镇痛药的临床应用
《药理学》第15章-镇痛药
PHARMACOLOGY药理学第十五章镇痛药学习目标●掌握：吗啡、哌替啶的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：其他镇痛药的作用特点及临床应用。
阿片生物碱类镇痛药人工合成镇痛药其他镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡吗啡（morphine）是阿片中的主要生物碱，含量约占10%。
【体内过程】口服易吸收，但首关消除明显，生物利用度较低，故常采用注射给药。
与血浆蛋白结合率约为30%，游离型可迅速分布于全身组织，少量通过血脑屏障进入中枢发挥作用。
一次给药，镇痛作用持续4～6h。
主要经肾排泄，少量经胆汁、乳汁排泄，可通过胎盘进入胎儿体内。
新生儿血脑屏障发育不完全，吗啡易进入中枢，抑制胎儿和新生儿呼吸。
【药理作用】1．对中枢神经系统的作用（1）镇痛、镇静。
（2）镇咳。
（3）抑制呼吸。
（4）其他作用：①缩瞳作用。
②催吐作用。
2．对心血管系统的作用吗啡可激动延髓孤束核阿片受体，同时促进组胺释放，使外周血管扩张，引起直立性低血压。
另外，吗啡可抑制呼吸，引起CO2潴留，使脑血管扩张，导致颅内压升高。
3．对平滑肌的作用（1）胃肠道平滑肌：吗啡能提高胃肠道平滑肌张力，抑制其蠕动，使肠内容物通过延缓，同时又能抑制消化液分泌，加之中枢抑制后使便意迟钝等，可引起便秘。
（2）胆道平滑肌：治疗量吗啡可引起胆道平滑肌和奥狄括约肌收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压明显升高，引起上腹部不适，甚至胆绞痛。
（3）其他平滑肌：吗啡能收缩输尿管平滑肌，还可提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量对支气管平滑肌有收缩作用，可诱发、加重哮喘；还可对抗缩宫素对子宫的兴奋作用，降低子宫张力，使产程延长。
【作用机制】中枢神经系统中存在由阿片肽（如脑啡肽、内啡肽等）和阿片受体组成的抗痛系统。
疼痛刺激使感觉神经末梢释放的谷氨酸、P物质（SP）等兴奋性递质与相应的受体结合，将痛觉冲动传入中枢。
现已证明，在脊髓感觉神经末梢突触前、后膜上存在阿片受体，内阿片肽由特定的神经元释放后，激动阿片受体，使突触前膜递质（谷氨酸、SP）释放减少，突触后膜超极化，从而减弱或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用。
清醒镇静镇痛的临床应用
清醒镇静镇痛的临床应用广东省第二人民医院麻醉科肖晓山随着国民经济和人民生活水平的提高，人们对生存、生活质量和自身的医疗保健的要求越来越高；对疼痛的忍受能力越来越低，再也不能忍受分娩时的“痛苦的欢乐享受”、人流时的痛苦呼叫、胃肠镜检查时的“艰难历程”和局部麻醉或神经丛阻滞不完善的情况下行手术时“眉头紧皱”的痛苦经历。
这就给麻醉医师提出了挑战，怎样才能在既保证患者安全、舒适、无痛苦的条件下进行检查与治疗，又不延长操作时间和过多增加患者费用？针对这些问题，国内外不少学者提出了清醒镇静，即采用镇静类药物，以安定患者情绪为主要手段，解决了大部份患者的痛苦，但对于人流手术、神经丛阻滞下行颈部手术这一类伤害性刺激比较强的手术却无法解除痛苦，为此我们采用异丙酚复合芬太尼类镇痛药对这类患者进行清醒镇痛，取得了满意效果。
一、清醒镇静镇痛的基本概念1、清醒镇静：是指使用一种或多种药物对患者中枢神经系统产生抑制从而使治疗得以完成的技术，在此过程中仍可同患者进行交流，例如镇静过程中患者仍能遵嘱反应。
清醒镇静能使原本不舒服的检查治疗操作变得更易为患者所接受，主要适用于内镜检查。
一般来说，人们在进行内镜检查时，往往会感到焦虑和对未知的情况感到恐惧，尤其是当置镜时对咽后壁的刺激时的难以忍受的感觉是非常恐惧的。
德国的一项调查表明，31%的要做胃镜或结肠镜检查的患者感到紧张或极度紧张，其程度强烈到使74%的患者要尽可能地延长预约做检查的时间。
加强交流和沟通以及营造内镜室轻松的环境有助于减轻患者的紧张，但引起紧张的因素是多方面的和复杂的，并且与性别无关。
清醒镇静的目的在于能对CNS产生抑制，使操作能顺利进行，还要保证在整个操作过程中能与患者进行交流且患者能遵嘱活动。
因此，经典的静脉麻醉药，如巴比妥类药物、依托咪酯和异丙酚等，都不主张由非麻醉医生进行清醒镇静使用。
因为这些药物的镇静作用和麻醉作用间的剂量范围非常窄。
而苯二氮卓类药物是一组安全界限宽、治疗指数高的安全药物，临床上最常用的是咪唑安定。
镇痛药合理应用
镇痛药合理应用
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关于成瘾性
ＷＨＯ已经不再使用“成瘾性”这一术语，取而代之 是“药品依赖性”，即“在生理以及行为上不一样 程度地将使用精神活性药品（麻醉药品）作为日常 首要之需要，其特点是渴求取得及使用这些药品， 并有长久寻求这些药品行为”。躯体依赖性和耐受 性是阿片类镇痛药品治疗中正常生理反应，不一样 于“药品依赖性”。美国相关法规要求：“在没有 其它有效治疗办法时，医生能够给疼痛患者使用麻 醉性药品”。
镇痛药合理应用
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2．平滑肌 能中度提升胃肠道平滑肌及括约肌张力，
降低推进性蠕动，但因作用时间短，故不引发便秘， 也无止泻作用。能引发胆道括约肌痉挛，提升胆道 内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影 响，大剂量则引发收缩。对妊娠末期子宫，不反抗 催产素兴奋子宫作用，故不延缓产程。
镇痛药合理应用
ＷＨＯ已经联合ＩＡＳＰ和国际麻醉剂控制委员会一起呼 吁降低阿片成本，改进对医用阿片类药品过分控制现实状 况。
ＩＡＳＰ发起一个年度性“世界镇痛日”活动，目标是使 “免去疼痛”理念深入人心，深入加深对 “免去疼痛是 基本人权” 认识。
不过实现全球疼痛治疗有赖于各种办法结合，教育、观念、 统一标准、立法、放松国家对阿片药品管制、国际合作。
镇痛药合理应用
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（二）生物学症状（躯体症状）
1、早醒、为该症主要特征； 2、昼重夜轻； 3、食欲减退及体重减退； 4、性欲缺乏； 5、躯体症状，胃肠症状多见，慢性疼痛：胃痛、头 痛、肢体痛、麻木、心悸、肠闷、出汗等植物神经 症状。
镇痛药合理应用
临床应用新型镇痛药物的研发与应用
临床应用新型镇痛药物的研发与应用随着医学的进步和人们对健康的关注，镇痛药物在临床应用中扮演着重要的角色。
然而，传统的镇痛药物往往存在副作用或效果不佳的问题，因此研发新型的镇痛药物成为当前医药领域的一个热点。
本文将探讨新型镇痛药物的研发与应用，并展望其未来的发展前景。
一、新型镇痛药物的研发近年来，为了克服传统镇痛药物的不足，许多科学家和医学专家开始着手研发新型镇痛药物。
他们通过深入研究疼痛的机制，希望能够找到更加安全有效的药物来缓解病人的疼痛。
1. 了解疼痛机制研发新型镇痛药物的第一步是深入了解疼痛的机制。
疼痛是身体对组织损伤或炎症的一种防御反应，但过度的疼痛会给患者带来极大的痛苦。
科学家通过研究神经传导途径和疼痛感受器官的活动，逐渐揭示了疼痛的机制，为新药的研发提供了理论基础。
2. 寻找新的靶点在了解了疼痛机制的基础上，科学家开始寻找新的药物靶点。
目前，常用的靶点主要包括神经传导通路的关键蛋白以及特定的受体。
通过针对这些靶点，研发新型的镇痛药物可以更加精确地影响疼痛信号的传递，从而提高镇痛效果。
3. 结构优化与药物筛选在确定了新的靶点后，科学家开始进行药物的结构优化以及大规模的药物筛选。
通过分子模拟和化学合成等技术手段，研究人员可以创造出更加结构合理和具有良好活性的化合物。
然后，通过体外和体内实验，筛选出具有较高效果和较低毒性的药物候选物。
二、新型镇痛药物的应用新型镇痛药物的研发是为了更好地满足患者的临床需求。
因此，药物的应用是评价其研发价值的关键。
1. 术后镇痛手术后的疼痛是许多患者面临的主要问题之一。
新型镇痛药物在术后镇痛中发挥着重要作用。
相比传统药物，新药可以更好地缓解疼痛，减少患者的不适感，同时不会造成严重的副作用，促进患者的康复。
2. 慢性疼痛治疗慢性疼痛是一个长期困扰患者的问题，传统的镇痛药物对于慢性疼痛的治疗效果有限。
新型镇痛药物则提供了更多治疗慢性疼痛的选择。
基于新药对特定受体的作用机制，可以更加针对性地缓解患者的疼痛，改善生活质量。
解热镇痛抗炎药临床应用分析
解热镇痛抗炎药的副作用及注意事项
解热镇痛抗炎药的常见副作用包 括胃肠道不适、出血、过敏反应
等。
长期使用解热镇痛抗炎药可能增 加心血管事件、中风和胃肠道出 血的风险，因此应避免长期使用
。
在使用解热镇痛抗炎药时，应注 意观察患者的症状和体征，遵循 药物使用说明书的用药指导原则 ，以确保安全有效地使用药物。
VS
肌肉关节痛
对于关节炎、风湿性关节炎等引起的慢性 肌肉关节疼痛，解热镇痛抗炎药能够减轻 疼痛。
对关节炎等炎症性疾病的治疗
关节炎
解热镇痛抗炎药可以缓解关节炎引起的疼痛 和炎症，有助于改善关节功能。
炎症性疾病
对于一些炎症性疾病，如支气管炎、喉炎等 ，解热镇痛抗炎药也有一定的治疗效果。
04
解热镇痛抗炎药与其他药 物的比较
。
阿司匹林
常见的不良反应包括胃肠道不适 、出血和过敏反应等，严重的不 良反应包括肝肾功能异常、哮喘 等。出现不良反应后，应立即停
药并就医。
布洛芬
常见的不良反应包括胃肠道不适 、出血和过敏反应等，严重的不 良反应包括肝肾功能异常、哮喘 等。出现不良反应后，应立即停
药并就医。
06
结论与展望
研究结论
结论一
要点二
展望
未来可以继续深入研究解热镇痛抗炎药的作用机制， 以及如何减少其不良反应的发生。同时，可以开展更 多的临床试验，以评估该类药物在不同人群中的疗效 和安全性。
对未来研究的建议
建议一
加强解热镇痛抗炎药的作用机制研究，以更好地了解其药理作用 和不良反应的机制。
建议二
开展更多的临床试验，特别是针对不同人群和不同病症的研究，以 评估该类药物的疗效和安全性。
研究方法
镇痛药物地佐辛的临床应用调查分析与合理用药探究
镇痛药物地佐辛的临床应用调查分析与合理用药探究摘要：目的：调查镇痛药物地佐辛注射液的临床应用情况，然后分析如何合理用药，为该药物的规范应用提供帮助。
方法：回顾性分析我院在2021年整年中应用地佐辛治疗的2168例患者的临床资料以及用药情况，分析住院患者地佐辛在不同科室中的应用剂量；住院患者的地佐辛应用频次、应用途径；住院患者地佐辛的用药时间；地佐辛患者的用药适应症、用药前的疼痛评估情况；患者的肝肾功能情况。
结果：应用地佐辛治疗的患者共2168例，平均住院时间为（18.43±3.79）d，男性患者有1283例，女性患者有885例，年龄在8-84岁之间，平均年龄为（48.46±10.25）岁，患者年龄主要分布在40-69岁之间，占比为66.0%（1431/2168）；地佐辛的总用药剂量为568.56g，地佐辛用量前十的科室包括：胸外科、神经外科、手足外科、胸外微创肺移植科、骨关节骨肿瘤外科、心外科、创伤骨科、泌尿微创科、泌尿外科、肝胆外科。
住院患者中立即用药占比高于用药频次为2次/d的占比，高于用药频次为1次/d的占比，高于每8小时用药一次的占比，高于每6小时用药一次的占比，高于每4小时用药一次的占比；静脉滴注给药的占比高于肌内注射占比，高于静脉注射的占比，高于微量泵入的占比。
住院患者用药时间≤7d的占比高于用药时间＞7d的占比。
地佐辛的用药适应症均为手术后镇痛治疗，且其中未进行疼痛评估用药的占比高于发生疼痛评估后用药的占比，高于入院时疼痛评估后用药的占比。
患者中肝、肾功能正常率高于非正常率，且肝肾功能异常患者应用地佐辛时并未调整剂量。
结论：我院在镇痛药物地佐辛的应用中存在一些不合理用药情况，对于不合理用药情况，应及时采用科学性用药管理，规范处方，有效评估患者疼痛，且药师参与其中，审核处方，加强和临床沟通合作，对用药方案的合理性进行评估，提升用药合理性。
关键词：镇痛药物；地佐辛；临床应用；合理用药近些年来，阿片类药物的滥用受到了全球范围内医者的广泛关注，且规范、合理应用阿片类药物成为全世界医者重视以及亟需解决的问题[1]。
解热镇痛药药理及临床应用
解热镇痛药药理及临床应用1.3 制剂片剂：每片0．05g；0．1g；0．2g：0．3g：O．5g。
肠溶片（胶囊）：每片（胶囊）0．04g；0．15g；0．3g：O．5g（基、医保甲类）。
泡腾片：每片O．3g：O．5g。
散剂：每袋0．1g；0．5g。
栓剂：每粒0．1g；0．3g；0．45g：O．5g。
新阿司匹林片（阿司匹林钙片）：每片含阿司匹林0．324g，枸橼酸0．0324g，碳酸钙0．0972g，糖精钠O．0033g。
1.4 适应证用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿关节炎等，为风湿热、风湿性关节炎及类风湿关节炎的首选药，可迅速缓解急性风湿性关节炎的症状。
对急性风湿热伴有心肌炎者，可合用皮质激素。
用于痛风。
预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化等。
用于治疗胆道蛔虫病。
粉剂外用可治足癣。
儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗。
1.5 用法用量解热镇痛：口服，一次服O．3～0．6g，一日3次，或需要时服。
直肠给药，一次o．3～0．6g，一日0．9～1．8g。
1～3岁，一次0．1g，一日1 次；3～6岁，一次O．1～O．15g，一日1～2次：6岁以上，一次0．15～0．3g，一日2次。
抗风湿：一次0．6～1g，一日3～4g。
服时宜嚼碎，并可与碳酸钙或氢氧化铝或复方氢氧化铝合用以减少对胃刺激。
一疗程3个月左右。
小儿一日O．1g／kg，分3次服，前3日先服半量以减少反应。
抑制血小板聚集、预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化：一日1次，一次40～300mg。
治疗胆道蛔虫病：一次1g，一日2～3次，连用2～3曰。
当阵发性绞痛停止24小时后即停药，然后再行常规驱虫。
治疗X线照射或放疗引起的腹泻：一次0．6～0．9g，一日4次。
预防搭桥术后再狭窄：每日服50mg。
治疗足癣：先用温开水或l：5000的高锰酸钾溶液洗涤患处，然后用本品粉末撒布患处，一般2～4次可愈。
用于小儿皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）：开始每日按体重80～lOOmg／kg，分3～4次服，热退2～3口后改为每臼30mg／kg，分3～4次服，连服2个月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5～lOmg／kg，一次顿服。
镇痛药的临床应用
镇痛药的临床应用镇痛药的临床应用1、引言1.1 研究背景1.2 目的1.3 文档结构2、镇痛药的分类2.1 酸性非甾体类抗炎镇痛药2.2 阿片类镇痛药2.3 丙烯酸镇痛药2.4 局部麻醉药2.5 其他镇痛药类别3、镇痛药的机制与作用3.1 酸性非甾体类抗炎镇痛药的作用机制3.2 阿片类镇痛药的作用机制3.3 丙烯酸镇痛药的作用机制3.4 局部麻醉药的作用机制4、镇痛药的临床应用4.1 急性疼痛4.2 慢性疼痛4.3 癌症疼痛4.4 阵发性疼痛4.5 骨关节疼痛4.6 神经病性疼痛4.7 外伤疼痛4.8手术后疼痛管理5、镇痛药的副作用与注意事项5.1 常见副作用5.2 严重副作用5.3 使用注意事项5.4 药物相互作用5.5 孕妇和哺乳期妇女的使用注意事项6、临床实践中的镇痛药管理策略6.1 多模式镇痛6.2 个体化镇痛方案6.3 监测镇痛效果与不良反应6.4 镇痛药物的剂量调整与转换附件：附件1：常用镇痛药品目清单附件2：临床镇痛评估工具法律名词及注释：1、酸性非甾体类抗炎镇痛药：也称非类固醇抗炎药（Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs, NSDs），是一类具有抗炎、退热和镇痛作用的药物。
2、阿片类镇痛药：指含有阿片类化合物的药物，主要用于控制中重度疼痛。
3、丙烯酸镇痛药：指类似于酸性非甾体类抗炎镇痛药的化合物，但作用机制略有不同。
4、局部麻醉药：用于局部麻醉或神经传导阻滞的药物，可用于镇痛目的。
分娩镇痛的现状和临床应用
联合使用不同种类的药物可以最大程度地减轻产妇的疼痛和焦虑，同时减少药物的使用量。
联合不同的镇痛方法
联合使用不同的镇痛方法可以最大程度地减轻产妇的疼痛和焦虑，同时减少药物的使用量。
03
分娩镇痛的临床应用
分娩镇痛对产妇的影响
01
02
03
减轻分娩疼痛
分娩镇痛最主要的作用是 减轻产痛，使产妇能够更 舒适地度过这一过程。
分娩镇痛的必要性
减轻产妇的痛苦
分娩镇痛可以减轻产妇的痛苦 ，提高分娩的舒适度。
降低胎儿窘迫率
分娩镇痛可以降低胎儿窘迫率， 因为疼痛缓解后产妇可以更好地 配合医生的治疗。
提高自然分娩率
分娩镇痛可以提高自然分娩率，减 少剖宫产等手术干预。
分娩镇痛的历史与发展
历史回顾
分娩镇痛的历史可以追溯到20 世纪初，经历了多种方法的发
保障母婴安全
在有经验的麻醉医师操作 下，分娩镇痛对胎儿的呼 吸和循环功能不会有影响 。
分娩镇痛对产程的影响
缩短产程
分娩镇痛可以减轻产妇的疼痛 ，使产妇能够更好地配合医生
，从而缩短产程。
提高自然分娩率
由于分娩镇痛可以减轻产痛，降 低难产和剖宫产的概率，从而提 高自然分娩率。
保障母婴安全
分娩镇痛可以减轻产妇的疼痛，使 产妇能够更好地配合医生，从而保 障母婴安全。
2023
分娩镇痛的现状和临床应 用
目 录
• 分娩镇痛概痛的疗效评估 • 分娩镇痛的挑战与前景
01
分娩镇痛概述
定义与背景
分娩镇痛的定义
分娩镇痛是指使用各种方法减轻或消除分娩时的疼痛，以减 轻产妇的痛苦。
分娩镇痛的背景
分娩镇痛是围产医学的热点话题之一，也是提高分娩质量和 妇女儿童健康的重要手段之一。
镇痛药物在临床中的应用
镇痛药物在临床中的应用韩爽,张威,甄健存*（北京积水潭医院药剂科，北京 100035）【摘要】 疼痛是临床最常见的症状之一。
积极、及早地治疗疼痛，不仅能提高生活质量，还可以增强对引起疼痛的原发疾病的治疗效果。
通过检索、阅读、总结相关内容及文献，笔者综述了镇痛药物治疗措施及镇痛药物特点。
【关键词】 疼痛；镇痛药物；镇痛治疗【中图分类号】 R971 【文献标志码】 A 【文章编号】 1672-3384(2015)05-0071-04 d oi:10.3969/j.issn.1672-3384.2015.05.017Analgesic drug in clinical applicationHAN Shuang, ZHANG Wei, ZhEN Jian-cun *（Department of Pharmacy, Beijng Jishuitan Hospital, Beijing 100035, China ）【Abstract 】 Pain is one of the most common clinical symptoms. Positive and early treatment of pain, can not only improve the quality of life, but also enhance the treatment effect of primary diseases as to the cause of the pain. Through searching, reading, and summarizing the relevant literatures, we reviewed the analgesic drug treatment measures and features of analgesic drugs in this paper.【Keywords 】 pain; analgesic drug; analgesia therapy[收稿日期] 2015-06-29[作者简介]韩爽，女，药师，硕士研究生，研究方向：医院药学，E-mail:shuangtx@.[通讯作者]*甄健存，女，主任药师，研究方向：医院药学，Tel: 010-********，E-mail:zhenjiancun@疼痛是临床最常见的症状之一，临床上应加强对疼痛的重视。
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疼痛
疼痛评估
• 疼痛是一种主观感受，因此对疼痛程度的评价 应相信病人的主诉，应尊重患者的评价和表达 的自身疼痛程度，任何人都不能主观臆断。 • 疼痛强度评估 –视觉模拟评分法 –数字等级评定法 –语言等级评定法 –面部表情评定法
疼痛强度评估
数字等级评定法 面部表情评定法
2.急性疼痛强度评估
• 数字分级法（Numeric rating scale，NRS）： 0：无痛；l－3：轻度疼痛；4－6：中度疼痛；7－10： 重度疼痛。 根据主诉疼痛的程度分级法（ Verbal rating scale， VRS）： 0级：无痛。 I级（轻度）：虽有疼痛，但可忍受，可不服用或仅临时 少量服用镇痛药物，并能正常生活，睡眠不受干扰。 II级（中度）：疼痛难以耐受，要求使用镇痛药物，睡眠 受到干扰。 III级（重度）：疼痛完全无法耐受，需要使用镇痛药物，
4）阿片类镇痛药的减量或停用：
应采用逐渐减量法，即先减量30％，2天后再减少25
％，直到每天剂量相当于口服30mg吗啡的药量，继 续服用2天后即可停药。
• 治疗爆发性疼痛
（1）必须用速效阿片类镇痛药；
（2）如需要频繁给予吗啡止痛，提示需要调整基础阿 片类用量； （3）在快速滴定的情况下，也可选择其他给药途径， 如皮下注射； （4）在极度疼痛情况下，可能需要PCA； （5）阿片类+NSAIDs----协同镇痛效果好； （6）辅助三环类抗抑郁药和抗惊厥药。
快痛（锐痛）——定位精确、发生快、短
躯体痛 内脏痛 神经痛 慢痛（钝痛）——定位不精、发生慢、长
疼痛的意义
疼痛是一种警戒信号。表示机体已经发生组织损伤或预示即将遭受损
伤，通过神经系统的调节，引起一系列防御反应，保护机体避免伤害。
但是：
第五大生命体征 (2002年第10届国际疼痛大会）
疼痛长期持续不止，便失去警戒意义，反而对机体构成难以忍受的 精神折磨，严重影响学习、工作、饮食和睡眠，降低生活质量，产 生一种不可忽视的经济和社会问题。 精神情绪：精神兴奋、焦虑、烦躁、抑郁等 循环系统：血压↑、心动过速、心律失常 内分泌系统：激素释放→血糖升高等 呼吸系统：术后疼痛→术后肺并发症 消化系统：食欲不振、恶心、呕吐 凝血机制：提高血液黏稠度→血栓形成 其他：免疫功能↓、排尿
奥诺美® 独特的双受体激动
• 羟考酮——μ、κ受体激动剂，对内脏痛较单纯μ受体激动剂有更好的镇痛作用1
常用阿片类药物
吗啡、芬太尼家族、氢吗啡酮1 羟考酮1 地佐辛2
类型
μ受体激动 μ、κ受体激动 混合激动-拮抗剂
1.徐建国, 等. 疼痛药物治疗学. 2007:100-122. 2.耿立成, 等. 医学综述.2012; 18(23): 4029-4031.
阿片类镇痛药的发展
• 1803年首次从阿片中分离出吗啡，1925年确定其 化学结构 • 1939年合成了第一个麻醉性镇痛药-哌替啶（杜冷 丁) • 1960年合成芬太尼，是临床麻醉中最常用的麻醉 性镇痛药； • 1974年和1976年分别合成舒芬太尼和阿芬太尼， 都是芬太尼的衍生物。
28
芬太尼类药物对心血管系统 和呼吸的影响
住院手术患者术后疼痛发生率(％)
术后疼痛危害严重
• 疼痛不仅给病人带来精神和肉体痛苦，干扰睡眠，影响情绪和日常活动， 还可能带来一系列影响 呼吸急促 烦躁不安
心率加快
危害
促进血栓形成
血压升高
降低胃肠道功能
徐建国, 等. 疼痛药物治疗学. 2007; (1) : 265-266.
术后镇痛管理目标
I
3.5小时8
4小时9
持久镇痛，减少用药次数8,10
*PCA相关
疼痛治疗的常用方法
• 药物治疗 研究表明：75%～80%的癌痛病人、 50%～60%的慢性疼痛病人采用药物治疗 即可控制疼痛。 • 侵入治疗 麻醉:神经阻滞,硬膜外麻醉 神经外科治疗:垂体切除 • 其他:生理和心理治疗
3）阿片类镇痛药个体剂量滴定和维持
最大程度的镇痛
II
最小的不良反应
目标
III
最佳躯体和心理功能
IV
最好的生活质量和患者满意度
中华医学会麻醉学分会. 临床麻醉学杂志. 2010; 26(3) : 190-196.
疼痛
• 定义：一种与真正的或潜在的组织损伤有关的令人不愉快的 感觉和情绪方面的经历（国际疼痛研究协会，IASP）。 • 分类(痛觉的发生部位）：
（5）注意具体细节。
三阶梯给药
疼痛未控制 Ⅲ 重度持续疼痛 疼痛未控制 Ⅱ中度疼痛
强阿片类药 +-非甾体抗炎药 +-辅助药物 弱阿片类药 +-非甾体抗炎药 +-辅助药物
Ⅰ疼痛
疼 痛 被 控 制
非甾体抗炎药 +-辅助药物
• 根据患者疼痛的轻、中、重不同程度给予 不同药物。
• 轻度疼痛：非甾类抗炎药止痛药---扑热息痛、阿司
机理： 吗啡与阿片 受体结合，兴 奋阿片受体， 抑制感觉神经 末梢释放P物质， 使后膜产生超 极化，阻断痛 觉冲动传导， 含脑啡肽的神经元与疼痛 产生中枢性镇 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与 感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感 痛作用。
觉神经末梢在疼痛刺激时释放 P 物质从而 阻止痛觉冲动传入脑内。
镇 痛 药 临床应用
术后疼痛普遍存在，镇痛不足现状不容乐观
• • 随机调查250例门诊手术和住院手术的成人患者，住院手术患者术后疼痛发生率为86％，其中，中、 重和极重度疼痛占90％1 另有研究报道，接受了镇痛治疗的患者中，仍然有41％存在中、重度疼痛2
1. Apfelbaum JL, et al. Anesth Analg. 2003; 97(2) : 534-540. 2. Al Samaraee A, et al. Surgeon. 2010; 8(3) : 151-158.
注意事项：
1.不宜长期使用； 2.不能滥用； 镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉， 还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。 但疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，对 诊断不明确的病不要滥用镇痛药。 3.只用于机体不能忍受的且其他药物无效的 疼痛； 4.属对症治疗。
阿片类镇痛药
• 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干 燥物，含有20多种生物碱。吗啡占约10％
• 瑞芬太尼、阿芬太尼比舒芬太尼和芬太尼更易引起血 压下降和心动过缓，但芬太尼家族的药物对心血管的 影响较其他阿片类镇痛药小，成为心血管麻醉中的主 要药物。 • 芬太尼抑制呼吸的时间比等效吗啡或哌替啶要短，恢 复的时间也短。芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼等均可 以引起呼吸抑制延迟。 • 其中舒芬太尼安全系数最高，镇痛作用强于芬太尼， 是复合麻醉和心血管麻醉中的主要用药。
奥诺美® 持久镇痛，减少用药次数
阿片类药物
吗啡 芬太尼 舒芬太尼 地佐辛 氢吗啡酮
消除半衰期
2-4小时1 2-4小时1 13.1小时3 2.4小时4 3.1小时6
作用时间
4-5小时*2 0.5小时*2 0.5小时*2 2-4小时5 2-3小时7
羟考酮
羟考酮获益
1. 徐建国, 等. 疼痛药物治疗学. 2007: 82-122. 2. 黄宇光, 等. 疼痛治疗药.2008: 50. 3. 舒芬太尼中文说明书. 4. 耿立成, 等. 医学综述. 2012;18(23): 4029-4031. 5. 地佐辛注射液中文说明书. 6. Hill HF, et al. Anesth Analg. 1991;72(3):330-336. 7. Jones,et al.2013 Nurse's Drug Handbook.2013:553.. 8. Data on file. Study code: OXI1202. 9. 盐酸氢考酮注射液说明书, 2013. 10. Lenz H, et al. Anesth Analg. 2009;109(4):1279-1283
匹林、双氯芬酸盐、布洛芬、芬必得、消炎痛、意施 丁等。
• 中度疼痛：弱阿片类止痛药---可待因、强痛定、曲
马多、奇曼丁、可待因控释片等。
• 重度疼痛：阿片类止痛药---吗啡片、美菲康、美施
康定等。
药物选择与给药方法
• 非甾体类抗炎药（NSAIDs）：
（1）对轻度疼痛，尤其对骨及软组织疼痛治疗效果肯定， 同时对骨膜受肿瘤机械性牵拉、肌肉或皮下等软组织 受压或胸膜、腹膜受压产生的疼痛也有效，作为合并 用药增强阿片类镇痛药作用。
（2）COX-2选择性药：塞米昔布等胃肠道副反应小，但 会引起严重的心血管不良反应 。
（3）可待因或羟考酮与对乙酰氨基酚及其他非甾体类抗 炎药的复方制剂协同作用镇痛效果好。
（4）NSAIDs类潜在的严重不良反应多，注意剂量。
• 辅助药物：
（1）皮质类固醇激素--地塞米松和强的松，可以减轻周围 神经水肿和肿瘤压迫引起的疼痛； （2）抗抑郁药---阿米替林、多虑平、百忧解，可以镇痛、 镇静、改善心情； （3）抗惊厥药---卡马西平、苯妥英钠，可治疗撕裂性及烧 灼样痛和放化疗后疼痛； （4）羟嗪类抗组胺药，具有镇痛、镇静、止吐作用； （5）α2-肾上腺素受体激动剂---可乐定 右美托米啶，口服 用药或经硬膜外途径给药，可有效控制癌性疼痛，尤其 是神经病理性疼痛； （6）其他辅助用药：安定类药物、布洛芬类药物可解除横 纹肌的痉挛；东良菪碱或氯苯尼酰胺可抑制肠痉挛；抗 生素能减轻继发感染的疼痛。
阿片类药物是治疗中、重度疼痛基石
阿片类药物 特点
1
阿片类药物 镇痛作用强1(迄今 为止最强效镇痛 药物2)
2
阿片类药物 无器官毒性1(NSAIDs) 可引起严重胃、肝、肾 损伤2)
3
阿片类药物 几无"封顶效应” (NSAIDs存在 封顶效应1)
1. 中华医学会麻醉学分会. 临床麻醉学杂志. 2010; 26(3) : 190-196. 2. Savage SR, et al. Addict Sci Clin Pract. 2008; 4(2) : 4-25.