生物药剂学与药代动力学前六章习题

第四章药物的分布

一、名词解释

1、表观分布容积

2、血脑屏障

3、蓄积

4、药物分布

二、填空题

1、ADME过程是指药物的（）、（）、（）和（）过程。

2、影响组织分布的因素有（、（）。

3、分布是指药物吸收进入体循环后，通过（）向（）的过程。

4、药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（）。

5、药物与血浆蛋白结合是一种（）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结合型之间保持着动态平衡。

6、人的体液由（）、（）、（）组成

1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。

2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为蓄积。

3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。

4．药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。分子量在 5000 以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。

5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。

6．粒径小于 7 μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。

7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。

8．药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间。

9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：

10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。

三、判断题

1、药物与血浆蛋白结合率高对药物的分布和转运有影响。（）

2、表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特点的重要参数。（）

3、药物的脂溶性越高，在脂肪组织中的分布和蓄积越多。（）

1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。×

2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。×

3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。√

4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高

而引起蓄积。×

5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。×

6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。√

7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。√

8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。√

9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。×

10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。×

四、单选

1、化学结构决定疗效的观点（）。

A、是生物药剂学的基本观点

B、该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点

C、该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关

D、是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效

2、体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述是不正确（）。

A、此种结合是可逆

B、能增加药物消除速度

C、是药物在血浆中的一种贮存形式

D、减少药物的毒副作用

3、下列剂型，哪一种向淋巴液转运少（）。

A、脂质体

B、微球

C、毫微粒

D、乳剂

4、下列哪一类药物易通过血脑屏障（）。

A、弱酸性药物

B、弱碱性药物

C、极性药物

D、水溶性药物

5、为避免药物的首过效应常不采用的给药途径（）。

A、舌下

B、直肠

C、经皮

D、口服

1．药物和血浆蛋白结合的特点有

A.结合型与游离型存在动态平衡

B.无竞争性

C.无饱和性

D.结合率取决于血液pH E 结合型可自由扩散

2. 药物的表观分布容积是指

A. 人体总体积

B. 人体的体液总体积

C. 游离药物量与血浓之比

D. 体内药量与血浓之比

E. 体内药物分布的实际容积

3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是

A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C. 表观分布容积不可能超过体液量

D. 表观分布容积的单位是升/小时

E. 表观分布容积具有生理学意义

4．药物与蛋白结合后

A. 不能透过血管壁

B.不能由肾小球滤过

C. 不能经肝代谢 D不能透过胎盘屏障

5. 以下错误的是：

A. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。

B.蛋白结合可减少首过作用。

C.都对

D. 都不对

6. 5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为：

A. W/O/W型＞W/O型＞O/W型

B. W/O型＞W/O/W型＞O/W型

C. O/W型＞W/O/W型＞W/O型

D. W/O型＞O/W型＞W/O/W型

7. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：

A. 胞饮、吸附、膜间作用、内吞

B.胞饮、吸附、融合、内吞

C. 膜间作用、胞饮、内吞

D.膜间作用、吸附、融合、内吞

8. 具有在各组织内均匀分布特征的药物

A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。

B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。

C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度

D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡

9. 以下关于蛋白结合的叙述正确的是：

A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。

B.蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。

C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。

D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。

10．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于

A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。

B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。

C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。

D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运。

五、简答

1、决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?哪些组织摄取药物最快?

2、为什么应用"表观分布容积"这一名词，表观分布容积有何意义?

3、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?

4、讨论药物蛋白结合率的临床意义。

5、为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率?

6、假如药物的血浆蛋白率>99%，解释为什么当患者患有肝硬化时，游离药物浓度增加，而总血浆药物浓度降低。

7、假如一种新药口服首过作用很强，下面哪一种剂型的生物利用度较好，为什么?