2012执业西药师药理学辅导：阿普唑仑片的药物代谢动力学
【药理】
阿普唑仑片为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。：阿普唑仑片作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。
【药物代谢动力学】
口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%.口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。小编推荐：2012年执业药师考试时间
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米氮平联合阿普唑仑治疗顽固性失眠3例体会
米氮平联合阿普唑仑治疗顽固性失眠3例体会 发表时间：2017-07-26T14:59:05.517Z 来源：《医药前沿》2017年7月第19期作者：费春华 [导读] 本次住院均因严重失眠，几天几夜彻夜不眠伴头晕、头痛、疲乏无力、眼胀住院，请我院会诊。 （上海市奉贤区精神卫生中心上海奉贤 201418） 【中图分类号】R971+.3 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）19-0147-02 3例患者均为综合性医院会诊病例，均因：“失眠，周身不适”为主诉住院治疗，女性2例，男性1例，年龄超过65岁，为老年患者，慢性躯体疾病，主要为高血压病，慢性浅表性胃炎，因失眠、周身不适到处求医时间分别为5年、7年、10年，在消化内科、神经内科、心血管科、中医科等科室就诊过，服用过左匹克隆、阿普唑仑、氯硝西泮、曲唑酮、文拉法辛、黛立新等药物治疗，症状反反复复，最多时服用阿普唑仑3片或氯硝西泮2片都无法入睡，患者及其痛苦，本次住院均因严重失眠，几天几夜彻夜不眠伴头晕、头痛、疲乏无力、眼胀住院，请我院会诊。 会诊接触中患者显得非常焦虑，诉“医生，我已经几天几夜不睡了，躺在床上怎么睡也睡不着，越想睡越睡不着觉真的很痛苦，医生你只要让我睡好，吃什么药、做什么都行”，患者用非常渴望的眼神看着，希望有神奇的药物能让他今晚好好地睡一觉，患者的诉说中首先关注的是睡眠，甚至连躯体的不适都忽略，表情焦急、眉头紧锁，求治心切。 患者到处就医，反复检查服药治疗，症状反反复复，导致患者及其痛苦，会诊过程中通过心理疏导缓解患者焦虑情绪，并予米氮平联合阿普唑仑，米氮平15mg qn po，阿普唑仑0.4mg qn po，睡眠逐渐改善，每天能睡5～6小时，头晕、头痛、疲乏无力、眼胀等不适缓解，焦虑情绪好转，无不良反应出现。半月后米氮平30mg qn po，阿普唑仑0.2mg qn po，睡眠好转，一月后一例患者停服阿普唑仑，单服米氮平30mg qn po，另两例患者米氮平30mg qn po，阿普唑仑0.2mg qn po，症状稳定，一直在配药治疗随访中，病情稳定。 失眠的分类中，比较常见的病就是顽固性失眠，它与继发性的时间比较，其治疗的难度系数更大，顽固性的失眠通常是因为心理方面的事情引起的，其临床方面主要表现的是入睡困难，以及持续性睡眠困难，日间有疲劳感，晚上想要早点入睡越想越较难入睡，从而加重心理方面的冲突，产生紧张感，越来越焦虑，导致情绪方面不稳定，引起过度担心，自觉有病更导致继续失眠，成为一种恶性循环。 失眠作为一种症状，相当多见，我国学者推测，人群中的发病率约为10%～20%。其实失眠并不是一个孤立的症状，如果是顽固性、长期性的失眠，80％都可能是焦虑症引起。一些心理学研究发现，顽固性失眠主要是由于失眠者入睡前对入睡、睡眠质量、睡眠时声音干扰、早醒等现象的过敏情绪反应和过度的焦虑、紧张情绪而引发的。根据临床资料显示，97％的顽固性失眠是焦虑性失眠和抑郁性失眠。 米氮平片（Mirtazapine tablets）为去甲肾上腺素能和特异性5-HT能抗抑郁药，它作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂，可以加强肾上腺素能方面的神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体 (5-HT2，5-HT3) 相互作用起到调节5-羟色胺的功能，具有独特的双重作用机制，对抑郁症治疗有很好的效果。同时米氮平的抗组织胺受体 (H1) 的特性起着镇静作用，所以对改善睡眠有很好的功效。上述3例会诊患者经过米氮平联合阿普唑仑治疗后睡眠好转，其中一例单服米氮平治疗，另两例每天服用米氮平30mg，阿普唑仑减量每天服用半片。
阿普唑仑片副作用
阿普唑仑片 阿普唑仑片副作用 阿普唑仑片 ①用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。 ②能缓解急性酒精戒断症状。 ③对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。 阿普唑仑片理化性质 为白色或类白色结晶性粉末。在氯仿中易溶，在甲醇、乙醇、丙酮中可溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点228℃。 阿普唑仑片药理学 本品为新的BDZ类药物，具有同地西泮相似的药理作用，有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。其抗焦虑作用比地西泮强10倍,作用机制可能与脑内β-肾 上腺素受体有关。本品口服吸收迅速而完全，1?2小时即可达血药峰浓度，血浆半衰期为 12?18小时，2?3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为80%。吸收后分布于全身，并 可透过胎盘屏障，乳汁中亦有药物。经肝脏CYP3A酶系代谢为活性物质α-羟三唑安定,但浓 度太低无临床意义。最后自肾脏排出体外，体内蓄积量极少，停药后清除快。 怎么摆脱阿普唑仑片副作用 我以前吃二片阿普唑仑勉强能睡四个多小时，但毒副作用太大，依赖性太强，少吃一点都睡不好，而且睡眠质量特别差，后来听朋友介绍用百艺舒中药，跟阿普唑仑先共同一段时 间，当睡眠时间达到七个小时，睡眠质量自己满意后，再将阿普唑仑一次减1/4片，半个月 为一个周期逐渐减停，坚持了不到半年时间真的把吃了好几年的阿普唑仑停掉了，现在晚上 十多分种就能入睡，基本一觉到天亮。 阿普唑仑片用法和用量 由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。 阿普唑仑片不良反应 与地西泮相似，但较轻微。少数患者有倦乏、头晕、口干、恶心、便秘、视力模糊、精神不集中等。久用后停药有戒断症状,应避免长期使用。 阿普唑仑片禁忌症 ①对BDZ类药物过敏者、青光眼、睡眠呼吸暂停综合征、严重呼吸功能不全、严重肝功 能不全者禁用。 ②妊娠及哺乳期妇女禁用。 阿普唑仑片注意事项 ①久用后停药有戒断症状，应避免长期使用。应逐渐停药，不可突停或减量过快。 ②18岁以下儿童应慎用。 ③服用本品者不宜驾驶车辆或操作机器。 阿普唑仑片 PDF 文件使用 "pdfFactory Pro" 试用版本创建w https://www.360docs.net/doc/282291881.html,
药代动力学研究中的生物样品分析
主题词：@生物样品/分析；@生物样品分析/药代动力学 分类号：R912.1；R927.2 文献标识码：A 无论在临床药理、药物作用机理研究或新药开发研究，药物代谢动力学越来越显示出其重要性和必要性。药物代谢动力学研究获得的资料最终能否用于临床实践或药物研究结果的说明和解释，取决于研究方案和生物样品分析方法的设计和实施。 应用于化学药品及天然药物有效成分(包括中药和中药复方)分离、检测的方法和技术已有大量文献资料和研究报导，尤其是一些新技术、新方法的应用，使分析和检测手段越来越快捷、准确。然而应用于药物代谢动力学研究的生物样品分析方法，除正确设计和精心实施外，尚应包括了解该方法的特性及其限制因素。方法的特性包括被测物在体液中的稳定性，分析测试方法的灵敏度，选择性，萃取过程的回收率，定量计算的线性关系，工作曲线，以及方法的精密度和准确度。 1 方法学验证 1.1 稳定性 从生物样品(体液)的收集到样品的分析完成，样品中的待测药物(有效成分)必须是稳定的。否则将导致易变的回收率并降低测定的准确度和精密度。在分析方法建立的过程中，应了解待测成分(药物)在不同的pH、光照等情况下的稳定性，同时也应了解、考察生物样品及分析操作过程中待测成分的稳定性。这一点对中药药代动力学的研究来说应特别注意，因为除待测的有效活性成分外，中药中尚有许多未知成分，在不同的环境和条件下，这些成分与待测成分的相互作用，可能导致待测成分“量”和/或“质”的改变。 体液中药物稳定性的考察应包括在室温和储藏温度(-20℃或-80℃)两种情况的研究。如发现有明显的降解，则应采取特殊措施来防止。(如尿液中加甲苯以抑制细菌生长，含三硝基甘油血清中添加少量硝酸银抑制三硝基甘油的降低等)。如要了解较长时间的储藏对药物稳定性的影响，一般是制备与分析样品含有相同药物(成分)和代谢物的对照样品，两者作平行处理，从对照样品的分析结果可判断药物稳定性的情况。 1.2 灵敏度 分析方法灵敏度的要求取决于药代动力学研究时所用药物的剂量，给药次数及药物在体内的吸收、分布、代谢和消除等特征。临床前或临床(药理)资料有助于分析方法的选择和确定。一般来说，分析方法应有一定的浓度范围。但在药代动力学研究中，药物或代谢物的浓度不是一成不变的，此时可采用一些简便的方法(如样品的稀释)，使样品中待测成分的浓度落在测定的浓度范围内。虽然在同一研究中可用不同的分析方法，但应尽量避免，以利于研究结果的统计分析。 1.3 选择性
第十七章 镇静催眠药
第十七章镇静催眠药 考什么？ 正常生理睡眠分为：非快动眼睡眠（NREMS）和快动眼睡眠（REMS）两个时相。 梦境发生在快动眼睡眠时相。 第一节苯二氮类 一、苯二氮类药物的药理作用、作用机制、临床应用与不良反应 【药理作用和临床应用】 （1）抗焦虑作用：小于镇静剂量BDZ药物具有抗焦虑作用。 （2）镇静催眠作用：明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。作为催眠药与巴比妥类相比有以下优点： ①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠（REMS）影响较小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠； ②治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物代谢； ③依赖性、戒断症状较轻。 基于这些优点，以地西泮为代表的本类药物已几乎取代了巴比妥类，成为临床上最常用的一类镇静催眠药。 （3）抗惊厥和抗癫痫：地西泮是癫痫持续状态的首选药。用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。其作用机制与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关。 子痫：子痫是妊娠20周以后在妊高征（水肿、高血压和蛋白尿）基础上，出现抽搐及昏迷为主要特点的临床综合症。 （4）中枢性肌松作用：能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头也有阻断作用。用于大脑或脊髓损伤引起的肌肉僵直及缓解腰肌劳损引起的肌肉痉挛。
【作用机制】 GABA（γ-氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用于GABA A受体，使Cl-通道开放，Cl-流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。 当BDZ药物与BDZ受体结合时，可促进GABA与GABA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。 注意：在没有GABA存在时，BDZ药物与BDZ受体结合后不能直接使Cl-通道开放。
阿普唑仑
拼音 ā pǔ zuò lún [返回]英文参考 alprazolam [返回]药品说明书 别名 外文名 Tafil，Valeans，Xanax, Alprazolam
用法用量 成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg。一日3次， 用量按需递增。最大限量一日可达4 mg。镇静催眠：0.4～ 0.8mg，睡前服。抗惊恐0.4 mg，一日3次，用量按需递 增，每日最大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确 定。 孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药 18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。 老年患者用药 本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2 mg， 一日3次，逐渐增加至最大耐受量。 规格 [返回]化药部颁标准 拼音名 Apuzuolun 英文名 ALPRAZOLAMUM 标准编号 来源 本品为1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-(1,2,4-三唑 [4,3-α][1,4]-苯并二氮杂草。按干燥品计算，含C17H13ClN4 不得少于98.0%。
鉴别 检查 氯化物取本品0. 50g,加水50ml，振摇10分钟，滤 过，分取滤液25ml，依法检查(中国药典1990年版二部附 录48页),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不 得更浓(0.02%)。有关物质取本品，加乙醇制成每 1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液；精密量取适量， 加乙醇稀释成每1ml中含0.10mg的溶液,作为对照溶液， 照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验， 吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层 板上，以氯仿-甲醇(9:1)为展开剂，展开后，晾干，置紫外 光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶 液的主斑点比较，不得更深。干燥失重取本品，在 105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(中国药典1990 年版二部附录55页)。炽灼残渣不得过0.3%(中国 药典1990年版二部附录56页)。 含量测定
阿普唑仑片可以随意停药吗
阿普唑仑片可以随意停药吗 阿普唑仑片用法用量： 成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg（1片）。一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg（10片）。镇静催眠：0.4～0.8mg（1-2片），睡前服。抗惊恐0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg（25片）。18岁以下儿童，用量尚未确定。 阿普唑仑片禁忌慎用： 1、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2、肝肾功能损害。 3、重症肌无力。 4、急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5、严重慢性阻塞性肺部病变。 6、驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。 阿普唑仑片能随意停药吗 我以前吃二片阿普唑仑勉强能睡四个多小时，但毒副作用太大，依赖性太强，少吃一点都睡不好，而且睡眠质量特别差，后来听朋友介绍用中药，跟阿普唑仑先共同一段时间，当睡眠时间达到七个小时，睡眠质量自己满意后，再将阿普唑仑一次减1/4片，半个月为一个周期逐渐减停，坚持了不到半年时间真的把吃了好几年的阿普唑仑停掉了，现在晚上十多分种就能入睡，基本一觉到天亮。
阿普唑仑片不良反应： 1、常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。 2、罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。 3、个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。 4、有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 5、少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。 阿普唑仑片注意事项 1、对苯二氮?类药物过敏者，可能对本药过敏。 2、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。 3、癫痫患者突然停药可导致发作。 4、严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。 5、避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。 6、出现呼吸抑制或低血压常提示超量。 7、对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。 8、高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。
答案--中国医科大学2016年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题参考答案
中国医科大学2016年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题参考答案 考查课试题 一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）V 1. 在碱性尿液中弱碱性药物：() A. 解离少,再吸收少,排泄快 B. 解离多,再吸收少,排泄慢 C. 解离少,再吸收多,排泄慢 D. 排泄速度不变 E. 解离多,再吸收多,排泄慢 正确答案：C 2016国考试题答案 2. 在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种？() A. 大鼠 B. 小鼠 C. 豚鼠 D. 家兔 E. 犬 正确答案：D 3. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致 C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致 D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对 正确答案：D 4. 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：() A. 5～7例 B. 6～10例 C. 10～17例 D. 8～12例 E. 7～9例 正确答案：D 5. 某一弱酸性药物pKa＝4．4,当尿液pH为5．4,血浆pH为7．4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的：() A. 1000倍 B. 91倍 C. 10倍 D. 1/10倍 E. 1/100倍 正确答案：B 6. 药物经肝脏代谢转化后均：() A. 分子变小
B. 化学结构发性改变 C. 活性消失 D. 经胆汁排泄 E. 脂/水分布系数增大 正确答案：B 7. 恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为：() A. 有效血浓度 B. 稳态血浓度 C. 致死血浓度 D. 中毒血浓度 E. 以上都不是 正确答案：B 8. 药物按零级动力学消除是指：() A. 吸收与代谢平衡 B. 单位时间内消除恒定比例的药物 C. 单位时间内消除恒定量的药物 D. 血浆浓度达到稳定水平 E. 药物完全消除 正确答案：C 9. 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？() A. 色谱法 B. 放射免疫分析法 C. 酶联免疫分析法 D. 荧光免疫分析法 E. 微生物学方法 正确答案：A 10. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案：D 11. 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为：（） A. AUC0→n+cn/λ B. MRTiv+t/2 C. MRTiv-t/2 D. MRTiv+t E. 1/k 正确答案：B 12. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？() A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜
阿普唑仑片药品说明书
阿普唑仑片药品说明书 药品名称: 通用名称：阿普唑仑片 英文名称：Alprazolam Tablets 成分: 阿普唑仑。 适应症: 主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药 用法用量: 成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达 4mg。 镇静催眠：0.4～0.8mg（1～2片），睡前服。抗惊恐0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确定。 禁忌: ⒈中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；
⒉肝肾功能损害；
⒊重症肌无力；
⒋急性或易于发生的闭角型青光眼发作；
⒌严重慢性阻塞性肺部病变；
⒍驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。 注意事项: ⒈对苯二氮类药物过敏者，可能对本药过敏； ⒉肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期； ⒊癫痫患者突然停药可导致发作； ⒋严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施； ⒌避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。 ⒍出现呼吸抑制或低血压常提示超量； ⒎对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量； ⒏高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。 不良反应: ⒈常见的不良反应。嗜睡、头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。 ⒉罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。 ⒊个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。 ⒋有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 ⒌少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。 相互作用: ⒈与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用； ⒉与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加；
阿普唑仑成瘾依赖怎么停药
阿普唑仑成瘾依赖怎么停药 阿普唑仑片成瘾依赖怎么办 阿普唑仑片适应症为主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。 阿普唑仑片适应症： 主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。 阿普唑仑片用法用量： 成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg（1片）。一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg（10片）。镇静催眠：0.4～0.8mg（1-2片），睡前服。抗惊恐0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg（25片）。18岁以下儿童，用量尚未确定。 阿普唑仑片不良反应： 1、常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。 2、罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。 3、个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。 4、有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 5、少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。 阿普唑仑片成瘾依赖怎么办 我以前吃二片阿普唑仑勉强能睡四个多小时，但毒副作用太大，依赖性太强，少吃一点都睡不好，而且睡眠质量特别差，后来听朋友介绍用百艺舒中药，跟阿普唑仑先共同一段时间，当睡眠时间达到七个小时，睡眠质量自己满意后，再将阿普唑仑一次减1/4片，半个月为一个周期逐渐减停，坚持了不到半年时间真的把吃了好几年的阿普唑仑停掉了，现在晚上十多分种就能入睡，基本一觉到天亮。 阿普唑仑片禁忌慎用： 1、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2、肝肾功能损害。 3、重症肌无力。 4、急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5、严重慢性阻塞性肺部病变。 6、驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。 阿普唑仑片注意事项 1、对苯二氮类药物过敏者，可能对本药过敏。 2、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。 3、癫痫患者突然停药可导致发作。 4、严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。 5、避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。 6、出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
药理毒代动力学及其研究方法
全国药物安全性评价专题负责人第二期高级培训班
中国毒理学会药物毒理与安全性评价专业委员会 中国药学会药物安全性评价专业委员会 中国药理学会药物毒理专业委员会
毒代动力学及 其研究方法
李川
（021-********；chli@https://www.360docs.net/doc/282291881.html,） 中国科学院上海药物研究所 上海药物代谢研究中心
2009年11月·成都
演讲内容
一 新药安评与体内药物暴露 二 影响体内药物暴露的因素 三 毒代动力学的概念 四 毒代动力学的研究方法与实施 五 小结
一 新药安评与体内药物暴露
过去20多年在新药研发领域发生的变化
45% 30%
ADME/PK
15%
0%
Financial
CaImndpirdoavteed
Formulation
Commercial Human AEs
ToAxnicimityal
EfCficliancicyal
Other
Br. J. Clin. Pharmacol. 25: 387 (1988)
Nature Rev./Drug discovery 3: 711 (2004)
化合物资源
新药上市前必须对其 安全性进行仔细评估
药物发现
1 药物先导化合物的发现 2 药物先导化合物的结构优化
药药物物候候选选化化合合物物
非临床安评研究
由于开展临床试验的伦理限制，必须先在
新药开发
1 临床前研究 2 临床试验
动物上进行全面的新药安评，以揭示新药 对动物器官组织的毒副作用，研究其剂量
药药安
质
新
依赖性、体内暴露相关性和可恢复性等， 帮助确定临床试验的初始安全剂量和应观
效代评
量
药
察的潜在毒副作用。
临床试验中的新药安全性考察
新药安全有效评价体系
安全性始终是临床试验关注的重点，影响临床试
验的推进。先从低剂量、小范围人群开展临床试
验，在安全性得以保证后，再增加给药剂量、扩
大人群已验证药物的有效性。
为什么在药物安评中要考虑体内药物暴露？
（确定药物的两个要素：功能和物质）
剂量-暴露
体内药物暴露
（化学形式/浓度）
机体对药物的作用
反映药物“物质” 的一种形式 相对准确
浓度-效应
给药剂量
反映药物“物质” 的一种形式
好用，但不准确
药物对机体的作用
毒副作用
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中国医科大学2016年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题及参考答案
中国医科大学2016年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题 一、单选题（共20道试题，共20分。） 1. 临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为：() A. 在杀菌作用上有协同作用 B. 两者竞争肾小管的分泌通道 C. 对细菌代谢有双重阻断作用 D. 延缓抗药性产生 E. 以上均不对 正确答案：B 2. 生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？() A. 色谱法 B. 放射免疫分析法 C. 酶联免疫分析法 D. 荧光免疫分析法 E. 微生物学方法 正确答案：A 3. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强 C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案：A 4. 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？（） A. 房室 B. 线性 C. 非房室 D. 非线性 E. 混合性 正确答案：B 5. 药物的吸收与哪个因素无关？() A. 给药途径 B. 溶解性 C. 药物的剂量 D. 肝肾功能 E. 局部血液循环 正确答案：C
6. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？() A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 正确答案：E 7. 关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：() A. 结合是牢固的 B. 结合后药效增强 C. 结合特异性高 D. 结合后暂时失去活性 E. 结合率高的药物排泄快 正确答案：D 8. 有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：() A. 改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B. 与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C. 解离的药物易从肾小管重吸收 D. 药物的排泄与尿液pH无关 E. 药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 正确答案：A 9. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：() A. 体外研究法 B. 体内研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 正确答案：C 10. 药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：() A. 5～7例 B. 6～10例 C. 10～17例 D. 8～12例 E. 7～9例 正确答案：D 11. 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：() A. 首剂量加倍 B. 首剂量增加3倍
用药温馨提示
用药温馨提示 1.艾司唑仑 适应症：抗焦虑，失眠。也用于紧张、恐惧、及抗癫痫和抗惊厥。 常见不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 注意事项：用药期间不宜饮酒。癫痫患者突然停药可导致发作。避免长期大量使用而成瘾，如长期应用应逐渐减量，不宜骤停。对本药耐受量小的患者用量宜小，逐渐增加剂量。 2．酒石酸唑吡坦片 适应症：偶发性失眠症、暂时性失眠症 注意事项：本品含有乳糖，在先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或半乳糖缺乏情况下禁用。睡眠呼吸暂停综合征和呼吸功能不全的患者慎用。服药不足8小时，不建议驾驶机动车，操纵机械或从事其他需要谨慎警觉工作。 3.劳拉西泮片 适应症：适用于焦虑障碍的治疗，或用于缓解焦虑症状相关的焦虑的短期治疗。 注意事项：包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物不论是单独应用或与其它中枢抑制剂联用均有导致致命性呼吸抑制的潜在危险。服用本品者不能驾车或操纵重要器械。 4.阿普唑仑片 适应症：主要用于焦虑、紧张、激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药。也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人慎用。 常见不良反应：嗜睡，头昏，乏力等， 注意事项:癫痫患者突然停药可导致发作。严重精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向。高空作业，驾驶员，精细工作，危险工作慎用 5.盐酸丁螺环酮片 适应症：各种焦虑症 常见不良反应：头昏，头痛，恶心，呕吐，胃肠功能紊乱。 注意事项：用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。 6.盐酸舍曲林片 适用于治疗抑郁相关症状：包括伴随焦虑，有或无躁狂史。疗效满意后，继续使用舍曲林可有效防止抑郁症的复发和再发。也可用于治疗强迫症。 注意事项：避免与同类药物如色氨酸，芬氟拉明，合用时应慎重考虑。任何服用舍曲林期间出现癫痫发作的患者均应停止给药。
药理学知识药物代谢动力学重要名词解释集锦一
学习好资料欢迎下载 药物代谢动力学是药理学中的重要知识。在药物代谢动力学学习过程中，考生要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂，并且熟悉受体占领学说、跨膜信息传递，还要了解受体其他学说、受体药物反应动力学。 1.药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。 2.药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。 3.药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。 4.药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。 5.量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。 6.量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。 7.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。 8.半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。 9.半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。 10.药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。 11.治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。安全界限：(LD1)/ED99 12..构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。
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前言 药物代谢动力学是定量研究药物在生物体吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。随着细胞生物学和分子生物学的发展，在药物体代谢物及代谢机理研究已经有了长足的发展。通过药物在体代谢产物和代谢机理研究，可以发现生物活性更高、更安全的新药。近年来，国外在创新研制过程中，药物代谢动力学研究在评价新药中与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。药物进入体后，经过吸收入血液，并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合，从而产生药理作用，作用结束后，还须从体消除。通过在实验的基础上，建立数学模型，求算相应的药物代谢动力学参数后，对可以药物在体过程进行预测。因此新药和新制剂均需要进行动物和人体试验，了解其药物代谢动力学过程。药物代谢动力学已成为临床医学的重要组成部分。中国药科大学药物代谢动力学研究中心为本科生、研究生开设《药物代谢动力学》课程教学已有二十多年历史，本书是在原《药物动力学教学讲义》基础，经多年修正、拓展而成的。全书十三章，三十余万字，重点阐述围绕药物代谢动力学理论及其在新药研究中的作用，与其它教材相比，创新之处在于重点阐述现代药物代谢动力学理论及其经典药物代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅 速发展的药物代谢动力学体外研究模型等新容。 本书编著者均是长期在药物代谢动力学教学和研究第一线的教师。因此，本书的实践性与理论性较强，可作为高年级本科生、硕士生教材使用，也可作为从事药物代谢动力学研究及相关科研人员的参考书。编者 药物代谢动力学 主编：王广基 副主编：晓东，柳晓泉 编者（姓氏笔画为序） 王广基、晓东、西敬、劲、柳晓泉
容提要： 药物代谢动力学是定量研究药物在机体吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。在创新研制过程中，药物代谢动力学研究与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位，已成为药物临床前研究和临床研究重要组成部分。本书重点阐述围绕药物代谢动力学理论及其在新药研究中的作用，与其它教材相比，创新之处在于重点阐述现代药物代谢动力学理论及其经典药物代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅速发展的药物代谢动力学体外研究模型等新容。共十三章，分别为概述、药物体转运、药物代谢、经典的房室模型理论、非线性药物代谢动力学、统计矩理论及其应用、生物利用度及其生物等效性评价、临床药物代谢动力学、药物代谢动力学与药效动力学结合模型、生理药物代谢动力学模型及其应用实践、手性药物代谢动力学、新药临床前药物代谢动力学研究和计算机在药物代谢动力学研究中的应用。本书的实践性与理论性较强，可作为高年级本科生、研究生教材使用，也可作为从事药物代谢动力学研究及相关科研人员 的参考书. 1 目录 第一章药物代谢动力学概述 一、什么是药物代谢和动力学 二、药物代谢动力学研究与医学其它学科的关系 第二章药物体转运 第一节概述 第二节药物跨膜转运及其影响因素 一、生物膜 二、药物的跨膜转运方式 第三节药物的吸收 一、药物在胃肠道中吸收 二、药物在其它部位吸收 第四节药物的分布 一、药物的分布及其影响因素 二、血浆蛋白结合率及常用的测定方法
酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本—效果比较
龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/282291881.html, 酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本—效果比较 作者：张祎 来源：《健康科学》2019年第02期 摘要：目的：分析酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本-效果比较。方法：选取我院80例诊断出失眠症的患者作为研究对象，将他们平均分为两组各40例，在其他条件相同的情况下，对照组失眠患者选择阿普唑仑片进行治疗，观察组失眠患者选择酒石酸唑吡坦片进行治疗，比较两组失眠患者治疗后的效果。结果：对照组失眠患者的有效治疗率为80%，观察组失眠患者的有效治疗率为87.5%，对照组的成本-效果比为0.887，观察组的成本-效果比为27.65，两组失眠患者的治疗效果的有效率差异具有统计学意义（P 关键词：酒石酸唑吡坦；阿普唑仑；失眠症治疗 随着人们的生活压力越来越大，越来越多的人患上了失眠症。失眠症属于睡眠障碍性疾病，在当前的社会条件下比较常见。失眠症主要表现为入睡困难，很难保持深度睡眠状态，睡眠质量不高，如果长时间发展下去，会影响到患者的精神状态，降低患者的工作能力、记忆力等，还会导致患者的生活质量明显下降。目前常见治疗失眠症的药物为阿普唑仑，但该药物会使得患者产生一定的依赖性。酒石酸唑吡坦是刚引进的一种治疗失眠症的药物。本文就酒石酸唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症的成本-效果进行一定的比较。 1、资料与方法 1.1 患者资料 选取我院2016年3月-2017年7月，所接受失眠症治疗的患者作为研究对象，共80例，将他们平均分为两组各40例。其中對照组失眠患者的平均年龄在（42.5±5.3）岁，男患者22例，女患者18例；观察组失眠患者的平均年龄在（44.3±4.8）岁，男患者16例，女患者24例。两组治疗患者的其他病例资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1.2 方法 给予对照组失眠患者采用阿普唑仑片进行失眠症的治疗，阿普唑仑片的规格为0.4mg/片，每天口服0.4mg，嘱咐患者在睡前服用，连续服用7d。在服用阿普唑仑片期间，严禁患者服用其他镇定药物、催眠药物、抗精神药物、抗抑郁药物以及使神经系统兴奋的药剂等。 给予观察组失眠患者采用酒石酸唑吡坦片进行失眠症的治疗，酒石酸唑吡坦片的规格为10mg/片，每天口服10mg，嘱咐患者在睡前服用，连续服用7d。在服用酒石酸唑吡坦片期
阿普唑仑片 Alprazolam
阿普唑仑片 Alprazolam 【适应证】用于抗焦虑、紧张、激动、惊恐，也可用于催眠、抗抑郁及抗惊厥的辅助用药。 【注意事项】(1)精神抑郁者用本品时可出现躁狂或轻度躁狂。(2)停药和减药需逐渐进行。(3)在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状，表示有耐受性或两次间隔期的血药浓度不够，可考虑增加服药次数。 (4)长期应用本品有明显的依赖性，应特别注意。 【不良反应】见地西泮。 【禁忌证】对本品及其他苯二氮卓类药过敏者、青光眼者、睡眠呼吸暂停综合征患者、严重呼吸功能不全者、严重肝功能不全者，妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。 【用法和用量】口服：成人常用量 (1)抗焦虑，开始一次0.4mg，一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg。(2)镇静催眠，0.4～0.8mg，睡前服。老年和体弱患者开始用小量，一次0.2mg，一日3次，逐渐递增至最大耐受量。抗恐惧，0.4mg，一日3次，需要时逐渐增加剂量，一日最大量可达10mg。 儿童常用量 18岁以下，用量尚未确定。 【制剂与规格】阿普唑仑片：0.4mg。 阿普唑仑片 Alprazolam 【适应证】用于抗焦虑、紧张、激动、惊恐，也可用于催眠、抗抑郁及抗惊厥的辅助用药。 【注意事项】(1)精神抑郁者用本品时可出现躁狂或轻度躁狂。(2)
停药和减药需逐渐进行。(3)在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状，表示有耐受性或两次间隔期的血药浓度不够，可考虑增加服药次数。 (4)长期应用本品有明显的依赖性，应特别注意。 【不良反应】见地西泮。 【禁忌证】对本品及其他苯二氮卓类药过敏者、青光眼者、睡眠呼吸暂停综合征患者、严重呼吸功能不全者、严重肝功能不全者，妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。 【用法和用量】口服：成人常用量 (1)抗焦虑，开始一次0.4mg，一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg。(2)镇静催眠，0.4～0.8mg，睡前服。老年和体弱患者开始用小量，一次0.2mg，一日3次，逐渐递增至最大耐受量。抗恐惧，0.4mg，一日3次，需要时逐渐增加剂量，一日最大量可达10mg。 儿童常用量 18岁以下，用量尚未确定。 【制剂与规格】阿普唑仑片：0.4mg。
唑吡坦在中国的临床应用综述_李洋
·药物临床· 唑吡坦在中国的临床应用综述 李洋* 曾训庭 郑静波** （上海瀛科隆医药开发有限公司 上海 200040） 摘 要唑吡坦为第三代镇静催眠药的代表，于20世纪80年代上市，90年代正式进口入我国，因其较苯二氮?类药物具有更好的疗效和更少的不良反应，在临床上得到了广泛的应用。本文对唑吡坦在国内的临床应用进行综述。 关键词唑吡坦失眠临床应用 中图分类号：R971.3 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2015)11-0026-03 Review of the clinical application of zolpidem in China LI Yang*, ZENG Xunting, ZHENG Jingbo** (Shanghai Clinical Research Organization for Medicines, Shanghai 200040, China) ABSTRACT Zolpidem as the representative of the third generation of sedative hypnotics was launched on market in the 1980s, and formally imported into China in the 1990s. Zolpidem has been widely used in clinic due to its better efficacy and less adverse reactions compared with benzodiazepines drugs. This article reviews the clinical application of zolpidem in China. KEY WORDS zolpidem; insomnia; clinical application 失眠症是一种常见的睡眠障碍性疾病，尽管失眠症因人而异，一般公认的失眠状态以入睡时间超过30 min、总睡眠时间低于6 h、早醒等为特征[1]。唑吡坦是一类常用治疗失眠的非苯二氮?类药物，1988年在法国上市，1995年开始正式进口进入我国，湖南株州湘江药业公司于1998年获批生产[2]。目前我国用药市场上常用的酒石酸唑吡坦包括思诺思、乐坦、诺宾等。 1 作用机制 唑吡坦能够部分激活g-氨基丁酸（GABA）受体，GABA受体是一种配体门控型离子通道，激活后增加氯离子的传导从而抑制神经系统，产生镇静作用。GABA 受体以五聚体复合物的形式存在，含有5个亚单位，其中的a亚单位上有苯二氮?受体，a亚单位的6个亚型分别具有不同的效应。唑吡坦通过特异性作用a亚单位上的a1，产生镇静作用的同时，避免激活其他受体亚型而可能产生的其他效应[1]。2 在中国的临床应用 2.1 与其他药物的疗效比较 张应忠等[3]通过一项为期4周的临床研究，比较唑吡坦（10 mg）和较小剂量喹硫平（25 mg）治疗老年失眠症的疗效和安全性。结果显示，小剂量喹硫平组（n=40）试验前匹兹堡睡眠质量指数（pittsburgh sleep quality index，PSQI）总分为（13.38±3.27），治疗后总分为（8.26±3.60）；唑吡坦组（n=40）治疗后PSQI总分从（14.19±2.85）降低到（9.67±2.68）。同组治疗前后差异有统计学意义（P＜0.05），组间PSQI评分无统计学差异，唑吡坦组的总有效率为85.3％。 另一项10 d疗程的临床试验[4]，试验组（n=75）接受酒石酸唑吡坦片（10 mg/d），对照组（n=67）服用艾司唑仑（1 mg/d），比较入睡时间、睡眠总时间、觉醒次数，两组组内在治疗前后有显著差异（P＜0.01），治疗后组间比较无差异（P＞0.05）。但唑吡坦因残留镇静作用小，更易于被患者接受。 国内也有研究将唑吡坦（10 mg/d）分别与右佐匹克隆（3 mg/d）[5]和扎来普隆(10 mg/d )[6]比较治疗失眠症的疗效，疗程均为2周，以睡眠障碍评定量表（sleep dysfunction rating scale，SDRS）和临床总体印象量表 *作者简介：李洋，硕士研究生。研究方向：新药 临床试验。E-mail：bonjove210@https://www.360docs.net/doc/282291881.html, **通讯作者：郑静波，医师。研究方向：新药临床试验。E-mail：zheng.j@https://www.360docs.net/doc/282291881.html,
药物代谢动力学完全版
药物代谢动力学完整版 第二章药物体内转运 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1.被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2.孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3.特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4.其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1.整体动物实验法
能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2.在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3.离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4.Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。 缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响； ②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。 四、药物血浆蛋白结合率常用测定方法的原理及注意事项。 1.平衡透析法