药物化学案例简答(含答案)

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药物化学与药物研发案例

药物化学与药物研发案例

药物化学与药物研发案例药物化学是药物研发中的重要领域,药物设计、合成、性质和治疗作用等都是需要药物化学家进行研究和分析的。

本文将介绍几个药物研发成功的案例,并分析了药物化学在这些案例中的作用。

1. 阿司匹林阿司匹林(Aspirin)是一种非甾体类抗炎药,也是最常用的解热镇痛药之一。

它的历史可以追溯到古代时期,人们发现白柳树皮可以用来缓解疼痛。

药物化学家在分离出白柳树皮中的有效成分后,经过多次合成和改良,最终制得了阿司匹林。

药物化学在阿司匹林的研发过程中起到了关键作用。

药物化学家通过对各种合成路线的研究和比较,最终确定了一种合成方法,这种方法具有高效、成本低、易于控制等优点。

同时,药物化学家还对阿司匹林的物理、化学性质进行了深入研究,增加了阿司匹林的稳定性和药效,使其成为一种安全有效的药物。

2. 头孢菌素头孢菌素(Cephalosporin)是一类广谱抗生素,用于治疗各种感染性疾病。

头孢菌素的研发始于20世纪50年代,经过长期的努力,最终在60年代初取得了成功。

药物化学在头孢菌素的合成过程中发挥了重要作用。

药物化学家从天然的青霉素中提取出杆菌素,经过多次合成、扩大规模生产和改良,最终制得了头孢菌素。

药物化学家还对头孢菌素的结构和化学性质进行了深入研究,不断改进其合成路线和生产工艺,提高了头孢菌素的纯度和效力,使其成为一种重要的抗生素药物。

3. 贝伐单抗贝伐单抗(Bevacizumab)是一种针对血管内皮生长因子的单抗药物,用于治疗多种恶性肿瘤。

它的研发历程中,药物化学起到了重要作用。

贝伐单抗的研发始于20世纪80年代,并历经两个十年的时间。

药物化学家在贝伐单抗的开发过程中,不断改进其制备方法和纯化工艺,提高了药物的质量和效能。

药物化学家还对贝伐单抗的结构进行了深入研究,不断改进其结构,提高了药物的亲和力和生物稳定性,使其成为一种安全有效的肿瘤治疗药物。

结论药物化学在药物研发中起到了重要的作用,它不仅负责药物的设计和合成,还研究药物的结构、性质和疗效等,为制药提供了科学依据。

药化简答呀!

药化简答呀!
吗啡与亚硝酸反应,能生成2-亚硝基吗啡,加入氨水至碱性时显黄棕色。应用此反应可检查可待因中混入的微量吗啡。
6. 简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。
答:⑴分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体的平坦区通过范德华力结合;
⑵与芳环几乎共平面的一个叔氮原子的碱性中心,在生理pH条件下,大部分电离为阳离子正电中心,与受体表面的负离子部位缔合;
药物化学简答题参考答案
74. 脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient):化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值,通常用lg P表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
答:甲基多巴由于分子中有二个邻酚羟基,易氧化变色,尤其在碱性溶液中更易氧化,因此,制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂以增加稳定性,同时应避光保存。
14. 按结构抗炎药分哪几类?其主要作用机制是什么?
答:抗炎药按结构分为:①水杨酸类,如阿司匹林;②吡唑酮类,如安乃近,保泰松 ;③芳基烷酸类,如消炎痛、布洛芬;④邻氨基苯甲酸类,如氟灭酸;⑤其它类,如炎痛喜康。
答:巴比妥类药物属于非特异性药物,作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。5,5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及一取代巴比妥相比,酸性减弱,在生理条件下具有相当比例的分子态和离子态药物,可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基,其碳原子总数必须在6-10之间,使油水分配系数保持一定比值,才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基,降低了解离度而增加了脂溶性,因而起效快,作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代,解离度和脂溶性增加,故起效快,持续时间很短。
逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小,其毒性比其它氮芥类药物小。

药物化学与药理学结合案例 - 徐州医学院

药物化学与药理学结合案例 - 徐州医学院

药物化学与药理学教学结合的典型案例1 喹诺酮类抗菌药(能够用药物化学解释的药理学知识点) 1.1喹诺酮类抗菌药抗菌谱广 ,对G +、G -以及厌氧菌均有效药物化学的相关解释:药物的构效关系表明在母体结构的不同位置进行结构变换可扩大药物的抗菌谱范围。

(1)保持对革兰氏阴性菌的高度活性:5-氨基-8-氟取代(司帕沙星),5-甲基-8-氟取代(妥美沙星)(2)改善对革兰氏阳性菌的活性:5-氟取代、8-甲氧基取代、7-为复杂的双环碱基取代(莫西沙星、吉米沙星)(3)增加抗厌氧菌的活性:8-位以N 代替C 成杂环,7-用复杂碱基吡咯环代替吡嗪环(吉米沙星)1.2喹诺酮类抗菌药的不良反应:结构导致药物的不良反应。

(1)喹诺酮类药物结构中3,4位分别为羧基和酮羰基,极易和金属离子如钙,镁,锌,铁等形成螯合物,导致体内金属离子流失,可出现关节疼痛和炎症(水肿),所以不宜用于儿童和孕妇。

(2)喹诺酮类药物结构中8位引入F基团,可引起光毒性,个别病人出现光敏性皮炎。

(3)喹诺酮类药物结构中7位引入哌嗪,或多甲基取代哌嗪,药物的中枢渗透性增加,与GABA受体结合,引起头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等,严重时偶见复视、抽搐、神志改变和幻觉、幻视;胃肠道反应;精神病患者慎用。

(4)结构中7位引入吡咯烷或1位引入环丙基与P450酶系有相互作用,导致药物相互相互作用,联合用药需谨慎。

2 磺胺类药物的作用机制磺胺类药物与PABA化构相似,竞争性抑制二氢碟酸合成酶,通过干扰细菌叶酸代谢而抑菌。

为慢效抑菌剂。

药物化学的相关解释:磺胺类药物所以能和PABA竞争性拮抗是由于分子大小和电荷分布极为相似的缘故。

代谢拮抗是寻找新药的途径之一。

与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成(Lethal Synthesis),从而影响细胞的生长。

药物化学 习题及答案

药物化学 习题及答案

药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义:a. 分子结构:指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。

b. 反应速率:指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。

c. 功能团:指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。

d. 光谱学:指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。

2. 请回答以下问题:a. 什么是化学键?它分为哪几种类型?化学键是两个原子之间的相互作用力,将原子结合在一起形成分子。

化学键分为离子键、共价键和金属键。

b. 请列举一些常见的官能团及其功能。

- 羟基(-OH):增强溶解性和酸碱性。

- 醛基(-CHO):参与氧化还原反应。

- 羰基(-C=O):参与酰基转移反应。

- 氨基(-NH2):提供质子酸性和氢键能力。

- 羧基(-COOH):有机酸性。

- 胺基(-NH2):提供质子碱性和氢键能力。

c. 简要解释以下术语:- 极性:指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。

- pH值:指溶液中氢离子(H+)浓度的负对数。

- 弱酸:指在水中能部分解离产生质子(H+)的酸。

- 氢键:指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。

3. 请解答以下问题:a. 什么是立体化学?它在药物化学中有什么重要性?立体化学是研究分子空间结构的科学。

在药物化学中,立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用,进而改变药物的活性、选择性和副作用。

b. 请解释什么是抗氧化剂,并提供一个示例。

抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质,可以保护细胞免受氧自由基的损伤。

维生素C是一个常见的抗氧化剂。

以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。

如需了解更多信息,请参考专业教材或咨询专业人士。

药物化学 案例解释3

药物化学 案例解释3
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案例分析二
某医生为一患有细菌性上呼吸道感染是患者开了 环丙沙星片口服,服用3天后患者回访,感觉病情 没有明显好转,经医生询问得知该患者没有仔细 阅读药品说明书,而在服药同时还服用补钙剂葡 萄糖酸钙,导致疗效下降。
问题: 1、葡萄糖酸钙+环丙沙星导致抗菌疗效下降的原
因是什么? 2、环丙沙星的药理学特点有哪些?
2、尽管HIV在体内半衰期很短,但其在患者体 内的复制速度非常惊人,且新病毒在复制过程中 产生很多可以逃避药物治疗的变异株。单一药 物治疗可以很快产生耐药性,针对病毒感染人体 的不同环节,用三种或三种以上的药物,即通过 联合用药可提供治疗效果。
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问题:
1、什么是抗艾滋病“鸡尾酒疗法”?
2、“鸡尾酒疗法”的主要依据是什么?
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解释
1、“鸡尾酒疗法”就是将两大类抗艾滋病(核 苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂、 蛋白酶抑制剂)中的2-3种药组合在一起使用, 又称“高效抗逆转录病毒治疗方法”,因其与鸡 尾酒配制形式相似而得名。
问题: 1、作为药师,你认为医生用药是否正确,
为什么? 2、根据你的药学知识,你认为应该采取什
么用药方案?
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解释
1、医生用药不合理,因为制霉菌素A1口服 不易吸收,对系统性真菌感染治疗无效, 主要用于肠道、口腔及阴道念珠菌感染。
2、应采用氟康唑或伊曲康唑等口服吸收好 的唑类抗真菌药进行治疗。
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案例分析四
美籍华裔科学家何大一与1996年被美国 《时代》周刊评选为当年的年度风云人物, 并且是自1960年以来首位当选《时代》周 刊年度风云人物的科学家。1996年12月, 美国《科学》杂志吧何大一提出的抗艾滋 病“鸡尾酒疗法”评为当年最有影响的十 大科研突破之首,称之为对付艾滋病的新 武器。

药物化学与药物研发案例

药物化学与药物研发案例

药物化学与药物研发案例药物化学是研究药物的结构、化学性质、合成方法和药效等方面的科学,对药物的研发有着十分重要的作用。

本文将介绍几个药物化学与药物研发的案例。

第一部分:利用药物化学手段优化药物性质案例一:让药物更安全——利用化学手段改善药物的毒副作用曾经有这样一种抗肿瘤药物,剂量稍有误差就可能出现较严重的心脏损伤,严重者甚至需手术治疗。

然而,科学家们意识到了它的结构上的一个小缺陷——一群杂质分子很容易与它发生化学反应,使其转化为有害的代谢产物,导致心脏中毒。

于是,一支药物化学小组着手研究这个问题,他们设计和合成了几种可靠的抗氧化剂,可捕捉这些有害的代谢产物,使药物的毒性降低。

这种新配方成功地通过了动物和人体试验,并取得了成功的市场应用。

案例二:延长药物作用时间——合成药物的长效剂型某疾病的治疗药物需要频繁注射,给患者带来了很大的不便。

药物化学家通过引入高分子材料,将药物制成微球形状,实现了药物间歇性释放,从而让药效更加持久,减少患者的药物负担。

这种长效剂型药物通过了一系列的测试,并在市场上推广。

第二部分:药物化学在药物研发中的应用案例三:人类基因组计划推进药物研发人类基因组计划的成果为药物研发提供了极大的便利条件。

一种以人脉冲蛋白基因(HPP)编码的蛋白分子被发现与乳腺癌的发展有关,科学家们利用计算机模拟和化学合成手段设计和制备了多个HPP对接点的类似物,筛选得到了具有较高亲和力和选择性的化合物,利用这些化合物可以抑制乳腺癌的发生和发展,成为治疗乳腺癌的重要药物。

案例四:利用药物结构异构构建新型药物钱某是某家制药公司的首席技术官,他发现了一种新型抗肿瘤药物结构,但这个药物的局限性是副作用很严重。

经过一些科学家的研究,他们发现了药物结构的一个异构体,这个异构体对肿瘤的治疗效果和副作用明显优于原药物结构,从而成功地走向了市场。

结论药物化学是药物研发过程中不可缺少的一环,从化学结构的合成、性质的优化,以及药物研发等方面对药物的研究有着重要的作用。

天然药物化学思政典型案例

天然药物化学思政典型案例

天然药物化学思政典型案例
在生命科学领域中,天然药物化学是一个十分重要的研究领域。

天然药物是从植物、动物或微生物中提取的化合物。

在这些自然来源中,许多植物及其组成部分已被作为传统药物使用数百年。

天然药物的化学成分包括植物、菌类、动物等自然资源中的化合物。

其中,一些化合物能够用于治疗疾病,并且对人体安全无害。

在天然药物中,生物碱是一种重要的化学类别。

生物碱通常是一种有机碱性化合物,它们可以从多种植物和动物来源中提取。

其中,广东某药材公司采用了苦参、白屈菜、报春花、石蘑和紫花地丁等植物作为原材料,成功提取出多种生物碱性化合物。

这些化合物通过简单的提取和纯化技术,被用作制药和医疗应用。

在政治意义上,天然药物的研究和开发对于中国的健康事业及相关产业具有十分重要的战略意义。

一方面,通过加强天然药物的研究和开发,能够为临床药物的发现和创新提供重要的思路和灵感。

另一方面,天然药物的研究和开发有助于增加中国的药品出口,并提高国家的医药科技水平。

因此,天然药物的研究和开发既是一项伟大的科学探索,也是一项具有深刻的社会意义的政治任务。

药物化学 考试重点 简答题

药物化学 考试重点 简答题

1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。

(1)、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式,化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。

(2)、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。

1、图示说明什么是内酰胺-内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的原因。

(1)、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism )是类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。

这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。

(2)、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺-内酰亚胺醇互变异构,呈弱酸性。

如下图:OO O NHNHR 1R 2O OH ONNHR 1R 2OONa O NNHR 1R 2NaOH +3、说明巴比妥类药物的合成通法(画出合成路线),并指明5位取代基的引入顺序。

(1)、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法,如下所示。

OOO O132O OO OR 1232O OO OR 1R 22232NHNHOOO R 1R 2(2)、在乙醇钠的催化下,在丙二酸二乙酯的α碳上(即巴比妥类药物的5位)先上较大的取代基,再上较小的取代基。

6、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。

COOHClNH 2Cl+150o CpH 5-6N HClCOOH200CN HClS, I 170CN HClSNaOH, △NClSNNClSNHClHClN9、简要说明镇痛药的共同结构特征(1)分子中具有一个平坦的芳香结构,与受体的平坦区通过范德华力相互作用; (2)有一个碱性中心,在生理pH 条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面;(3)含有哌啶或类似哌啶的基本结构,而烃基部分应突起于平面的前方。

药物化学案例分析

药物化学案例分析

药物化学案例分析药物化学是药物科学的核心内容之一,是通过研究和探索药物的组成、结构、性质和转化规律,揭示药物的合成、制备、质量控制和药效机制,以及药物的代谢和药动学等方面的知识和规律。

下面以乙酰水杨酸(阿司匹林)为例,进行药物化学案例分析。

乙酰水杨酸(阿司匹林)是一种非处方药,用于缓解疼痛、降低体温和抗炎。

它的分子式为C9H8O4,分子量为180.16、阿司匹林属于非类固醇抗炎药,具有镇痛、退热和抗炎作用。

首先,阿司匹林的化学结构分析。

阿司匹林的主要成分是乙酰水杨酸,它是由水杨酸与乙酸酐反应制得的酯化合物。

水杨酸是一种天然产物,是从水杨树的树皮中提取得到的。

乙酸酐是常见的有机合成试剂,可以通过酸酐法合成。

阿司匹林的结构中含有一个苯环和一个羧酸基,乙酸酐与水杨酸反应后,乙酰基与水杨酸的羟基发生酯化反应,生成阿司匹林。

其次,阿司匹林的合成过程分析。

阿司匹林的合成过程主要包括两个步骤:酯化和水解。

首先,乙酰化反应,将水杨酸与乙酸酐在酸催化剂的作用下反应,生成乙酰水杨酸。

反应条件中常用的酸催化剂包括硫酸、盐酸等。

其次,水解反应,将乙酰水杨酸与氢氧化钠在碱性条件下反应,水解被乙酰化的水杨酸基团,生成水杨酸。

这个过程中需要使用碱性条件,以便促进酯的水解。

最终得到的产物是水杨酸钠,通过酸酐法中和处理,得到阿司匹林晶体。

再次,阿司匹林的药效机制。

阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX)的活性,阻断前列腺素的合成从而发挥药物的镇痛、退热和抗炎作用。

它主要作用于COX-1和COX-2两个亚型,抑制它们产生前列腺素H2,进而抑制前列腺素D2的合成,达到止痛、退热和抗炎的效果。

最后,阿司匹林的药代动力学。

阿司匹林经过口服后迅速吸收,分布于全身组织中。

其代谢主要发生在肝脏,通过羟化代谢生成水杨酸和其他代谢产物。

水杨酸经过肾脏排泄。

阿司匹林的半衰期为2-3小时,需要通过多次给药维持药效。

综上所述,药物化学的案例分析帮助我们了解药物的结构、合成方法以及其药效机制和药代动力学等相关知识。

药物化学药理学案例分析

药物化学药理学案例分析

案例分析案例:某患者,女性,患有顽固性心律失常。

药师推荐胺碘酮,口服1周后明显好转。

故继续购买胺碘酮,连服3个月后,出现消瘦、多汗、心悸和烦躁等症经医院检查,诊断为甲状腺功能亢进。

问题:你认为药师推荐用药是否正确?该患出现甲状腺功能亢进的原因是什么?分析:胺碘酮结构与甲状腺素()相似进入人体后与甲状腺受体结合,竞争性桔抗甲状腺素的作用,可引起甲状腺功能减退。

而胺碘酮结构中含有碘,服用后会引起体内碘含量增加,可引起甲状腺功能亢进。

胺碘酮长期服用会引起甲状腺功能紊乱,故不宜作为抗心律失常首选药,仅用于顽固性心律失常患者,且不宜长期连续使用。

案例分析案例:某男,患冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病),突发心绞痛,随即服下硝酸甘油片,几分钟后症状并未缓解,再次服药后,仍无明显缓解。

经医务人员及时救治,患者症状逐渐缓解,并脱离了危险。

作药师,你认为硝酸甘油为什么在心绞痛发作时会没有效果?使用硝酸甘油时还需注意什么?分析:硝酸甘油起效快,可以快速缓解心绞痛,但本品口服首过效应大,舌下含服为本品的最佳给药途径。

本案例中,患者给药方法不对,因而效果不明显。

本品服用时除要注意给药后的吸收问题外,还应注意服药后的耐药性和可能引起的不良反应。

案例分析案例:某患者,女,58岁。

口服地高辛0.5mg/d治疗心悸,同时应用泰利霉素800mg/d治疗急性支气管炎,治疗的第6天感觉不适,测得地高辛血药浓度较高,心电图异常。

停服地高辛和泰利霉素后,症状2日内改善,第3天血药浓度下降至正常范围。

问题:该联合用药引起不良反应的原因是什么?分析:口服地高辛主要在消化道吸收,部分患者在合并使用抗生素时,由于肠内细菌数减少,抑制了地高辛在肠道内的消除失活致使地高辛的吸收增加。

地高辛主要由尿中排泄,抗生素抑制P-糖蛋白参与的地高辛肾小管分泌,减少了尿中地高辛的排泄量,导致血药浓度上升。

地高辛的一般治疗范围是0.8~2.0ng/ml,用药时应注意中毒症状的出现以及对血药浓度和心电图的监测。

药物化学(含名词解释,填空,选择,简答)

药物化学(含名词解释,填空,选择,简答)

药物化学一、名词解释1、recepter(受体):药物效应的产生,其共同特点是配体及其药物分子和其作用位点结合,药物相互作用的机体成分。

被定义为受体。

药物受体可以是机体任何功能性大分子,大多数药物的药理效应都是通过受体介导的,药物与受体的相互作用,可以改变机体相应成分的功能,从而诱发生物化学和生理学上的变化,产生药物效应。

2、软药(soft drug):体内有一定生物活性,容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。

这类药物称为“软药”。

3、Me-too药:特指具有自己知识产权的药物,其药效和同类的突破性的药物相当,这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究,大都以现有的药物为先导物进行研究。

4、Analgesies(镇痛药):一类主要作用于神经系统的,通过作用于阿片受体,选择性地抑制痛觉,同时不影响其他感觉的药物。

5、结构特异性药物:药物小分子与受体生物大分子的有效结合,进而引起受体生物大分子构象的改变,从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物6、结构非特异性药物:药理作用与化学结构类型的关系较少,主要受药物理化性质影响的药物。

7、先导化合物:又称原型药,是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。

8、孤儿受体:它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性,但目前在体内还没有发现其相应的配基。

9、合理药物设计:格局对病理生理的了解,基于疾病的发病机制,针对药物作用靶点结构设计出效果更显著,安全性更好的特异性药物。

10、抗代谢学说:所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论,设计与生物体内基本代谢物的结构,有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用,或干扰基本代谢物被利用,或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。

天然药物化学在生活中的应用实例

天然药物化学在生活中的应用实例

天然药物化学在生活中的应用实例
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【实例一】:护肤品的天然药物化学应用
护肤品不仅仅是消费者在日常生活中的必备品,它也是应用天然药物化学领域最为活跃的领域之一。

日常护肤品的主要成分中,通常含有植物油,植物精油,植物提取物,天然蜂蜜等。

这些天然成分具有滋养皮肤,增强皮肤水分,保湿,抑制感染,防止皱纹,预防紫外线伤害等作用,能够有效改善皮肤问题。

【实例二】:食品添加剂的天然药物化学应用
食品添加剂是指适用于食品的添加剂,包括香精,防腐剂,增稠剂,营养添加剂等。

其中,许多食品添加剂都是从自然界中提取的天然物质,如类胡萝卜素,植物精油,酶提取物,植物提取物等,这些添加剂既能够增加食物的口感,也能够有助于提升食物的营养价值。

【实例三】:皮肤养护产品的天然药物化学应用
皮肤养护产品是指适用于皮肤的养护产品,包括护肤霜,洗面奶,乳液,面膜等。

其中,许多皮肤养护产品都是提取自自然界的天然物质,如植物油,植物蛋白,植物精油,植物提取物等,这些护肤产品不仅可以滋养皮肤,还可以保护皮肤不受外界污染物的侵害,使皮肤变得柔软光滑。

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药物化学案例

药物化学案例

药物化学案例药物化学是药物科学的重要组成部分,它研究的是药物的化学结构、性质和合成方法,是药物研发的基础。

在药物化学领域,有很多令人瞩目的案例,下面将介绍一些典型的药物化学案例,以便更好地理解药物化学的重要性和应用价值。

首先,让我们来看一下抗癌药物的药物化学案例。

抗癌药物是治疗恶性肿瘤的重要药物之一,它们的研发涉及到复杂的化学结构和药理学机制。

例如,顺铂是一种常用的抗癌药物,它是一种铂类化合物,通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的增殖,从而达到抗癌的效果。

顺铂的合成方法和结构活性关系的研究,是药物化学领域的重要课题之一。

另外,抗艾滋病药物的药物化学研究也具有重要意义。

艾滋病是当今世界面临的严重公共卫生问题,而抗艾滋病药物的研发对于控制艾滋病的传播和治疗患者具有重要意义。

例如,洛匹那韦是一种常用的抗艾滋病药物,它是一种蛋白酶抑制剂,通过抑制HIV病毒的蛋白酶活性而发挥抗病毒作用。

洛匹那韦的合成和结构活性关系的研究,对于设计和合成更有效的抗艾滋病药物具有重要意义。

此外,抗抑郁药物的药物化学研究也备受关注。

抑郁症是一种常见的精神疾病,而抗抑郁药物的研发对于治疗抑郁症具有重要意义。

例如,帕罗西汀是一种常用的抗抑郁药物,它是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,通过调节神经递质的水平来缓解抑郁症状。

帕罗西汀的合成方法和结构活性关系的研究,对于开发更安全有效的抗抑郁药物具有重要意义。

总的来说,药物化学在药物研发中起着至关重要的作用,通过对药物的化学结构、性质和合成方法的研究,可以为新药的发现和开发提供重要的理论和技术支持。

希望通过以上介绍的药物化学案例,可以更好地理解药物化学的重要性和应用价值,为药物化学研究和药物研发工作提供参考和借鉴。

药物化学与药物研发案例

药物化学与药物研发案例

药物化学与药物研发案例
药物化学是药物研发的基础,涉及到药物的结构和性质。

它涵盖了从发现到研发、开发和应用新药物的全流程。

这是一个系统工程,在不断进行中,药物研发和药物化学也在发展壮大。

药物研发涉及到多个阶段。

首先,化学家需要利用合成化学原理,通过试验,构建新药物。

在这个阶段,化学家需要分析新药物的结构和性质,确定其有效性和安全性。

其次,新药物要经过临床试验,以确定其有效性和安全性。

临床试验的内容包括临床研究,它需要在不同的人群中记录药物的疗效和副作用,以及药物的分布、消除和代谢等,以加深对新药物的了解。

然后,新药研发必须经过严格的审批程序,以确保药物质量。

一旦审批通过,新药就可以上市,被广泛应用。

最后,新药安全性应经常检查和评估,以验证药物的质量和效果,以确保病人的安全用药。

以上就是药物化学与药物研发的一个简单案例。

药物化学是一个复杂的过程,从发现新药物到它的研发、开发和应用,都需要多方面的知识和技术支持,以及严格的临床观察和审批程序。

未来,药物化学和药物研发将会进一步发展,给人们带来更多的新药物,从而改善人们的健康状况。

药物化学和药物研发的进步对于人类的健康和福祉至关重要,因此,未来药物化学和药物研发仍将是全球各国最重要的研究课题之一。

希望未来的研究将能够为人们带来更多的新药,有效改善疾病的症状,
为人类的健康福祉贡献力量。

药物化学案例

药物化学案例

1.结合5-氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构分析,在嘧啶类抗代谢抗肿瘤药中,为什么5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用最强?解析:5-氟尿嘧啶是运用电子等排理论,以氟原子代替尿嘧啶中的氢原子后而得;为尿嘧啶衍生物。

由于氟原子半径和氢原子半径相近,氟化物的体积与原化合物几乎相等,加之C-F键比较稳定,在代谢过程中不易分解,能在分子水平上代替正常代谢物,掺入肿瘤组织即导致肿瘤细胞的致死性合成,加之尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快,所以5-氟尿嘧啶抗肿瘤作用最强。

2.环磷酰胺注射溶解后为何马上使用?解析:环磷酰胺的水溶液不稳定,磷酰胺基易水解,形成水中不溶物而产生沉淀,加热更易分解,失去生物烷化作用,故制成粉针剂,临用前新鲜配制,溶解后短期内使用。

3.分析处方,判断其是否合理并说明原因,如不合理需采取什么措施?某患者诊断为流行性脑膜炎,医生开据了下列处方:10%磺胺嘧啶钠注射液,2ml;维生素C注射液,5ml ,i.v.;10%葡萄糖液,500ml。

解析:不合理,磺胺类药物显弱酸性,且其弱酸性小于碳酸的酸性,其钠盐的水溶液遇酸性药物会析出沉淀;维生素C注射液显酸性,两种药液混合会发生沉淀,所以应将上述两种注射液分别给药。

4.盐酸普鲁卡因、氨茶碱、地塞米松合用是否合理?分析下列处方是否合理?有位患者系支气管哮喘伴有神经官能症,医生开据了下列处方:10%葡萄糖注射液250ml. ;盐酸普鲁卡因注射液0.45g ;氨茶碱注射液0.125g ;地塞米松注射液5ml。

解析:不可合用,盐酸普鲁卡因偏酸性,氨茶碱偏碱性,两者合用后可析出普鲁卡因,使溶液呈现浑浊或沉淀,普鲁卡因进一步可发生水解失效。

氨茶碱在pH=8以下亦不稳定,易变色,降效,甚至形成结晶。

地塞米松与普鲁卡因混合可使后者分解,产生具有毒性的苯胺。

5.服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆?如果司机要驾驶车辆,应选用哪种药物比较合适?解析:因为苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺H1受体产生抗过敏作用外,同时具有较强的镇静作用。

药物化学案例(含答案解释)

药物化学案例(含答案解释)

案例2-1医师向您提出咨询。

咨询得病例就是:一个严重得车祸得受伤者赵某,转院到您所在得医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。

赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物得依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。

医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师得帮助。

CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷她佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体得作用如何?2、什么就是您得治疗目标?3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物?1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体得作用如何? 答:吗啡作用于阿片受体,产生镇痛镇咳,镇静得作用。

可待因为镇痛药与镇咳药,适用于中度疼痛。

哌替啶为典型得阿片μ受体激动剂,镇痛活性为吗啡得 1/10,但成瘾性亦弱,不良反应较少。

喷她佐辛为阿片受体部分激动剂,作用于 k 型受体,大剂量就是有轻度拮抗吗啡得作用,临床上主要用于镇痛,镇痛效力为吗啡得 1/3,为哌替啶得 3 倍。

2、什么就是您得治疗目标? 答:镇痛,同时降低药物得成瘾性。

3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物? 答:给患者推荐喷她作佐辛这种镇痛药物。

其镇痛效力高,不良反应小,成瘾性小。

能达到以上治疗目标。

案例2-2王某就是一个药物化学教师。

因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。

使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在得医院急诊室。

王某多年试图在4个学分得学时中,教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识,导致她持久得心动过速,她得病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼得体质)。

作为药剂师得您被咨询,请提出对这教师得开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关得)结构中选择。

S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时,您选择上述三个药物中得哪一个。

西南科技大学药物化学案例分析

西南科技大学药物化学案例分析

1.案例-6 帕金森病患者,男性,60岁,退休干部。

诊断帕金森病已3年。

一直服用小剂量美多巴。

听在美国的亲属说,增加美加巴的用量,可提高生活质量,于是自行加量。

近半年,出现颈部不自主运动和“剂末现象”。

医生建议他加服“溴隐亭片”后颈部颈部不自主动作减少,加用“息宁”(卡比多巴和左旋多巴的复方缓释片)后,症状波动现象消失。

1)为什么美多巴服用过量会现颈部不自主运动和“剂末现象”? 2)为什么加服“溴隐亭片”后颈部不自主运动减少,加用“息宁”后,症状波动现象消失?答:1)这是外周组织中形成大量的DA 所造成不良反应。

“剂末现象”是指药效维持时间越来越短,每次用药后期出现帕金森病的症状恶化。

2)多巴胺受体激动药通过兴奋多巴胺受体而改善帕金森病的临床表现,这类药物与左旋多巴类药物合用,不但可以减少后者的用量,还能控制和预防后者引起的运动障碍并发症。

在帕金森病的晚期,左旋多巴类药物在脑内已不能被充分利用,这时加上多巴胺受体激动药则更为合理。

(一)、2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。

广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药,许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状,甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。

据湖南省药检所检测表明:该产品添加了过期变质的四环素,其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。

问题1)试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。

2)试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因 3)“梅花K”假药案件给我们带来的反思答:1)四环素是一种广谱抗生素,可用于各种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的感染,对某些立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用。

其毒副作用较多,小儿服用会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制,因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。

四环素在干燥条件下较稳定,但遇日光可变色;在酸性及碱性条件都不够稳定,易发生脱水、重排和差向异构化等,这些分解变质的产物不仅抗菌活性减弱或消失,而且毒副作用增加。

药物化学案例简答(含答案)

药物化学案例简答(含答案)

案例2-2王某是一个药物化学教师。

因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。

使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了你所在的医院急诊室。

王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。

作为药剂师的你被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。

SN CF3N H H ClSNONN OHHH -OOO-OSNNNSO O1 2 31.开始治疗时,你选择上述三个药物中的哪一个。

用你的药物的化学知识说明理由。

开始治疗时,希望能较快地控制症状。

可选择第三个药物,替沃噻吨。

替沃噻吨属硫杂蒽类,因10位氮原子被碳原子取代,是上述三个药物中极性最小的药物,易于穿过血脑屏障,课迅速起作用,缓解病人的狂踩症状。

替沃噻吨的侧链有双键,药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠;吩噻嗪类的侧链为单键,可自由旋转,仅在合适的构象起作用。

故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。

药物1,2均属吩噻嗪类,分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。

吩噻嗪类的药物,以氯丙嗪研究较多。

氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用,如使眼内压升高,青光眼患者禁用。

2.该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。

在后期治疗中,你如何选择用药?可以选择一些长效的抗精神并药物,它们大都是一些酯类的前药,在肌内注射后,逐步分解成原药发挥作用。

如氟哌噻吨的葵酸酯。

可2-3周注一次。

案例2-3李某,28 岁的一个单身母亲,是一个私立小学的交通车司机。

她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。

病历表明她常用地匹福林(dipivefrine)滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗。

现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。

O N CF3H NHNH32SO4-2NNH2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3O O NH OHO O NN H H Cl O NH Cl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视?病人是汽车司机,注意力高度集中。

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案例2-2王某是一个药物化学教师。

因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。

使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了你所在的医院急诊室。

王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。

作为药剂师的你被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。

S N CF 3N H H Cl SNON NOHH -O OO -O S N N N S O O1 2 31.开始治疗时,你选择上述三个药物中的哪一个。

用你的药物的化学知识说明理由。

开始治疗时,希望能较快地控制症状。

可选择第三个药物,替沃噻吨。

替沃噻吨属硫杂蒽类,因10位氮原子被碳原子取代,是上述三个药物中极性最小的药物,易于穿过血脑屏障,课迅速起作用,缓解病人的狂踩症状。

替沃噻吨的侧链有双键,药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠;吩噻嗪类的侧链为单键,可自由旋转,仅在合适的构象起作用。

故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。

药物1,2均属吩噻嗪类,分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。

吩噻嗪类的药物,以氯丙嗪研究较多。

氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用,如使眼压升高,青光眼患者禁用。

2.该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。

在后期治疗中,你如何选择用药?可以选择一些长效的抗精神并药物,它们大都是一些酯类的前药,在肌注射后,逐步分解成原药发挥作用。

如氟哌噻吨的葵酸酯。

可2-3周注一次。

案例 2-3某,28 岁的一个单身母亲,是一个私立小学的交通车司机。

她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。

病历表明她常用地匹福林(dipivefrine )滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗。

现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。

O N CF 3NH NH 32SO 4-2NN2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3O O NH OHO O NN H H Cl O NH Cl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视?病人是汽车司机,注意力高度集中。

即所用药物不应有嗜睡的副作用;病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明,需避免药物的相互作用,此外还应注意病人的血压。

2、上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制是什么?抗抑郁药1是地昔帕明,是去甲肾上腺素重摄取抑制剂;抗抑郁药2是氟西汀,是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂;抗抑郁药3是苯乙肼,其作用机制是抑制单胺氧化酶;抗抑郁药4是阿米替林,是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。

3、你选择推荐哪一个药物,为什么?氟西汀。

为选择性地抑制中枢神经系统5-HT 的再摄取,延长和增加5-HT 的作用,从而产生抗抑郁作用。

本品不影响胆碱受体,组胺受体或a 肾上腺素受体功能。

本品的副作用较轻,适用于大多数抑郁患者。

4、说说你不推荐的药物和理由?①地昔帕明,它是丙咪嗪脱甲基的代产物,是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂。

因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼,地匹福林是肾上腺素的前药,选用此药有可能干扰地匹福林的作用,减少地匹福林代的速度,倒置药物的相互作用,故不宜选用。

此外该药也可能有嗜睡的不良反应。

②苯乙肼,它属单胺氧化酶抑制剂。

单胺氧化酶抑制剂因对肝脏和心血管系统毒副作用严重,大多数已被淘汰。

苯乙肼为该类药物中保留下来的毒副作用较小的品种,但不是一线药物,在本病例中,使用单胺氧化酶抑制剂可能会对拟肾上腺素的地匹福林的代有影响,故不适宜。

③阿米替林,其情况与地昔帕明类似。

案例4-1患者王某,女,62岁,她母亲于两年前死于一次车祸,享年82岁。

同年,她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。

王某不抽烟,无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史,在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示,LDL 和胆固醇浓度都偏高:总胆固醇 = 280mg/dL LDL = 170mg/dL HDL = 75mg/dL 甘油三酯 = 175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血压,50mg/次,三次/日。

最近她又患了心绞痛,医生给她每天服用硝酸甘油(皮下释放药物,0.4mg/h )。

她坚持低盐、低脂肪饮食,并在两年减去了15磅,但医生相信,王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的,于是决定开始采用降脂药进行治疗,并向你咨询采用哪种降脂药为好?1.请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理,以推荐给负责王某治疗的医师。

A.考来烯胺(4-1)B. 洛伐他汀(4-2)和新伐他汀(4-3)C. 氯贝丁酯(4-5)D. 结合雌激素(4-4)A. 考来烯胺是一种强碱性的阴离子交换树脂,在正常情况下,体的胆固醇在肝脏转化为胆酸,并随胆汁进入消化道,参与脂肪的吸收后,大部分胆酸在肠道又被吸收再利用.考来烯胺可以在肠道通过离子交换作用,与胆酸结合而排出.胆酸的排出增多促使胆固醇转化为胆酸,最终使血清中的胆固醇含量降低.B. 血浆中源性的胆固醇在肝脏合成,由乙酸经26步生物合成步骤完成.其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶是该合成过程中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,为源性的胆固醇合成中的关键一步.Lovastatin和Simvastatin均为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,能有效降低血浆中源性胆固醇水平.C. 氯贝丁酯能降低甘油三酯和VLDL,对LDL的降低较少.作用机制尚不完全清楚,已知其能抑制肝分泌脂蛋白(尤其是VLDL),抑制甘油三酯的合成,还具有降低腺苷环化酶的活性和抑制乙酰辅酶A的作用等.D. 结合雌激素是以雌酮硫酸单钠盐,马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成份(分别占50%~63%及22.5%~32.5%),含少量17α-雌二醇,马萘雌酮,马萘雌酚及它们的硫酸酯单钠盐的一种口服的雌激素药物.雌酮和马烯雌酮均是弱雌激素物质,对脂质的代有很好的促进作用.综合上述的机理,采用Lovastatin和Simvastatin治疗王某的高胆固醇血症,应该是一种较好的选择.2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况,解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。

王某有高血压和心绞痛,同时服用了卡托普利和硝酸甘油,若再服用大剂量的烟酸治疗其高血脂的话,由于烟酸的严重副作用,如胃肠道刺激,肝毒性,血糖升高及血浆尿酸浓度增加等,最终可能会影响其它药物的吸收和治疗效果.3.胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗?能还是不能?为什么?胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用,因胆汁酸结合树脂如Cholestyramine 是一种强碱性的物质,卡托普利具有酸性,两者合用可发生酸碱中和反应,影响卡托普利的吸收; 而硝酸甘油在碱性下很不稳定,可迅速发生水解,失去药效(各种分解产物在教材P134),故胆汁酸结合树脂类药物不能与卡托普利及硝酸甘油合用.4. 问题1的哪一组药物属于前药?用结构式来表示它们在体是如何被活化的?Lovastatin 和 Simvastatin 属于前药.它们是羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂,需在体将酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性,此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A 还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A 的戊二酰结构相似,由于酶的识别错误,与其结合而失去催化活性.Lovastatin(无活性) 开环β-羟基酸代物(有活性) 羟甲戊二酰辅酶A案例4-2患者某,男,63岁,三年前被诊断患有高血压,医生给他服用依那普利(4-6)后,某的血压得到了很好的控制。

先生和女士过去也连续多年服用依那普利,但均被其产生的两种副作用所烦恼,其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药,就很容易被克服,但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应,某对此非常烦恼,并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映,但医生对某的抱怨并不感到惊奇,并建议某将依那普利改为咪达普利(4-7),一种和依那普利有相似的作用机制的降压药,但没有依那普利的副作用,同时为了能更好的控制某的血压,医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦(4-8),并向某解释,加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。

N N NH N N NCl OH CH 3(CH 2)34-64-74-831. 阐明依那普利的作用机制,并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。

依那普利是口服的ACE 抑制剂,也是卡托普利的结构改造产物,与卡托普利相似,依那普利结构也能与 ACE 结构匹配,故和ACE 结合的方式与卡托普利相似,可参考教材P128图4-11,Captopril 与ACE 相互作用示意图.依那普利与ACE 结合后,ACE 即失去活性,不能将Ang Ⅰ转化为Ang Ⅱ,源性的Ang Ⅱ减少,导致血管舒,醛固酮分泌减少,导致血压下降;另一方面,ACE 抑制剂能抑制缓激肽降解,也可使血管扩,血压下降,故ACE 抑制剂在临床上可用于治疗高血压.2. ACE 抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用?非处方药和处方药均克服不了的是ACE 抑制剂引起干咳的副作用,这是由于ACE 除了可以将血液中的Ang Ⅰ转化为Ang Ⅱ之外,还有促进缓激肽的降解失活的功能.因此, ACE 抑制剂在抑制源性Ang Ⅱ合成的同时,亦可减少缓激肽的失活,导致缓激肽在局部积聚,而缓激肽除有扩血管作用外,还有收缩支气管的作用,故用ACE 抑制剂来降压时,就会产生干咳的副作用.3. 阐述氯沙坦的作用机制,并解释加服氯沙坦能更好控制某的血压的原因。

氯沙坦是第一个非肽类的Ang Ⅱ受体拮抗剂,它能阻断Ang Ⅱ与受体的结合,阻滞Ang Ⅱ的生理作用,而且不管Ang Ⅱ是从Ang Ⅰ经ACE 转化而来,还是经旁路(胃蛋白酶)催化而来,都能从受体水平上阻滞Ang Ⅱ的生理作用,使血管扩,使血压下降,这与ACE 抑制剂减少源性的Ang Ⅱ的浓度不同.氯沙坦对各种组织中的AT1受体(Ang Ⅱ受体亚型)的亲和力和选择性均较高,而对肾上腺受体,阿片受体,M 胆碱受体,多巴胺受体和5-HT 受体均无作用,副作用极小,是一种良好的抗高血压药.因此,增加服用氯沙坦可以更好控制某的血压.案例5某,女,58岁,自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。

最近因胃溃疡,医生处方用西咪替丁。

最近某到你工作的药房购买处方药地西泮时,抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。

N N O ClNN H S N N CH 3N CN CH 3H H1.确定是否属于用药的问题。

属于用药问题。

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