地塞米松

地塞米松

地塞米松，又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。英文名：dexamethasone异名：德沙美松；氟甲强的松龙；氟甲去氢氢化可的松；甲氟烯索，地塞米松，Acidocont,Deronil,Dexacortal,dexametona,Flumeprednisolon 等。

药理作用

地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。

1.抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。

该品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低，该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。

历史

1958年，Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松，1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠，至今，上市的地塞米松衍生物已达12种以上。

地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。

地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮

肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今中国已成为世界上最大的地塞米松市场。

测定方法

方法名称：地塞米松原料药－地塞米松－高效液相色谱法

应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。

该方法适用于地塞米松原料药。

方法原理：供试品加甲醇溶解后用流动相稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测地塞米松的峰面积，计算出其含量。

试剂：1. 乙腈

2．甲醇

仪器设备：1.仪器

1．1 高效液相色谱仪

1．2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按地塞米松峰计算应不低于3000。

1．3 紫外吸收检测器

2．色谱条件

2．1 流动相：乙腈水=4 6

2．2 检测波长：240nm

2．3 柱温：室温

试样制备：

1．对照品溶液的制备

精密称取地塞米松对照品约15mg，置50mL量瓶中，加甲醇2mL溶解后，用流动相稀释至

刻度，摇匀，即为对照品溶液。

2．供试品溶液的制备

精密称取供试品约15mg，置50mL量瓶中，加甲醇2mL溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定地塞米松（C22H29FO5）的峰面积，计算出其含量。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.184。

配伍禁忌

地塞米松（图5)地塞米松（图5)

地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效；与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。

1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。

2.与水杨酸类药合用，增加其毒性。

3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。

4.与利尿剂（保钾利尿剂除外）合用可引起低血钾症，应注意用量。

5.非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide）能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。

6.与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。