镇痛药比较
镇痛药的镇痛作用比较.ppt
目的与要求
1.观察哌替啶与罗通定的镇痛效应。 2.掌握镇痛实验的扭体法。
实验原理
1.各种强烈的伤害性刺激均可引起疼痛反应。
2.常用的镇痛实验方法有：热板法(55℃)、压尾
法、扭体法几种。其中扭体法较适于筛选解 热镇痛抗炎药。
3.某些化学刺激物(如酒石酸锑钾、醋酸溶液等) 注入小鼠腹腔内，可对腹膜产生刺激，Байду номын сангаас起 小鼠腹腔深部大面积出现持久的疼痛，从而 使小鼠产生“扭体”反应（腹部内凹，后肢 伸展，臀部高起，蠕行）。
4.镇痛药因能抑制疼痛反射，故能减少产生 “扭体”反应的动物数目。
实验材料
动物：小白鼠(18~22g)9只/组 药品：0.2%盐酸哌替啶溶液、0.2%硫酸罗通
定溶液、0.05%酒石酸锑钾溶液(或0.6% 醋酸溶液)、生理盐水 器材： 1ml注射器4支；钟罩3个、粗天秤1架
方法与步骤
1. 将9只小白鼠称重后随机分为甲、乙、丙三 组，每组3只。甲组每鼠腹腔注射0.2%盐酸 哌 替 啶 溶 液 0.1ml/10g ； 乙 组 每 鼠 腹 腔 注 射 0.2%硫酸罗通定溶液0.1ml/10g；丙组每鼠腹 腔注射生理盐水0.1ml/10g。
×100%
结果
哌替啶与罗通定镇痛作用比较
组别
鼠数(只)
有扭体反 应鼠数
无扭体反 应鼠数
镇痛百分 率(%)
哌替啶组
罗通定组
对照组
讨论
1.哌替啶与罗通定的镇痛作用有何不同？ 2.哌替啶 与罗通定在临床应用上有何差异？
注意事项
1.酒石酸锑钾溶液宜用时新配，久置会使其作 用减弱。
2.给药组与对照组的扭体反应发生率减少50% 以上时，才能认为有镇痛效力。
盐酸哌替啶片与盐酸羟考酮控释片针对癌痛的镇痛效果对比
盐酸哌替啶片与盐酸羟考酮控释片针对癌痛的镇痛效果对比盐酸哌替啶片和盐酸羟考酮控释片都是常用的镇痛药物，用于缓解患者因癌痛而导致的疼痛。
它们是两种不同的药物，具有不同的特性和镇痛效果。
本文将从两个方面对这两种药物进行比较，帮助患者更好地选择适合自己的药物。
一、药物特性盐酸哌替啶片属于弱阿片类药物，可以通过联合使用其他药物加强镇痛效果，其作用机制是与中枢神经系统中的µ受体结合，从而减少疼痛信号的传输。
盐酸哌替啶片的作用时间较短，需要多次口服维持药物的效果。
盐酸羟考酮控释片是一种强效的阿片类药物，在扭曲疼痛和强烈疼痛的情况下，它可以提供更长时间的疼痛缓解。
盐酸羟考酮控释片可以通过减少疼痛信号的输送，从而消除患者的疼痛感受。
需要注意的是，由于盐酸羟考酮控释片属于强制性药物，可能会导致药物依赖性。
二、镇痛效果盐酸哌替啶片和盐酸羟考酮控释片都在治疗患者的癌痛方面发挥了重要的作用。
这两种药物都可以减轻患者的疼痛，并缓解患者的不适感。
相对于盐酸哌替啶片，盐酸羟考酮控释片可以提供更长时间的镇痛效果，更适合缓解患者在睡眠中出现的疼痛。
此外，如果患者长期处于癌痛状态，盐酸羟考酮控释片更适合使用，因其对疼痛的控制更为稳定，同时减少了药物的次数，达到更好地缓解疼痛的效果。
总体上，盐酸羟考酮控释片是一种更强效的选项，对于那些扭曲疼痛和长时间疼痛的患者更为适用。
盐酸哌替啶片则更适合短时间的镇痛，同时也可以通过联合使用其他药物来增强其效果。
总的来说，医生应该根据患者的病情和身体状况来选择适当的镇痛药物。
患者需要在医生的指导下，合理地使用药物，以减少任何潜在的副作用和药物依赖性。
镇痛药和解热镇痛药作用比较[内容充实]
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医学精制
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实验药品
0.2%哌替啶生理盐水溶液 安痛定生理盐水溶液
（1ml稀释到12.5ml） 0.7%醋酸溶液 生理盐水
2%苦味酸溶液
医学精制
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基 本 操 作
医学精制
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医学精制
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•小鼠捉拿方法
注意事项：
右手提起鼠尾, 左手拇 指和食指捏住双耳及头 部皮肤，无名指、小指 和掌心夹其背部皮肤及 尾部,便可将小鼠完全固 定。如图-1。
医学精制
22
观察反应
扭体反应的表现为腹部内凹、躯干 和后肢伸张、臀部高起
医学精制
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实验结果处理
计算各组镇痛百分率， 将实验结果记录在表中。
医学精制
24
甲组平均扭体反应次数-用药组平
药物镇痛﹦
均扭体反应次数
×100﹪
百分率
甲组平均扭体反应次数
医学精制
25
组 动物 别 只数
药物及 15分钟内平均 镇痛百 剂量 扭体反应次数 分率(%)
医学精制
广泛，多用于慢性 钝痛
无 胃肠道反应，
30
思考题
比较哌替啶、安痛定的镇 痛作用有何不同？
医学精制
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区的阿片受体(μ受体)结合，模拟
内阿片肽，阻断痛觉冲动的传导，
产生中枢性镇痛作用。
医学精制
8
作 用 机 制 示 意 图
冲动→
痛觉感受
神经元 P物质
含脑啡肽的神经元
镇痛药
接受神经元
向中枢传入
P物质受体
医学精制
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脑内抗痛系统与阿片受体
•内源性阿片肽由特定的神经元释
放后可激动感觉神经突触前、后
几个镇痛药比较
药品对呼吸抑制作用患者
吗啡强现病史
曲马多推荐计量不会产生呼吸抑制既往史
羟考酮呼吸抑制强于芬太尼可待因弱5.16患者基本情况
男，62岁，主因“黑便3天，加重伴心慌、气短1天”入院（5、29）三天前出现黑便，不伴恶心、呕吐、烧心，未经治疗。
首日黑便一次，后发展为3-4次/日。
COPD20年，5年前发展为肺心病。
一月前因“带状疱疹”就诊我院，给与抗病毒，止疼治疗，症状有所缓解。
无其他疾病。
既往用药史盐酸伐昔洛韦分散片（0.3g*6片*2盒）0.3g PO TID
重组牛碱性成纤维细胞生长因子外用溶液（63000iu*2支）
63000iu 外用 BID
加巴喷丁胶囊（0.1g*48粒）0.1g po tid
右旋酮洛芬氨丁三醇片（12.5mg*20片） 12.5mg po tid
阿片片（50mg*20片） 50mg po tid
注射用腺苷钴胺（1.5mg*1支）1.5mg 穴位注射 QD（共3支）
灭菌注射用水（2ml*10支）2ml 穴位注射 QD（共10支）
盐酸利多卡因注射液（0.1g*5支*5ml）0.1g穴位注射 QD（共1支）
5.255.18注射用腺苷钴胺（1.5mg*1支*5支） im QD
吸抑制作用
弱阿片类
中阿片类。
常用镇痛药作用比较
常用镇痛药作用比较
传统镇痛药包括鸦片类、酒精类、抗痛风药物、非甾体类抗炎药、非洛地平类镇静镇痛药、抗肿瘤药物、肝素类血管紧张素拮抗剂等。
1、鸦片类：鸦片是一种具有较强的镇痛作用的药物，主要通过阻断多发性神经元中间脑多巴胺能神经递质的发射而起作用的。
常见的有阿片类药物，如吗啡、芬太尼、可待因等，用于缓解中重度的疼痛，如骨关节痛、硬膜外痛、创伤性疼痛、头痛以及其它部位的疼痛。
鸦片类药物的使用存在较高的风险，可引起中枢性镇静，出现呼吸抑制等致死症状，在临床使用时要慎重。
2、酒精类：酒精能够引起神经细胞结构和功能的改变，有一定的局部麻醉作用，能够使痛觉系统的活动降低，对疼痛有较强的抑制作用，可用于疼痛的急性改善，但是由于其有毒性，不宜过量使用，另外酒精还有刺激血管收缩、加重流血、引起心脏病变等不良反应，不宜用于慢性疼痛的镇痛治疗。
3、抗痛风药物：抗痛风药物在药理学上可分为抗病毒药、抗生素和免疫抑制剂等，其中一些抗病毒药物如异恶唑嗪和氯氟沙星，可以抑制病毒的繁殖，从而有效缓解病毒感染引起的疼痛。
芬太尼类药物比较
芬太尼类药物比较 Last revised by LE LE in 2021芬太尼族类镇痛药物比较芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体，作用强度大大高于吗啡。
芬太尼效价为吗啡的100倍，而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的效价比为1:12和1:1.2。
芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激活μ1型受体介导的，但同时也会激活部分μ2型受体和δ受体，后两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。
芬太尼：为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。
作用强度为吗啡的60～80倍。
由于芬太尼的脂溶性很强，易于透过血脑屏障而进入脑，也易从脑重新分布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。
单次注射的作用时间短暂，与其再分布无关。
如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用持续时间延长。
注药后20-90min血药浓度可出现第二个较低的峰值。
因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后3-4h出现延迟性呼吸抑制，临床上极应引起警惕。
舒芬太尼：镇痛比芬太尼更强，安全范围广。
舒芬太尼对μ-受体的亲合力比芬太尼强7～10倍。
舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供应。
静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，重要的一方面是心血管的稳定性，脑电图反应与芬太尼类同，同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。
舒芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，引起胸壁僵硬的作用也相似，只是持续时间较芬太尼长。
但是另一方面，舒芬太尼的时量相关半衰期与芬太尼相比下降了7倍，因此也减少了蓄积的危险性。
舒芬太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。
瑞芬太尼：是纯μ型阿片受体激动剂，清除半衰期仅6min，是超短时，强效的阿片类镇痛药，具有起效快，作用时间短，恢复迅速，无蓄积作用，麻醉深度易于控制等优点，适用于持续静脉输注。
较之芬太尼和舒芬太尼，瑞芬太尼在无痛人流，无痛胃、肠镜等短小手术领域中的应用已显示出明显的优越性。
镇痛药作用比较
芬太尼
++++ + + ±
罗通定
+ ± -
各种剧痛
一般性头痛慢性持续 性钝痛
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较
项目 镇痛部位 作用机理
作用特点 创伤剧痛 内脏绞痛 慢性钝痛
吗啡
中枢
激动阿片受体 干扰痛觉传入
强大镇痛， 伴镇静及欣快感
强效 强效 效果好
阿司匹林
常用镇痛药作用比较（一）
药物
吗啡
哌替啶 (度冷丁) 喷他佐辛 (镇痛新)
镇痛强度
+++
+
+
成瘾性
+++
+
±
呼吸抑制
+++
+
+
便秘
++
-
+
血压
↓↓
↓
↑
临床应用 急性锐痛心源性哮喘
各种剧痛 麻醉前给药人工冬眠
慢性剧痛 （非麻醉品）
常用镇痛药作用比较（二）
药物
镇痛强度 成瘾性 呼吸抑制 便秘 血压
美沙酮
外周
抑制PG合成， 减轻炎性疼痛
中等镇痛， 无镇静及欣快感
无效 无效 效果良好
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较（续）
各种剧痛
广泛，多用 于慢性钝痛 易产生 无 抑制呼吸 “阿姨为您扬名”
项 目 吗 啡 阿司匹林
应用 成瘾性 不良反应
盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片治疗重度癌痛的有效性及安全性对比
盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片治疗重度癌痛的有效性及安全性对比1. 引言1.1 背景介绍癌症是一种严重的疾病，严重影响患者的生活质量。
癌痛是癌症患者最常见的症状之一，对患者的身心健康造成了极大的负面影响。
针对重度癌痛的治疗，目前常用的药物包括盐酸羟考酮缓释片和硫酸吗啡缓释片。
这两种药物均具有镇痛作用，但在治疗重度癌痛的有效性和安全性方面存在一定差异。
盐酸羟考酮缓释片是一种合成镇痛药物，通过作用于中枢神经系统的激动性氨基酸受体来减轻疼痛。
硫酸吗啡缓释片则是一种阿片类镇痛药物，通过作用于中枢和外周神经系统的阿片受体来产生镇痛效果。
两种药物在机制上存在差异，因此在治疗重度癌痛时可能会有不同的效果和安全性表现。
本研究旨在比较盐酸羟考酮缓释片和硫酸吗啡缓释片在治疗重度癌痛中的表现，以探讨两种药物的优劣势和临床应用指导。
通过对临床研究和数据分析的比较，可以为临床医生和患者在选择治疗方案时提供科学依据和建议。
1.2 研究目的本研究的目的是比较盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片在治疗重度癌痛时的有效性和安全性，以探讨两种药物在临床实践中的优势和不足之处。
通过对临床数据的分析和比较，我们希望能够为临床医生提供更科学依据的药物选择建议，以改善重度癌痛患者的治疗效果和生活质量。
深入探讨两种药物的药理特点和副作用，为临床用药提供更加全面和客观的视角。
通过本研究，我们也希望加深对盐酸羟考酮缓释片和硫酸吗啡缓释片治疗重度癌痛的认识，为进一步开展相关研究提供参考和借鉴。
最终目的是为患者提供更加安全、有效和个性化的治疗方案，减轻其痛苦，延长其生存时间，提高其生活质量。
1.3 研究意义随着癌症的高发率和治疗技术的进步，癌痛已成为影响患者生活质量的重要问题。
重度癌痛严重影响患者的日常生活和心理健康，给医疗工作者和患者家庭造成了巨大的负担。
寻找安全有效的药物治疗重度癌痛是当务之急。
盐酸羟考酮缓释片和硫酸吗啡缓释片作为两种常用的镇痛药物，对治疗重度癌痛具有重要意义。
常用镇痛药作用比较
药 物 吗 啡
哌替啶 喷他佐辛
镇痛强度 成 瘾 性 呼吸抑制 便 秘 血 压 临床应用
+++ +++ +++ ++ ↓↓ 急性锐痛 心源性哮 喘
(度冷丁) (镇痛新) + + + ± + + + ↓ ↑ 各种剧痛 慢性剧痛 麻醉前给药 （非麻醉品） 人工冬眠
常用镇痛药作用比较（二）
激动阿片受体 干扰痛觉传入
强大镇痛， 中等镇痛， 伴镇静及欣快感 无镇静及欣快感 强效 无效 强效 无效 效果好 效果良好
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较（续）
项 应 目 用 吗 啡 阿司匹林 广泛，多用 于慢性钝痛
各种剧痛 易产生 名”
药
物
美沙酮 +++ ++ + ± ↓ 创伤手术 癌症致痛
芬太尼 ++++ + + ± 各种剧痛
罗通定 + ± 一般性头痛 慢性持续性 钝痛
镇痛强度 成 瘾 性 呼吸抑制 便 秘 血 压 临床应用
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较
项
目
吗 中枢
啡
阿司匹林 外周 抑制PG合成， 减轻炎性疼痛
镇痛部位 作用机理 作用特点 创伤剧痛 内脏绞痛 慢性钝痛
对比镇痛药物曲马多和哌替啶
对比镇痛药物曲马多和哌替啶镇痛药物在医疗临床中起着重要的作用，能够缓解疼痛症状，提高患者的生活质量。
曲马多和哌替啶是常用的镇痛药物，它们具有相似的作用机制和镇痛效果，但也有一些不同之处。
本文将对比这两种药物的药理作用、适应症、副作用和用药禁忌等方面的差异。
一、药理作用比较：曲马多是一种合成的阿片样镇痛药物，通过与中枢神经系统的μ受体结合，抑制痛觉传导，从而缓解疼痛。
曲马多还有轻度的抗抑郁作用，能够改善患者的情绪状态。
哌替啶属于非阿片类镇痛药物，主要通过抑制痛觉传导来减轻疼痛。
它与神经元细胞膜上的钠通道结合，阻断神经冲动的传导，从而产生镇痛效果。
二、适应症比较：曲马多主要用于中度至重度的疼痛治疗，如手术后的疼痛、癌痛等。
此外，曲马多还可用于抑郁症的辅助治疗，因其具有抗抑郁作用。
哌替啶常用于轻度至中度的疼痛治疗，如头痛、牙痛、痛经等。
由于它不会引起嗜睡或呼吸抑制等副作用，适用于一些对阿片类药物过敏的患者。
三、副作用比较：曲马多的常见副作用包括恶心、呕吐、便秘、头晕等。
在部分患者中可能会引发心动过缓、低血压等。
哌替啶的副作用主要有恶心、呕吐、腹泻等，但比曲马多较少见。
此外，使用哌替啶的患者也可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。
四、用药禁忌比较：曲马多禁忌于对阿片类药物过敏的患者，以及严重的呼吸抑制、严重的肺部疾病等。
哌替啶禁忌于对草酸哌替啶过敏的患者，及严重肝肾功能不全的患者。
综上所述，曲马多和哌替啶是两种常用的镇痛药物，它们在药理作用、适应症、副作用和用药禁忌等方面存在差异。
在临床应用中，医生应根据患者的具体情况和疼痛程度，选择合适的药物进行治疗，并注意监测患者的反应和不良反应，以确保治疗的安全和有效性。
总之，对于曲马多和哌替啶这两种常用的镇痛药物，我们应当充分了解它们的药理作用、适应症、副作用和用药禁忌等方面的差异。
只有这样，我们才能合理应用这些药物，提供更加有效、安全的疼痛管理措施，以改善患者的生活质量。
部分镇痛药的作用比较.pptx
吗啡：通过与不同脑区的阿片受体结合， 阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。
普鲁卡因、利多卡因：局麻药阻断神经细 胞膜上的电压门控性Na 通道，使传导阻滞， 产生局麻作用。
实验材料
同性别大小相似的小鼠6只 0.02%盐酸吗啡 0.025%利多卡因 0.05%利多卡因 0.1%普鲁卡因 0.2%普鲁卡因 0.9%生理盐水 注射器、电子称、热板
淘汰。 要让小鼠预先适应热板法环境，跳跃逃避
者淘汰。
预期结果
镇痛作用： 吗啡>利多卡因>普鲁卡因
不同镇痛药的镇）给药后痛阈（/s） 痛阈提高百分率
1
0.02%盐酸吗啡
2 0.025%利多卡因
3
0.05%利多卡因
4
0.1%普鲁卡因
5
0.2%普鲁卡因
6
0.9%生理盐水
镇痛药的药物作用以给药前后的痛阈提高百分率判 断。
注意事项
选用雌性小鼠。 给药前正常痛阈应为10——30秒，不合格者
实验步骤
6只小鼠随机编号1~6，称重。 给药前用热板法测定各自的痛阈。
分别给1~6号小鼠腹腔注射0.02%盐酸吗啡、 0.025%利多卡因、0.05%利多卡因、0.1%普 鲁卡因、0.2%普鲁卡因、0.9%生理盐水， 按体重给量0.1ml/10g。
15min后再次用热板法测各小鼠痛阈，进行 比较分析。
实验目的
掌握热板法实验原理和操作过程。
观察比较吗啡、普鲁卡因和利多卡因的镇 痛作用并比较其作用效果。
实验原理
热板法原理：将小鼠置于一定温度的热板上，热刺 激小鼠足部产生痛反应，即舔足反应。以小鼠出现 舔足的时间作为痛阈值，以秒计算。
本实验通过热板法测定不同种类和浓度镇痛药给药 前后小鼠痛阈值提高百分率，从而比较不同镇痛药 的镇痛效果。
比较常见镇痛药哌替啶和吗啡
比较常见镇痛药哌替啶和吗啡引言：在现代医疗中，镇痛药物被广泛应用于手术后、创伤、癌症等疾病的治疗中，以缓解患者的疼痛。
而哌替啶和吗啡是两种常见的镇痛药物，它们在镇痛效果、适应症、副作用等方面有一定的差异。
本文将对哌替啶和吗啡进行详细的比较，旨在帮助读者了解这两种药物并选择合适的疼痛缓解方法。
一、哌替啶哌替啶是一种合成的镇痛药物，其主要通过作用于中枢神经系统来缓解疼痛。
它属于中枢性药物，能够通过激活脊髓内的μ-受体和κ-受体发挥镇痛作用。
相较于其他镇痛药物，哌替啶有一定的优势：1. 镇痛效果较好：哌替啶在镇痛方面有较高的效果，尤其在牙痛、关节炎和术后疼痛的治疗中表现出较好的效果。
2. 疗效持久：哌替啶的镇痛效果持续时间较长，一般可维持4到8小时，从而减少患者的痛苦。
3. 副作用较少：哌替啶的副作用相对较轻，常见的不良反应包括恶心、头晕等，但一般不会对患者的生活产生较大影响。
二、吗啡吗啡是一种天然存在的阿片类药物，其主要通过作用于中枢神经系统来产生强力的镇痛效果。
以下是吗啡的特点：1. 强力镇痛作用：吗啡的镇痛作用相当强力，对于严重疼痛的治疗效果显著。
因此，吗啡常常用于癌症、术后和重症疼痛的缓解。
2. 快速起效：吗啡的镇痛作用迅速，往往在注射后几分钟内即可发挥作用，从而快速缓解患者的疼痛。
3. 副作用较多：吗啡的副作用较为明显，包括昏睡、呼吸抑制等。
此外，长期使用吗啡可能导致依赖性，因此应在医生的指导下使用。
三、哌替啶和吗啡的比较哌替啶和吗啡作为两种常见的镇痛药物，它们在以下方面存在一定的差异：1. 适应症：哌替啶适用于轻至中度疼痛的缓解，如牙痛、关节炎等；而吗啡适用于严重疼痛的治疗，如癌症疼痛、术后疼痛等。
2. 镇痛强度：吗啡的镇痛效果相对于哌替啶更为强力，尤其在严重疼痛的治疗中显著。
3. 副作用：哌替啶的副作用相对较轻，不良反应较少；而使用吗啡可能导致昏睡、呼吸抑制等副作用，因此应在医生的指导下使用。
几种术后镇痛药物的比较
恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率 为3～9%，头晕发生率在1～3%。 出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、 高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血 栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛、紧 张．焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好 、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症 状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊．尿 频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑等发生率<1% 。
尚不明确
1、对本品或本品中其它成分过敏者禁用。 2、因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那 对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。 可汀的患者。 3、年龄小于18岁患者禁用（年龄小于人群使 用布托啡诺的有效性和安全性还未证实）。 1、在具有阿片类药物的良好镇痛作用的同 时，几乎没有呼吸抑制； 2、很少引起胃肠活动减少和平滑肌痉挛； 3、不会引起皮肤瘙痒 1、镇痛作用与吗啡相当； 4、很少引起尿潴留的发生； 2、副作用轻微、耐受性好、依赖性低。 5、躯体体依赖性极低，在麻醉药品管理条例 中仅为二类精神药品。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
特点
1、激动κ 受体，对内脏痛更有效 2、快速持久、安全性高、依懒性 低、副作用少 3、呼吸抑制发生 率低且有封顶效应 4、无心血管 效应，也不影响哺乳 5、与μ 受体激动剂联用，即可获得更佳的 镇痛效果，又可有效降低副作用的 发生率。
禁忌症
1、对氢吗啡酮，氢吗啡酮盐过敏 者； 2、本身有呼吸抑制，缺少心肺复 苏装置； 3、患有严重、急性哮喘者； 4、肠梗阻，麻痹性肠梗阻者。 1、起效快，和吗啡相比； 2、镇痛效果好，镇痛作用不封 顶； 3、代谢产物无活性，对器官无毒 性，副作用小； 4、抗癌首选药物之一，中重度镇 痛的一线用药。
不良反应
1.恶心和呕吐。 2.嗜睡和过度镇静。 3.尿潴留。 4.瘙痒。 5.眩晕。 6.便秘。 7.呼吸抑制。
几种术后镇痛药物的比较
禁忌症
1、对氢吗啡酮，氢吗啡酮盐过敏 者； 2、本身有呼吸抑制，缺少心肺复 苏装置； 3、患有严重、急性哮喘者； 4、肠梗阻，麻痹性肠梗阻者。 1、起效快，和吗啡相比； 2、镇痛效果好，镇痛作用不封 顶； 3、代谢产物无活性，对器官无毒 性，副作用小； 4、抗癌首选药物之一，中重度镇 痛的一线用药。
恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率 为3～9%，头晕发生率在1～3%。 出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、 高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血 栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛、紧 张．焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好 、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症 状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊．尿 频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑等发生率<1% 。
类别\通用名 商品名 生产厂家 价格(元/支) 药物管理学分类 规格 受体 治疗指数 起效时间 达峰时间 药效持续时间 半衰期 给药方式 代谢方式
镇痛强度 （对比吗啡）
盐酸氢吗啡酮注射液 锐宁 宜昌人福 97.63元/支 麻醉药(红处方) 2ml:2mg*10支/盒 μ 232 10-15min 15-30min 2-5H 2-3H
静脉、肌肉、皮下
肝脏代谢、肾脏清除 8-10倍
盐酸纳布啡注射液 瑞静 宜昌人福 99.3元/支 二精（白处方） 2ml:20mg*10支/盒 激动κ 受体、部分拮抗μ 受体 1034 2-3min 30min 3-6H 5H 静脉、肌肉及鞘内、硬膜外 肝脏代谢，肠道排出 1倍
酒石酸布托啡诺 诺扬 江苏恒瑞 15.3元/支 二精（白处方） 1ml:1mg*10支/盒 κ 、μ 、δ 45 10-15min 30-60min 3-4H 2.5-4H 静脉、肌肉、硬膜外 肝脏代谢，尿道排出 1/8倍 用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
3种口服镇痛药控制中、重度癌症疼痛的疗效比较
3种口服镇痛药控制中、重度癌症疼痛的疗效比较卢园华;张鹰庆;饶益娟【期刊名称】《海峡药学》【年(卷),期】2011(23)11【摘要】目的观察比较氨酚羟考酮片、氨酚双氢可待因片、丙氧氨酚片3种口服镇痛药控制中、重度癌症疼痛的镇痛效果及其不良反应发生率.方法中、重度癌症疼痛患者512例分3组:氯酚羟考酮组216例,口服氨酚羟考酮片1次1～2片,1日4次；氨酚双氢可待因组93例,口服氨酚双氢可待因片1次1～2片,1日4次；丙氧氨酚组203例,口服丙氧氨酚片1次1～2片,1日4次,给药2周后,比较患者疼痛缓解程度以及不良反应发生情况.结果氨酚羟考酮组控制中、重度癌症疼痛有效率分别为92.6％、89.7％；氨酚双氢可待因组控制中、重度癌症疼痛有效率分别为90.6％、82.5％；丙氧氨酚组控制中、重度癌症疼痛有效率分别为91.3％、75.4％.所有病例不良反应均较少而轻微.结论通过观察发现3种药物在控制中、重度癌症疼痛上疗效确切,不良反应少,而氨酚羟考酮片在控制重度疼痛上具有较明显的优势.【总页数】2页(P180-181)【作者】卢园华;张鹰庆;饶益娟【作者单位】福建省龙岩市第二医院龙岩 364000;福建省龙岩市第二医院龙岩364000;福建省龙岩市第二医院龙岩 364000【正文语种】中文【中图分类】R969.4【相关文献】1.癌症晚期重度疼痛患者镇痛药的合理应用 [J], 郭彦霞;赵凤梅2.比较口服奥施康定与美菲康治疗晚期癌症重度疼痛的临床疗效 [J], 吕俊杰3.第一阶梯镇痛药在癌症疼痛治疗中的应用 [J], 李小梅;刘端祺4.常用非甾体镇痛药在非恶性肿瘤慢性疼痛治疗中的疗效比较 [J], 张少勇5.第一阶梯镇痛药在癌症疼痛治疗中的应用 [J], 李小梅;刘端祺;因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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吗啡（morphine）是阿片中的主要生物碱。
口服给药首过消除明显，生物利用度低。
皮下、肌内注射吸收较好。
1．中枢神经系统：
具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。
其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性，符合与受体结合药物的特点。
研究证实，吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理效应。
（1）镇痛作用强大，对各类疼痛都有效。
其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛的耐受力。
镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，形成突触前抑制，减少递质（包括P物质）释放，阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。
（2）抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。
（3）镇咳激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。
（4）吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。
2．消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。
3．心血管系统吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用。
该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。
吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高。
4．其他提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量尚能收缩支气管。
吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。
②心源性哮喘吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。
其机理是吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪，从而减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促、浅表的呼吸得以缓解。
③阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。
吗啡对中枢神经系统及消化道的影响可引起相应的不良反应，如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。
连续反复应用易产生耐受性和成瘾。
此时一旦停药，即出现戒断症状，常迫使成瘾者不择手段的去获得这类药物，危害极大。
应按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管
理。
吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。
支气管哮喘、肺心病患者，颅脑外伤及肝功能严重减退者亦禁用。
可待因（codeine）其镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为其1/4，成瘾性也弱于吗啡。
常用于缓解中等程度疼痛，也作为中枢性镇咳药应用。
哌替啶（pethidine），又名度冷丁（dolantin）对中枢神经系统的影响与吗啡相似，但镇咳作用弱，且维持时间短。
也有扩张外周血管及脑血管的作用。
对平滑肌的影响与吗啡有所不同，不引起便秘，也无止泻作用；不对抗催产素对子宫的兴奋作用，故不延缓产程。
临床用途为：（1）各种剧痛，可用于分娩止痛，但临产前2~4小时内不宜用，以防抑制新生儿呼吸；治疗胆绞痛时，需合用阿托品。
（2）麻醉前给药（3）人工冬眠（4）心源性哮喘。
阿法罗定镇痛作用起效快，维持时间短，主要用于小手术止痛及泌尿外科器械检查。
芬太尼镇痛作用较吗啡强100倍，用量小，作用迅速，维持时间短。
可用于各种剧痛。
与全麻药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。
外科小手术时，与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。
本药成瘾性较小。
美沙酮药理作用与吗啡相似但较弱。
主要特点是口服与注射同样有效。
其耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。
适用于各种剧痛，也可作为戒除吗啡成瘾的替代药物。
喷他佐辛（pentazocin）主要激动κ、σ受体，但拮抗μ受体，成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉品。
其镇痛效力为吗啡的1/3，呼吸抑制为吗啡的1/2，口服后作用持续5小时以上。
用于各种慢性剧痛。
本药对心血管系统的影响与吗啡不同，大剂量引起血压升高，心率加快。
二氢埃托啡为强效阿片受体激动剂，其镇痛作用是吗啡的12000倍，用量小，作用短。
反复用药也可成瘾。
主要用于镇痛。
包括选择性COX-2抑制剂在内的NSAIDs都可能引起严重皮肤反应。