2017 执业中药师：药一知识点

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黄酮类相关知识点

1、黄酮类化合物的主要生理活性主要表现在：①对心血管系统的作用;②抗肝脏毒作用;③抗炎作用;④雌性激素样作用;⑤抗菌及抗病毒作用;⑥泻下作用;⑦解痉作用等方面。

2、黄酮类化合物的性状：游离的苷元中，除二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷及黄烷醇有旋光性外，其余均无光学活性。

3、黄酮类化合物的溶解性：一般游离苷元难溶或不溶于水，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂及稀碱水溶液中。

4、黄酮类化合物的酸碱性：以黄为例，其酚羟基酸性强弱顺序依次如下：7,4，-二羟基>7 或 4，-羟基>一般酚羟基>5-羟基。

5、黄酮类化合物的显色反应有还原反应、金属盐类试剂的络合反应、硼酸显色反应和碱性试剂显色反应。

6、还原反应：(1)盐酸-镁粉反应是鉴定黄酮类化合物最常用的颜色反应;(2)四氢硼钠反应：四氢硼钠可与二氢黄酮类化合物反应产生红色至紫色。其他黄酮类化合物均不显色，可与之区别。

7、黄酮类化合物常可与铝盐、铅盐、镐盐、镁盐等试剂反应，生成有色络合物。

8、黄酮类化合物与铝盐反应：生成的络合物多为黄色，并有荧光，可用于定性及定量分析。

9、黄酮类化合物与铅盐反应：常用 1%乙酸铅及碱式乙酸铅水溶液，可生成黄色至红色沉淀。

10、黄酮类化合物的碱性试剂显色反应：(1)二氢黄酮类易在碱液中开环，转变成相应的异构体-查耳酮类化合物，显橙色至黄色。(2)黄酮醇类在碱液中先呈黄色，通入空气后变为棕色，据此可与其他黄酮类区别;(3)黄酮类化合物的分子中有邻二酚羟基取代或 3,4，-二羟基取代时，在碱液中不稳定，易被氧化，由黄色→深红色→绿棕色沉淀。

含香豆素类化合物的常用中药：

1、含香豆素类化合物的常用中药有秦皮、前胡、肿节风、补骨脂。

2、秦皮而得主要成分为七叶内酯(秦皮乙素)和七叶苷(秦皮甲素)。《中国药典》采用高效液相色谱方法并规定本品按干燥品计，含秦皮甲素、秦皮乙素的总量不得少于 1.0%。

3、前胡主要化学成分为多种类型的香豆素及其糖苷、三萜糖苷及甾体糖苷、挥发油等。

4、《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中白花前胡甲素和白花前胡乙素含量。

5、肿节风主要含有酚类、鞣质、黄酮苷、香豆素和内酯类化合物。《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中异秦皮啶和迷迭香酸含量。

6、补骨脂含有多种香豆素类成分，包括补骨脂内酯(补骨脂素)、异补骨脂内酯(异补骨脂素)和补骨脂次素等。《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中补骨脂素和异补骨脂素含量，两者总量不得少于 0.70%。

7、含木脂素类的化合物的常用中药有五味子、厚朴、连翘和细辛。

8、《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中五味子醇甲的含量，要求不得少于 0.40%。

9、厚朴中主要化学成分为木质素类化合物，包括厚朴酚以及和厚朴酚等，《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中厚朴酚与和厚朴酚的含量，两者总含量不得少于 2.0%。

10、连翘中的木脂素类成分多为双环氧木脂素及木脂素内酯，《中国药典》以连翘苷和连翘酯苷 A 为指标成分进行鉴别和含量测定。

11、辽细辛中的主要化学成分为挥发油、木质素类和黄酮类等。《中国药典》以细辛脂素为指标成分进行进行鉴别和含量测定。

12、细辛的生物活性：细辛具有抗菌作用，细辛中所含成分β-细辛醚能降低血小板的活性，抑制血小板的聚集和黏附，其还具有降低血压、平喘、抗惊厥和免疫抑制等作用。

13、细辛在临床应用中应注意的问题：《中国药典》对马兜铃酸Ⅰ进行限量检查，要求其含量不得过0.001%。

香豆素类化合物：

1、香豆素是邻羟基桂皮酸的内酯，具有苯骈α-吡喃酮结构。

2、香豆素可分为简单香豆素类、呋喃香豆素类、吡喃香豆素类、异香豆素类及其他香豆素类。

3、简单香豆素类是指仅在苯环有取代基的香豆素类。

4、呋喃香豆素结构中的呋喃环往往是由香豆素母核上所存在的异戊稀基与其邻位的酚羟基环合而成的，成环后有时伴随着失去 3 个碳原子的变化。

5、呋喃香豆素又分为线型和角型:6,7-呋喃骈香豆素型(线型)和 7,8-呋喃骈香豆素型(角型)。

6、吡喃香豆素类：香豆素 C-6 或 C-8 位异戊稀基与邻酚羟基环合而成 2,2-二甲基-α-吡喃环结构，形成吡喃香豆素。

7、异香豆素是香豆素的异构体，在植物中存在的多数为二氢异香豆素的衍生物。

8、其他香豆素类是指α-吡喃酮环上有取代基的香豆素，C-3，C-4 上常有苯基、羟基、异戊稀基等取代。

9、香豆素中分子量小的有挥发性和升华性。香豆素苷多数无香味和挥发性，也不能升华。

10、香豆素的溶解性：游离香豆素难溶于水，易溶于有机溶剂，香豆素苷能溶于水，难溶于有机溶剂。

11、香豆素的荧光性质：香豆素母体本身无荧光，而羟基香豆素在紫外光下多显出蓝色荧光，在碱溶液中荧光更为显著。

12、香豆素与碱的作用：香豆素长时间在碱中放置或 UV 光照射，则可转变为稳定的反邻羟基桂皮酸盐，再加酸就不能环合成内酯环。香豆素与浓碱共沸，往往得到酚类或酚酸等裂解产物。

13、香豆素的显色反应有异羟肟酸铁反应、三氯化铁反应、Gibb 反应和Emerson 反应。

14、异羟肟酸铁反应：由于香豆素类具有内酯环，在碱性条件下可开环，与盐酸羟胺缩合成异羟肟酸，然后再在酸性条件下与三价铁离子络合成盐而显红色。

15、三氯化铁反应：具有酚羟基的香豆素类可与三氯化铁试剂产生颜色反应，通常是蓝绿色。

16、Gibb 反应的反应要求：(1)必须有游离的酚羟基;(2)对位无取代。

17、Emerson 反应：Emerson 试剂是氨基安替比林和铁氰化钾，他可与酚羟基对位的活泼氢生成红色缩合物。