拉米夫定片
拉米夫定片说明书
核准日期：修订日期：拉米夫定片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：拉米夫定片英文名称：Lamivudine Tablets汉语拼音：Lamifuding Pian【成份】本品主要成份：拉米夫定化学名称：（-）-1-[（2R，5S）-2-（羟甲基）-1，3-氧硫杂环戊烷-5-基] 胞嘧啶化学结构式：分子式：C 8H 11N 3O 3S分子量：229.26【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品适用于治疗伴有丙氨酸氨基转移酶（ALT ）升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。
【规格】0.1g【用法用量】本品应在对慢性乙型肝炎治疗有经验的医生指导下使用，推荐剂量为每日一次，每次100mg ，饭前或饭后服用均可。
疗程• 对于HBeAg 阳性的病人，根据已有的研究资料，建议应用本品治疗至少一年，且在治疗后发生HBeAg 血清转换(即HBeAg 转阴、HBeAb 阳性)，HBVDNA 转阴，ALT 正常，经过连续2次至少间隔3个月检测确认疗效巩固，可考虑终止治疗。
• 对于HBeAg 阴性的病人，尚未确定合适的疗程，在发生HBsAg 血清转换或治疗无效(HBVDNA 水平或ALT 水平仍持续升高)者，可以考虑终止治疗。
• 对于疑似出现YMDD 变异但尚未被证实的病人，如果其HBVDNA 和ALT 水平仍低于治疗前，可在密切观察下继续用药；一旦检测到YMDD 变异，应在密切监测下由医师视具体病情采取适宜的方案调整；如果其HBVDNA 和ALT 持续在治N N ONH 2OS HO疗前水平以上，应加强随访，在密切监察下由医师视具体病情采取适宜的方案调整。
如果经过2次至少间隔3个月检测确认HBeAg血清转换，HBVDNA转阴，可考虑终止治疗。
对于在本品治疗过程中合并肝功能失代偿或肝硬化的病人，不宜轻易停药，并应加强对症保肝治疗。
•如果治疗期间HBV DNA和ALT仍持续在治疗前水平以上，治疗前HBeAg阳性的病人未出现HBeAg血清转换，提示治疗无效，可考虑终止拉米夫定单药治疗，调整治疗方案。
拉米夫定
拉米夫定【药物名称】中文通用名称：拉米夫定英文通用名称：Lamivudine其它名称：贺普丁、雷米夫定、益平维、3TC、Epivir、Epivir HBV、Heptodin、Heptovir、Lamivadin 【临床应用】1.用于乙型肝炎病毒(HBV)感染：(1)治疗有乙型肝炎病毒复制的慢性乙肝。
(2)用于慢性肝硬化活动期。
2.与齐多夫定联合口服可用于艾滋病的辅助治疗。
【药理】1.药效学本药系合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药物。
感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的患者，联合口服本药和齐多夫定，可明显而持久地增加CD4+细胞数，使病毒负荷减轻；与此相反，单独使用本药则可能产生HIV 的急性耐药。
此外，本药对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)均有较强的抑制作用，口服吸收后在肝细胞内转换成活性三磷酸盐，对活动性乙型肝炎，可明显抑制HBV的复制从而减少病毒的总负荷量；同时，本药可使血清氨基转移酶降至正常，并可显著改善肝脏的炎症性病变，抑制肝纤维化的进展。
本药的作用特点为：(1)为纯左旋体(－)-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然核苷构型完全相反，因此对人体细胞毒性较小。
(2)本药作用快，6-8周就可见HBV-DNA浓度下降，服药期间疗效好，停药可致反跳；服药12周，丙氨酸氨基转移酶(ALT)复常率达60%。
约30%的患者乙型肝炎病毒e抗原(HBeAg)转阴。
在进行长期治疗时会出现ALT又上升，HBV-DNA载量增加。
(3)YMDD变异株(HBV-P基因第741位核苷酸的A→G点突变)产生是本药耐药的主要原因，据Ⅲ期临床研究显示，用本药治疗1年后，14%-32%的病例中可检测到YMDD变异株。
2.药动学口服后吸收迅速，血药浓度达峰时间为0.5-1小时，绝对生物利用度稳定在80%-85%。
食物能延缓本药的吸收，但不影响吸收的总量。
本药在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，表观分布容积(Vd)为1.3-1.5L/kg。
国产拉米夫定哪个好？安徽贝克拉米夫定!
国产拉米夫定哪个好？安徽贝克拉米夫定！拉米夫定作为最早的一批西药乙肝抗病毒药品，其历史地位、疗效都是毋庸置疑的。
从拉米夫定在美国上市，到目前拉米夫定全面国产化，这一路走的还是比较顺利的。
目前国产拉米夫定已经被许多药厂生产，也都获得了国家的国药准字批号。
那么如此多的国产拉米夫定哪种好呢？？下面中国肝病防治中心为大家分析：国产拉米夫定哪种好？安徽贝克拉米夫定排名领先：我们先看下百度开放平台给出的排名：/yaopin/s?wd=%E6%8B%89%E7%B1%B3%E5%A4%AB%E5%AE%9A%E7%8 9%87&rn=10&p=mini&ie=utf-8&oe=utf-8从开放平台上我们不难看出，排名第一的是英国进口的一款拉米夫定。
而国产排名第一的就是安徽贝克生产的拉米夫定了。
百度给出排名的依据是根据药品的使用数量，患者好评度给出的先后顺序。
目前，中国肝病防治中心针对安徽贝克拉米夫定的巨大需求，我们中心特针对这款药品进行了补助，原价160元/盒的的拉米夫定片，我们中心补助后价格为100元/盒，一个月只需200元。
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其他国产拉米夫定品牌：拉米夫定片国产药品英文名称：Lamivudine Tablets批准文号：国药准字H20103618，2010-10-19生产单位：安徽贝克生物制药有限公司药品特性：化学药品，0.1g拉米夫定片国产药品英文名称：Lamivudine Tablets批准文号：国药准字H20123349，2012-12-11 生产单位：上海迪赛诺生物医药有限公司药品特性：化学药品，0.15g拉米夫定片国产药品英文名称：Lamivudine Tablets批准文号：国药准字H20123242，2012-08-16 生产单位：山东罗欣药业股份有限公司药品特性：化学药品，0.15g拉米夫定片国产药品英文名称：Lamivudine Tablets批准文号：国药准字H20103284，2010-06-12 生产单位：安徽贝克生物制药有限公司药品特性：化学药品，0.3g拉米夫定片进口药品印度 Cipla Ltd.英文名称：Lamivudine Tablets注册证号：H20120020，2012-01-17药品特性：化学药品，0.1g拉米夫定片国产药品英文名称：Lamivudine Tablets批准文号：国药准字H20103481，2010-08-31生产单位：湖南千金湘江药业股份有限公司药品特性：化学药品，0.1g原文地址：/html/201303/5711.html。
贺普丁(拉米夫定片)说明书
贺普丁篇
商品名：贺普丁 厂家：葛兰素史克制药ห้องสมุดไป่ตู้苏州） 有限公司
【贺普丁药品名称】 商品名称：贺普丁 通用名称：拉米夫定片 汉语拼音：Lamifuding Pian
【贺普丁成份】 贺普丁主要成份为拉米夫定。 拉米夫定的化学名为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲 基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。
国内首家“全国连锁专科药房”，也是全国大
型的专科医药连锁企业之一。
坚持“专注于重大慢性疾病用药，持续改善患
者健康”的经营理念。
【贺普丁性状】 贺普丁为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
【贺普丁药理作用】 拉米夫定为核苷类似物，可在细胞内磷酸化，成为 拉米夫定三磷酸盐(L-TP)，并以环腺苷磷酸形式通 过乙型肝炎病毒(HBV) 多聚酶嵌入到病毒 DNA 中， 导致DNA链合成中止。拉米夫定三磷酸盐是哺乳动 物α、β和γ-DNA 多聚酶的弱抑制剂。在体外实验 中，拉米夫定三磷酸盐在肝细胞中的半衰期 为 17-19小时。
【贺普丁毒理研究】 遗传毒性 拉米夫定在微生物致突变试验和体外细胞 转化实验未显示致突变活性，但在体外培养人淋巴 细胞和小鼠淋巴瘤实验中显示出其微弱的致突变活 性。大鼠经口给予拉米夫定2000 mg/kg(血药浓度为 慢性乙型肝炎患者推荐临床剂量的60-70倍)，未见明 显的遗传毒性。
【百济药师温馨提示】
对拉米夫定或制剂中其他任何成份过敏者禁用。
【贺普丁药物过量】 在有限的关于人类急性服用过量药物的资料中，没有 死亡发生，且患者均已康复。过量服用后未见特殊的 体征和症状。
贺普丁价格、优惠
请参考百济网上药店药品信息
叶下珠片联合拉米夫定片治疗慢性乙型肝炎的效果观察
在 治疗 结束 时 为 ７ ． ８ ％，明显 高于对 照 组总 有 效率 的 ４ ． ２ ７８ ％，差 异有 统计 学意 义
定 片单 用治疗 慢性 乙型 肝 炎 。 Ｉ 关键 词 】 叶下珠 片 ；拉 米 夫定 ； 乙型 肝 炎 ；效 果
＜ ０ ５ 。结论 叶 下珠 片联 合 拉 米 夫定 片优 于拉 米 夫 ．） ０
１ ． ５统计学分析 计数来自资料 以百分数表 示 ，率的 比较 用 检验 。 Ｐ＜０ ５ 为差 异有 ．认 ０ 统计学定义 。应用Ｓ Ｓ 统计学软件处理 ，计量 资料 用维 ＰＳ 验。
２结 果 ２１血清Ｈ ＶＤ Ａ阴转情 况 ． Ｂ －Ｎ 见表 １ ，表２ 。两 组血清Ｂ ＶＤ Ａ 平在 １周时均 较治疗前 明显 Ｈ －Ｎ 水 ２ 下降 （ Ｐ＜０ ５ ；治疗后 １周 、２周及４ 周两组血清Ｈ ＶＤ Ａ 平 ．） ０ ２ ４ ８ Ｂ －Ｎ 水
１～６岁 ，两组患 者随机分 配每组２例 。两组 病例的性 别、年龄 以及 ７ ５ ３
比较 ，治疗组低于对照组 ，两 组比较差异有统计学意义 ＜ ． ） ， ０５ ０
Ｈ ＶＤ Ａ 阴率在 治疗 检 测点两组 比较 ，治疗 组优于对 照组 ，两 组 Ｂ －Ｎ 转 比较差异 有统计学意义 ＜Ｏ ５ ． ）。 ０
格 不太贵 ，在基 层医 院广为 应用 ，但有 一部分患者 应答欠佳 ，而且单
１ － ４疗效判 断
显 效 ：疗 程结束 时 ， 自觉症状消 失或 明显改善 ，Ａ Ｔ Ｌ 降至４Ｕ／ ０ Ｌ
以下，Ｈ ＶＤ Ａ Ｂ － Ｎ 阴转，Ｈ Ａ ／ Ｈ ｅ ｅ ｇ抗一ｂ血清转换 ； 有效；自觉症状好转
或消失 ，Ａ Ｔ Ｌ 正常或接 近正 常 ，通常 低于６ ／ ，Ｈ ＶＤ Ａ 阴 ， ０Ｕ Ｌ Ｂ － Ｎ 转
银丁拉米夫定片贝克价格
银丁拉米夫定片贝克价格
目前拉米夫定片已经全部实现国产化，不少药厂都可以生产拉米夫定。
今天我们介绍下银丁拉米夫定片。
银丁拉米夫定片是安徽贝克制药厂产的，每盒为14片装，每月需要2盒，每天1片。
作为第一代抗病毒西药，拉米夫定具有不可替代的辉煌，其适用于伴有丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。
拉米夫定片每日服用一次，饭前饭后皆可。
银丁拉米夫定片目前普遍的市场定价在150-180元/盒，每月的花费在300-360元左右。
由于抗病毒药品服药时间长，患者经济负担重，我们中心对抗病毒的西药都有价格上的补贴，目前银丁拉米夫定片补贴价格在100元/盒，200元/月。
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值得注意的是，拉米夫定片抗病毒治疗比较适合30岁以上的成年患者，进行抗病毒治疗一定要达到临床治愈后逐步停药，不可随便自己乱停药，否则会导致反弹。
详情可以拨打我们中心的免费咨询热线：400-611-1368.
原文地址：/html/201212/5397.html。
齐多拉米双夫定片-详细说明书与重点
齐多拉米双夫定片【成分】本品为复方制剂，其组份为每片含齐多夫定300 mg 和拉米夫定150 mg。
【性状】白色或类白色胶囊形薄膜衣刻痕片，两面均印有“GX FC3”。
【适应症】本品单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。
【规格】每片含拉米夫定150 mg 和齐多夫定300 mg。
【用法用量】本品在进食或不进食时均可服用。
为确保服用剂量的完整，本品应吞服而不要碾碎。
对于无法吞服的患者，可将本品碾碎加入到少量的半固体或液体的食物中，并立即服用。
（见【药代动力学】）成人及体重≥ 30 kg 的青少年：本品的推荐剂量是每日二次，每次1 片，每日总剂量为齐多夫定600 mg，拉米夫定300 mg。
体重为21－30 kg 的儿童：本品的推荐剂量是早半片，晚1 片。
体重为14－21 kg 的儿童：本品的推荐剂量是每日2 次，每次半片。
对于体重不到14 kg 的儿童，应按照拉米夫定口服液和齐多夫定糖浆单方制剂处方剂量用药。
在处方齐多拉米双夫定片之前，应评估儿童是否可以吞服药片。
如果儿童不能吞服齐多拉米双夫定片，应处方液体口服剂型：拉米夫定口服液和齐多夫定糖浆单方制剂。
当必须停用或减低本品中活性成分之一的剂量时，可选用拉米夫定片或口服溶液，和齐多夫定胶囊或糖浆单方制剂。
患者监测：血液学毒性可能与治疗前骨髓储备和剂量及疗程相关。
对骨髓储备差的患者，特别是晚期有症状的HIV 疾病患者，建议应频繁监测血液学指标，以检测严重贫血或粒细胞减少（见【注意事项】）。
在经历血液学毒性的患者中，可在早至2-4 周就可能发生血红蛋白降低，而粒细胞减少通常在6-8 周后才发生。
剂量调整：显著的贫血（血红蛋白<7.5 g/dL 或从基线减少> 25%），及/或显著的粒细胞减少（粒细胞计数<750 细胞/ mm3 或从基线减少> 50%）的患者，需要调整剂量，直至看到骨髓恢复的证据（见【注意事项】）。
拉米夫定片的功效与作用
拉米夫定片的功效与作用
拉米夫定是一种常用的抗逆转录病毒药物，用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染，特别是艾滋病患者。
其主要功效与作
用包括以下几点：
1. 抑制HIV病毒复制：拉米夫定可以抑制HIV的逆转录酶，
从而阻断病毒复制的过程。
它使得病毒无法将自身的RNA转
录为DNA，从而减少病毒在人体内的数量。
2. 提高免疫功能：拉米夫定可以减少HIV病毒的复制，从而
帮助免疫系统更好地应对感染。
艾滋病患者在接受拉米夫定治疗后，免疫系统的功能可以得到改善，减少并发症的发生。
3. 延缓疾病进展：拉米夫定的使用可以减缓HIV感染者疾病
的进展。
通常，通过规律使用拉米夫定，可以使得病毒的复制受到控制，从而延缓病情的恶化。
4. 预防HIV传播：除了治疗作用之外，拉米夫定还可以用作
预防HIV的艾滋病。
例如，在高危人群中使用拉米夫定可以
降低感染艾滋病的风险。
需要注意的是，拉米夫定作为一种抗病毒药物，主要用于治疗HIV感染以及预防艾滋病，对其他病毒感染的疗效有限。
此外，患者在使用拉米夫定时应遵守医生的建议，避免药物滥用或中断治疗，以免影响疗效及出现不良反应。
拉米夫定片说明书
拉米夫定片说明书
一、药物名称
通用名称：拉米夫定片
商品名称：根据不同地区可能有所不同，请咨询专业人士。
二、成分
每片拉米夫定含有：
活性成分：拉米夫定
辅助成分：乳糖、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、双氧水、硬脂酸镁、喹硫平
三、适应症
拉米夫定片适用于以下情况的治疗：
1. 癫痫发作
2. 精神分裂症
3. 双相情感障碍
4. 抑郁症
请在使用前咨询专业医生，仅按照医嘱使用。
四、禁忌症
下列情况下患者禁止使用拉米夫定片：
1. 对拉米夫定或本品成分过敏者
2. 孕妇、哺乳期妇女
3. 重度肝功能受损者
4. 心脏病患者
五、用法与用量
请在专业医生的指导下使用拉米夫定片。
一般建议如下：
1. 癫痫发作：初始剂量为每日150 mg，分2-3次服用，根据患
者反应逐渐增加剂量。
2. 精神分裂症：根据临床情况调整剂量，通常为每日100-600 mg，分2-3次服用。
3. 双相情感障碍：根据医生评估调整剂量，通常为每日600 mg。
六、不良反应。
拉米夫定片剂的制备工艺研究
拉米 夫 定原 料药 （ 自制 ） ； 拉米 夫定 对照 品 （ 四川 大学 华西 药 学 院药剂 学 实验 室提 供 ，纯度 ９ ９ ． ９ ５ ％） 羧 甲基 淀粉
河药 用辅料 有限公 司 ） ； 乙酸 （ 成都化 学试 剂厂 ） ； 乙酸铵 （ 成 都 化学 试 剂 厂 ）；甲醇 （ 成都 化 学试 剂 厂 ） ； 浓盐酸 （ 成 都 新都 海兴 化工 试剂 厂 ） ； 欧 巴代薄 膜包 衣剂 （ 上海 卡乐 康包 衣技 术有 ｌ Ｉ 艮 公司 。
０ 弓ｌ 言 拉米夫定 （ １ ａ ｍｉ ｄ ｉ ）化 学名 为 （ ２ Ｒ 一顺 式 ）一 ４ ～氨
酮 ，结 构式见 图 １ 。 是 近年来 新 合成的二脱 氧胞 嘧 啶核苷类 抗病毒 药 ，最 早 用 于治 疗艾 滋病 （ Ａ Ｉ Ｄ Ｓ） ，后发 现对 乙肝 病毒 （ ＨＢ Ｖ）和人 类免疫缺陷病毒 （ ＨＩ Ｖ）混 合 感 染 患 者也 有 明显 的抗 ＨＢ Ｖ
１ 号 处 方
２ 号 处 方 ３ 号 处 方
４ 号 处 方
Ｏ ５ １ ０ １ ５ ３ ０ ４ ５ ６ ０
时间 （ ｍ ｉ ｎ ）
图 ２ 各样 品溶 出度 通过 表 １ ，图 ２ ，可 以发现本 发 明方 法 的方法 能提 高产 品的溶 出度 ，如采 用 本 文处 方 配合 本 文制 备方 法 时 ，可 以 进 一步 提 高产 品溶 出度 ，其溶 出度 高于 采用 其 他处 方 的拉 米夫 定片 ，使得溶 出度达到 了最佳值 。 ２ ． ３ 包衣 包衣 （ Ｃ ｏ ａ ｔ ｉ ｎ ｇ ） 是 指 采 用特 定 的包 衣 设备 将 糖料 或 其他 能 成膜 的材料 涂 覆 在药 物 固体 制剂 的外表 面 ，使其 干 燥后 成 为 紧 密黏 附在 表 面 的一 层或 数层 不 同厚 薄 、不 同 弹性 的 多功能保 护层 的工艺 ，药 品包衣具有 以下优点 ： 可避光 防潮 ， 提 高药 物稳 定性 ，掩盖 药物 不 良气 味 ，隔离 配伍禁 忌成 分 ， 改 变药物 释放特性 ，增强 患者顺应性 等 。 包 衣是现代 制药 最核心 的工 艺技术 之一 ，包 括糖衣 、薄 膜 衣 和压制 衣 ，而薄膜 包衣 是 目前 应用 较广 泛 的工艺技 术 ， 通过 喷 雾包 覆 工艺 ，把 聚 合物 溶 液或 分散 液 均匀 涂 布在 固 体 制 剂 的表 面 ，形 成有 一 定厚 度 和强 度 的塑 性 薄膜 层 ，具 有 稳定 性 好 、包 衣 时 间短 、增 重 少 以及 抗 湿性 好 等优 点 ， 已逐 渐 取代 粉 尘较 大 、包 衣工 序 繁杂 的糖衣 工 艺 ，成为 固 体制剂 的主要包 衣手段 Ｌ １ 。 ｌ 。 本 文采 用特定浓 度的欧 巴代 乙醇 溶液制备 包衣层 ，制备 的 片剂 外 观细 腻 、光 滑 ， 口感 良好 。此 外 ，通 过 控 制包 衣 层 的重 量来 实 现对 包 衣层 厚 度 的调 整 ，使 得 制备 的片剂 不 易 吸湿 ，而 且 具有 一 定 的遮 光作 用 ，对 于药 物 的稳 定性 提 高具有 益处 。 ２ ． ４ 制备 工艺 采用湿 法制粒 压片 。主药拉米夫 定过 １ ０ ０目筛 ； 辅料微 晶纤 维 素 、竣 甲淀 粉钠 、淀粉 和硬 脂酸 镁均 过 ８ ０目筛。取 聚 维酮 Ｋ３ ０ ，配制 ５ ％ 聚维酮 Ｋ ３ ０的 ５ ０ ％ 乙醇溶 液 ，备 用 ， 称 取 处 方 量 的拉 米 夫 定 、淀 粉 、７ ５ ％ 的微 晶 纤 维 素 以及 ７ ０ ％ 的羧 甲淀 粉钠 ，混 合 均匀 制成 混 合粉 末 ，取 混合 粉末 重量的 ７ ０ ％，加入 ６ ０ ％ 的配 制好 的 ５ ％ 聚 维酮 Ｋ ３ ０的 ５ ０ ％ 乙醇溶液 中制软材 ， 制粒 ， 干燥 、 整粒 得初级 颗粒 ； 用 流化 床 ， 放 入 制得 的颗 粒 以及 剩余 混 合 粉末 以及 ５ ％ 聚维 酮 Ｋ３ ０的
拉米夫定片Lamivudine Tablets-说明书
拉米夫定片Lamivudine Tablets适应症本品与其它抗反转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童。
规格300mg用法用量患者的初始治疗应由有治疗HIV 感染经验的医师进行。
益平维可与食物同时服用，也可单独服用。
为确保给药剂量，片剂应整片吞服，不可碾碎。
不能吞服片剂的患者可服用拉米夫定口服溶液，或者可将片剂碾碎后加入少量半固体食物或液体中，立即同服(见【药代动力学】)。
1. 成人、青少年和儿童（体重≥25 kg）：推荐剂量为拉米夫定每日300 mg。
可选择服用150 mg 每日两次或300 mg 每日一次。
(见【注意事项】)。
300 mg 片仅适用于每日一次用药。
如患者从每日两次服药改为每日一次，则需在服用150 mg 片每日两次的次日清晨服用300 mg 片，每日一次。
如果患者从每日两次服药改为每日晚上服药一次，可在早晨服用150 mg 片一次，晚上再服用300 mg 片。
如果患者希望从每日一次服药改为每日两次，则需在当日服用足够治疗剂量，在次日清晨改为服用150 mg 片，每日两次。
2. 儿童（3 月龄且体重<25 kg）：由于处方无法获得准确的给药剂量，推荐依照体重范围给药。
可根据儿童年龄及体重情况，选择150 mg 片剂及拉米夫定口服溶液。
3 月龄以下儿童：目前掌握的数据很少，不足以向该患者群提出特殊推荐剂量(见【药代动力学】)。
3. 肾损害：中重度肾损害的患者对拉米夫定的清除减少，使拉米夫定的血浆浓度(AUC)升高。
因此对肌酐清除率< 50 ml/min 的患者，应减少拉米夫定的剂量，方法见下表。
剂量推荐－成人、青少年及体重25 kg 的儿童：肾损害的儿童患者使用拉米夫定的资料尚不充分。
鉴于儿童和成人对拉米夫定的清除是近似的，因此对于肾损伤的儿童患者，按照同样百分比减少药物剂量。
剂量推荐－年龄≥3 个月且体重低于25 kg 的儿童：4. 肝损害：来自中重度肝损害患者的资料显示，肝功能不全对拉米夫定的药代动力学影响不显著。
拉米夫定片剂制备工艺研究
可 满 足Ｔ业 化 大生 产 的要求 。
［ 关键 词】 拉 米夫 定 ； 片剂 ； 制备工艺； 处方 筛选
【 中图分 类 号】 Ｒ ９ ４ ３
［ 文献 标识 码］ Ａ
【 文 章编 号】１ ６ ７ ４ — ４ ７ ２ １ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ３ （ ｂ） 一 ０ １ ５ ４ — ０ ３
・
制剂 与 技 术 ・
２ ０ １ ３年 ３月 第 ２ ０卷第 ８期
拉米夫定片剂制备 工艺研 究
张 兆 颖
江苏 省徐 州市 中医 院 ． 江苏徐 州
２ ２ １ ０ ０ ０
【 摘要】 目的 筛 选拉 米夫 定片 剂处方 ， 确定其 最佳 制备 工艺 。 方法 参照 《 化 学药物 制剂 研究 基本技 术指 导原 则 》 ，
Ｓｔ ｕ ｄｙ ｏ ｎ ｔ ｈｅ ｐｒ ｅ ｐ ａ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ Ｌａ ｍｉ ｖ ｕｄｉ ｎｅ Ｔａ ｂｌ ｅ ｔ ｓ
Ｚ ￣ Ｉ Ａ ＮＧ Ｚ ｈ ａ ｏ ｙ ｉ ｎ ｇ
Ｔｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ห้องสมุดไป่ตู้ ｉ ｎ ｅ Ｈｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ ｌ ｏ ｆ Ｘｕ ｚ ｈ ｏ ｕ Ｃｉ ｔ ｙ ｉ ｎ Ｊ ｉ ａ ｎ ｇ ｓ ｕ Ｐ ｒ ｏ ｖ ｉ ｎ ｃ ｅ ， Ｘｕ ｚ ｈ ｏ ｕ ２ ２ １ ０ ０ ０ ， Ｃｈ ｉ ｎ ａ
两种拉米夫定片的生物等效性研究及临床疗效观察
ｎ ｏ ｎ ａ ｌ ｃ ｏ ｈ ｏ ｌ ｉ ｃ ｓ ｔ ｅ ａ ｔ ｏ － ｈ ｅ ｐ ａ ａ ｉ ｔ ｉ ｓ ａ ｎ ｄ ｏ ｔ ｈ ｅ ｒ ｆ ａ ｔ ｔ ｙ ｌ ｉ ｖ ｅ ｒ ｄ ｉ ｓ ｅ ａ ｓ ｅ ｓ ： ａ ｆ ｏ ｕ ｒ － ｓ ｔ ｅ ｐ ｍｏｄ ｅ ｌ ｉ ｎｃ ｌ ｕ －
究对象年龄多数集中在 ６ ０ ～７ ０ 岁， ７ ０ 岁 肝炎发病年龄集中在 ６ ０～７ Ｏ 岁， 在临床 以上者较少， 免疫系统 尚健全有关， 因本 中应注意老年患者肝功能 ，尤其是血清 组样本量小， 对于老年急性乙型肝炎慢性 Ｔ Ｂ Ｉ Ｌ较高， 恢复时间较长， 应尽早干预 ，
化 是 否 高于 非 老年 患者 ， 有 待考 证 ； 对 照 预 防淤 胆型 肝炎 甚至 重症肝 炎 的发 生， 另
李成行 ， 李 月翠 【 摘要】 目的 评估两种拉米夫定片剂对慢性乙型肝炎患者的生物等效性和临床疗 效。 方法 将３ ０例慢性乙型肝
Ｂ
炎患者随机分为试验制剂组和参 比制剂组， 分别给予国产拉米夫定和原研 拉米夫定治疗 ， 比较分析两组的生物等 效性及临床疗效 。结果 试验制剂和参 比制剂具有生物 等效性。试验制剂组 ＨＢ Ｖ Ｄ ＮＡ的 ４周阴转率高于参比
１ ５ ． ５ ３ ± ３ ． ３ ８
例数
２ ３
Ｔ ＢＩ Ｌ峰值（ ｐ ｍｏ ｌ ／ Ｌ ）
１ ３ ０ ． ２ ７ ￣１ ０ ０ ． ２ ５
ＡＬ Ｔ峰值（ Ｕ／ Ｌ ）
１ ５ ６ ２ ． ８ ６ ｉ ７ ８ ３ ． ５ ３
拉米夫定片说明书
核准日期：2007年2月20日修改日期：2013年6月20日修改日期：2014年12月9日拉米夫定片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：拉米夫定片商品名称：益平维®；EPIVIR® (3TC®)英文名称： Lamivudine Tablets汉语拼音： Lamifuding Pian【成份】化学名称：(2R,顺式)-4-氨基-1-[2-羟甲基 -5-(1,3-氧硫杂环戊基)]-1H-嘧啶-2-酮化学结构式：NH2N分子式：C8H11N3O3S分子量：229.26【性状】本品为灰色钻石型薄膜衣片，一面刻有“GX EJ7”。
【适应症】本品与其它抗反转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童。
【规格】300mg【用法用量】患者的初始治疗应由有治疗HIV感染经验的医师进行。
益平维 可与食物同时服用，也可单独服用。
为确保给药剂量，片剂应整片吞服，不可碾碎。
不能吞服片剂的患者可服用拉米夫定口服溶液，或者可将片剂碾碎后加入少量半固体食物或液体中，立即同服(见【药代动力学】)。
成人、青少年和儿童（体重≥25kg）：推荐剂量为拉米夫定每日300mg。
可选择服用150mg每日两次或300mg每日一次。
(见【注意事项】)。
300mg片仅适用于每日一次用药。
如患者从每日两次服药改为每日一次，则需在服用150mg片每日两次的次日清晨服用300mg片，每日一次。
如果患者从每日两次服药改为每日晚上服药一次，可在早晨服用150mg片一次，晚上再服用300mg片。
如果患者希望从每日一次服药改为每日两次，则需在当日服用足够治疗剂量，在次日清晨改为服用150mg片，每日两次。
儿童（≥3月龄且体重<25kg）：由于处方无法获得准确的给药剂量，推荐依照体重范围给药。
可根据儿童年龄及体重情况，选择150mg片剂及拉米夫定口服溶液。
3月龄以下儿童：目前掌握的数据很少，不足以向该患者群提出特殊推荐剂量(见【药代动力学】)。
拉米夫定片中的有关物质测定
中国信息化医疗卫生信息·345·拉米夫定（lamivudine ）为双脱氧核苷（ddNS ）结构，是一种新型的核苷类抗病毒药物。
其制剂拉米夫定片已在国内生产并上市，规格为0.1g 的片剂被广泛用于治疗乙型肝炎病毒，规格为0.3g 的片剂被用于抗HIV 病毒类药物[1]。
本文为了建立拉米夫定片中拉米夫定有关物质的检测方法，选择了高效液相色谱检测手段，并通过专属性、耐用性等实验对方法进行验证。
充分证明了该方法能够快速、简便、准确地测定片剂中拉米夫定有关物质。
1.仪器与材料Agilent 高效液相色谱仪（Agilent 公司）拉米夫定分离度混合物B 对照品a （USP ），拉米夫定片（20110101~20110103 哈药集团制药总厂，规格：0.1g ），原研贺普丁（10090043 葛兰素史克，规格0.1g ）甲醇（色谱纯，TEDIA ），水为纯化水，乙酸铵（分析纯，天津市天力化学试剂有限公司），冰醋酸（分析纯，上海试一化学试剂有限公司）。
2.方法与结果2.1 有关物质检查2.1.1 色谱条件及系统适用性色谱柱：Agilent Eclipse Plus C18柱（250mm ×4.6mm ，5μ）；流动相：1.9g/L 醋酸铵溶液（冰醋酸调pH3.8±0.2）-甲醇（95：5）；流速：1.0mL/min ，检测波长：277nm ；柱温：35℃；进样量：10μL 。
在上述色谱条件下，取拉米夫定分离度混合物B 对照品适量，用流动相制成0.5mg/mL 溶液，取10μL 注入液相色谱仪，记录色谱图。
拉米夫定与杂质B 的分离度为2.62，拉米夫定峰理论板数为：14434。
2.1.2 专属性分别取空白流动相、所有辅料混合物制成的溶液各10μL 注入液相色谱仪，记录色谱图。
结果表明，流动相和所有辅料对测定结果无干扰。
2.1.3 耐用性通过将如上色谱条件的柱温改变±5℃、流速改变±0.2 ml/min 、检测波长改变±3nm 、更换两个不同厂家同类型的色谱柱、流动相的pH 值改变±0.2及有机相比例改变±20%，考察该色谱条件的耐用性。
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拉米夫定片说明书
【药品名称】
通用名：拉米夫定片
商品名：
英文名：Lamivudine Tablets
汉语拼音：Lamifuding Pian
本品主要成分为拉米夫定，其化学名为（2R -顺式）-4-氨基-1-（2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊-5-基）-1H -嘧啶-2-酮。
其化学结构式为：
分子式：C 8H 11N 3O 3S
分子量：229.26
【性状】
本品为橙黄色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
【药理毒理】
拉米夫定是核苷类抗病毒药。
对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒（HBV ）有较强的抑制作用。
拉米夫定可在HBV 感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV 聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。
拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA 链中、阻断病毒DNA 的合成。
拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA 聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA 含量几乎无影响。
拉米夫定对线粒体的结构、DNA 含量及功能无明显的毒性。
对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA 检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV 复制，其抑制作用持续于整个治疗过程，同时使血清氨基转移酶降至正常。
长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
【药代动力学】 S O HO N N
NH 2O
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g约1小时左右达血药峰浓度（C
）
max
）1.1～1.5ug/ml，生物利用度为80%～85%。
拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间（T
max
）下降10～40%，但生物利用度不变。
静脉给药延迟0.25～2.5小时、血药峰浓度（C
max
研究结果表明拉米夫定平均分布容积(Vd)为1.3L/kg，平均系统清除率为0.3L/h/kg，拉
)为5～7小时。
米夫定主要（>70%）经有机阳离子转运系统经肾清除，血消除半衰期(t
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在治疗剂量范围内，拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系，血浆蛋白结合率低。
体外研究显示与血清白蛋白结合率<16%～36%。
拉米夫定可通过血-脑脊液屏障进入脑脊液。
拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄，肾脏排泄约占总清除量的70%左右，仅5%～10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。
【适应症】
适用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。
【用法用量】
口服，成人一次0.1g，一日1次。
【不良反应】
常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻，症状一般较轻并可自行缓解。
【禁忌症】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1. 治疗期间应对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查。
2. 少数患者停止使用本品后，肝炎病情可能加重。
因此如果停用本品，要对患者进行严密观察，若肝炎恶化，应考虑重新使用本品治疗。
3. 患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄，对于肌酐清除率<30ml/分钟的患者，不建议使用本品。
肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程。
4. 本品治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人，故仍应采取适当防护措施。
5. 目前尚无资料显示孕妇服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母婴传播。
故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎免疫接种。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠3个月内的患者不宜使用本品。
妊娠3个月以上的患者使用本品需权衡利弊。
哺乳妇女服用本品时暂停哺乳。
【儿童用药】
目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料。
【老年患者用药】
对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代谢无显著变化，只有在肌酐清除率<30ml/分钟时，才有影响。
【药物相互作用】
1. 拉米夫定与具有相同排泄机制的药物（如甲氧苄啶、磺胺甲 唑）同时使用时，拉米夫定血浓度可增加40%，无临床意义，但有肾脏功能损害的患者应注意。
），但不影响两者的消除和药时曲 2. 与齐多夫定合用可增加后者的血药峰浓度（C
max
线下面积。
【药物过量】
目前尚未见药物过量的特殊体征和症状。
若发生药物过量，应对患者进行监护，给予常规支持疗法，拉米夫定可经血液透析排除。
【规格】
0.1g
【贮藏】
遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产单位】
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