药物化学第九章习题及答案资料
药物化学 第九章 化学治疗药 第一节 喹诺酮类抗菌药
合成十多万个化合物
十多种最常用的喹诺酮类药物
其中一些的抗菌作用完全可与优良的半合成头孢菌 素媲美
F HN
N
O
O
OH
N
一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述
Chloroquine
第一代喹诺酮抗菌药物的药效学特征 抗革兰氏阴性菌药物,对革兰氏阳性菌 几乎无作用。其活性中等,体内易被代 谢,作用时间短,中枢毒性较大,易产 生耐药性。
O
R6
COOH
R7 N N
R8
R1
一、喹诺酮类抗菌药物的发展 概述
1962年美国sterling-winthrop药厂研 究人员发现萘啶酸有抗菌作用
揭开喹诺酮类抗菌研究序幕 1974年大日本制药公司合成了吡哌酸,
对尿路感染有良效 1978年发现氟哌酸
一、喹诺酮类抗菌药物的发展 概述
从1962年—1978年
常用喹诺酮类药物
OO
F OH
N
N
N
O
H
左氧沙星
主要学习内容
重点药物
盐酸环丙沙星
构效关系 结构类型及作用机制
Ciprofloxacin Hydrochloride 盐酸环丙沙星(环丙氟哌酸)
化学名
化学名为 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-
( 1- 哌 嗪 基 ) -3- 喹 啉 羧 酸 盐 酸 盐 一 水 合 物 ( 1-
Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-
萘啶羧酸类
OO
N
OH
OO OH
NN H
Pyridopyrimidinic acids
嘧啶并吡啶类
N N H
药物化学考试题库带答案(4)
药物化学考试题库及答案第九章化学治疗药1.单项选择题1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁D2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应B3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基E4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷A5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基E6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C7)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环A8)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑C9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C11)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星A12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色B13)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E14)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A15)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E16)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E17)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B 2.E 3.C 4.A 5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3.比较选择题1)A. 枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫1.B2.A3.B4.A5.C2)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A3)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌1.B2.C3.A4.A5.D4)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D5)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C6)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)呋喃丙胺的合成中,采用的反应类型有A.还原反应B.硝化反应C.缩合反应D.中和反应E.氧化反应B、C、D、E2)常用的奎宁盐类有A.硫酸奎宁B.重硫酸奎宁C.盐酸奎宁D.二盐酸奎宁E.磷酸奎宁A、B、C、D3)磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E4)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D5)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶A、B6)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应A、B、C、D7)哪些描述与甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶)的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E5.名词解释1)磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
药学专业知识二_药物化学 第九章镇静催眠药_2013年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址: 1、苯二氮卓类化学结构中1, 2位并入三唑环,活性增强的原因是
A:药物对代谢的稳定性增加
B:药物对受体的亲和力增加
C:药物的极性增大
D:药物的亲水性增大
E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
答案:E
2、以下哪项描述与唑吡坦不符
A:含有-NHCONH-结构
B:含有苯基
C:含有咪唑环
D:是镇静催眠药
E:可以选择性与苯二氮 ω1受体亚型结合
答案:A
3、地西泮经肝代谢、1位脱甲基、3位羟基化,生成的活性代谢产物已开发成的药物称为
A:去甲西泮
B:替马西泮
C:劳拉西泮
D:奥沙西泮
E:氯硝西泮
答案:D。
药物化学 第九章抗肿瘤
《药物化学》习题8参考答案(第九章抗肿瘤药)一、选择题1 e2 a3 b4 a5 e6 c7 c8 c 9 d 10 b 11 d 12 a 13 b 14 c15 e 16 a 17 d 18 e 19 b 20 c 21 d22 b 23 a 24 c 25 e 26 a 27 b 28 c29 d 30 a 31 d 32 b 33 a 34 c 35 b36 acd 37 abde 38 abc 39 bcd 40 abc41 bce 42 bd 43 abc 44 cde 45 bcde二、名词解释1.烷化剂(Alkylating Agents)答:烷化剂(Alkylating Agents)也称生物烷化剂,在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团(如氨基等)发生共价结合,使DNA分子丧失活性或发生断裂。
2.DNA拓扑异构酶(Topoisomerase,Topo)答:DNA拓扑异构酶(Topoisomerase,Topo)是细胞的一种基本核酶。
在许多与DNA有关的遗传功能中显示重要作用。
在天然状态时,DNA分子是以超螺旋的形式存在,在复制和转录时,DNA 拓扑异构酶催化DNA的超螺旋状态解旋,使DNA分子中的结合位点暴露,从而使参与复制或转录的各种调控蛋白发挥作用。
根据作用机制不同,拓扑异构酶分为拓扑异构酶(TopoI)和拓扑异构酶II(TopoII)。
TopoI催化DNA单链的断裂-再连接反应,TopoII则催化DNA双链的断裂-再连接反应。
3.抗代谢物设计原理答:抗代谢物设计原理是利用生物电子等排原理将代谢物的结构作细微的改变而得。
为通过抑制DNA合成众所需得叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。
正常细胞和肿瘤细胞的代谢途径相同,但二者之间的生长分数有差别,所以抗代谢药物能杀死肿瘤细胞而不影响正常的细胞。
药物化学第九章习题及复习资料
第 九 章 化学治疗药一、项选择题:9-1、环丙沙星的化学结构为AA.NN OO OHFB.NN OO OHF FNH 2HNC.NNOO OHF OHND.NNO OHF ON HOE.N N O OHF OCH 3FN9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是CA. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的BA. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基DA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基CA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的BA. 在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后,其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的CA. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为AA. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是BA. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为CA. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamineB. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamineC. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamineE. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的CA. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
第九章-生物碱(天然药物化学)只是分享
易溶于水,其无机盐在水中的溶解度大于有机酸盐;可溶 于甲醇、乙醇;难溶或不溶于亲脂性有机溶剂。
少数生物碱盐的溶解性不符合一般规律。如奎宁、奎宁尼 丁、辛可宁、吐根酚碱等生物碱的盐酸盐可溶于氯仿,麻 黄碱草酸盐难溶于水。
2.亲水性生物碱的溶解性
水溶性生物碱数目较少,主要指季胺碱型生物碱, 也包括一些分子量较小的叔胺碱或仲胺碱。
(三)溶解性
生物碱类成分的结构复杂,其溶解性有 很大差异,与其分子中N原子的存在形式、 极性基团的有无、数目以及溶剂等密切 相关。
可分为以下几种情况。
1.亲脂性生物碱的溶解性
这类生物碱的数目较多,绝大多数叔胺碱和仲胺碱 属于亲脂性生物碱。
(1)游离生物碱
易溶于乙醚、苯、卤代烷类等亲脂性有机溶剂,尤其在氯 仿中的溶解度较大;可溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯 等有机溶剂;难溶或不溶于水。
D、生物碱沉淀反应的应用
①检识反应 ②指导生物碱的提取分离 ③生物碱的分离纯化 ④薄层或纸层色谱的显色剂
2.显色反应
某些生物碱单体能与一些以无机酸为主的试剂 反应生成具有颜色的产物,不同的生物碱产生 不同的特征颜色,这种试剂称为生物碱的显色 试剂。
(1)生物碱显色试剂的种类:
试剂名称 Macquis试剂 Frohde试剂 Mandelin试剂
试剂组成 含少量甲醛的浓硫酸 1%钼酸钠(铵)的浓硫酸溶液 1%钒酸铵的浓硫酸溶液
颜色特征 吗啡紫红色 小檗碱棕绿色 莨菪碱红色
(2)显色反应的应用:
在研究过程中应用不广泛,但对检识和 分析个别生物碱仍有一定的参考价值。
①生物碱的检识
②生物碱的含量测定
(五)生物碱的化学性质和反应
本节仅选择与氮原子有关的重要而共 同的化学性质与反应:碱性、成盐、 涉及氮原子的氧化和C-N键裂解,加 以讨论。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。
2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。
4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。
药物化学考试题库及答案(四)
药物化学考试题库及答案第九章化学治疗药1.单项选择题1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁D2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应B3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基E4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷A5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基E6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C7)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环A8)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑C9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C11)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星A12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色B13)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E14)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A15)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E16)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E17)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B 2.E 3.C 4.A 5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3.比较选择题1)A. 枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫1.B2.A3.B4.A5.C2)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A3)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌1.B2.C3.A4.A5.D4)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D5)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C6)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)呋喃丙胺的合成中,采用的反应类型有A.还原反应B.硝化反应C.缩合反应D.中和反应E.氧化反应B、C、D、E2)常用的奎宁盐类有A.硫酸奎宁B.重硫酸奎宁C.盐酸奎宁D.二盐酸奎宁E.磷酸奎宁A、B、C、D3)磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E4)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D5)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶A、B6)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应A、B、C、D7)哪些描述与甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶)的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E5.名词解释1)磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1.药物化学的研究对象是()。
A.中药和西药 B.各种剂型的西药 C.不同制剂的药进入人体内的过程D.药物的作用机制 E.天然、微生物和生化来源的及合成的药物2.药物化学发展的“黄金时期”是指()。
A.19世纪初至19世纪中期 B.19世纪中期至20世纪初 C.20世纪初至20世纪中期 D.20世纪30至70年代 E.20世纪70年代至今3.下列不属于药物化学的主要任务的是()。
A.寻找和发现先导化合物,并创制新药 B.改造现有药物以获得更有效药物 C.研究化学药物的合成原理和路线 D.研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E.研究药物的作用机理二、名词解释1.合理药物设计2.定量构效关系(QSAR)3.药典第二章药物代谢一、选择题1.下列不属于Ⅱ相代谢的是()。
A水解反应 B乙酰化反应 C.甲基化反应 D.硫酸结合反应 E.谷胱甘肽结合反应2.具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是()。
A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1.Ⅰ相代谢包括()、()和(),是极性()的反应。
2.前药是()。
第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是()。
A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是()。
A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是()。
A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是()。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-(丁胺基)苯甲酸-2-(甲胺基)甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5.下列有关盐酸氯胺酮的叙述,正确的是()。
A.全身吸人麻醉药 B.含有酰胺结构 C.具有芳伯氨结构D.服用后出现分离麻醉现象 E.有抗心律失常作用6.具有氨基酮类结构的药物是()。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
天然药物化学-第九章-强心苷
第二节 理化性质
天然药物 化学 (yàowù)
第一页,共五十页。
天然药物化学
第九章 强心苷
第二页,共五十页。
课
1. 掌握强心苷的结构类型。
堂
2. 掌握强心苷的溶解性和水解性
目 标
3. 掌握强心苷的显色反应
重 要
1.甲型强心苷元
知
2.乙型强心苷元
识
3.酸催化水解
点
4.碱催化水解
5.酶催化水解
6.显色反应
第三页,共五十页。
第一节 结构类型
第四页,共五十页。
第一节 结构类型
一、基本概念
强心苷类是自然界中存在的一类对心脏具有显著生物活性的
甾体苷类化合物。
由强心苷元和糖缩合而产生的一类苷。 强心苷是治疗室率过快心房颤动的首选药和慢性心功能不全的主
要药物。 毒性:强心苷类能兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心、呕
吐等胃肠道反应;且有剧毒,若超过安全剂量时,可使心 脏中毒而停止跳动。
第五页,共五十页。
第一节 结构类型
目前临床应用的有二、三十种,用于治疗充血性心力衰竭及节律 障碍等心脏疾病,如西地兰、地高辛、毛地黄毒苷等
强心苷的分布主要有夹竹桃科、玄参科、萝摩科、卫矛科、百合 科、大戟科等等。尤其在玄参科和夹竹桃科植物中最多。
黄花夹竹桃、紫花洋地黄、毛花洋地黄、杠柳、铃兰、
O O
O
O
O
O
OH
HO
洋地黄毒苷元
OH
HO
H
乌沙苷元
O
OH
O
HO
夹竹桃苷元
O
CHO
O
3A
17
C 13 D
药物化学第九章习题及答案
第 九 章 化学治疗药一、项选择题:9-1、环丙沙星的化学结构为AA.NN OO OHFB.NN OO OHF FNH 2HNC.NNOO OHF OHND.NNOOHF ON HOE.N N O OHF OCH 3FN9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是CA. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的BA. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基DA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基CA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的BA. 在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后,其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的CA. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为AA. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是BA. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为CA. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamineB. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamineC. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamineE. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的CA. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
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药物化学第九章习题及答案第 九 章 化学治疗药一、项选择题:9-1、环丙沙星的化学结构为AA.NN OO OHFB.NN OO OHF FNH 2HNC.NNOO OHF OHND.NNO OHF ON HOE.N N O OHF OCH 3FN9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是CA. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的BA. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基DA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基CA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的BA. 在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后,其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的CA. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为AA. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是BA. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为CA. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamineB. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamineC. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamineE. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的CA. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。
9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是AA. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑D. 硫康唑E. 噻康唑9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为BA. 干扰细菌细胞壁合成B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中,那个为前体药物DA.HN N N NH 2NOOHOB.HN NN NH 2NO H OHHOOC.HN NN NH 2NH OHHOOD.N NN NH 2NH OOO OE.N NNH 2OP O OHOH O OH9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为AA. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎宁E. 甲氟喹 二、配比选择题 [9-16~9-20]A.N N NN OO OHB.NNOO OHFC.NN OO OHFD.E.NN OO OHF FNH 2HN9-16、SparfloxacinE 9-17、CiprofloxacinC 9-18、LevofloxacinD 9-19、NorfloxacinB9-20、Pipemidic AcidA [9-21~9-25]A. 抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制DNA 回旋酶D. 抑制蛋白质合成E. 抑制依赖DNA 的RNA 聚合酶 9-21、磺胺甲噁唑B 9-22、甲氧苄啶A 9-23、利福平E 9-24、链霉素D9-25、环丙沙星C [9-26~9-30]A. ChloroquineB. CiprofloxacinC. RifampinD. ZidovudineE. Econazole nitrate 9-26、抗病毒药物D 9-27、抗菌药物B 9-28、抗真菌药物E 9-29、抗疟药物A9-30、抗结核药物C 三、比较选择题A. 磺胺嘧啶B. 甲氧苄啶C. 两者均是D. 两者均不是 9-31、抗菌药物C 9-32、抗病毒药物D9-33、抑制二氢叶酸还原酶B B. 抑制二氢叶酸合成酶 D. 抑制蛋白质合成 9-34、抑制二氢叶酸合成酶A 9-35、能进入血脑屏障A [9-36~9-40]A. 利福平B. 罗红霉素C. 两者均是D. 两者均不是 9-36、半合成抗生素C9-37、天然抗生素D9-38、抗结核作用A9-39、被称为大环内酯类抗生素B9-40、被称为大环内酰胺类抗生素A[9-41~9-45]A. 环丙沙星B. 左氟沙星C. 两者均是D. 两者均不是9-41、喹诺酮类抗菌药C9-42、具有旋光性B9-43、不具有旋光性A9-44、作用于DNA回旋酶C9-45、作用于RNA聚合酶D四、多项选择题9-46、从化学结构分类,喹诺酮类药物可以分为ABCDA. 萘啶酸类B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的ABA. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是ABCDA. N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基D. 在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为 ABCDA. 与金属离子(Fe 3+,Al 3+,Mg 2+,Ca 2+)络合B. 光毒性C. 药物相互反应(与P450)D. 有少数药物还有中枢毒性(与GABA 受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应9-50、通过对天然rifamycins 及其衍生物结构和活性关系的研究,得出如下规律 ABCDA. 在rifampin 的6,5,17和19位应存在自由羟基B. Rifampin 的C-17和C-19乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后,其活性增强D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 将大环打开保持抗菌活性9-51、下列抗疟药物中,哪些是天然产物ABA. QuinineB. ArtemisininC. ChloroquineD. ArteetherE. Dihydroartemisinin9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物CEA.HN N N NH 2NO H OHHOOB.HN NN NH 2NH OHHOOC.N NN NH 2NH OOO O D.N NNH 2OP O OHOH O OHE.HN NN NH 2NOOOONH 2五、问答题:1喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长?1) 喹诺酮3位的羧基和4位的羰基可与金属离子形成络合物,影响钙离子的吸收,因而造成对骨骼生长的影响。
所以此类药物的说明书注明,16岁以下儿童不宜服用喹诺酮类抗菌药物。
2、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?2) 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致,因此应对此部分结构进行修饰,使极性增大,药物不能进入血脑屏障。
3、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较,能得出那些有意义思考?3) 诺氟沙星与环丙沙星在结构上区别仅是1位上的取代基不同,但却完全是采用不同的合成路线,其原因硫酸二乙酯可提供乙基正离子,但却难以得到环丙基正离子,所以采用不同的合成路线。
若以溴代环丙烷作为亲电试剂,则由于在SN2亲核反应中形成的过渡状态不稳定导致环丙烷开环。
4、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献4) 磺胺类抗菌药物的作用机制的研究,建立抗代谢学说,为化学治疗药物的发展奠定坚实的基础,创建药物化学的基础理论,其代谢学说至今仍是药物设计的重要理论之一。
5、试以抗疟药物的研究概况,阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法抗疟药物源于天然产物奎宁,通过对其研究改造得到一系列抗疟药物,特别是从其发现起易代谢部位,对此部位进行封闭得到更好的抗疟药物。
此外,简化天然产物结构也得到较好抗疟药物,如青蒿素。
6、为何在化学治疗药物中,对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究,如何进一步提高抗病毒药物研究的速度抗菌药物和抗真菌药物的作用靶点都选择细菌与人体细胞代谢的不同之处,因此对人体的毒性相对较小。
而病毒是利用人体的宿主细胞,自身没有其代谢复制途径。
因而发展速度较慢。
抗病毒药物的发展依赖于找到病毒与人体细胞的差异。
7、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系?磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲酸参与细菌的四氢叶酸的合成,磺胺类药物在结构和电性与对氨基苯甲酸相似。
如果改变其相似性则抗菌活性降低,反之保持其相似性则保持抗菌活性。