缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成等。
03 药物作用机制与药理作用
解热作用机制
抑制下丘脑体温调节中枢
通过抑制该中枢，使周围血管扩张，血 流量增加，出汗增多，散热增加，从而 起到解热作用。
VS
阻断致热原的作用
某些解热镇痛药可阻断致热原对体温调节 中枢的作用，使体温调定点恢复正常。
镇痛作用机制
要点一
抑制外周炎症组织局部前列腺素 的合成
注意事项
长期使用解热镇痛抗炎药可能会导致肝肾功能损害、胃肠道出血等不良反应；患者应遵医嘱，按时按 量服药，避免过量使用。
第16讲 解热镇痛抗炎药重点
抗痛风药
自学
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思考题
1. 解热镇痛药的作用机制如何？ 2. 阿司匹林引起胃肠道反应的机理 及防治？ 3.解热镇痛药与镇痛药镇痛作用及临 床应用的比较有何不同？ 4. 解热镇痛药与氯丙嗪对体温影响 的比较有何不同？
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COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学： 生理学：妊娠时PG合成增加 保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、PG及 调节PL聚集(TXA2) 其他致炎介质，引 调节外周血管阻力(PGI2) 起炎症 调节肾血流量分布(PGI, PGE) 抑制剂： 选择性 吲哚美辛、阿司匹林 美洛昔康、尼美舒利 吡罗昔康 萘丁美酮 非选择性 萘普生、布洛芬、双氯酚酸钠
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布洛芬
作用特点 具有较好抗炎、解热、镇痛作用， 因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊——芬必得 常用于镇痛
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萘普生、酮洛芬
与布洛芬同类药，其作用、用途均相似
吡罗昔康（炎痛喜康）、美洛昔康。
作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关 节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者 易耐受，血浆t(1/2)长（36-45h），用量小，每 天服1次（20mg）。 美洛昔康对 COX-2 具有选择性抑制作用，其抗炎 作用强而副作用小，适应症与吡罗昔康同。
应用阿司匹林的“四宜六不宜”
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
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对乙酰氨基酚（扑热息痛）
【别名】 百服宁 ;必理通 ; 醋氨酚; 扑热息痛; 泰诺止痛片 ; 退热净 ; 雅司达 ,泰诺林,泰诺,对乙酰氨基酚,斯耐普，一粒清
第十六章 解热镇痛抗炎药(仅供参考)
解热镇痛药一、名词解释：1. 阿司匹林哮喘二、填空题1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用，这些作用的机制均与_____有关。
2.内源性PG对胃粘膜具有_____，阿司匹林抑制胃壁组织Cox1，使_____生成受到抑制，故可引起_____与_____。
3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用，它对_____没有影响，其作用是_____。
4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____，与磺酰脲类合用易引起_____，与糖皮质激素合用易诱发_____。
三、是非题1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。
2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。
3.消炎痛对痛风性关节炎有效。
4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。
5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用，故对痛风有效。
四、选择题：A型题1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。
A．存舱胶质层B．丘脑内侧C．脑干D．外周E．脑室与导水管周围灰质部2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。
A.激动中枢阿片受体B.抑制表梢病觉感受器C.抑制PG合成D.抑制作入神经的冲动传导E．主要抑制CNS3.解热镇痛药的解热作用机制是( )A．抑制缓激肽的生成B.抑制内热源的释放C．作用于中枢，使PG合成减少D.作用于外周、使PG合成减少E．以上均不是4. APC的组成足下列哪一项( ）A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚B.阿司匹林月+非那西丁+可待因C．阿司匹林十氨基比林+咖啡固D．阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚E．阿托品十非那西丁十可待因5. 下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( ）A．只降低过高体温，不影响正常体温B．采用大剂量可预防血栓形成C.抗炎作用弱D．儿乎无抗灸作用E．以上都不是6.胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用( )。
A双氛芬破 B.吲哚美辛 C.保泰松D．美洛昔康E．布洛芬7.阿司匹林预防血柠形成的机制是（)。
A.使环加氧酶失活，减少血小板个TXA2生成B．降低投血酶活性 C.激活抗凝血酶D．立接对抗血小板聚集E．加强维生素K的作用8.较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( ）A．胃肠道反应B．凝血障碍 C.诱发哮喘D．水杨酸反应 E.以上都不是9．阿司匹林的抗炎作用是由于( )。
药理学课件第十六章解热镇痛抗炎药
常用解热镇痛药作用强度比较
【特点】
(二）镇痛作用
痛的产生：
疼痛
组织损伤炎症刺激
致炎致痛物质释放增多
提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性
刺激感觉神经末梢
除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶（COX）→PG合成减少，产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。
胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
原因：①口服可直接刺激胃粘膜；②血浓度高则兴奋 CTZ；③抑制胃粘膜PG 合成，增加胃酸分泌，削弱了屏障作用。
【不良反应】
凝血障碍：出血时间延长，用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。
01
02
Hale Waihona Puke 图16-1 解热镇痛药的解热机制
[发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。
机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。
抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大1～2 倍。
主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。
抑制环加氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。
措施：饭后服药，同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。
过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。
第十六章 解热镇痛抗炎药
第十六章解热镇痛抗炎药第一节概述解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药）。
本类药物在化学结构上（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDS虽属不同类别，但作用机制相同，通过抑制体内前列腺素（prostaglandin，PG）的合成而发挥作用。
一、作用及其作用机制1.解热作用人的正常体温保持在相对恒定水平（37℃左右），是由下丘脑体温调节中枢通过对产热、散热两个过程的精细调节来维持的。
发热是由于病原体及其毒素（部分是由于组织损伤、变态反应、恶性肿瘤等）刺激中性粒细胞释放内热源，内热源作用于下丘脑体温调节中枢，使该处的PG合成与释放增加，对体温调节中枢作用最强，使体温调定点升高（37℃以上），机体产尤其是PGE2热增加，散热减少，引起体温升高。
解热镇痛抗炎药通过抑制下丘脑前列腺素合成酶，使前列腺素合成减少，通过增加散热而使体温降至正常。
本类药物只能降低发热患者的体温，而对正常体温无影响，不能使发热者的体温降至正常以下，这与氯丙嗪对体温的影响有所不同。
发热是机体的一种防御反应，而不同热型又是诊断疾病的重要依据。
因此，应先明确诊断后降温。
但高热或持续低热待查可引起中枢神经系统功能紊乱，出现头痛、失眠、谵妄，甚至引起惊厥和昏迷，严重者可危及生命，此时适当应用本类药物以缓解症状。
对幼儿、年老体弱患者应严格掌握剂量，以免用量过大，出汗过多，体温骤降引起虚脱。
另外，解热镇痛抗炎药只是对症治疗，必须同时注意对因治疗。
2.镇痛作用组织损伤或炎症时，局部能产生和释放某些致痛、致炎的活性物质（如缓激肽、组胺、5- HT、PG等）。
缓激肽等刺激末梢痛觉感受器，引起疼痛；PG除本身有致痛作用外，它还可使痛觉感受器对缓激肽等的致痛作用敏感性提高。
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
第十六章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药
三、 判断题
1.对乙酰氨基酚除用于解热镇痛外，还可用于抗炎抗风湿。（ ）
2.水杨酸类药物过量中毒，通过酸化尿液，可促其排泄。（ ）
3.吗啡和阿司匹林对创伤剧痛和内脏绞痛均有效。（ ），
4.阿司匹林常见的不良反应是过敏反应。（ ）
5.对乙酰氨基酚可抑制下丘脑前列腺素合成酶而发挥解热作用。（ ）
19.解热镇痛药镇痛作用的主要作用部位是（ ）
A.脊髓胶质区 B.脑室与导水管周围灰质 C.外周病变部位
D.脑干网状结构 E.大脑皮层中枢
20.小剂量阿司匹林用于预防心肌梗塞的机制是（ ）
A.抑制丘脑下部前列腺素合成 B.抑制周围组织前列腺素合成
C.抑制血小板TXA2合成，防止血小板聚集
C.阿司匹林+氨基匹林+咖啡因 D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因
E.阿托品+非那西丁+可待因
7.感冒发热头痛可用（ ）
A.吗啡 B.阿托品 C.哌替啶 D.阿司匹林 E.可待因
8.保泰松不宜长期用于风湿性关节炎，其原因是（ ）
A.抗风湿作用不强 B.不良反应较多 C.口服吸收不完全
D.代谢产物毒性过大 E.血浆半衰期长而致蓄积中毒
A.吗啡 B.哌替啶 C.扑热息痛 D.可待因 E.芬太尼
二、多项选择题
1.阿司匹林的不良反应有（ ）
A.胃肠道反应 B.过敏反应 C.凝血障碍 D.水钠潴留 E.溶血性贫血
2.禁用于支气管哮喘的药物（ ）
A.吗啡 B.阿司匹林 C.普萘洛尔 D.氯丙嗪 E.去甲肾上腺素
3.长期使用可致消化性溃疡者有（ ）
D.促进前列腺素生成增多 E.与阿司匹林抑制中枢前列腺素的生物合成有关
解热镇痛抗炎药
【不良反应】
3.过敏反应
以荨麻疹和哮喘最常见，哮喘的发生与抑制 PG合成有关，故有哮喘史者禁用.肾上腺素对“阿斯匹林哮喘” 无效可用糖皮质激素治疗
4.水杨酸反应
大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳
鸣、听力下降等症状 处理:停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄
5.瑞夷（Reye）综合征
对乙酰氨基酚（Paracetamol,醋氨酚、扑热息痛）
大剂量（3-5g/天）有明显抗炎抗风湿，使急性风湿热患
者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，是临床首选 药之一
【不良反应】
1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂 量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃 疡病患者应禁用 2.凝血障碍 延长出血时间, 对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人 可引起出血, 故这些病人应避免使用
抑制COX,减少前列腺素的合成， 使体温调节中枢体温调定点恢 复正常 与环境温度关系不大,只能使 发热病人体温降到正常，对正 常体温无影响。 高热或持久发热
特
点
随环境温度升、降而升降,配合 物理降温，可使发热者及正常体 温降至正常以下 人工冬眠
应
用
【药理作用】 1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久临床上主 要用于阿斯匹林不能耐受或伴消化道溃疡患者的解热、 镇痛,是小儿退热的首选药 2.抗炎作用很弱,无实际疗效
【不良反应】 1治疗量不良反应很少,偶见过敏 2.大量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害
保泰松及羟基保泰松
【作用特点】
【体内过程】
吸收：口服吸迅速 分布：血浆蛋白结合率高 代谢：迅速代谢为水杨酸 排泄：肾排泄，碱性尿促进排泄
【作用机制】
解热镇痛消炎药
1 解热应用
降低发热者体温, 对正常者几乎无影 响
一般性发热不应急于使用 热度过高, 或小儿高热时使用 仅为对症治疗, 应着重于病因
2 镇痛应用
轻中度, 尤其是炎症性疼痛 严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效 可用于牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛
[体内过程 ]
1. 口服吸收迅速。弱有机酸。 2. 吸收后被水解为乙酸和水杨酸 3. 肝脏代谢：
小剂量—按一级动力学消除 大剂量—按零级动力学消除 4. 以代谢产物的形式从肾脏排出,碱化尿液，促 进排泄
[药理作用与临床用途]
1．解热、镇痛及抗炎（抑制环氧酶，PG↓）
解热: 降发烧体温，不降正常体温，用于感冒发热、 风湿热等，口服，持续5-6h.
非选择性药物： 抑制COX-2, 解热、镇痛 和抗炎。
抑制COX-1, 引起胃粘膜 损害、 出血，损害肾功能——不良反应。
塞来昔布
1. 解热、镇痛和抗炎作用.
2. 选择性抑制COX-2（强COX-1 数百倍）, 治疗量 对COX-1型无明显影响。
3. 应用：风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎；术后 镇痛、 牙痛、痛经等。
2. 复方常含有非那西丁、氨基比林等，对肾脏和血 细胞有毒性，要提高警惕。
复习及思考题
❖ 解热镇痛药和镇痛药有何区别 ❖ 阿司匹林的药理学作用、机制及临床应
用 ❖ 阿司匹林的不良反应
小剂量: 抑制血小板环氧酶（不可逆性抑制）， 血栓素 （TXA2）↓，抗血栓形成。
大剂量: 抑制环氧酶（血管内皮），前列环素 （PGI2）↓，扩血管及抗血小板能力↓。
治疗： 50-100mg/d，防止血栓形成。 ⑴ 用于缺血性心脏病（心绞痛、心梗） ⑵ 用于脑缺血疾病，防止脑血栓形成。
解热镇痛抗炎药
27
解热镇痛抗炎药仅有中等程度镇痛作用， 对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞 痛效果一般； 对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良 好镇痛效果； 不产生欣快感与成瘾性，故临床广泛应 用。
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镇痛机制
一般认为，本类药物镇痛作用部位主要在 外周，另外可能还有中枢机制参与。
PGs合成增加
组胺、缓激肽、5-HT等释放 扩张血管、毛细血管通透 性增加，致痛
扩张血管、毛细血管通 透性增加，痛觉增敏
炎症 （红斑、水肿、疼痛等 ）
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四、不良反应：
NSAIDs引发的药物不良反应占所 有药物不良反应的1/3 。
36
消化道不良反应：所有NSAIDs在治疗 时均有可能发生程度不同的胃肠道反 应。 肾不良反应：如低钠血症、高钾血症、 水肿、氮质血症等。 心血管不良反应：个别敏感患者出现 轻度升高血压等。 另外，还有凝血障碍、过敏反应等， 在后面将会讲到。
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两药厂生产的阿司匹林肠溶片的生物利用度 不一，在用药量为每日1.8g时，病人的血药浓度 有差别： 南京第二制药厂的阿司匹林为200-230μg/ml， 上海信谊制药厂的阿司匹林为125-165μg/ml。
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排泄:
从肾脏排泄，尿液pH值对水杨酸盐排泄影 响很大，水杨酸为弱酸性,尿液碱化时药物解 离多,肾小管重吸收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
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多数NSAIDs与AA竞争环氧酶的活性 部位，阿司匹林使环氧酶发生不可 逆变化而抑制酶活性。
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NSAIDs对环氧酶（COX）的作用机制
《药理学》课件—解热镇痛抗炎药
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组织胺、缓激肽
PG （—） 解热镇痛药
（PGE1、PGE2、PGF2α）
致痛 痛觉增敏
致痛
感觉神经末梢
致痛
镇痛作用特点
• 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头 痛、肌肉痛等慢性钝痛
• 无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑 肌绞痛
• 无欣快现象，无呼吸抑制作用 • 长期使用一般不产生耐受性和依赖
NSAIDs的分类
依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择性 不同，分类如下： (1) 特异性COX1抑制剂：如小剂量阿斯匹林＜0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂：指对COX1和COX2具有不 同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。 (3) 选择性COX2抑制剂：主要抑制COX2的制剂，如 美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。 (4) 特异性COX2抑制剂：只对COX2起抑制作用的制 剂。如塞来昔布，Rofecoxib 等。用，对控制风
湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的 疗效。
解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等 释放
扩张血管、毛细血管通 透性增加、痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通 透性增加、致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
作用和应用 1. 解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2. 抑制血小板聚集 3. 其它作用：老年性痴呆；先兆子痫
血小板膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
环氧化酶
环内过氧化物 （PGG2、PGH2）
（—）
阿司匹林
TXA2
血小板释放ADP
第十六章解热镇痛抗炎药培训资料
学习资料第十六章解热镇痛抗炎药一、A1型题1 ．解热镇痛药解热作用的特点是( )A ．能降低正常人体温B ．仅能降低发热患者的体温C ．既能降低正常人体温又能降低发热患者的体温D ．解热作用受环境温度的影响明显E ．以上都是2．阿司匹林预防血栓形成的机制是( )A ．直接抑制血小板的聚集B ．抑制凝血酶的形成，使血液不易发生凝固C ．激活纤溶酶的活性，促进纤维蛋白溶解D •竞争性阻断维生素K参与肝中凝血因子的合成E .抑制环加氧酶，减少TXA2的合成3. 阿司匹林(乙酰水杨酸)的镇痛作用机制是()A •兴奋中枢阿片受体B •抑制痛觉中枢C .抑制外周PG的合成D .阻断中枢的阿片受体E .直接麻痹外周感觉神经末梢4. 阿司匹林的临床应用不包括( )A .缓解关节痛B .预防脑血栓形成C .缓解肠绞痛D .预防急性心肌梗死E .治疗胆道蛔虫症5. 下列药物中没有抗炎、抗风湿作用的是( )A .阿司匹林(乙酰水杨酸)B .对乙酰氨基酚C .吲哚美辛D .布洛芬E .萘普生6. 伴有胃溃疡的发热患者宜选用( )A .阿司匹林B .对乙酰氨基酚(扑热息痛)C .吲哚美辛D .布洛芬E .萘普生7. 关于解热镇痛抗炎药的叙述，正确的是( )A .可用于慢性钝痛B .镇痛效力大于哌替啶C .对急性锐痛效果好D.镇痛效力大于吗啡 E .可用于胆绞痛8. 可引起粒细胞减少的药物是( )A .对乙酰氨基酚B .布洛芬C .吲哚美辛D .阿司匹林(乙酰水杨酸) E.普萘生9．阿司匹林预防脑血管栓塞应采用( )A ．大剂量短疗程B ．大剂量长疗程C ．中剂量短疗程D ．中剂量长疗程E ．小剂量长疗程10．阿司匹林的不良反应不包括( )A ．胃肠道反应B ．凝血障碍C ．成瘾性D ．过敏反应E ．水杨酸反应11. 为减轻阿司匹林(乙酰水杨酸)对胃的刺激，可采取( )A ．餐后服药或同服抗酸药B ．餐前服药C ．餐前服药或同服抗酸药D ．合用乳酶生学习资料E ．合用镇痛药二、A2 型题12. 患者，男，32 岁。
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出汗过多，体温骤降引起虚脱 本类药物只是对症治疗，必须同时进行病因治疗
第一节 解热镇痛抗炎药的共性
1. 解热作用 有别于氯丙嗪对体温的影响
解热机制：抑制环氧酶（PG合成酶，COX），使PG合成减少， 体温调定点恢复到正常水平，通过增加散热使体温下降。
解热镇痛抗炎药的解热作用机制示意图
第一节 解热镇痛抗炎药的共性
2. 镇痛作用 与镇痛药的镇痛作用不同 具有中等程度的镇痛作用 对头痛、牙痛、神经痛慢性钝痛效果好，对锐痛疗效差 对轻度癌性疼痛也有较好镇痛作用 对严重创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛基本无效 不产生欣快感和依赖性，也不抑制呼吸
第一节 解热镇痛抗炎药的共性
本类药物在化学结构上差别较大，但均具有相似的药 理作用、作用机制和不良反应，其共同的作用机制是抑制 体内前列腺素（prostaglandin，PG）的生物合成。
第一节 解热镇痛抗炎药的共性
1. 解热作用 有别于氯丙嗪对体温的影响 降低发热病人的体温，而对正常体温几乎没有影响 热型是诊断疾病的重要依据，对一般发热可不必急于应用
严重肝病、血友病、维生素K缺乏、产妇、孕妇等禁用。 需手术患者，术前一周停用阿司匹林。 3. 水杨酸反应
剂量过大（＞5g/d）中毒反应。 对策：立即停药，碱化尿液，。
第十六章 解热镇痛抗炎药 重点小结
（一）水杨酸类 阿司匹林（aspirin）
【不良反应与用药护理】 4. 雷耶（Reye）综合征
少见，但预后恶劣。 故儿童病毒性感染禁用。可用对乙酰氨基酚代替。 5. 过敏反应 荨麻疹、血管神经性水肿及过敏性休克、“阿司匹林哮 喘”。 对策：用药前询问过敏史，糖皮质激素雾化吸入。 哮喘、慢性荨麻疹和鼻息肉患者禁用。
第二节 常用解热镇痛抗炎药
按化学结构不同可分为： 一、非选择性环氧酶抑制药 （一）水杨酸类 阿司匹林 （二）苯胺类 对乙酰氨基酚 （三）吡唑酮类 保泰松 （四）其他有机酸类 吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸等 二、选择性环氧酶-2抑制药 塞来昔布、尼美舒利
第二节 常用解热镇痛抗炎药
一、非选择性环氧酶抑制药 （一）水杨酸类
第二节 常用解热镇痛抗炎药
（一）水杨酸类 阿司匹林（aspirin）
【不良反应与用药护理】 4. 雷耶（Reye）综合征
在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮 腺炎等服用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性-脑 病综合征（瑞夷综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表现， 虽少见，但预后恶劣。
阿司匹林（aspirin） 【药理作用和用途】 1. 解热
解热作用较强，常用于感冒及各种原因所致的发热。 2. 镇痛
具有中等程度的镇痛作用，是治疗头痛、牙痛、神经痛、 肌肉痛、关节痛、月经痛等慢性钝痛的常用药物，也是治疗 癌症轻度疼痛的代表性药物。
第二节 常用解热镇痛抗炎药
一、非选择性环氧酶抑制药 （一）水杨酸类
第一节 解热镇痛抗炎药的共性
3. 抗炎、抗风湿作用 糖皮质激素类药的抗炎作用不同 除外苯胺类（非那西丁和对乙酰氨基酚） 减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状 不能完全阻止炎症的发展和并发症的发生 无病因治疗作用
第一节 解热镇痛抗炎药的共性
3. 抗炎、抗风湿作用 糖皮质激素类药的抗炎作用不同 抗炎、抗风湿机制：PG是参与炎症反应的主要活性物质，可 使局部血管扩张，毛细血管通透性增加，引起局部组织充血、 水肿和疼痛，同时还增敏其他物质的致炎、致痛作用。解热 镇痛抗炎药能抑制炎症反应时PG合成，从而有效缓解炎症引 起的临床症状。
（一）水杨酸类 阿司匹林（aspirin）
【不良反应与用药护理】 3. 水杨酸反应
剂量过大（＞5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视力及听力减退等中毒反应，称为水杨酸反应。 严重者可出现高热、谵妄、过度呼吸、酸碱平衡失调、精 神错乱、昏迷，甚至危及生命。
一旦发生应立即停药，并静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化 尿液，加速水杨酸盐自尿排泄。
阿司匹林（aspirin） 【药理作用和用途】 3. 抗炎、抗风湿
作用较强，急性风湿热患者于用药后24～48小时内退热， 关节红肿和疼痛明显缓解，血沉减慢，全身感觉好转。因 疗效快而确实，也可用于急性风湿热的鉴别诊断。对类风 湿性关节炎也可迅速控制症状，目前仍为治疗风湿和类风 湿性关节炎的首选药。
第二节 常用解热镇痛抗炎药
2. 镇痛作用 与镇痛药的镇痛作用不同 镇痛机制：当组织损伤或炎症时，局部产生并释放某些致痛、 致炎物质，如缓激肽、 PG和组胺等，作用于痛觉感受器， 引起疼痛，其中缓激肽致痛作用最强。PG本身有致痛作用外， 还能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性。解热镇 痛抗炎药通过抑制炎症局部PG的合成，从而使痛觉感受器对 缓激肽等致痛物质的敏感性降低而发挥镇痛作用，其镇痛作 用部位主要在外周。
课堂练习
1.可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A、VA B、VB1 C、VB2 D、VE E、VK
（一）水杨酸类 阿司匹林（aspirin）
【不良反应与用药护理】 2. 凝血障碍
一般剂量时因抑制血小板聚集，延长出血时间。大剂量 （5g/d以上）或长期服用，可还抑制凝血酶原形成，引起出 血，可用维生素K防治。
严重肝病、血友病、维生素K缺乏、产妇、孕妇等禁用。 需手术患者，术前一周停用阿司匹林。
第二节 常用解热镇痛抗炎药
第十六章 解热镇痛抗炎药 重点小结
一、非选择性环氧酶抑制药 （一）水杨酸类
阿司匹林（aspirin） 【药理作用和用途】 1. 解热；2. 镇痛 慢性钝痛、癌症轻度疼痛；3. 抗炎、抗风
湿 急性风湿热 风湿和类风湿性关节炎的首选药。 4. 抑制血栓形成 小剂量（50～100mg/天）缺血性心脏病，、
一、非选择性环氧酶抑制药 （一）水杨酸类
阿司匹林（aspirin） 【药理作用和用途】 4. 抑制血栓形成
小剂量（50～100mg/天）的阿司匹林，即能抑制血小板中 PG合成酶，减少血小板中血栓素A2（TXA2）合成，而抑制血 小板聚集及抗血栓形成。
临床上采用小剂量阿司匹林防止血栓形成，治疗缺血性心 脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者， 能降低病死率及再梗塞率；也可用于血栓性疾病（脑血栓、 血管成形术及旁路移植术时）的防治。
血栓性疾病 5. 其他 胆道蛔虫症 痛风
第十六章 解热镇痛抗炎药 重点小结
阿司匹林（aspirin） 【不良反应与用药护理】 1. 胃肠反应 餐后服药、肠溶片或同服抗酸药可减轻或避免
反应；消化性溃疡患者禁用。与糖皮质激素合用更易诱发 消化性溃疡，故勿与糖皮质激素长期或大剂量同时服用。 2. 凝血障碍 可用维生素K防治。
短期应用时不良 反应较轻，大剂 量长期应用时不 良反应多且较重
为最常见的不良反应。较大剂量可诱发或加重胃溃疡甚
至引起无痛性胃出血。
采用餐后服药、肠溶片或同服抗酸药可减轻或避免上述
反应；消化性溃疡患者禁用。与糖皮质激素合用更易诱发
消化性溃疡，故勿与糖皮质激素长期或大剂量同时服用。
第二节 常用解热镇痛抗炎药
第二节 常用解热镇痛抗炎药
一、非选择性环氧酶抑制药 （一）水杨酸类
阿司匹林（aspirin） 【药理作用和用途】 5. 其他
降低胆管内pH值 胆道蛔虫症 大剂量抑制尿酸重吸收，促进尿酸排泄 痛风
第二节 常用解热镇痛抗炎药
（一）水杨酸类
阿司匹林（aspirin） 【不良反应与用药护理】 1. 胃肠反应
故儿童病毒性感染禁用。可用对乙酰氨基酚代替。
第二节 常用解热镇痛抗炎药
（一）水杨酸类 阿司匹林（aspirin）
【不良反应与用药护理】 5. 过敏反应
少数病人可出现荨麻疹、血管神经性水肿及过敏性休克。 某些哮喘患者服用阿司匹林后可诱发哮喘，称为“阿司匹 林哮喘”，严重者可引起死亡。
肾上腺素治疗无效，用糖皮质激素雾化吸入效果好。用 药前询问过敏史，哮喘、慢性荨麻疹和鼻息肉患者禁用。
第十六章 解热镇痛抗炎药
第十六章 解热镇痛性 第二节 常用解热镇痛抗炎药：阿司匹林
第十六章 解热镇痛抗炎药
【学习目标】
掌握阿司匹林的 药理作用、用途、不良反应与用药护理。
第一节 解热镇痛抗炎药的共性
解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且多数具有抗 炎、抗风湿作用的药物，又称非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。是应用量最大的药物 之一。