药代动力学参数汇总
药代动力学参数汇总
稳态最低观测浓度
CL
清除率
CLss
静脉给药稳态清除率
CL/F
表观清除率
CLss/F
口服给药稳态清除率
CLR
肾清除率
DF
波动指数
fe
累积排泄分数
λz
消除速率常数
MIC
最低抑菌浓度
PD
药效学
PKS
药代动力学分析集
PKCS
药代动力学浓度分析集
PKPS
药代动力学参数分析集
Rac (AUC)、Rac (Cmax)
液相色谱-串联质谱
NCA
Non-compartmental analysis
非房室模型分析
t1/2
Elimination half life
半衰期,指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。意义:①反映机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度;②与药物转运和转化关系为,一次用药后经过5个t1/2后体内药物经消除仅剩下给药量的3.1%。同理,每隔一个t1/2用药一次,则给药5次后体内药物剩余量可达稳态浓度水平的96.9%;③按t1/2的长短常将药物分为5类:超短效为t1/2≤1 h,短效为1-4h,中效为4-8h,长效为8-24h,超长效为>24h;④肝、肾功能不良者,药物消除速率常数Ke值变小,药物的t1/2将相应延长,此时应依据患者肝、肾功能调整用药剂量或给药间隔。
Vd
Apparent volume of distribution
表观分布容积,指假设体内药物均匀分布时,由血药浓度推算得到的药物分布的体液容积,单位常用L·kg-1,也有用L。
λz
Elimination rate constant
末端消除速率常数,药时曲线末端进行对数转换后进行线性回归计算所得的斜率,如计算时包括的浓度点少于3个,或Rsq<0.800,λz被认为不可靠。进而t1/2,AUC0-inf,CL,CL/F,Vz,Vz/F,CLss,CLss/F,Vss,MRT也被认为不可靠。
药物代谢动力学参数
10.治疗指数 (theraputic index)LD50/ED50,是衡量药物安全性的指标。 11.安全范围 (safety margin)LD5/ED95。
药物量效关系
1.量效关系 药理效应与剂量或浓度的依赖关系。 2.量效曲线 以坐标图说明量效关系。 3.量反应 药物的效应指标可以用量分级表示者。 4.质反应 药物的效应以全或无表示者。 5.最小有效量 引起药理效应的最小剂量(浓度)。 6.效价强度 指能引起等效反应(一般采用 50%效应量)的相对浓度或剂量。反映药 物与受体的亲和力,其值越小,则强度越大。 7.效能 药物与受体结合产生效应的能力,用最大效应表示,也称效能。 8.半数有效量ED50 对半数动物有效的剂量。 9.半数致死量LD50 能引起 50%动物死亡的剂量;它是评定药物毒性的参数。
药物代谢动力学参 数 1.血药浓度一时间曲线下面积 :以时间为横坐标,血药浓度为纵坐标得到反映血浆 药物浓度动态变化的曲线,曲线与坐标轴围成的面积称为血药浓度一时间曲线下面 积,反映药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。 2.峰浓度:为血药浓度的峰值;与给药剂量成正比。 3.达峰时间:为达到峰浓度所需要的时间;与吸收和消除速率有关。 4.半衰期:血浆中药物浓度下降一半所需的时间。确定临床给药间隔时间的长短。 5.清除率:是指机体在单位时间内能将多少升容积血液中的某药全部清除干净,是 清除能力总和,用 L/h 为单位表示。是反映药物消除的指标。 6.生物利用度:指吸收进入循环的药物相对量和速度;是用来评价制剂吸收程度的 指标。 7.表观分布容积:是指在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。意义为 体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总容积,并不代表真正的容积。 8.稳态血药浓度及其临床意义:等量多次给药时,血药浓度曲线先呈锯齿状上升, 继而趋于平稳,不会持续无限上升,在 5~6 个半衰期接近稳态血药浓度。到达稳态 的时间与药物半衰期有关。
药代动力学参数回顾
药代动力学参数回顾引言药代动力学是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,旨在了解药物在体内的动力学特性。
药代动力学参数是对药物在体内行为进行量化和描述的指标,可以用来预测给药方案、评估药物疗效以及调整药物剂量等。
常见药代动力学参数1. 生物利用度(Bioavailability)生物利用度是指口服给药后经胃肠道吸收到达整个体系的药物比例。
通常以F表示,计算公式为:F = (AUC口服 / AUC静脉注射)× 100%。
生物利用度越高,药物在体内的有效浓度越大,对患者的治疗效果越好。
2. 血浆蛋白结合率(Plasma Protein Binding)血浆蛋白结合率是指药物与血浆蛋白结合形成复合物的比例。
蛋白结合率越高,药物与蛋白结合的数量越多,有效游离于血浆中的药物浓度越低,可能影响药物的疗效和副作用。
3. 分布容积(Volume of Distribution)分布容积是描述药物分布范围大小的参数,表示药物在体内分布的广度。
计算公式为:Vd = 药物总量 / C0,其中C0为给药后血浆药物浓度。
分布容积越大,说明药物在组织中的浓度较高,对组织起作用的可能性也较大。
4. 消除半衰期(Elimination Half-life)消除半衰期是指体内药物浓度下降到原来半数所需的时间。
消除速率常用半衰期来表示,可根据消除速率计算出来。
消除半衰期越长,说明药物在体内的代谢和排泄速度较慢,剂量间隔较长,患者需要较少次数的给药。
5. 清除率(Clearance)清除率是描述从体内完全清除药物所需的速度。
清除率可以通过总药物量除以AUC(面积下曲线)得到。
清除率越大,说明药物在体内的代谢和排泄速度越快,患者可能需要更频繁的给药。
结论药代动力学参数对于药物的合理使用和治疗效果的评估起着至关重要的作用。
了解和评估这些参数可以帮助医生和药师更好地选择和调整药物方案,从而确保药物的安全有效使用。
以上是对常见药代动力学参数的回顾,希望能够对读者有所帮助。
药代动力学参数
一、吸收溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度生物利用度:药物吸收的程度绝对生物利用度最大血药浓度(Cmax)达峰时间(Tmax)二、分布由于体内环境的非均一性(血液、组织),导致药物浓度变化的速度不同。
隔室(compartment):同一隔室药物浓度的变化速度相同,均相。
一室模型:药物进入血液迅速分布全身,并不断被清除。
二室模型: 药物进入体内后,首先快速分布于组织中,然后进入较慢的消除过程。
表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution):表征药物在体内被组织摄取的能力。
表观容积大的药物体内存留时间较长。
药物浓度-时间曲线下面积(AUC);系统药物暴露(Systemic Exposure)血脑屏障;蛋白结合率;分布半衰期(t 1/2(α)三、消除消除(elimination):原药在体内消失的过程。
包括肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄及代谢转化的总和。
消除速率常数(elimination constants):反映药物在体内消失的快慢。
不完全反映药物的作用时间(代谢物也有活性)。
半寿期或半衰期(t1/2):药物浓度或药量降低50%所需的时间。
消除半衰期t1/2(β))Terminal Half-life ,Elimination Half-life。
清除率(clearance,廓清率)或肾清除率(renal clearance):反映药物或代谢物经肾被排出体外的速度。
一方面是药物对机体的作用,产生药效、毒性或副作用,表现为药物的药理作用或毒理作用,决定于特定的化学结构,具有较强的结构特异性。
另一方面是机体对药物的作用:吸收、分布,生物转化和排泄,表现为药物的药代动力学性质。
主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质,结构特异性不强。
药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。
吸收部位消化道(口服给药,口腔、胃、小肠、大肠)、呼吸道(鼻腔给药,肺)、肌肉()、粘膜(栓剂)。
药代动力学参数摘要
药代动力学参数摘要
引言
药代动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程
的科学,通过测定药物浓度与时间的关系,可以得到一系列药代动
力学参数。
这些参数对于了解药物的药效作用、药物治疗剂量和疗
效的预测都起到重要的作用。
本文将对常见的几个药代动力学参数
进行摘要和说明。
体内药物总清除率(CL)
体内药物总清除率是描述药物在体内被清除的速度和途径的参数,它等于药物在单位时间内从体内被清除的数量除以药物在体内
的平均药物浓度。
CL的数值越大,说明药物在体内被清除得越快,半衰期越短。
生物利用度(F)
生物利用度是指药物通过口服途径进入体内后能够达到系统循
环的百分比。
它是衡量药物口服吸收程度的参数。
生物利用度的数
值范围从0到1,数值越接近1则说明药物吸收效率越高。
药物分布容积(Vd)
药物分布容积是指体内溶液容积大小可以完全容纳药物的程度。
它是药物在体内分布的参数,与药物在体内的浓度和组织分布有关。
药物分布容积越大,说明药物在组织间的分布越广泛。
药物半衰期(t1/2)
药物半衰期是指药物浓度下降到其初始浓度一半所需的时间。
它是描述药物在体内消除速度的重要参数。
半衰期越长,药物在体
内的时间越长,需要的给药次数就越少。
结论
药代动力学参数对于了解药物在体内的各个过程以及药物的治
疗效果具有重要意义。
体内药物总清除率、生物利用度、药物分布
容积和药物半衰期是常见的药代动力学参数,在药物研发和临床使
用中发挥着重要作用。
药代动力学主要参数意义和计算汇总
X k AUC
消除过程有关参数
半衰期 清除率 消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学
半衰期(half-life,t1/2)
一般指血浆消除半衰期。 药物在体内分布到达平衡后,血浆药物浓度消除二
分之一所需旳时间。 是体现药物在体内消除快慢旳主要参数
t1/ 2 ln2 0.693 kk
二种消除方式
➢一级动力学消除时量曲线
dC kC 1 dt
C
t
C
0
e kt
loC gt loC g0 k t 2.303
t ln C 0 ln C t k
ln 2 0.693
t 1 / 2
kk
一级消除动力学特点: 血中药物消除速率与血药浓度成正比, 属定比消除 有固定半衰期,与浓度无关 如浓度用对数表达则时量曲线为直线 绝大多数药物在临床常用剂量或略高于 常用量时,都按一级动力学消除
Unchanged dose interval, changed dose
The time to reach steady state hasn’t changed, the
Css has changed.
Unchanged Dose, changed dose interval
The time to reach steady state hasn’t changed, the
EH=0 EH=1
CLH=0 CLH= QH
EH>0.5 高肝摄取药物
EH :肝摄取比
EH<0.3 低肝摄取药物
FH : 肝生物利用度
二、肾清除率(Renal clearance,CLR )
概念:在单位时间内肾脏清除药物旳总量与当初血浆药 物浓度旳比值。
8个常用药代动力学参数
8个常用药代动力学参数药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,对药物的药效和药物副作用都有重要影响。
了解药代动力学参数是合理用药的基础,下面将介绍8个常用的药代动力学参数。
1. 生物利用度(Bioavailability):生物利用度是指药物经口给药后在体内可用形式的百分比。
一般用血药浓度曲线下面积(AUC)来表示,生物利用度越高,则药物吸收效果越好。
2. 最大血药浓度(Cmax):最大血药浓度是药物给药后在体内达到的最高血药浓度。
测量Cmax可用来评估药物的吸收效果,也可以用来确定药物的最大耐受剂量。
3. 药物分布容积(Volume of Distribution,Vd):药物分布容积是指在体内分布药物的组织总容积,计算公式为药物总体内含量除以血药浓度。
Vd反映了药物在体内分布的广泛程度,可以用于评估药物的组织分布特性。
4. 清除率(Clearance,CL):清除率是指单位时间内从体内清除药物的能力。
通常用血浆清除率(plasma clearance)来表示,血浆清除率越大则药物从体内清除速度越快。
5. 半衰期(Half-life,t1/2):半衰期是指药物在体内降解清除一半所需的时间。
半衰期可以反映药物的排除速度,药物的给药间隔时间通常与其半衰期有关。
6. 生物转化率(First-pass metabolism):生物转化率是指药物在通过肝脏或其他代谢器官之前,在消化道或肝脏内发生的首次通过转化的百分比。
生物转化率通常影响药物的生物利用度。
7. 蛋白结合率(Protein Binding):药物分子与血浆中的蛋白质结合形成药物蛋白复合物,只有未结合的药物才能发挥药效。
蛋白结合率表示结合在蛋白质上的药物所占的百分比,蛋白结合率高表示药物与蛋白质结合紧密,对于药物的分布和消除有重要影响。
8. 药物代谢饱和点(Saturation Kinetics):药物在体内代谢是一个饱和过程,当药物被代谢酶饱和时,药物在体内代谢速率不再随药物浓度的增加而增加,这种饱和状态称为代谢饱和。
体内药代动力学参数
药代动力学(Pharmacokinetics,PK)是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
药代动力学参数用于描述这些过程,帮助我们理解药物在人体内的行为。
以下是一些常见的药代动力学参数:1. 吸收(Absorption):-生物利用度(Bioavailability):表示药物经过给定途径(通常是口服)后被吸收到循环系统中的程度。
以百分比形式表示,即吸收到循环系统的药物量与总给药量的比例。
2. 分布(Distribution):-体积分布(V olume of Distribution,Vd):描述药物在体内分布的广度,是总体内药物量与血浆中药物浓度的比值。
大的Vd 可能表示药物更多地分布在组织中,而不是血液中。
3. 代谢(Metabolism):-代谢半衰期(Metabolic Half-life,t1/2):描述药物在体内代谢的速度。
代谢半衰期是指血浆药物浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。
4. 排泄(Excretion):-清除率(Clearance,Cl):表示单位时间内从体内清除药物的速率。
清除率与药物浓度的降低成正比。
5. 浓度(Concentration):-峰浓度(Cmax):血浆或组织中药物浓度的最高点,通常在给药后的某个时间点达到。
-最小有效浓度(Minimum Effective Concentration,MEC):血浆中药物浓度降至此水平时,药物开始产生治疗效果。
-有效浓度范围(Therapeutic Range):药物在体内维持治疗效果所需的浓度范围。
这些参数对于制定药物的合理用药方案、确定剂量和给药频率等方面至关重要。
需要注意的是,不同药物具有不同的药代动力学特性,因此这些参数在具体药物上可能会有很大的差异。
医生和药物研究人员在制定用药方案时通常会考虑这些参数以确保药物在体内能够达到安全和有效的水平。
药物代谢动力学参数
药物代谢动力学参数
药物代谢动力学参数是描述药物在体内被代谢的速度和程度的量化指标。
常用的药物代谢动力学参数包括:
1. 代谢速率常数(k):表示单位时间内药物被代谢的速度,通常以小时为单位。
2. 清除率(Cl):表示单位时间内清除体内药物的能力,通常以体积单位(如L/h)表示。
3. 生物利用度(F):表示口服给药后药物进入循环系统的比例,通常以百分比表示。
4. 血浆半衰期(t1/2):表示血浆中药物浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。
5. 最大浓度(Cmax):表示药物在体内达到的最高浓度。
6. 曲线下面积(AUC):表示药物在一定时间内血浆中存在的总量,通常以浓度-时间单位(如mg·h/L)表示。
这些参数可以通过体内外药动学研究方法获得,进一步了解药物的代谢机制、代谢途径和代谢物的生成情况,对药物的临床应用、药物相互作用等有重要指导意义。
药代动力学参数汇编
药代动力学参数汇编药代动力学参数是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的关键指标。
本文档旨在汇编常见药代动力学参数的定义和计算方法,以便方便研究人员和临床医生的参考。
1. 药代动力学参数的定义1.1 最大浓度(Cmax)最大浓度是药物在体内达到的最高浓度,通常表示为Cmax。
它反映了药物的吸收速度和吸收程度。
1.2 时间最大浓度(Tmax)时间最大浓度是药物在体内达到最大浓度的时间点。
它反映了药物吸收的速度。
1.3 血药浓度-时间曲线(AUC)血药浓度-时间曲线是衡量药物在体内累积浓度随时间变化的曲线。
它通常用AUC来表示,包括AUC0-t和AUC0-inf。
1.4 生物利用度(F)生物利用度是指药物经口给药后进入循环系统并发生系统生物利用的程度。
常用的计算方法有相对生物利用度和绝对生物利用度。
2. 药代动力学参数的计算方法2.1 Cmax和Tmax的计算Cmax和Tmax可以通过药物在体内的测量数据进行计算,如血药浓度测定值。
Cmax是浓度的最高值,Tmax是对应的时间点。
2.2 AUC的计算AUC可以通过血药浓度-时间数据使用下列公式计算:AUC0-t = ∑(Ct * Dt), t=0 to t=tAUC0-inf = AUC0-t + (Ct * (t-inf)), t=t to inf其中Ct为任意时间点的血药浓度,Dt为采样间隔。
2.3 F的计算相对生物利用度可以通过口服给药和静脉给药后的AUC计算,公式如下:相对生物利用度(F)= (AUC口服 / AUC静脉) * 100%绝对生物利用度可以通过口服给药后的AUC计算,公式如下:绝对生物利用度(F)= (AUC口服 / AUC口服灌胃) * (灌胃给药量 / 给药量) * 100%结论本文档提供了药代动力学参数的定义和计算方法的汇编,希望对研究人员和临床医生在药物研究和临床实践中有所帮助。
请注意,在使用这些参数时,应考虑到特定的药物和个体差异。
药代动力学参数总览
药代动力学参数总览
药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药代动力学参数对于合理用药和评估药物的疗效和安全性至关重要。
本文将对药代动力学中常见的参数进行总览。
1. 绝对生物利用度(F):指口服给药后药物在体内的利用程度。
通常用药物在体内的面积曲线下的面积(AUC)比较口服给药与静脉给药的差异。
2. 半衰期(t1/2):指血药浓度下降到一半所需要的时间。
半衰期长短直接影响药物在体内的停留时间和药物的稳态浓度。
3. 清除率(CL):是指单位时间内机体从体内完全清除药物的能力。
清除率和半衰期有密切关系,常可通过测量血浆中药物的浓度来计算。
4. 分布容积(Vd):指药物分布到体内组织和器官的能力。
分布容积越大,说明药物更容易进入体内组织。
5. 药物消除率常数(Ke):指药物从机体内被清除的速度,与半衰期成反比。
药物消除率常数的计算可以通过测量血浆中药物浓
度随时间的变化。
6. 最大浓度(Cmax):指药物在给药后血浆中达到的最高浓度。
Cmax常与药物的吸收速率有关。
7. 时间-浓度曲线(PK曲线):可以通过绘制药物在体内的血
浆浓度随时间变化的曲线得到。
PK曲线反映了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
了解并掌握药代动力学参数,能够帮助我们更好地理解药物的
药效和药物在体内的行为特点。
根据药代动力学参数,我们可以做
出更科学和合理的药物选择和用药方案,以提高治疗效果并避免药
物的不良反应。
药动学的参数
药动学的参数药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
正确认识和掌握药物动力学的参数对于合理用药、临床治疗以及新药开发都具有重要意义。
本文将从吸收、分布、代谢和排泄四个方面分别介绍药物动力学的主要参数。
一、吸收参数1. 生物利用度(bioavailability):药物经口给药后进入体内的总吸收量与直接注射的总吸收量的比值。
一般通过体内外药物浓度随时间的变化曲线来计算。
2. 最大血浓度(Cmax):药物在给药之后血浆中达到的最高浓度。
该参数反映了药物吸收的速度和程度。
3. 时间到达峰浓度(Tmax):最大血浓度出现所需要的时间。
4. 血药浓度-时间曲线(AUC):药物在体内的总曝露量,通过血浆药物浓度随时间的变化曲线下的面积来计算。
AUC值越大,表示总体内曝露量越大。
二、分布参数1. 分布容积(Vd):反映药物在体内分布的广泛程度。
Vd值越大,说明药物在体内的分布范围越广。
2. 血浆蛋白结合率(protein binding):部分药物在体内主要以结合蛋白的形式存在,该参数反映了药物与蛋白质结合的程度。
3. 大脑-血浆分布系数(BBB):反映了药物能否越过血脑屏障进入脑组织,对于中枢神经系统药物很重要。
三、代谢参数1. 代谢速率(metabolic clearance):单位时间内从血浆中清除药物的速率。
代谢速率越大,药物代谢越快。
2. 代谢半衰期(t1/2):药物浓度下降到初始浓度的一半所需要的时间。
代谢半衰期可间接反映药物在体内停留的时间。
四、排泄参数1. 肾脏清除率(renal clearance):药物在单位时间内通过肾脏清除的速率。
2. 肝脏清除率(hepatic clearance):药物在单位时间内通过肝脏清除的速率。
药物动力学参数反映了药物在体内的代谢、分布、排泄等过程。
了解这些参数有助于合理用药,指导临床用药,也有助于评价新药的临床前药代动力学特性。
对于药物研究、开发和用药安全有着重要的意义。
药代动力学参数总结
药代动力学参数总结简介药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药代动力学参数是评估和描述药物在体内药代动力学过程的指标。
本文将对常见的药代动力学参数进行总结。
1. 药物的生物利用度(Bioavailability)药物的生物利用度指的是给定剂量的药物经某一途径给予后进入循环血液中的药物所占的百分比。
生物利用度通常用F表示,其计算公式为:F = (AUC_po / Dose_po) / (AUC_iv / Dose_iv)其中,AUC_po为给口(口服)途径下药物曲线下面积,Dose_po为给口剂量;AUC_iv为静脉注射途径下药物曲线下面积,Dose_iv为静脉注射剂量。
2. 配药时间(Tmax)配药时间是指药物在给定途径下的最大浓度的达到时间。
Tmax值可以反映药物在体内吸收的速度。
3. 配药量(Cmax)配药量指的是给定剂量的药物在给定途径下的最高浓度。
Cmax值反映了药物在体内的最大浓度。
4. 消除半衰期(Elimination Half-life)消除半衰期是指药物在体内消除一半的时间。
消除半衰期可以用于评估药物在体内的停留时间和药物能否长时间发挥作用。
5. 清除率(Clearance)清除率是指血液中单位时间内除去药物的能力。
清除率越高,表示药物在体内的消除速度越快。
6. 面积曲线下面积(AUC)面积曲线下面积是药物浓度随时间变化的曲线下的面积。
AUC 可以反映药物在体内的总体暴露程度。
7. 所占容积(Volume of Distribution)所占容积指的是在达到平衡状态下,体内所有药物分布所需的容积。
所占容积越大,说明药物在体内分布广泛。
结论药代动力学参数是评估药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的重要指标。
通过对药代动力学参数的综合分析,可以更好地理解药物在体内的作用方式、药效持续时间和剂量调整等方面的信息。
在临床应用中,药代动力学参数对于药物疗效和安全性的评估非常重要,尤其对于个体化用药的调整具有指导意义。
药代动力学参数总览
药代动力学参数总览简介药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
药代动力学参数是评估药物在体内行为的定量指标。
本文档将为您提供药代动力学参数的总览,帮助您了解药物的药代动力学特性。
主要的药代动力学参数1. 生物利用度(availability)生物利用度是指药物经口给药后在体内被吸收的程度,通常以口服给药后的AUC(曲线下面积)或F(生物利用度百分比)来表达。
2. 峰浓度(Peak n)峰浓度表示药物在给药后(通常为口服给药)达到的最高血浆浓度,以Cmax来衡量。
峰浓度直接影响药物的疗效和副作用。
3. 血浆半衰期(Plasma Half-life)血浆半衰期是指药物在血浆中浓度下降一半所需的时间,反映了药物在体内的清除速率。
血浆半衰期长短影响药物的给药频率和稳态浓度的达到时间。
4. 药物分布容积(Volume of n)药物分布容积描述药物在体内分布的范围,是药物分布到组织和器官的能力。
分布容积大表示药物更易进入组织,通常与药物的脂溶性相关。
5. 清除率(Clearance)清除率是指单位时间内从体内清除药物的量,反映了药物的消除速率。
清除率越大,药物从体内被排除的速度越快,通常与肝脏和肾脏的功能相关。
6. 生物转化率(n Rate)生物转化率是指药物在体内经过代谢转化的比例,通常以药物代谢后形成的代谢产物与未代谢药物的比值来表示。
结论药代动力学参数是评估药物在体内行为的重要指标,能够帮助我们了解药物的吸收、分布、代谢和排泄特性。
透过药代动力学参数的分析,可以优化药物的给药方案,提高药物疗效,减少副作用。
希望本文档的内容能够帮助您更好地理解药代动力学参数的意义和应用。
常用的药物代谢动力学参数包括那些
常用的药物代谢动力学参数包括那些药物代谢动力学(Pharmacokinetics,PK)是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
常用的药物代谢动力学参数通常包括生物利用度(Bioavailability)、血药浓度峰值(Cmax)、时间-浓度曲线下面积(Area Under the Concentration-Time Curve,AUC)、药物半衰期(Half-life)、总体清除率(Clearance)、体积分布(Volume of Distribution)等。
1. 生物利用度(Bioavailability):指药物在体内经过吸收后进入体循环的程度,以百分比表示。
常用的计算方法包括静脉给药和口服给药后药物浓度的比较。
2. 血药浓度峰值(Cmax):指药物在给药后血浆或血清中达到的最高浓度。
Cmax的高低可以反映药物的吸收速度和经历的代谢和排泄过程。
3.时间-浓度曲线下面积(AUC):是反映药物在体内总体曝露程度的参数,表示血药浓度与时间的关系。
AUC值越大,说明药物在体内停留时间越长。
4. 药物半衰期(Half-life):指药物浓度降至初始浓度的一半所需的时间。
半衰期可以用来估计药物的消除速度。
5. 总体清除率(Clearance):指药物从体内完全清除的速度。
体内清除药物的总速率等于药物的剂量除以血浆中的平均浓度。
所以清除率可以用来估计药物在体内的排泄速度。
6. 体积分布(Volume of Distribution):描述药物在体内分布的广泛程度,计算方法是将药物剂量除以血浆中的初始浓度。
体积分布越大,说明药物在体内的分布范围越广。
此外,药物代谢动力学还可以进一步计算出其他参数,如药物清除率(Drug Clearance)、血浆蛋白结合率(Plasma Protein Binding),以及药物在肝脏的代谢率等。
这些参数可以帮助评估药物的药代动力学特征,并在药物治疗中确定剂量、调整给药方案等方面有重要的指导意义。
(整理)药代动力学完整版
1.代谢分数fm:药物给药后代谢物的AUC和等mol的该代谢物投用后代谢物的AUC的比值。
第二章药物体内转运1. 药物肠跨膜转运机制:药物通过不搅动水层;药物通过肠上皮;药物透过细胞间隙;药物通过淋巴吸收。
2. 血浆蛋白:白蛋白、α1-糖蛋白、脂蛋白3. 被动转运的药物的膜扩散速度取决于:油/水分配系数4. 血脑屏障的特点:脂溶性药物易于透过、低导水性、高反射系数、高电阻性。
5. 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程:肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。
6. 肝肠循环:某些药物,尤其是胆汁排泄分数高的药物,经胆汁排泄至十二指肠后,被重吸收。
一、药物跨膜转运的方式及特点1. 被动扩散特点:①顺浓度梯度转运②无选择性,与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量2. 孔道转运特点:①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关3. 特殊转运包括:主动转运、载体转运、受体介导的转运特点:①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性4. 其他转运方式包括:①易化扩散类似于主动转运,但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物二、影响药物吸收的因素有哪些①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用三、研究药物吸收的方法有哪些,各有何特点?1. 整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程,是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。
缺点:①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制;②生物样本中的药物分析方法干扰较多,较难建立;③由于试验个体间的差异,导致试验结果差异较大;④整体动物或人体研究所需药量较大,周期较长。
2. 在体肠灌流法:本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。
3. 离体肠外翻法:该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。
4. Caco-2细胞模型法Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞,并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。
药物代谢动力学参数
测量学试卷 第 4 页(共 7 页)《测量学》模拟试卷1.经纬仪测量水平角时,正倒镜瞄准同一方向所读的水平方向值理论上应相差(A )。
A 180° B 0° C 90° D 270°2. 1:5000地形图的比例尺精度是( D )。
A 5 m B 0.1 mm C 5 cm D 50 cm3. 以下不属于基本测量工作范畴的一项是( C )。
A 高差测量B 距离测量C 导线测量D 角度测量4. 已知某直线的坐标方位角为220°,则其象限角为(D )。
A 220°B 40°C 南西50°D 南西40°5. 由一条线段的边长、方位角和一点坐标计算另一点坐标的计算称为(A )。
A 坐标正算 B 坐标反算 C 导线计算 D 水准计算6. 闭合导线在X 轴上的坐标增量闭合差( A )。
A 为一不等于0的常数B 与导线形状有关C 总为0D 由路线中两点确定7. 在地形图中,表示测量控制点的符号属于(D )。
A 比例符号B 半依比例符号C 地貌符号D 非比例符号8. 在未知点上设站对三个已知点进行测角交会的方法称为(A )。
A 后方交会 B 前方交会 C 侧方交会 D 无法确定9. 两井定向中不需要进行的一项工作是(C )。
A 投点B 地面连接C 测量井筒中钢丝长度D 井下连接10. 绝对高程是地面点到( C )的铅垂距离。
A 坐标原点B 任意水准面C 大地水准面D 赤道面11.下列关于等高线的叙述是错误的是:(A ) A . 高程相等的点在同一等高线上B . 等高线必定是闭合曲线,即使本幅图没闭合,则在相邻的图幅闭合C . 等高线不能分叉、相交或合并一、单项选择题(每小题1 分,共20 分)在下列每小题的四个备选答案中选出一个正确的答案,并将其字母标号填入题干的括号内。
测量学试卷 第 5 页(共 7 页)D . 等高线经过山脊与山脊线正交12.下面关于非比例符号中定位点位置的叙述错误的是(B ) A .几何图形符号,定位点在符号图形中心 B .符号图形中有一个点,则该点即为定位点 C .宽底符号,符号定位点在符号底部中心D .底部为直角形符号,其符号定位点位于最右边顶点处13.下面关于控制网的叙述错误的是(D ) A . 国家控制网从高级到低级布设B . 国家控制网按精度可分为A 、B 、C 、D 、E 五等 C . 国家控制网分为平面控制网和高程控制网D . 直接为测图目的建立的控制网,称为图根控制网14.下图为某地形图的一部分,各等高线高程如图所视,A 点位于线段MN 上,点A 到点M 和点N 的图上水平距离为MA=3mm ,NA=2mm ,则A 点高程为(A )A . 36.4mB . 36.6mC . 37.4mD . 37.6m15.如图所示支导线,AB 边的坐标方位角为''30'30125 =AB α,转折角如图,则CD 边的坐标方位角CD α为( B )A .''30'3075B .''30'3015C .''30'3045D .''30'292516.三角高程测量要求对向观测垂直角,计算往返高差,主要目的是(D ) A . 有效地抵偿或消除球差和气差的影响B . 有效地抵偿或消除仪器高和觇标高测量误差的影响C . 有效地抵偿或消除垂直角读数误差的影响D .有效地抵偿或消除读盘分划误差的影响17.下面测量读数的做法正确的是( C ) A . 用经纬仪测水平角,用横丝照准目标读数A N M373635测量学试卷 第 6 页(共 7 页)B . 用水准仪测高差,用竖丝切准水准尺读数C . 水准测量时,每次读数前都要使水准管气泡居中D . 经纬仪测竖直角时,尽量照准目标的底部18.水准测量时对一端水准尺进行测量的正确操作步骤是( D )。
药代动力学参数范文
药代动力学参数范文1. 生物利用度(bioavailability):生物利用度是指口服给药后药物在体内经过吸收过程后达到血浆中可用部分的比例。
它反映了药物被吸收的效率和速度。
常见的生物利用度测定方法包括比较血浆药物浓度曲线下面积(AUC)以及血浆药物浓度峰值(Cmax)等指标。
2. 分布容积(volume of distribution):分布容积是指药物在体内分布的范围和程度,反映了药物在组织间的均衡程度。
分布容积越大,表示药物在体内的分布越广泛。
常用的计算公式是:分布容积 = 给药剂量 / 药物血浆浓度。
3. 消除半衰期(elimination half-life):消除半衰期是指药物在体内消除一半所需的时间,反映了药物在体内的清除速度。
药物的消除半衰期决定了给药频率和药物稳态浓度的调节。
常用的计算公式是:消除半衰期 = 0.693 / 消除速率常数,其中消除速率常数可以通过血浆药物浓度-时间曲线的斜率计算得到。
4. 清除率(clearance):清除率是指单位时间内从体内完全清除药物的速度,反映了药物的消除速度。
清除率可以通过药物的总体消除速率除以药物浓度计算得到。
5. 生物转化率(biotransformation rate):生物转化率是指药物在体内代谢转化的程度,包括肝脏、肾脏和其他器官的代谢转化过程。
药物的生物转化率决定了药物的药代动力学特征和临床效应。
6. 排泄率(excretion rate):排泄率是指单位时间内从体内排除药物的速度,主要通过尿液、粪便和呼气排泄。
排泄率可以通过药物的总体消除速率除以药物浓度计算得到。
以上是药代动力学参数的常见指标,它们可以帮助评估药物的药效和安全性,指导药物剂量和给药方案的制定。
常用的方法包括药物浓度-时间曲线的分析和药物代谢动力学模型的建立和参数估计。
在临床实践中,药代动力学参数的测定和解释对于设计合理的药物疗法具有重要的意义。
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稳态最低观测浓度
CL
清除率
CLss
静脉给药稳态清除率
CL/F
表观清除率
CLss/F
口服给药稳态清除率
CLR
肾清除率
DF
波动指数
fe
累积排泄分数
λz
消除速率常数
MIC
最低抑菌浓度
PD
药效学
PKS
药代动力学分析集
PKCS
药代动力学浓度分析集
PKPS
药代动力学参数分析集
Rac (AUC)、Rac(Cmax)蓄Biblioteka 比t1/2消除半衰期
Tmax
达峰时间
Tss,max
稳态达峰时间
Vz
分布容积
Vss
静脉输注稳态分布容积
Vz/F
表观分布容积
缩略语
英文全称
中文全称
%AUCex
Percentage ofthe area undertheconcentration-timecurvethathasbeenderived afterextrapolation
Rac(AUC)
AUC0-tau药物蓄积比,用AUC0—tau末剂/AUC0-24首剂计算
Rac(Cmax)
Cmax药物蓄积比,用Cssmax末剂/Cmax首剂计算
DF
波动指数,计算公式为100*(Css,max-Css,min)/Cavg
PD
Pharmacodynamics
药物效应动力学,就是研究药物对机体得作用及其规律,阐明药物防治疾病得机制,如,药物与器官得靶分子或靶细胞得相互作用等。
Tmax
Time toreach maximumconcentration
达峰浓度时间
F
bioavailability
生物利用度,指药物经血管外给药后能被吸收进入体循环得百分数。因为时量曲线下面积(AUC)与药物吸收得总量成正比,因此用血管外给药得AUC与静脉给药得AUC得比值得百分数表示绝对生物利用度。而相对生物利用度以相同给药途径比较测试药物与标准药物比值得百分数,可用于评价不同厂家同一种制剂或同一厂家得不同批号药品间得吸收率。
Cmax
Maximum concentration
血药峰浓度
LC-MS/MS
Liquidchromatograpy tandemmass spectrometry
液相色谱-串联质谱
NCA
Non-partmentalanalysis
非房室模型分析
t1/2
Eliminationhalflife
半衰期,指血浆中药物浓度下降一半所需得时间。意义:①反映机体消除药物得能力与消除药物得快慢程度;②与药物转运与转化关系为,一次用药后经过5个t1/2后体内药物经消除仅剩下给药量得3、1%.同理,每隔一个t1/2用药一次,则给药5次后体内药物剩余量可达稳态浓度水平得96、9%;③按t1/2得长短常将药物分为5类:超短效为t1/2≤1h,短效为1-4h,中效为4—8h,长效为8-24h,超长效为>24h;④肝、肾功能不良者,药物消除速率常数Ke值变小,药物得t1/2将相应延长,此时应依据患者肝、肾功能调整用药剂量或给药间隔.
从0时至给药后无限时间得血药浓度-时间曲线下面积
BQL
Below thelimitof quantification
低于定量下限
CL
Apparentclearance
表观清除率
CL
plasmaclearance
血浆清除率,就是肝、肾与其她器官得药物清除率得总与,即单位时间内多少容积血浆得药物被清除干净,单位为:L/h。
•首次人体试验
•机制验证&概念验证
临床药理
•生物利用度/生物等效性/食物效应
•药物相互作用
•质量平衡与代谢物谱分析
•特殊人群
•QTc
•PET scan
Vd
Apparent volumeofdistribution
表观分布容积,指假设体内药物均匀分布时,由血药浓度推算得到得药物分布得体液容积,单位常用L·kg—1,也有用L.
λz
Elimination rate constant
末端消除速率常数,药时曲线末端进行对数转换后进行线性回归计算所得得斜率,如计算时包括得浓度点少于3个,或Rsq〈0、800,λz被认为不可靠。进而t1/2,AUC0-inf,CL,CL/F,Vz,Vz/F,CLss,CLss/F,Vss,MRT也被认为不可靠.
缩写语
中文术语
AUC
浓度-时间曲线下面积
AUC0-t
从0时到最终可定量时间点得血药浓度—时间曲线下面积
AUC0—inf
从0到无穷大时间得血药浓度-时间曲线下面积
AUC0—tau
给药间隔内得血浆浓度-时间曲线下面积
Ae
累积排泄量
BLQ
低于定量下限
Cmax
峰浓度
Css,avg
稳态平均浓度
Css,max
稳态峰浓度
AUC0-t
Area under the plasmaconcentration-timecurvefromtime0to lasttimeofquantifiable concentration
从0时到最后一个浓度可准确测定得样品采集时间t得血药浓度-时间曲线下面积
AUC0-inf
Area underthe plasmaconcentration—timecurvefromtime 0 extrapolatedto infinitetime
AUC0-inf得外推部分百分比,如果>30%, AUC0—inf被认为不可靠.进而CL,CL/F,Vz,Vz/F,CLss,CLss/F,Vss,MRT也被认为不可靠。
AUC
Areaunderthe concentration—timecurve
血药浓度-时间曲线下面积,给药后随着时间得改变血药浓度随之不断变化,以时间为横坐标,药物浓度(或对数浓度,logarithm concentration, logc)为纵坐标绘制得图形,称为药物浓度-时间曲线,也称时量曲线,由时量曲线与坐标横轴围成得面积称为曲线下面积|(areaunderthe curve, AUC)与药物吸收得总量成正比。
量效关系
Dose effect relationship
就是指药物得药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系,它就是药理学得一个核心概念。如以药理效应得强度为纵坐标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘图,所得得曲线即为表示量效关系得量效曲线(doseeffectcurve)
剂量爬坡
早期临床试验
•临床前到临床阶段得转化