人民卫生出版社第7版药理学PPT模板

合集下载

人卫版药剂学第七版 第二十二章 靶向制剂ppt课件

人卫版药剂学第七版 第二十二章 靶向制剂ppt课件
靶向基团与靶标结合后是否能快速内吞; 靶标分子是否表达下调; 靶向功能基团在载体结构中的位置 靶向集团的密度
2.载药和释药功能优化:
颗粒型:
包封率、稳定性、释放机制。 药物大分子共价结合物: 药效基团的效价高
四、体内靶向性评价
相对摄取率re
靶器官或组织中制剂和药物溶液的AUC比值 re >1,有靶向性
前体药物
脑部位、结 肠部位… 药物与聚合物、 抗体、配体化 学通过设计特定的载体材料和结构,使其 能够响应于某些物理或化学条件而释放药物, 这些物理或化学条件可以是外加的(体外控制 型),也可以是体内某些组织所特有的(体内 感应型)。
磁导向制剂 应用磁性材料制备,在体外磁场的引导下定位于特定靶区; 热敏感制剂 热敏感载体制成在局部热疗作用下释放药物;
小结
1、掌握靶向制剂的概念; 2、熟悉靶向制剂体内作用机制和分类(被 动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向 制剂); 3、了解靶向制剂的结构及分类、优化和评 价。
1、脂质体; 2、渗透泵控释制剂 3、提高BCSⅡ类药物口服生物利用度的方 法有哪些? 4、缓控释制剂设计时需要考虑的影响因素。
靶向分子(magic bullet)
毒素特异导入细菌
上市的部分靶向药物
靶向给药系统:targeting drug delivery system ,TDDS
指借助各种载体、配体或抗体等选择性地将
药物定位或富集在靶组织、靶器官、靶细胞或细
胞内结构的药物载体系统。
分类(靶标不同): 一级靶向制剂:特定的靶器官、组织 二级靶向制剂:特定的细胞 三级靶向制剂:细胞内的特定部位、细胞器
►药物+载体 +功能分子
前药(prodrug):

第七版药物化学第六幻灯片

第七版药物化学第六幻灯片
水杨酸的酸性比较强(pKa3.0),即使将其制成钠盐后,对胃肠道 的刺激仍比较大,因此,对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。
一、水杨酸类
1886年,水杨酸苯酯被合成并用于临床。1859年Gilm首次合成得到乙酰水 杨酸,但40年后(1899年)才由Bayer公司的Dreser应用于临床,改名为阿司匹 林(Asprin),至今已有100多年的历史。
HO O
N CH3 OH
N -羟基 乙酰氨 基酚
(CH3CO)2O
OCOCH3 OO
O
OCOCH3
苯酚和乙酰苯酯和乙酰水杨酸苯酯
O CH3 O
O O
O CH3 O
水杨酸
O
OH
OH Fe3+ O
O Fe3+
OH
阿司匹林化学稳定性
O
OH
HO
O OH
O
O
OH
OH
OH
O
O HO
OH
OH HO
OH O HO
O
黄色
O »ò -O
OH O
O O+
O HO
O HO
2003年6月又停止了含有Phenacetin的复方制剂的使用。
二、苯胺类解热镇痛药
对乙酰氨基酚(Paracetamol)
HO
O
N -(4 -羟基苯 基)乙酰 胺 N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide
N H
CH3 醋氨酚(Acetaminophen)扑热息痛
对氨基酚的衍生物是对乙酰氨基酚(Paracetamol),其作用与 Phenacetin类似,上市时间也相差无几,但直到1949年发现 Paracetamol是Phenacetin的活性代谢物后,才得到广泛的使用。现 是在苯胺类药物中使用最多的一个,也是解热镇痛药物的主要品种。

药理学(第七版)

药理学(第七版)

药理学(第七版)第一章药理学总论绪言1、药理学的性质与任务每位医生在给病人使用药物之前都会遇到以下的问题:1、究竟是否需要用药希2、望用药后病人的状况获得何种改变3、拟用的药物是应能够达到此目的4、能掌握正确的给药方法,5、使药物在合适的时刻,6、合适的部位,7、达到合适的浓度,8、并持续合适的时间。

9、该药可能还有哪些其他效应,10、这些效应是否有害。

11、权衡利弊。

要做到以上几点,就必须具备良好的药理学知识,对每个药物都有一个全面的认识,指导我们合理用药,这就是药理学的重要任务之一。

我们将在绪论中着重介绍有关药理学的一些重要概念和意义,在绪论中着重介绍药物的作用、用途和不良反应。

什么是药理学?药理学是研究药物的学科之一,是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用规律的一门科学。

什么是药物?药物是能对生物机体产生某种生理或生化作用,并用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。

包括保健药。

(一)、药理学研究的主要内容:药物效应动力学研究药物对机体的作用和作用原理。

药物代谢动力学研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态规律。

可见药理学研究的主要对象是机体,属于广义的生理学范畴。

它与主要研究药物本身的药学科学有明显的区别,药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础,为指导临床各种合理用药提供理论基础的桥梁学科。

(二)、药理学的主要任务:1.阐明药物作用机制2.改善药物质量,3.提高药物疗效。

4.开发新药5.发现药物新用途6.阐明机体的生理、生化现象,7.推动其发展。

(三)、药理学的研究方法:药理学的研究主法是实验性的。

即在严格控制的条件下,观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。

近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床病人为研究和服务对象的应用科学。

其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术,即将药理效应转化为实际疗效,是基础药理学的后继部分。

(四)、学习药理学的主要目的:是要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效尽量避免对机体有害的不良反应。

药理学第七版

药理学第七版

2、滤过扩散(膜孔或水溶扩散):指水溶性小分子药物受 流体静压或渗透压的影响,通过生物膜膜孔的被动转运方式 。如尿素、水、乙醇等。
(二)载体转运
1、主动转运(上山转运)
特点:(1)药物逆浓度差转运
(2)耗能
(3)需要载体参与
(4)有饱和现象及竞争性抑制 2、易化转运
特点:(1)药物顺浓度差转运
(2)不耗能 (3)需要载体参与
的病理模型,进行药效学或药动学研究。
3、临床药理学方法:以健康志愿者或病人为对象,研 究药物的药效学、药动学和药物的不良反应,并对药 物的疗效和安全性进行评价。
第二章 药物的体内变化——药动学
【学习要求】
药物要产生特有的效应,必须在作用部 1.熟悉药物的跨膜转运(脂溶扩散及影响因素、膜 位达到适当浓度。要达到适当浓度。既取决 孔扩散、易化扩散、主动转运)。 给药剂量的大小,又取决于药物的体内过程, 2.掌握药物的吸收及影响因素;分布及影响因素; 它对药物的起效时间、效应强度、持续时间 转化的方式、步骤及意义;排泄及影响因素。 有很大影响。 3.熟悉药代动力学的一些基本概念(时间-药物浓度
4、首过消除(首关效应):口服给药后,有些药物在 胃肠道、肠黏膜和肝脏就被代谢灭活大部分,使进入 体循环的药量减少的此现象称为之。具有饱和性。 5、吸收环境:胃排空的速度、肠蠕动的快慢、胃肠道 的血容量、胃内容物的多少和性质等。
二、直肠给药 大部分直肠给药避免不了首过消除, 唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。 三、舌下给药
三、房室模型的基本概念
为预测药物在体内的动力学过程,我们 可以从数学的角度把机体概念化为一个系统, 并按动力学的特点将系统分为若干房室来进 行研究,称为房室模型。
1.一室开放模型是假定机体是由一个房室 组成,且药物在其中的消除速率也始终一致 的模型。

药理学重点(人卫第七版)

药理学重点(人卫第七版)

一名词解释1 药理学:研究药物与生物体之间相互作用规律及机制得科学。

2 药效学:研究药物对机体作用,包括药物作用,作用机制,临床应用,不良反应。

3 药动学:研究机体对药物作用,包括药物在机体得吸收,分布,代谢及排泄过程。

4 半衰期:指血药浓度下降到一半所需要得时间。

5肝肠循环:就是指某些药物经肝脏转化为极性较大得代谢产物并自胆汁排出后,又在小肠中被相应得水解酶转化成原型药物,再被小肠重新吸收进入体循环得过程。

6 生物利用度:指血管外给药时,药物吸收进入血液循环得相对数量。

7亲与力:就是指药物与受体结合得能力。

8内在活性(效应力):就是药物本身内在固有得,与受体结合后可引起受体激动产生效应得能力,就是药物最大效应或作用性质得决定因素。

9 不良反应:指不适合用药目得而给病人带来不适或痛苦得反应。

10 耐药性:病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。

11 耐受性:连续用药后机体对药物得反应强度递减,增加剂量才可以保持药效不减。

12二重感染:长期大剂量应用广谱抗生素,敏感菌被抑制,破坏了体内正常菌群生态平衡,致使一些抗药菌与真菌乘机繁殖,造成得再次感染,又称菌群交替症。

13 肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶得活性,加速自身或其它药物得代谢,便药物效应减弱。

14 肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶得活性,降低其它药物得代谢,使药物得效应增强,甚至引起毒性反应。

15 药物效应:药物作用得结果,机体反应得表现,对不同脏器有选择性。

16 首关效应:指口服给药后,部分药物在胃肠道,肠粘膜与肝脏被代谢灭活,使进入体循环得药量减少得现象。

17成瘾性:病人对麻醉药品产生了生理、心理得依赖,一旦停药后,出现严重得生理机能混乱,如停药吗啡后病人出现严重得戒断症状。

18 受体激动剂:与受体有较强得亲与力,有较强得内在活性物质。

19 受体拮抗剂:与受体有较强得亲与力,而无内在活性得药物。

20 肾上腺素升压作用得翻转:给药后迅速出现明显得升压作用,而后出现微弱得降压作用。

药理学详细ppt课件完整版-2024鲜版

药理学详细ppt课件完整版-2024鲜版

2024/3/28
43
未来新药研究方向预测
2024/3/28
靶点研究
随着人类基因组计划的完成和生物信息学的发展,未来新药研究将更 加关注疾病特异性靶点的发现和验证。
创新药物设计
基于计算机辅助药物设计和人工智能等技术,未来新药设计将更加精 准、高效和创新。
临床试验与注册审批
未来新药临床试验将更加注重患者个体差异和精准医疗理念,同时注 册审批将更加严格和规范,确保新药的安全性和有效性。
2024/3/28
21
传出神经系统药物
胆碱受体激动药
通过激动胆碱受体产生药理作用,如毛 果芸香碱等。
肾上腺素受体激动药
2024/3/28
激动肾上腺素受体,产生兴奋心血管、 松弛支气管平滑肌等作用,如肾上腺
素、去甲肾上腺素等。
胆碱酯酶抑制药 抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱堆积 而产生药理作用,如新斯的明等。
药理学详细ppt课件完整版
2024/3/28
1
目录
2024/3/28
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 各类药物药理作用及临床应用 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发前景展望
2
01
药理学概述
Chapter
2024/3/28
3
药理学定义与任务
2024/3/28
26
泌尿系统药物
2024/3/28
利尿药
通过促进肾脏排尿功能治疗水肿等疾 病,如呋塞米、氢氯噻嗪等。
脱水药
通过提高血浆渗透压使组织脱水,如 甘露醇等。
27
生殖系统药物
性激素及促性激素
通过补充或调节性激素水平治疗性功能障碍或不孕症等疾病,如睾酮、雌激素等。

《药理学七版》课件

《药理学七版》课件
理和法规要求
药物评价与新药 开发
药物的评价原则和方法
安全性评价:包括急性毒性、长期毒性、生 殖毒性等
药效学评价:包括药效、药动学、药代动力 学等
临床评价:包括临床试验、上市后监测等
经济性评价:包括成本效益分析、药物经济 学等
社会性评价:包括药物的社会影响、伦理学 等
法规性评价:包括药物的法规要求、注册审 批等
药物的分类和作用特点
药物分类:根据药物的作用机制和化学结构进行分类 作用特点:药物的作用特点包括药效、药动学和药效学等方面 药效:药物对机体的作用效果,包括治疗作用和副作用 药动学:药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程 药效学:药物对机体的作用机制和作用靶点
药物的不良反应和防治措施
药物不良反应:指药物在正常剂量下出现的与治疗目的无关的有害反应 药物不良反应的分类:副作用、毒性反应、过敏反应、后遗效应等 药物不良反应的防治措施:合理用药、避免滥用、定期监测、及时处理等 药物不良反应的预防:选择合适的药物、控制剂量、注意用药时间等
药物在体内的过 程
药物的吸收、分布、代谢和排泄过程
吸收:药物通过胃肠道、皮肤、 呼吸道等途径进入体内
分布:药物在血液、组织、细 胞等部位分布
代谢:药物在体内进行化学转 化,形成新的化合物
排泄:药物通过尿液、粪便、 汗液等途径排出体外
药物在体内的药代动力学参数
药物吸收:药物进入血液循环的过程 药物分布:药物在体内的分布情况 药物代谢:药物在体内发生化学变化的过程 药物排泄:药物从体内排出的过程 药物消除:药物在体内的消除过程 药物半衰期:药物在体内消除一半所需的时间
影响药物在体内过程的因素
药物的理化性质:如溶解度、稳定性、吸收性等 药物的剂量和给药途径:如口服、注射、吸入等 药物的代谢和排泄:如肝脏代谢、肾脏排泄等 药物的相互作用:如药物与食物、药物与药物之间的相互作用等

第7讲药理学PPT的PDF

第7讲药理学PPT的PDF

维生素B2又名核黄素,体内活性形式为黄素单核苷酸(FMN),黄 素腺嘌呤二核苷酸(FAD) 。FMN及FAD是体内氧化还原酶(如脂 酰CoA脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、黄嘌呤氧化酶等)的辅基,主要 起氢传递体的作用。
营养素 功能
维生素B2 (核黄素)
1.参与生物氧化过程中的传氢的作用, 2.与铁的吸收、存储、利用有关 3.促进生长
脂溶维生素:指能溶解在脂肪类油性物质中的一类维生素。
水溶维生素(water-soluble vitamin):指能够溶解在水溶 液中的一类维生素。其共同特点: (1)易溶于水,故易随尿液排出; (2)体内不易储存,必须经常从食物中摄取; (3)作用比较单一,主要构成酶的辅助因子,从而直接影响某 些酶的催化作用。
性质 维生素
组成 溶解性 吸收排出 积存性 症状出现时间 毒性
脂溶与水溶性维生素
脂溶性维生素
水溶性维生素
A、D、E、K
B1(硫胺素),B2(核黄素),B6、 B12、C、生物素,叶酸,泛酸,烟酸
C、H、O
C、H、O外, 还有N、S等
脂肪和脂肪溶剂

淋巴系吸收,胆液排出 血液吸收,过量尿排出
大部分积存在体内 比较缓慢
一般无积存 比较快
如在推荐量的6~10倍, 几乎无毒,除非极大剂量 容易引起中毒
维生素C是对热不稳定的酸性物质。 生物化学活性形式是基于其还原型抗坏血酸所 致,维生素C是多种酶的辅助因子或辅底物。 在肉碱、胶原的生物合成途径中都需要含维生 素C的酶。
营养素 维生素C(抗坏血酸)
功能
1.调节蛋白质的翻译,DNA转录,防细胞氧化,增强肠对铁的吸收。 2.是许多酶的辅因子,被称为抗氧化维生素。 3.降低血液胆固醇,参与胆固醇代谢, 4.提高应激能力。 活性形式是还原型Vc所致,是多种酶的辅因子或辅底物。细胞外Vc还能防低密 度脂蛋白(LDL)氧化和在脂质颗粒或膜中把电子传递到生育酚。
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
相关文档
最新文档