紫杉醇综述
紫杉醇
紫杉醇针剂
市售成品一般为注射液
性状：无色或淡黄色透明粘稠液体 规格：5ml/30mg 适应症：卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠
癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤 也都有一定疗效。
用法用量：将紫杉醇用5%葡萄糖生理盐
水稀释成0.3~1.2 mg/ml溶液，静滴3小 时。
价格昂贵
国际市场上高纯度紫杉醇（>98%）价格在40万美元/kg以 上。
2. 粉碎
粉碎室内的温度一般不能超过60℃，采用功率和容量尽量大的 粉碎机，粉碎的粒度以40目左右为宜。
3. 95%乙醇浸取
原料+2700L 95%乙醇 浸取24h
残渣
残渣+1600L 95%乙醇 浸取24h
残渣
残渣+1500L 95%乙醇 浸取24h
浸取液
浸取液
作为下一轮第一 次浸取的溶剂
1100kg糖浆状浸膏
cephalomannine
HPLC分析结晶 产物紫杉醇含量 为62.5%
10-DAB
紫杉醇
注意事项：
1. 重结晶过程中加水量和加水速 度都影响结晶效果，应避免溶 液的过饱和度过大。
2. 结晶的母液经氯仿萃取两次， 氯仿萃取液经浓缩、拌样后回 第三次柱层析。
0 5 10 15 20 25 时间/min
4. 液液分配（萃取剂：氯仿）
浸膏
水
氯仿
料液
搅拌30min
含有紫杉醇的 静置2h 氯仿萃取液
液液分配过程中极易发生乳化现象，严重影响成本和产物的收率，所 以这一步骤是分离纯化紫杉醇的难点之一。
应对方法：
1. 浸膏中的乙醇浓度是液液分配的关键。真空浓缩浸取液制备浸膏 过程中调节乙醇含量，使液液分配器中水相的乙醇浓度控制在 10%~15%。
紫杉醇抗肿瘤的不良反应综述
紫杉醇抗肿瘤的不良反应丁晓晓，欧阳婷，钟理峰，杨琼梁（湖南中医药大学12级制药工程01班长沙410208 中国）摘要：紫杉醇作为从紫杉的树皮中提取的新型天然抗肿瘤药,目前已成为肺癌等常见恶性肿瘤的一线用药,其疗效也已在临床实践中得以证实.紫杉醇作为天然抗肿瘤药物,其抗肿瘤机制较为复杂,目前对紫杉醇脂质体的抗肿瘤作用机制也作了进一步研究。
关键词：紫杉醇；抗肿瘤；安全性Untoward effects of anti-tumor effect of paclitaxelDING Xiaoxiao,OUYANG Ting,ZHONG Lifeng，YANG Qiongliang （Pharmaceutical engineering class 01 of grade 12 of Hunan Univer sity of Chinese Medicine Changsha 410208 China）Abstract:P aclitaxel as a model natural anti-tumor drug extracted from the bark of Taxus, has now become the first-line drug of lung cancer, breast cancer, ovarian cancer and other common malignant tumors, its efficacy has been confirmed in clinical practice. Paclitaxel as a na tural anti-tumor drug, its anti-tumor mechanism is complex.At present ,t he anti-tumor mechanism of taxol were further study。
Key words:P aclitaxel；A nti-tumor；Untoward effects紫衫在中国植物学志中的学名为红豆杉，大多分布于北半球。
简述紫杉醇的药理学知识
简述紫杉醇的药理学知识紫杉醇（Paclitaxel），又称紫杉素，是一种从西夏树叶和树皮提取的天然二萜类化合物。
它是一种非常重要的抗肿瘤药物，广泛应用于治疗多种恶性肿瘤，特别是乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌和胃肠道肿瘤等。
紫杉醇通过与微管结合，干扰肿瘤细胞有丝分裂过程，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
紫杉醇的药理学机制主要涉及以下几个方面：1.微管动力学抑制：紫杉醇是一种微管抑制剂，它通过与微管结合，干扰正常微管的正常动态重组过程。
正常的微管动力学是在细胞内维持细胞形态、细胞内运输和细胞有丝分裂等过程中起到重要作用的关键因素。
紫杉醇的结合导致微管的稳定以及抑制微管动力学，阻断了肿瘤细胞的有丝分裂过程，从而阻止细胞增殖。
2.细胞周期阻滞：紫杉醇也可以阻滞细胞周期的进程，抑制肿瘤细胞的增殖。
它主要通过调控细胞周期蛋白和细胞周期细胞因子的表达来实现。
紫杉醇对细胞周期的影响主要涉及到G2/M期的停滞，即在细胞准备进入有丝分裂的G2期时对细胞进行阻滞，从而阻碍细胞分裂和增殖。
3.细胞凋亡诱导：与微管动力学抑制和细胞周期阻滞相比，细胞凋亡诱导是紫杉醇对肿瘤细胞的另一个主要作用机制。
紫杉醇通过激活与细胞凋亡相关的蛋白激酶Caspase，从而诱导肿瘤细胞的凋亡。
此外，紫杉醇还通过调控Bcl-2家族蛋白和细胞凋亡相关基因的表达来促进细胞凋亡的发生。
4.血管生成抑制：血管生成是肿瘤生长和转移的关键过程，紫杉醇在抑制肿瘤的血供和血管生成上也具有重要作用。
它通过抑制血管内皮细胞的增殖和迁移，以及下调相关血管生成因子（如VEGF）的表达来实现抗血管生成的效果。
5.免疫调节：最近的研究表明，紫杉醇还可以调节机体的免疫应答，增强机体对肿瘤的免疫监视。
这一机制主要通过抑制肿瘤相关的免疫抑制因子（如Treg细胞）的产生和功能，以及增强T细胞的活化和杀伤功能。
总体而言，紫杉醇是一种作用于多个靶点的抗肿瘤药物，通过微管动力学抑制、细胞周期阻滞、细胞凋亡诱导、血管生成抑制和免疫调节等多种机制来抑制肿瘤的生长和扩散。
抗癌药王——紫杉醇
抗癌药王紫杉醇背景材料1963年，美国化学家瓦尼和沃尔首次从一种生长在美国西部大森林中被称为太平洋杉树皮和木材中分离到了一种粗提物，并发现该粗提物对离体培养的小鼠肿瘤细胞有很高的抑制活性。
1971年，他们同杜克大学的化学教授姆克法尔合作，通过x射线分析确定了该活性成分的化学结构一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇。
细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累使细胞停留在g2期和m 期直至死亡。
由于紫杉醇能够抑制细胞分裂，阻止癌细胞的增殖，所以可以抗肿瘤。
1992年12月29日，美国fda批准紫杉醇上市，商品名taxol，用于治疗卵巢癌，后连续被批准用于治疗转移性乳腺癌、转移性肺癌、白血病等。
在治疗类风湿性关节炎、早老性痴呆、先天性多囊肾病方面也存在潜力。
由于红豆杉分布地域较窄，而野生红豆杉的很多生物学特性，又限制了自然群落的发展，加之人为盗伐，如今全世界野生红豆杉已近濒危边缘。
只有大力发展红豆杉产业，才能有效保护野生资源，解决紫杉醇原料短缺问题。
目前有关红豆杉的研究主要集中在红豆杉植物的人工种植、化学提取、组织和细胞培养、紫杉醇的合成和化学修饰、生物转化、微生物和基因工程等方面。
其中，组织培养技术在红豆杉产业中应用最为广泛。
红豆杉组织培养技术包括两个层面：一是利用微繁技术生产大量的组培苗以满足人工栽培需求；二是通过愈伤组织或细胞悬浮大量培养，直接提取紫杉醇成分并用于药物生产。
相对于种子繁殖、人工扦插两种常规繁殖技术，微繁技术具有繁殖速度快、可控性强、植物材料利用少等突出优点，还可用于脱毒苗及新品种选育。
利用细胞悬浮培养方法提取紫杉醇是近年来红豆杉研究的一个重要课题。
自1989年首次报道细胞培养法生产紫杉醇以来，各国学者开展了广泛研究，特别是在紫杉醇生物合成途径及代谢调控、细胞培养动力学、利用生物反应器扩大培养和紫杉醇类物质的分离纯化方面取得了较大进展。
虽然紫杉醇是毒性较小的药物，但使用后仍存在一些不良反应，例如：（1）中性粒细胞减少：紫杉醇的主要毒性包括骨髓抑制（以粒细胞减少症为主）、神经毒性和肌肉毒性。
天然药物化学史话紫杉醇
天然药物化学史话紫杉醇天然药物化学史话：紫杉醇的奇迹之旅紫杉醇，一个颇具传奇色彩的天然药物，在过去的几十年里吸引了全球科研人员和医生的广泛。
作为一种重要的抗癌药物，紫杉醇的故事始于它的发现和历史，涵盖了其化学成分和结构的解析，以及药理学和临床应用的研究。
紫杉醇的发现和历史紫杉醇最初是从太平洋紫杉树（Taxus brevifolia）的树皮中提取得到的。
20世纪下半叶，科学家们对太平洋紫杉树的树皮进行了深入研究，发现其中含有一种具有抗癌活性的化合物。
随着时间的推移，这种化合物逐渐被确认为紫杉醇。
自此，紫杉醇开始在医学和药学领域发挥其神奇的作用。
紫杉醇的化学成分和结构紫杉醇的化学成分包括多种复杂的环状化合物和醇类，其分子式为C47H51NO14，分子量为9。
紫杉醇还包含多种同分异构体，如紫杉烷和紫杉酚等。
这些成分共同构成了紫杉醇独特的化学结构。
研究表明，紫杉醇的药效主要与其化学成分和结构有关。
通过现代药物化学技术，我们可以对紫杉醇进行提纯和结构修饰，从而进一步提高其药效和安全性。
紫杉醇的药理学和临床应用作为一种抗癌药物，紫杉醇的药理学作用机制主要是抑制微管蛋白聚合，从而干扰细胞分裂和增殖。
在临床应用上，紫杉醇已被广泛用于治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种癌症。
例如，在卵巢癌治疗中，紫杉醇通常与其他化疗药物联合使用，能够有效提高患者的生存率和生活质量。
紫杉醇还被用于非癌性疾病的治疗，如风湿性关节炎和多发性硬化症等。
然而，紫杉醇在临床应用中仍存在一定的毒副作用和耐药性问题，这需要科研人员和医生共同努力解决。
紫杉醇作为一种具有广泛应用前景的天然药物，为人类疾病治疗提供了新的思路和方法。
通过对其化学成分和结构的深入了解，以及药理学和临床应用的不断探索，我们将能够更好地发挥紫杉醇的药效，为患者带来更多福音。
天然药物化学是一门研究天然产物的化学成分、结构特征、提取分离、生物活性及其制备工艺的学科。
它与人类健康和生活密切相关，为药物研发提供了丰富的自然资源。
紫杉醇论文
摘要：近年来，随着肿瘤疾病的高发，肿瘤药物的研制也有了创新性突破，其中，紫杉醇是近年来发现的具独特抗肿瘤作用的天然药物，与传统的药物抗肿瘤机理不同，紫杉醇主要是通过与细胞内微管蛋白结合，抑制正常微管的生理性解聚，促进微管蛋白聚合、微管装配，从而达到阻止癌细胞分裂增殖的目的。
现将紫杉醇的药理作用与研究进展作一综述。
于是,我们小组三人，对紫杉醇的药理作用与研究进展，做了相关的了解与认识。
关键字：紫杉醇红豆杉肿瘤药理作用临床应用不良反应研究进展目录摘要 (1)关键词 (1)紫杉醇 (2)分离方法 (2)红豆杉简介 (3)药理作用 (3)临床应用 (4)不良反应 (4)研究进展 (5)1．紫杉醇中文名称：紫杉醇英文名称：Taxol定义：从紫杉(Taxus Brevifolia)的树皮中提出的一种化合物。
是微管的特异性稳定剂，可促进微管的装配和保持微管稳定。
化学名称 : 5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]分子式 : C47H51NO14分子量 : 853.92物理性质 : 白色结晶体粉末。
无臭，无味。
不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。
发现历史:1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。
由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。
2．分离方法包括1、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物2、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质3、分离纯化红豆杉树皮粉碎，85%～95%酒精在35－55℃热回流浸提三次，50－70℃真空减压浓缩，氯仿萃取，萃取液浓缩成膏状，得紫杉醇含量1%氯仿膏，将紫杉醇含量1%氯仿膏加氯仿溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脱，TLC检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量5～8%半成品，将半成品加丙酮溶解完全，加硅胶搅拌均匀，凉干，过筛，填装到层析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脱，TLC检测，分段合并浓缩，得紫杉醇含量20～25%半成品，用丙酮－石油醚系统结晶3～4次，抽滤，50℃真空减压干燥，得紫杉醇含量75～80%半成品，16Mpa压力层析分离，TLC检测，分段合并浓缩，目标段浓缩物丙酮－石油醚结晶，抽滤，干燥，得紫杉醇含量≥99．5%成品。
紫杉醇(Paclitaxel)：一种广泛应用的抗癌化疗药物的详细介绍
紫杉醇（Paclitaxel）：一种广泛应用的抗癌化疗药物的详细介绍
摘要：本文将详细介绍紫杉醇（Paclitaxel），这是一种广泛应用的抗癌化疗药物。
紫杉醇属于植物生物碱类，具有强大的抗肿瘤活性，可用于乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌等多种癌症的治疗。
我们将探讨紫杉醇的作用机制、药理特点、临床应用、副作用以及注意事项。
1. 作用机制：
-紫杉醇通过干扰微管的动态稳定性，阻止癌细胞的正常有丝分裂过程。
-它结合并稳定微管，阻碍肿瘤细胞的分裂和扩散，导致细胞凋亡和生长抑制。
2. 药理特点：
-紫杉醇可以通过静脉输注给药，进入血液循环，并迅速分布到全身各组织器官与肿瘤部位。
-它主要在肝脏代谢，并通过胆汁和粪便排泄。
3. 临床应用：
-紫杉醇广泛应用于多种癌症的治疗，包括但不限于：
-乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌等生殖系统恶性肿瘤；
-非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等其他类型的恶性肿瘤。
4. 副作用：
-紫杉醇的常见副作用包括恶心、呕吐、脱发、周围神经病变、骨髓抑制等。
-稀有但严重的副作用可能包括过敏反应、感染、心脏毒性和神经毒性等。
5. 注意事项：
-使用紫杉醇需在医疗监督下进行，并需遵循相关的用药指导和剂量调整。
-患者在治疗期间需要定期进行血常规、肝功能和神经功能监测。
-在使用紫杉醇期间，患者需告知医生关于任何新出现的不适或副作用。
广谱抗癌药物紫杉醇概述
表了这 一成 果。紫杉醇的相对分 子质量为 ８３ ９ 熔点 ５．，
２３ 一 １℃ ， １℃ ２ ６ 具有高度亲脂性 ， 不溶 于水 ， 是近 １ Ｏ年
来发现 的一 种最有 希望 的抗癌 药物 ， 可广泛 用 于各种 肿瘤 的治疗 。
由于紫杉 醇独特 的抗癌 机制 ， 普通 抗癌 药 物无 对
能为力 的某些 晚期 肿瘤有 良好 的疗效 ， 并且对 于多种
临床 恶 性 肿 瘤 疗 效 显 著 ， 国 食 品 与 药 物 管 理 局 美
（ Ｄ ） １９ Ｆ Ａ 于 ９ ２年 ｌ ２月正 式批 准紫 杉醇 用 于临床 ， 其
英文名为 Ｐ ｃ ｔ ｅ， ａｌａ ｌ商品名为 Ｔｘｌ泰素 ＬＪ ｉｘ ａｏ， ｌ。 ２ 紫杉醇的药用价值及抗癌机理
３ 紫杉醇的获得方法
最初用于治疗 的紫 杉醇都 来源 于太平 洋红 豆 杉 ， 治疗 一个病人需要 ６棵百年树龄 的红 豆杉。为减少对 野生红豆杉资源 的破坏 ， 人们 寻求 多种途 径获 得紫杉
醇。
３ １ 从 红豆杉植 物 中提 取 ．
红 豆杉属 植 物共 １ 种 ， １
合作 ， 通过 Ｘ 一射线 分析 确定 了该 活 性成 分 的化 学 结
癌症研究所认 为是 近 １ ２ ５～ ０年来 肿 瘤化 疗 的最 重要
的进 展 之一 。
１ 紫杉醇的发现 早在 １６ ９ ３年 ， 国化 学家 瓦尼 （ ｎ． Ｃ） 美 Ｗａ ｉＭ． 和沃
尔 （ ｌ Ｍ． ） ｗａ ． Ｅ 从一 种生长 在美 国西 部大 森林 中 的太 １ 平洋杉 的树皮 和木材 中分离 到紫 杉醇粗 提物 ， 在筛 选 实验 中， 瓦尼和 沃尔发 现紫杉 醇粗提 物对 离体 培养 的 鼠肿瘤细胞 有 很 高活 性 ， 开 始分 离 这 种 活性 成 分。 并 由于该活性成分 在植 物 中含量极 低 ， 到 １７ 直 ９ １年 ， 他 们才 同杜克大学的化 学教授 姆克法 尔 （ ｃ ｈｉ Ａ Ｔ Ｍ Ｐａ． ． ） ｌ
紫杉醇概述
药学文献检索综述性论文紫杉醇概述广西民族大学化学化工学院09制药工程（1）班黄玉玲学号：************指导老师：***2012年6月摘要紫杉醇各个方面的简介综述，包括紫杉醇的生长背景，理化性质，分离提纯，药理作用，前景展望等等。
关键词：紫杉醇中药材抗癌新兴综述性文章前言总所周知，癌症是严重威胁人类健康的恶性疾病之一，其发病率及死亡率均居恶性肿瘤之首。
据统计，世界上每年约有135万肺癌新发病例，且有118万人死于该恶性疾病。
尽管手术、化学治疗(化疗)、放射治疗(放疗)以及综合治疗手段在肺癌治疗中有了长足的发展，但肺癌总的5年生存率仍然很低，如美国只有15％，欧洲平均为10％，中国及其他发展中国家更低，仅为8.9％。
近年来，紫杉醇作为新兴抗癌药物，正以极快的步伐流行于医药领域中。
紫杉醇是红豆杉植次生代谢产物,是近20年来世界范围内抗癌药物研究领域的重大发现,同时也是该领域的研究热点。
红豆杉资源的短缺与紫杉醇需求量的增加使得国内外专业人士对其尤其关注，渐渐成为研究重点。
正文（1）紫杉醇简介紫杉醇是从红豆杉树皮中提取出来的抗癌活性成分。
红豆杉，属浅根植物，其主根不明显、侧根发达，是世界上公认的濒临灭绝的天然珍稀抗癌植物，是第四纪冰川遗留下来的古老树种，在地球上已有250万年的历史。
由于在自然条件下红豆杉生长速度缓慢，再生能力差，所以很长时间以来，世界范围内还没有形成大规摸的红豆杉原料林基地。
中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物，联合国也明令禁止采伐。
1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
在筛选实验红豆杉中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。
由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。
天然抗癌药物_紫杉醇
中山大学研究生学刊(自然科学、医学版)第27卷第4期J OURNAL OF THE GRADUATES VOL.27l42006S UN YAT-SEN UN I VER SITY(NATU RA L SC I ENCES、M ED I C I N E)2006天然抗癌药物)紫杉醇*李媛李振宇(中山大学生命科学学院,广东广州510275)摘要:紫杉醇是目前最新的具有很好疗效的抗癌药物,本文对自紫杉醇发现以来的研究进展进行了比较详尽的综述。
包括以下几个部分:1.紫杉醇的发现和历史;2.紫杉醇的药效;3.紫杉醇的来源;4.紫杉醇的生物合成途径及其相关酶基因的研究。
关键词:紫杉醇;综述;生物合成紫杉醇(paclitaxe,l商品名Taxo1)是从红豆杉的树皮、树根及枝叶中提取的一种化合物,是近年国际市场上最热门的抗癌药物,并已取得了巨大的进展。
美国肿瘤研究所认为,紫杉醇是人类未来20年间最效的抗癌药物之一。
1紫杉醇的发现和研究历史为了寻找安全有效的抗肿赠新药,早在1958年美国国家癌症协会(NC I)就发起一项历时2O余年的筛选315万多种植物提取物的计划。
在计划实施的过程中,W all和W an i于1963年从太平洋红豆杉的皮中提取得到紫杉醇;1964年用细胞毒性实验证明了这一提取物的生物活性;1969年确定了紫杉醇为其中的活性成。
同年,W an j等确定了该物质的化学结构。
此后,美、日、法、德等国的药理学家和药物化学家进行了大量研究。
1978年,确定了紫杉醇的剂型。
1979年,H or w itz等人报告紫杉醇的作用机理。
1980年,进行给药规程化研究。
1983~1987年完成Ñ期临床试验。
1987~1989年完成Ò期临床试验。
1990年以后,转入Ó期临床试验。
1992年12月29日,美国FDA批准紫杉醇用于治疗晚期卵巢癌。
1992年度,FDA共批准26个新分子产品(NM Es),其中有6个是世界首次上市,紫杉醇是其中之一[1-5]。
7.2 紫杉醇
紫杉醇1 紫衫醇概述紫杉醇(Paelitaxel, PTX)最先是从红豆杉植物树皮中分离得到的一种二菇类化合物，其化学结构为5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酷-2-苯甲酸酯-13[(2'R, 3'S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯](图1)，分子量为853. 92，分子式为C47H51NO14，呈白色结晶体粉末，难溶于水，易溶于甲醇、乙腈、氯仿、丙酮等有机溶剂。
PTX自问世以来，其独特的抗癌活性，便受到各国科学家的广泛关注，成为继阿霉素、环磷酞胺和顺铂后，具有优良抗肿瘤活性的第三代抗癌药物。
先后被FAD正式批准用于：乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、食管癌、肺癌、前列腺癌及直肠癌等多种癌症的治疗。
临床研究表明，其对头颈部癌、黑色素瘤、淋巴瘤及脑瘤也有广谱的疗效。
图1 PTX二维及三位结构图PTX的基本结构骨架为三环十五烷，含有11个手性中心，四个相隔开的环(A, B, C, D 四环系)。
近年来，各国科学家对PTX的功能基团和构效关系进行了深层次研究，期望通过对其活性必需基团及非活性必需基团进行修饰改造，以模拟分子结构和合成反应，提高药效和产量。
研究表明：PTX结构中C13位的侧链，C2位的苯甲酞氧基及C4位的乙酰基，可直接作用于微管，对其活性影响较大；而C7、C10取代基不直接作用，修饰后不影响活性。
其中C13位侧链为活性必需基团，修饰将散失其活性，C2羟基很重要，若将其酯化则可视为前药，CS-C20四元氧环认为是与细胞微管结合位点相接触的部位(图2)。
研究PTX构效关系及结构修饰的意义在于：(1)、可以从药理上明确PTX稳定微管，抑制有丝分裂、促进细胞凋亡的具体结合部位和作用机制；(2)、有利于明确PTX活性必需基团，并对其进行改造修饰，以获得药效更强的PTX衍生物，或可简化其化学结构，有利于人工合成，提高产量。
图2 PTX的构效关系目前临床使用的紫杉醇类化合物主要有美国BMS 公司生产的紫杉醇（Taxol ® ，泰素）、法国Rhone-Poulenc Rorer公司开发的多烯紫杉醇（Docetaxel ® ，多西他赛）和法国的Sanofi-aventis公司研发的卡巴他赛（Cabazitaxel ®）。
紫杉醇综述
紫杉醇综述摘要：紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机制，它的问世被誉为20世纪90年代国际上的抗癌药三大成就之一。
本文综述了近年来对红豆杉的资源概括、抗癌机制、化学成分、制备方法、不良反应等方面的新研究进展，对当前工作中存在的问题进行了探讨。
关键词：紫杉醇、红豆杉、抗癌、植物组培、不良反应前言全世界60亿人口中，每年约新增800万癌症患者，600多万人死于癌症，几乎每6秒钟就有一名癌症患者死亡。
癌症严重地威胁着人类的生命和健康，因此寻找有效的抗癌药物成为研究的热点。
早在1958年美国癌症协会就发起一项历时20余年、筛选35000多种植物物种提取物的计划。
在计划实施过程中，1963年美国化学家瓦尼和沃尔首次从生长在美国西部大森林中称太平洋杉中分离到了紫杉醇的粗提物。
并发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性。
由于该活性成份含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇。
1992年12月紫杉醇被FDA批准上市，目前紫杉醇已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。
然而由于这种天然化合物资源极其有限，严重的限制了其研究和应用的进度。
同时尖锐的供需矛盾也在医学、化学和植物组织培养领域中引起了一场非同寻常的广泛研究，以增加这种化合物的来源和寻找高效、低毒、来源丰富的紫杉醇类似物[1]。
一红豆杉资源紫杉又名红豆杉、赤柏松，为紫杉科紫杉属长绿针叶乔木，是世界珍稀濒危物种，国家一级保护植物。
因其药用价值巨大，世界各国将其列为“国宝”，素有“植物黄金”之称。
目前在我国共有4个种和1个变种，即云南红豆杉、西藏红豆杉、东北红豆杉、中国红豆杉和南方红豆杉（变种）。
但在我国资源并不丰富。
[2]野生红豆杉一般散生在海拔2500-3000米的深山密林中，成材需50-250年，紫杉醇在野生红豆杉植株中含量很低，即使是含量最高的部位――树皮中也只有万分之二左右。
紫杉醇的研究
紫杉醇的研究紫杉醇(taxol)是继阿霉素和顺铂后最热点的新抗癌药,已于1992年底被美国FDA批准作为抗晚期癌症的新药上市。
紫杉醇在肿瘤的治疗药物中代表了一类新的、独特的抗微管药物。
它的抗癌机制与其它的抗癌药不同。
它的主要作用是通过促进极为稳定的微管聚集,并阻止微管正常的生理性解聚,从而导致癌细胞的死亡,并抑制其组织的再生。
我国每年至少有30万乳腺癌和卵巢癌的患者，因此我国进行紫杉醇的开发研究，其社会效益和经济效益极其可观。
本文将就目前国内外紫杉醇研究的现状作一综述。
紫杉醇研发过程年代进展1958 NCI开始大规模植物药研发筛选1967 发现紫杉醇抗癌活性1968 从红豆杉中分离出紫杉醇1971 完成结构鉴定1979 发表作用机制1983 临床Ⅰ试验1985 临床II期1991 临床III期1992 FDA批准上市紫杉醇，英文名称Paclitaxel，别名泰素，紫素，特素，化学名称5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]，分子量853.92，分子式C47H51NO14。
1简介结构式【产品名称】紫杉醇【英文名称】Paclitaxel【产品别名】泰素，紫素，特素【化学名称】5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯] 【分子式】C47H51NO14【分子量】853.92【CA S NO】33069-62-4【产品来源】为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。
【规格含量】99.6%【物理性质】白色结晶体粉末。
无臭，无味。
不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。
鉴别：a.红外吸收：红外光谱图中的主要吸收带与对照品一致。
b.HPLC鉴别：在含量检测中，检测制备的色谱图中主峰的保留时间与标准制备色谱图中主峰的保留时间一致。
紫杉醇在临床应用中的缺陷,药物化学考点
紫杉醇在临床应用中的缺陷,药物化学考点紫杉醇是一种全新的抗肿瘤药物,具有较广的抗肿瘤活性,尤其对乳腺癌、子宫癌、卵巢癌具有特殊的疗效.其通过作用于微管系统,干扰细胞的有丝分裂,阻碍肿瘤细胞的复制,起到抗肿瘤作用。
随着紫杉醇及其化合物在临床的广泛应用,不良反应的发生率明显增多.本文对其不良反应进行综述：（1）过敏反应，过敏性休克、支气管痉挛:主要表现为血压下降、胸闷、支气管痉挛等；皮肤反应:常见的症状是潮红,伴或不伴有瘙痒的皮疹、胸部紧缩感、后背疼痛、呼吸困难和药物热或寒战,其中皮疹特征主要是局限于手、脚、双臂﹑脸部和胸部,在停药及对症治疗后,症状得到缓解。
此外,部分患者还伴有脱皮.指甲脱色等反应。
肾肠道反应:一般为轻到中度反应,表现为恶心,呕吐、腹泻和口腔黏膜炎。
（2）1.2毒性反应，血液学毒性反应：最常见的毒性是中性粒细胞减少症，血小板减少症；神经毒性:是临床使用紫杉醇的另一个常见毒性反应。
Nabholtz等报道,紫杉醇剂量为135～175 mg/m2时.感觉神经毒性发生率为46%-70%，而3度或4度感觉神经毒性发生率为3%-7%；剂量为200-250 mg/m时，4度感觉神经毒性发生率为9%-12%。
有研究认为在有GCSF支持下,外周神经毒性会成为紫杉醇治疗时的剂量限制毒性5。
使用剂量为75 mg/m2和100 mg/m2时,分别有37%和48%的患者发生感觉神经方面的症状,如感觉异常,感觉迟钝或包括烧灼感在内的疼痛等症状.但严重的反应仅为1.3%和3.6%,约有4%-14%的患者有运动神经异常反应；心脏毒性:紫杉醇可以引起心律失常,主要表现为无症状性心动过缓,多数发生于药物滴注期间。
可能与紫杉醇影响心脏的自主节律与心脏传导有关。
（3）关节、肌肉痛:紫杉醇化疗后肌痛、关节痛较明显，发生率为61．3%，且有10%的为重度疼痛。
主要累及手臂和下肢关节,常出现于用药后2～3d内,几天后即可恢复。
紫杉醇论文药理作用论文：紫杉醇的药理作用与研究进展
紫杉醇论文药理作用论文：紫杉醇的药理作用与研究进展【摘要】近年来，随着肿瘤疾病的高发，肿瘤药物的研制也有了创新性突破，其中，紫杉醇是近年来发现的具独特抗肿瘤作用的天然药物，与传统的药物抗肿瘤机理不同，紫杉醇主要是通过与细胞内微管蛋白结合，抑制正常微管的生理性解聚，促进微管蛋白聚合、微管装配，从而达到阻止癌细胞分裂增殖的目的。
现将紫杉醇的药理作用与研究进展作一综述。
【关键词】紫杉醇肿瘤药理作用20世纪60年代，美国化学家瓦尼等从红豆杉的树皮中分离出一种紫杉醇的粗提物，发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份紫杉醇。
紫杉醇具有独特的二萜类结构成分，由于其独特的抗肿瘤作用机制，近年来在抗肿瘤药物中受到广泛重视，为了使广大医务工作者更好的了解这一药物，现就紫杉醇的药理作用与研究进展综述如下：1 理化特性紫杉醇分子式为c47h51no14，分子量为853.9，白色结晶体粉末。
无臭，无味。
不溶于水，碱性条件下很快分解。
2 药理作用chiff等[1]证实了紫杉醇具有独特的抗癌机制，是新型抗微管药物,微管是真核细胞的一种细胞内成分，正常情况下，微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。
紫杉醇可使其失去动态平衡，紫杉醇作用于细胞微管，通过促进诱导和稳定微管蛋白聚合，抑制其解聚，使维管束难与微管组织中心相互连接，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，将细胞周期阻断于g2和m期，抑制细胞有丝分裂，使癌细胞无法继续分裂而死亡[2]。
体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，使细胞中止于对放疗敏感的g2和m期。
紫杉醇除作用于微管系统外，实验证明紫杉醇还作用于酶系统，调节的凋亡信号传递。
紫杉醇可诱导bcl-2磷酸化，使肿瘤细胞失去抗凋亡能力。
进一步的研究发现紫杉醇还可通过作用于巨噬细胞，导致癌坏死因子，进而调节体内的免疫功能。
3 紫杉醇的临床研究与应用紫杉醇可广泛用于非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈癌等肿瘤的治疗。
紫杉醇——精选推荐
紫杉醇（paclitaxel,商品名为Taxol）是从红豆杉属植物中分离出来的一种二萜类化合物，1992年底被美国食口与药物管理局（FDA）批准作为抗晚期癌症的新药上市。
从天然红豆杉属植物中提取紫杉醇的工作十分复杂，难度较大。
其主要原因是：紫杉醇在植株体内的含量大低，最高含量不到万分之二；存在大量的紫杉醇类似物。
这些类似物的化学结构和性质均和紫杉醇相近，致使紫杉醇与它们的分离十分困难，尤其是与cephalomannine的分离。
国内外学者围绕紫杉醇的提取与纯化开展了大量卓有成效的工作。
1 溶剂萃取法溶剂萃取法常用于紫杉醇的粗提阶段。
紫杉醇的粗提阶段又可分为初级萃取和次级萃取。
在这两级萃取过程中，溶剂的选择对于精提产物的质量和过程经济性具有重要影响。
初级萃取和次级萃取一般采用的溶剂系统不同。
各个时期的研究者对这两个过程的溶剂系统的研究结果已有详细的总结。
最近、日本学者对紫杉醇提取的溶剂种类进行了详细的研究，结果表明：在乙酸乙酯、乙醚、乙腈、丙酮、甲醇、已烷、异丙醇、乙酸乙酯-甲醇、乙酸乙酯-二氯甲烷、乙酸乙酯-丙酮、乙酸乙酯-乙醚等溶剂中，以乙酸乙酯-丙酮（1：1）混和溶剂提取的效果最好，所得浸膏仅为植物干重的7.70%，紫杉醇的含量高达浸膏的0.084%，而用甲醇提取所得浸膏为植物干重的20.98%，紫杉醇的含量为浸膏的0.027%，尚需要多次抽提才能得到紫杉醇含量较高的浸膏。
现在看来利用乙酸乙酯-丙酮（1：1）一次便可以使紫杉醇提取量高于以往常用溶剂所能得到的量，这就为后序的分离纯化工作带来很大的方便，由于乙酸乙酯-丙酮（1：1）的价格与甲醇的价格相当，且可回收再利用，因此，这一提取方法的经济性较为合理。
在初级萃取过程中引入超声技术，可大大缩短初级萃取过程的时间。
例如Xu采用甲醇-二氯甲烷（95.5）作初级溶剂，所需萃取时间约为35-60min。
在溶剂系统不变的情况下，将原料与溶剂的混和物进行超声振荡，萃取达到平衡的时间缩短到仅5min，与此对比，Hoke等人采用纯甲醇作为初级溶剂，无超声振荡，所需时间长达16-48h。
紫杉醇治疗乳腺癌的相关研究的综述1
紫杉醇治疗乳腺癌的相关研究的综述【摘要】：本文阐述了紫杉醇的独特的作用机理及现今乳腺癌的现状，主要是从给药途径和时间，用药方案，临床应用及不良反应等方面对近几年紫杉醇在治疗乳腺癌方面的相关研究及临床应用进行了综述。
【关键词】：紫杉醇；乳腺癌；肿瘤；联合方案紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然产物其化学结构新颖 ,作用机理独特。
实验研究证明,它对癌细胞的有丝分裂纺睡体有明显的毒性作用,是一种新发现的有丝分裂抑制剂。
它与目前常用抗癌化疗药物作用机理的不同点,主要在于泰素是通过诱导和促进癌细胞中微管的生成,阻止微管正常生理聚集,抑制癌细胞的有丝分裂和纺锤体的形成,进而阻碍癌细胞的增殖,致使快速分裂的癌细胞被限制在有丝分裂阶段,从而使癌细胞的复制受到阻断而凋亡【1】。
随着生活水平的改变，乳腺癌已经成为摧残部分女性身体的恶魔，是女性最常见的恶性肿瘤之一，据资料统计，发病率占全身各种恶性肿瘤的7-10%。
它的发病常与遗传有关，以及40—60岁之间、绝经期前后的妇女发病率较高。
仅约1-2%的乳腺患者是男性。
通常发生在乳房腺上皮组织的恶性肿瘤。
是一种严重影响妇女身心健康甚至危及生命的最常见的恶性肿瘤之一，男性乳腺癌罕见。
这不得不让我们对着一疾病的重视。
这使得把紫杉醇应用于治疗乳腺癌方面的研究显得十分必要，并且根据大部分的研究这发现紫杉醇治疗乳腺癌有着非常好的疗效。
下面就是紫杉醇在治疗乳腺癌方面的相关研究情况。
1给药途径及时间紫杉醇在临床应用中单独使用的一般推荐剂量为150~175mg/m²²静脉滴注3h，每3~4周1次，2~3个周期为 1 个疗程。
美国 MD.Anderson 癌症中心率先将该药用于晚期乳腺癌Ⅱ期临床的治疗，使用剂量为200~250mg/ m²。
联合用药时紫杉醇的推荐剂量为135mg/ m²，其他化疗药物的推荐剂量为顺铂80mg/ m²，卡铂350mg/ m²，阿霉素40mg/ m²，平阳霉素8mg/ m²【2】。
紫杉醇的性质及色谱分析方法
紫杉醇的性质及色谱分析方法摘要紫杉醇是从紫杉(Taxus brevifolia)树皮中所提得，是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物，也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。
已成为目前全球销售量排名第一的抗肿瘤药物。
综述紫杉醇的发现历史、来源、性质及色谱分析方法。
AbstractPaclitaxel is extracted from Taxus brevifolia bark,whichnot only is one of the plants of the genus Taxus chinensis complex secondary metabolites, also is the only kind of antitumor drugs that can promote microtubule polymerization and stable microtubule polymerization till now. It has become the top sales in the worldwide . Review of Paclitaxel history, origin, nature and chromatographic methods.关键词：发现历史；来源；性质；紫杉醇；色谱Keyword：Discovery history; Source; Properties; Paclitaxel; The chromatographic1.紫杉醇简介：1.1发现历史1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。
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紫杉醇综述
摘要：紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机制，它的问世被誉为20世纪90年代国际上的抗癌药三大成就之一。
本文综述了近年来对红豆杉的资源概括、抗癌机制、化学成分、制备方法、不良反应等方面的新研究进展，对当前工作中存在的问题进行了探讨。
关键词：紫杉醇、红豆杉、抗癌、植物组培、不良反应
前言
全世界60亿人口中，每年约新增800万癌症患者，600多万人死于癌症，几乎每6秒钟就有一名癌症患者死亡。
癌症严重地威胁着人类的生命和健康，因此寻找有效的抗癌药物成为研究的热点。
早在1958年美国癌症协会就发起一项历时20余年、筛选35000多种植物物种提取物的计划。
在计划实施过程中，1963年美国化学家瓦尼和沃尔首次从生长在美国西部大森林中称太平洋杉中分离到了紫杉醇的粗提物。
并发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性。
由于该活性成份含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇。
1992年12月紫杉醇被FDA批准上市，目前紫杉醇已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。
然而由于这种天然化合物资源极其有限，严重的限制了其研究和应用的进度。
同时尖锐的供需矛盾也在医学、化学和植物组织培养领域中引起了一场非同寻常的广泛研究，以增加这种化合物的来源和寻找高效、低毒、来源丰富的紫杉醇类似物[1]。
一红豆杉资源
紫杉又名红豆杉、赤柏松，为紫杉科紫杉属长绿针叶乔木，是世界珍稀濒危物种，国家一级保护植物。
因其药用价值巨大，世界各国将其列为“国宝”，素有“植物黄金”之称。
目前在我国共有4个种和1个变种，即云南红豆杉、西藏红豆杉、东北红豆杉、中国红豆杉和南方红豆杉（变种）。
但在我国资源并不丰富。
[2]野生红豆杉一般散生在海拔2500-3000米的深山密林中，成材需50-250年，
紫杉醇在野生红豆杉植株中含量很低，即使是含量最高的部位――树皮中也只有万分之二左右。
而1千克100年树龄的树皮，仅仅能获得50毫克～100毫克的紫杉醇。
如果以红豆杉树皮为原料，每提取1公斤紫杉醇就要活剥10吨树皮！据测算，即使将全世界的野生红豆杉全部砍伐用于提取紫杉醇，也只能挽救12.5万个生命[3]。
二紫杉醇简介
紫杉醇是从红豆杉属植物中分离纯化得到的天然抗肿瘤药物，其化学名为5β,20-环氧
-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉醇烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2'R. 3'S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯 ]
分子式：C47H51NO14 ; 分子量：853.89
理化性质：针状结晶（甲醇一水），熔点：213℃-216℃（分解），[α]20D-49°（甲醇）。
可溶于甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷，三氯甲烷等有机溶剂，难溶于水（在水中溶解度仅为0.006mg/ml），不溶于石油醚。
与糖结合成苷后的水溶性大大提高，但在脂溶性溶剂中溶解性降低[4]。
三紫杉醇抗癌作用
它是20世纪90年代国际上抗癌药三大成就之一。
它的化学结构新颖，抗癌作用机理独特，其适应症为转移性卵巢癌和乳腺癌，对食道癌和肺癌等也有一定疗效，并且不会导致外周神经病恶化，远期骨髓毒性以及其他远期不良反应。
因此它是化学、化工及医学中非常有用的一种物质。
目前已有研究表明该药具有良好的放疗增敏作用，这个浓度远低于细胞毒性作用所需要的水平。
多烯紫杉醇通过诱导肿瘤细胞发生G2/M期阻滞和促进细胞凋亡来实现其增敏作用，而射线作用于肿瘤细胞后最终也使细胞发生凋亡[5、6]。
四紫杉醇作用机理
紫杉醇的抗癌作用机理主要是通过抑制微管解聚使肿瘤细胞的有丝分裂终止及使肿瘤细胞凋亡，最后导致肿瘤细胞死亡[3]。
微管是真核细胞的一种组成成分，它是由两条类似的多肽（α和β）为单位构成的微管蛋白二聚体形成的，正常情况下，微管蛋白和微管蛋白二聚体存在动
态平衡。
紫杉醇与传统抗癌药的不同之处在于它不影响肿瘤细胞的 DNA及 RNA合成，也不损伤 DNA 分子，而是使微管和组成微管的微管蛋白体失去动态平衡，诱导和促进微管蛋白聚合，防止解聚，稳定微管[7]。
五紫杉醇制备
5.1从天然红豆杉植物中提取，近年来，国内外科研人员纷纷研究开发快速高效的紫杉醇提取方法，研发的重点集中在溶剂浸提、渗漉、超声提取等方面。
中南大学化学化工学院满瑞林等科研人员应用超临界CO2流体萃取技术提
取紫杉醇获得成功。
验证得知，浸膏中紫杉醇质量分数为1.12%，高于传统溶剂的浸提结果(0.87%)[8]。
5.2近年来，国内外在红豆杉人工栽培、紫杉醇化学合成与半合成、红豆杉细胞培养、真菌发酵、代谢工程方面[4]的研究取得了很大进展，使紫杉醇的供需矛盾得到了一定程度的缓解，但是这些方法仍存在一定问题[9]：
①提取紫杉醇的红豆杉树资源不足，又破坏生态环境，无法持续生产；红豆杉的种繁、栽培与扦插尽管可以解决优选、优育、高产的问题，但该种树生长非常缓慢。
②化学合成与半合成则因紫杉醇的化学结构复杂、分子量相对较大，很难进行工业化生产。
③细胞培养法则因为发酵周期长且新的高产细胞株选育耗时长，实现工业化生产仍有困难。
④真菌发酵生产紫杉醇因真菌的紫杉醇含量仅有植物细胞的十万分之一,离生产的距离太远。
要解决这个矛盾，需要全社会的共同努力，需要有多条技术途径，需要对人工栽培、化学半合成、细胞培养、真菌发酵、代谢工程方面的关键技术继续进行深入的研究，并力争在规模和生产成本方面取得突破。
5.3利用植物组织培养
植物组织培养利用植物细胞全能性，可利用红豆杉植株嫩茎、针叶、树皮、形成层、假种皮、胚等作为外植体进行培养，从而形成大量的提取原料。
分为两个步骤：
A 红豆杉组培苗的生产选取红豆杉优良品种、优质器官（紫杉醇含量）作为外植体，接种于培养基中经过愈伤组织形成、生根、幼苗芽形成等步骤，在实验室可获得大量的组培苗，经过基质移栽、练苗、检查疫后成为生产用苗，其数量是相当巨大的。
B 红豆杉细胞悬浮培养只有当愈伤组织经过长时期固体培养,表现出相当的生理稳定性后,才能进行悬浮培养。
培养基大多使用B5培养基，碳源大多为蔗糖，果糖对紫杉醇含量的提高有一定的作用，而半乳糖对细胞生长作用显著，高浓度蔗糖（40g/L）能提高培养细胞紫杉醇的含量,有利于细胞生长。
利用组织培养技术对红豆杉细胞悬浮培养，直接分离得到紫杉醇，这是一条很有发展潜力的获取紫杉醇的途径，现已有9种红豆杉植物建立了细胞悬浮培养系统，培养技术的研究取得了很大进展。
但是也存在了一些问题[10]：
①红豆杉属植物组织细胞培养中,常会发生褐化,该现象与常见的木本植物培养初期发生褐变不同,后者通过选用较小外植体、频繁继代等一般可以克服,且以后不会发生;而就红豆杉而言,无论何种外植体来源的愈伤组织,常连续发生褐变,严重时会抑制细胞的增殖生长以至致死,使用抗氧化剂、吸附剂等多种方法,都只能减轻褐化。
②由于紫杉醇本身是一种细胞生长的毒性物质,其量的积累愈多,对细胞增殖亦会产生愈强的抑制。
③组织细胞培养生产紫杉醇尚未达到产业化应用水平，主要问题是细胞培养物生长速度慢,有效物质含量、成本高、大规模生产技术尚未过关等
六紫杉醇不良反应简述[11、12]
1过敏反应
2骨髓抑制
3心脏毒性
4神经系统毒性
5关节痛/肌肉痛
6肠胃道反应及肝脏毒性
7其他反应如脱发、黏膜炎、口腔溃疡等
小结
从紫杉醇的发现至今，仅有短短的20几年，但在全世界科技工作者的不懈努力下，已在它的生物合成、分离提纯、作用机理、人工生产等多方面取得了令人瞩目的成就。
癌症是当今危胁人类健康的最凶险顽症之一，紫杉醇这种药物尽管不是万能的灵丹，但它无疑是对付某些癌症的有力武器。
更重要的是，它启发我们到自然界中去寻找新的抗癌药物。
我们相信，随着科技进步，通过艰苦努力，我们终将彻底战胜癌症。
参考文献
[1]、郑德勇,余分明,陈清松等.福建南方红豆杉提取紫杉醇初探.福建林学院学报,1998,18
(2):105
[2]、王文芝.西藏红豆杉中紫杉醇及相关紫杉烷含量的高效液相色谱分析.色谱,1997,15
(3):224
[3]、牟德海,周治发,林展江等.反相HPLC法分析红豆杉树皮和树叶中紫杉醇及其类似物含量的研究.分析测试学报,1997,16 (6):9
[4]、吉前华. 红豆杉的研究与开发[J]. 热带农业科技. 2004(02)
[5]、陈少萍,陈卓辉,陈佩珠主编.口腔临床药物手册.广州：华南理工大学出版社.2005.
[6]、周文,周序斌,韩文修主编.最新药物手册.济南：山东科学技术出版社.2005.第99-102页.
[7]、徐元贞主编.新全实用药物手册.郑州：河南科学技术出版社.2005.第1085-1086页.
[8]、李许珍、柳松、孙立新《化学工程师》6/1998(总第69期)
[9]、宣红玉，刘家新，工建刚等.”紫杉醇生物合成途径及调控研究进展(综述)" [J].天然产物研究与开发，1998,10(3):96-101.
[10]、觉奋，杠煌.抗癌新药紫杉醇的研究概述[J]国外医药抗生索分册，21(2):2000.
[11]、周美珍.李文举.伍健宇.等.紫杉醇治疗恶性肿瘤2期临床观察.中国临床药理学杂志.1997 , 15(4) :156一158
[12]、艾毅清.谢道吕.彭丽沙.紫杉醇在治疗中晚期恶性肿瘤中的不良反应.云南医药1997,18(5) :173一175。