药物化学合成抗菌药考试重点分析

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药物化学考试重点

2019药物化学第二章新药研究的基本原理与方法一、先导化合物的发现（选择）1.天然产物：青蒿素、β内酰胺酶抑制剂克拉维酸、HMG-COA还原酶抑制剂他汀类、猪胰岛素2.现有药物：（1）副作用：氯丙嗪由抗组胺药异丙嗪镇静副作用发展而来；磺胺类降糖和利尿由抗菌药发展而来（2）代谢：羟布宗是保泰松的活性代谢物；奥沙西泮是地西泮的活性代谢物（3）现有突破性药物：me too ，兰索拉唑由奥美拉唑发展而来3.活性内源性物质：避孕药的先导化合物是甾体激素黄体酮；抗炎药吲哚美辛先导化合物是炎性介质5-羟色胺4.组合化学和高通量筛选5.计算机靶向筛选二、先导化合物的优化（简答）在新药研究过程中:发现的先导化合物可能存在某些缺陷如活性不够高,化学结构不稳定，毒性较大，选择性不高,药代动力学性质不合理等,需要对先导化合物进行结构修饰或改造，使之成为理想的药物,这一过程称为先导化合物的优化。

先导化合物的优化方法：传统的药物化学方法和现代的方法。

1.传统的药物化学方法1)利用生物电子等排体原理优化先导化合物生物电子等排体是具有相似的分子形状和体积、相似的电荷分布并由此表现出相似的物理性质（如疏水性），对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。

分为经典和非经典的生物电子等排体。

经典的生物电子等排包括外层价电子相同的原子或基团，元素周期表中同主族的元素，以及环等价体。

非经典的生物电子等排体是具有相似的空间排列、电性或其他性质的分子或基团，相互替换会产生相似或相反生物活性的分子或基团。

利用生物电子等排体对先导化合物中的某一个基团逐个进行替换得到一系列的新化合物，是药物化学家设计研究药物的经典方法，有许多成功例子。

例如将H2受体拮抗剂西味替丁 (aimetidine)结构中的咪唑环用呋喃环和噻唑环替换得到雷尼替丁( rnitidine )和法莫替丁 ( famotidine) ,它们的H2受体拮抗作用均比西咪替丁强。

2)通过前药设计优化先导化合物。

执业药师药物化学合成抗菌药考点归纳总结

第二章合成抗菌药能抑制或杀灭病源性微生物的药物包括喹诺酮类、磺胺类两类第一节喹诺酮类抗菌药一、结构分类一个通式，三种结构类型一个通式，三种结构类型，结构特点如何掌握这个考点？1、掌握通式的结构特征A环2、各类的基本母核区别B环1、萘啶羧酸类B环：吡啶环2、吡啶并嘧啶羧酸类B环：嘧啶环3、喹啉羧酸类二、理化性质和毒性喹诺酮药物共同性质如何掌握这个考点？1、掌握各类药物化学结构通式的特点2、结构的基本母核以及有什么取代基3、这些结构特征决定了药物的基本理化性质（通性）4、这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响以诺氟沙星为例（1）3位羧基酸性，可溶于碱（成盐）（2）4位酮基（3）7位哌嗪碱性，可溶于酸（成盐）诺氟沙星（1）酸碱两性（羧基，哌嗪）在酸碱中均溶解（2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物，降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。

理化性质和毒性（其他类似物举一反三）（3）光照分解（产生光毒性，用药期间避免日晒）；光照3位脱羧（产物无活性）（4）7位哌嗪杂环分解，7位哌嗪增加中枢毒性（5）8位有F，有光毒性三、喹诺酮药物代谢特点：代谢是考点（补充知识）药物代谢：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为代谢。

药物代谢的主要反应有：氧化、还原、水解、结合等1、3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应2、哌嗪3’位氧化成羟基，进一步氧化成酮四、喹诺酮药物代表药如何掌握这个考点？1、共5个代表药2、掌握诺氟沙星（代表该类药物共同的特点）3、取代基的区别4、各自的特殊性1、盐酸诺氟沙星2、盐酸环丙沙星3、左氧氟沙星特点：活性好水溶性好毒副作用最小补充手性药物的基本知识：药物分子的手性和手性药物凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为手性碳原子，具手性原子的称手性药物当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜象的对映异构体（R构型、S构型）n个手性碳有2n个异构体键表示取代基在背面键表示取代基在前方手性碳药物的四个基本概念：.1、构型：R、S（氨基酸、糖等习惯用D、L）2、旋光性:（+）右旋、（-）左旋、（±）消旋手性药物都具有旋光性：偏振光的振动面习惯称为偏振面。

湖北省考研药学复习资料药物化学重点知识点梳理

湖北省考研药学复习资料药物化学重点知识点梳理药物化学是药学专业中的重要学科，涵盖了许多与药物有关的化学知识。

在湖北省考研药学复习中，药物化学是必须重点掌握的内容之一。

本文将围绕湖北省考研药学药物化学重点知识点，进行详细的梳理和总结。

1. 药物化学的基础知识药物化学是研究药物的化学性质和结构与活性之间的关系。

在药物化学的学习中，需要理解和熟悉有机化学和药物化学的基础知识，如化合物的命名规则、化学键的性质和键长、分子结构与活性的关系等。

2. 药物的化学分类根据药物分子的化学结构和性质，药物可以分为苯丙胺类、二氮杂苯并芳香族化合物类、四环素类、大环内酯类、抗生素类、甾体类、金属配合物类等多种类别。

每一类药物都具有特定的化学结构和作用机制，理解和记忆这些药物的分类对药学考研复习非常重要。

3. 药物的结构活性关系药物的结构与其生物活性之间存在着密切的关系，掌握药物结构活性关系对于理解药物的药效和活性机制非常重要。

在药物化学的学习中，学习并掌握不同药物的结构特点和其活性之间的关系是必不可少的。

4. 药物合成和设计药物合成是药物化学的核心内容之一。

在湖北省考研药学药物化学复习中，需要了解和学习一些常见药物的合成路线和方法，以及采用生物模拟合成方法设计新型药物的原则和策略。

5. 药物的代谢和转化药物在体内通过代谢和转化来发挥其药效。

代谢和转化是药物化学和药代动力学的重点研究内容，了解不同药物在体内的代谢途径和转化机制对于评价药物的药效、药动学参数和药物安全性具有重要意义。

综上所述，湖北省考研药学复习资料药物化学重点知识点主要包括药物化学基础知识、药物的化学分类、药物的结构活性关系、药物的合成和设计以及药物的代谢和转化等内容。

在复习过程中，应注重理论学习与实践应用的结合，加强对典型药物的学习和掌握，同时注重对药物化学常用实验方法和技术的理解和应用。

通过对湖北省考研药学药物化学重点知识点的梳理，相信大家可以更加有针对性地进行复习，为考试取得好成绩奠定坚实的基础。

药物化学考试重点总结

药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。

2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。

3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。

二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。

2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。

3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。

三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。

2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。

3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。

四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。

2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。

3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。

药综备考药物化学知识点抗菌药和抗真菌药

第1节磺胺类药物及抗菌增效剂1、磺胺类药物的作用机理：磺胺类药物与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，生成无功能的类二氢叶酸化合物，使生成四氢叶酸受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA、蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。

2、构效关系PKa在6.5-7.5时，抑菌作用最强。

3、药物：磺胺嘧啶1）性质：其钠盐水溶液易吸收空气中的CO2，析出磺胺嘧啶↓可与硝酸银作用生成磺胺嘧啶银2）应用：抗菌、收敛作用，对绿脓杆菌有抑制作用易透过血脑屏障，防止流行性脑膜炎磺胺甲噁唑1）化学性质乙酰化物，溶解度小→肾小管析出结晶→尿路损伤应同时服用NaHCO3→碱化尿液→↑乙酰物在尿中的溶解度2）代谢N4-乙酰化物、N4-葡萄糖酸结合物抗菌增效剂甲氧苄啶作用机理：可逆性抑制二氢叶酸还原酶，阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸，影响辅酶F的形成。

问：试述磺胺类药与甲氧苄啶配伍的理论依据？（复方新诺明，磺胺类：甲氧苄啶=5：1）1、磺胺类药物与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，生成无功能的类二氢叶酸化合物，使生成四氢叶酸受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA、蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。

而甲氧苄啶可逆性抑制二氢叶酸还原酶，阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸，影响辅酶F的形成。

2、两者联用后，双重阻断细菌代谢，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍。

问：磺胺类抗菌药的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献？贡献在于发现了抗代谢学说，即设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使其与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入到生物大分子的合成中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的合成。

抗代谢的设计多采用生物电子等排原理。

第二节喹诺酮类抗菌药1、发展概述第一代：1962-1969，对G+几乎无作用，易被代谢，作用时间短药物：萘啶酸、吡咯酸第二代：1969-1978，对G+、G-有效、对绿脓杆菌有效（7位引入哌嗪基[碱性]→分子碱性↑，水溶性↑→抗菌活性↑）药物：西诺沙星、吡哌酸第三代：1978-1996，抗G+、G-、支原体、衣原体、军团菌、分枝菌（6位引入F，使得具有良好的组织渗透性，药代动力学参数及吸收、分布、代谢状况均佳）药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星第四代：1997年至今比较均衡地作用与拓扑异构酶Ⅱ（回旋酶、旋转酶）与拓扑异构酶Ⅳ药物：加替沙星（中药房实习：加替沙星滴眼液，糖尿病患者禁用）、莫西沙星、吉米沙星、巴洛沙星、帕珠沙星2、作用机理：喹诺酮类药物与细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ形成稳定化合物，选择性抑制这两种酶，使细菌处于一种超螺旋状态，从而影响细菌细胞的生长与分裂（DNA旋转酶对于细菌的复制、转录和修复起决定性作用；拓扑异构酶Ⅳ在细胞壁的分裂中，对细菌染色体的分裂起关键性作用）3、构效关系：1位若为苯基取代，抗菌活性与乙基相似，对G+作用更强2位引入取代基活性下降的原因：空间位阻干扰与受体结合2、喹诺酮类结构与抗菌活性、毒性、代谢关系：见师姐笔记《药化二P4-5》3、药物：（1）环丙沙星化学结构：1位乙基被环丙基取代（2）左氧氟沙星右下角：甲基为α位，H为β位优点：活性是环丙沙星的2倍水溶性好→制成注射剂毒副作用小耐药机制：细菌降低细胞壁的通透性，或激活细胞膜上的药物外排泵。

药师资格考试中的抗生素和抗菌药物知识点详解

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抗生素：由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生，具有杀灭或抑制其他微生物作用的物质。
抗菌药物：泛指对细菌具有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成的抗菌药。
抗生素：通过抑制或杀死病原微生物达到治疗目的
自然选择：细菌在自然环境中产生变异，对药物产生抵抗力
基因突变：细菌基因发生突变，导致对药物敏感性降低
传播与扩散：耐药性细菌可在患者之间传播，甚至跨物种传播
严格控制抗生素和抗菌药物的处方和使用加强抗生素和抗菌药物Fra bibliotek耐药性监测和预警
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遵循抗生素和抗菌药物的用药原则
推广抗生素和抗菌药物的合理使用和规范管理
监测目的：了解病原菌对抗菌药物的耐药性情况，为临床合理用药提供依据。
监测方法：收集临床分离的病原菌，进行抗菌药物敏感性试验，分析耐药性特点。
评估指标：包括耐药率、耐药谱、耐药机制等，评估抗菌药物的疗效和安全性。
临床应用：根据监测结果，指导临床医生合理选用抗菌药物，减少耐药性的产生和传播。
根据抗菌谱分类：可分为窄谱抗生素和广谱抗生素。窄谱抗生素只对革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌有抗菌作用，而广谱抗生素则对多种细菌有抗菌作用。
根据给药途径分类：可分为口服抗生素、注射用抗生素、外用抗生素等。不同给药途径会影响药物在体内的分布和浓度，从而影响抗菌效果。
抗生素的适应症：治疗由细菌引起的各种感染性疾病，如肺炎、肠道感染、皮肤感染等。
特殊感染：如真菌感染、病毒感染等，不宜使用抗生素或抗菌药物治疗

药物化学复习重点(1)

药物化学复习重点名词解释：药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体大分子之间相互作用规律、药物化学结构与生物活性之间的关系等内容的综合性学科。

抗生素：是某些细菌、放线菌、真菌等的次级代谢产物，能与极低的浓度对其他微生物产生抑制或杀灭作用。

抗菌增效剂：是指与抗菌药物配伍使用后，能增强抗菌药物的抗菌活性的药物。

抗酸药：是一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物，属于对症治疗药物，这类药物的使用未能解决胃酸分泌过多的病因，副作用大且疗效不确切。

先导化合物：是通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物，可以用来进行结构修饰和结构改造的模型，进一步优化获得预期药理作用的药物。

镇痛药：主要作用于中枢神经系统的特定部位（阿片受体），可选择性地减轻或消除患者的痛觉，而不影响其他感觉。

局部麻醉药：是指局部使用能可逆性地阻滞神经冲动传导功能，使患者在意识清醒的条件下局部感觉（主要是痛觉）丧失的药物。

非甾体抗炎药：能够抑制前列腺素合成，消除前列腺素对致炎物质的增敏作用，所以具有解热、镇痛及抗炎作用。

钙通道阻滞剂：又称钙拮抗剂，是在离子通道水平上选择性地阻滞Ca2+内流，减少细胞内Ca2+浓度的药物。

烷化剂：又称生物烷化剂，是一类最早使用的抗肿瘤药物，化学性质很活泼，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼亲电性基团的化合物与富电子基团发生共价结合，使细胞变异死亡。

解热镇痛药：系指既能使发热患者的体温降至正常，又能缓解中等程度疼痛的一类药物，其中多数兼有抗炎和抗风湿作用。

第一章1、药物作用的靶点：受体、酶、离子通道、核酸。

2、化学药物的名称：通用名、化学名、商品名。

3、化学药物的化学结构是由基本骨架（母核）+化学官能团（取代基）组成。

第二章1、酰胺类药物的作用机制：二氢叶酸合成酶2、磺胺嘧啶：与硝酸银反应生成什么？具有什么临床应用？生成：磺胺嘧啶银临床作用：烧伤、烫伤创面的感染，对铜绿假单胞菌有抑制作用。

化学院药物化学考试重点总结

化学院药物化学考试重点总结化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。

（1）解离常数及油水分配系数的影响。

药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。

解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。

如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。

油水分配系数过大，则有惊厥作用。

如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。

（2）体内代谢对药物的影响。

药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。

5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。

地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,HCl2HClH2NH2SO4O2NOONOHHON二甲苯.HCl 利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHP）钙拮抗剂利舍平（利血平）作用于交感神经末梢的抗高血压药卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因：抗心律失常药普萘洛尔：β-受体阻滞剂、合成；OClOONH2OH+OHOHNHClOHOHN.HCl美托洛尔：选择性β1-受体阻滞剂氢氯噻嗪：磺胺类及苯并噻嗪类利尿药甲苯磺丁脲：磺酰脲类口服降血糖药第六章抗溃疡药雷尼替丁：呋喃类H2受体拮抗剂奥美拉唑（洛赛克）：质子泵抑制剂昂丹司琼：止吐药甲氧普胺、多潘立酮（吗丁啉）：促动力药，止吐药第七章阿斯匹林：水杨酸类解热镇痛药作用原因：解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素（Prostaglandine，PG）在体内的生物合成有关。

药物化学抗感染药考试重点分析

第六章其他抗感染药（一）盐酸小檗碱又名黄连素1、作用：细菌性痢疾及胃肠炎，用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。

毒性低、副作用小、应用广等特点新作用：阻断α受体（降压、抗心律失常）2、三种形式季铵碱式最稳定，多以这种形式存在，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式。

（二）林可霉素1、结构：吡咯烷酸上正丙基取代，酰胺，7位R为羟基2、对青霉素过敏者可用林可霉素替代（三）克林霉素1、结构：7位R1 被氯取代，化学稳定性好，对光稳定2、骨髓炎首选（四）磷霉素结构最小的抗生素（五）甲硝唑此考点的学习方法：1、甲硝唑属于硝基咪唑类，该类药的词干：“硝唑”2、该类有3个代表药，共同的结构特征是：有一个咪唑环，2位甲基，5位硝基，具共同化学性质3、3个代表药在1位有不同的取代基，掌握甲硝唑。

它的1位是羟乙基，其它两个硝唑类代表药比照学习1、性质：（1）具芳香硝基化合物的反应（加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色）（2）含氮杂环，具有碱性，与三硝基苯酚生成黄色沉淀2、代谢：甲基氧化代谢两个产物有活性。

（2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸）3、用途：治疗滴虫、阿米巴病、抑制厌氧菌（六）替硝唑1、结构：甲硝唑的羟基换为乙磺酰基的类似物2、作用：口服吸收好，能进入各种体液，治疗厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病（七）奥硝唑1、结构：甲硝唑1位氯甲基取代2、第三代硝基咪唑类药物，抗感染优势，时间长3、（考点）手性碳：含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低右旋体是产生神经毒性的主要根源。

开发左旋体为左奥硝唑（八）利奈唑胺1、结构：噁唑烷酮类2、作用机制：与现有的抗菌药物不同，干扰蛋白质合成起始阶段。

3、代谢：吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）4、作用：用于多重耐药的革兰阳性菌感染第5～第6章练习题一、最佳选择题下述内容中与奥硝唑不符的是A.是抗菌药B.硝基咪唑类药物C.1位有氯甲基羟乙基取代D.左旋体有活性E.右旋体不良反应低[答疑编号700536060101]【答案】E【解析】奥硝唑含有一个带羟基的手性碳原子，左旋体有活性，不良反应低，而右旋体是产生神经毒性的主要根源。

执业药师《药物化学》考点1、与阿...

《药物化学》考试大纲绪论绪论的内容一、执业药师考试药化考什么内容二、2011年和2012年重点考了什么三、执业药师考试的题型和题量四、本课程的教学方法是什么五、怎么学这门课一、执业药师考试药化考什么内容药物化学的考试内容主要包括：（参见考试大纲 P137）1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。

3.－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。

4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。

5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。

二、2011年和2012年重点考什么（一）以2011年考题为例分析（详细内容在冲刺班解析）结论：以考纲前三个内容为重点1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。

2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。

3.药物在体内的生物转化过程（代谢）及其化学变化和对生物活性的影响。

（二）分析2011版（2011年～2014年）大纲的特点1、删除旧大纲中的药物的化学名（不考纯化学内容，难度降低，故学习中不要抠纯化学的内容）与化学有关的内容是代表药的结构（或结构特点）、理化性质和稳定性，体内代谢特点，产生的毒副作用及使用特点，难度降低。

2、取消重点药物，全部是代表药（也有区别），且结构式仍然是考点（结构式考多少没有规律），复习的重点不突出，难度加大。

3、药物数目大大增加，增加了大约160多个药物，考试的范围扩大，从这个角度说是考试难度提高。

4、增加了5章新内容：21章抗血小板凝、23章良性前列腺增生治疗药、24章抗尿失禁药、25章性功能障碍改善药、35章骨质疏松症治疗药；三、执业药师的题型和题量题型不变，比例不变，分值不变，有利过去没通过的考生药学专业知识（二）140题药化56题（40%）药剂84题（60%）时间150分钟满分100分药化占40分执业药师考试试题类型举例采用以选择题为代表的客观性试题。

(完整版)药物化学考试重点简答题.doc

1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。

（1）、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式，化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。

（2）、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。

1、图示说明什么是内酰胺- 内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的原因。

（1）、内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）是类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺- 酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。

这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。

（2）、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。

如下图：O O OR1 NH R 1 NH NaOH R1 NHR 2OR2OHH + R 2ONa NH N NO O O3、说明巴比妥类药物的合成通法（画出合成路线），并指明 5 位取代基的引入顺序。

（1）、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法，如下所示。

O O OR 1O R 1Br OR 1O R 2BrCH 3CH2 ONa R 2OO O O CH 3CH 2ONaO OONH 2CONH 2 R 1 NHOCH 3CH 2ONa RNH2O（2）、在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上（即巴比妥类药物的 5 位）先上较大的取代基，再上较小的取代基。

6、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。

COOHNH 2ClCu 150 o CFe+ClNClN pH 5-6200 oCClHCOOHHSSSS, I 2ClNHClHCl170 oC ClN NaOH, △ ClNNHClNN9、简要说明镇痛药的共同结构特征（ 1）分子中具有一个平坦的芳香结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用；（ 2）有一个碱性中心，在生理 pH 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；（ 3）含有哌啶或类似哌啶的基本结构，而烃基部分应突起于平面的前方。

《药物化学》第12章(抗生素)重难点提示和辅导

《药物化学》第12章（抗生素）重难点提示和辅导第12章（抗生素）重难点提示和辅导一．抗生素的分类按化学结构特征可分为：β-内酰胺抗生素（青霉素类、头孢菌素类以及非典型的β-内酰胺抗生素类）、四环素类抗生素(金霉素、土霉素、四环素)，氨基糖苷类抗生素(卡那霉素、庆大霉素、新霉素)，大环内酯类抗生素（红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素）、氯霉素等；二．β-内酰胺抗生素代表药的结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用青霉素（苄青霉素或青霉素G ）（2S ，5R ，6R ）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸对酸不稳定，只能注射给药，不能口服,用其钠盐或钾盐的粉针剂注射前用注射用水现配现用。

临床上主要用于革兰氏阳性菌，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的感染。

阿莫西林（羟氨苄青霉素）（2S ，5R ，6R ）-3，3-二甲基-6-[（R ）-（-）-2-氨基2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，不溶于乙醇。

临床上主要用于泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染。

头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ或头孢力新）(6R, 7R)-3-甲基-7-[（R ）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物白色或乳黄色结晶性粉末，在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。

抗菌素。

三．β-内酰胺抗生素结构特性分子中含有由四个原子环组成的β-内酰胺环，该环是β-内酰胺抗生素发挥生物活性的必需基团，因四元环张力比较大，使化学性质不稳定，易发生开环导致失活。

四．重要抗生素的药品名、结构及应用药品名结构临床应用头孢拉定β-内酰胺类抗生素，用于尿道和上呼吸道感染头孢噻肟钠β-内酰胺类抗生素，治疗敏感细菌引起的败血症、化脓性脑膜炎、呼吸道、泌尿道等氯霉素氯霉素类抗生素，临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等哌拉西林β-内酰胺类抗生素，用于绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等引起的感染阿齐霉素大环内酯类抗生素，用于呼吸道、皮肤和软组织感染。

《药物化学》重难点分析2

《药物化学》重难点分析(2)--问答题1、为什么耐酸青霉素对酸稳定？答：耐酸青霉素是在酰胺的侧链的α碳原子上引入吸电子原子或基团，由于吸电子诱导效应，阻碍了在酸性条件下电子转移而产生的酸分解反应，生成青霉二酸，故对酸稳定。

2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。

答：①分子中具有一个平坦的芳环结构。

②一个碱性中心，并和平坦结构在同一平面上。

③含有派啶或类似于哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，突出了平面的前方。

3、阿司匹林为什么会变色？变色后能否服用？答：阿司匹林是水杨酸的乙酰化合物，吸湿后容易水解，生成具有刺激性的水杨酸和醋酸。

产物水杨酸在光的作用下，经化学反应过程被氧化成有色的醌型化合物，颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。

由于水解产物水杨酸对胃有刺激，在肠道呈离子化合物，极性较大，不易被吸收；氧化后的产物，不仅没有治疗作用，而且对身体有害无益。

所以变色后的阿司匹林不宜服用。

4、为什么磺胺甲基异噁唑和甲氧苄氨嘧啶合用能增强抗菌作用？答：磺胺类药物与PABA竞争二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻，影响细菌生长繁殖。

甲氧苄氨嘧啶对二氢叶酸还原酶可逆性抑制，使二氢叶酸还原成四氢叶酸的过程受阻，影响细菌的繁殖。

当二者合用时，可对细菌的辅酶F的合成形成双重阻断，得到更好的抑菌作用。

5、维生素C为什么在贮存中会出现黄色斑点？答：维生素C在贮存中有时出现微黄或黄色斑点。

其主要原因是：产品中混有杂质糠醛。

糠醛的性质不稳定，在空气中经氧化、聚合反应，生成水溶性的有色氧化产物或聚合物，而使产品变色。

6、将吗啡的结构进行了哪些改造而得到可待因，纳洛酮等半合成衍生物？答：将吗啡的酚羟基甲基化，得到供药用的衍生物可待因。

将吗啡氮上的甲基换成烯丙茎取代，即为吗啡的强效专属性拮抗剂纳洛酮。

7、何鉴别普鲁卡因和利多卡因？答：（1）普鲁卡因具第三受的结构，故水溶液遇碘试液、碘化汞钾试液等生成沉淀。

另外本品具有芳伯氨基，具有重氮化、偶合呈色反应。

药学专业知识二_药物化学第二章合成抗菌药_2013年版

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A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B:5位有烷基取代时活性增加
C:3位羧基和4位酮基是必需的药效团
D:6位F 取代可增强对细胞的通透性
E:7位哌嗪取代可增强抗菌活性
答案:B
2、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必需基团是 A:1位N 原子无取代
B:5位的氨基
C:3位上羧基和4位上羰基
D:8位氟原子取代
E:7位哌嗪取代
答案:C
3、对甲氧苄啶的叙述有误的一项是
A:结构中含有三个甲氧基
B:属于磺胺类抗菌药
C:与磺胺类药物合用，使其抗菌作用增强
D:是二氢叶酸还原酶抑制剂
E:又名为甲氧苄胺嘧啶
答案:B。

此为药圈会员李整理的药物化学历年真题分析及重点内容总结

此为药圈会员李整理的药物化学历年真题分析及重点内容总结，我们可以拿来执业药师考试学习，不考试的同学也可以巩固基础知识。

以下是整理内容：抗生素类抗结核药大多结构式庞大，只要记住主要的特征性基团就可以了，足以应付考试。

1.硫酸链霉素：第一个被发现，属于氨基糖苷类抗生素，由链霉胍、链霉糖、N-甲基葡萄糖三部分组成。

三个碱性中心。

2.利福平：含1,4-萘二酚结构，碱性条件下容易氧化成醌型化合物。

3位取代基，在强酸下C=N处分解生成氨基哌嗪。

代谢有两个产物，一个是25位酯基水解、生成去乙酰基利福平，活性减弱；另外一个是3位水解，生成3-甲酰基利福霉素，活性也较低。

记住利福平是酶诱导剂，代谢物有色素基团。

橘红色。

空腹口服。

3.利福喷汀：利福平哌嗪环上甲基被环戊基取代的衍生物，抗结核比利福平强。

4.利福布汀：半合成，与利福平有相似的结构和活性。

5.异烟肼：结构式需要掌握，简单而且有代表性。

在酸或碱条件下，水解生成异烟酸和游离肼。

而游离肼毒性大。

肼基具有较强的还原性，可被多种弱氧化剂氧化。

异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合，形成有色的螯合物。

与铜离子形成红色螯合物。

异烟肼的代谢是重要的考点，大部分代谢失活，主要是N-乙酰异烟肼，活性仅为异烟肼的1%，异烟肼使用时需要调节使用剂量。

其次是异烟酸和肼。

乙酰肼是使用异烟肼治疗时产生肝毒性的原因，导致肝坏死。

6.异烟腙：异烟肼与香草醛缩合生成的腙。

可以解决异烟肼的耐药性问题。

毒性略低。

7.盐酸乙胺丁醇：结构式好记忆，含有2个羟基，2个手性碳，3个光学异构体。

药用右旋体。

鉴别反应可以稍带记忆一下。

抗菌机制可能是与二价金属离子如Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。

代谢是体内的2个羟基氧化成醛、进一步为酸。

代谢物无活性。

8.对乙酰水杨酸钠：结构式简单，对结核杆菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作用。

9.吡嗪酰胺：含有吡嗪环、一线抗结核药物，可能为部分前体药物。

机制是敏感的生物体可产生吡嗪酰胺水解酶、将吡嗪酰胺水解为吡嗪羧酸，降低了周围环境的PH，使结核杆菌不能生长。

海南省考研药学复习资料药物化学重要知识点总结

海南省考研药学复习资料药物化学重要知识点总结近年来，药学专业的热度不断上升，越来越多的学生选择考研深造。

作为药学考研的重要科目之一，药物化学的考试内容也备受关注。

为了帮助考生更好地复习，下面将对海南省考研药学复习资料中的药物化学重要知识点进行总结。

一、药物的分类药物可以根据其化学结构、作用机理、用途等方面进行分类。

常见的分类方式包括：按照化学结构可分为有机化合物药物和无机化合物药物；按照作用机理可分为激动剂、拮抗剂、酶抑制剂等；按照用途可分为抗生素、解热镇痛药、抗肿瘤药等。

二、药物的合成方法药物的合成方法主要包括有机合成和生物合成两种。

有机合成主要是通过有机化学反应来合成药物，根据反应类型的不同，可分为取代反应、消除反应、加成反应等。

生物合成则是利用生物体内某些特定的生物催化剂来合成药物，其中最常见的是微生物的发酵法。

三、药物的理化性质药物的理化性质是药物学研究的重要内容，主要包括药物的溶解性、晶体结构、酸碱性等。

药物的溶解性对于其吸收和分布具有重要影响，晶体结构则与药物的稳定性和生物利用度密切相关。

酸碱性则决定了药物在不同的pH环境下的离解状态，从而影响其药效。

四、药物的药效学评价药物的药效学评价主要从药物的药理学和毒理学两个方面来考虑。

药理学评价主要是对药物的作用机理、药效、药动学等方面进行研究，而毒理学评价则是对药物对生物体的不良反应和毒性进行评估。

五、重要药物的化学结构和作用机理药物的化学结构决定了其药物活性和作用机理。

考生需要熟悉一些重要的药物，并了解它们的化学结构和作用机理。

以抗生素为例，青霉素、头孢菌素等常用抗生素的化学结构和靶点作用都是考试的重点内容。

六、药物代谢和排泄药物在体内经过代谢和排泄从而被消除。

药物代谢主要通过酶催化的化学反应来进行，通常包括氧化、还原、水解等反应。

药物排泄则主要通过肾脏、肝脏、肺等途径进行。

七、药物的剂量和给药途径药物的剂量和给药途径决定了药物的疗效和安全性。

江西省考研药学复习资料药物化学与药物分析重要知识点总结

江西省考研药学复习资料药物化学与药物分析重要知识点总结药物化学是药学领域中不可或缺的一部分，它研究药物的化学性质、化学合成、结构与活性关系等，为药物的设计、开发和合成提供了必要的理论基础。

药物分析则是药学中的另一重要分支，它主要研究药物的质量评价方法、纯度检测、药物含量测定等。

下面将对江西省考研药学中药物化学与药物分析的重要知识点进行总结。

一、药物化学的重要知识点总结1. 药物分类- 按疗效分类：抗生素、抗肿瘤药物、心脑血管药物等。

- 按来源分类：植物药物、动物药物、微生物药物等。

- 按化学结构分类：酚类、醇类、酸类、酮类等。

2. 药物的药代动力学- 药物的吸收、分布、代谢、排泄等过程。

- 药物在体内的血浆药物浓度-时间曲线。

- 药物的半衰期、药物代谢动力学参数的计算。

3. 药物的化学合成- 药物合成的基本步骤：取代、加成、消除、缩合等。

- 功能团的引入与保护化学。

4. 药物的构效关系- 药物分子结构与药效之间的关系。

- 结构修饰与活性变化。

5. 药物的理化性质- 药物的溶解度、电离常数、酸碱性等。

- 药物的稳定性与降解。

二、药物分析的重要知识点总结1. 药物的质量评价方法- 药物外观、溶解度、溶出度等方面的评价。

- 药物的纯度检测，如含量测定、杂质检测等。

2. 药物分析技术- 色谱分析技术：气相色谱、液相色谱等。

- 光谱分析技术：红外光谱、紫外光谱等。

- 电化学分析技术：电位滴定法、极谱法等。

3. 药物的质量标准- 药典与标准品的使用。

- 各种药物的质量评价标准。

4. 药物的含量测定- 药物的定量分析方法，如滴定法、比色法等。

- 药物中活性成分的含量测定方法。

5. 药物的质量控制- 药物生产过程中的质量控制要求。

- 药物的不合格处理与质量风险控制。

综上所述，药物化学与药物分析是药学考研中的重要内容，通过对药物分类、药代动力学、化学合成、药物理化性质等方面的学习，以及对药物质量评价方法、药物分析技术等方面的掌握，能够更好地理解和应用药物化学与药物分析的知识，为药物的研究与开发提供支持与依据。