《药物化学》第十八章 抗高血压药试题.

《药物化学》第十八章抗高血压药试题1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A、硝苯地平B、桂利嗪C、盐酸地尔硫艹卓D、尼群地平E、氨氯地平【正确答案】 B【答案解析】桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。

能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。

临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。

硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。

经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。

能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱，降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。

还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。

用于治疗冠心病，缓解心绞痛。

适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。

不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。

其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。

剂量过大可引起心动过缓和低血压。

因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。

尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。

目前临床用外消旋体。

本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。

能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。

可降低总外周阻力，使血压下降。

降压作用温和而持久。

临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。

本品也可用于充血性心衰。

2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A、氯贝丁酯B、氯沙坦C、氟伐他汀D、利血平E、卡托普利【正确答案】 B【答案解析】氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。

疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。

3、以下哪个药物2，6取代基不同A、氨氯地平B、硝苯地平C、尼卡地平D、尼群地平E、尼莫地平【正确答案】 A【答案解析】氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。

2-氨基乙氧基、6-甲基尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同，都是甲基取代。

尼莫地平化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸酯。

尼群地平化学名称：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯4、指出下列化学结构是哪个药物A、尼群地平B、硝苯地平C、桂利嗪D、氨氯地平E、尼莫地平【正确答案】 B吡啶环上4位C其连接的左和右的基团是一样的（对称的），所以不是手性碳。

此类结构其它如尼群地平、氨氯地平、尼莫地平均在此位有1个手性碳，唯硝苯地平没有手心碳的。

5、与马来酸依那普利不符的是A、血管紧张素转化酶抑制剂B、是依那普利拉的前药C、分子中有三个手性碳D、化学名为N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐E、分子中有一个手性中心【正确答案】 E【答案解析】马来酸依那普利：6、厄贝沙坦属于下列哪种作用类型的药物A、磷酸二酯酶抑制剂B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂D、肾上腺素α1受体阻滞剂E、钙通道阻滞剂【正确答案】 C【答案解析】血管紧张索Ⅱ受体拈抗剂，氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦西酯、厄贝沙坦是其中的代表。

7、具有下列化学结构式的为哪一种药物A、尼群地平B、盐酸地尔硫艹卓C、盐酸胺碘酮D、桂利嗪E、盐酸维拉帕米【正确答案】 D8、对光敏感，易发生光歧化反应的药物是A、硝苯地平B、利血平C、盐酸氯丙嗪D、肾上腺素E、卡托普利【正确答案】 A【答案解析】硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。

亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。

盐酸氯丙嗪在临床使用时，往往有部分患者在日光强烈照射下发生严重的光毒反应。

可能是氯丙嗪遇光分解产生的自由基所致。

对这些患者在服药期间应防止过多的日光照射。

这也是吩噻嗪类药物所特有的毒副反应。

9、与卡托普利性质不符的是A、具有强碱性B、水溶液不稳定，易氧化C、水溶液可使碘试液褪色D、具有旋光性，药用S构型左旋体E、血管紧张素转化酶抑制剂【正确答案】 A【答案解析】没有碱性，巯基不稳定，容易氧化。

卡托普利具有羧基，所以其是呈酸性的！卡托普利结构中的四氢吡咯是显碱性的，但是卡托普利结构还有羧基这个强酸性基团，所以其是显酸性。

卡托普利(Captopril)又名巯甲丙脯酸、甲巯丙脯酸。

为第一个临床应用的ACE抑制剂。

为白色或类白色结晶性粉末，有类似蒜的特臭，味咸。

在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。

由于巯基的存在，卡托普利易被氧化；而碘是个比较好的氧化剂！10、与依那普利不相符的叙述是A、属于血管紧张素转化酶抑制剂B、药用其马来酸盐C、结构中含有3个手性碳D、结构中含有2个手性碳E、为前药，体内水解代谢为依那普利拉而生效【正确答案】 D【答案解析】依那普利含有三个手性中心，均为S构型。

11、与盐酸可乐定的叙述不相符的是A、2-[(3，5-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐B、2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐C、中枢α2受体激动剂D、临床用于降血压E、也用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗【正确答案】 A【答案解析】化学名为2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐。

可乐定为中枢α2肾上腺素受体激动剂，可通过减少对交感神经的刺激，产生降低血压和减慢心率的作用。

临床用于降低高血压，降压作用的时间较长。

也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。

盐酸可乐定用于降低高血压，但不作为第一线药，常与其他降压药配合作第二、三线治疗用药;可用于高血压急症。

本品还可治疗偏头痛、绝经期潮热、痛经;也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗12、含有磷酰结构的药物是A、卡托普利B、依那普利C、福辛普利D、赖诺普利E、喹那普利【正确答案】 C【答案解析】本组药物是ACE抑制剂，只有福辛普利含有磷酰结构13、盐酸地尔硫（艹卓）的母核结构为A、二苯并硫氮杂(艹卓)B、1，4-苯并二氮(艹卓)C、1，5-苯并二氮(艹卓)D、1，4-苯并硫氮杂(艹卓)E、1，5-苯并硫氮杂(艹卓)【正确答案】 E【答案解析】地尔硫（艹卓）属于苯并硫氮杂（艹卓）类钙通道拮抗剂；盐酸地尔硫(艹卓)化学名：顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。

盐酸地尔硫(艹卓)结构式中编号为：苯并硫氮杂(艹卓)母核上，硫原子为1位，连接甲氧基苯基的碳为2位，连接乙酰氧基的碳为3位，连接酮基的为4位，氮原子为5位。

14、与苯磺酸氨氯地平的结构特点不符的是A、含有邻氯苯基B、3位5位取代基不同C、含有二氢吡啶环D、含有双酯结构E、含有手性碳原子【正确答案】 E【答案解析】重点考查氨氯地平的化学结构结构特点。

3，5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。

15、盐酸地尔硫（艹卓）有多个旋光异构体，临床使用的是A、(-)-2R，3S异构体B、(-)-2S，3R异构体C、(+)-2R，3S异构体D、(-)-2R，3S异构体E、(+)-2S，3S异构体【正确答案】 E【答案解析】盐酸地尔硫（艹卓）分子结构中有2个手性碳原子，具有4个光学异构体。

2S、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2S、3S异构体。

16、结构中含有四氮唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是A、尼群地平B、氨氯地平C、盐酸莫索尼定D、缬沙坦E、替米沙坦【正确答案】 D【答案解析】缬沙坦的结构中含有四氮唑环，而替米沙坦结构含有咪唑环结构厄贝沙坦和缬沙坦含有四氮唑而氯沙坦含有咪唑和四氮唑替米沙坦含有咪唑、苯并咪唑坎地沙坦含有：苯并咪唑和四氮唑17、以下药物中主要用于治疗脑血管疾病的药物是【正确答案】 A【答案解析】 A为尼莫地平，其他依次为钙通道阻滞剂尼群地平、盐酸地尔硫（艹卓）、氨氯地平、维拉帕米。

尼莫地平具有抗缺血和抗血管收缩作用，能选择性地扩张脑血管，对抗脑血管痉挛，增强脑血管流量，对局部缺血有保护作用。

临床用于预防和治疗蛛网膜下隙出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。

注意看下图：B是尼群地平A是尼莫地平两者结构区分：尼莫地平含有醚键和异丙基！18、结构中不含有脯氨酸结构的药物是A、依那普利B、卡托普利C、福辛普利D、赖诺普利E、盐酸喹那普利【正确答案】 E【答案解析】脯氨酸结构如下：19、利血平为A、中枢降压药B、血管紧张素转化酶抑制剂C、作用于交感神经系统的降压药D、神经节阻断药E、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂【正确答案】 C【答案解析】作用于交感神经系统的抗高血压药，该类药物可使交感神经末梢囊泡内的神经递质释放增加，同时又阻止交感神经递质进入囊泡，导致囊泡内的递质耗竭，并可使交感神经的传导受阻，表现出降压作用。

其作用较为温和、持久。

利血平是该类药物的代表。