吡格列酮罗格列酮区别
盐酸吡格列酮片的功能主治
盐酸吡格列酮片的功能主治什么是盐酸吡格列酮片盐酸吡格列酮片是一种口服药物,其主要成分是盐酸吡格列酮。
盐酸吡格列酮是一种非胰岛素类药物,属于大环内酯类衍生物,具有降血糖、提高胰岛素敏感性等功能。
在临床上,盐酸吡格列酮片常用于治疗2型糖尿病。
盐酸吡格列酮片的功能和主治•提高胰岛素敏感性:通过调节细胞内信号传导途径,盐酸吡格列酮片可以增加胰岛素受体的活性,促进胰岛素的结合和作用于细胞,从而提高对胰岛素的敏感性。
这对于2型糖尿病患者来说非常重要,因为他们的胰岛素产生功能有所受损,并且细胞对胰岛素的反应也较低。
•降低血糖:盐酸吡格列酮片通过抑制肝葡萄糖合成酶的活性,减少肝脏释放葡萄糖的量,进而降低空腹血糖和餐后血糖水平。
同时,它还能增加肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用,促进葡萄糖在体内的利用,从而使血糖水平得以控制。
•减轻胰岛素抵抗:2型糖尿病患者往往存在胰岛素抵抗现象,即胰岛素的生物活性降低。
而盐酸吡格列酮片可以通过提高胰岛素敏感性,减轻胰岛素抵抗,从而改善胰岛素的生物利用度。
•促进胰岛素分泌:盐酸吡格列酮片还可以通过激活胰岛素释放通路,促进胰岛素的分泌。
这在控制血糖的过程中起到了重要的作用。
•调节卵巢功能:盐酸吡格列酮片不仅对血糖水平有调节作用,而且对女性激素水平也有一定的影响。
它可以改善多囊卵巢综合征(PCOS)患者的内分泌状况,减少雄激素的生成,恢复卵巢正常功能。
使用盐酸吡格列酮片需要注意的事项•在使用盐酸吡格列酮片之前,应首先进行全面的身体检查,了解自己的肝功能和肾功能。
因为盐酸吡格列酮片的代谢主要发生在肝脏,肝功能不良的患者可能需要调整剂量或禁用该药。
•在使用盐酸吡格列酮片的过程中,应定期监测血糖水平,以便调整剂量和评估治疗效果。
•盐酸吡格列酮片属于处方药,必须在医生的指导下使用,不能随意更改剂量或停药。
•盐酸吡格列酮片的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状,以及低血糖等。
如果出现不适或副作用,应立即停药并告知医生。
噻唑烷二酮类药物简介
噻唑烷二酮类药物简介(一)罗格列酮(文迪雅、太罗、爱能)本品的起始用量为4毫克/日,每日一次,每次一片。
经8至12周的治疗后,若空腹血糖控制不理想,可加量至单独服用本品8毫克/日或与二甲双胍合用。
适应证经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。
该品可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
不良反应⒈该品单独应用甚少引起低血糖(<2%)。
⒉对肝脏影响:在治疗2型糖尿病的对比试验中,丙氨酸氨基转移酶(alt)水平升高的发生率大于正常3倍。
⒊轻至中度浮肿及轻度贫血,皆为老年患者(≥65岁),较65岁以下者为多见,浮肿发生率为7.5%∶3.5%,贫血为2.5%∶1.7%。
禁忌证对该品过敏者禁用。
(二)吡格列酮(艾汀、卡司平)初始剂量可为每次15毫克或30毫克,1次/日。
如对初始剂量反应不佳,可加量至每次45毫克,1次/日,如患者对单药治疗反应不佳,应考虑联合用药。
适应证对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,niddm)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。
盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
不良反应禁用于对该品或其它噻唑烷二酮类药品过敏的病人。
禁忌证上呼吸道感染(15%-19%),头痛(4%-5%)。
罗格列酮是一种高度选择性和高效的过化物酶体增殖物激活受体γ(PPPARγ)的激动剂,与PPPARγ结合后,可提高胰岛素敏感性,抑制外周脂肪组组分解,使进入肝脏的FFA 减少,减轻肝脏TG蓄积,改善NAFLD,研究证实,罗格列酮可改善肝脏脂肪变性,降低肝脏脂质含量,并ALT\AST水平下降。
此外脂联素可抑制单核细胞向世噬细胞转化,抑制成熟世噬细胞的吞噬活性,具有抗炎症的作用。
由此推断,罗格列酮还可能通过升高脂联素水平等机制而具有抑制脂肪肝向脂肪性肝炎发展的作用。
TZD类糖尿病药物或将全面下架
TZD类糖尿病药物或将全面下架据了解,8月4日,美国食品和药物管理局(FDA)官网称,吡格列酮使用一年多以上可能增加罹患膀胱癌的风险。
而据道琼斯通讯社消息,法国与德国已于7月上旬暂停了这款药物的临床使用。
在中国,国家食品药品监督管理局(SFDA)还没有做出相关通知。
TZD类糖尿病药物或将“全军覆没”吡格列酮,是很多用于治疗2型糖尿病的药物的重要成分。
在罗格列酮(以文迪雅为代表)被严格限制使用之后,吡格列酮本有望取而代之从而进一步扩大市场。
但在FDA示警之后,吡格列酮有可能会步罗格列酮的后尘。
之前罗格列酮由于可能会显著提高心脏病发作和死于心血管疾病的危险,FDA早在2007年5月21日对其提出警戒。
最终2010年10月罗格列酮在欧盟遭到退市,在美国和中国被严格限制使用。
今年5月FDA又决定,从11月起将罗格列酮全面下架。
吡格列酮会不会重蹈罗格列酮的覆辙?如果也遭此下场,加之曲格列酮和恩格列酮已遭退市,进而,整个TZD(噻唑烷二酮)类糖尿病药物未来有可能都将“全军覆没”。
口服降糖药更集中至跨国药企国内有多家药厂生产销售含有此成分的降糖药。
记者从国家食品药品监督管理局的网站上查阅到,国产各种剂型的盐酸吡格列酮达到54种,生产企业多达33家;另外也有3家外资企业生产进口的盐酸吡格列酮片。
FDA这次对吡格列酮的致癌风险的示警,很有可能影响到我国药品监管相关部门的决策,进而对众多药厂的生产和销售产生负面的影响。
其中比较重头的企业有北京太洋药业、江苏恒瑞医药、杭州中美华东制药、天津武田药品和四川宝光制药,这5家企业生产的吡格列酮降糖药占据了98.27%的市场份额。
相关人士表示,在上市公司中,虽然涉及吡格列酮的企业很多,包括恒瑞医药、康恩贝、海王生物和华东医药等,但是由于吡格列酮的销售额在这些企业中占比并不大,因此不会对这些公司的业绩造成显著的影响。
此外,吡格列酮仅是口服降糖药中很小的一个品类。
据ims数据显示,未来3年内,中国口服糖尿病用药的市场销售额将超过6亿美元,到2018年将达到7亿美元。
吡格列酮的功能主治
吡格列酮的功能主治什么是吡格列酮?吡格列酮是一种口服药物,属于大部分抗糖尿病药物中的非胰岛素类药物,也被称为二甲双胍类药物。
它通过改善胰岛β细胞的胰岛素分泌以及提高组织细胞对胰岛素的敏感性来降低血糖水平。
吡格列酮常用于治疗2型糖尿病。
吡格列酮的功能主治吡格列酮作为一种抗糖尿病药物,具有以下功能主治:1.控制血糖水平:吡格列酮主要通过减少肝脏对葡萄糖的产生和增加组织对葡萄糖的利用来降低血糖水平。
它能够减少胰岛素的抵抗性,提高胰岛细胞的胰岛素分泌,从而降低血糖水平。
2.降低胰岛素抵抗:胰岛素抵抗是2型糖尿病的主要原因之一。
吡格列酮可以增加组织细胞对胰岛素的敏感性,减少胰岛素的抵抗性,从而帮助控制血糖水平。
3.减轻胰岛β细胞负担:吡格列酮可以刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,并提高胰岛素的利用率。
这有助于减轻胰岛β细胞的负担,保护胰岛β细胞的功能。
4.降低胆固醇水平:吡格列酮可以降低血液中的胆固醇水平。
它通过减少肝脏对脂肪的合成和增加脂肪的氧化分解来实现对胆固醇的降低。
5.控制体重:吡格列酮可以帮助控制体重。
它通过减少食欲和促进脂肪的分解而实现体重的控制。
这对于2型糖尿病患者来说尤为重要,因为超重和肥胖是2型糖尿病的风险因素。
6.改善血脂代谢:吡格列酮可以改善血脂代谢,降低血液中的三酰甘油和低密度脂蛋白胆固醇水平。
这有助于预防心血管疾病的发生。
使用吡格列酮的注意事项使用吡格列酮需要注意以下事项:•在使用吡格列酮之前,应该告诉医生有关过敏反应、药物过敏史或其他疾病情况,确保安全使用。
•吡格列酮应按照医生的指导准确使用,不得随意更改剂量或停止使用。
•长期使用吡格列酮可能会导致维生素B12缺乏,较长时间内的使用应监控维生素B12水平。
•吡格列酮可能与其他药物相互作用,使用时应与医生确认是否可以与其他药物一起使用。
•吡格列酮可能会对肾脏和肝脏功能产生影响,使用时应定期检查相关指标以确保安全使用。
结论吡格列酮是一种常用于糖尿病治疗的药物,它通过控制血糖水平、降低胰岛素抵抗、减轻胰岛β细胞负担、降低胆固醇水平、控制体重和改善血脂代谢等方式发挥作用。
5种“格列类”降糖药,均促进胰岛素分泌,但降糖效果却各显特色
5种“格列类”降糖药,均促进胰岛素分泌,但降糖效果却各显特色目前除了胰岛素这个大家族外,降糖药还有8类,包括平时我们常用的格列本脲(优降糖)、二甲双胍、阿卡波糖、瑞格列奈、罗格列酮、西格列汀、利拉鲁肽、达格列净等,其中每一种可以代表一类降糖药。
何药师在日常工作中深知,对于正在服用降糖药的广大糖尿病患者来说,最头疼的就是我该服用哪类降糖药,同一类中各有什么区别,哪种最好?今天就为大家讲一讲“格列XX”这个大家族中,格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲的区别,希望对您有用。
“格列XX”这一类降糖药,专业术语叫做磺酰脲类降糖药,为什么叫这个名字呢,是由于这一类药里面含有的化学结构决定的。
本类药物对正常人和胰岛功能尚存的患者有降血糖作用,但对1型糖尿病患者及胰腺切除的人则无作用。
其机制主要是刺激胰岛B细胞释放胰岛素,还能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力,改善胰岛素抵抗。
一、各自特点比较第1代(现已少用):甲苯磺丁脲、氯磺丙脲。
第2代:格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特。
第3代:格列美脲。
降糖效应依次为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。
格列喹酮95%经肝脏代谢,主要经胆汁从粪便排出,只有5%经肾排泄,适用于2型糖尿病合并轻度至中度肾功能不全的患者。
格列齐特、格列美脲因其特殊的结构,不仅可降血糖,还能改变血小板功能,能使血小板黏附力减弱,对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。
更适用于糖尿病合并有动脉粥样硬化、心梗、脑梗的患者。
二、作用时间比较看一个药物是长效还是短效,一般通过它的半衰期判断,半衰期即药物进入人体消化吸收入血后,其血药浓度下降一半的时间。
格列本脲半衰期约为10小时,格列齐特约为10-12小时,格列美脲约为5-8小时。
格列吡嗪约为2-4小时,格列喹酮约为1-2小时。
长效:格列本脲、格列齐特、格列美脲。
短效:格列吡嗪、格列喹酮。
三、降空腹血糖、餐后血糖有侧重格列本脲、格列美脲、格列齐特降空腹血糖效果较好。
(完整)常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法
常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法磺酰脲类药物:——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。
但不增加胰岛素的合成。
对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。
磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。
起效时间需要半小时,降糖作用的高峰一般在服药后2~3个小时出现,有利于餐后血糖的控制.1、格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等;瑞易宁控释片、唐贝克控释片)短效磺脲类制剂,服用方法为三餐前半小时服,2。
5毫克开始用,最大剂量可达每日30毫克。
格列吡嗪片剂有2。
5毫克(如迪沙片)和5毫克两种规格。
该药每次2.5~5毫克,每日3次,餐前半小时服用,每日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。
格列吡嗪控释片(瑞易宁):每片5毫克,推荐与早餐同服。
起始剂量为5毫克,每日1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每次加5毫克,最大剂量为20毫克/日。
常用剂量为5~10毫克/日。
本品不可掰服。
2、格列齐特:(达美康、列克、甲磺吡脲)中效磺脲类制剂,早晚餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克.每片80毫克,餐前半小时口服.开始每次40~80毫克,每日1~2次,每日最大剂量为320毫克(4片),分2~3次服用,血糖稳定后可改用维持量。
达美康缓释片:该药每片30毫克,每日剂量范围30~120毫克,每日1次给药,早餐前服用.3、格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)长效磺脲类制剂,容易在体内蓄积,引起难治性低血糖,老年人中慎用.最大剂量为每日15毫克.4、格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)新一代的长效磺脲类制剂。
在体内容易与蛋白快速结合和解离,对血糖控制较为稳定。
格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂,初始剂量为1~2毫克,每日1次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加,一般患者每日剂量为1~4毫克,最大剂量每日不超过6~8毫克。
吡格列酮的功能主治是什么
吡格列酮的功能主治是什么一、吡格列酮的概述吡格列酮(Pioglitazone)是一种口服的降血糖药物,属于非胰岛素类药物。
它通过改善胰岛素的工作效果,提高体内组织对胰岛素的敏感性,从而降低血糖水平。
吡格列酮是二十一世纪发现的新型糖尿病治疗药物之一,受到了广泛的关注和应用。
二、吡格列酮的功能主治吡格列酮主要用于治疗2型糖尿病,具有以下功能主治:1. 降血糖作用吡格列酮能够改善细胞的胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
它通过激活肝细胞内的PPAR-gamma受体,增加胰岛素受体的表达,促进能量代谢的正常进行,从而降低血糖水平。
2. 减少胰岛素抵抗吡格列酮可提高组织对胰岛素的敏感性,减少胰岛素抵抗。
它通过促进肝脏中的胰岛素受体的表达,增强胰岛素信号传导通路的活性,减少脂肪组织内脂肪酸的合成,从而改善胰岛素抵抗现象。
3. 保护胰岛β细胞功能吡格列酮具有保护胰岛β细胞功能的作用。
它能够减少胰岛β细胞的凋亡,促进细胞的增殖和分化,提高胰岛素的分泌量,从而维持胰岛素的正常水平。
4. 降低高血压风险吡格列酮还可有效降低患者的高血压风险。
它通过激活PPAR-gamma受体,抑制交感神经系统的活性,减轻肾上腺素的合成和分泌,从而降低血压水平。
5. 减少动脉粥样硬化吡格列酮对动脉粥样硬化的治疗也有一定的作用。
它能够通过调节脂代谢,降低血脂水平,改善血管内皮功能,减少血压波动,从而降低动脉粥样硬化的风险。
三、使用注意事项在使用吡格列酮时,需要注意以下事项:•本药物需在医生指导下合理使用,且需遵循医生的剂量和用药方案。
•禁止用于1型糖尿病患者以及存在酸中毒、肝功能异常等情况的患者。
•长期使用需监测肝功能、心血管及肾功能等指标,及时调整剂量或停药。
•孕、哺乳期妇女禁止使用本药物。
•使用过程中可能出现水肿、体重增加、贫血等副作用,如出现应及时就医。
四、总结吡格列酮作为一种口服的降血糖药物,具有降低血糖、减少胰岛素抵抗、保护胰岛β细胞功能、降低血压风险和减少动脉粥样硬化等功能主治。
胰岛素增敏剂——罗格列酮在糖尿病中的应用—
此, 罗格列酮治疗引起的游离脂肪酸水平下降对降 糖作用可能有继发性效应。同时发现, 罗格列酮在 水平中位数增 治疗早期可使低密度脂蛋白 ( B=B) 加, 随后保持稳定, 使 B=BC@=B (高密度脂蛋白) 保持 稳定或轻度下降, 而 B=B 与 @=B 胆固醇的比值为心 血管疾病发生的预测因子。对甘油三酯 ( D>) 水平 的影响目前尚不肯定, 各家报道不一。与其它噻唑 烷二酮类药物一样, 罗格列酮常使啮齿类动物的摄
〔"", "$〕 机体的胰岛素敏感性 。 〔 〕
"
罗格列酮的临床应用和不良反应 罗格列酮适用于 2 型糖尿病患者, 特别是对胰
岛素抵抗者可以单独使用, 也可与其它降糖药物或 胰岛素联合应用。罗格列酮目前在临床有两种使用 剂量, 即 8 :; 和 < :;, 每天服用一次或分二次服用, 〔"8〕 与食物一起服用可降低该药的吸收率 。临床证 实, 不管患者以前为饮食治疗或使用口服降糖药治 疗, 各种剂量和服药方法的罗格列酮均可降低他们 的 3%0 和 .=&"> 水平。对于使用最大剂量二甲双 胍不能很好控制血糖的 2 型糖尿病患者, 联合使用 二甲双胍和罗格列酮与单用二甲双胍相比, 可更有 效地降低 .=&"> 和 3%0 水平。同时研究发现罗格 列酮 < :; 对降低 2 型糖尿病患者 .=&"> 疗效优于
护作用: 在对照动物中见到的肾小球增大和慢性肾 病征象, 在罗格列酮干预组则被预防或减轻。同样,
〔!〕 胰岛的增生和其它胰腺异常也未发现或减轻 。同
时, 动物实验还发现, 罗格列酮可防止血管内皮功能 的损伤, 使得分离的肠系膜抵抗血管对胰岛素和乙 酰胆碱的舒张反应得以部分保留 ! 罗格列酮的作用机制 罗格列酮的作用机制尚未完全阐明。目前认为 主要包括 $ 个方面: 其一是罗格列酮可与过氧化物 酶体增殖物激活受体 ! ( %%&’( ) 结合, 调节某些特 ! 定 基 因 的 转 录, 这些特定基因包括脂蛋白脂酶 ( )%)) 、 脂酰辅酶 & 合成酶 ( &*+) 、 脂酰辅酶 & 羟化 酶 (&*,) 、 硬脂酰辅酶 & 去饱和酶 ( 、 - +*,-) ./0 辅 酶 & 合成酶 ( ./0(*1&+) 、 中链脂酰辅酶 & 脱氢酶 (/*&,) 、 ( 3&4%) 基因等, 最终 &%(2 脂肪酸转运蛋白 导致血 40 分解, 增加脂肪组织 40 合成, 刺激脂肪 细胞分化, 增强胰岛素敏感性。同时, 罗格列酮还能 使磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶 ( %5%*6) 、 苹果酸酶、 葡 萄糖激酶等糖代谢关键基因的转录增强, 最终也能
最新关于药品“吡格列酮”的认识
2. 吡格列酮也被用于治疗心血 管疾病,如高血压和冠心病, 其作用机制可能与改善血管内 皮功能和降低炎症反应有关。
三、吡格列酮的副作用与注意事项
1. 吡格列酮的常见副作用
1. 吡格列酮的常见副作用包括头痛、恶心、腹泻等消化系统反应。
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2. 使用吡格列酮的患者可能会出现体重增加、水肿等心血管系统副
2. 在吡格列酮的化学结构 中,噻唑环上的1位和4位分 别连接有一个甲基基团,而 二酮环上的2位则连接有一 个羟基基团。
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3. 吡格列酮的化学结构决 定了其在体内能够通过抑制 过氧化物酶体增殖激活受体 γ(PPARγ)的活性,从而 发挥降低血糖的作用。
2. 吡格列酮的药理作用
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1. 吡格列酮是一种口服抗糖 尿病药物,主要通过增加胰 岛素敏感性和减少肝脏糖原 的合成来降低血糖。
2. 吡格列酮通过抑制肝脏糖 原的合成和促进肌肉组织对 葡萄糖的摄取,降低血糖水 平。
3. 在糖尿病治疗中,吡格列 酮常与其他降糖药物联合使 用,以提高治疗效果。
2. 吡格列酮在肥胖症治疗中的应用
1. 吡格列酮作为一种胰岛 素增敏剂,在肥胖症治疗中 具有显著的疗效。
2. 吡格列酮通过提高机 体对胰岛素的敏感性,降 低血糖水平,从而帮助肥 胖患者减轻体重。
。
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3. 使用吡格列酮的注意事项
3. 对于有严重肝、肾功能障碍的患者,应在医生指导下慎重
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使用吡格列酮。
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2. 吡格列酮可能会引起体重增加,因此患者在使用期间需要 注意饮食控制和运动。
1. 在使用吡格列酮治疗期间,应定期进行血糖监测,以便及 时调整药物剂量。
四、吡格列酮的研究进展
1. 吡格列酮的新药研发进展
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种,每种降糖药物的作用原理,发挥作用的时间,代谢方式等都不同,药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定,不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏,此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢,所以通常需要在用餐前30分钟左右服下,此外要注意,磺脲类降糖药的作用时间比较长,比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点:该类药物作用时间较快,被称作是餐前血糖调节药,多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人,通常要在用餐前即刻服用,服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌,这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞,使用期间多不会造成低血糖,也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药,降糖作用持续时间较短,空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项:如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效,使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果,该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时,可在医生指导下选择瑞格列奈,该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄,只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制:可增强胰岛素的敏感性,避免肝糖输出太多,还可改善肌肉糖原合成情况,避免小肠吸收太多的葡萄糖,降低血糖。
药物优缺点:优点是降糖效果非常好,特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显,在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险,还可帮助减轻体重,有利于心血管的健康,该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
吡格列酮
血液 可泛起贫血,在临床实施中,血红卵白均匀着落2%~4%(在初阶医治的4~12周更较着)。单用本品时,贫血产生率为1%;联用二甲双胍时,贫血产生率为1.2%。致使贫血的启事多是因为血容量增添。
神经精力系统 有资料显示,单用本品时头痛产生率为9.1%。其余,一个小局限对照实施研究发现,9%的患者泛起了感到感染异常。
吡格列酮作为同类的噻唑烷二酮类药物是否也存在罗格列酮一样的问题呢?对42项研究进行的荟萃分析报道,认为服用罗格列酮治疗2型糖尿病会使患者的心脏病死亡风险增加、最终导致FDA重新审定罗格列酮安全性的作者Nissen博士同时指出:“噻唑烷二酮类药物是非常复杂的,同一类的每一种开启或关闭不同的因子,他们的作用部位都是不同的,因此不能把罗格列酮的影响归为这一类药物的类效应。”相反,在PROactive研究中,认为吡格列酮对心脑血管疾病显示有益的倾向。在历时2.85年,有5238名患者参加的这一研究中,观察到与安慰剂组相比,服用吡格列酮的患者各种原因的死亡、非致死性心肌梗死及脑卒中的相对危险度减少16%,这一具有统计学意义的结果是在前瞻性试验中首次显示降糖药治疗可预防大血管事件。
因为胍胶可延缓胃排空,故与本品适用时,致使低血糖的风险增添。
与阔叶灌木丛类、聚合草、石蚕属植物、金不换(重要成份为左旋延胡索乙素)、卡乏椒素、薄荷、黄芩属植物、缬草适用时,可致使血清氨基转移酶程度升高。
与车前草、圣·约翰草适用时,产生低血糖的风险增添。
在健康受试者中研究显示,本品不改变地高辛、华法林、格列吡嗪的稳态药动学指标。对单剂二甲双胍的药动学指标也没有影响。
与葡萄甘露聚糖适用时,可加强降血糖浸染。
与苦瓜适用时,因为肝和外周组织的血糖独霸度和胰岛素活性进步,产生低血糖的风险增添。3.与桉树属植物、葫芦巴、人参适用时,可能致使低血糖。
六大类口服降糖药
阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇
50mg 0.2mg 50mg
抑制α-糖苷酶,延缓糖的吸 收。
随第1口饭咀嚼服用 或餐前即刻服。
小剂量开始服用, 半片/次,3天后 改成1片/次,tid。
序号 1
2 3 4 5
作用时 间
超短效
短效
中效 长效
超长效
口服降糖药按作用时间分类
代表药物
瑞格列奈
那格列奈
米格列奈 格列吡嗪 格列喹酮 二甲双胍肠溶片 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇(三代) 格列齐特 格列吡嗪缓释片 二甲双胍缓释片 格列本脲 格列美脲(三代) 格列齐特缓释片
药 物 曲 线 图
超短效药物
瑞格列奈一句话销售:瑞格列奈,专治老赖----专治顽固餐后高
公司定位 顾客定位
优劣势分析
编码 商品名 规格 生产厂家 单粒价 零售价 毛利率 活动方式
全国品牌
被动需求
吡格列酮和罗格列酮对脂多糖诱导大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响
类新 的药物 , 其代表药为 罗格列酮 (oilao eRoi和 吡 rs i zn , s) gt
格列酮 (igi z n , I 。近年研究 发现此类 药在心 血管保 p lao eP O) o t
护、 炎症 形 成 的 抑 制 中起 关 键 作 用 l 。本 研 究 通 过 观 察 吡 格 _ 2 ]
( 2 2 ,8 7 h ; 1mg・L L S与 Po 1 1 , 0 u l 1 ,4 4 ,2 ) ③ 0 P i( , 0 1 0 mo ・
反应 。而 VS s MC 的增殖与迁移是 动脉粥样硬化发生 、 发展 的 重要环节 , 加速动 脉粥 样硬 化 的进 程 。胰 岛素 增敏 剂 一 一 可 噻唑烷二酮类 ( Z 药物 , 目前 临床上 治疗 2型糖 尿病 的 T D) 是
(P ) L Sc 。血流 中的 L S可损伤 内皮 细胞 、 P 血小板 , 至经破 甚 损 的 血 管 壁 直 接 作 用 于 血 管 平 滑 肌 细胞 ( ac l mot vsua s oh r
mucecl , S s , 致 其 增 殖 和迁 移 , 起 一 系列 心 血 管 sl el V MC ) 导 s 引
关 键 词 : 脂 多 糖 ; 血 管 平 滑 肌 细 胞 ; 增 殖 ; 吡格 列 酮 ; 罗 格 列 酮
目前 认 为 动 脉 粥 样 硬 化 (rh rsl oi; S 是 一 种 免 疫 ateoce ssA ) r
mmX1mmXlnr, l 均匀 种植 于瓶底 壁 , 入含 2 胎 牛 血 n 加 O
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用 0 2 胰 蛋 白酶 消化 细 .5
常用西药降糖药的降糖原理
常用西药降糖药的降糖原理血液里存在太多的糖,会损伤血管,但是,降糖药到底把血糖藏到什么地方去了?把糖转移到这些地方,对身体还有没有害处吗?这要我们分析以后才能得出答案。
第一类:甲磺丁脲(D860)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列吡嗪(美吡达、迪沙片、优哒灵)、格列本脲(优降糖)、格列美脲(亚莫利、伊瑞)、瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈(糖力)。
这类药物可以刺激病人的胰岛细胞,促使胰岛细胞分泌更多的胰岛素。
在超过平时正常量的胰岛素的作用下,腹部各器官的细胞就能够比平时吸纳更多的血糖,把那些不能及时运输到四肢等外周部位的血糖吸纳进细胞,促使血糖值降到正常范围。
评述:1、2型糖尿病人自身的胰岛分泌胰岛素并没有减少,只是由于胃肠吸收来的糖不能及时送到四肢等外周部位,参与消耗血糖的细胞减少了,所以出现血糖升高。
治本的办法应该是调整机体糖运输的功能,使胃肠吸收来的糖能及时送到外周。
2、自身胰岛素的分泌没有减少,却还要刺激胰岛分泌更多的胰岛素,岂不是鞭打快“牛”?“牛”何以堪?3、腹部各器官的细胞本不缺糖,却还要把糖强行塞进这些细胞里,转化为脂肪储存,内脏的脂肪就越来越多,肚子越来越胖,到底是减轻了病情还是加重了病情?4、胰岛细胞分泌功能是有极限的,达到胰岛细胞分泌的最大的极限的时候,使用再多的药物刺激胰岛细胞,也不可能分泌出再多的胰岛素,所以,这类药物在2型糖尿病人身上使用一段时间以后,最终会完全失效。
第二类:双胍类。
二甲双胍(美迪康、格华止、迪化糖锭),苯乙双胍(降糖灵)。
这类药物能够抑制食欲和胃肠道对葡萄糖的吸收,抑制糖原和脂肪在肝脏内分解成葡萄糖,这样,血液中葡萄糖的两个来源都被抑制了,所以血糖值降低。
述评:1、2型糖尿病人多为中老年人,饭量肯定不比17、8岁的时候大,年轻的时候为什么血糖不升高,现在血糖反倒升高了?说明2型糖尿病人血糖升高并不是因为进入血液的糖多了,而是进入血液的糖没有正常利用掉。
降糖药的种类及服药的注意事项
24
α-糖苷酶抑制剂
● 此类药物适用于1型、2型的糖尿病患者。下列糖尿病患者 不宜使用: (1)18岁以下的糖尿病患者; (2)孕期及哺乳期的女性糖尿病患者; (3)有肝、肾功能损害的糖尿病患者; (4)伴有酮症酸中毒或重症感染的糖尿病患者。
目前,常用的α葡萄糖苷酶抑制剂是拜糖平,与磺脲类或双胍类 联合用能有效控制餐后与空腹血糖。
格列奎酮:是一种新的B细胞促分泌剂,最大特点,几乎全部在肝脏代谢、由粪便排出, 不从肾脏排出,适用于肾功能不全的老年糖尿病。
二、双胍类
1.降糖灵(苯乙双胍) 2.降糖片 3.盐酸二甲双胍片
6
三、苯甲酸衍生物 (非磺脲类胰岛素促泌剂)
1. 瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪) 2. 那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)
14
●
磺脲类--注意事项
● 注意事项 1.病人用药时应遵医嘱,注意饮食,运动和用药时间。 2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状,如头痛、兴奋、失 眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静脉滴注 葡萄糖液,对有创伤、术后,感染或发热病人应给与胰岛素维 持正常血糖代谢。 3.避免饮酒,以免引起类戒断反应。可增加乙醇的毒性。
口服降糖药和胰岛素应用,餐前、餐时、餐后都要明确和患者具体交待清楚,否则用 错后果不是无效,就是造成低血糖。
30
Hale Waihona Puke 低血糖症状:心慌、出冷汗、,面色苍白,饥饿,行为异常,甚至昏 迷。 处理方法:清醒者-服糖水,吃含糖水果、饼干等;昏迷者-静注50%葡 萄糖
联合用药
1 磺脲类与双胍类联合使用一般的原则是:肥胖者首选双胍类药物,非肥胖者首选磺脲类药物。 当使用磺脲类药物失效时,加用双胍类药物可使1/2-1/3的患者在数年内的血糖控制尚满意 ,还 可以减轻磺脲类引起的体重增加。 2 磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)联合使用当使用磺脲类药物血糖控制不满意 或仅餐后血糖高时,加用α-葡萄糖苷酶抑制剂餐时服用,可使餐后血糖下降50%左右,两者 联用可改善胰岛β细胞的功能。未发现对磺脲类药物的药代动力学产生影响。 3 双胍类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用这一方案比较适合肥胖的糖尿病患者,除了减轻 体重以外,可以改善胰岛素抵抗,但是要注意可能会使胃肠道的副作用出现的几率加大。 4 磺脲类与噻唑烷二酮衍生物类(吡格列酮)联合使用可明显改善磺脲类药物失效患者的 血糖控制,还可明显降低患者血浆胰岛素水平,对有高胰岛素血症的患者胰岛素水平下降尤 为明显。但是在联合使用要注意可能会出现低血糖,应减少磺脲类药物的剂量。 5 双胍类与噻唑烷二酮衍生物类(吡格列酮)联合使用研究证实在使用二甲双胍的基础上 加用罗格列酮,其胰岛素敏感性亦有提高。可使糖化血红蛋白降低1.2%。
噻唑烷二酮类
噻唑烷二酮类常见药物:罗格列酮、盐酸吡格列酮片(艾汀)、盐酸吡格列酮分散片(万苏敏)一、功能主治:盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
二、注意:所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶,治疗中也应监测。
(如治疗开始前,患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常上限2.5倍),就不应用盐酸吡格列酮治疗。
)三、不良反应:1.水肿:盐酸吡格列酮与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用时,临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿,唯一例外是与胰岛素合用时,水肿发生率增加。
2.骨折:服用吡格列酮的女性患者骨折的发生率增加。
这个差异在治疗开始一年后就出现了,并在整个研究过程中持续存在。
女性患者所发生的骨折为非椎骨骨折,包括下肢和远端上肢。
男性患者使用吡格列酮治疗的骨折发生率为1.7%,女性为5.1%。
3.黄斑水肿(罕见发生):有国外上市后的报道,服用噻唑烷二酮类药物包括吡格列酮,发生或加重(糖尿病)黄斑水肿并伴有视力下降,但发生频率非常罕见。
尚未明确黄斑水肿是否与服用吡格列酮有直接关系。
如患者出现视力下降,医生应考虑是黄斑水肿可能性。
四、注意事项:1.水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。
2.在临床前的试验中,噻唑烷二酮,包括吡格列酮,可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。
3.对肝脏的影响:在此之前,我们建议接受盐酸吡格列酮治疗的患者进行定期的肝酶测定。
4.当有症状提示病人肝功能异常,如:恶心、呕吐、腹痛、疲劳、食欲不振、尿色加深等时,也应进行肝功能测定,是否继续盐酸吡格列酮治疗,应在实验室测定基础上进行临床判断。
如出现黄疸,应停药。
5.应告知病人,盐酸吡格列酮每日服药一次,服药与进餐无关。
如漏服,次日不应加倍服药。
6.孕妇及哺乳期妇女禁用。
7.其分散片的服用方法是:服用前将其加入适量的水中,搅拌均匀后服用。
五.药物相互作用1.格列吡嗪、地高辛、华法令、二甲双胍与本药同时使用时,未改变它们的稳态药代动力学指标。
吡格列酮在型糖尿病中治疗地位
胰岛素 敏感性
胰岛素分泌
30% 50%
50% 70% -100%
70%
150%
100%
100%
2型糖尿病 (T2D)
糖耐量低减(IGT)
大血管并发症 发生率 50%
30 % - 40%
血糖代谢受损
10%
正常糖代谢
大血管并发症是致T2D死亡的主要原因,必须早期预防; 且仅仅降低血糖是远远不够!,必须同时控制心血管病危险因素
人口学统计学资料
性别 种族 年龄 糖尿病发病时间 体重 身高 体重指数
单一药物治疗研究 (EC404) 50% 男性
主要是白人 56 岁 3年
88 公斤 1.68 米 31 千克/平方米
基线血糖参数
研究
治疗
EC404 吡格列酮 二甲双胍
HbA1c (%)
空腹血糖 (mmol/L)
8.70
11.4
PPAR激活剂
视黄酸
增加对胰岛素的反应 – 增加葡萄糖摄取
– 降低脂肪酸释放
PPAR RXR 基因转录
蛋白合成
mRNA
Adapted from Arner P. Diabetes Obes Metab 2001; 3 (Suppl 1):S11–S19.
噻唑烷二酮的作用机制
改善 β-细胞的功能
Placebo (n = 358) Pioglitazone (n = 301)
P = 0.027
Kaplan–Meier event rate
0.05
0.0 0
N at risk: 5238
死亡, 心肌梗塞,脑卒中 Pioglitazone vs. placebo: HR: 0.84; 95% CI: 0.72–0.98
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7.吡格列酮为处方药,患者应在医生的指导下使用。医生应定期评估吡格列酮的治疗效益,权衡用药利弊,为患者制定合理、安全的糖尿病治疗方案。
8.现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品
9.肾功能不全患者用药无须调整。肝功能不全:与正常对照相比,肝功能不全(Child-Pugh分级B或C)患者吡格列酮和总吡格列酮平均峰浓度降低约45%,而平均AUC值不变。如患有活动性肝疾病的临床证据或血清丙氨酸氨基转移转氨酶(ALT)水平超过正常高限的2.5倍时,不应用盐酸吡格列酮治疗。
不良反应
1.低血糖。
2.列酮组贫血症发生率为1.0%,安慰剂组为0。与胰岛素联合用药,吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为0.3%,安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为1.2%,安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%~4%。
3.低血糖反应,合并使用其它降糖药物时,有发生低血糖的风险。
4.肝功能异常,均为轻中度转氨酶升高,并且可逆。
5.血脂增高。
禁忌症
对本品或制剂成分过敏的患者禁用。禁用于心功能III级和IV级患者,可引起或加重充血性心力衰竭。
对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。
注意事项
以原形从尿排出,64%经尿液排出,
胆道
大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁
P450酶系
主要CYP2C8和CYP3A4,其他很多同功酶,包括主要分布在肝外的CYP1A1也参与代谢
CYP2C8途径,少量经CYP2C9途径代谢
吡格列酮
罗格列酮
适应症
对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
吡格列酮与罗格列酮区别
药动学区别
品种
吡格列酮
罗格列酮
商品名
艾汀、艾可拓、安可妥、贝唐宁、卡司平、凯宝维元、万苏敏、顿灵
圣奥、太罗、文迪雅
口服吸收利用度
90%
99%
血浆达峰时间
2小时后得到峰浓度。食物回将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率
约为1小时,进食对本品的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟2.2小时,峰值降低20%。
6.对此类药物过敏者,以及严重的肝损害和急性心力衰竭患者禁止服用此类药物。
7.水肿患者应慎用。对有心衰危险的患者应严密监测其心衰的症状和体征。老年患者可能有轻至中度浮肿及轻度贫血。
8.肾损害患者单服本品毋需调整剂量。因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不可与二甲双胍合用。
相互作用
1.与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用,可使2种激素的血浆浓度降低约30%。
孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明,本品可移行入乳汁,服用本品期间应避免哺乳。
儿童用药
尚无儿童的药代动力学数据
儿童用药的安全性尚未确定。
老年人用药
老年患者毋需调整剂量。
老年患者毋需调整剂量。
本品适用于治疗2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗,且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前,应诊治影响血糖控制的病症,如感染。
药理
用法用量
起始剂量15或30mg,最大剂量为45mg·d -1 ,qd。在早餐前服用,如漏服1次,d2不可用双倍剂量。
口服,服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗:初始剂量可为一日4mg,每日一次或分两次口服,如药:初始剂量可为一日4mg,每日一次或分两次口服,发生低血糖时,减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药:初始剂量可为一日4mg,每日一次或分两次。12周后若空腹血糖控制不理想,剂量增加至一日8mg。最大推荐剂量为每日8mg,每日一次或分两次口服。
3.浮肿。
4.可能引起血浆容积增加,终致前负荷诱导型心脏肥大。
5.ALT升高,吡格列酮组有0.26%(4/1526)的患者、安慰剂组有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。
6.未见致畸作用。
1.轻中度水肿,文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。
2.贫血,发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降,可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。
1.不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
2.对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。
3.膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮
4.在有效治疗的前提下,尽量使用低剂量的吡格列酮
5.使用吡格列酮治疗,尤其是长期或高剂量治疗的患者,应定期进行检查
血浆清除半衰期
吡格列酮和总吡格列酮(包括代谢产物)的平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时
3~4小时
分布容积
0.63±0.41L/kg
17.6L(30%)
蛋白结合率
>99%,主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低,代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高>98%
99.8%,主要为白蛋白
2.本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。
3.CYP3A4对本品的代谢有一定作用。
4.酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。
5.除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。
1.对硝苯地平,口服避孕药(炔雌醇、炔诺酮)等经CYP3A4代谢的药物无临床相互作用。
2.与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时,对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。
3.不影响地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁等在体内的代谢和临床治疗。
4.与磺酰脲类合用,不明显增加后者引起低血糖的频率。
5.与二甲双胍合用,不增加后者胃肠道反应的发生率,不增加血浆乳酸浓度。
孕妇及哺乳期用药
妊娠类型C。在泌乳大鼠中,吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌人乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁,母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。
代谢途径
通过羟基化和氧化作用代谢,代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物
主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。
代谢物
两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ酮代谢物)和Ⅳ(M-Ⅳ羟基化衍生物)
排泄
乳汁
粪便
大部分从粪便清除
23%经粪便排出
肾排泄
15%到30%剂量的吡格列酮在尿中出现。排泄药物主要是代谢产物及其结合物,而肾对吡格列酮的清除可忽略。
1.本品不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。
2.本品可能会导致停经,停止排卵妇女的再次排卵,故服药期间应注意避孕。
3.服用本品期间,病人应坚持饮食控制和运动。
4.病人在服药期间,若出现一些无法解释的症状如恶心,呕吐,腹痛,疲倦,食欲不振和深色尿液等,应立即告诉医生。
5.在使用罗格列酮或罗格列酮与胰岛素联用时有心脏病发作,充血性心力衰竭等严重的副作用时,应与医生联系。