药理知识点汇总

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M 受体:主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞 N m受体:分布于神经-肌肉接头Nn受体:分布于自主神经节和肾上腺髓质

M 受体:(1)抑制心脏、扩张血管(2)收缩平滑肌(3)腺体分泌增加、胃酸分泌增加(4)收缩瞳孔、睫状肌

N m受体:收缩骨骼肌 Nn受体:自主神经节去极化、增加肾上腺素分泌

α1受体:(1)兴奋心脏(2)收缩平滑肌(3)收缩血管α2受体:负反馈调节,抑制NA 释放

β1受体:兴奋心脏β2受体:舒张冠状血管、骨骼肌血管、支气管平滑肌

多巴胺受体:扩张血管(肾脏、肠系膜、冠状血管)

αβ肾上腺素受体阻断药:卡维地洛、拉贝洛尔选择性阻断β1受体:阿替洛尔选择性激活β2受体:沙丁胺醇

胆碱受体激动剂;毛果芸香碱,缩瞳、降眼压、调痉挛,腺体分泌增加;青光眼、虹膜炎(与扩瞳药阿托品交替应用);滴眼时应压迫眼内眦;剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。

胆碱脂酶药,新斯的明,抑制胆碱脂酶活性,而兴奋M、N胆碱受体(主要兴奋骨骼肌、胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌),治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留。禁忌症:机械性肠梗阻、尿路阻塞等毒扁豆碱;缩瞳、降眼压(较毛强、持久),抑制胆碱脂酶活性,而兴奋M、N胆碱受体。治疗青光眼。滴眼时应压迫眼内眦,以免流入鼻腔吸收中毒;大量可导致呼吸肌麻痹。M胆碱受体阻断药,阿托品;扩瞳、升眼压、调麻痹,腺体分泌减少,松弛内脏平滑肌(胃肠平滑肌>尿道平滑肌及膀胱逼尿肌>胆道、支气管的平滑肌>子宫平滑肌),兴奋心脏(心肌收缩力加强、心率加快、传导加快,扩张血管、改善微循环,兴奋中枢神经(1-2mg:轻度兴奋延脑、大脑;5mg:明显兴奋延脑、大脑;10mg:出现明显中枢中毒症状,

临床应用;虹膜睫状体炎:消退炎症、防止虹膜与晶状体粘连。检查眼底:扩瞳,已被后马托品取代。麻醉前给药 - 防止吸入性肺炎;胃肠绞痛、膀胱刺激症状如:尿频尿急;治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常;抗休克;禁忌症:青光眼、前列腺增生(加重排尿困难)’,;

山莨菪碱:松弛内脏平滑肌作用强。主要用于感染性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛

东莨菪碱:抑制中枢,小剂量镇静,较大剂量催眠用于晕动症,也可用于麻醉前给药

α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(NA)(α>β1>β2

兴奋心脏(心肌收缩力加强、心率加快、传导加快);收缩血管(主要是小动脉和小静脉,皮肤和肾血管)可用于止血;升血压(早期血压骤降时,保证心脑等重要器官的血供,抗休克);大剂量时升血糖;

不良反应:局部组织缺血性坏死、急性肾功能衰竭(剂量过大)

禁忌症:高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍

间羟胺:1.作用弱而持久 2.不易被MAO破坏3.不良反应少(肾血管收缩弱,心律失常及少尿等少)4.收缩血管 5、产生快速耐受性

β肾上腺素受体激动药

肾上腺素(主要激动αβ受体);收缩或舒张血管(兴奋α受体---血管收缩(皮肤、肾和胃肠道)兴奋受体—血管扩张(骨骼肌)),升高血压,促进代谢(糖、脂肪分解加速);

β

2

临床应用;过敏性休克——首选(激动α受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管的通透性;激动β受体可改善心功能,缓解支气管痉挛,减少过敏介质释放,扩张冠状动脉;迅速缓解过敏性体克的临床症状。)局部止血(鼻粘膜、牙龈出血)与局麻药合用((1)减少局部出血(2)延长麻醉时间(3)减少麻药吸收中毒)血管性水肿、血清;

不良反应:心悸、烦躁、头痛、血压升高;禁忌症:高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺亢进

麻黄碱:与肾上腺素比较: 1.口服有效 2.作用缓慢、温和、持久3.有明显的中枢兴奋作用4.有快速耐受性现象(受体逐渐饱和与递质逐渐耗损)

应用:1.支气管哮喘(预防和轻症) 2.麻醉引起的低血压 3.鼻粘膜充血引起额的鼻塞 4.荨麻疹、血管N性水肿

多巴胺:抗休克、增加肾血流量、排钠利尿

不易进入血脑屏障

β肾上腺素受体激动药

异丙肾上腺素,兴奋心脏(心肌收缩力加强、心率加快、传导加快);扩张骨骼肌;舒张支气管平滑肌;临床应用;心脏骤停、缓慢性心律失常(房室传导阻滞等)、感染性休克;支气管哮喘;易引起心率失常

肾上腺素受体阻断药;酚妥拉明;兴奋心脏(心肌收缩力加强、心率加快、传导加快);扩张血管;治疗外周血管痉挛性疾病、去甲肾上腺素滴注外漏、肾上腺嗜铬细胞瘤、抗休克(解除微循环障碍);

哌唑嗪(用于降压,有首剂效应--引起体位性低血压

β肾上腺素受体阻断药

普萘洛尔抑制心脏(心率下降、传导降低);收缩支气管平滑肌;应用于快速型心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压。

中枢神经系统药

作用于CNS系统的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(递质、受体、受体后信号转导等),从而改变人体的生理功能。

分类:抑制药:镇静催眠药、抗精神失常药、抗癫痫、抗惊厥药、抗帕金森氏病药、镇痛药兴奋药:中枢兴奋药

药物作用特点:①剂量 : 小→中→较大→大→中毒作用: 镇静睡眠抗惊厥麻醉呼吸肌麻痹②长期、反复使用→耐受性和依赖性

苯二氮卓类根据药物作用时间长短分三类:长效类:地西泮(安定20-80h)、氟西泮(40-100h)、氯氮卓(利眠宁15-40h)

中效类:艾司唑仑(舒乐安定10-24h)短效类:三唑仑(2-3h)、奥沙西泮(10-20h)

苯二氮卓类药动学作用:1、肌肉注射吸收缓慢而不规则,口服吸收快,应急时可静脉注射吸收更快2、脂溶性高可通过血脑屏障和胎盘屏障3、地西泮在肝内代谢,代谢产物随尿排出苯二氮卓类;地西泮;抗焦虑,镇静催眠(延长非快速动眼期),抗惊厥和抗癫痫,中枢性肌松作用,大剂量可致暂时性失忆缺失(麻醉前用药(内窥将检查、心脏电击复律)

)。应用;抗焦虑,辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥,地西泮静脉滴注是癫痫持续状态首选药;缓解去大脑僵直和大脑损伤所致的肌肉痉挛;

常见的不良反应是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降;大剂量时偶见共济失调

巴比妥类,镇静催眠(延长快速动眼期);抗惊厥和抗癫痫;麻醉(硫喷妥钠可用于静脉麻醉) 应用于镇静、催眠、增加剂量产生昏睡;用于癫痫大发作、癫痫持续状态的治疗,小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥;不良反应1、停药反跳现象

2、中剂量易产生呼吸抑制

3、其肝药酶可加速其他药物代谢

4、成瘾性、依赖性

抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药苯妥英钠增强中枢 GABA功能,干扰Na+、K+、Ca2+通道;

★大发作和局限性发作首选药;对小发作无效;治疗三叉神经痛、舌咽神经痛等中枢疼痛综合征;抗心律失常

卡马西平;阻滞钠通道,抑制癫痫病灶及其周围神经元放电;★单纯性局限性发作和大发作首选药之一;★精神运动性发作首选药

苯巴比妥;应用于癫痫大发作及癫痫持续状态、单纯性局限性发作和精神运动性发作;★对小发作无效

乙琥胺★小发作时首选,对其他惊厥无效

丙戊酸钠;广谱抗癫痫、有肝毒性,大发作合并小发作时首选

地西泮★癫痫持续状态的首选药,静脉注射显效快

地西泮中毒可用氟马西尼解救

抗惊厥药

硫酸镁用于缓解小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作和中枢兴奋中毒等惊厥;也常用于高血压危象口服---利胆、导泻

抗帕金森(PD)药

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