《药物化学》第十八章 抗高血压药试题.

《药物化学》第十八章抗高血压药试题

1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是

A、硝苯地平

B、桂利嗪

C、盐酸地尔硫艹卓

D、尼群地平

E、氨氯地平

【正确答案】 B

【答案解析】桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。

硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。

能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。

不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。

因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。

尼群地平

本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。

临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。

2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

A、氯贝丁酯

B、氯沙坦

C、氟伐他汀

D、利血平

E、卡托普利

【正确答案】 B

【答案解析】氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。

3、以下哪个药物2，6取代基不同

A、氨氯地平

B、硝苯地平

C、尼卡地平

D、尼群地平

E、尼莫地平

【正确答案】 A

【答案解析】氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。2-氨基乙氧基、6-甲基

尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同，都是甲基取代。

尼莫地平化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。

尼群地平化学名称：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯

4、指出下列化学结构是哪个药物

A、尼群地平

B、硝苯地平

C、桂利嗪

D、氨氯地平

E、尼莫地平

【正确答案】 B

吡啶环上4位C其连接的左和右的基团是一样的（对称的），所以不是手性碳。此类结构其它如尼群地平、氨氯地平、尼莫地平均在此位有1个手性碳，唯硝苯地平没有手心碳的。

5、与马来酸依那普利不符的是

A、血管紧张素转化酶抑制剂

B、是依那普利拉的前药

C、分子中有三个手性碳

D、化学名为N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐

E、分子中有一个手性中心

【正确答案】 E

【答案解析】马来酸依那普利：

6、厄贝沙坦属于下列哪种作用类型的药物

A、磷酸二酯酶抑制剂

B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

C、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

D、肾上腺素α1受体阻滞剂

E、钙通道阻滞剂

【正确答案】 C

【答案解析】血管紧张索Ⅱ受体拈抗剂，氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦西酯、厄贝沙坦是其中的代表。

7、具有下列化学结构式的为哪一种药物

A、尼群地平

B、盐酸地尔硫艹卓

C、盐酸胺碘酮

D、桂利嗪

E、盐酸维拉帕米

【正确答案】 D

8、对光敏感，易发生光歧化反应的药物是

A、硝苯地平

B、利血平

C、盐酸氯丙嗪

D、肾上腺素

E、卡托普利

【正确答案】 A

【答案解析】硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。

盐酸氯丙嗪在临床使用时，往往有部分患者在日光强烈照射下发生严重的光毒反应。可能是氯丙嗪遇光分解产生的自由基所致。对这些患者在服药期间应防止过多的日光照射。这也是吩噻嗪类药物所特有的毒副反应。

9、与卡托普利性质不符的是

A、具有强碱性

B、水溶液不稳定，易氧化

C、水溶液可使碘试液褪色

D、具有旋光性，药用S构型左旋体

E、血管紧张素转化酶抑制剂

【正确答案】 A

【答案解析】没有碱性，巯基不稳定，容易氧化。卡托普利具有羧基，所以其是呈酸性的！卡托普利结构中的四氢吡咯是显碱性的，但是卡托普利结构还有羧基这个强酸性基团，所以其是显酸性。

卡托普利(Captopril)又名巯甲丙脯酸、甲巯丙脯酸。为第一个临床应用的ACE抑制剂。为白色或类白色结晶性粉末，有类似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。由于巯基的存在，卡托普利易被氧化；而碘是个比较好的氧化剂！

10、与依那普利不相符的叙述是

A、属于血管紧张素转化酶抑制剂

B、药用其马来酸盐

C、结构中含有3个手性碳

D、结构中含有2个手性碳

E、为前药，体内水解代谢为依那普利拉而生效

【正确答案】 D

【答案解析】依那普利含有三个手性中心，均为S构型。

11、与盐酸可乐定的叙述不相符的是

A、2-[(3，5-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐

B、2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐

C、中枢α2受体激动剂

D、临床用于降血压

E、也用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗

【正确答案】 A