抗心绞痛药物的分类及代表药
心绞痛发作，如何合理选择抗心绞痛药物？
心绞痛发作，如何合理选择抗心绞痛药物？一抗心绞痛的三大类药物1、硝酸酯类药物硝酸酯类药物具有起效快，疗效确切，经济和方便等优点，至今仍是治疗心绞痛的最常用药物。
它适用于各种类型心绞痛的治疗。
既可用于缓解心绞痛急性发作，又能作为预防用药，也可以用作诊断性的治疗。
此类药物能够有效扩张动静脉，降低心脏负荷，心肌血流灌注增加，有效改善心肌缺血状态。
需要强调的是，硝酸酯类药物遇光会分解失效，所以要避光保存。
硝酸甘油的有效期比较短，保存时一定要看好有效期，及时更换，以免急救时失效。
2、β受体阻滞剂β受体阻滞剂能够降低心绞痛发作次数，减少心肌耗氧量，改善心肌缺血状态，从而缩小心肌梗死范围，此类药物是继硝酸酯类药物之后有一类治疗缺血性心脏病的药物。
β受体阻滞剂在临床上应用的种类较多，其中普萘洛尔、美托洛尔及阿替洛尔是临床上最为常用的抗心绞痛药物。
此类药物对劳力型心绞痛患者的治疗效果确切，尤其是针对心率增快、交感神经兴奋的患者有显著的治疗效果。
需要强调的是，此类药物不适合冠状动脉痉挛、心动过缓、有明显的传导阻滞以及哮喘的病人。
另外，因其有抑制心肌收缩力的作用，也不适合急性心衰的患者。
3、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂对各型心绞痛均有效，尤其是对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效。
钙拮抗剂能够抑制血管平滑肌细胞的收缩，从而舒张冠状动脉，改善心肌的缺血状态，对于心绞痛患者的治疗效果显著。
目前临床上常用于治疗心绞痛的钙离子阻滞剂主要包括硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓及氨氯地平等。
需要强调的是，钙离子阻滞剂能够抑制心肌细胞的收缩力，因此，心衰患者要慎用，另外，其降压作用较为显著，在用于抗心绞痛的治疗过程中，临床医生需定时观察患者的血压情况。
二三类抗心绞痛药物的联合心绞痛的典型临床表现是阵发性、突发性胸骨后紧缩性或压榨性疼痛，并向心前区或左上肢放射。
心绞痛没有得到有效及时的治疗，容易诱发心肌梗死，严重者可能出现猝死。
联合用药是心绞痛治疗的重要措施，不同种类抗心绞痛药作用机制不同，联合用药时可以减少药量、增强疗效和减少不良反应。
药理学习题十七(抗心绞痛药)练习题库及参考答案
第二十八章抗心绞痛药章节练习题库及参考答案一、填空题：1．常用的抗心绞痛药有___________， ___________， ___________。
硝酸甘油心得安硝苯地平（或维拉帕米或地尔硫卓）2．抗心绞痛物的作用方式是通过_________和__________________而发挥作用。
降低心肌耗氧量增加心肌供氧量3．抗心绞痛药物可分为三类: __________类，其代表性药物为___________；__________类，其代表性药物为__________； __________类，其代表性药物为___________。
硝酸酯类硝酸甘油β受体阻断药心得安钙拮抗药硝苯地平4．连续应用硝酸甘油可出现_____________，但停药数周后可消失。
耐受性5．普萘洛尔可用于治疗__________型心绞痛，但禁用于__________型心绞痛。
劳力型变异型6．常用的钙拮抗药有____________、____________、____________。
硝苯地平维拉帕米地尔硫卓7．普萘洛尔长期应用后在代谢方面对____________也有影响，故禁用于____________的心绞痛患者。
血脂血脂异常8．钙拮抗药对____________心绞痛最为有效，也可用于____________及____________心绞痛，但硝苯地平对____________心绞痛的治疗有一定局限性，因其能使_________加快而增加心肌缺血的危险。
变异型稳定型不稳定型不稳定型心率9.硝酸甘油抗心绞痛的给药途径是 ___________。
舌下含化、必要时可采用静滴10.心肌耗氧量除取决心肌收缩力外，还取决于___________。
心率和心室壁肌张力11.常用抗心绞痛药有___________ 、___________、___________等三类。
每类的代表药分别是___________、___________、___________。
抗心绞痛药介绍
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
作用相似但较弱，舌下含服起效 快，维持时间长，均属于长效硝 酸酯类
口服个体差异性大，不良反应多。 适用于预防心绞痛和心梗后心衰
治疗。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
以普奈洛尔（propranolol） 为代表
具有多种药理作用和临床应 用，这里只介绍其防治心绞 痛作用和应用
心肌梗塞：急性心梗后次级预防疗效肯定的药
物，能缩小梗塞面积，降低病死率和再梗率。
β受体阻断药抗心绞痛临床 应用注意事项
不宜用于冠脉痉挛引起的变异型心绞痛。 剂量个体差异性较大，宜从小剂量开始
(尤其在我国)。 久用停药应逐渐减量，防止反跳。 常与硝酸甘油合用，可取长补短。 对伴哮喘或慢支病人，宜用选择性β1受
用药后，舒张心外膜血管及侧枝血管，增加 血流供应
Blood
Nitroglycerin
血管扩张
PK [Ca2+] ↓肌 PKP 球蛋白脱
磷酸
硝酸甘油舒张血管的机制
舒张血管机制
硝酸甘油扩血管物质EDRF 血管内皮舒张因子（NO）释 放激活GCcGMP↑激活 依赖cGMP 的蛋白激酶肌 球蛋白去磷酸化松弛血管 平滑肌
不良反应及耐受性
扩张血管，使颈面部潮红，搏动性头疼， 眼内压上升(青光眼禁用)。
剂量过大时，BP下降过大，反射性心率 加快，心肌收缩性增强，耗氧量增加，加 重心绞痛的发作
超剂量引起高铁血红蛋白症 易出现耐受性
硝酸酯类耐受性及预防措施
耐受性产生特点： • 快：NTG iv drop 8h，扩管作用明显减弱； ISDN 30mg qid(11-14)，疗效完全丧失。 • 组织差异性：动脉>静脉，血小板>血管。 • 个体差异性：不同的人产生程度不一样。 • 多因素影响：给药量、次数、途径、剂型等。
药理学考试重点精品习题 第二十六章 抗心绞痛药
第二十六章抗心绞痛药一、选择题A型题1、硝酸酯类舒张血管的机制是：A 直接作用于血管平滑肌B 阻断α受体C 促进前列环素生成D 释放一氧化氮E 阻滞Ca2+通道2、硝酸异山梨酯与硝酸甘油比较，其作用持久的原因是：A 硝酸异山梨酯体内不被代谢B 硝酸异山梨酯肝肠循环量大C 硝酸异山梨酯排泄慢D 硝酸异山梨酯代谢物仍具有抗心绞痛作用E 以上都不是3、普萘洛尔、维拉帕米的共同禁忌症是：A 轻、中度高血压B 变异型心绞痛C 强心甙中毒时心律失常D 甲亢伴有窦性心动过速E 严重心功能不全4、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是：A 减慢心率B 缩小心室容积C 扩张冠脉D 降低心肌氧耗量E 抑制心肌收缩力5、普萘洛尔治疗可产生下列哪一项不利作用：A 心收缩力增加，心率减慢B 心室容积增大，射血时间延长，增加氧耗C 心室容积缩小，射血时间缩短，降低氧耗D 扩张冠脉，增加心肌E 扩张动脉，降低后负荷6、下列关于硝酸甘油的不良反应的叙述，哪一点是错误的：A 头痛B 升高眼内压C 心率加快D 致高铁血红蛋白症E 阳痿7、变异型心绞痛可首选：A 硝酸甘油B 硝苯地平C 硝普钠D 维拉帕米E 普萘洛尔8、下列哪项是减弱硝苯地平治疗心绞痛的因素：A 心室张力降低B 心率加快C 心室压力减少D 改善缺血区的供血E 增加侧枝血流B型题问题9~10A 硝苯地平B 地尔硫卓C 维拉帕米D 普萘洛尔E 硝酸甘油9、口服后肝脏首过消除最多的药物是：10、不影响侧支血流的药物是：C型题问题11~12A 硝酸甘油B 硝苯地平C 两者均可D 两者均否11、可用于治疗心绞痛、慢性心功能不全的药物是：12、可用于治疗心绞痛、高血压的药物是：13、通过释放NO而发挥效应的药物是：A 硝苯地平B 硝酸甘油C 硝普钠D 硝酸异山梨酯E 硝西泮14、下列哪些药物合用是正确的：A 硝酸甘油与普萘洛尔治疗稳定型心绞痛B 硝苯地平与普萘洛尔治疗不稳定型心绞痛C 强心甙与普萘洛尔治疗心房纤颤D 维拉帕米与地尔硫卓治疗变异型心绞痛E 普萘洛尔与噻吗洛尔治疗不稳定型心绞痛15、加快心率的药物有：A 硝苯地平B 维拉帕米C 地尔硫卓D 硝酸甘油E 普萘洛尔16、吗多明的药物作用是：A 降低心绞痛前负荷B 降低心脏后负荷C 降低心肌耗氧量D 扩张冠脉，改善心内膜下心肌的供血E 只降低前负荷而不降低后负荷17、硝苯地平的适应症是：A 稳定型心绞痛B 高血压C 胆绞痛D 脑血管病E 变异型心绞痛18、硝酸甘油可引起下列哪些作用：A 心率加快B 外周阻力升高C 室壁张力降低D 心室容积增大E 心室容积缩小19、有哮喘病的心绞痛患者，宜选用下列哪些药：A 硝酸甘油B 普萘洛尔C 噻吗洛尔D 硝苯地平E 单硝酸异山梨酯20、下列关于硝苯地平作用的叙述，正确的是：A 舒张冠状动脉而增加心肌供血B 舒张外周阻力血管而降低心脏后负荷C 抑制心肌作用强D 对变异型心绞痛疗效好E 对心肌细胞有保护作用二、问答题1、硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的优缺点2、抗心绞痛药的分类、主要机制及代表药3、普萘洛尔及硝酸甘油抗心绞痛的作用机制选择题答案1 D2 D3 E4 D5 B6 E7 B8 B9 E 10 D 11 C 12 B 13 BCD14 ABC 15 AD 16 ABCD 17 ABE 18 ACE 19 ADE 20 ABDE。
抗心绞痛药
13
Classification of Antianginal Drugs
1. Nitrate esters：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 2. -adrenergic blockers ：普萘洛尔、美
托洛尔、等
3. Calcium channel blockers：硝苯吡啶、
联合用药（1）
硝酸酯类和β受体阻断药合用：协同降低耗氧量！β受体阻
断药可取消硝酸甘油所致反射性心率增加；硝酸甘油可缩小β受 体阻断药所致心室容积扩大和外周阻力增高。
32
联合用药（2）
硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用增加。硝酸酯类主要作用于
V；CCB主要扩张小A及较强的扩冠脉作用。
β受体阻断药和CCB合用：伴有高血压的病人适用！
2.抑制TXA2；长期应用可促进侧枝循环开放； 3.不做抗心绞痛用药。临床上多用于心绞痛的诊断用药。
17
硝酸酯类的效应 双嘧达莫的效应
非缺血区 缺血区
非缺血区 缺血区
18
19
硝酸酯类药物扩张血管的机制P256
平滑肌细胞 (smooth muscle
cell，SMC) 血管内皮细胞
(vascular endothelial cells, VEC)
24
口诀
• 舌下含服取坐位，既能预防也应急。 • 剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。 • 三片无效有问题，急性心梗要考虑。 • 随身携带防不测，药物失效及时替。
25
β受体阻断药 P257-258
1. 降低心肌耗氧量：总耗氧↓ 阻断心肌β-R→心率↓、收缩力↓→耗氧↓ 收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑ →耗氧↑（缺点） 2. 改善缺血区血供: 耗氧↓→非缺血区血管阻力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺
第28章 抗心绞痛药10917PPT课件
与硝酸甘油合用可取长补短
硝酸甘油
心率
心力
射血时间
心室容积
心输出量
血压
普萘洛尔
19
第三节 β肾上腺素受体拮抗药
【注意事项】
应从小量开始逐渐增加剂量; 停用β受体拮抗药时应逐渐减量; 变异型心绞痛不宜应用; 心功能不全、支气管哮喘、哮喘既往史及心动
过缓者不宜应用; 血脂异常者禁用。
11
抗心绞痛药物分类
硝酸酯类及亚硝酸酯类：硝酸甘油 β受体阻断药：普萘洛尔等 钙通道阻断药：硝苯地平等 其它
12
第二节 硝酸酯类
硝酸甘油 是硝酸酯类的代表药，是防治心绞痛最常用的药物。 【药理作用】 松弛平滑肌，对血管平滑肌的作用最显著。 1．降低心肌耗氧量; 2．扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注; 3．降低左室充盈压，增加心内膜供血； 4．保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤 。
13
硝酸甘油对冠脉血流分布的影响
血流
血流
硝酸甘油
非缺血区 缺血区
非缺血区 缺血区
14
血管平滑肌舒缩的调节及硝酸酯类和 钙通道阻滞药作用机制示意图
Ca2+
Ca2+ 通道 -+ Ca2+ 通道阻滞药
+
硝酸酯类、亚硝酸酯类 血管内皮细胞
细胞内Ca2+
ATP + β2 cAMP 剂
–R、
激
动 谷胱甘肽转移酶
20
第四节 钙通道阻滞药
钙通道阻滞药是临床用于预防和治疗心绞痛的 常用药，特别是对变异型心绞痛疗效最佳。
【抗心绞痛作用及机制】 1．降低心肌耗氧量 2．扩张冠状血管 3．保护缺血心肌细胞 4．抑制血小板聚集
抗心绞痛药物
【抗心绞痛作用及机制】
保护缺血心肌：减轻Ca2+ 超载；减少组织 ATP分解，抑制黄嘌呤氧化酶激活和继发性 氧自由基产生；抑制缺血时cAMP堆积。
抑制血小板聚集：阻滞Ca2+内流，降低血小 板内Ca2+ 浓度。
【临床应用】
有强大的扩张冠状动脉作用，变异型心绞痛 是最佳适应症 具有松弛支气管平滑肌的作用，更适合心肌 缺血伴支气管哮喘者 心肌缺血伴外周血管痉挛性患者禁用β受体 阻断药，而钙通道阻滞药因扩张外周血管则 可应用。
抗心绞痛药物分类
硝酸酯类及亚硝酸酯类
硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯
钙通道阻滞药（calcium channel bocker）
硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林
β-肾上腺素受体拮抗药
普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔
其他抗心绞痛药物
卡维地洛---去甲肾上腺素受体阻断药 尼可地尔---新型的血管扩张药 丹参酮II-A磺酸钠---活血化瘀中药丹参成分
抗心绞痛药
Antianginal Drugs
药理学教研室
病例讨论
病例：李女士，66岁，劳累后有短暂胸骨后 闷痛五年，前日因家庭琐事造成心情郁闷， 夜间熟睡后突感胸骨后绞痛，面色苍白，出 冷汗，含服速效救心丸后症状缓解。次日入 院治疗，确诊为稳定型心绞痛。 用药：硝酸甘油 0.3mg 舌下含化
有效量个体差异较大（5mg-80mg），应从小量 用药。 久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心肌梗死， 应逐渐减量。
剂量过大可诱发心衰，可引起心动过缓，加重 房室传导阻滞。
心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用， 哮喘/慢阻肺禁用。
第四节 钙通道阻滞药
【总体评价】
临床用于预防和治疗心绞痛的常用药，特别 是对变异性心绞痛疗效最佳。 本类药具有阻滞心肌细胞和平滑肌细胞的电 压依赖性L型钙通道，抑制Ca2+内流，具有广 泛的药理作用和临床应用。包括抗心律失常 及降压作用。 心肌缺血伴高血压或心律失常者可选用其中 某些药物。
抗心绞痛药物的分类及代表药欧阳引擎
欧阳引擎创编 2021.01.01
抗心绞痛药物分类
欧阳引擎（2021.01.01）
常用的抗心绞痛药包括如下几类：
⑴硝酸酯、亚硝酸酯类，以硝酸甘油为代表；
⑵β-肾上腺素受体阻滞剂，如美托洛尔、普萘洛尔等；
⑶钙离子拮抗剂，如普尼拉明（心可定）、硝苯地平、维拉帕米、哌克昔林等；
⑷其他抗心绞痛的药，如吗多明（脉导敏）、双嘧达莫（潘生丁）等；
⑸中草药及其制剂，如丹参、川芎、毛冬青的有效成份等。
代表药物
类别作用通道和受体常用代表药物
硝酸酯、亚硝酸酯类鸟苷酸环化酶硝酸甘油、丁四硝酯、硝酸异山梨醇酯等
钙离子拮抗剂钙离子通道地尔硫卓、普克拉明、苄普地尔等
β受体阻断剂β受体马来酸噻吗洛尔、美托洛尔、盐酸艾司洛尔其它吗多明、硝普钠、双嘧达莫等
复方中草药速效救心丸、复方丹参片、地奥心血康等
欧阳引擎创编 2021.01.01。
第二十三章抗心绞痛药
②
③ ④
硝苯地平较少诱发心衰； 硝苯地平较少诱发心衰； 心肌缺血伴外周血管痉挛宜用CCB， 心肌缺血伴外周血管痉挛宜用CCB，忌 CCB 用β-R blockers
多症状用药
硝苯地平：扩张冠状A及小A 硝苯地平：扩张冠状A及小A 变异性心绞痛最有效； 变异性心绞痛最有效；伴高血压适用 维拉帕米：伴心率失常的不稳定/ 维拉帕米：伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛 地尔硫卓：变异型、稳定型、 地尔硫卓：变异型、稳定型、不稳定型心绞痛
【临床应用】 临床应用】 各型心绞痛： 各型心绞痛： 稳定型（首选） 发作频繁 静滴。 发作频繁， 稳定型（首选）,发作频繁，静滴。 急性心肌梗塞： 急性心肌梗塞： 早期应用 CHF： ： 急性（静脉给药） 急性（静脉给药） 呼吸衰竭及肺动脉高压
硝酸异山梨酯
用于心绞痛的预防和心梗后心衰的长期治疗。 用于心绞痛的预防和心梗后心衰的长期治疗。
钙通道阻滞药
1、降低心肌耗氧量： 降低心肌耗氧量： 2、扩张冠脉、增加缺血区血供： 扩张冠脉、增加缺血区血供： 3、保护缺血心肌: 保护缺血心肌:
4、抑制血小板聚集
【临床应用】 临床应用】
①
对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效， 对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也 变异型心绞痛最有效 用于稳定型及不稳定型心绞痛； 用于稳定型及不稳定型心绞痛； 对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适； 对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适； 哮喘和阻塞性肺病更合适
3、生物治疗：血管内皮生长因子基因（VEDF165） 、生物治疗：血管内皮生长因子基因（ ） 心脏注入
药物治疗
1、通过扩张血管、减慢心率、降低左室舒张末期容积； 2、通过扩张冠脉、促进侧支循环、促进血液从新分配 等； 3、通过促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢； 4、通过抗冠状动脉粥样硬化、抗血小板聚集保护血管； 5、通过改善心肌张力等。
抗心绞痛药
钙拮抗药临床应用
1.变异型心绞痛
(最佳适应症) 2.心肌缺血伴支气管哮喘心绞痛 3.心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病
钙通道阻滞药
药物: 硝苯地平（nifedipine） 维拉帕米（verapamil） 地尔硫zhuo（diltiazem） 哌克昔林（perhexiline） 普尼拉明（prenylamine）
钙通道阻断药
【不良反应】
短效二氢吡啶类硝苯地平可出现反射性心 率加快, 心肌耗氧量增加,加重心肌缺血，与β 受体阻断药合用取长补短。 原因： 1. 两者合用可协同降低心肌耗氧量、增加心肌供氧；
2. 普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速、
心肌耗氧↑、加重心肌缺血的不良反应；
3. 硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩冠脉，减少心肌供血、 心室容积增加，心肌耗氧增加的不良反应。
第二十八章
抗心绞痛药
概
述
心绞痛是因冠状动脉供血不足引起
的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧 综合症。多见于冠状动脉硬化性心 脏病 。
（第二节）
心绞痛临床表现：
病人胸骨后部或 左前胸呈阵发性绞 痛、闷痛、压榨性疼 痛，可放射至左肩、 左上肢。疼痛时间1 - 5 min (<15min)， 休息或用药物治疗后 常可缓解。 疼痛原因：由缺血、缺氧的代谢产物（乳酸、
四、心肌能量代谢调节药
曲美他嗪 雷诺嗪
五、 其他抗心绞痛药物
卡维地洛 尼可地尔 吗多明
复习题
1
、硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮 抗药抗心绞痛作用机制。 2 、硝酸酯类、钙拮抗剂与普萘 洛尔合用治疗心绞痛的意义。
_+ 2+ 细胞内Ca 释放、细胞外Ca2+内流
β2 –R激动剂
药理学抗心绞痛药
不良反应
血管舒张反应：面颊及颈部皮肤潮红、搏动性头痛、心悸、颅内压升 高、诱发或加重青光眼等，大剂量可出现直立性低血压及晕厥。
高铁血红蛋白症：用量过大或频繁用药时发生，避免超剂量。 耐受性：连续用药2～3周出现，停药1～2周消失。换药/从最小剂量 应用/间歇/补充-SH 停药反应：逐渐减量停药 Monday Death 禁忌症：低血压、青光眼、快速型心率失常、颅内压升高、颅内出血
表现：阵发性胸骨后压榨性疼痛并向心前区及 左上肢放散
病因：很多，冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠 心病，缺血性心脏病）最常见。
心绞痛概述
心肌缺血缺氧
乳酸、丙酮酸、组胺、K+等 聚集，刺激神经末梢
心绞痛
心绞痛分类：
①稳定型心绞痛 冠脉狭窄——“动了疼” 活动时发作
②变异型心绞痛 冠脉痉挛 休息时发作
③不稳定型心绞痛 斑块破溃、出血、血栓形成 随时发作
其作用与硝酸甘油相似但稍弱，起 效慢但维持时间长，可口服，作用 持续2～4小时。
临床主要用于预防心绞痛发作及心 肌梗死后心力衰竭的长期治疗。
硝酸异山梨酯（ isosorbide dinitrate，消心痛）
本品剂量范围个体差异较大，剂 量大时易致头痛及低血压等副作用， 缓释剂可减少不良反应。
二、β受体阻断药——普萘洛尔（propranolol）
硝酸甘油— 外源性提供NO （血管舒张因子）
药理作用
2、松弛其他平滑肌：支气管、胆道、胃肠道、输尿管等 3、抑制血小板黏附和聚集
临床应用
心绞痛：各型心绞痛 舌下含片（防、治）；贴剂（夜间预防） 气雾剂（急救）；注射剂（重症） 口服？
急性心肌梗死 ➢ 静脉给药 ➢ 及早应用可抑制血小板聚集和黏附，缩小梗死范围，减轻心肌缺血损伤 急慢性心功能不全及高血压病人的控制性降压 胆绞痛
抗心绞痛药 PPT课件
不良反应
面红、心悸、升高颅、眼内压 体位性低血压 耐受
第二节 β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol ) 吲哚洛尔(pindolol ) 氧烯洛尔(oxprenolol ) 阿普洛尔(alprenolol ) 索他洛尔(sotalol) 美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔(atenolol ) 醋丁洛尔(acebutolol)
增加心内膜供血，改善左室顺应性
3. 开放侧支循环，增加缺血区血流灌注
心肌局部缺血时
动脉
用硝酸甘油后
输 送 血 管
阻 力 血 管
非缺血区
缺血区
作用机制
硝酸酯类
NO
+ 鸟苷酸环化酶
GTP
cGMP
+
依赖cGMP的蛋白激酶 肌球蛋白轻链去磷酸化 血管平滑肌松弛
硝酸甘油 Nitroglycerin
体内过程 口服生物利用度低，宜舌下含服 临床应用 稳定型和变异型心绞痛 急性心肌梗塞 难治性心衰
普萘洛尔 propranolol
药理作用与机制
1．降低心肌耗氧量 阻断β1受体可减弱心肌收缩力、减慢心率、 血压降低，从而明显降低心肌耗氧量 2．改善心肌缺血区供血 非缺血区血管阻力增高，而缺血区的血管因 缺氧呈代偿性扩张状态 心室舒张期相对延长，有利于血液从心外膜 区流向易缺血的心内膜区
氧耗因素 果 心 率 心收缩力 心腔容积 射血时间 血 压 硝酸酯类 β受体阻断药 ↓ ↓ ↑ ↑ ↓ 合用结 ↓ → → → ↓
↑ ↑
↓ ↓ ↓
思考题
抗心绞痛药的分类及代表药。 硝酸酯类抗心绞痛药的药理作用。
抗心绞痛药及调脂药知识点归纳
抗心绞痛药及调脂药知识点归纳高血脂→动脉粥样硬化冠状动脉→给心肌供血的动脉心绞痛型稳定型心绞痛——冠脉狭窄——“动了疼”不稳定型心绞痛——斑块破溃、出血、血栓形成变异型心绞痛——冠脉痉挛一、抗心绞痛药1.硝酸酯类——扩血管2.β受体阻断药——对抗交感3.钙通道阻滞药——扩血管+抑心脏4.抗血小板药和抗血栓形成药1.硝酸酯类◆硝酸甘油◆硝酸异山梨酯◆单硝酸异山梨酯◆硝酸甘油【药动学】口服首过效应明显，生物利用度低；常舌下含服，生物利用度为80%；2～5分钟出现作用。
【作用机制】作用靶点：血管平滑肌细胞作用机制：释放的N0——舒张血管【药理作用】所有血管——“全扩”话说：扩张外周血管的利与弊～扩张冠脉，增加缺血区血供的机制～【药理作用】1.扩张外周血管，降低心脏负担，减少耗氧量2.扩冠脉，改变心脏血液分布，增加缺血区血液供应3.增加心内膜血流量（降低心室舒张末期压力）4.保护缺血心肌细胞【临床应用】1.心绞痛：稳定型～首选！2.急性心肌梗死3.心功能不全嘚瑟一下：与β受体阻断药比较——无加重心衰和诱发哮喘的危险；与钙通道阻滞剂比较——无心脏抑制的危险。
【不良反应】1.血管扩张导致：——面颈部皮肤发红、头痛、升高眼内压；——反射性心率↑，心肌耗氧量↑加重病情。
2.高铁血红蛋白血症：头痛、头晕、口唇发绀、休克、昏迷。
3.久用机体产生耐受性。
连续用药2-3周后，停用1-2周耐受性可消失。
应间歇给药。
【禁忌证】青光眼、颅内高压2.β受体阻断药普萘洛尔美托洛尔阿替洛尔拉贝洛尔【药理作用与机制】1.降低心肌耗氧量2.改善缺血区血供3.改善心肌代谢4.增加组织供血降低心肌耗氧量的机制～【临床应用】稳定型心绞痛不稳定型心绞痛特别适用于伴有心率快和高血压的心绞痛患者。
禁用于变异型心绞痛诱发冠脉痉挛诱发变异型心绞痛【不良反应】1.久用骤停引起心绞痛加剧或心梗2.诱发和加重哮喘3.禁用于血脂异常者普萘洛尔与硝酸酯类合用的合理性？3.钙通道阻滞药硝苯地平（心痛定）维拉帕米（异搏定）地尔硫卓（硫氮酮）普尼拉明（心可定）哌克昔林（心舒宁）硝苯地平：起效快扩血管作用强抑制心肌作用弱，不易诱发心衰。
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. 抗心绞痛药物分类
常用的抗心绞痛药包括如下几类：
⑴硝酸酯、亚硝酸酯类，以硝酸甘油为代表；
⑵β-肾上腺素受体阻滞剂，如美托洛尔、普萘洛尔等；
⑶钙离子拮抗剂，如普尼拉明（心可定）、硝苯地平、维拉帕米、哌克昔林等；
⑷其他抗心绞痛的药，如吗多明（脉导敏）、双嘧达莫（潘生丁）等；
⑸中草药及其制剂，如丹参、川芎、毛冬青的有效成份等。
代表药物
类别作用通道和受体常用代表药物
硝酸酯、亚硝酸酯类鸟苷酸环化酶硝酸甘油、丁四硝酯、硝酸异山梨醇酯等
钙离子拮抗剂钙离子通道地尔硫卓、普克拉明、苄普地尔等
β受体阻断剂β受体马来酸噻吗洛尔、美托洛尔、盐酸艾司洛尔
其它吗多明、硝普钠、双嘧达莫等
复方中草药速效救心丸、复方丹参片、地奥心血康等。