药用辅料在制剂中的应用
药用辅料的概念
药用辅料的概念药用辅料是指在药物制剂过程中，用于增强药物的药效、改善其品质和稳定性，或调节药物的释放特性等目的的辅助性物质。
药用辅料广泛应用于药物制剂中，对药物的质量和效果起着重要的作用。
药用辅料可以分为以下几类：1. 填充剂：用于填充药片、胶囊、颗粒或粉末等制剂中空隙，增加药物制剂的体积和重量，便于制剂的制备和使用。
常用的填充剂有淀粉、麦芽糊精、乳糖等。
2. 粘合剂：对于药物制剂而言，需要保持一定的坚固性和可塑性，以确保制剂的形状和结构不变；同时也能够保持药物分子的稳定性和相互作用，以提高治疗效果。
常见的粘合剂有羧甲基纤维素钠、明胶、壳聚糖等。
3. 分散剂：用于将药物制剂中的固体颗粒均匀分散在溶液或悬浮液中，以提高药物的溶解度和稳定性。
常用的分散剂有羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮等。
4. 稳定剂：用于提高药物制剂的稳定性，避免药物分子在制剂过程中发生降解、分解或变质。
稳定剂可以抵抗光、氧化、热、湿等外界环境对药物的影响，保持药物的活性和质量。
常见的稳定剂有抗氧化剂、吸湿剂、酸碱缓冲剂等。
5. 润滑剂：用于减少药物制剂在制备和使用过程中的摩擦阻力，提高制剂的流动性和可操作性。
润滑剂可以减少药物颗粒的磨损和结块现象，保持制剂的均匀性和稳定性。
常见的润滑剂有硬脂酸镁、硬脂酸钙、聚乙烯醇等。
6. 调味剂：用于提升药物制剂的风味和口感，改善病人的用药体验。
调味剂可以掩盖药物的苦味、涩味等不良口感，提高病人的口服依从性。
常见的调味剂有甘草酸、薄荷脑、丙酮等。
7. 包衣剂：用于包衣药物制剂，保护药物免受外界环境的影响，延长其释放时间和作用持续时间。
包衣剂可以改善制剂的外观和质感，减少药物的刺激性和不良反应。
常见的包衣剂有硬脂酸甘油脂、纤维素醋酸酯等。
8. 调节剂：用于调节药物制剂的释放速度和特性，以满足临床治疗的需要。
调节剂可以影响药物的释放动力学过程，调整药物在体内的吸收和分布。
常见的调节剂有增稠剂、吸附剂、渗透剂等。
药用辅料
药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用尹健黄桂华杨春风山东阿华制药有限公司，山东聊城252000一、前言药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。
国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。
它的作用有：（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；（2）加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度和病人的顺应性；（3）有助于从外观鉴别药物制剂；（4）增加药物制剂在贮存或应用时的安全性或有效性。
近年来国内外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体内达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治疗效果，减少副作用。
为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作者的重要手段。
随着药用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。
微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。
微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。
此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。
因此它是片剂生产中广泛使用的一种辅料。
目前在国内外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，已形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化妆品、轻化工、农业等各生产部门。
由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国内外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种已形成系列化。
MCC目前进入国内市场的有德国JRS公司、日本旭化成株式会社等，其中德国JRS公司规格较齐全，质量较佳，受到市场欢迎。
最常用有PH102、103、301、112、200等可直接压片，PROSOLV技术的应用，使MCC具有更好的流动性和亲水性，对药物有较大的吸附力，加速了片剂的崩解，增加了难溶性药物的溶出度和生物利用度。
药用辅料的重要作用
药物制剂辅料与包装材料----考点指南
一、药用辅料是药物制剂存在的物质基础
药物的制剂过程和最终形态需要依赖药用辅料来实现，药用辅料是使药物成型并发挥作用的前提和基础。
如阿托品、地高辛等，每次用量只有零点几毫克至几十毫克，如果不使用稀释剂等药用辅料制成制剂，则无法实现给药剂量的准确性，就更谈不上临床上的安全与疗效。
二、药用辅料影响药物使用后的体内外过程
1. 影响药物的吸收速率与吸收程度
（1）药用辅料影响药物的释放。
（2）药用辅料影响药物在吸收部位的滞留时间。
（3）抑制P-糖蛋白等外排转运体的外排作用，有效地提高某些口服药物的吸收。
2. 应用不同辅料制备的新型给药系统可实现体内靶向
三、药用辅料影响药物制剂的物理、化学和微生物学性质
1. 药用辅料影响药物制剂有效期内的理化性质。
2. 辅料改变药物制剂微生物学性质。
四、辅料影响药物的毒副作用
1. 一些药用辅料本身具有一定的毒副作用，可直接引起毒性反应。
2. 应用辅料不当或辅料用量使用不当，可间接使药物制剂的毒副作用增强。
羟丙甲基纤维素作为药用辅料在制剂中的应用
羟丙甲基纤维素作为药用辅料在制剂中的应用羟丙甲基纤维素作为药用辅料在制剂中的应用摘要本品为白色至乳白色，无臭，无味，纤维状或颗粒状流动性粉末，在水中溶解形成澄明或乳白色具有粘性的胶体溶液，一定浓度的溶液可因温度变化出现溶胶-凝胶现象。
羟丙甲基纤维素（HPMC）是一种亲水性高分子纤维素醚，其性能取决于取代基甲氧基和羟丙氧基的取代程度。
取代程度一般用取代基所占重量百分数或用被取代的羟基个数——取代度(DS) 表示。
因DS 不同HPMC 可分为多种型号的产品。
一般不溶于三氯甲烷，乙醇（95%）和乙醚，可溶于甲醇和氯甲烷的混合溶剂中，部分型号的产品可溶于70%乙醇、丙酮、氯甲烷和异丙醇的混合溶剂以及其他有机溶剂。
关键词羟丙甲基纤维素辅料应用1. 1 作粘合剂和崩解剂本品低粘度者可用作颗粒剂、片剂、丸剂的粘合剂和崩解剂。
常配成1. 5%～ 4% 的水溶液使用。
如速效感冒片及卡托普利片可将HPMC 配成1.5% 的水溶液作粘合剂;格列齐特片用4% 的HPMC 作粘合剂; 小儿速效感冒冲剂用4% 的HPMC 为粘合剂,所制成的片剂产品硬度和崩解时限符合规定要求。
1. 2 作包薄膜衣的成膜材料本品具有良好的成膜性,所制得的膜衣无色、无味, 且在热、光、空气及一定的湿度条件下稳定。
形成的膜有适宜的强度,不易碎裂。
常用浓度为2%～ 4% [1, 2 ] ,如取HPMC 3% ,滑石粉3% ,PEG26 000 3% ,吐温280 1% ,邻苯二甲酸二乙酯1% ,95% 乙醇60% ,水32% ,色素适量, 配成片剂薄膜包衣液,所制得的包衣片外观美洁,衣层牢固,韧性好,对片剂崩解时限影响小。
此外, HPMC 还用作膜剂的成膜材料,其成膜性能好,坚韧而透明,不易吸湿,高温下不粘着,是抗热湿的优良成膜材料。
1. 3 作增稠剂及助悬剂本品用作胶体制剂的增稠剂和混悬剂的助悬剂,以增加其制剂的稳定性,防止粒子聚积,沉淀,常用浓度为0. 5%～ 1.5%。
药用辅料在透皮给药制剂中的应用
药用辅料在透皮给药制剂中的应用1. 背景透皮给药系统（Transdermal Drug Delivery System, TDDS）是一种通过皮肤将药物渗透到血液循环中的给药方式，具有避免首过效应、减少胃肠道代谢和肝脏代谢、提高药物生物利用度等优点药用辅料在透皮给药制剂中扮演着重要角色，不仅可以提高药物的渗透性，还可以改善药物的稳定性和生物相容性，增加患者的顺应性2. 药用辅料的分类与作用药用辅料可以分为多种类型，根据其在透皮给药制剂中的作用，主要可以分为以下几类：2.1 渗透促进剂渗透促进剂是透皮给药制剂中最重要的辅料之一，其主要作用是提高药物在皮肤中的渗透速率常见的渗透促进剂包括：•醇类：如乙醇、丙二醇、甘油等；•表面活性剂：如月桂醇硫酸钠、月桂基硫酸钠等；•有机酸：如柠檬酸、乳酸等；•尿素和酰胺类：如尿素、酰胺等；•其他：如月桂氮革酮、薄荷脑等2.2 药物载体药物载体是指将药物载入其中，以提高药物在皮肤中的渗透性和生物利用度的物质常见的药物载体包括：•脂质体：具有良好的靶向性和缓释性；•聚合物纳米粒：具有较高的载药量和生物相容性；•微球：可以实现药物的定时、定量释放2.3 黏合剂和压敏胶黏合剂和压敏胶是将药物和药用辅料固定在皮肤上的物质，常见的黏合剂和压敏胶包括：•聚丙烯酸酯类：具有良好的粘合性和生物相容性；•硅酮类：具有较好的耐热性和耐水性；•聚氨酯类：具有较高的强度和弹性2.4 稳定剂和防腐剂稳定剂和防腐剂是为了保证透皮给药制剂的稳定性和防止微生物污染而添加的物质常见的稳定剂和防腐剂包括：•抗氧剂：如维生素C、维生素E等；•防腐剂：如苯甲酸、山梨酸等3. 药用辅料在透皮给药制剂中的应用实例以下是一个典型的药用辅料在透皮给药制剂中的应用实例：3.1 药物选择选择一种具有治疗作用的药物，例如非甾体抗炎药（NSDs）3.2 制备透皮给药制剂1.将药物与药用辅料（如渗透促进剂、药物载体、黏合剂和压敏胶、稳定剂和防腐剂）混合均匀；2.将混合物涂布于背衬材料（如聚乙烯、聚丙烯等）上；3.覆盖一层防粘层（如聚乙烯醇、聚丙烯酸酯等）；4.切割成适当的大小和形状；5.包装并密封3.3 使用方法1.清洁患处皮肤；2.将透皮给药制剂贴于患处；3.每天使用1-2次，根据病情和医生建议调整使用剂量4. 结论药用辅料在透皮给药制剂中具有重要作用，可以提高药物的渗透性、稳定性和生物相容性，增加患者的顺应性通过合理选择和应用药用辅料，可以有效提高透皮给药制剂的疗效和安全性在未来的研究中，还需要进一步探讨药用辅料的作用机制和最佳应用方案，以推动透皮给药制剂的发展药用辅料在透皮给药制剂中的重要性1. 背景药用辅料在透皮给药制剂中扮演着至关重要的角色这些辅料不仅影响药物的渗透性能、稳定性和生物相容性，而且对患者的顺应性和治疗效果也具有显著影响本文将详细探讨药用辅料在透皮给药制剂中的重要性，并分析其分类、作用以及应用实例2. 药用辅料的分类与作用药用辅料可以根据其在透皮给药制剂中的作用分为以下几类：2.1 渗透促进剂渗透促进剂是提高药物在皮肤中渗透性能的药用辅料它们可以通过破坏皮肤的屏障功能，增加药物分子通过皮肤的能力常见的渗透促进剂包括醇类、表面活性剂、有机酸、尿素和酰胺类以及其他成分2.2 药物载体药物载体是用于载入药物并提高其在皮肤中的渗透性和生物利用度的药用辅料药物载体可以增加药物的表面积，提高药物的渗透性能常见的药物载体包括脂质体、聚合物纳米粒和微球等2.3 黏合剂和压敏胶黏合剂和压敏胶是将药物和药用辅料固定在皮肤上的物质它们可以确保药物与皮肤紧密接触，提高药物的渗透性能常见的黏合剂和压敏胶包括聚丙烯酸酯类、硅酮类和聚氨酯类等2.4 稳定剂和防腐剂稳定剂和防腐剂是为了保证透皮给药制剂的稳定性和防止微生物污染而添加的药用辅料它们可以延长制剂的保质期，确保药物的稳定性和有效性常见的稳定剂和防腐剂包括抗氧剂、防腐剂等3. 药用辅料在透皮给药制剂中的应用实例以下是一个典型的药用辅料在透皮给药制剂中的应用实例：3.1 药物选择选择一种具有治疗作用的药物，例如局部麻醉药3.2 制备透皮给药制剂1.将药物与药用辅料（如渗透促进剂、药物载体、黏合剂和压敏胶、稳定剂和防腐剂）混合均匀；2.将混合物涂布于背衬材料（如聚乙烯、聚丙烯等）上；3.覆盖一层防粘层（如聚乙烯醇、聚丙烯酸酯等）；4.切割成适当的大小和形状；5.包装并密封3.3 使用方法1.清洁患处皮肤；2.将透皮给药制剂贴于患处；3.每天使用1-2次，根据病情和医生建议调整使用剂量4. 结论药用辅料在透皮给药制剂中起着至关重要的作用它们可以提高药物的渗透性、稳定性和生物相容性，增加患者的顺应性通过合理选择和应用药用辅料，可以有效提高透皮给药制剂的疗效和安全性在未来的研究中，还需要进一步探讨药用辅料的作用机制和最佳应用方案，以推动透皮给药制剂的发展应用场合1. 慢性疼痛管理透皮给药制剂在慢性疼痛管理中具有广泛应用，如关节炎、肌肉疼痛、神经痛等通过透皮给药，药物可以持续释放到疼痛区域，提供长期的疼痛缓解，同时减少胃肠道副作用2. 皮肤病治疗药用辅料在皮肤病治疗中也具有重要作用例如，皮质类固醇、抗真菌药和抗病毒药等可以通过透皮给药制剂应用于皮肤病的治疗，局部给药可以提高药物在皮肤病变区域的浓度，减少全身性副作用3. 妇产科疾病治疗药用辅料在妇产科疾病治疗中也具有应用潜力，如痛经、更年期综合症等通过透皮给药制剂，药物可以直接作用于病变区域，减少对其他器官的副作用，提高治疗效果4. 心血管病治疗药用辅料在心血管病治疗中也具有一定的应用前景，如高血压、冠心病等透皮给药制剂可以提供持续的药物释放，维持稳定的血药浓度，减少药物的副作用注意事项1. 药用辅料的选择在透皮给药制剂中，药用辅料的选择至关重要需要根据药物的性质、病变区域的特点以及患者的具体情况来选择合适的药用辅料合理的药用辅料选择可以提高药物的渗透性、稳定性和生物相容性，增加患者的顺应性2. 药物载体设计药物载体的设计对于透皮给药制剂的疗效和安全性具有重要影响需要根据药物的特性和治疗需求选择合适的药物载体，并通过适当的工艺将其与药物结合，以提高药物的渗透性和生物利用度3. 黏合剂和压敏胶的选择黏合剂和压敏胶在透皮给药制剂中起到固定药物和药用辅料的作用选择合适的黏合剂和压敏胶可以确保药物与皮肤紧密接触，提高药物的渗透性能同时，需要考虑黏合剂和压敏胶的生物相容性和皮肤刺激性，以减少对患者的不适4. 稳定剂和防腐剂的使用稳定剂和防腐剂对于保证透皮给药制剂的稳定性和防止微生物污染至关重要在使用稳定剂和防腐剂时，需要注意其浓度和活性，以确保制剂的稳定性和患者的 safety5. 患者顺应性在透皮给药制剂的开发过程中，需要考虑患者的顺应性药用辅料的选择和使用应该以患者的需求和舒适度为出发点，以提高患者的使用便利性和依从性6. 药物监测由于透皮给药制剂的药物释放具有持续性，需要对患者的血药浓度进行监测，以避免药物过量或不足的情况发生7. 皮肤过敏反应部分患者可能对药用辅料或药物成分产生过敏反应在应用透皮给药制剂前，应进行皮肤敏感性测试，以评估患者是否对药用辅料或药物成分过敏药用辅料在透皮给药制剂中的应用场合广泛，但需要注意合理选择药用辅料、药物载体、黏合剂和压敏胶、稳定剂和防腐剂，并关注患者的顺应性、药物监测和皮肤过敏反应等问题，以确保透皮给药制剂的疗效和安全性。
药用辅料 药理学作用
药用辅料药理学作用药用辅料药理学作用介绍•药用辅料是指在药物制剂中扮演辅助作用的物质。
它们通常不具有独立的药理学效应，但对药物的稳定性、制剂特性和生物利用度有重要影响。
•药理学是研究药物作用及其机制的学科，是现代药学的基础之一。
药委会负责探索药物在生命体内的相互作用和生物转化过程。
常见的药用辅料1.经典药用辅料：•充填剂：在制剂中提供体积，增加制剂稳定性；•粘结剂：增加制剂的黏度，提高制剂的粘附性；•乳化剂：稳定制剂的分散相和连续相之间的乳液，改善制剂的外观和质地；•分散剂：分散固体药物颗粒，提高制剂的可服用性；•稳定剂：保护药物不受光、热、湿的影响，延长药物的有效期；•缓冲剂：调节制剂的酸碱度，提供适宜的微环境；•着色剂：赋予制剂特定颜色，便于辨识和服用。
2.适用于特定剂型的药用辅料：•排出剂：促进肠道蠕动，增加药物的排出；•促溶剂：提高药物的疏水性，增加药物的溶解度；•进胃剂：增加胃液分泌和胃肠蠕动，促进药物吸收；•渗透剂：增加皮肤通透性，促进药物吸收；•调味剂：改善制剂的口感，提高患者依从性。
药理学作用•药用辅料对药物的药理学作用主要表现在以下几个方面：1.改变药物的释放速度和途径，影响药物在体内的吸收和分布；2.改善药物的生物利用度，提高药物的疗效；3.增强药物的稳定性和可控性，延长药物的有效期；4.促进药物在体内的代谢和排泄，减少药物的毒性和副作用。
结论•药用辅料在药物制剂中起着重要的辅助作用，能够提高药物的稳定性、生物利用度和疗效。
药理学研究则致力于揭示药物的作用机制和相互作用，为药物研发和治疗提供科学依据。
对药用辅料与药理学作用的深入研究，有助于优化药物制剂的质量和疗效，提高药物治疗的临床效果。
药用辅料的选择与应用•药用辅料的选择应根据药物的性质、制剂的要求和特定疾病的需要来确定。
以下是选择药用辅料的一些重要考虑因素：1.药物相容性：药用辅料必须与药物相容，不会引起化学反应或影响药物的稳定性。
药物的药用辅料
药物的药用辅料药物的药用辅料是指在制药过程中用于增加药物特性、改善药物品质和促进药物吸收等目的的材料。
药用辅料在药物制剂中起着重要的作用，它可以帮助药物更好地发挥疗效，提高药物的稳定性和可控性，同时还能改善药物的口感，提高患者的服药依从性。
本文将围绕药物的药用辅料展开探讨，从药用辅料的种类、选择、应用等方面进行阐述。
一、药用辅料的种类药用辅料可以分为多个不同的类别，包括溶剂、填料、分散剂、稳定剂、增塑剂、调味剂等。
这些辅料通过不同的方式与药物相互作用，达到改善药物品质和促进药效的目的。
1. 溶剂：溶剂是药物制剂中常用的辅料之一，它可以解决药物中不易溶解的成分问题，并保持药物的稳定性。
常见的溶剂包括水、乙醇、甘油等，在制药过程中根据药物的性质选择适合的溶剂进行配制。
2. 填料：填料是一种用于增加制剂体积和改善制剂性状的药用辅料。
常见的填料有淀粉、蔗糖、微晶纤维素等，它们可以提高药片的成型性和稳定性，使制剂更易于储存和使用。
3. 分散剂：分散剂可以使药物均匀分散在制剂中，提高药物的可溶性和生物利用度。
如胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素等常用的分散剂都具有良好的分散性和乳化性能，能够使固体药物更好地分散于液体基质中。
4. 稳定剂：稳定剂在药物制剂中起到保护药物活性和延缓药物分解降解的作用。
常见的稳定剂有酸碱调节剂、抗氧化剂等，它们可以调节制剂的pH值，防止药物在制剂中的降解和氧化。
5. 增塑剂：增塑剂可以改善药物的可塑性和柔软性，促进制剂易于加工和使用。
如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等常用的增塑剂可以增加药物制剂的柔软度和拉伸性，使其更适合口服或外用。
6. 调味剂：调味剂可以改善药物的味道和口感，提高患者的服药依从性。
如薄荷脑、甘草酸等调味剂可以使制剂味道更加宜人，避免患者对药物的抵触情绪。
二、药用辅料的选择药用辅料的选择应根据药物的性质和制剂要求进行合理的配比和选择。
以下是几个关键的选择因素：1. 药物特性：药用辅料的选择应考虑药物的化学性质、物理性质和稳定性等因素。
药用辅料在中药药带制剂中的应用
药用辅料在中药药带制剂中的应用1. 背景中药药带制剂是一种传统的中药剂型，具有携带方便、使用简便、剂量可控等优点中药药带制剂的发展离不开药用辅料的应用药用辅料在中药药带制剂中起到赋形、稳定、缓释等作用，对于提高中药药带制剂的质量和疗效具有重要意义2. 药用辅料的种类及作用2.1 赋形剂赋形剂是中药药带制剂中最常用的药用辅料，主要用于赋予药物一定的形态和体积常见的赋形剂包括淀粉、糊精、糖粉等2.2 稳定剂稳定剂用于提高中药药带制剂的稳定性和保质期常见的稳定剂包括抗氧剂、防腐剂等2.3 缓释剂缓释剂用于控制药物在体内的释放速度，延长药效常见的缓释剂有聚乙烯醇、聚乙二醇等3. 药用辅料在中药药带制剂中的应用实例3.1 淀粉在中药药带制剂中的应用淀粉是中药药带制剂中最常用的赋形剂，主要用于制备片剂、丸剂等淀粉具有良好的可压性和流动性，可以提高药物的制片质量3.2 糊精在中药药带制剂中的应用糊精是一种常用的崩解剂，可用于制备片剂、丸剂等糊精可以加速药物在胃肠道的崩解，提高药物的吸收速度3.3 糖粉在中药药带制剂中的应用糖粉是一种常用的甜味剂和赋形剂，可用于制备糖衣片、糖浆剂等糖粉可以改善药物的口感，提高患者的服药顺应性3.4 抗氧剂在中药药带制剂中的应用抗氧剂是一种常用的稳定剂，主要用于防止药物氧化变质常见的抗氧剂有维生素C、硫代硫酸钠等3.5 防腐剂在中药药带制剂中的应用防腐剂主要用于防止中药药带制剂在储存过程中发生微生物污染常见的防腐剂有尼泊金乙酯、山梨酸等3.6 聚乙烯醇在中药药带制剂中的应用聚乙烯醇是一种常用的缓释剂，可用于制备缓释片、缓释丸等聚乙烯醇可以控制药物在体内的释放速度，延长药效4. 结论药用辅料在中药药带制剂中发挥着重要作用，对于提高中药药带制剂的质量和疗效具有重要意义随着药用辅料研究的不断深入，将有更多的新型药用辅料应用于中药药带制剂中，推动中药药带制剂的发展1. 背景中药药带制剂是一种传统的中药剂型，其优势在于便于携带、使用简便以及剂量可控药用辅料在中药药带制剂中扮演着至关重要的角色，它们不仅可以赋予药物特定的形态和体积，还可以提高药物的稳定性和保质期，甚至能够控制药物在体内的释放速度，从而提高中药药带制剂的质量和疗效2. 药用辅料的种类及作用2.1 湿润剂湿润剂主要用于改善药物的制片过程，使药物粉末更容易形成均匀的颗粒常见的湿润剂包括蒸馏水、乙醇等2.2 黏合剂黏合剂用于将药物粉末粘合成一定的形状，常见的黏合剂有淀粉浆、羧甲基纤维素钠溶液等2.3 崩解剂崩解剂用于促使药物在胃肠中迅速崩解，从而释放药物常用的崩解剂有碳酸氢钠、氧化铝等2.4 润滑剂润滑剂主要用于减少药物制片过程中颗粒之间的摩擦，使药物更容易从模具中脱模常见的润滑剂有硬脂酸镁、滑石粉等3. 药用辅料在中药药带制剂中的应用实例3.1 蒸馏水在中药药带制剂中的应用蒸馏水作为一种常用的湿润剂，在中药提取和制片过程中起到关键作用例如，在制备中药浸膏时，蒸馏水可以帮助提取有效成分，提高药物的纯度和疗效3.2 乙醇在中药药带制剂中的应用乙醇是一种常用的溶剂和湿润剂，在中药药带制剂中有着广泛的应用它不仅可以用于提取中药中的有效成分，还可以用作药物的溶剂，提高药物的生物利用度3.3 淀粉浆在中药药带制剂中的应用淀粉浆是一种常用的黏合剂，可用于制备颗粒剂、丸剂等淀粉浆可以将药物粉末粘合成均匀的颗粒，提高药物的制片质量3.4 羧甲基纤维素钠溶液在中药药带制剂中的应用羧甲基纤维素钠溶液是一种常用的黏合剂和崩解剂，可用于制备片剂、丸剂等它可以提高药物的制片质量，同时促进药物的崩解，加快药物的释放速度3.5 碳酸氢钠在中药药带制剂中的应用碳酸氢钠是一种常用的崩解剂，可用于制备片剂等它可以加速药物在胃肠道的崩解，提高药物的吸收速度3.6 硬脂酸镁在中药药带制剂中的应用硬脂酸镁是一种常用的润滑剂，可用于制备片剂等它可以减少药物颗粒之间的摩擦，使药物更容易从模具中脱模4. 结论药用辅料在中药药带制剂中的应用具有重要意义，它们可以提高药物的制片质量、稳定性和保质期，同时还可以控制药物在体内的释放速度，从而提高中药药带制剂的质量和疗效随着药用辅料研究的不断深入和新型药用辅料的不断发展，中药药带制剂的制备技术和质量将得到进一步的提升应用场合1. 中药浸膏制备在中药浸膏的制备过程中，药用辅料如蒸馏水和乙醇等湿润剂的应用至关重要它们有助于提高中药有效成分的提取效率，保证提取物的纯净度和稳定性此外，药用辅料还能改善中药浸膏的流动性和均匀性，为后续制剂提供良好的基础2. 药物制片在中药制片过程中，如制备颗粒剂、丸剂、片剂等，药用辅料如淀粉浆、羧甲基纤维素钠溶液、硬脂酸镁等的作用不可忽视它们能够提高药物的可压性，保证制剂的形状和体积，同时还能起到崩解和润滑作用，确保药物在胃肠道的顺利释放和吸收3. 药物缓释药用辅料如聚乙烯醇等缓释剂在中药药带制剂中的应用，可以有效控制药物在体内的释放速度，延长药效，减少给药次数，提高患者的用药便利性和 compliance4. 药物稳定性提升抗氧剂和防腐剂等药用辅料在中药药带制剂中的应用，有助于提高药物的稳定性和保质期，防止药物因氧化或微生物污染而失效注意事项1. 药用辅料的选择选择合适的药用辅料是确保中药药带制剂质量和疗效的关键应根据药物的特性和所需的作用，选择具有相应功能的药用辅料，并注意其与药物之间的相容性2. 药用辅料的用量药用辅料的用量应适当，过量或不足都可能影响药物的制片质量、稳定性和释放效果在确定药用辅料的用量时，应参考相关标准和实验数据，并进行质量控制3. 药用辅料的纯度药用辅料的纯度直接关系到中药药带制剂的质量和安全性应选用高纯度的药用辅料，避免杂质对药物疗效的影响4. 药用辅料的储存条件不同的药用辅料可能具有不同的稳定性，因此在储存药用辅料时，应根据其特性采取适当的措施，如防潮、防晒、冷藏等，以保持药用辅料的稳定性5. 药用辅料的相容性在中药药带制剂的制备过程中，应考虑药用辅料之间的相容性，避免使用可能发生化学反应的辅料，确保药物的稳定性和有效性6. 质量控制和监测在整个中药药带制剂的生产过程中，应建立严格的质量控制和监测体系，对药用辅料的质量和制剂的稳定性进行定期检查，确保药物的安全性和有效性药用辅料在中药药带制剂中的应用场合广泛，涉及到药物的制备、稳定性和释放控制等多个方面在使用药用辅料时，应注意选择合适的辅料、控制适当的用量、保证辅料的纯度和稳定性，并建立严格的质量控制体系，以确保中药药带制剂的质量和疗效。
药用辅料对药物稳定性的影响
药用辅料对药物稳定性的影响药用辅料是药物制剂中不可或缺的组成部分，它们对于提高药物的稳定性具有重要作用。
本文将详细讨论药用辅料对药物稳定性的影响，并分析不同类型的药用辅料如何影响药物的物理、化学和生物学稳定性。
1. 药用辅料的定义和作用药用辅料是指在药物制剂中用于增加药物溶解度、提高药物稳定性、改善药物生物利用度、调节药物释放速度等作用的物质。
药用辅料可以根据其来源和性质分为多种类型，如天然高分子、合成高分子、无机盐类、有机盐类等。
这些药用辅料在药物制剂中起着至关重要的作用，它们可以影响药物的稳定性，从而保证药物在储存和使用过程中的有效性和安全性。
2. 药用辅料对药物物理稳定性的影响药物的物理稳定性是指药物在储存和使用过程中保持固有物理性质的能力。
药用辅料可以通过以下几种方式影响药物的物理稳定性：•增加药物溶解度：药用辅料可以提高药物在水或其他溶剂中的溶解度，从而减少药物析出现象，提高药物的物理稳定性。
例如，泊洛沙姆（Polysorbate）作为一种表面活性剂，可以增加药物在水中的溶解度，提高药物的稳定性。
•形成稳定晶型：药用辅料可以帮助药物形成稳定的晶型，从而减少药物在储存过程中的晶型转变，提高药物的物理稳定性。
例如，羧甲基纤维素（Carboxymethylcellulose）可以作为稳定剂，帮助药物形成稳定晶型。
•防止吸湿：药用辅料可以防止药物吸湿，从而减少药物在储存过程中的潮解和霉变。
例如，硅胶（Silica）可以作为干燥剂，吸附药物中的水分，提高药物的稳定性。
3. 药用辅料对药物化学稳定性的影响药物的化学稳定性是指药物在储存和使用过程中保持化学性质的能力，防止药物分解、氧化等化学反应。
药用辅料可以通过以下几种方式影响药物的化学稳定性：•抗氧化作用：药用辅料可以防止药物氧化，从而提高药物的化学稳定性。
例如，抗坏血酸（Vitamin C）可以作为抗氧化剂，减少药物在储存过程中的氧化反应。
•调节pH值：药用辅料可以调节药物制剂的pH值，从而使药物处于稳定的化学状态。
药用辅料羟丙基甲基纤维素在制剂中的应用
药用辅料羟丙基甲基纤维素在制剂中的应用一、前言药剂辅料不仅是原料药物制剂成型的物质基础，而且与制剂工艺过程的难易程度、药品质量、稳定性、安全性、释药速度、作用方式、临床疗效以及新剂型、新药途径的开发密切相关。
新药用辅料的出现往往推动着的提高以及新剂型的发展。
药用辅料羟丙基纤维素(HPC)是由碱性纤维素与环氧丙烷在高温高压下反应而得的非离子型纤维素醚。
根据其取代基羟丙氧基含量的高低 ,其分为低取代羟丙基纤维素 (LS-HPC或 L-HPC)(中国药典称其为羟丙纤维素 ,规定其羟丙氧基含量为7.0%～ 16.0%),和高取代羟丙基纤维素 (H-HPC;USP/NF中则为 HPC)(USP/NF 中规定其羟丙氧基含量不得超过 80. 5%;JP中则规定为 53. 4% ～ 77.5%)。
L-HPC和 H-HPC均为白色或类白色粉末 ,无臭 ,无味 ,无毒安全 ,具有良好的抗菌性。
L-HPC 在水中溶胀成胶体溶液 ,在乙醇、丙酮或乙醚中不溶 ,具有黏合、成膜、乳化等性质 ,主要被用作崩解剂和黏合剂 ;而 H-HPC 常温下溶于水和多种有机溶剂 ,具有良好的热塑性、黏结性和成膜性 ,所成的膜坚硬、光泽度好、弹性充分 ,主要被用作成膜材料和包衣材料等。
羟丙基甲基纤维素 ( HPMC) 是纤维素衍生物，也是目前国内和国外最受欢迎的药用辅料之一，由于它相对分子质量和黏度的不同，具备乳化、黏合、增稠、增黏、助悬、胶凝和成膜等特点和用途，在制药技术中用途广泛。
二、 HPMC 的基本性质羟丙基甲基纤维素 ( HPMC) ，HPMC为白色或乳白色、无臭无味、纤维状粉末或颗粒 ,干燥失重不超过 10%,能溶于冷水而不溶于热水 ,在热水中缓缓膨胀、胶溶 ,形成粘稠的胶体溶液 ,冷却为溶液 ,加热时相应地成为凝胶。
HPMC 不溶于乙醇、氯仿和乙醚 ,溶于甲醇和氯甲烷混合溶剂中 ,也溶于丙酮 ,氯甲烷和异丙醇的混合溶剂以及其它一些有机溶剂中。
药用辅料—微晶纤维素(MCC)在药剂上的应用
药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用尹建1黄桂华2杨春凤11山东阿华制药有限公司，山东聊城252000；2山东大学药学院，山东济南250012一、前言药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。
国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。
它的作用有：（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；（2）加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度和病人的顺应性；（3）有助于从外观鉴别药物制剂；（4）增加药物制剂在贮存或应用时的安全性或有效性。
近年来国内外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体内达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治疗效果，减少副作用。
为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作者的重要手段。
随着药用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。
微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。
微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。
此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。
因此它是片剂生产中广泛使用的一种辅料。
目前在国内外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，巳形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化妆品、轻化工、农业等各生产部门。
由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国内外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种巳形成系列化。
MCC目前进入国内市场的有德国JRS公司、日本旭化成株式会社等，其中德国JRS公司规格较齐全，质量较佳，受到市场欢迎。
药用辅料对药品安全性的影响
药用辅料对药品安全性的影响药用辅料是指在制剂过程中加入的非活性物质，用于制剂的稳定性、可溶性、流动性、吸收性等方面进行调控。
药用辅料对药品安全性具有重要影响，以下将从以下几个方面来详细阐述。
首先，药用辅料能够改善制剂的物理性质和稳定性，从而影响药品的安全性。
例如，一些溶剂可以改善药物的溶解度，促进药物在消化道的吸收。
一些稳定剂可以防止药物的降解，延长药品的有效期。
药用辅料还可以通过改善药物的流动性，提高制剂的均匀性和稳定性。
这些改善药品物理性质和稳定性的效果，直接影响了药品的安全性和可控性。
其次，药用辅料对药物的生物利用度和药效有影响，进而间接影响药品的安全性。
生物利用度是指给定剂量的药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄程度。
药用辅料中的一些成分可能与药物相互作用，影响药物的吸收和代谢过程。
例如，一些辅料可能改变药物在胃肠道中的pH值，进而影响药物的吸收。
一些辅料也可以与药物发生化学反应，改变药物的结构和活性。
这些药用辅料的作用机制可能导致药物的生物利用度和药效发生变化，从而影响药品的治疗效果和安全性。
另外，药用辅料还与制剂的温和性和无菌性有关，对药品安全性也有一定的影响。
在制剂过程中，可能需要加入一些表面活性剂、防腐剂等辅料，以保持制剂的稳定性和无菌性。
这些辅料的选择和用量，直接关系到药品的温和性和无菌性。
如果辅料的选择不当或用量过大，可能对人体产生不良反应，甚至增加细菌寄生和生长的风险。
最后，药用辅料对敏感人群的安全性也有一定的影响。
敏感人群包括儿童、孕妇、老年人等易受药物副作用影响的人群。
药用辅料中的一些成分可能对敏感人群产生刺激或过敏反应，从而影响药品的安全性。
因此，在制剂药品时需要注意选择无刺激性和不易引起过敏反应的药用辅料。
综上所述，药用辅料对药品安全性具有重要影响。
药用辅料的选择和用量会直接影响药品的物理性质、稳定性、生物利用度、药效、无菌性以及对敏感人群的安全性。
在药品制剂过程中，需要仔细考量药用辅料的选择和用量，以确保药品的安全性和疗效。
药用辅料在制剂中的作用
药用辅料在制剂中的作用药用辅料是药物制剂中不可或缺的组成部分，它对药物的制备、质量控制、稳定性和疗效都具有重要作用。
本文将详细讨论药用辅料在药物制剂中的作用。
1. 增溶剂增溶剂是一种常用的药用辅料，主要用于提高药物在溶剂中的溶解度。
在制剂过程中，药物的溶解度往往会影响其生物利用度和药效。
增溶剂可以通过与药物分子形成稳定的络合物或者通过降低药物的表面张力来提高其溶解度。
常用的增溶剂包括表面活性剂、聚合物和醇类等。
2. 稳定剂稳定剂是用于保持药物制剂稳定性的药用辅料。
药物制剂在储存和使用过程中可能会受到温度、湿度、光照等因素的影响，导致药物分解、降解或者聚合。
稳定剂可以通过与药物分子形成稳定的复合物、抑制药物的氧化或者减缓药物的降解来提高制剂的稳定性。
常用的稳定剂包括抗氧剂、防腐剂和干燥剂等。
3. 分散剂分散剂是用于将药物颗粒均匀分散的药用辅料。
在制剂过程中，药物颗粒的大小和分布对药物的生物利用度和药效具有重要影响。
分散剂可以通过稳定药物颗粒的表面、降低药物颗粒之间的相互吸引力或者增加药物颗粒的亲水性来促进药物颗粒的分散。
常用的分散剂包括表面活性剂、聚合物和醇类等。
4. 控释剂控释剂是一种能够控制药物释放速率的药用辅料。
通过调节药物释放的速度，可以延长药物的作用时间，减少给药次数，提高患者的依从性。
控释剂可以通过形成药物释放膜、调节药物颗粒的大小和分布或者通过控制药物颗粒的溶解度来控制药物的释放。
常用的控释剂包括聚合物、脂质体和微球等。
5. 吸收促进剂吸收促进剂是一种能够提高药物通过皮肤或者黏膜的吸收速率的药用辅料。
在局部给药或者经皮给药的制剂中，药物的吸收速率往往会影响其疗效和作用时间。
吸收促进剂可以通过增加皮肤的渗透性、改变皮肤的屏障功能或者通过促进药物的溶解和扩散来提高药物的吸收速率。
常用的吸收促进剂包括表面活性剂、醇类和肽类等。
以上是药用辅料在制剂中的作用的部分内容，药用辅料在药物制剂中起着至关重要的作用，它们可以提高药物的溶解度、稳定性、分散性和控释性，同时也可以提高药物的生物利用度和疗效。
浅谈药用辅料聚维酮在药物制剂中的应用
浅谈药用辅料聚维酮在药物制剂中的应用摘要：在最近这几年各种类型疾病的发病概率呈现出逐年增长的趋势，人们对于疾病治疗效果的关注度也越来越高，所以医院开始针对药物的种类，药物的疗效等进行深入的研究，希望能够提高药物使用的效果并提高疾病治疗的效果。
在此背景之下，针对药用辅料聚维酮在药物治疗当中的实际应用进行分析，具有很高的必要性，因为作为一种药用辅料，聚维酮的使用范围非常的广泛，使用效果也非常明确。
关键词：药物辅料；聚维酮；药物制剂一、药物辅料聚维酮的性质概述聚维酮也叫做聚乙烯吡唑烷酮，它的英文缩写是PVP。
药物辅料聚维酮目前在医药的各个领域都发挥着非常重要的作用，因为它的物理化学性能非常好，可以溶解于水当中，具有较高的安全性以及可靠性，所以在进行产品生产的过程当中，生产企业会根据它的具体使用技能作为不同的辅料添加剂加入到药物生产的过程当中。
再加上它可以同各种高分子或者低分子的物质相互溶解，所以在实际生产的过程当中能够加入各种类型的合成药物。
药物辅料聚维酮具有良好的药理，相容性只是目前为止与纤维素类的衍生物，丙烯酸类的化合物进行产品的生产工作，可以整体提高药物的疗效。
二、药物辅料聚维酮的特点聚乙烯吡咯烷酮是本次课题分析的药物辅料聚维酮，它是一种高分子化合物，在进行实际的药物生产过程当中，它所产生的价值是非常明显的，可以作为多种作用应用于药物的生产过程，而且经过大量的实践研究，我们可以发现这种辅料的含水量不同，那么它产生的效果也各不相同。
根据它拥有的特点开展一系列的药物生产工作，最终生产出来的产品同样也具有不同类型的药物治疗效果。
在干燥的状态下聚维酮可以呈现出粉末状存在，而且它的特性是无味。
再加上它本身具有较强的吸湿性，所以在进行产品生产的过程当中，可以通过产生粘连作用的方法，提高产品生产的效果。
聚维酮易溶于水以及大多数的有机溶剂。
但是它难溶于矿物质以及乙酸乙酯等物质。
除了上面分析的特点之外，聚维酮还具有非常好的粘性，所以在进行产品生产的过程当中，它可以作为增粘剂以及黏合剂进行药物的生产。
药用辅料乙基纤维素在药物制剂中的应用探讨
民营科技2018年第5期科技创新药用辅料乙基纤维素在药物制剂中的应用探讨陈静（南阳医学高等专科学校，河南南阳473000）药用辅料是生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已经进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。
在药物被加工成型的过程中，药用辅料在药物制剂中扮演着重要的角色，除了赋形、充当载体、提高稳定性，还具有增溶、助溶等重要作用，并且对药品的质量、安全性和有效性起着重要影响[1]。
乙基纤维素作为药物制剂制备的过程中应用广泛的一种重要药用辅料，具有无毒、无过敏性、无刺激性的特点，广泛用于口服和外用制剂中，可用作黏合剂、缓释制剂骨架材料、包衣材料、微囊囊材、药物载体和背衬材料等，在药物新剂型的研究方面发挥着重要的作用。
1乙基纤维素的基本性质乙基纤维素（EC），是纤维素的乙基醚，是乙氧基置换羟基的纤维素衍生物，具有不同的分子量和黏度。
乙基纤维素为白色颗粒或粉末，无臭、无味；在甲苯或乙醚中易溶，在二氯甲烷中溶解，在乙酸乙酯、甲醇中微溶，在水、甘油、丙二醇中不溶；松密度为0.4g/cm3，玻璃化温度为129~133℃，密度为1.12~1.15 g/cm3。
乙基纤维素的溶解性质与其取代度有关，取代度为2.17~2.35时，可溶解在甲苯-乙醇（60/40，w/w）；而取代度为2.35~2.62时，则在甲苯-乙醇（80/20，w/w）。
乙基纤维素性质稳定，耐碱耐盐，对酸比纤维素酯敏感。
另外，乙基纤维素溶液的黏度与浓度和溶剂类型有关，随浓度增加，溶液黏度增大[2]。
2乙基纤维素在药物制剂中的应用2.1缓释骨架材料乙基纤维素单独或与亲水性辅料合用可作为药物的缓释骨架材料，通过调节处方中乙基纤维素的比例可以控制药物的释放速度，随其用量的增加，药物的释放速度下降。
在奥沙西罗包衣控释片的制备中[3]，以乙基纤维素为骨架材料，考察了处方因素等对制剂质量和体外释放能力的影响。
结果显示，骨架材料的用量对制剂的释药行为有影响，随骨架材料用量的增大，形成的水不溶性骨架孔隙越小，从而使释药速率减慢。
药用辅料的分类和作用
药用辅料的分类和作用药用辅料在药品制造中起到非常重要的作用，可以影响药品的物理性质、化学性质、药物释放等。
以下是药用辅料的分类和作用：1. 赋形剂赋形剂是用于改善药物剂型的物理性质的物质。
它们可以增加药物的体积、形状和稳定性，同时也可以增强药物的吸收和生物利用度。
常见的赋形剂包括淀粉、糊精、葡萄糖、乳糖等。
2. 溶剂溶剂是用于溶解药物或帮助药物分散的物质。
在固体药物制剂中，溶剂可以溶解药物，使其成为均匀的溶液；在液体药物制剂中，溶剂可以帮助药物分散，增加药物的溶解度和稳定性。
常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮等。
3. 表面活性剂表面活性剂可以降低液体的表面张力，增加药物的渗透性和生物利用度。
在注射剂中，表面活性剂可以减少注射部位的疼痛和刺激；在口服制剂中，表面活性剂可以增加药物的溶解度和稳定性。
常见的表面活性剂包括聚山梨酯、泊洛沙姆等。
4. 防腐剂防腐剂是用于防止微生物生长和繁殖的物质。
在药品制造中，防腐剂可以保证药品的安全性和有效性。
常见的防腐剂包括苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯等。
5. 增稠剂增稠剂可以增加液体的粘度和稠度，使其更适合于某些药物剂型的要求。
在口服制剂中，增稠剂可以增加药物的粘附性和稳定性；在注射剂中，增稠剂可以减少注射部位的疼痛和刺激。
常见的增稠剂包括果胶、明胶等。
6. 填充剂填充剂是用于增加药物的体积和形状的物质。
在片剂制造中，填充剂可以增加药物的体积，使其更容易压制；在颗粒剂制造中，填充剂可以增加药物的形状，使其更容易吞服和吸收。
常见的填充剂包括淀粉、糊精、葡萄糖等。
7. 保湿剂保湿剂是用于保持药品中的水分和湿度的物质。
在片剂和颗粒剂中，保湿剂可以保持药物的湿度和稳定性；在软膏剂中，保湿剂可以增加药物的保湿效果和渗透性。
常见的保湿剂包括甘油、丙二醇等。
8. 稳定剂稳定剂是用于增加药物的稳定性和安全性的物质。
在注射剂中，稳定剂可以防止药物沉淀和凝结；在口服制剂中，稳定剂可以增强药物的稳定性和安全性。
药用辅料的定义
药用辅料的定义
药用辅料是指在制药过程中，用于增强药物质量和稳定性，改善制剂
性状和保护药物活性的各种化学品、天然产物或生物制品。
它们通常
被添加到药物中，以满足特定的功能要求。
药用辅料在制剂工艺中起
着至关重要的作用，因为它们能够影响制剂的质量、稳定性和效果。
在现代药物制造过程中，药用辅料的种类繁多，包括溶剂、填充剂、
分散剂、粘合剂、润滑剂、乳化剂等等。
其中最常见的是溶剂和填充剂。
溶剂可以将固体或液体成分溶解在一起，并使它们充分混合。
常
见的溶剂包括水、乙醇、丙酮等有机溶剂。
填充剂则主要用于增加制
剂的体积和重量，以便于包装和使用。
常见的填充剂数量包括淀粉、
葡萄糖、硬脂酸钙等。
此外，还有一些特殊功能的药用辅料，在制剂中起着非常重要的作用。
例如，分散剂可以将固体成分均匀地分散在液体中，以便于制备悬浮
液或乳剂。
粘合剂可以将多个成分黏合在一起，以形成固定的制剂形式。
润滑剂可以减少制剂中不同成分之间的摩擦力，并防止粘附和堵塞。
药用辅料的选择和使用对于制药工艺和药物质量至关重要。
在选择药
用辅料时，必须考虑它们的物理化学性质、相容性、稳定性和安全性
等方面的因素。
同时，在使用药用辅料时，必须严格按照规定比例添加，并进行充分混合和均匀分散。
总之，药用辅料是现代药物制造过程中不可或缺的一部分。
它们能够提高制剂的质量和稳定性，并使其更易于使用和储存。
因此，在药物生产过程中，正确选择和使用药用辅料是确保产品质量和安全性的关键之一。
药用辅料新种类预混辅料的发展在制剂研究中的应用
药用辅料新种类预混辅料的发展在制剂研究中的应用作者：自动采集来源： 打印本文收藏到我摘收藏到新浪摘要：一、概述药用辅料的发展在整个制剂技术发展过程中起到关键的作用，许多配方中辅料占到大部分，因而很大程度上辅料的性质决定了制剂的性质。
每一种新的辅料的诞生，都会对制剂技术的发展带来新的契机，促进了更先进的剂型不断出现。
优良的辅料可以增强主药的稳定性，延长药剂的有效期。
所以人们越来越关注药用辅料的发展......一、概述药用辅料的发展在整个制剂技术发展过程中起到关键的作用，许多配方中辅料占到大部分，因而很大程度上辅料的性质决定了制剂的性质。
每一种新的辅料的诞生，都会对制剂技术的发展带来新的契机，促进了更先进的剂型不断出现。
优良的辅料可以增强主药的稳定性，延长药剂的有效期；可以调控主药在体内外的释放速度；可以改变药物在体内的吸收，增加生物利用度。
所以人们越来越关注药用辅料的发展，并将这些性能优良的辅料广泛地应用在药物的研究和生产中，给制药工业带来勃勃生机，更给患者带来优质高效的药品。
常见的药用辅料多为单一的化合物，性能和特点固定，所起到的作用也是相对固定的。
但是，随着众多新药物的诞生，其多变的理化性质以及对稳定性的要求；新的设备和生产工艺的出现；新的法规对稳定性、安全性的要求；都对辅料的功能提出了更多、更高的标准，使得现有的主要辅料没有哪一种能够完全满足所有的需求，迫使技术人员必须寻找新的途径。
获得新功能辅料的方法有三种：一是寻找新的化合物。
但必须针对安全性和毒副作用，获得相关法律法规的许可，同新药开发一样，这需要巨大的资金投入，而且还要面临能否适应市场发展的风险，并且是个长期的项目。
过去许多年来，没有一个全新的单一辅料开发上市。
二是在现有的辅料中开发新的规格。
如：预胶化淀粉（PregelatinizedStarch），交联聚乙烯吡咯烷酮（Crospovidone）等，但毕竟只能在一定的范围内改动，所以功能的提高是有限的。
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药用辅料在制剂中的应用
一、概论
为发展疗效更好、安全性更高的给药方法，医疗工作者一直在为药物剂型的改进和创新不断努力探索。
各种新型辅料的涌现为剂型结构的改变提供了有利条件。
如：近十多年来，国内外的制药工业发展迅速，先后开发出微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等新剂型、新系统，药物制剂向高效、速效、长效和服用剂量小、毒副作用小的方向发展，药物剂型向定时、定位、定量给药系统转化，制剂质量有了大幅度提高。
这些在国际上具有很强的竞争力。
新制剂、新剂型的开发成功，究其原因是重视了药剂辅料的开发应用，尤其是新辅料的开发应用。
所以说“没有优良的辅料就没有优质的制剂” [1]
二、辅料的定义、分类
药物被加工成各种类型的制剂时，绝大多数都要加入一些无药理作用的辅助物质，称为药用辅料，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征。
辅料一词实际上是很多物质的总称，包括范围很广，品种繁多，多数品种间不具有共同性。
药物辅料作为生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂，在医药工业中占有非常重要的地位[2]。
药用辅料按其制剂用途的不同，可以大致分为五类：制剂稳定性辅料、固体制剂辅料、半固体制剂辅料、液体制剂辅料和其它医药辅料[3]。
三、辅料在药剂学中的地位
（一）辅料与药剂学的关系大规模生产疗效好、毒副作用低、便于使用及贮存、质量稳定的药物剂型与生产技术、生产设备、质量管理等密切相关, 辅料再其中扮演着极其重要的角色。
辅料不但赋予药物具体的用药形式，而且左右药物稳定性、药效发挥及制剂质量。
特别是如控缓释制剂、靶向制剂等对辅料的依赖程度更高，可以说，一个特别辅料的开发，意味着开发出一种新制剂或一类新剂型。
（二）辅料在药物中的作用
1.辅料是制剂的组成成分
通常药物在制剂中的量较小，甚至小于1mg以下，不用辅料无法成型。
而栓剂属腔道给药，由于给药部位面积小、体液少，如需快速起效，必须选择直肠易溶化或溶化的辅料。
同样气雾剂中药物通过呼吸道吸收是借助呼吸道气流将药物带到肺部，选择将药物雾
化为细小粒子的辅料是该剂型首要考虑的。
所以，辅料是制剂中不可缺少的成分，没有辅料不能形成剂型。
2.辅料影响剂型和疗效同一种药物采用不同辅料可制成不同剂型，因而给药途径也可能不同，从而使药物起效时间、疗效维持时间、甚至疗效也不同。
如制成注射剂、气雾剂舌下片等属速效剂型，透皮制剂、包衣片等则起效较慢，而控缓释制剂使药物疗效维持较长时间。
剂型改变可以克服用药过程中影响疗效的一些不良因素。
例如注射剂、气雾剂、舌下片、透皮制剂、栓剂、软膏等剂型均可避免药物肝首过效应、胃肠道pH 及酶等对药物的降解及药物对胃肠道的刺激。
应着重指出，有的药物剂型改变后其疗效也发生变化。
例如硫酸镁溶液剂外用热敷，刺激局部，促进血液循环；而内服则能致泻，注射剂可用于治疗惊厥。
所有的使用途径改变必须有充分的依据[4]。
3.辅料增加药物稳定性
水解及氧化是药物常见的降解形式，在水性液体药剂中加入pH调节剂、有机溶剂、抗氧剂、金属离子络合剂等可延缓药物水解及氧化作用。
在固体制剂中选用特定辅料，通过前体药物、包合物、微囊等技术也能增加药物稳定性。
4.辅料改变药物理化性质药物溶解度以提高药物生物利用度是制剂经常采用的方
法。
例如将难溶性药物
制成盐、固体分散体等。
灰黄霉素-PEG600O固体分散体增加药物在胃肠道的吸收，显著提高其抗真菌效果；阿司匹林的精氨酸盐注射剂，不仅减少传统口服剂型对胃的刺激，而且有更强的解热镇痛效果。
5.辅料控制药物释放速度及释放部位除上述的速效制剂外，控缓制剂及靶向制剂已
成为目前研究与开发热点。
随着
新辅料的涌现，长效制剂由延长药物作用时间向着恒速释药，定时释药及按需要释药的高精度发展，这些新剂型的发展主要依赖于辅料的发展，因此寻找具有特殊释药机理的辅料已成为开发的中心任务之一。
靶向制剂用于癌症治疗方兴未艾，寻找使药物作用与靶器官、靶细胞、甚至于靶部位的专一性强的辅料以提高疗效，降低毒副作用同样任重道远[5]。
（三）辅料对药物的影响
1.辅料对药物制剂稳定的影响
稳定性是反映药物制剂质量的重要因素之一。
为保障病人用药安全有效，制剂在一定
贮藏期内应能保证质量稳定，药效恒定。
因此制剂工业很早就对制剂稳定性和稳定性测定方法进行了研究，并已取得了较大进展。
同时也发现正确选用辅料对于提高制剂的稳定性十分重要。
2.辅料对药物吸收的影响
药物通过各种给药途径和相应的剂型，在消化道以及皮肤、肌肉、肺、眼、鼻等不同部位被机体摄取的过程称为吸收，也可以说，吸收就是药物从用药部位向循环系统转运的过程。
而如何改变药物的快速吸收和吸收程度？辅料在这方面有很重要表现。
（1）固体制剂辅料
固体制剂辅料除赋予各种剂型特有的形态和保持规定的质量与物理稳定性外，还可能对药物的溶出和吸收产生影响。
固体制剂口服后必须崩解，药物从制剂中释放，才能被吸收而发挥治疗作用。
作为片剂，崩解是其中药物溶出的前提，崩解缓慢的片剂，其有效成分溶出往往也缓慢。
如果片剂崩解较快而且崩解成粒度极小的颗粒，药物的小粉粒能较早接触溶出介质，在其他条件相同时，其溶出速度往往较大。
在很多情况下，片剂崩解时间短，其中药物溶出就快。
但是有时是不可能的，所以许多国家的药典规定对一些难溶性药物片剂需进行药物溶出度测定，并将溶出度列为片剂的重要质量指标之一。
3.辅料对药物体内分布的影响
药物从给药部位吸收入血液, 再由血液循环向各个脏器和组织转运的过程, 通常称为分布。
因此药物分布与疗效有着极为密切的关系，同时与药物在组织中积蓄及副作用有关，这对药品安全性的研究有重要意义。
虽然药物分布过程常是一个很快的过程，并在血液和其他各部位之间迅速地建立起扩散平衡，但是有许多例子表明分布到作用部位，仍需要一定时间。
如果药物缓慢分布与迅速排除同时发生，则扩散平衡难以达到。
近代药剂学技术可以采用制剂手段控制药物在体内的分布，解决靶向给药问题，根据生物药剂学的设想，可以将药物嵌入一种载体形成药物-载体复合物，给药后选择性地浓集于作用部位，载体破坏后，释放药物发挥疗效。
作为载体的先决条件是
必须具有特异性，能按其通过机体的途径来识别靶细胞⑹。
四、辅料的选择
辅料的选择首先是为了满足不同剂型的需要，同时也是为了药物在生产、贮存及使用中保持稳定，使大生产的质量保持恒定。
选择辅料也是为了制剂外观的美观和便于工艺
操作。
根据剂型的特点、质量要求、临床应用来选择辅料。
在固体制剂中，例如口服片剂，需要加入成型所需的填充剂、吸收剂、黏合剂等；为使压片顺利进行的助流剂、润滑剂、可压性辅料；为达到质量要求的助流剂、润滑剂、崩解剂等。
不同类型的片剂还考虑特殊辅料，如口含片、舌下片、咀嚼片都必须加入口感好具有矫味作用的辅料。
表1 口服固体制剂常用辅料
液体制剂中主要考虑药物的溶解度及稳定性以及制剂的物理稳定性等。
例如溶液型液体药剂，除药物的溶解度与稳定性外，其口感也是需要考虑，因此为了增加溶解度可考虑增溶剂、助溶剂、pH调节剂等辅料。
甜味剂、芳香剂、泡腾剂等是有效的矫味剂。
在乳剂中，着重考虑的是乳剂的成型及物理稳定性，乳化剂的选择。
而混悬剂中，药物的润湿性、沉降速度等则成为关键，因此。
润湿剂、助悬剂、絮凝与反絮凝剂等辅料是选择是主要物质。
表2液体药剂常用辅料
注射剂由于给药途径的特殊性也有特殊的辅料，如输液中加入的等渗调节剂，但绝对不能加入抑菌剂。
滴眼剂中的药物，同样需要调节至等渗。
表3灭菌制剂常用辅料
除了根据剂型选择辅料也要根据主药及辅料的性质选择，如主药及辅料的物理、化学性质选择，根据主药在吸收部位特性与辅料选择，根据生产工艺选择，根据价格选择等。