【成都理工】天然药物化学(全部课件)

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2024/1/30
1
目录
2024/1/30
• 绪论 • 天然药物的化学成分 • 天然药物化学成分的提取与分离 • 天然药物的开发与应用 • 天然药物化学的实验技术与方法 • 天然药物化学的研究进展与趋势
2
01
绪论
Chapter
2024/1/30
3

天然药物化学的定义与任务
24
06
天然药物化学的研究进展与趋 势
Chapter
2024/1/30
25
天然药物化学的研究热点与难点
热点 活性成分的发现与结构优化 多组分协同作用与机制研究
2024/1/30
26
天然药物化学的研究热点与难点
• 天然药物质量控制与标准化
2024/1/30
27
天然药物化学的研究热点与难点
01
难点
特点
天然药物化学的研究对象复杂,成分多样,结构新 颖,活性广泛。研究方法涉及化学、生物学、医学 等多个学科领域,具有多学科交叉融合的特点。
2024/1/30
5
天然药物化学的发展历史与现状
2024/1/30
发展历史
天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程 。随着科学技术的不断进步,天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状
目前,天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一,为创新药物的发现和中 药现代化提供了有力支持。同时,随着组学、代谢组学等技术的发展,天然药物 化学的研究领域也在不断扩展和深化。
6
02
天然药物的化学成分
Chapter
2024/1/30
7
生物碱

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珍 、 清·赵学敏)
草药:民间用药,无人统计过有多少。
天然药物的来源:植物;以此类 为主,种类繁多。
动物;矿物;微生物;海洋生 物;
海洋资源:它是目前待开发的目 标,海洋占地球表面积2/3,所含 的生物资源是丰富的,近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看, 我们的天然药物资源是十分丰富, 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品,为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务, 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有:糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看:天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程,为世界上最早制得 的有机酸,它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年,
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年,而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品,由此可见, 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位,故有“医药化 学源于中国”的高度评价, 这是我们应当引以自豪。
药源
如:黄连素、 双黄连粉针(复方)、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现, 抗菌素的药源扩大了。
(2)中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分,现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以,这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如:有抗菌作用的芦荟,品 种繁多,众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。

《天然药物化学》PPT课件

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2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源,包括细菌、真菌等微生物,以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段,如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制,包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展,天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
6
02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析,得出科学、合理的结 论,撰写实验报告。
31
创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ,探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验,锻 炼意志品质和团队协 作精神。
2024/1/29
培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ,提高学术素养。
32
THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制,包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段,如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景,以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29

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天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识,以探索其防病治病的原理,并根据已阐明结构的成分,按植物亲缘关系寻找同类成分,以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等;研究对象复杂,包括各种类型的小分子化合物;研究 方法多样,包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法,包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法,适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到,具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到,主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到,具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到,主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相,可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛,用适量溶剂提取,得到样品溶液。
实验一:薄层色谱法鉴定天然药物化学成分

天然药物化学全部课件

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3.学科迅速发展时期(20世纪——)
特点四:生物活性测试普遍开展 单纯的化合物分离————活性跟踪分离 小规模测试——高通量筛选 HTS high throungput screening
四、天然药物化学在中药现代化中的作用
中药发展的机遇
✓ 天然药物在健康保障体系中的作用 ✓ 中药确切的疗效 ✓ 相对丰富的资源
改进炮制工艺
制定炮制规范或标准
如:延胡索 ——醋炒—— 增加生物碱溶出——增效
乌头类——蒸煮——水解双酯型生物碱——减毒
黄芩——冷浸——淡黄芩(绿)
黄芩苷醌 变色
——热煮——煮黄芩(黄)
2. 建立和完善中药的质量评价标准
中药材、制剂中有效成分的质量——临床疗效 建立科学、灵敏的质控标准
科学——质控标准和药效的相关性 有效成分——科学的质控指标 以有效成分、有效部位、大类成分、有毒成分为指标,
提取前的准备 系统的文献调研 原材料的处理 保留凭证标本 提取分离一般原则 已知物或已知结构类型——文献方法,工业方法 未知物——活性跟踪(定向分离)
第三节 提取分离方法
一、中草药有效成分的提取 二、中药有效成分的分离与精制
糖代谢、脂肪代谢、蛋白质代谢、核酸代谢 一次代谢产物 Primary metabolits
对机体生命活动不可缺少的物质 糖、脂肪、蛋白质、核酸 乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、氨基酸
一、一次代谢和二次代谢
二次代谢:对维持植物生命活动来说不起重要作用 并非所有植物中都存在
二次代谢产物 Secondary metabolits 对机体生命活动并非不可缺少的物质 生物碱、黄酮、萜类、蒽醌、香豆素等
天然化合物之间的结构联系 天然化合物与一次代谢产物间的联系

天然药物化学(全套课件142P)

天然药物化学(全套课件142P)

吗啡是鸦片中最主要的生 物碱(含量约10-15%) 1806年法国化学家F· 泽尔 蒂纳首次从鸦片中分离出.
三.主要研究内容和意义 结构特点
主要化学
理化性质
提取分离
结构鉴定
理化性质
生物合成途径
结构修饰或合成 二次代谢产物
天 然 药 化 的 研 究 意 义
从分子层面了解认识天然物 人工方式得目标产物造福人类
有机化学 无机化学 相关课程 分析化学
生药药植
其他学科
波谱分析
四.天然药化研究现状及发展前景
中医中药在临床应用了几千年 其疗效经过了实践的检验 并成为世界文化的一朵奇葩 生产工艺比较落后 质量监控亟待改进 中医独特哲学思想西方人难以理解 成为中药国际化的严重障碍
新药研究与开发成为 当今十分重要和紧迫的课题
HO O
三萜(C30)
COOH
OH
HO
薄荷醇
HO
OH
穿心莲内酯
齐敦果酸
甾体及其苷类
具有环戊烷并多氢菲结构的化合物及其苷
O
O
OH
HO
胆固醇
(D-digitoxose)3 O
羟基毛地黄毒苷
生物碱类
天然产物中含氮的有机化合物
MeO
OH CHCHCH 3 NHCH3
MeO
N
麻黄碱
HO OMe 罂粟碱
生物合成 Biosynthesis
天然药物化学
Medicinal Chemistry of Natural Products
主要参考书目
吴立军《天然药物化学》(第5版) 人民卫生出版社,2007
汪茂田等《天然有机化合物提取分 离与结构鉴定》化工出版社,2004

《天然药物化学》PPT课件

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三氯化锑反应
胆甾醇( cholesterol) 3,3‘双(2,4)胆甾二烯
黄—红色
3,5-胆甾二烯
第二节 甾体化合物
一、C21甾体化合物
(一)定义 C21甾(C21-steroides)是一类含有21个碳 原子的甾体衍生物,植物中分离出的C21 甾类都是以孕甾烷(pregnane)或其异构 体为基本骨架。是目前广泛应用于临床 的一类重要药物,具有抗炎、抗肿瘤、 抗生育等方面生物活性。

甾类成分在无水条件下,用酸处理,能产生各 种颜色反应,用这些反应来初步鉴别该类成分 或供比色分析。
1.Liebermann-burchard反应 样品溶于冰醋酸, 加浓硫酸-醋酐(1:20),产生红 紫 蓝 绿 污绿等 颜色变化,最后褪色。


2.Salkowski反应 样品溶于氯仿,沿管壁 滴加浓硫酸,氯仿层显血红色或青色, 硫酸层显绿色荧光。 3.三氯化锑或五氯化锑反应 将样品醇溶 液点于 滤纸上,喷以20%三氯化锑(或 五氯化锑)氯仿溶液(不应含乙醇和水) 干燥后,60-70℃加热,显黄色、灰蓝色、 灰紫色斑点。
一、甾体的定义

又名类固醇化合物(steroids),因其结构中都具有 环戊烷骈多氢菲的甾核,1936年给这类化合物提出 一个总称“甾体化合物”,“甾”字很形象化地表 示了这类化合物的骨架,即在含有四个稠合环“田” 字上面连有三个支链“〈〈〈”。C10、C13上各 有一个甲基,称为角甲基。 17 C17位有侧链。
17 9 3
C B
8
13 14
D
A
10 5
分类 C21 甾类 强心苷类
C17 侧链
羟甲基衍生物
A/B 反
B/C 反 反 反 反

《天然药物化学基础》PPT课件

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THANKS
感谢观看
03
升华法
利用某些化合物具有升华的性质,将不纯的物质在升华过程中进行分离
和纯化。
分离方法与技术
萃取法
利用系统中组分在溶剂中有不同的溶解度来分离混合物的 单元操作,利用相似相溶原理。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中的溶解度或溶解度随温度的变 化趋势不同,进行分离和纯化的方法。
色谱法
利用不同物质在不同相态的选择性分配,以流动相对固定 相中的混合物进行洗脱,混合物中不同的物质会以不同的 速度沿固定相移动,最终达到分离的效果。
核磁共振仪
提供化合物分子中氢原子和碳原子的 类型、数目、相互连接方式等信息。
质谱仪
用于确定化合物的分子量和结构信息 。
实验基本操作与注意事项
样品制备
选择合适的溶剂和方法,将天然 药物样品制备成适合分析的溶液
或试样。
仪器使用
熟悉并掌握实验室常用仪器的使 用方法,如分光光度计、红外光
谱仪等。
实验安全
遵守实验室安全规定,注意个人 防护和废弃物处理。
天然药物在医药领域的应用
01
02
03
治疗疾病
天然药物可用于治疗多种 疾病,如感染、炎症、心 血管疾病、癌症等。
保健与预防
天然药物具有保健和预防 疾病的作用,如增强免疫 力、抗氧化、抗衰老等。
辅助治疗
天然药物可与其他药物联 合使用,提高治疗效果, 减少副作用。
天然药物在其他领域的应用
功能性食品
将天然药物成分添加到食 品中,开发具有特定功能 的功能性食品,如降血糖 、降血脂等。
生物碱类
多具有显著的生理活性,可用于 治疗多种疾病,如镇痛、止咳、 平喘等。

天然药物化学绪论ppt课件

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萜类与挥发油的理化性质
挥发性、溶解性、稳定性等;呈色原理:无
甾体及其苷类的理化性质
溶解性、颜色反应等;呈色原理:内酯环和 酚羟基
生物碱类的理化性质
碱性、溶解性、颜色反应等;呈色原理:共 轭体系和酚羟基
提取分离方法
提取方法
溶剂提取法(水提法、醇提法)、 水蒸气蒸馏法、升华法等
分离方法
系统溶剂分离法、色谱分离法(薄 层色谱法、柱色谱法)、重结晶法 等
糖类的理化性质
醌类的理化性质
溶解性、旋光性、还原性等;呈色原 理:无
升华性、溶解性、颜色反应等;呈色 原理:共轭双键和酚羟基
苯丙素类的理化性质
溶解性、酸性、还原性等;呈色原理: 结构中的酚羟基和共轭双键
各类成分的理化性质与呈色原理
黄酮类的理化性质
溶解性、酸性、颜色反应等;呈色原理:交 叉共轭体系和酚羟基
及其衍生物。
天然药物化学的研究方法
01
02
03
04
提取分离
利用溶剂法、色谱法等方法从 天然药物中提取并分离出活性
成分。
结构鉴定
通过波谱学方法(如红外光谱、 紫外光谱、核磁共振等)对活
性成分进行结构鉴定。
生物活性筛选
通过体内或体外实验,评价活 性成分的药理作用及机制。
结构修饰与合成
对活性成分进行结构修饰或合 成,以提高药效、降低毒性或
01
02
03
单萜
由两个异戊二烯单元组成 的萜类化合物,如薄荷醇、 柠檬烯等。
倍半萜
由三个异戊二烯单元组成 的萜类化合物,如青蒿素、 山道年等。
二萜
由四个异戊二烯单元组成 的萜类化合物,如紫杉醇、 银杏内酯等。
苯丙素类

天然药物化学课件

天然药物化学课件
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目录
CONTENTS
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学的分类与组成 • 天然药物化学的提取与分离 • 天然药物化学的活性成分 • 天然药物化学的应用与前景 • 天然药物化学的实验与实践
01 天然药物化学概述
CHAPTER
定义与特点
定义
天然药物化学是研究天然药物中活性 成分的化学结构、性质、提取分离、 合成以及药理作用的科学。
特点
天然药物化学的研究对象是具有医疗 价值的天然产物,强调对天然药物的 化学成分进行定性和定量分析,并探 索其与生物活性的关系。
天然药物化学的重要性
药物发现与开发
人类健康保障
天然药物化学为新药发现和开发提供 了丰富的先导化合物和候选药物,为 创新药物的研究提供了重要来源。
通过对天然药物中活性成分的研究, 有助于发现和开发更安全、有效的药 物,为人类健康提供保障。
05 天然药物化学的应用与前景
CHAPTER
临床应用
疾病治疗
天然药物化学成分具有独特的药理作用,可用于治疗各种疾病, 如癌症、心血管疾病、糖尿病等。
药物配伍
天然药物可以与其他药物配伍使用,以提高疗效或降低副作用。
辅助治疗
天然药物可以作为辅助治疗手段,提高患者的生活质量和康复效果。
新药研发
01
02
实验结果分析与报告
实验结果整理与记录
在实验过程中,应及时、准确地记录实验数 据和结果,并按照规定的格式整理成表格或 图表。同时,应对实验结果进行初步分析, 以便及时发现问题并进行调整。
实验报告撰写
在完成实验后,应撰写实验报告,对实验目 的、方法、结果进行详细的描述和分析。在 撰写实验报告时,应注意文字通顺、逻辑清 晰、图表规范。同时,应对实验结果进行深 入分析,总结经验教训,提出改进意见和建 议。

天然药物化学(全部课件)

天然药物化学(全部课件)
提高人类健康水平, 降低疾病发病率和死亡率。
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗,如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展,人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入,发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展,天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善,为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用,可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步,新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中,提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中,通过基因工程和 发酵工程等技术手段,提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究,提高其疗效和安全性评价水平,推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制,可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物,为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究,可以为药物改 造提供理论依据,通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造,提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战

《天然药物化学》PPT课件-2024鲜版

《天然药物化学》PPT课件-2024鲜版

《天然药物化学》PPT课件天然药物化学的定义与特点01020304定义研究对象的广泛性化学成分的多样性药理作用的独特性植物药01动物药02矿物药03提取与分离结构鉴定生物活性研究资源开发与利用生物碱定义生物碱是一类含氮的碱性有机化合物,广泛存在于植物、动物和微生物中。

种类与结构生物碱种类繁多,结构各异,常见的有吡啶类、喹啉类、异喹啉类、吲哚类等。

性质与活性生物碱多具有显著的生理活性,如镇痛、止咳、平喘、抗菌等。

其活性与结构密切相关,如吡啶类生物碱多具有抗菌作用。

黄酮类化合物定义种类与结构性质与活性萜类化合物种类与结构定义萜类化合物种类繁多,包括单萜、倍半萜、二萜等。

其结构特点为具有异戊二烯的重复单元。

性质与活性苯丙素类化合物定义种类与结构性质与活性1 2 3溶剂提取法水蒸气蒸馏法升华法提取方法系统溶剂分离法色谱分离法重结晶法030201分离纯化方法理化性质鉴定通过测定熔点、沸点、比旋光度、折光率等物理常数以及官能团反应等化学性质进行结构鉴定。

波谱分析法利用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱技术进行结构鉴定,确定化合物的结构类型、官能团、连接方式等。

化学降解法通过适当的化学反应将复杂化合物降解为简单化合物,再通过分析降解产物的结构来推断原化合物的结构。

结构鉴定方法生物碱的药理作用兴奋中枢神经系统如咖啡因、茶碱等,能够刺激中枢神经系统,提高注意力和警觉性。

抑制肿瘤细胞生长如长春碱、紫杉醇等,能够干扰肿瘤细胞的生长和分裂,具有抗癌作用。

抗菌消炎如小檗碱、黄连素等,能够抑制细菌和病毒的生长,具有抗菌消炎作用。

黄酮类化合物的药理作用抗氧化作用改善心血管功能抗炎作用萜类化合物的药理作用抗病毒作用改善免疫功能抗肿瘤作用苯丙素类化合物的药理作用抗过敏作用改善呼吸功能抗炎作用天然药物的来源与分类来源植物、动物、微生物等自然界生物分类根据生物活性成分和药理作用可分为抗生素、抗肿瘤药物、免疫抑制剂、心血管药物等开发策略开发流程临床应用前景随着科技的不断进步,天然药物的开发和应用前景将更加广阔,未来将有更多的天然药物进入临床,为人类健康事业做出更大贡献01 02 03操作注意事项熟悉实验操作流程,严格按照实验指导书进行操01 02常用实验仪器与设备的使用方法分光光度计高效液相色谱仪•气相色谱仪:用于挥发性有机化合物的分离和分析。

天然药物化学全部课件优秀课件

天然药物化学全部课件优秀课件
大体分为以下3个阶段: 1. 原始和萌芽阶段(——18世纪末) 2. 学科真正形成阶段(19世纪) 3. 学科迅速发展时期(20世纪——)
1.原始和萌芽阶段(——18世纪末)
天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩 文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观
231—341,晋,葛洪,《抱卜子》
2.学科真正形成阶段(19世纪)
特点二:结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构
2.学科真正形成阶段(19世纪)
特点三:生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别:萜类———MVA 生物碱——α-Aa 生源合成本质的揭示:生物细胞内多步酶促反应 有机反应理论来解释机制 生物合成物质用于结构确定
国际市场对天然药物的需求日益增大 2000年全球植物药销售额,300亿美元 天然药物销售额年增长幅度,欧共体,30% 美国, 20% 日本, 15%
4. 天然药物研究现状
世界各地加强天然药物研发的投入 1983-1994年,上市522种新药,44%天然来源 1984-1995,FDA,31种抗癌新药,61%天然来源 93种抗感染新药,63%天然来源
3.学科迅速发展时期(20世纪——)
特点一:色谱技术用于天然化合物的分离和纯化
1906,俄,Tsweet,碳酸钙为吸附剂,石油醚为洗脱剂, 1931,德,Kuhn and Lederer,氧化铝、碳酸钙为吸附剂, 1940,提出了液液色谱法,如逆流分配 1952,James and Martin,提出气液色谱理论 20世纪60年代,高效液相色谱出现
关于天然产物的学术交流日渐活跃
二、天然药物化学的定义、研究对象、研究内容
1.定义及相关术语 2.研究对象 3.研究内容

《天然药物化学》PPT课件

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二、主要生物合成途径
(一)醋酸—丙二酸途径(AA-MA途径) 2. 酚类
乙酰辅酶A
缩合 聚酮 环合
(中间体)
各种酚类
特点:芳环上的含氧取代基(-OH,-OCH3) 多互为间位。
二、主要生物合成途径
(一)醋酸—丙二酸途径(AA-MA途径)
3. 蒽酮类
聚酮类化合物可以根据分子结构中醋酸单位的数 目,分别命名为聚戊酮类,聚己酮类,聚庚酮类等。
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
一、天然药物的来源
天然药物是药物的一个重要的组成部分。 天然药物来自植物、动物、矿物、微生物,以 及海洋中所含的生物资源等,其中绝大部分为 植物药。
现在,运用在酶、受体、细胞等分子水平 乃至基因调控建立起来的新的生物活性测试体 系进行广泛筛选,将会发现更多的新的天然药 物。
H3CO O
OCH3 O OCH3
O HOOC
OH
O
OH
O
OH O
H3CO
O
Cl
聚戊酮类
聚己酮类
聚庚酮类
二、主要生物合成途径
(二)甲戊二羟酸途径(MVA途径)
天然药物包含了中药,但并不等于是中药。
第一节 绪 论
天然药物化学:是运用现代科学理论与方法研究天
然药物中化学成分的学科。
研究内容: 涉及各类天然药物化学成分(生理活性
成分)的结构特点、理化性质、提取分离、结构鉴 定和必要的结构改造;还涉及中药有效成分的生源 途径等。
天然药物化学在新药研发中的地位
效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分, 称为有效部位。

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C2 H OH
O C2 H OH H,OH
HO HOOH
三、糖和苷的分类
6、 氨基糖(amino sugar) 单糖的一个或几个醇羟基
置换成氨基。如庆大霉素的结构:
C H2N H2 OO
OH O N H2
OH NHCH3 OH
O
NH2 H2N
绛红糖 胺
2-脱 氧 链 酶 胺
加 洛 糖胺

7 、去氧糖(deoxysugars) 单糖分子的一个或二个羟
天然药物来源: 植物(为主)、动物、矿物天然 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 例如:
一、概 述
HO C H
CH3 C
H NHC H3
l-ephedrine 左旋麻黄素
(麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
HO
OH OH
O
OH O
r utinos e
Rutin 芦丁
(槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
第二章
第二章 糖和苷
一、概述 二、单糖的立体化学 三、糖和苷的分类 四、苷类化合物的理化性质 五、苷键的裂解 六、糖的核磁共振性质 七、糖链的结构测定 八、糖和苷的提取分离
一、 概述
糖又称作碳水化合物(carbohydrates),是自 然界存在的一类重要的天然产物,是生命活动所 必需的一类物质,和核酸、蛋白质、脂质一起称 为生命活动所必需的四大类化合物。按照其聚合 程度可分为单糖、低聚糖(寡糖)和多糖等。
CH 2 OH H C OH HO C H H C OH H C OH
CH 2 OH
4 、甲基五碳糖
O HO
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草药 herbal drug
民族药 Ethnic Medicine 蒙药 Medicine
Mongolia
Tibetan Medicine
藏药
4. 天然药物研究现状
疾病谱、医疗模式、药物结构的改变
传染、感染性疾病 —— 身心疾病、现代病
治疗 —ห้องสมุดไป่ตู้ 预防、保健、治疗、康复
化药 —— 化药 天然药

93种抗感染新药,63%天然来
关于天然产物的学术交流日渐活跃
二、天然药物化学的定义、研究对象、研究内容
1.定义及相关术语 2.研究对象 3.研究内容
1. 天然药物化学定义及相关术语:
天然药物化学
Chemistry of natural medicine
Medicinal chemistry of natural products
第一章 总 论
第一节 绪论 第二节 生物合成 第三节 提取分离方法 第四节 结构研究法
第一节 绪 论
一、天然药物及其相关术语 二、天然药物化学的定义、研究对象、研究内容 三、天然药物化学发展历史沿革和现状 四、天然药物化学在中药现代化中的作用
一、天然药物及其相关术语
1.天然药物的定义: 天然来源
2.学科真正形成阶段(19世纪)
特点二:结构鉴定以化学方法为主
氧化、还原等降解反应——推导结构
碎片合成、全合成————证明结构
2.学科真正形成阶段(19世纪)
特点三:生源合成途径、本质的揭示
生源前体的识别:萜类———MVA
生物碱——α-Aa
生源合成本质的揭示:生物细胞内多步酶促反应
有机反应理论来解释机制
2.天然药物的来源:
植物 动物 矿物 微生物
海洋天然药物
3.天然药物相关术语
天然药物 natural medicine
中草药 chinese herbal medicine
《本草纲目》,1892种 / 《本草纲目拾遗》,
1021种
目前我国药用植物总数,15000余种
中药 Traditional Chinese Medicine
231—341,晋,葛洪,《抱卜子》
1575, 明,李, 《医学入门》,没食子酸
1711,
清,洪遵,《集验方》,樟脑
1769-1786,舍勒,酒石酸、
食子酸
苯甲酸、乳酸、苹果酸、没
2.学科真正形成阶段(19世纪)
特点一:以化学成分的发现和分离为主 1806, 阿片——————吗啡(morphine) 1820, 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱(nicotine) 1885, 麻黄——————麻黄碱(ephedrine) 吐根碱、士的宁、小檗碱,阿托品、可卡因等
生物合成物质用于结构确定
3.学科迅速发展时期(20世纪——)
特点一:色谱技术用于天然化合物的分离和纯化 1906,俄,Tsweet,碳酸钙为吸附剂,石油醚为洗
脱剂, 1931,德,Kuhn and Lederer,氧化铝、碳酸钙为
吸附剂, 1940,提出了液液色谱法,如逆流分配 1952,天Ja然me化s 合an物d 的Ma分rt离in向,高提效出、气快液速色、谱微理量论发展
3.学科迅速发展时期(20世纪——)
特点二:波谱技术用于天然化合物的结构鉴定
IR: 1944,Pekin-Elmer公司,第一台红外 光谱仪
MS: 20世纪,质谱仪
EI、CI,FD,FAB,ESI,MALDI
ESI-TOF,MALDI-TOF
NMR:1953,30MHZ的连续波核磁共振仪
70年代,脉冲傅立叶变换核磁共振仪
1D NMR——2D NMR
3.学科迅速发展时期(20世纪——)
特点三:研究深度、广度、速度发生了革命性的变化
深度、广度:机体内源活性物质
微量、水溶性、不稳定、大分子
速度:吗啡————1804-1925
利血平———1952-1956
生物碱:1952前100年,95个
国际市场对天然药物的需求日益增大
2000年全球植物药销售额,300亿美元
天然药物销售额年增长幅度,欧共体,30%
美国, 20%
日本, 15%
4. 天然药物研究现状
世界各地加强天然药物研发的投入
1983-1994年,上市522种新药,44%天然来源
1984-1995,FDA,31种抗癌新药,61%天然来源
运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成 分(以生理活性成分或有效成分为主)
中药化学
Chemistry of TCM
植物化学
Phytochemistry
天然产物化学 Chemistry of natural products
2.天然药物化学的研究对象
研究对象:化学成分 chemical constituents
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段: 1. 原始和萌芽阶段(——18世纪末) 2. 学科真正形成阶段(19世纪) 3. 学科迅速发展时期(20世纪——)
1.原始和萌芽阶段(——18世纪末)
天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩
文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观
特别是生理活性成分或有效成分
active compound
成分的复杂性: 不同药物所含成分类型不同
每种类型成分的数目相当多

同种药物所含成分结构、性质各
2.天然药物化学的研究对象
生理活性成分 active compound / constituent 非生理活性成分 inactive compounds
C. 过去视为有效成分,被修正、完善
麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽
丹参 扩冠
丹参醌————丹参酚酸
D. 加工、代谢等过程,可转化非活性成分为活性成分
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
有效成分
无效成分
有效部位 active fraction
一种主要有效成分/一组结构相近的有效成

有毒成分 toxic compound
正确理解成分的划分
生理活性成分并不一定真正代表有效成分
有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的
A. 不同类型成分,在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分,可能成为有效成分
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