兽医药理学-4-3第三节 镇静催眠与抗惊厥药
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药理学之镇静催眠药和抗惊厥药抗癫痫药教案教学设计
药理学之镇静催眠药和抗惊厥药抗癫痫药教案教学设计一、教案基本信息课程名称：药理学授课对象：药学专业大学生课时数：2课时主讲教师：药理学教师二、教学目标1.理解镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.了解常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.掌握抗惊厥药和抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
4.了解常用的抗惊厥药和抗癫痫药的临床应用和不良反应。
5.培养学生的药理学知识，提高药理学理论与实际应用的能力。
三、教学内容和教学步骤教学内容：1.镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.抗惊厥药的定义、分类和作用机制。
4.常用的抗惊厥药的临床应用和不良反应。
5.抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
6.常用的抗癫痫药的临床应用和不良反应。
教学步骤：第一步：导入（5分钟）教师引入本课程的内容，介绍药理学在临床中的重要性，并与学生互动交流对本课程的期望和理解。
第二步：镇静催眠药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍镇静催眠药的定义和分类，包括苯二氮䓬类药物和非苯二氮䓬类药物。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括针对中枢神经系统的作用和神经递质的调节等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应：列举几种常用的镇静催眠药，对其临床应用（如镇静、催眠和麻醉辅助）和不良反应（如成瘾性、嗜睡等）进行详细介绍。
第三步：抗惊厥药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍抗惊厥药的定义和分类，包括传统抗惊厥药和新型抗惊厥药。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括调节兴奋性神经纤维和抑制过度放电等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应：列举几种常用的抗惊厥药，对其临床应用（如癫痫、痉挛和急性惊厥）和不良反应（如肝脏损伤、骨髓抑制等）进行详细介绍。
第四步：抗癫痫药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍抗癫痫药的定义和分类，包括广谱抗癫痫药和选择性抗癫痫药。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括调节离子通道和神经递质释放等方面。
药理学笔记：镇静催眠及抗惊厥药
掌握地西泮的药理作⽤、作⽤机制、药动学特点、临床应⽤及不良反应。
熟悉其它苯⼆氮卓类药物的药理作⽤特点。
熟悉巴⽐妥类药物的药理作⽤、药动学特点、不良反应及中毒的解救。
了解其他镇静催眠药的药理作⽤特点。
苯⼆氮卓类 分类：1、长效类：安定、氯氮卓。
2、中效类：硝基安定。
3、短效类：甲基三唑氯安定（三唑仑）安定（diazepam） [作⽤与⽤途] 1、抗焦虑安定在⼩于镇静的剂量即可产⽣明显的抗焦虑作⽤，是治疗焦虑症的⾸选药。
2、镇静催眠特点： ①不引起⿇醉； ②毒性⼩，安全范围⼤； ③不易产⽣停药后多恶梦的反跳现象。
①⿇醉前给药：使病⼈镇静，减少⿇醉药⽤量； ②失眠：现已取代巴⽐妥成为⾸选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。
3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作⽤强，⽤于各种惊厥和癫痫，安定静注是治疗癫痫持续状态的⾸选药。
4、中枢性肌松较⼤剂量能抑制脊髓多突触反射，⽤于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛。
[作⽤机制] 安定与苯⼆氮卓（bz）受体结合后，通过增强r-氨基丁酸（gaba）的抑制作⽤，为其产⽣抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作⽤的主要机制所在。
[不良反应] 1、常见副作⽤嗜睡、乏⼒等。
2、⼤剂量偶见共济失调、⼿震颤。
3、中毒可见运动失调、肌⽆⼒，甚⾄昏迷和呼吸抑制。
4、长期服⽤有耐受性、成瘾性，但成瘾性轻且发⽣率较低。
5、孕妇（可能致畸胎）、哺乳妇禁⽤；⽤药期间禁⽌饮酒，因⼄醇能加强安定的毒性。
巴⽐妥类 [分类] 1、长效（慢效）类：巴⽐妥、苯巴⽐妥。
2、中效类：戊巴⽐妥、异戊巴⽐妥。
3、短效类：司可巴⽐妥。
4、超短效类（⿇醉）：硫喷妥钠 [体内过程] 1、⼝服，肌注均易吸收。
2、进⼊脑组织的速度与其脂溶性⾼低有关：长效类脂溶性低；⿇醉类质溶性⾼，故静注硫喷妥钠⽴即产⽣⿇醉作⽤，但进⼊脑内的药物很快再分布到⾻骼肌，随后⼜转⼊脂肪，故⿇醉作⽤短暂。
3、消除有肝内代谢和肾排泄两种⽅式。
兽医药理-中枢兴奋药与抑制药的选用
肌肉注射，一次量，羊、猪250-1000mg。每千 克体重，犬、猫6-12mg。
镇静及抗惊厥作用。 肌肉松弛作用。
用于破伤风及其他痉 挛性疾病，如缓解破伤风、 脑炎、士的宁等中枢兴奋 药中毒所致的惊厥等。
静脉注射宜缓慢。
若发生中毒现象时应立即静脉注射5%氯化钙 溶液解救。
与硫酸多黏菌素、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、 盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素等药物存在配伍 禁忌。
肌肉注射。一次量，每千克体重，马1-2mg； 牛0.1-0.3mg；羊0.1-0.2mg；犬、猫1-2mg；鹿 0.1-0.3mg。
老年动物大手术：静脉注射，每千克体重，麻醉前给药 2.5mg进行基础麻醉，麻醉剂量为每千克体重，5 mg，追 加剂量，每千克体重2.5 mg。
气体麻醉：麻醉前静脉注射，每千克体重2mg，再用气 体麻醉剂。
异氟烷为恩氟烷的异 构体，属吸入性麻醉药， 麻醉诱导和复苏均较快。 麻醉时无交感神经系统兴 奋现象，可使心脏对肾上 腺素的作用稍有增敏，有 一定的肌松作用。本品在 肝脏的代谢率低，故对肝 脏毒性小。
直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和 主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼 吸加深加快，并提高呼吸中枢对C02的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作 用，对其他器官无直接兴奋作用。
用于各种原因引起的呼吸中枢抑制的解救，如 中枢抑制药中毒、因各种疾病引起的中枢性呼吸抑 制、CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等；
麻醉时—般作基础麻醉，再配合局麻药，不宜作深麻醉。
内服、灌肠，一次量，马、牛10-25g；羊、 猪2-4g；犬0.3-lg。静脉注射，一次量，每千克 体重，马、牛0.08-0.12g；水牛0.13-0.18g；猪 0.15-0.17g；骆驼0.1-0.11g。
镇静催眠药和抗惊厥药
佐匹克隆（zopiclone）
是新一代的超短效催眠药，苯二氮 类适当的替代品。无
成瘾性和耐受性。短期用药停药后反跳性失眠有可能发生。
唑吡坦（zolpidem）
药理作用与苯二氮类相似，镇静催眠作用强，其他作用较 弱。15岁以下儿童、孕妇和哺乳妇禁用。服药期间禁止饮酒。
第二节 抗惊厥药
硫酸镁（magnesium sulfate） 【药理作用和用途】 注射给药产生抗惊厥和降压作用。主要用于子痫和破伤 风引起的惊厥，是治疗子痫的首选药；也可治疗高血压危象。 【不良反应及注意事项】
口服吸收迅速而完全，肌内注射吸收慢而不规则。脑组
织中浓度较高，可蓄积于脂肪和肌组织中，可透过胎盘。主 要在肝脏代谢，原形药物及其代谢产物最终与葡萄糖醛酸结
根据作用持续时间长短分为短效、中效和长效类三类
合而失活。主要经肾排泄，也可经胆汁排泄，有肝肠循环。
第一节 镇静催眠药
一、苯二氮
【药理作用】
1. 抗焦虑
价；⑥用药期间避免饮酒。
第一节 镇静催眠药
常用苯二氮类药物的分类、作用特点及用途比较
第一节 镇静催眠药
二、巴比妥类
【药理作用和用途】 1. 抗惊厥 2. 抗癫痫 ：苯巴比妥
此类药临床已不作常规镇
静催眠药使用。主要用于 惊厥、癫痫和麻醉等。
3. 麻醉和麻醉前给药
4. 增强中枢抑制药作用
明显缩短REMS，久用骤停药易产生反跳性多梦，安全 性差，诱导肝药酶活性，易产生耐受性和依赖性。
护用药理学
第七章 镇静催眠药和抗惊厥药
第七章 镇静催眠药和抗惊厥药
【学习目标】
1. 掌握地西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、艾司唑仑和硫酸 镁的药理作用、用途、不良反应及注意事项；熟悉巴 比妥类药的作用特点、用途、不良反应及注意事项；
镇静与抗惊厥药概述优秀文档
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巴比妥类药、水合氯醛、地西泮等。 抗惊厥药是指能对抗或缓解中枢神经因病变而造成的过度兴奋状态，从而消除或缓解全身骨骼肌不自主的强烈收缩的一类药物。
抗主惊要厥 用药于是兴指奋能不对安抗或或具缓有解攻中击枢行神为经的因动病物变或而患造畜成，的以过使度其兴安奋静状，态便，于从管而理消和除治或疗缓。解全身骨骼肌不自主的强烈收缩的一类药物。 大剂量时具有抗惊厥作用。 主要用于兴奋不安或具有攻击行为的动物或患畜，以使其安静，便于管理和治疗。 抗惊厥药是指能对抗或缓解中枢神经因病变而造成的过度兴奋状态，从而消除或缓解全身骨骼肌不自主的强烈收缩的一类药物。
主的强烈收缩的一类药物。常用药物有硫酸镁注射液、 镇大静剂药 量是时指具对有中抗枢惊神厥经作系用统。具有轻度抑制作用，从而起到减轻或消除动物狂躁不安，恢复安静的一类药物。
大剂量时具有抗惊厥作用。 大抗剂惊量 厥时药具是有指抗能惊对厥抗作或用缓。解中枢神经因病变而造成的过度兴奋状态，从而消除的过度兴奋状态，从而消除或缓解全身骨骼肌不自 主抗要惊用 厥于药兴是奋指不能安对或抗具或有缓攻解击中行枢为神的经动因物病或变患而畜造，成以的使过其度安兴静奋，状便态于，管从理而和消治除疗或。缓解全身骨骼肌不自主的强烈收缩的一类药物。
大镇剂静量 药时是具指有对抗中惊枢厥神作经用系。统具有轻度抑制作用，从而起到减轻或消除动物狂躁不安，恢复安静的一类药物。 大主剂要量 用时于具兴有奋抗不惊安厥或作具用有。攻击行为的动物或患畜，以使其安静，便于管理和治疗。
抗惊厥药是指能对抗或缓解中枢神经因病变而造成的过度兴奋状态从而消除或缓解全身骨骼肌不自主的强烈收缩的一类药物
镇静药与抗惊厥药
镇静药
镇静药是指对中枢神经系统具有轻度抑制作用，从而 起到减轻或消除动物狂躁不安，恢复安静的一类药物。主 要用于兴奋不安或具有攻击行为的动物或患畜，以使其安 静，便于管理和治疗。大剂量时具有抗惊厥作用。
镇静催眠药(和抗惊厥药)
R2
N
6 2' 3'
4'
地西泮（diazepam、安定): 一、药动学
吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在 差异。 分布：血浆蛋白结合率高；脂溶性高，迅速分布于 脑组织中，随后再分布蓄积于脂肪组织和肌组织中。 代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药 物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期 更长。 排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过 胎盘屏障，并随乳汁分泌。
慢波睡眠：slow wave sleep(SWS)，
非快速动眼睡眠
快波睡眠：fast wave sleep(FWS)； 快速动眼睡眠（rapid-eye movement sleep,REMS)
睡眠中两种时相的转换及生理意义
觉醒 慢波睡眠 异相睡眠
睡眠的生理意义 慢波睡眠：GH 分泌↑，有利于机体的生长发育和 体力的恢复（恢复疲劳） 快波睡眠：促进幼儿神经系统的发育和成熟。有利 于建立新的突触联系，促进学习和记忆。促 进脑力活动的恢复（恢复精力） 。 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替 4~5 次
补充：两种睡眠时相的特点：
慢波睡眠 正相睡眠 非快速动眼睡眼 脑电图 高振幅同步化慢波 感觉功能 ↓ 运动功能 ↓ 快波睡眠 异相睡眠 快速动眼睡眠 低振幅去同步化快波 ↓↓ （唤醒阈↑↑） ↓↓，阵发性眼球快 （肌张力、 速运动，部分肢体抽 反射运动） 动 自 主 神 经 ↓ 心率、血压、呼 ↑心率、血压、呼吸， 功能 吸、尿量、体温、 而且变化不规则 代谢率、唾液分泌； ↑胃液分泌、发汗 做梦 7 % 80 %
2.抑制神经元高频放电：（较高浓度）
在无GABA时也能直接增加Cl-内流
3.抑制电压依赖性Na+通道和K+通道，抑制神经元高频 放电（麻醉剂量下） 4.减弱或阻断谷氨酸作用于受体后去极化导致的兴奋 反应
镇静与抗惊厥药
镇静与抗惊厥药
镇静药（sedative） — 缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪
抗惊厥药（hypnotics）—对抗缓解中枢过度兴奋的药物 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。 小剂量—— 镇静作用 大剂量—— 抗惊厥效果 巴比妥类—中枢非特异性药（普遍性）。随剂量增加产生镇静、催眠抗惊
（1）镇静作用
2、植物神经系统与心血管作用
(1) 受体阻断作用： 翻转肾上腺素的升压效应。 (2) M受体阻断作用：较弱，大剂量可引起唾液减 少、视物模糊、便秘、尿潴留等副作用。
3、对内分泌系统 的作用
阻断结节 - 漏斗通路中的 D2 受体，使一些下丘脑释放因子的
量减少。
(1) 减少下丘脑释放催乳素抑制因子，因而使催乳素释放
兽医80年代后期试用于临床。
地西泮（diazepam，安定Valium）
[药理作用及用途]
1、抗焦虑 小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首 选），作用部位：边缘系统。 2、镇静催眠（首选） 特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠 时间；②对REMS影响小，不导致停药困难； ③产生耐受性、依赖性慢；④安全范围大。临 床除镇静催眠药，还用于麻醉前给药。
作用特点： 1、随着剂量增加，中枢抑制加强（镇静，催眠，
麻醉抗惊厥，麻痹死亡）
2、明显抑制REMs 停药反跳（困难） 3、肝药酶诱导 与其他药物相互作用
4、安全范围小
作用机理：
久用可成瘾
抑制脑干网状结构上行激活系统 增强中枢GABA功能（延长Cl-通道开放时间 增加Cl-内流） 临床用途 ： 1、抗惊厥；2、抗癫痫（苯巴比妥）； 3、与解热 镇痛药合用，增加镇痛效果。
[药理作用]
1、中枢作用
镇静药（sedative） — 缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪
抗惊厥药（hypnotics）—对抗缓解中枢过度兴奋的药物 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。 小剂量—— 镇静作用 大剂量—— 抗惊厥效果 巴比妥类—中枢非特异性药（普遍性）。随剂量增加产生镇静、催眠抗惊
（1）镇静作用
2、植物神经系统与心血管作用
(1) 受体阻断作用： 翻转肾上腺素的升压效应。 (2) M受体阻断作用：较弱，大剂量可引起唾液减 少、视物模糊、便秘、尿潴留等副作用。
3、对内分泌系统 的作用
阻断结节 - 漏斗通路中的 D2 受体，使一些下丘脑释放因子的
量减少。
(1) 减少下丘脑释放催乳素抑制因子，因而使催乳素释放
兽医80年代后期试用于临床。
地西泮（diazepam，安定Valium）
[药理作用及用途]
1、抗焦虑 小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首 选），作用部位：边缘系统。 2、镇静催眠（首选） 特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠 时间；②对REMS影响小，不导致停药困难； ③产生耐受性、依赖性慢；④安全范围大。临 床除镇静催眠药，还用于麻醉前给药。
作用特点： 1、随着剂量增加，中枢抑制加强（镇静，催眠，
麻醉抗惊厥，麻痹死亡）
2、明显抑制REMs 停药反跳（困难） 3、肝药酶诱导 与其他药物相互作用
4、安全范围小
作用机理：
久用可成瘾
抑制脑干网状结构上行激活系统 增强中枢GABA功能（延长Cl-通道开放时间 增加Cl-内流） 临床用途 ： 1、抗惊厥；2、抗癫痫（苯巴比妥）； 3、与解热 镇痛药合用，增加镇痛效果。
[药理作用]
1、中枢作用
兽医药理学3
常用的吸入性全麻药
包括挥发性液体和气体，经呼吸由肺吸收，并以原形经 肺排出，其吸收速度与肺通气量、吸入气中的药物浓 度，肺血流量等有关。 1.氟烷 特点：①麻醉快，作用强 ②诱导期、苏醒期均短 ③对呼吸道刺激小，可扩张支气管，不引起管腺 的分泌，但肌松作用和镇痛作用弱，大剂量引起心律 失常，肝脏损坏，颅内压升高，对子宫有抑制作用， 难产、剖腹产禁用。 应用：大、小动物全身麻醉（应用前进行辅助麻醉或基 础麻醉，用琥珀胆碱、地西泮）。
机理：阻断中枢——边缘叶和中脑——皮质通路中的D2受体 阻断网状结构上行系统中的α受体 ②镇吐作用 小剂量抑制延脑催吐化学感受器（CIZ） 大剂量直接抑制呕吐中枢，而不能对抗前庭刺激所致的呕吐？ 其镇吐作用与阻断CIZ的D2受体有关。 ③对体温调节的影响 抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，使机体体温随 环境变化而变化，氯丙嗪不仅降低发热体温，而且亦能使正常 体温下降，降低基础体温。 ④加强中枢抑制药的作用：加强催眠、麻醉、镇痛等药物的作用 2）对植物神经系统与心血管系统的作用 阻断α受体，减弱NA的升压作用，翻转AD的升压作用， 同时直接扩张血管，M受体阻断作用较弱，并有神经节阻断， 抗组胺及骨骼肌松弛与膜稳定作用。
第三节 镇痛药
一、麻醉性镇痛药
二、其他镇痛药
镇痛药定义： 选择性的抑制中枢神经系统痛觉中枢或其 受体，以减轻和缓解疼痛，但对其它感觉无影 响，并保持清醒的药物。 分类： ①作用于中枢神经系统选择性的消除痛觉的 药物（锐痛）成隐性，一般用于小动物 ②具有解热镇痛抗炎作用的药物（钝痛）
一、麻醉性镇痛药
麻醉分期
网状结构上行激活系统和大脑 皮层受抑制 兴奋期（不随意运动期）动物表现不安，不宜手术 外科麻醉期：浅麻——适宜作手术 深麻——限制 麻痹期（中毒期）延脑受到抑制，呼吸肌麻痹
4现代兽医药理学-第四章-
松驰平滑肌和轻度的利尿作用。作用机理主要是抑制体 内磷酸体内磷酸二酯酶的活性，减少磷酸二酯酶对环磷 酸腺苷（CAMP）的降解，提高细胞内CAMP的含量。
①对中枢神经的作用：咖啡因对中枢神经各部分都有兴 奋作用。以大脑皮层最敏感。小剂量就能兴奋大脑皮层， 家畜表现精神活泼，使役能力和耐力增强。较大剂量能 兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，呼吸加深加快，换 气增加，血压升高，当呼吸中枢抑制时这种作用更为明 显。
二、安定药
盐酸氯丙嗪（科眠灵、氯普马嗪）
（1）体内过程。内服、注射均易吸收。吸收 后分布于全身，肺中浓度最高。 （2）作用。氯丙嗪作用广泛，对中枢神经、 植物神经和内分泌系统都有一定作用。
①对中枢抑制的作用：能使精神不安或狂躁的
动物转入安定和嗜睡状态，使性情凶猛的动物
变得较驯服和易于接近，呈现安定作用。加大
三、抗惊厥药
硫酸镁注射液
（1）作用与应用。随着剂量的增加而产生镇
静、抗惊厥和全身麻醉作用。但产生麻醉作用 的剂量可麻痹呼吸中枢，故不适于单独作麻醉 药而常与水合氯醛配伍用。
（2）中毒与解救。立即静注5%氯化钙溶液进
行抢救。
第三节 中枢兴奋药
咖啡因 （1）作用。咖啡因有兴奋中枢神经、增强心肌收缩力、
过多而引起异物性肺炎，并可阻断迷走神经对心脏的影响，防止心率减 慢或骤停。
2、混合麻醉 将数种麻醉药混合在一起进行麻醉，取长补短。 3、配合麻醉 是以某种全麻药为主，配合局部麻醉药进行的麻醉。
（五）常用药物
水合氯醛 （1）体内过程：内服易吸收，直肠灌注吸收很快，能迅 速分布脑内和其他组织。 （2）作用：本品吸收后能抑制中枢神经系统的功能。小
执业兽医资格考试药理学第四章-作用于中枢神经系统的药物
口服或注射易吸收，吸收后主要分布于脑、肺、肝和肾上腺皮 质，可通过胎盘进入胎儿；在体内代谢复杂，部分形成氯丙嗪 亚砜，部分与葡萄糖醛酸结合，部分以原形随尿液排出；存在
肝肠循环，因而排泄需较长时间。
第十七页，共51页。
【药理作用】
氯丙嗪具有广泛的药理作用。
1）对CNS的皮层下中枢各部位具有强烈的抑制作用，对丘脑下 部与脑干网状结构也具有很强的抑制作用。使动物呈现安 静、嗜睡状态；抑制体温调节中枢降低基础代谢造成体温 下降；抑制血运动中枢使血管扩张；抑制延脑催吐化学感 受器和呕吐中枢，具较强止吐作用。
用量过大可引起中枢抑制，用安钠咖、尼可刹咪解救。
第十二页，共51页。
硫酸镁注射液（Magnesium Sulfate Injection)
【理化性质】
细小、针尖状无色晶体，具凉、咸、苦味，易溶于水，略溶 于乙醇。硫酸镁注射液的pH为5.5-7。
【体内过程】
静脉给药可立即见效，肌肉注射给药可能需要约1小时才能 发挥药效；大约30-35%的镁与蛋白结合，其余的以自由离子的
第十四页，共51页。
【不良反应】
剂量过大或过快可引起呼吸抑制；麻醉呼吸中枢的浓度
接近麻醉浓度，不宜单独用做麻醉药；中毒时静注Fra bibliotek%的氯 化钙解救。
【临床应用】
肌肉注射或静脉注射可用于解除破伤风、士的宁中 毒所致的惊厥性疾病以及胆道平滑肌解痉。
第十五页，共51页。
三、安定药
安定药又称精神安定药，是指能消除异常兴奋、狂躁不安 等，达到安稳的精神状态的一类药物。通常的镇静催眠药 仅使正常的精神活动和行为能力下降而呈现抑制作用，而 安定药能选择性地抑制不安和紧张等异常兴奋，使动物进 入安静、嗜睡状态。
肝肠循环，因而排泄需较长时间。
第十七页，共51页。
【药理作用】
氯丙嗪具有广泛的药理作用。
1）对CNS的皮层下中枢各部位具有强烈的抑制作用，对丘脑下 部与脑干网状结构也具有很强的抑制作用。使动物呈现安 静、嗜睡状态；抑制体温调节中枢降低基础代谢造成体温 下降；抑制血运动中枢使血管扩张；抑制延脑催吐化学感 受器和呕吐中枢，具较强止吐作用。
用量过大可引起中枢抑制，用安钠咖、尼可刹咪解救。
第十二页，共51页。
硫酸镁注射液（Magnesium Sulfate Injection)
【理化性质】
细小、针尖状无色晶体，具凉、咸、苦味，易溶于水，略溶 于乙醇。硫酸镁注射液的pH为5.5-7。
【体内过程】
静脉给药可立即见效，肌肉注射给药可能需要约1小时才能 发挥药效；大约30-35%的镁与蛋白结合，其余的以自由离子的
第十四页，共51页。
【不良反应】
剂量过大或过快可引起呼吸抑制；麻醉呼吸中枢的浓度
接近麻醉浓度，不宜单独用做麻醉药；中毒时静注Fra bibliotek%的氯 化钙解救。
【临床应用】
肌肉注射或静脉注射可用于解除破伤风、士的宁中 毒所致的惊厥性疾病以及胆道平滑肌解痉。
第十五页，共51页。
三、安定药
安定药又称精神安定药，是指能消除异常兴奋、狂躁不安 等，达到安稳的精神状态的一类药物。通常的镇静催眠药 仅使正常的精神活动和行为能力下降而呈现抑制作用，而 安定药能选择性地抑制不安和紧张等异常兴奋，使动物进 入安静、嗜睡状态。
兽医药理学中枢兴奋药
3.脊髓兴奋药—士的宁
番木鳖碱，是木鳖或马钱子提取的生物碱；与硝酸成盐。
[药理作用]
选择性兴奋脊髓。治疗量时兴奋脊髓，大剂量则兴奋 整个中枢，导致骨骼肌过度痉挛，出现肌肉强直。
[脊髓润绍细胞释放的 突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断润绍细胞的负反馈性 抑制和交互抑制功能，通过解除抑制而达兴奋。
（2）心血管作用——强心 中枢：兴奋迷走神经，心率↓，血管收缩； 外周：兴奋心血管运动中枢和直接兴奋心脏，
扩张血管，心率↑。 一般外周作用占优势，临床常用于强心。
（3）利尿作用 血液循环量↑肾血量↑肾小球滤过↑Na+和水
重吸收↓
（4）兴奋骨骼肌 骨骼肌血流量↑耗氧量、营养补充、代谢↑糖原 分解↑； 松弛血管平滑/支气管平滑肌
临床应用
（1）中枢兴奋：麻醉后催醒；中枢抑制药中毒 的解救及呼吸中枢抑制等。
（2）强心：急性心功能衰竭。 （3）利尿：水肿。
中毒与解救
（1）安全性较大，代谢快，可重复给药。 （2）大剂量时有不良反应。 （3）可用中枢抑制药解救。
2.主要兴奋延脑，呼吸中枢的药物
尼可刹米（可拉明）
作用特点：
分类是相对的，把握好临床剂量！
喝 一 杯 咖 啡 提 提 神！
1.主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因（咖啡碱） 为咖啡、茶叶中主要的生物碱。与安息香酸（苯 甲酸钠）成盐后命名为“安钠咖”。
药理作用
（1）中枢兴奋作用 小剂量主要兴奋大脑皮层，消除疲劳。 中剂量可兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快。 大剂量兴奋整个中枢系统。
（1）大剂量时直接兴奋延髓呼吸中枢； （2）小剂量能刺激颈动脉体和主动脉弓的化学
感受器，反射性兴奋呼吸中枢，提高呼吸中枢 对CO2的敏感性； （3）对大脑、脊髓和心血管的影响较弱。 （4）作用快，维持时间短，常用注射给药。
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戊巴比妥
特点：起效快、代谢快（1.5h）。
应用：可用作犬、猫的镇静药、麻醉药及抗癫痫药。
苯巴比妥
特点：起效慢、持效时间长（中效）。
作用：（1）有抗癫痫作用（目前已知最好的抗癫痫药）；
（2）增强解热镇痛药的镇痛作用。 应用：（1）马、犬、猫的抗癫痫药。 （2）不单独使用，牛、马作为基础麻醉用。
氯丙嗪
常用镇静催眠与抗惊厥药分类
镇静 催眠 抗惊 厥药 苯二氮卓类：地西泮（安定） 巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥 吩噻嗪类：氯丙嗪 其他类：水合氯醛、硫酸镁
Байду номын сангаас
地西泮（安定）
中枢特异性抑制作用。
优点：速效、高效、安全。
【体内过程】 1.脂溶性高，易进入脑组织。 2. 许多中间代谢产物仍具药理活性。 3.连续用药注意蓄积。本品可通过乳汁排泄。
第三节 镇静催眠与抗惊厥药
概念
1.镇静药：对中枢神经系统起安静作用的药物。主要作用 于大脑皮层，使惊恐不安的动物安静。 催眠药：能抑制中枢神经系统，引起睡眠的药物。
二者合称镇静催眠药。
2.惊厥：动物受环境因素刺激反应性增强，或疾病（脑炎、 破伤风）引起的骨骼肌不自主抽搐的异常兴奋。 抗惊厥药：对抗、缓解中枢过度兴奋的药物。 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。
【临床应用】
（1）镇静：有攻击行为的犬、猫等。 （2）麻醉前给药：先（20-30min）注射氯丙嗪，而 后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。 （3）镇痛：严重外伤、烧伤、骨折等。 （4）抗应激：高温长途运输时。 （5）抗惊厥。 （6）母猪用于下奶。
【注意事项】
（1）剂量过大，只能用去甲肾上腺素或 强心药去解救。 （2）肉食动物使用注意休药期。 （3）奶牛、奶羊禁止使用于下奶。
【药理作用】
（1）镇静作用：不引起麻醉作用（与巴比妥不同）。 （2）止吐作用：长途运输、晕动、应激等（不能对抗 消化道刺激所引起的呕吐）。 （3）降温作用：使正常体温下降（与解热药不同）。 （4）加强其他中枢抑制药的抑制作用（基础麻醉）。 （5）抗休克：阻断外周肾上腺素α受体，直接扩张血 管，解除小动脉、小静脉的过度痉挛，改善微循环。 （6）有一定镇痛作用。
（氯普马嗪、冬眠灵）
【理化性质】 无色液体，易氧化和光解、颜色由无色逐步变深（无 色---黄色—粉红色—棕紫色）。 【体内过程】 （1）易透过血脑屏障、胎盘屏障。 （2）排泄慢，体内残留可达数月之久。 【作用机理】 （1）抑制中枢神经系统（中脑—边缘叶和中脑—皮质通 路的D2受体）产生镇静催眠作用； （2）抑制脑干上行激活系统及下丘脑体温调节中枢，使 动物基础体温下降，基础代谢率降低。
药理作用
（1）镇静催眠（首选）：母虎。 （2）抗惊厥、抗癫痫；
（3）增强麻醉；
（4）中枢性骨骼肌松驰；
（5）抗焦虑（首选）。
临床应用
（1）牛、猪的镇静与保定； （2）对抗士的宁等中枢兴奋药过量所致的惊厥； （3）与氯胺酮配合，用作基础麻醉或麻醉前给药。
安全范围大，毒性低；短期应用无明显不良反应。 注意：静注要缓慢，防止造成心血管和呼吸抑制。
镇静催眠药记忆
镇静催眠用安定， 生理睡眠成瘾轻； 能抗癫痫又镇静。 静注过快呼吸停。
巴比妥类
属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。 随剂量增加产生镇静、催眠抗惊厥（麻醉）、麻 痹死亡等作用。 随着苯二氮卓类在临床应用（其优点：速效、高 效、安全）在镇静催眠药中取而代之。 巴比妥类：小剂量镇静；中剂量催眠；大剂量麻 醉。但镇痛效果差。
水合氯醛
小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊厥和麻醉。
【药理作用】
（1）镇静与抗惊厥 （2）降低体温。 【临床应用】 主要是基础麻醉（马属动物首选麻醉药）。
【注意】
可注射、口服、直肠给药（口服、直肠给药有刺激性， 灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液）