青霉素的分类
青霉素安全使用指
皮试前准备
1.评估患者并解释 (1)评估患者：①用药史、 过敏史及家族过敏史，如有青霉素过敏史 者应停止该项试验。有其他药物过敏史或 变态反应疾病史者慎用。②病情、治疗情 况、用药情况。如曾使用青霉素，停药3天 后再次使用；或在使用过程中改用不同生 产批号的制剂时，需重做。③心理状态、 意识状态，对青霉素过敏试验的认识程度、 合作态度。
急救措施
（6）若发生呼吸心跳聚停，立即进行复苏 抢救。如施行体外按压，气管内插管或人 工呼吸灯急救措施。 （7）密切观察病情，记录患者生命体征、 神志和尿量等病情变化；不断评价治疗与 护理的效果，为进一步处置提供依据。
备注
1、首次用药可隔日用药或者换批号者，均 须做过敏试验 2、生后28日之内的婴儿不需做过敏试验 3、试敏液需现配现用
不良反应
5、赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、 钩端螺旋体病或其他感染时可有症状加剧 现象，称赫氏反应，系大量病原体被杀灭 引起的全身反应。治疗矛盾也见于梅毒病 人，系由于治疗后梅毒病灶消失过快，但 组织修补较慢，或纤维组织收缩，妨碍器 官功能所致。
通过青霉素过敏试验，确定患者是否对青 霉素过敏，以作为临床应用青霉素治疗的 依据。
敏感；
除对脆弱拟杆菌作用差，对大多数厌氧菌有高度活性，
对大多数G-杆菌无效
对各种ß内酰胺酶均不稳定 不耐酸
2、耐酸青霉素： 主要品种：青霉素V-钾、苯氧青霉素 抗菌谱与青霉素相似，抗菌作用稍弱 耐酸，口服吸收良好 适用于敏感菌所致的轻症感染
3、耐酶青霉素类 主要品种有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双 氯西林、氟氯西林 对葡萄球菌所产的ß -内酰胺酶稳定 对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌活性，对其他G+菌 的作用弱于青霉素 对G-菌无抗菌活性 主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染所致的心 内膜炎、肺炎、肝脓肿、皮肤软组织感染等，亦 可用于凝固酶阴性葡萄球菌感染
青霉素的发展
青霉素的现状及发展摘要：青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。
本篇从青霉素的历史、结构表征、分类、生产方法、抑菌原理、及前景进行了分析。
关键词：青霉素青霉素分类青霉素生产方法一、青霉素的历史20世纪40年代以前，亚历山大·弗莱明发现了青霉素。
1928年弗莱明将青霉菌分泌的抑菌物质称为青霉素。
之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。
1940年弗洛里和钱恩用青霉素重新做了实验，证实青霉素既能杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。
美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。
这种新的药物对控制伤口感染非常有效。
1953年5月，中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。
截至2001年年底，我国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%，居世界首位。
二、青霉素的结构表征青霉素它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。
青霉素g有钾盐、钠盐之分。
霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% 。
使用前必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法（简称青霉素皮试）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。
在换用不同批号青霉素时，也需重做皮试。
三、青霉素的分类青霉素可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素g（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－apa），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。
青霉素的发现及其应用
青霉素的发现及其应用【摘要】青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，具有极大的药用价值。
青霉素的发现曾一时轰动了世界，它是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素。
本文主要通过对青霉素的发现、分类、制备、药理药效、应用、研究前景等进行了较为详细的概述，这对于人们更充分地了解和认识青霉素的发现过程、充分掌握其药理药效、研究现状和研究前景，具有重要的现实意义和社会意义。
【关键词】青霉素，抗生素，弗莱明，杀菌前言青霉素是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素，它的发现曾一时轰动了世界。
青霉素帮助了无数二战的将军与士兵挽回自己的生命，它是被看作是与原子弹、雷达并列的二战三大发明之一。
1944年，青霉素被中国科学家带回中国，译为“盘尼西林”，是有“一两黄金一支”之说的昂贵且珍贵的药品。
神奇的青霉素是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素的应用非常广泛，自从青霉素得到发现和大量生产，世界各地千百万的肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症等等当时被认为患上不久就会离开人世的疾病的患者的生命得到了及时的抢救。
1. 青霉素的发现1.1 发现青霉素前20世纪30年代以前，青霉素尚未被发现，人类一直未能掌握一种可以高效治疗细菌性感染的药物。
当时人一旦被检测患了肺结核，毫无疑问的是他不久之后就会离开人世。
为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，但很长的一段时间里都未能取得突破性的进展。
1.2 弗莱明的意外发现[1][2]亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）是长期从事抗菌物质研究的临床细菌学家，青霉素是在他转换研究课题时偶然发现的。
在1928年夏天，弗莱明外出度假时，忘记了把实验室里在培养皿中正生长着细菌，当他3周后回实验室时，一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青霉菌。
青霉素的分类
青霉素的分类青霉素是一类广泛应用于临床的抗生素药物，它的发现和应用对医学界产生了革命性的影响。
青霉素的分类是基于其化学结构和抗菌谱的不同特点而进行的，不同类型的青霉素在临床上有着不同的应用范围和疗效。
一、天然青霉素天然青霉素是由真菌产生的抗生素，最早由亚历山大·弗莱明于1928年发现。
这类青霉素的代表性药物是青霉素G，也被称为普鲁卡因青霉素。
天然青霉素具有广谱的抗菌活性，对许多革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌都有较好的抑制作用。
然而，由于其结构较为简单，易被细菌产生的酶类降解，因此其抗菌活性较弱，且易出现耐药性。
二、半合成青霉素半合成青霉素是在天然青霉素的基础上通过化学合成进行改造得到的药物。
通过改变青霉素的侧链结构，可以增强其抗菌活性和稳定性。
半合成青霉素的代表性药物是苄青霉素（青霉素V），也被称为青霉素V钾盐。
苄青霉素对革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌具有较好的抑制作用，且相对于天然青霉素来说更稳定，口服吸收良好。
三、广谱青霉素广谱青霉素是在半合成青霉素的基础上进一步改进得到的药物，具有更广泛的抗菌谱。
其中最重要的代表是氨苄青霉素（青霉素G的衍生物）和阿莫西林（苄青霉素的衍生物）。
广谱青霉素对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均有较好的抑制作用，且对某些耐药菌株仍然有效。
广谱青霉素在临床上广泛应用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染疾病。
四、抗酶青霉素抗酶青霉素是通过改变青霉素分子结构，使其能够抵抗细菌产生的酶类降解而得到的药物。
这类青霉素具有较强的抗菌活性，能够有效抵抗细菌产生的酶类降解，从而提高药物的稳定性和疗效。
抗酶青霉素的代表性药物是氨甲苄青霉素（苄青霉素的衍生物）。
抗酶青霉素在临床上常用于治疗对青霉素敏感但产生酶类抗药性的细菌感染。
五、延长青霉素延长青霉素是通过在青霉素分子结构中引入特殊的化学基团，从而延长药物在体内的半衰期，减少用药频率，提高疗效的药物。
这类青霉素的代表性药物是苄唑青霉素和氨苄唑青霉素。
第2章-2青霉素
引起重视，而且青霉素的提纯问题也还没有解决。 1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和澳大利亚病理学家霍
华德.弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养 和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍，弗 罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效得到了证明。 1945年，弗莱明、钱恩、弗罗里共同获诺贝尔医学和生理学奖 。
❖ 【抗菌效价】 1IU钾盐=0.625μg；1IU钠盐=0.6μg。
❖
1mg钾盐=1595IU；1mg钠盐=1667IU。
【药动学】
1 吸收：口服易被胃酸破坏，仅少量吸收，一般不内服，但仔
猪3 或代雏谢鸡：敏仅感4菌0肠%道在感肝染中时被，破可口坏服。防治，肌注吸收良好，马 、4 牛排、泄猪：360分0%钟以，山原羊形、从鸡肾10排分出钟，血其药浓中度肾达小到管峰分值泌，有占效 浓90度%维。持丙6-磺8小舒时抑。制乳肾池灌小注管在分最泌初青几霉个小素时，内因可此大可量延吸收长。青 2霉分素布的：作青用霉时素G间在。血中有50%可与血浆白蛋白可逆性结合， 通过猪被t动1/扩2为散0方.7式h分，布一各般组对织体多液数中敏，感以菌肾血、肺药、浓脾度和可肌维肉持中 含6-量8小较高时，。但脑脊液、关节囊、胸腔、乳腺浓度低，当中枢神
第十一章、抗微生物药物
第二节 抗生素
❖ 1、β-内酰胺类抗生素 ❖ 2、大环内酯类抗生素 ❖ 3、林可胺类抗生素 ❖ 4、氨基糖苷类抗生素 ❖ 5、多肽类抗生素 ❖ 6、四环素类抗生素 ❖ 7、氯霉素类抗生素
一、β-内酰胺类抗生素
结构特征：含有β-内酰胺环 抗菌机理：抑制细菌细胞壁的合成 分 类：青霉素类
青霉素类药物
青霉素类药物【简介】青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。
但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。
青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。
各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。
过敏反应的发生与药物剂量大小无关。
对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。
注入体内可致癫痫样发作。
大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。
皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。
所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。
在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。
注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。
青霉素类药物最全解读-分类、用法用量、注意事项及临床应用
青霉素类药物青霉素类药物 (1)分类、特点及用法 (2)一、作用于G+ 菌的青霉素 (2)1. 青霉素 (2)2. 苄星青霉素 (2)二、耐青霉素酶青霉素 (3)1. 苯唑西林 (3)三、广谱青霉素 (3)1. 阿莫西林/克拉维酸钾干混悬剂 (4)2. 氨苄西林 (4)3. 哌拉西林钠/他唑巴坦钠 (4)用药注意事项 (5)误区解析 (5)物理因素 (5)化学因素 (6)临床应用 (6)1. 先杀后抑可增效 (7)2. 同类尽量不联用 (7)3. 糖苷喹诺酮有协同 (7)分类、特点及用法一、作用于G+ 菌的青霉素代表药物：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V。
其中，普鲁卡因青霉素为长效制剂，内含普鲁卡因制剂，因此有局部镇痛作用。
青霉素G 仅能肌注或静脉用，而青霉素V 尚可用口服。
1. 青霉素适用于A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌和肠球菌等常见G+ 球菌所致的感染。
以及部分G+ 杆菌（白喉、炭疽、破伤风等），G- 球菌（流脑，淋病等）、螺旋体（梅毒、回归热等）等特殊感染。
青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。
用法用量：成人：肌注，一日80 万～200 万U，分3～4 次；静滴，一日200 万～2000 万U，分2～4 次。
小儿：肌注，2.5 万U/kg，q12 h；静滴，每日5 万～20 万U/kg，分2～4 次。
注意事项：肌注时不宜应用氯化钠注射液为溶媒；一是升高血钠浓度；二是肌注不利吸收，钠盐会堆积注射部位。
建议用0.2%~0.25%的利多卡因注射液做溶媒，青霉素的稳定性、溶解度较好，在止痛、降低肌肉硬结方面较为理想，是肌注青霉素的最佳溶媒。
静滴速度不能超过50 万U/min，以免发生中枢神经系统毒性反应。
2. 苄星青霉素苄星青霉素的抗菌谱与青霉素G 相仿，为长效制剂，肌注120 万单位后血中低浓度可维持4 周。
适应证：治疗A 组溶血性链球菌咽炎、扁桃体炎及梅毒，预防A 组溶血性链球菌感染引起的风湿热。
青霉素类抗生素分类及应用
青霉素类抗生素分类及应用青霉素是一类最早开发并广泛使用的抗生素，在临床上具有广谱抗菌活性。
青霉素类抗生素按照结构和抗菌机制的不同可以分为以下四个主要分类：天然青霉素、半合成青霉素、氨基苄青霉素和特异性青霉素。
下面将就这四类青霉素的分类及应用进行详细介绍。
天然青霉素是从青霉菌属真菌中提取得到的，结构特点是具有四元环的β-内酰胺结构，如青霉素G。
这类药物主要用于治疗革兰阳性菌和某些革兰阴性菌感染，如链球菌感染、肺炎球菌感染等。
然而，天然青霉素易受到青霉素酶的破坏，导致抗药性问题。
因此，为了提高抗药性并扩大抗菌谱，科学家进行了进一步的改造和合成。
半合成青霉素就是基于天然青霉素结构进行化学合成的药物。
通过在天然结构上引入不同的基团或改变侧链结构，使得药物在生物体内更稳定并具有更强的抗菌活性。
典型的半合成青霉素有氨苄青霉素和青霉素V。
氨苄青霉素具有广谱抗菌活性，并且对抗青霉素酶的作用更强，常用于治疗耐青霉素酶产生的金黄色葡萄球菌感染。
而青霉素V广泛用于口腔和上呼吸道感染的治疗。
氨基苄青霉素是青霉素的一种衍生物，具有对青霉素酶的强抑制作用，能有效对抗青霉素酶阳性的细菌。
因此，氨基苄青霉素广泛用于治疗分泌青霉素酶的细菌引起的感染，如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞杆菌等。
特异性青霉素是指在结构上经过大量改造具有自身独特抗菌谱的抗生素。
特异性青霉素的结构基础上都包含有内酰胺环，如阿莫西林、头孢菌素等。
阿莫西林广泛应用于上呼吸道感染、泌尿道感染等常见感染的治疗，具有既往应用范围延伸到更广的抗菌谱的特点。
总体而言，青霉素类抗生素的应用范围广泛，包括但不限于以下方面：呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤感染和软组织感染、中耳炎、鼻窦炎等。
此外，青霉素类抗生素还可以与其他抗生素联合使用，以提高治疗效果。
例如，在某些金黄色葡萄球菌感染中，可以选择氨基苄青霉素与利福霉素联合使用，以达到更好的治疗效果。
需要注意的是，青霉素类抗生素也存在一定的安全性问题。
青霉素
第四节 其他-内酰胺类抗生素
化学结构：
-内酰胺环 杂环
药物分类： （一）头霉素类 （二）碳青霉烯类 （三）氧头孢烯类 （四）单环-内酰胺类抗生素
（一）碳青霉烯类
亚胺培南（Imipenem)
G-菌：比第一代强；
铜绿假单胞菌：无效
厌氧菌：部分药物有效
3.
2.对多种_内酰胺酶稳定
4.
3.肾毒性较第一代降低
第三代
头孢菌素
1.分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液 2.G+菌：作用不及第一代和第二代 G-菌：强于第一代和第二代 铜绿假单胞菌及厌氧菌：有较强作用 3.对多种_内酰胺酶高度稳定 4.对肾脏基本无毒性
菌无效；
对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致
的呼吸道、胆道及泌尿道感染；
对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿
假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染
（五）主要作用于G-菌的青霉素
美西林（mecillinam）
匹美西林（pivmecillinam） 替莫西林（temocillin） 特点： 1.对G-菌产生的-内酰胺酶稳定 2.主要用于G-杆菌所致的尿路感染
特点
耐酸耐酶
可口服，血浆蛋白结合率高，不易 透过血脑屏障 双氯西林作用最强，
主要用于耐青霉素G的金葡菌感染
（三） 广谱青霉素类
氨苄西林（Ampicillin )
阿莫西林 (Amoxicillin) 等 耐酸——可口服， 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒 以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。
青霉素类抗菌药物
耐酶青霉素作用特点
名称
特点
奈夫西林 对酸稳定，对耐药金黄色葡萄球菌作用是甲氧西 林的3倍。
氯唑西林 抗菌作用与苯唑西林相似，血药浓度比苯唑西林 高，对金黄色葡萄球菌的作用是苯唑西林的2倍。
2.肺炎链球菌：大叶性肺炎、脓胸、支气管炎等。 3.草绿色链球菌引起的心内膜炎（常需特大剂量静滴才能有
效）。 4.敏感金黄色葡萄球菌引起的感染。 5.脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎。 6.放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。 7. 白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败
血症的治疗。但必须与#43;球菌 如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、 敏感金黄色葡萄球菌、多数表皮金葡菌等
• G+杆菌 白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌 • G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌 • 其他：少数G-杆菌、螺旋体、放线杆菌（如梅毒、钩端、回
归热、牛放线杆菌等）
临床应用
1.溶血性链球菌：咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝组 织炎、心内膜炎等。
药物相互作用
氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰青 霉素的杀菌作用，故不宜合用。
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少 青霉素在肾小管的排泄，从而使血药浓度增高，半衰期延 长。 与重金属，尤其铜、锌、汞呈配伍禁忌，因后者破坏 青霉素的氧化噻唑环。
与氨基糖苷类抗生素有协同抗菌作用，抗菌谱扩大， 抗菌机制不同而致抗菌活性加强。 加强华法林的抗凝作用。
葡萄球菌无效； • 所达到的血药浓度并不高，因而主要用于敏感菌
引起的轻症感染、恢复期的巩固治疗和防止感染 复发的预防用药。
二、半合成青霉素
半合成青霉素
耐酶青霉素 广谱青霉素 抗铜绿假单胞菌青霉素 主要作用于G-菌
青霉素包含什么成分
青霉素包含什么成分
一、青霉素包含什么成分二、青霉素和头孢哪个好三、长效青霉素主治什么
青霉素包含什么成分1、青霉素包含什么成分
青霉素是抗菌素的一种,是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是由青霉菌中提炼出的抗生素。
青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams),β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。
青霉素是很常用的抗菌药品。
2、青霉素的分类
70年代从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β-内酰胺环,而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类,可分为三代:第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(苄青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA),改变侧链而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素;第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β-内酰胺环,但不具有四氢噻唑环,如硫霉素、奴卡霉素。
3、青霉素的副作用有哪些
过敏反应:青霉素过敏反应较常见,在各种药物中居首位。
严重的过敏反应为过敏性休克(Ⅰ型变态反应)发生率为0.004%——0.015%,Ⅱ型变态反应为溶血性贫血、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等,Ⅲ型变态反应即血清病型反应亦较常见,发生率为1%——7%.过敏性休克不及时抢救者,病死率高。
因此,一旦发生必须就地抢救,立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5——1ml,必要时以5%葡萄糖或氯化钠注射液稀释作静。
青霉素类抗生素药物-
青霉素类抗生素药物的研究摘要本文主要对青霉素类药物的分类、影响其抗菌作用的主要因素、细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制、使用青霉素类药物应注意的问题以及青霉素类药物的配伍禁忌等几个方面进行分析阐述。
关键词霉素类β-内酰胺类抗生素青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，内酰胺类抗生素与细胞膜上的青霉素结合蛋白〔PBP〕结合而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药物为繁殖期杀菌药。
细菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故此青霉素类对动物细胞的毒性很低，有效抗菌浓度的青霉素对动物细胞几乎无任何影响。
1．青霉素类药物的分类青霉素类可分为：天然青霉素和半合成青霉素〔1〕耐酸青霉素苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素〔2〕耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链〔R1〕的空间位障作用保护了β-内酰胺环，使其不易被酶水解，耐酸、耐酶、可口服。
用于耐青霉素的金葡菌感染。
常用苯唑西林〔新青霉素〕，氯唑西林，双氯西林与氟氯西林。
〔3〕广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶，对绿脓杆菌无效。
常用氨苄西林，阿莫西林，匹氨西林。
〔4〕抗绿脓杆菌广谱青霉素其抗菌谱与氨苄西林相似。
特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。
常用羧苄西林磺苄西林替卡西林，呋苄西林，〔抗绿脓杆菌较羧苄西林强6～10倍〕，阿洛西林，哌拉西林。
2．影响抗菌作用的主要因素影响青霉素类药物抗菌作用的因素主要有：〔1〕药物透过革兰阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜〔即第一道穿透屏障〕的难易；〔2〕对β-内酰胺酶〔第二道酶水解屏障〕的稳定性；〔3〕对抗菌作用靶位PBPs的亲和性。
3．细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制可概括为：〔1〕细菌产生β-内酰胺酶〔青霉素酶、头孢菌素酶等〕使易感抗生素水解而灭活。
抗生素分类
抗生素分类1. 青霉素类：青霉素类是一类重要的β-内酰胺抗生素。
它们可由发酵液提取或半合成制造而得。
（1）青霉素（青霉素G）由发酵液提取。
应用其不同的盐，如钠盐、钾盐、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素等。
（2）青霉素V 由发酵液提取。
（3）抗葡萄球菌青霉素曾名耐酶青霉素或新青霉素，由半合成制取。
具有耐抗金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶的能力。
常用的有苯唑西林、氯唑西林。
尚有双氯西林、氟氯西林等，萘夫西林和甲氧西林（meticillin），即新青霉素Ⅰ号，国内已停产不用。
（4）氨苄西林类由半合成制取。
具有抑制某些革兰阴性杆菌的作用，但对假单胞属无效，并可为金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶所分解。
常用的有氨苄西林及其酯匹氨西林、阿莫西林等。
（5）抗假单胞菌青霉素由半合成制取。
具有氨苄西林的性质，并有抗假单胞属等细菌的作用，如羧苄西林及其酯羧茚苄西林、哌拉西林、替卡西林、呋苄西林、磺苄西林和较新的苯咪唑青霉素、甲苯咪唑青霉素以及阿帕西林（apalcillin）等。
（6）美西林（氮脒青霉素）及其酯匹美西林。
（7）甲氧西林类如坦莫西林（羧噻吩甲氧青霉素）。
青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林2.青霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林3.青霉素类+酶抑制剂（舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦）氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦4.头孢菌素类：第一代头孢菌素类：是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌，包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
青霉素类抗生素的特点及临床应用
青霉素类抗生素的特点及临床应用青霉素是人类历史上发现和使用的第一种抗生素，也是第一个能够有效抑制和杀灭革兰阳性菌、革兰阴性球菌及放线菌等病菌的天然抗生素。
由于青霉素具疗效可靠、耐药性低、副作用小及价格低廉等优点，现如今已在临床上得到了广泛应用。
本文主要介绍了青霉素类抗生素的特点及临床应用，希望能够为临床提供一定的参考价值。
标签：青霉素；抗生素；特点；临床应用青霉素曾经治好或英国首相丘吉尔的肺炎，曾经在诺曼底战役中救治过无数伤兵，它因此而闻名于世，为广大医生与患者所接受。
目前，青霉素已经有了几十种不同类型，并在临床上起到了非常重要的作用。
然而由于在青霉素的使用过程中往往会存在一些不科学或滥用现象，因此而大大降低了其疗效，并产生了很多副作用。
作为医务工作者，必须要正确认识和使用青霉素。
以下笔者就根据相关文献资料和临床报道来谈一谈青霉素类抗生素的特点及临床应用。
一、青霉素简介青霉素是抗菌素的一种，又称作青霉素G、青霉素钠、青霉素钾、盘尼西林、配尼西林、苄青霉素钠、苄青霉素钾等。
青霉素分子中含有青霉烷，一者能够破坏细菌的细胞壁，二者能够在细菌细胞的繁殖期起到杀菌作用。
青霉素属于β-内酰胺类抗生素，这类抗生素有很多种类，除青霉素外，还有碳青霉烯类、头孢菌素、头霉素类、单环类等等，青霉素是其中最常见也是使用最广泛的一类。
其实，早在我国唐朝时期，就有裁缝利用长有绿毛的糨糊来治愈被剪刀划破的手指伤口，其原理就是绿毛会产生青霉素素菌，能够起到杀菌的作用，这是人类历史上最早使用青霉素的例子。
1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了青霉素，青霉素于是成为了世界上第一种抗生素。
至如今，抗生素已经成为了临床上一种非常常见和普及的药物，因其具疗效可靠、耐药性低、副作用小及价格低廉等优点而深受人们的信赖。
二、青霉素的作用机制和分类1、青霉素的作用机制青霉素类抗生素能够在细菌细胞的繁殖期与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，以起到阻碍细菌细胞壁黏肽合成的作用，从而使失去了黏肽后的细胞壁无法交联，继而造成细胞壁缺损，最终导致细菌细胞破裂死亡。
青霉素【29页】
预防措施
1.询问过敏史； 2.皮试 3.注射后观察30 min； 4.准备抢救药品及器材。
青霉素的缺点
对酸性水溶液不稳定，只能注射给药，不能口服。 对碱性水溶液不稳定（成盐反应须十分小心进
行），须做成粉针剂[3]。 抗菌谱较窄，对革兰阴性菌的疗效差。 在使用过程中，细菌易产生耐药性。 有严重的过敏性反应（休克）。
特点 为窄谱抗生素 对大多数β-内酰胺酶稳定，作用于产酶肠杆菌有较
强活性。 主要用于敏感革兰阴性菌所致的尿路、软组织和呼
吸道感染。
细菌耐药情况
随着临床的广泛应用，青霉素类药物的耐药情况日趋严重， 促进临床合理应用成为减少耐药的重要手段。
研究表明，临床应用中频率最高的三种抗生素依次为头孢 菌素类、喹诺酮类和青霉素。分离菌中出现比例最高的为 肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、铜绿假单孢杆菌，耐药性最 高的为青霉素类和β内酰胺类抗菌药物。 要根据抗菌药物 的临床应用情况和细菌的耐药性做到合理用药，降低滥用 危害。[7]
药理特性
抗菌谱和青霉素相仿，但抗菌作用较差，其对 青霉素酶稳定，因产酶而对青霉素耐药的葡萄 球菌对本类药物敏感，但甲氧西林耐药的葡萄 球菌对本类药物耐药。
适应症
主要用于除甲氧西林以外的产青霉素酶的葡萄球 菌感染，如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组 织感染等 也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素 葡萄球菌的混合感染。
药性，临床上只有少数几种抗生素有效（如万古霉素）。
[5]
3.广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 匹氨西林（pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin)
特点： 耐酸，可口服 不耐酶，对耐药金葡菌感染无效 对G-杆菌有效，可用于伤寒、副伤寒、百日
青霉素的分类与特点解析
青霉素的分类与特点解析青霉素是一类广泛应用于临床的抗生素，它具有独特的分类和特点。
本文将对青霉素的分类和特点进行深入解析，以帮助读者更好地了解和应用这一药物。
一、青霉素的分类青霉素是指由青霉菌属（Penicillium）产生的一类天然抗生素。
根据其化学结构和作用机制的不同，青霉素可以分为以下几类：1. 天然青霉素：天然青霉素是指从青霉菌属真菌中提取的原始抗生素，如青霉素G（Penicillin G）。
天然青霉素具有广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌均有较好的杀菌作用。
2. 半合成青霉素：半合成青霉素是在天然青霉素的基础上进行改造，通过化学合成或半合成方法制得的抗生素。
半合成青霉素包括青霉素V（Penicillin V）和青霉素G的衍生物，如氨苄青霉素（Ampicillin）和苄西林（Benzylpenicillin）。
半合成青霉素具有更广泛的抗菌谱，对某些革兰氏阴性菌和耐青霉素酶产生菌有较好的疗效。
3. 后期半合成青霉素：后期半合成青霉素是在半合成青霉素的基础上进一步改进的抗生素，如青霉素类似物（Penicillinase-Resistant Penicillins）和氨基苷青霉素（Aminopenicillins）。
后期半合成青霉素具有更强的抗菌活性和更好的耐药性。
4. 抗假单胞菌青霉素：抗假单胞菌青霉素是专门针对假单胞菌属细菌的抗生素，如甲氧西林（Methicillin）和万古霉素（Vancomycin）。
抗假单胞菌青霉素通常用于治疗假单胞菌感染和耐药性较强的细菌感染。
二、青霉素的特点青霉素作为一类重要的抗生素，具有以下几个特点：1. 强效抗菌作用：青霉素对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌具有广谱的杀菌作用。
它通过抑制细菌细胞壁的合成，破坏细菌细胞壁的完整性，导致细菌死亡。
2. 低毒性：青霉素在治疗剂量下对人体的毒副作用较小。
它主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用，而人体细胞没有细菌细胞壁，因此对人体细胞的影响较小。
青霉素类抗菌药物
注意事项
• • • • 与头孢菌素交叉过敏（5%~7%） 有哮喘、湿疹、荨麻疹、枯草热等过敏性疾病患者慎用。 对诊断存在干扰（如测尿糖） 青霉素不稳定，最好用注射用水或等渗氯化钠溶解，严禁 将碱性溶液（碳酸氢钠、氨茶碱等）与其配伍。 • 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽 搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易 出现于老年和肾功能减退患者。 • 青霉素不用于鞘内注射。 • 青霉素钾盐不可快速静脉注射。
抗菌谱
• 抗菌谱广，抗菌作用强。对G+菌的作用与阿莫西林相似， 对G-菌作用强。 • 对金葡菌的抗菌活性为酰脲基青霉素中最强者，对肠球菌 的作用与氨苄西林相当，对肺炎球菌、化脓性链球菌具有 高度抗菌活性。 • 本品最突出的优点是抗铜绿假单胞菌的作用强，并可抑制 洋葱假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌、和荧光假单胞菌，其活 性为同类青霉素中最强。 • 对肠杆菌科细菌较阿洛西林和美洛西林强，但不及氨基苷 类。对部分脆弱类杆菌的作用较阿洛西林和美洛西林强。 • 与氨基苷类联用，对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、 其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用。
• 抗菌谱、抗菌活性与阿洛西林相似，主要是G-菌，但对肠 杆菌科细菌的作用较阿洛西林强。 • 临床应用： G-菌（假单胞菌、克雷伯菌、肠杆菌属、变 形杆菌、大肠杆菌、嗜血杆菌以及拟杆菌和其他一些厌氧 菌）所致的下呼吸道、腹腔、胆道、尿路、妇科、皮肤及 软组织部位感染以及败血症。 • 与氨基苷类可互相影响活力，勿混合给药。
抗菌机制
细菌细胞内膜上存在一系列的青霉素结合蛋白 （PBPS） ，其中转肽酶与青霉素β-内酰胺环的酰胺键 共价结合，使转肽作用不能进行，从而阻止粘肽的交 叉连接，使细菌细胞壁缺损，由于菌体内渗透压高， 水分内渗，菌体膨胀、破裂，在自溶酶激活影响下， 细菌破裂溶解死亡。
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本类药物包括以下四类：
1.天然青霉素，包括青霉素G、青霉素V、主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、和某些革兰氏阴性杆菌如嗜血杆菌属。
2.氨基青霉素类，包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等。
这一组主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。
3.抗葡萄球菌青霉素类，包括本类药物包括氯唑西林、双氯西林、苯唑西林、氟氯西林、甲氧西林、萘夫西林等，本组青霉素对产β内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用。
4.抗假单胞菌青霉素类，包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等，本组药物对草兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。
细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制：
1.细菌产生β内酰胺酶，使青霉素类水解灭活；
2.细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变；
3.细胞壁对青霉素类的渗透性减低。
其中以第一种机制最为常见，也最重要。
青霉素类抗生素水溶性好，血消除半衰期大多不超过2小时，主要经肾排出，多数品种可经血液透析清除。
耐酶青霉素类：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林
广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林
耐酸青霉素：青霉素V
抗绿脓杆菌广谱青霉素类：羧基青霉素类（羧苄西林、替卡西林等）及脲基青霉素类（呋布西林、美洛西林等）。