喹诺酮类 ppt课件

美国感染病学会公布 预防手术感染指南
围手术期预防感染
《抗菌药物临床应用指导原则》2015年版 ➢ 经直肠前列腺活检，推荐预防药物为氟喹酮类 ➢ 泌尿外科手术：进入泌尿道或经阴道的手术及经皮肾镜
手术，推荐预防药物：第一、二代头孢菌素，或氟喹诺 酮类。
我国大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药率高，预防应用需严加限制。
左氧氟沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和 A 组溶血 性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎 等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性 肺炎，此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感 染。
呼吸系统感染
CAP
➢ 不建议将呼吸FQNs作为一线用药,可用于二代头孢、青霉 素类药物过敏或耐药的感染。
3 第三部分
临床应用
泌尿生殖系统感染
呼吸系统感染 伤寒、副伤寒
适应症
骨骼、皮肤软 组织感染
腹腔、胆道、 盆腔感染
肠道感染
泌尿系统感染 2015版《抗菌药物临床应用指导原则》
本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的
尿路感染；
首选环丙沙星
细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
诺氟沙星限用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
加替沙星,曲伐沙星 莫西沙星
吉米沙星
保留了三代抗G-的活性，对G+和铜 绿假单胞菌的抗菌活性明显增强，对 厌氧菌有效；对目前耐药最严重的肺 炎链球菌有非常好的疗效，并具有明 显抗菌后效应。
4
5
（2000年-至今）
加雷沙星
对多重耐药菌，尤其是耐喹诺酮的肺 炎链球菌和其它主要的社区致病菌， 具有抗菌活性强，药代动力学佳，临
萘啶酸、奥索利酸 吡咯米酸
抗菌谱窄，易产生耐药性，作用时间 短、已被淘汰
吡哌酸、西诺沙星
对G-、部分G+都有效，血药浓度低 ，仅限于治疗肠道和尿路感染，已少
用
左氧氟沙星,诺氟沙星,环 丙沙星,氧氟沙星,
司帕沙星,格帕沙星
血药浓度增加，T1/2较长。对G-抗菌 谱更广，G+作用增强，对衣原体、 支原体、军团菌有效、对厌氧菌无效
其他
2015版《抗菌药物临床应用指导原则》
肠道感染和伤寒
伤寒沙门菌感染
志贺菌属、非伤寒沙成门人菌患属者、首副溶血弧菌等所致成人肠道
感染。
选氟喹诺酮
腹腔、胆道感染及盆腔感染：
需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。莫西沙星可单药治疗轻 症复杂性腹腔感染。
甲氧西林敏感葡萄球菌属感染： MRSA 对本类药物耐药率高。
质粒介导的耐药
防止喹诺酮类耐药性的发展
1.应有明确 的应用指征
2.减少无依 据预防用药
3.正规治疗72h 后疗效评价
4.防止诱发 耐药性
抗菌药物临床应用预警干预措施
▪慎重经验用药
▪ 暂停该类药物 的临床应用
30%
40%
50%
75%
▪及时将预警
▪参照药敏试 验结果
——《关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》卫 办医政发〔2009〕38号
床疗效高，耐受性好。
药动学参数
药名
诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 加替沙星 莫西沙星 吉米沙星
口服剂量 （mg）
400 500 400 500 400 400 400 320
T1/2
（h）
3.5～5
Cmax 生物利用度
（μg/ml）
（%）
1.5
80
消除途径 非肾脏
3～5
2.4
70
特殊诊疗预防感染
《抗菌药物临床应用指导原则》2015年版
食管静脉曲张硬化治疗 ➢ 建议预防性使用抗菌药物，但用药时间不超过 24 小时，选用第一、
二代头孢菌素，头孢菌素过敏患者可考虑氟喹诺酮类。 输尿管镜和膀胱镜检查，尿动力学检查；震波碎石术： ➢ 术前尿液检查无菌者，通常不需预防用药。 ➢ 但对于高龄、免疫缺陷状态、存在解剖异常等高危因素者，可予预
假单胞菌
肠杆菌
分支 杆菌
抗菌谱
非典型菌
不动杆 菌
革兰阳 性球菌
全国喹诺酮类耐药率
大肠杆菌耐药性增长最高 鲍曼不动杆菌的耐用性增长迅速 葡萄球菌 铜绿假单胞菌 其他肠杆菌科细菌
淋球菌
耐药性发生机制
染色体基因突变
➢ 靶酶(细菌DNA回旋酶)结构改变 ➢ 胞浆膜通透性降低，对药物摄取量减少 ➢ 主动排出系统加强，促抗菌药外排
➢ 2007年IDSA/ATS成人CAP指南：有基础疾病或最近使用 过抗生素、大环内酯耐药肺链感染率较高地区：单用呼吸 FQNs或新大环内酯＋β-内酰胺类。
HAP
➢ 无MDR危险因素早发性HAP初始经验治疗：可选呼吸 FQNs或环丙沙星
➢ 有MDR危险因素晚发性HAP初始经验治疗：抗铜绿假单胞 菌活性的FQNs(联合用药)，如环丙沙星，左氧氟沙星；嗜 肺军团菌感染；嗜麦芽窄食单胞菌感染。
肾脏
5～7
2.9
95
肾脏
5～7
5.7
95
肾脏
8
2.8
95
肾脏
8
3.4
98
肾脏
9～10
3.1
﹥85
非肾脏
8
1.6
70
肾脏或非肾脏
人肺泡巨噬细胞
尿
和多形核白细胞
胎盘屏障（50-100%）
组织分布
骨组织（0.3-2倍）
脑脊液
前列腺（0.5-3倍）
在肺、肝、肾、膀胱、前列腺、卵巢、输 卵管和子宫内膜的药物浓度高于血药浓度
喹诺酮类药物 的合理使用
2015.12.19
目录
1
药理学特征
2
抗菌谱及耐药性
3
临床应用
4
不良反应
5
合理使用
1 第一部
分
药理学特征
国际 分代
1源自文库
2a 2b 3a 3b
国内分代 1
（1962-1969年）
2
（1970-1979年）
3
（1980-1996年）
4
（1997-2004年）
代表药物
作用特点
但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌 中，耐药株已达半数以上，应尽量参考药敏试验结果选 用。
本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。
呼吸系统感染
2015版《抗菌药物临床应用指导原则》
环丙沙星、左氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠 杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感 染。
抗结核： 部分品种可与其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝 杆菌和其它分枝杆菌感染的二线用药。
围手术期预防感染
2004年
2008年
2009年
2015年
《抗菌药物临床 应用指导原则》
《关于抗菌药物临床应用 管理有关问题的通知》卫
办医政发38号
《关于进一步加强抗菌药物 临床应用管理的通知》卫办
医发48号
抗菌作用机制
通过抑制以下任一种酶而使细胞生长受阻，最终 导致细胞死亡。
DNA回旋酶对于细菌的复制、转录和修
复起决定性作用
G-
拓扑异构酶Ⅳ在细菌细胞壁分裂过程中 对染色体的分裂起关键作用 G+
浓度依赖性药物
杀菌作用
评价参数
提高Cmax
给药频次
小结
特点
1
2
3
4
5
2 第二部
分
抗菌谱及耐药性
厌氧 菌