药动学练习题及答案
药理学习题二(药物效应动力学)练习题库及参考答案
第三章受体理论与药物效应动力学练习题及参考答案一、填空题:⒈受体激动药是指与受体有___________又有_____________的药物。
部分激动药是指与受体有___________又有________________的药物,当两者合用时,部分激动药表现为___________的作用。
亲和力内在活性亲和力微弱的内在活性拮抗⒉药物的安全范围是指______________到___________之间的距离,差距越___ ___则越________。
最大有效量最小中毒量大安全⒊药物的不良反应形式有___________,______________,____________,___________。
副作用毒性反应变态反应继发反应⒋药物作用的两重性是指_____________和______________。
防治作用不良反应⒌药物的治疗作用可分为_____________和______________。
对症治疗对因治疗⒍药物的作用方式有_____________和_______________。
直接作用间接作用⒎药物在产生________作用的同时,又可出现_________作用,两者可因用药目的的不同而相互转化。
治疗副⒏用青霉素G治疗大叶性肺炎是属于________治疗,用苯巴比妥处理高热惊厥是属于__ ___治疗。
对因对症二、单项选择:A型题:⒈药物效价:( C )A值越小则强度越小 B与药物的最大效能相平行C指能引起等效反应的相对剂量 D反映药物与受体的解离度E越大则疗效越好⒉药物副作用:( B )A常在较大剂量时发生 B治疗量时发生 C与剂量无关D因为用药时间过长而引起 E并非药物效应⒊药效学是研究:( C )A药物的临床疗效 B药物在体内的变化 C药物对机体的作用及其作用机理D药物的转运 E药物的毒性⒋长期应用降压药普萘洛尔,停药后血压激烈回升,这种反应为:( E )A后遗效应 B毒性反应 C特异质反应 D变态反应 E停药反应⒌肺炎病人应用镇咳药是:( B )A对因治疗 B对症治疗 C补充治疗 D安慰治疗 E以上都不对⒍药物的治疗指数是指:( B )A ED50/LD50B LD50/ ED50C LD5/ ED95D ED95/ LD5E ED99/LD1⒎药物产生副作用的药理学基础是:( D )A药物的剂量太大 B药物代谢慢 C用药时间过久D药理效应的选择性低 E病人对药物反应敏感⒏用苯巴比妥治疗失眠症,醒后嗜睡、乏力,这是药物的:( B )A副作用 B后遗效应 C继发反应 D治疗作用的延续 E选择性低所引起的作用⒐有关变态反应的错误叙述是:( C )A与药物原有效应无关 B与剂量无关 C与剂量有关D停药后逐渐消失 E再用药时可再发生⒑药物作用是指:( D )A药理效应 B药物具有的特异性作用 C对不同脏器的选择性作用D药物与机体细胞间的初始反应 E对机体器官兴奋或抑制作用⒒药物的内在活性是指:( B )A药物穿透生物膜的能力 B受体激动时的反应强度 C药物水溶性大小D药物对受体的亲和力高低 E药物脂溶性强弱⒓半数致死量用以表示:( C )A药物的安全度 B药物的治疗指数 C药物的急性毒性D药物的极量 E评价新药是否优于老药的指标13.在下表中,安全性最大的药物是:( D )药物 LD50(mg/kg) ED50(mg/kg)A 100 5B 200 20C 300 20D 300 10E 300 4014. 药物的不良反应不包括:( D )A 副作用B 毒性反应C 过敏反应D 局部作用E 特异质反应15. 某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时,表明:( E )A 作用点改变B 作用机理改变C 作用性质改变D 效能改变E 效价强度改变16. 量反应与质反应量效关系的主要区别是:( C )A 药物剂量大小不同B 药物作用时间长短不同C 药物效应性质不同D 量效曲线图形不同E 药物效能不同三、多项选择:⒈部分激动药:( CDE )A与受体亲和力小 B内在活性较大 C具有激动药与拮抗药两重特性D与激动药共存时,其效应与激动药拮抗 E单独用药时为激动作用⒉难以预料的不良反应有:( BD )A后遗效应 B变态反应 C停药反应 D特异质反应 E药源性疾病⒊可作为药物安全性指标的有:( ACE )A LD50/ ED50 B极量 C LC50/ EC50 D 常用剂量范围 E ED95 /LD5之间的距离⒋竞争性拮抗药具有以下特点:( BE )A使量效曲线平行左移 B Emax不变 C与受体呈不可逆性结合D与受体无亲和性 E与受体有亲和性,但缺乏内在活性⒌部分激动药的特点是:( BCDE )A与受体的亲和力很弱 B内在活性较弱 C单独应用时可引起较弱的生理效应D与激动药合用后,有可能拮抗激动药的部分生理效应 E与受体的亲和力不弱6.药物作用包括:( ABCDE )A 引起机体功能或形态改变B 引起机体体液成分改变C 抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫D 改变机体的反应性E 补充体内营养物质或激素的不足7.药物与受体结合的特性有:( ABCD )A 高度特异性B 高度亲和力C 可逆性D 饱和性E 高度效应力8.下列正确的描述是:( AE )A 药物可通过受体发挥效应B 药物激动受体即表现为兴奋效应C 安慰剂不会产生治疗作用D 药物化学结构相似,则作用相似E 药效与被占领的受体数目成正比9.下列有关亲和力的描述,正确的是:( AC )A 亲和力是药物与受体结合的能力B 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力C 亲和力越大,则药物效价越强D 亲和力越大,则药物效能越强E 亲和力越大,则药物作用维持时间越长10.药效学的内容包括:( AC )A 药物的作用与临床疗效B 给药方法和用量C 药物的剂量与量效关系D 药物的作用机制E 药物的不良反应和禁忌症四、名词解释:1.量效关系:是指药物效应在一定范围内随剂量增加(变化)而加强(变化),这种剂量与效应之间的关系称量效关系。
药物动力学练习试卷1(题后含答案及解析)
药物动力学练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有:1. X型题1.对隔室模型的概念叙述正确的是A.一室模型是指药物在机体内迅速成为动态平衡的均一体B.是最常用的动力学模型C.一室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等D.隔室概念比较抽象,无生理学和解剖学的直观性E.可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型正确答案:A,B,D,E 涉及知识点:药物动力学2.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的求法是A.亏量法B.由参数计算C.实测值法D.三角形法E.梯形法正确答案:B,E 涉及知识点:药物动力学3.关于隔室模型的概念正确的叙述有A.可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型B.一室模型是指药物在机体内迅速成为动态平衡的均一体C.是最常用的动力学模型D.一室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等E.隔室概念比较抽象,无生理学和解剖学的直观性正确答案:A,B,C,E 涉及知识点:药物动力学4.吸收速度常数ka的计算方法有A.Wagner-Nelson法(适用于单室模型)B.AIC法C.Loo-Reigeiman法(适用于双室模型)D.残数法E.导数法正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学5.对半衰期叙述不正确的是A.与病理状况无关B.随血药浓度的下降而缩短C.随血药浓度的下降而延长D.在一定剂量范围内固定不变,与血药浓度高低无关E.在任何剂量下固定不变正确答案:A,B,C,E 涉及知识点:药物动力学6.在线性药物动力学模型中与给药剂量无关的参数是A.tl/2B.CmaxC.tmaxD.AUCE.Css正确答案:A,C 涉及知识点:药物动力学7.下述制剂中属速效制剂的是A.异丙肾上腺素气雾剂B.硝苯地平控释微丸C.肾上腺素注射剂D.硝酸甘油舌下片E.磺胺嘧啶混悬液正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学8.生物利用度试验中,采样点的分布应是A.总点数不少于18个点B.吸收相2~3点C.平衡相2~3点D.消除相6~8点E.总点数不少于11个点正确答案:B,C,D,E 涉及知识点:药物动力学9.有关生物利用度的说法正确的有A.是药物进入体循环的速度和程度B.完整表述一个药物的生物利用度需AUC,tmax两个参数C.程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值D.溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂应做生物利用度试验E.与给药剂量和途径无关正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学10.在线性药物动力学模型中与给药剂量无关的参数有A.XuB.ΚaC.t1/2D.cmaxE.tmax正确答案:B,C,E 涉及知识点:药物动力学11.静脉滴注达到稳态血药浓度的速度与下列哪些因素有关A.ΚaB.ΚC.ClD.t1/2E.Κ0正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学12.用于表达生物利用度的参数有A.FaB.FrC.tmaxD.ClE.Cmax正确答案:A,B,C,E 涉及知识点:药物动力学13.下面关于药物在消化道的有关叙述中,哪些是正确的A.使用栓剂可提高在消化道或吸收后在肝脏容易被代谢的药物的生物利用度B.胃内滞留时间是影响药物吸收的重要因素C.胃粘膜不表现出脂质膜的性质,而小肠粘膜却显示脂质膜的性质D.缓释制剂的药物吸收不受食物的影响E.舌下含片的吸收不受食物的影响正确答案:A,B,E 涉及知识点:药物动力学14.口服给药达峰时的求法有A.速度法B.导数法C.Wagner-Nelson法D.抛物线法E.实测值法正确答案:B,D,E 涉及知识点:药物动力学15.非线性药物动力学中参数与剂量的关系叙述正确的是A.k随给药剂量的增加而增大B.tl/2随给药剂量的增加而延长C.Cl随给药剂量的增加而增大D.AUC与给药剂量的平方成正比E.AUC与给药剂量成正比正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学16.影响生物利用度的因素是A.药物的化学稳定性B.药物在胃肠道中的分解C.肝脏的首过效应D.制剂处方组成E.非线性特征药物正确答案:B,C,D,E 涉及知识点:药物动力学17.对生物利用度的说法不正确的是A.溶解速度受粒子大小,多晶型等影响的药物制剂应做生物利用度B.程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C.完整表述一个药物的生物利用度需AUC,tmax两个参数D.与给药剂量和途径无关E.是药物进入大循环的速度和程度正确答案:C,D 涉及知识点:药物动力学18.用亏量法从尿药资料求算药物动力学的有关参数时应注意A.至少有一部分药物经肾排泄而消除B.时间t应带人中间时间tcC.必须收集全部尿量(最好7个半衰期,不得有损失)D.所需时间比速度法长E.所需时间比速度法短正确答案:A,C,D 涉及知识点:药物动力学19.对缓释、控释制剂的生物利用度试验方案设计叙述正确的是A.无须进行单剂量、双周期交叉试验B.至少要测量连续3天的谷浓度C.须进行单剂量、双周期交叉试验D.须进行多剂量、双周期稳态研究E.无须进行多剂量、双周期稳态研究正确答案:B,C,D 涉及知识点:药物动力学20.静脉滴注稳态血药浓度与下列哪些因素有关A.ΚaB.κC.VD.XuE.Κ0正确答案:B,C,E 涉及知识点:药物动力学21.药物按一级动力学消除具有的特点是A.消除速度常数不变B.不受肝功能改变的影响C.药物消除速度不变D.半衰期与给药剂量无关E.不受肾功能改变的影响正确答案:A,D 涉及知识点:药物动力学22.对生物利用度和生物等效性试验评价分析方法的要求包括A.时异性强和灵敏度高B.精密度好和准确度高C.标准曲线应覆盖整个待测的浓度范围D.回收率一般应以85%.~95%.范围内E.标准曲线一般应由3~5个浓度组成正确答案:A,B,C 涉及知识点:药物动力学23.对生物利用度测定中分析方法的基本要求叙述正确的是A.检测限至少能检测出3~5个半衰期样品中的浓度B.特异性要求能测定出原形药物和代谢产物的总含量即可C.绝对回收率要求在90%.~110%.之间D.标准曲线应覆盖高浓度范围,低浓度范围可以外推E.首选色谱法正确答案:A,E 涉及知识点:药物动力学24.与静脉滴注稳态血药浓度有关的因素是A.kB.XuC.KoD.kaE.V正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学25.生物利用度试验中,一个完整的血药浓度一时间曲线应包括A.消除相B.排泄相C.吸收相D.代谢相E.平衡相正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学26.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的求法有A.三角形法B.梯形法C.亏量法D.由参数计算E.实测值法正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学27.下面是有关甲氧苄啶(TMP)临床应用的一些情况,判断哪些是错误的A.按一日2次服用,经过5个半衰期血药浓度可达峰值B.加倍量服用,可使达峰时间缩短一半C.加大剂量,不缩短达峰时间,但可使峰浓度提高D.首次加倍量服药,可使达峰时间提前E.首次加倍量服药,可提高峰血药浓度,加强疗效正确答案:B,E 涉及知识点:药物动力学28.对速度法与亏量法叙述正确的是A.速度法中时间应带人瞬时时间tB.亏量法中时间应带人中间时间乙C.亏量法收集尿量时间比速度法长D.速度法实验数据波动度大E.均可用来计算k和ke正确答案:C,D,E 涉及知识点:药物动力学29.半衰期是指A.血药浓度下降一半所需时间B.体内药量减少一半所需时间C.与血浆蛋白结合一半所需时间D.吸收一半所需的时间E.药效下降一半所需时间正确答案:A,B 涉及知识点:药物动力学30.药物动力学模型的常用判别方法有A.作图法B.最小残差平方和判别法C.拟合度法判别法D.AIC最小判别法E.F检验法正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:药物动力学31.尿药数据处理方法包括A.残数法B.亏量法C.Wagner-Nelson法D.速度法E.Michaelis-Menten法正确答案:B,D 涉及知识点:药物动力学32.关于非线性药物动力学的叙述正确的是A.药物的吸收、分布、代谢、排泄过程中都可能有非线性过程存在B.非线性的原因在于药物的体内过程有载体的参与C.非线性过程可以用Michaelis-Menten方程来表示D.血药浓度随剂量的改变成比例地变化E.AUC与给药剂量成正比正确答案:A,B,C 涉及知识点:药物动力学33.线性药物动力学模型的识别方法有A.残差平方和判断法B.拟合度法C.AIC判断法D.F检验E.亏量法正确答案:A,B,C,D 涉及知识点:药物动力学34.非线性药物动力学中参数与剂量关系的叙述正确的有A.t1/2随给药剂量的增加而延长B.A随给药剂量的增加而增大C.AUC与给药剂量成正比D.AUC与给药剂量的平方成正比E.C1随给药剂量的增加而增大正确答案:A,D 涉及知识点:药物动力学35.血药浓度-时间方程式: ,应同时满足于下列哪些条件A.口服给药B.单室模型C.静脉注射(快速)D.单剂量给药E.双室模型正确答案:B,C,D 涉及知识点:药物动力学36.有关缓释、控释制剂的生物利用度试验方案设汁的叙述正确的有A.须进行单剂量、双周期交叉试验B.无须进行单剂量、双周期交叉试验C.须进行多剂量、双周期稳态研究D.无须进行多剂量、双周期稳态研究E.至少要测量连续3天的谷浓度正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学37.利用单室模型静脉注射的尿药数据可以求得如下参数A.kcB.kaC.knrD.KoE.k正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学38.吸收速度常数Κa的计算方法有A.残数法B.导数法C.Wagner-Nelson法(适用于单室模型)D.AIC法E.LO0-Reigeiman法(适用于双室模型)正确答案:A,C,E 涉及知识点:药物动力学39.关于生物利用度测定中分析方法的基本要求,叙述正确的是A.首选色谱法B.检测限至少能检测出3~5个半衰期样品中的浓度C.特异性要求能测定出原形药物和代谢产物的总含量即可D.绝对回收率要求在90%.~110%.之间E.标准曲线应覆盖高浓度范围,低浓度范围可以外推正确答案:A,B 涉及知识点:药物动力学40.药物按一级动力学消除具有以下哪些特点A.血浆半衰期恒定不变B.药物消除速度不变C.药物消除速度常数不变D.不受肝功能改变的影响E.不受肾功能改变的影响正确答案:A,C 涉及知识点:药物动力学。
药物代谢动力学练习试卷5(题后含答案及解析)
药物代谢动力学练习试卷5(题后含答案及解析) 题型有:1. A1型题1.为使口服药物加速达到有效血浆浓度,缩短到达稳态血药浓度时间,并维持体内药量在D~2D之间,应采用如下给药方案:A.首剂给2D,维持量为D/2t1/2B.首剂给2D,维持量为2D/t1/2C.首剂给2D,维持量为2D/t1/2D.首剂给2D,维持量为D/t1/2E.首剂给3D,维持量为D/2t1/2正确答案:D 涉及知识点:药物代谢动力学2.某药在体内按一级动力学消除,在吸收达高峰后抽血2次,测其血浆浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml,两次抽血间隔9h,该药的血浆半衰期是:A.1.5hB.4hC.2hD.1hE.3h正确答案:E 涉及知识点:药物代谢动力学3.某药按一级动力学消除,消除速率常数等于:A.t1/2/0.303B.t1/2/2.303C.t1/2/0.693D.0.693/t1/2E.2.303/t1/2正确答案:D 涉及知识点:药物代谢动力学4.表观分布容积:A.指药物在体内分布平衡后实际占有的血浆容积B.指药物从肾脏排泄的量占有的血浆容积C.指药物在体内分布平衡后理论上占有的血浆容积D.指药物在肝脏代谢和从肾脏排泄的量占有的血浆容积E.指药物在肝脏的代谢量占有的血浆容积正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学5.药物通过主动转运跨膜时的特点是:A.需要载体,耗能,无饱和性和竞争性B.需要载体,不耗能,无饱和、竞争性C.不需要载体,不耗能,无饱和、竞争性D.需要载体,耗能,有饱和性和竞争性E.不需要载体,不耗能,有饱和、竞争陛正确答案:D 涉及知识点:药物代谢动力学6.药物在细胞内液pH7.0,细胞外液pH7.4的环境中:A.弱碱性药物细胞内分布多B.弱碱性药物细胞外分布多C.以上A、B、C、D项均对D.弱酸性药物细胞内分布多E.弱酸性药物细胞外分布少正确答案:A 涉及知识点:药物代谢动力学7.当每个t1/2给药一次时,为了迅速达到稳态的血浓度,可将首次剂量:A.增加2倍B.增加4倍C.增加1倍D.增加半倍E.增加3倍正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学8.药物按零级动力学消除的条件是:A.机体对药物的代谢能力增强B.机体对药物的排泄能力增强C.机体消除能力大于药量D.低浓度或低剂量E.机体对药物的消除能力达饱和正确答案:E 涉及知识点:药物代谢动力学9.药物被动转运的特点是:A.顺浓度差转运B.需要载体C.可逆浓度差转运D.需要消耗能量E.有饱和抑制现象正确答案:A 涉及知识点:药物代谢动力学10.药物与血浆蛋白结合:A.是永久性的B.是可逆的C.加速药物在体内的分布D.对药物主动转运有影响E.促进药物排泄正确答案:B 涉及知识点:药物代谢动力学11.决定每天用药次数的主要因素是:A.体内分布速度B.体内转化速度C.药物作用强弱D.药物吸收快慢E.体内消除速度正确答案:E 涉及知识点:药物代谢动力学12.在药动学过程中,一室模型的涵义是:A.把机体假设为一个房室B.药物主要分布到较大的管腔器官C.药物按两种速率消除D.房室代表有腔室解剖部位E.指较大的管腔器官正确答案:A 涉及知识点:药物代谢动力学13.大多数药物跨膜转运的方式是:A.易化扩散B.膜泵转运C.胞饮D.滤过E.简单扩散正确答案:E 涉及知识点:药物代谢动力学14.两室模型的涵义是:A.把机体假设分为中央和周边两室B.药物只从中央室消除C.中央室一般比周边室较大些D.极少数药物按二室模型转运E.两室代表不同的解剖部位正确答案:A 涉及知识点:药物代谢动力学15.某药t1/2为12h,一次服药后约几天体内药物基本消除:A.4dB.1dC.3dD.5dE.2d正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学16.当pKa与pH的差值以数学值增减时,药物的离子型与非离子型浓度比值变化规律是:A.B、C正确B.以指数值相应变化C.以对数值相应变化D.二者的比值为常数E.A、B正确正确答案:B 涉及知识点:药物代谢动力学17.某弱酸性药物pKa为8.4,吸收入血后(血浆pH为7.4)其解离度约为:A.20%.B.60%.C.90%.D.40%.E.50%.正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学18.与药物效应强弱有关的药动学过程是:A.药物消除的速度B.血浓维持的时间C.药物吸收的程度D.药物吸收的速度E.药物的达峰时间正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学19.药物血浆半衰期是指:A.肝脏中药物浓度下降一半所需的时间B.血浆中药物的浓度下降一半的时间C.药物的有效血浓度下降一半的时间D.组织中药物浓度下降一半的时间E.药物的稳态血浆浓度下降一半的时间正确答案:B 涉及知识点:药物代谢动力学20.哪一因素不影响药物血浆蛋白结合量:A.血浆pH值B.游离型药物浓度C.药物的解离常数D.药物的酸碱度E.血浆蛋白的质和量正确答案:D解析:本题考查影响药物血浆蛋白结合量的因素。
药物动力学练习题
计算题
1. 一个病人静脉注射某药10mg,半小时后血药浓度 是多少(已知t1/2= 4h,V=60L)? (0.153μg/ml) 2. 某药物静脉注射给药80mg,立即测得血药浓度为 10mg/ml,4h后血药浓度为7.5mg/ml。 求该药物的半衰期? (9.6h)
3. 某药半衰期8h,Vd=0.4L/kg,W=60kg的 患者iv.600mg,注射24h,消除的药量占 给药剂量的百分比是多少?给药后24h的血 药浓度为多少? (12.5% 3.13μg/ml) 4. 某Байду номын сангаас0至0.5h内尿中排出量为37.5mg,在 0.25h血浆内药物浓度测定为10μg/ml,求 CLr。 (125ml/min)
函数表达式为__。
5、达峰时间是指__;AUC是指__;滞后
时间是指__。
6、达到稳态血浓度时,体内药物的消除速度 等于__。 7、静脉滴注给药时,要求血药浓度达到稳态 血药浓度的95%需要__个t1/2
名词解释
1、药物动力学 2、隔室模型 3、单室模型 4、外周室 5、二室模型 6、三室模型 7、AIC判据 8、混杂参数
9、什么是蓄积系数?有哪些公式计算?
10、用哪些参数描述血药浓度的波动程度?
11、何为非线性药物动力学?非线性药物动
力学与线性药物动力学有何区别?
12. 写出非线性消除过程Michaelis-Menten
方程,说明Vm、Km的意义。
13. 药物在体内哪些过程易出现非线性药物
动力学?
14. 为什么在药动学中应用统计矩。
问答题
1、药物动力学研究内容有哪些? 2、某一药物在体内符合单室模型,生物半衰 期为4h,以下各项陈述是否正确? ⅰ. 该药物 k= 0.173h-1 ⅱ. i.v.给药,16h后87.5%的药物被消除 ⅲ. 给药0.5g消除0.375g所需要的时间是给药 1.0g消除0.5g所需时间的两倍
药动学练习题及答案
*e-kt=8.588e-0.17tk=0.17(h-1)C0=8.588(ug/ml)V=X0/C0=6*50*1000/8.588=34930(ml)=34.93(L)t1/2=0.693/k=0.693/0.17=4.076(h)CL=kV=0.17*34.93=5.938(L/h)(2)C=C0*e-kt=8.588e-0.17t(3)t=10时,C=8.588e-1.7=1.569(ug/ml)(4)剂量的60%以原形物从尿中排,则X u∞=0.6 X uX u∞=(k e X u)/kk e =0.6kCLr=k e*V=0.6kV=0.6*0.17*34.93=3.563(L/h)(5)消除90%后,C=0.1C0ln(C/C0)=-kt=-0.17tt=13.54h(6)C=2ug/ml时,t=8.572h.它的作用时间为8.572小时(7)C0=2*8.588=17.18(ug/ml)C=C0*e-kt=17.18e-0.17tC=2ug/ml时,t=12.65h它的作用时间为12.65-8.572=4.078小时2. 普鲁卡因胺(t1/2=3.5,V=2L/kg)治疗所需血药浓度为4~8ug/ml,一位体重为50kg的病人,先以每分钟20mg速度滴注,请问何时达到最低有效治疗浓度?滴注多久后达到最大治疗浓度?欲维持此浓度,应再以怎样的速度滴注?k0=20*60=1200(mg/h)V=50*2=100LC=k0/(kV)*(1-e-kt) t1/2=0.693/k当C=4 ug/ml时,4=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e-0.693/3.5t),则t=0.34h,即0.34h达到最低有效治疗浓度当C=8 ug/ml时,8=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e-0.693/3.5t) ,则t=0.71h,即0.71h达到最大治疗浓度C ss=8 ug/ml时,k0=C ss kv=8*0.693/3.5*100000=158400(ug/h)=158.4(mg/h),欲维持此浓度,应再以158.4mg/h速度滴注t max=8hC max=29.78 ug/ml时间(h)血药浓度尾端直线相外推线的浓度C’(ug/ml)残数度。
(完整版)第三章药物效应动力学练习题
一、选择题:1.药物作用的基本表现是是机体器官组织:A.功能升高或兴奋B.功能降低或抑制C.兴奋和/或抑制D.产生新的功能E.A和D2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应,此时的药物剂量是:A.大于治疗量B.小于治疗量C.治疗剂量D.极量E.以上都不对3.半数有效量是指:A.临床有效量B.LD50C.引起50%阳性反应的剂量D.效应强度E.以上都不是4.药物半数致死量(LD50)是指:A.致死量的一半B.中毒量的一半C.杀死半数病原微生物的剂量D.杀死半数寄生虫的剂量E.引起半数动物死亡的剂量5.药物的极量是指:A.一次量B.一日量C.疗程总量D.单位时间内注入量E.以上都不对7.药物的治疗指数是:A.ED50/LD50B.LD50/ED50C.LD5/ED95D.ED99/LD1E.ED95/LD58.药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,取决于:A.药物是否具有亲和力B.药物是否具有内在活性C.药物的酸碱度D.药物的脂溶性E.药物的极性大小9.竞争性拮抗剂的特点是:A.无亲和力,无内在活性B.有亲和力,无内在活性C.有亲和力,有内在活性D.无亲和力,有内在活性E.以上均不是10.药物作用的双重性是指:A.治疗作用和副作用B.对因治疗和对症治疗C.治疗作用和毒性作用D.治疗作用和不良反应E.局部作用和吸收作用11.属于后遗效应的是:A.青霉素过敏性休克B.地高辛引起的心律性失常C.呋塞米所致的心律失常D.保泰松所致的肝肾损害E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象12.量效曲线可以为用药提供下列哪种参考?A.药物的安全范围B.药物的疗效大小C.药物的毒性性质D.药物的体内过程E.药物的给药方案13.药物的内在活性(效应力)是指:A.药物穿透生物膜的能力B.药物对受体的亲合能力C.药物水溶性大小D.受体激动时的反应强度E.药物脂溶性大小14.安全范围是指:A.有效剂量的范围B.最小中毒量与治疗量间的距离C.最小治疗量至最小致死量间的距离D.ED95与LD5间的距离E.最小治疗量与最小中毒量间的距离15.副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应?A.中毒量B.治疗量C.无效量D.极量E.致死量16.可用于表示药物安全性的参数:A.阈剂量B.效能C.效价强度D.治疗指数E.LD5017.药原性疾病是:A.严重的不良反应B.停药反应C.变态反应D.较难恢复的不良反应E.特异质反应18.药物的最大效能反映药物的:A.内在活性B.效应强度C.亲和力D.量效关系E.时效关系19.肾上腺素受体属于:A.G蛋白偶联受体B.含离子通道的受体C.具有酪氨酸激酶活性的受体D.细胞内受体E.以上均不是20.拮抗参数pA2的定义是:A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数21.药理效应是:A.药物的初始作用B.药物作用的结果C.药物的特异性D.药物的选择性E.药物的临床疗效22.储备受体是:A.药物未结合的受体B.药物不结合的受体C.与药物结合过的受体D.药物难结合的受体E.与药物解离了的受体23.pD2是:A.解离常数的负对数B.拮抗常数的负对数C.解离常数D.拮抗常数E.平衡常数24.关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错误的?A.拮抗药对R及R*的亲和力不等B.受体蛋白有可以互变的构型状态。
生物药剂学药动学习题
第一章生物药剂学概述1、什么就是生物药剂学?它得研究意义及内容就是什么?2、何为剂型因素与生物因素?3、何为药物在体内得排泄、处置与消除?4、片剂口服后得体内过程有哪些?5、简述生物药剂学研究在新药开发中得作用。
6、什么就是分子生物药剂学?它得研究内容就是什么?第二章口服药物得吸收ﻫ一、选择题ﻫ1、可减少或避免肝脏首过效应得给药途径或剂型就是ﻫA舌下片给药 B口服胶囊C栓剂D静脉注射 E透皮吸收给药ﻫ正确答案:ACDE2、影响胃排空速度得因素就是A空腹与饱腹B药物因素C药物得组成与性质D药物得多晶体E药物得油水分配系统正确答案:ABC ﻫ3、以下哪几条具被动扩散特征A不消耗能量 B有结构与部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D借助载体进行转运 E有饱与状态正确答案:AC ﻫ4、胞饮作用得特点就是ﻫA有部位特异性 B需要载体C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运E无部位特异性正确答案:Aﻫ5、药物主动转运吸收得特异性部位A小肠 B盲肠C结肠 D直肠正确答案:Aﻫ6、影响药物胃肠道吸收得剂型因素不包括ﻫA药物在胃肠道中得稳定性B粒子大小 C多晶型 D解离常数E胃排空速率正确答案:E7、影响药物胃肠道吸收得生理因素不包括ﻫA胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中得稳定性 E胃排空速率ﻫ正确答案:D8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率得大致顺序A水溶液〉混悬液>散剂>胶囊剂>片剂 B水溶液>混悬液〉胶囊剂>散剂〉片剂ﻫC水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D混悬液>水溶液>散剂〉胶囊剂>片剂ﻫE水溶液〉混悬液>片剂>散剂>胶囊剂正确答案:A9、下列各因素中除( )什么外,均能加快胃得排空ﻫA胃内容物渗透压降低 B胃大部切除C为内容物粘度降低 D阿斯匹林 E普奈落尔正确答案:D10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物A高得溶解度,低得通透性 B低得溶解度,高得通透性C高得溶解度,高得通透性 D低得溶解度,低得通透性 E以上都不就是正确答案:A二、名词解释ﻫ1、吸收 2、肠肝循环 3、主动转运4、异化扩散 5、膜孔转运 6、肝首过效应 7、口服定位给药系统8、被动转运 9、多晶型 10、pH-分配假说三、问答题ﻫ1、简述载体媒介转运得分类及特点。
药物代谢动力学练习试卷4(题后含答案及解析)
药物代谢动力学练习试卷4(题后含答案及解析) 题型有:1. A1型题1.下列何种情况下药物在远曲小管重吸收率高而排泄慢:A.尿量较多时B.尿量较少时C.弱酸性药物在偏碱性尿液中D.弱酸性药物在偏酸性尿液中E.弱碱性药物在偏酸性尿液中正确答案:D 涉及知识点:药物代谢动力学2.下列关于肝药酶的叙述何者不正确:A.存在于肝脏及其他许多内脏器官B.作用不限于使底物氧化C.其反应专一性很低D.个体差异大,易受多种因素影响E.专门促进体内的异物转化后加速排泄正确答案:A 涉及知识点:药物代谢动力学3.药物消除的零级动力学是指:A.吸收与代谢平衡B.单位时间内消除恒定的药量C.单位时间消除恒定比例的药物D.药物完全消除到零E.药物全部从血液转移到组织正确答案:B 涉及知识点:药物代谢动力学4.医生利用药动学规律可以解决的用药问题是:A.确保药物能达到有效的血药浓度B.确保药物取得更好的临床疗效C.以上A、B、C、D均可D.计算药物剂量E.控制药效的强弱久暂正确答案:C解析:本题考查医生临床用药需解决的问题。
医生在临床用药时应计算药物剂量、控制药效的强弱久暂、确保药物能达到有效的血药浓度取得更好的临床疗效,故正确答案是C。
知识模块:药物代谢动力学5.口服给药主要被小肠吸收的原因是:A.小肠内pH接近中性,肠蠕动快B.小肠内pH接近酸性,肠蠕动缓慢C.小肠内pH接近中性,肠蠕动缓慢D.离子型和非离子型药物都易跨膜转运E.小肠内pH接近酸性,肠蠕动快正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学6.某弱碱性药在pH为5时,非解离部分为90.9%,该药pKa的接近数值:A.4B.3C.2D.6E.5正确答案:D解析:本题考查pKa与pH对药物分布的影响。
由于弱酸性药与弱碱性药性质相反,故计算弱碱性药物解离度与pH关系的公式是10kpa-pH=[BH+]/[B]。
故某弱碱性药在pH=5时,非解离部分为90.%,该药pKa=6。
生物药剂学与药物动力学练习题答案
生物药剂学与药物动力学练习题答案第一章生物药剂学:研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程,阐明药物剂型因素、机体生理因素、药物疗效之间的科学。
处置:分布、代谢和排泄的总过程。
消除:代谢与排泄过程药物被消除。
第二章药物跨膜转运:药物通过生物膜(细胞膜)的现象。
被动扩散:存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。
(存在于膜两侧的药物顺浓度梯度,即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。
)易化扩散:又称促进扩散,指某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从膜低浓度侧向高浓度侧扩散的过程。
吸收:除血管给药外药物从给药部位进入体循环的过程。
胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
1、阐述提高难溶性且亲脂性抗真菌药灰黄霉素经胃肠道的吸收。
答:口服灰黄霉素同时服用高脂肪食物可促进吸收,脂类食物具有促进胆汁分泌作用,而胆汁中胆酸离子具有表面活性剂作用,增加难溶性药物的溶解度而促进吸收;也可改变制剂工艺和处方,如处方中加入表面活性剂,也可将其制成盐而增加其溶解度。
2、从pH分配理论的观点,简述药物理化性质对药物的跨膜转运的影响,以及我们应如何利用这一规律去提高药物的胃肠道吸收。
答:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说称之为pH-分配假说。
无论是弱酸性还是弱碱性药物,当pK a值与pH相等时则解离型药物和未解离型药物各占50% ,当pH变动一个单位值时,未解离型与解离型比例随之变动10倍。
当酸性药物的pK a大于消化道体液pH值时(通常是酸性药物在胃中),则未解离型药物浓度占有较大比例,弱酸性药物溶出随pH增加而增加;而碱性药物pK a值大于体液pH值时(通常是弱碱性药物在小肠中)其解离型药物所占比例较高,随着小肠从上到下pH值逐渐减小,吸收量增加。
因此,弱碱性药物可制成肠溶衣。
3、如何从剂型因素来提高药物的口服吸收。
答:剂型中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度与数量,一般认为,口服生物利用度高低顺序为溶液剂﹥混悬剂﹥颗粒剂﹥胶囊剂﹥片剂﹥包衣片。
药物代谢动力学 练习
药物代谢动力学练习药物代谢动力学--练习第2章药物代谢动力学(一)名词解释:1.药动学pharmacokinetics;2.吸收absorption;3.首关消解(首过效应)firstpasselimination;4.原产distribution;5.半衰期halftime;6.生物利用度bioavailability;7.零级消解动力学zero-ordereliminationkinetics;8.一级消解动力学first-ordereliminationkinetics;9.新陈代谢metabolism;(二)选择题【a1型题】1.促进药物生物转化的主要酶系统是()a细胞色素p450酶系统b葡萄糖醛酸转移酶c单胺氧化酶d辅酶iie水解酶2.pka值就是指()a药物90%解离时的ph值b药物99%解离时的ph值c药物50%解离时的ph值d药物不解离时的ph值e药物全部解离时的ph值3.药物在血浆中与血浆蛋白融合后可以并使()a药物促进作用进一步增强b药物新陈代谢大力推进c药物中转大力推进d药物排出大力推进e暂时丧失药理活性4.使肝药酶活性增加的药物是()a氯霉素b利福平c异烟肼d奎尼丁e西咪替丁5.某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为()a10小时左右b20小时左右c1天左右d2天左右e5天左右6.口服多次给药,如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度?()a内要两个半衰期给一个剂量b首剂加倍c内要一个半衰期给一个剂量d减少给药剂量e内要半个半衰期给一个剂量7.药物在体内已经开始促进作用的快慢依赖于()a稀释b原产c转变d消解e排出8.有关生物利用度,以下描述恰当的就是()a药物稀释步入血液循环的量b达至峰浓度时体内的总药量c达至稳态浓度时体内的总药量d药物吸收进入体循环的量和速度e药物通过胃肠道进入肝门静脉的量9.对药物生物利用度影响最小的因素就是()a给药间隔b给药剂量c给药途径d给药时间e给药速度10.t1/2的长短取决于()a吸收速度b消除速度c转化速度d转运速度e表现分布容积11.某药物与肝药酶抑制剂氰化钠后其效应()a弱化b进一步增强c维持不变d消失e以上都不是12.反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是()aka、tpeakbvdck、cl、t1/2dcmaxeauc13.多次给药方案中,缩短给药间隔可()a使达到css的时间缩短b提高css的水平c减少血药浓度的波动d延长半衰期e提升生物利用度14.药物的生物转化和排泄速度决定其()a副作用的多少b最大效应的高低c作用持续时间的长短d起效的快慢e后遗效应的大小15.大多数药物是按下列哪种机制进入体内()a易化扩散b简单扩散c主动转运d 过滤e吞噬16.测量某种药物按一级动力学消解时,其半衰期()a随药物剂型而变化b随其给药次数而变化c随其给药剂量而变化d随血浆浓度而变化e紧固维持不变17.用时-量曲线下面积反映()a消除半衰期、fb消除速度c吸收速度d生物利用度e药物剂量18.存有邻基参与消解的给药途径就是()a直肠给药b舌下给药c静脉给药d喷雾给药e口服给药19.舌下给药的优点是()a经济方便b不被胃液破坏c吸收规则d避免首关消除e 副作用少20.在时-量曲线上,曲线在峰值浓度时说明()a药物稀释速度与消解速度成正比b 药物的稀释过程已经顺利完成c药物在体内的原产已达至均衡d药物的消解过程才已经开始e药物的疗效最出色21.某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等,但达峰时间不同,是因为()a肝脏新陈代谢速度相同b肾脏排出速度相同c血浆蛋白融合率为相同d原产部位相同e稀释速度相同22.决定药物每天用药次数的主要因素是()a血浆蛋白结合率b吸收速度c消除速度d作用强弱e起效快慢23.最常用的给药途径就是()a口服给药b静脉给药c肌肉给药d经皮给药e舌下给药24.苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低,这是因为苯巴比妥()a减少氯丙嗪的吸收b减少氯丙嗪与血浆蛋白的稀释c诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加d降低氯丙嗪的生物利用度e增加氯丙嗪的分布25.相对生物利用度等同于()a(受试药物auc/标准药物auc)×100%b(标准药物auc/受试药物auc)×100%c(口服等量药物后auc/静脉注射等量药物后auc)×100%d(静脉注射等量药物后auc/口服等量药物后auc)×100%e(受试药物auc/标准药物auc)×100%26.按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,达到稳态浓度时间的长短决定于()a剂量大小b给药次数c半衰期d表观原产容积e生物利用度27.药物吸收达到稳态浓度时说明()a药物作用最强b药物的稀释过程已经顺利完成c药物的消解过程正已经开始d药物的吸收速度与消除速度达到平衡e药物在体内分布达到平衡28.肝药酶的特点是()a专一性低,活性非常有限,个体差异小b专一性低,活性很强,个体差异小c专一性高,活性非常有限,个体差异大,d专一性高,活性非常有限,个体差异小e专一性低,活性很高,个体差异大29.某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后抽血两次,测定血浆药物浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml,两次抽血间隔9h,该药血浆半衰期是()a1hb1.5hc2hd3he4h30.每次剂量加倍,必须达至代莱稳态浓度需经几个t1/2()a立即b2个c3个d6个e11个31.稳态血药浓度的水平取决于()a给药剂量b给药间隔ct1/2的长短d给药途径e给药时间32.保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高,这是因为保泰松()a增加苯妥英钠的生物利用度b减少苯妥英钠与血浆蛋白结合c减少苯妥英钠的分布d增加苯妥英钠的吸收e遏制肝药酶并使苯妥英钠新陈代谢增加33.药物按零级动力学消解时()a单位时间内以不定的量消解b单位时间内以恒定的比例消解c单位时间内以恒定的速度消解d单位时间内以不能恒定比例消解e单位时间内以不定恒定的速度消解(三)填空题1.药物体内过程包含____、____、____及____。
药物代谢动力学练习试卷1(题后含答案及解析)
药物代谢动力学练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有:1. X型题1.生物利用度:A.与曲线下面积成正比B.与药物作用强度无关C.与药物作用速度有关D.受首关消除过程影响E.是口服吸收的量与服药量之比正确答案:A,B,D,E 涉及知识点:药物代谢动力学2.药物清除率(Cl):A.是单位时间内药物被消除的百分率B.其值与消除速率有关C.是单位时间内将多少升血中的药物清除干净D.其值与药物剂量大小无关E.其值与血药浓度有关正确答案:B,C,D,E 涉及知识点:药物代谢动力学3.下列有关属于一级动力学药物的稳态血浓度的描述正确的是:A.增加剂量能升高峰值B.定时恒量给药,达到峰值所需的时间与其t1/2有关C.剂量大小可影响峰值到达时间D.首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速到达峰值E.定时恒量给药经4~6个t1/2可到达峰值正确答案:A,B,D,E 涉及知识点:药物代谢动力学4.影响药物体内分布的因素有:A.局部器官血流量B.血脑屏障作用C.给药途径D.药物的脂溶性和组织亲和力E.胎盘屏障作用正确答案:A,B,D,E解析:本题考查影响药物在体内分布的因素。
吸收指药物由给药部位入血的过程,而药物与血浆蛋白的结合是药物吸收入血后,在血液中的一种状态,不再影响吸收,但不易跨膜转运。
知识模块:药物代谢动力学5.影响药物分布的因素是:A.组织亲和力B.药物剂型C.药物理化性质D.组织器官血流量E.血浆蛋白结合率正确答案:A,C,D,E 涉及知识点:药物代谢动力学6.肝药酶表现为:A.易受药物的诱导B.个体差异大C.反应专属性能强D.不易受药物抑制E.使多数药物灭活正确答案:A,B,E 涉及知识点:药物代谢动力学7.t1/2:A.按一级动力学规律消除的药,其t1/2是固定的B.一般是指血浆药物浓度下降一半的时间C.t1/2反映药物在体内消除速度的快慢D.t1/2可作为制定给药方案的依据E.一般是指血浆药物浓度下降一半的量正确答案:A,B,C,D 涉及知识点:药物代谢动力学8.药物被动转运:A.是药物从浓度高侧向低侧扩散B.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止C.不消耗能量而需载体D.不受饱和限速与竞争性抑制的影响E.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响正确答案:A,B,D,E 涉及知识点:药物代谢动力学9.药酶诱导剂:A.加速本身被肝药酶代谢B.使被肝药酶转化的药物血药浓度升高C.使肝药酶活性增加D.加速被肝药酶转化的药物的代谢E.使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低正确答案:A,C,D,E解析:本题考查影响药物排泄的因素。
主管药师-专业知识-药理学-药动学练习题及答案详解(20页)
药理学第三节药动学一、A11、为了快速达到稳态血液浓度,可采取的给药方法是A、药物恒速静脉滴注B、一个半衰期口服给药一次时,首剂加倍C、一个半衰期口服给药一次时,首剂用1倍的剂量D、每四个半衰期给药一次E、每四个半衰期增加给药一次2、关于一级消除动力学的叙述。
下列错误的是A、以恒定的百分比消除B、半衰期与血药浓度无关C、单位时间内实际消除的药量随时间递减D、半衰期的计算公式是0.5C0/KE、绝大多数药物都按一级动力学消除3、药动学参数不包括A、消除速率常数B、表观分布容积C、半衰期D、半数致死量E、血浆清除率4、消除半衰期是指A、药效下降一半所需时间B、血药浓度下降一半所需时间C、稳态血浓度下降一半所需时间D、药物排泄一半所需时间E、药物从血浆中消失所需时间的50%5、消除速率是单位时间内被A、肝脏消除的药量B、肾脏消除的药量C、胆道消除的药量D、肺部消除的药量E、机体消除的药量6、药物的生物利用度的含义是指A、药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B、药物吸收进入体循环的快慢C、药物能吸收进入体内达到作用点的分量D、药物吸收进入体内的相对速度E、药物吸收进入体循环的百分率7、时量曲线下面积反映A、消除半衰期B、消除速度C、吸收速度D、进入体循环药物的相对量E、药物剂量8、某药物按一级动力学消除时,其半衰期A、随给药剂量而变化B、随血浆浓度而变化C、随给药时间而变化D、随给药次数而变化E、固定不变9、某药的半衰期为4小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间是A、1天B、2天C、3天D、4天E、5天10、一次静脉给药10mg,药物在体内达到平衡后,测定其血浆药物质量浓度为0.7mg/L,表观分布容积(V d)约为A、5LB、28LC、14LD、1.4LE、100L11、患儿,男,4岁。
高热、咳嗽、咽痛,查体见咽红、扁桃体Ⅱ度肿大,血常规见白细胞计数升高,诊断为小儿扁桃体炎,选用头孢他啶治疗。
已知头孢他啶的半衰期约为2小时,每日给一定治疗量,血药浓度达稳态浓度须经过A、2小时B、4小时C、6小时D、10小时E、20小时12、按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期等于A、0.693/k eB、k e/0.693C、2.303/k eD、k e/2.303E、0.301/k e13、某药的半衰期为8小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间是A、1天B、2天C、4天D、6天E、8天14、一个pK a=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A、10%B、40%C、50%D、60%E、90%15、某药的表观分布容积为40L,如欲立即达到4mg/L的稳态血药浓度,应给的负荷剂量是A、13mgB、25mgC、50mgD、100mgE、160mg16、某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后抽血两次,测其血浆浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml,两次抽血间隔9小时,该药的血浆半衰期是A、1小时B、1.5小时C、2小时D、3小时E、4小时17、按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于A、剂量大小B、给药次数C、半衰期D、表观分布容积E、生物利用度18、药物的血浆半衰期是指A、药物的稳态血药浓度下降一半的时间B、药物的有效血药浓度下降一半的时间C、药物的组织浓度下降一半的时间D、药物的血浆浓度下降一半的时间E、药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间19、药物吸收达到血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物的吸收过程已完成C、药物的消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速度达到平衡E、药物在体内分布达到平衡20、每隔一个半衰期给药一次时,为快速达到稳态血药浓度可首次给予A、5倍剂量B、4倍剂量C、3倍剂量D、加倍剂量E、半倍剂量21、决定药物每天用药次数的主要因素是A、血浆蛋白结合率B、吸收速度C、消除速度D、作用强弱E、起效快慢22、药物的pK a是指A、药物完全解离时的pHB、药物50%解离时的pHC、药物30%解离时的pHD、药物80%解离时的pHE、药物全部不解离时的pH23、药物按零级动力学消除是A、单位时间内以恒定的量消除B、单位时间内以恒定比例消除C、单位时间内以恒定速度消除D、单位时间内以不定比例消除E、单位时间内以不定速度消除24、在等剂量时V d小的药物比V d大的药物A、血浆浓度小B、血浆蛋白结合较少C、组织内药物浓度较小D、生物利用度较小E、能达到的稳态血药浓度较低25、药物灭活和消除速度决定其A、起效的快慢B、作用持续时间C、最大效应D、后遗效应的大小E、不良反应的大小26、药物的体内过程是指A、药物在靶细胞或组织中的浓度变化B、药物在血液中的浓度变化C、药物在肝脏中的生物转化和肾脏排出D、药物的吸收、分布、代谢和排泄E、药物与血浆蛋白结合、肝代谢和肾脏排泄27、下述说法不正确的是A、药物消除是指生物转化和排泄B、生物转化是指药物被氧化C、肝药酶是指细胞色素P450酶系统D、苯巴比妥具有肝药酶诱导作用E、西咪替丁具有肝药酶抑制作用28、药物转运的主要形式为A、胞吐B、简单扩散C、滤过D、主动转运E、易化扩散29、在碱性尿液中弱酸性药物A、解离多,重吸收少,排泄快B、解离少,重吸收多,排泄快C、解离多,重吸收多,排泄快D、解离少,重吸收多,排泄慢E、解离多,重吸收少,排泄慢30、舌下给药的目的是A、经济方便B、不被胃液破坏C、吸收规则D、避免首过消除E、副作用少31、诱导肝药酶的药物是A、阿司匹林B、多巴胺C、去甲肾上腺素D、苯巴比妥E、阿托品32、关于表观分布容积小的药物,下列正确的是A、与血浆蛋白结合少,较集中于血浆B、与血浆蛋白结合多,较集中于血浆C、与血浆蛋白结合少,多在细胞内液D、与血浆蛋白结合多,多在细胞内液E、与血浆蛋白结合多,多在细胞间液33、易化扩散是A、靠载体逆浓度梯度跨膜转运B、不靠载体顺浓度梯度跨膜转运C、靠载体顺浓度梯度跨膜转运D、不靠载体逆浓度梯度跨膜转运E、主动转运34、主动转运的特点是A、通过载体转运,不需耗能B、通过载体转运,需要耗能C、不通过载体转运,不需耗能D、不通过载体转运,需要耗能E、包括易化扩散35、药物的排泄途径不包括A、汗腺B、肾脏C、胆汁D、肺E、肝脏36、药物与血浆蛋白结合后A、排泄加快B、作用增强C、代谢加快D、暂时失去药理活性E、更易透过血脑屏障37、药物在肝脏生物转化不属于I相反应的是A、氧化B、还原C、水解D、结合E、去硫38、不存在吸收过程的给药途径是A、静脉注射B、皮下注射C、肌肉注射D、口服给药E、肺部给药39、硫喷妥钠小剂量多次给药后可产生持续作用的原因是A、生物半衰期较长B、经肝脏代谢较慢C、经肾脏代谢较慢D、在脂肪组织中蓄积E、在红细胞中蓄积40、药物吸收不受首过效应的影响的用药是A、阿司匹林片B、阿莫西林胶囊C、喷他佐辛片D、布洛芬胶囊E、硝酸甘油(舌下给药)41、下列属于肝药酶诱导剂的是A、氯霉素B、异烟肼C、保泰松D、苯巴比妥E、酮康唑42、有关药物吸收描述不正确的是A、舌下或直肠给药吸收少,起效慢B、药物从胃肠道吸收主要是被动转运C、弱碱性药物在碱性环境中吸收增多D、药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程E、皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收43、弱酸性或弱碱性药物的pK a都是该药在溶液中A、90%离子化时的pHB、80%离子化时的pHC、50%离子化时的pHD、80%非离子化时的pHE、90%非离子化时的pH44、大多数药物进入体内的机制是A、易化扩散B、简单扩散C、主动转运D、过滤E、吞噬45、关于药物通过生物膜转运的特点的叙述,正确的是A、被动扩散的物质顺浓度梯度转运,不需消耗能量B、促进扩散的转运低于被动扩散C、主动转运借助于载体进行不需消耗能量D、胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是非常重要E、主动转运不需要载体进行,但需要耗能量46、舌下给药的优点是A、经济方便B、不被胃液破坏C、吸收规则D、避免首过消除E、副作用少47、葡萄糖的转运方式是A、过滤B、简单扩散C、主动转运D、易化扩散E、胞饮48、甲基多巴的吸收是靠细胞中的A、胞饮转运B、离子障转运C、pH被动扩散D、载体主动转运E、载体易化扩散49、不直接引起药效的药物是A、经肝脏代谢了的药物B、与血浆蛋白结合了的药物C、在血液循环中的药物D、达到膀胱的药物E、不被肾小管重吸收的药物50、关于药物与血浆蛋白结合后的叙述,下列错误的是A、是可逆的B、不失去药理活性C、不进行分布D、不进行代谢E、不进行排泄51、关于口服给药的叙述,下列错误的是A、吸收后经门静脉进入肝脏B、吸收迅速,100%吸收C、有首过消除D、小肠是主要的吸收部位E、是常用的给药途径52、药物与血浆蛋白结合A、是牢固的B、不易被排挤C、是一种生效形式D、见于所有药物E、易被其他药物排挤53、下列关于药物主动转运的叙述,错误的是A、要消耗能量B、可受其他化学品的干扰C、有化学结构特异性D、比被动转运较快达到平衡E、转运速度有饱和限制54、体液pH对药物跨膜转运影响,正确的描述是A、弱酸性药物在酸性体液中解离度大,易通过生物膜扩散转运B、弱酸性药物在碱性体液中解离度小,难通过生物膜扩散转运C、弱碱性药物在碱性体液中解离度大,易通过生物膜扩散转运D、弱碱性药物在酸性体液中解离度小,难通过生物膜扩散转运E、弱碱性药物在碱性体液中解离度小,易通过生物膜扩散转运55、在碱性尿液中弱碱性药物A、解离多,重吸收少,排泄快B、解离少,重吸收多,排泄快C、解离多,重吸收多,排泄快D、解离少,重吸收多,排泄慢E、解离多,重吸收少,排泄慢56、体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的A、水溶性B、脂溶性C、pK aD、解离度E、溶解度57、口服苯妥英钠几周后,又加服氯霉素,测得苯妥英钠血浆浓度明显升高,这现象是因为A、氯霉素使苯妥英钠吸收增加B、氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C、氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合,使游离苯妥英钠增加D、氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E、氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加58、下列为药物代谢Ⅱ相反应的是A、结合反应B、脱氨反应C、水解反应D、氧化反应E、还原反应59、某碱性药物的pK a=9.8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中A、解离度增高,重吸收减少,排泄加快B、解离度增高,重吸收增多,排泄减慢C、解离度增低,重吸收减少,排泄加快D、解离度增低,重吸收增多,排泄减慢E、排泄速度并不改变二、B1、A.C maxB.T maxC.AUCD.t1/2E.C ss<1> 、半衰期是A B C D E<2> 、达峰时间是A B C D E<3> 、曲线下面积是A B C D E2、A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的生物转化D.药物的排泄E.药物的消除<1> 、包括药物的生物转化与排泄的是A B C D E<2> 、药物及其代谢物自血液排出体外的过程是A B C D E<3> 、药物在体内转化或代谢的过程是A B C D E3、A.分布B.表现分布容积C.药物效应动力学D.药物代谢动力学E.消除<1> 、表明药物对机体功能影响的概念是A B C D E<2> 、表明机体对药物作用的概念是A B C D E<3> 、表明药物从血液向组织细胞间液和细胞内液转运过程的概念是A B C D E<4> 、表明药物在体内浓度逐渐降低过程的概念的是A B C D E<5> 、表明理论上药物占据体内空间体积的概念的是A B C D E4、A.简单扩散B.易化扩散C.滤过D.胞饮E.胞吐<1> 、递质的释放的方式A B C D E<2> 、苯巴比妥通过细胞膜的方式A B C D E。
药物代谢动力学(练习题)
药物代谢动力学(练习题)一、A1型题(答题说明:单句型最佳选择题。
每一道考题下面均有五个备选答案。
在答题时,只需从中选择一个最合适的答案,并在显示器选择相应的答案或在答题卡上相应位置涂黑,以示正确回答。
共有57题,合计57.0分。
)1.大多数药物通过生物膜的转运方式是A.主动转运B.被动转运C.易化扩散D.滤过E.经离子通道2.决定药物起效快慢的主要因素是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度3.某药的半衰期为10h,一次给药后从体内基本消除的时间是A.约50hB.约30hC.约80hD.约20hE.约70h4.弱酸性药物在碱性尿液中A.解离多,再吸收少,排泄慢B.解离多,再吸收少,排泄快C.解离多,再吸收多,排泄快D.解离少,再吸收少,排泄快E.解离少,再吸收多,排泄慢5.药物与血浆蛋白的结合特点正确的是A.是不可逆的B.加速药物在体内的分布C.是疏松和可逆的D.促进药物排泄E.无饱和性和置换现象6.肝肠循环是指A.药物经十二指肠吸收后,经肝脏转化再入血被吸收的过程B.药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程C.药物在肝脏和小肠间往返循环的过程D.药物在肝脏和大肠间往返循环的过程E.药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程7.患者高热发生惊厥时,需要地西泮紧急抢救,选用的给药途径是A.口服B.皮下注射C.肌肉注射D.静脉注射E.外敷8.以下关于药物被动转运的叙述,错误的是A.从高浓度侧向低浓度侧扩散B.不消耗能量,均需要载体C.无饱和限制与竞争性抑制的影响D.受药物分子量大小,脂溶性,极性的影响E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时运转停止9.从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过A.易化扩散吸收B.主动转运吸收C.滤过方式吸收D.简单扩散方式吸收E.通过载体吸收10.弱碱性药物在碱性环境中A.解离度大B.解离度小C.极性大D.水溶性大E.脂溶性小11.丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效,其原因是A.延缓抗药性产生B.在杀菌作用上有协同作用C.对细菌代谢有双重阻断作用D.竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌E.促进肾小管对青霉素的再吸收12.在口服给药中,药物将首先到达的主要器官是A.心脏B.肺C.脑D.肝E.肾13.下列哪种给药方式可避免首关消除A.口服B.静脉注射C.舌下含服D.肌肉注射E.皮下注射14.血脑屏障的作用是A.阻止一切外来物进入脑组织B.使某些药物不易穿透,保护大脑C.阻止一切药物进入大脑D.能阻止所有细菌进入大脑E.以上都不对15.关于药物在体内转化的叙述错误的是A.生物转化是药物消除的主要方式之一B.主要的氧化酶是细胞色素p450酶C.p450酶对底物具有高度的选择性D.有些药物可抑制肝药酶的活性E.p450酶的活性个体差异较大16.药物的肝肠循环影响了药物在体内的A.起效快慢B.代谢快慢C.生物利用度D.作用持续时间E.与血浆蛋白结合17.评价药物吸收程度的药动学参数是A.药-时曲线下面积B.消除率C.消除半衰期D.药峰浓度E.表观分布容积18.相对生物利用度是A.口服等量药物后ACU/静注等量药物后ACU×100%B.受试药物ACU/标准药物ACU×100%C.口服药物剂量/进入体循环的药量×100%D.受试药物Cmax/标准药物Cmax×100%E.口服等量药物后Cmax×100%/静注等量药物后Cmax×100%19.关于t1/2的叙述哪一项是错误的A.是临床制定给药方案的主要依据B.指血浆药物浓度下降一半的量C.指血浆药物浓度下降一半的时间D.按一级动力学消除的药物,t1/2=0.693/kE.反映药物在体内消除的快慢20.决定半衰期长短的是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度21.为了很快达到稳态血液浓度,可采取的给药方式是A.药物恒速静脉滴注B.一个半衰期给药一次时,首剂加倍C.一个半衰期给药一次时,首剂用1倍的剂量D.每五个半衰期给药一次E.每五个半衰期增加给药一次22.某药的半衰期为6h,若每隔6h给药一次,达到稳态血液浓度的最短时间是A.15hB.20hC.40hD.30hE.50h23.某药口服剂量为0.5mg/kg,每隔一个半衰期给药一次时,欲要迅速达到稳态浓度,首剂应服A.0.5mg/kgB.0.75mg/kgC.1.00mg/kgD.1.5mg/kgE.2.00mg/kg24.首次剂量加倍的原因是A.为了使血药浓度迅速达到CssB.为了使血药浓度持续高水平C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期E.为了提高生物利用度25.某药3h后存留的血药浓度为原来浓度的12.5%,该药t1/2应是A.4hB.3hC.2hD.1hE.0.5h26.决定每天用药次数的主要因素是A.吸收速度B.作用强弱C.体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度27.药物消除的零级动力学是指A.吸收与代谢平衡B.血浆浓度达到稳定水平C.单位时间消除恒定量的药物D.单位时间消除恒定比值的药物E.药物完全消除到零28.为了快速达到药物的良好疗效,应A.增加给药次数B.减少给药次数C.增加药物剂量D.首剂加倍E.根据半衰期确定给药间隔时间29.药物最常用的给药方式是A.口服给药B.舌下给药C.直肠给药D.肌内注射E.皮下注射30.弱酸性药物在胃中A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收E.以上都不对31.气体,易挥发的药物或气雾剂适宜A.直肠给药B.舌下给药C.吸入给药D.鼻腔给药E.口服给药32.当以一个半衰期为给药间隔时间恒量给药时,经几次给药后血中药物浓度可达到坪值A.一次B.两次C.三次D.四次E.七次33.药物的半衰期长,则说明该药A.作用快B.作用强C.吸收少D.消除慢E.消除快34.药酶诱导剂对药物代谢的影响是A.药物在体内停留时间延长B.血药浓度升高C.代谢加快D.代谢减慢E.毒性增大35.药物与血浆蛋白结合后,不具有的特点是A.药物之间具有竞争蛋白结合的置换现象B.暂时失去药理活性C.不易透过生物膜转运D.结合是可逆的E.使药物毒性增加36.关于药酶诱导剂的叙述,错误的是A.能增加药酶活性B.加速其他经肝代谢药物的代谢C.使其他药物血药浓度升高D.使其他药物血药浓度降低E.苯妥英钠是肝药酶诱导剂之一37.影响药物分布的因素不包括A.药物与组织的亲和力B.吸收环境C.体液的ph值D.血脑脊液屏障E.药物与血浆蛋白结合率38.下列有关药酶抑制剂的叙述,错误的是A.可使药物在体内消除减慢B.可使血药浓度上升C.可使药物药理活性减弱D.可使药物毒性增加E.可使药物药理活性增强39.药物的半衰期取决于A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合率D.剂量E.零级或一级消除动力学40.某药物的半衰期为9.5小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间约为A.九小时B.一天C.半天D.两天E.五天41.经肝代谢的药物与药酶抑制剂合用后,其效应A.减弱B.增强C.无变化D.被消除E.超强化42.下列关于药物体内排泄的叙述,错误的是A.药物经肾小球滤过,经肾小管排出B.有肝肠循环的药物影响排出时间C.有些药物可经肾小管分泌排出D.弱酸性药物在酸性尿液中排出多E.极性大的药物易排出43.下列关于生物利用度的叙述,错误的是A.指药物被机体吸收利用的程度B.指药物被机体吸收和消除的程度C.生物利用度高表明药物吸收良好D.以f表示之E.是检验药品质量的指标之一44.已知某药按一级动力学消除,上午九点测得的血药浓度为100mg/L,晚6时测得的血药浓度为12.5mg/L,请推算该药的半衰期为A.4小时B.2小时C.6小时D.3小时E.9小时45.肾功能不全时,用药时需要减少剂量的是A.所有的药物B.主要从肾排泄的药物C.主要在肝代谢的药物D.自肠胃吸收的药物E.以上都不对46.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝,再进入体循环的药量约10%左右,这说明该药A.活性低B.效能低C.首关消除显著D.排泄快E.以上选项均不正确47.药物口服吸收主要通过A.主动转运B.脂溶扩散C.载体转运D.胞饮转运E.膜孔转运48.首过消除发生于A.肌内注射B.静脉给药C.口服给药D.舌下给药E.吸入给药49.肝药酶诱导剂是指A.使肝药酶活性降低,药物作用增强B.使肝药酶活性增强,药物作用减弱C.使肝药酶活性增强,药物作用增强D.使肝药酶活性降低,药物作用减弱E.以上都不是50.机体内参与药物代谢的主要酶系统是A.辅酶IIB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.细胞色素p450酶系统E.磷酸化酶51.药物在机体内经生物转化后A.药理活性加强B.药理活性消失C.药理活性减弱D.药物排泄加快E.以上均有可能52.某药半衰期为五小时,连续给药一段时间停药后,体内药物基本消除的时间为A.五小时B.十小时C.十五小时D.二十小时E.四十小时53.通常一次静脉给药后经过几个血浆半衰期药物从体内基本消除A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个54.药物的一级动力学消除是指A.吸收与消除处于平衡状态B.药物自机体内完全消除C.药物吸收速率等于消除速率D.单位时间内消除恒定量的药物E.单位时间内消除恒定比的药物55.一级动力学A.恒量消除,有恒定半衰期B.恒量消除,消除速率与血药浓度成正比C.恒比消除,有恒定半衰期D.恒比消除,消除速率与给药途径有关E.有恒定半衰期,半衰期与血药浓度有关56.恒量恒速给药后约经过几个血浆半衰期可基本达到稳态血药浓度A.2个B.3个C.4~6个D.8个E.10个57.生物利用度是指A.药物被机体吸收利用的速度和程度B.机体对药物利用的程度C.机体对药物利用的速度D.药物产生效应能力大小E.药物吸收后蓄积的量二、病例分析题 (答题说明:根据下面的案例的要求,请对该案例做出分析解答。
临床执业医师《药理学》药物效应动力学练习题
临床执业医师《药理学》药物效应动力学练习题临床执业医师《药理学》药物效应动力学练习题导语:药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学,主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制,其内容包括药物与作用靶位之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。
一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、药物主动转运的特点是:A、由载体进行,消耗能量B、由载体进行,不消耗能量C、不消耗能量,无竞争性抑制D、消耗能量,无选择性E、无选择性,有竞争性抑制标准答案:A2、阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中,按解离情况计,可吸收约:A、1%B、0.1%C、0.01%D、10%E、99%标准答案:C3、某碱性药物的pKa=9、8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中:A、解离度增高,重吸收减少,排泄加快B、解离度增高,重吸收增多,排泄减慢C、解离度降低,重吸收减少,排泄加快D、解离度降低,重吸收增多,排泄减慢E、排泄速度并不改变标准答案:D4、在酸性尿液中弱酸性药物:A、解离多,再吸收多,排泄慢B、解离少,再吸收多,排泄慢C、解离多,再吸收多,排泄快D、解离多,再吸收少,排泄快E、以上都不对标准答案:B5、吸收是指药物进入:A、胃肠道过程B、靶器官过程C、血液循环过程D、细胞内过程E、细胞外液过程标准答案:C6、药物的首关效应可能发生于:A、舌下给药后B、吸人给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后标准答案:C7、大多数药物在胃肠道的吸收属于:A、有载体参与的主动转运B、一级动力学被动转运C、零级动力学被动转运D、易化扩散转运E、胞饮的方式转运标准答案:B8、一般说来,吸收速度最快的给药途径是:A、外用B、口服C、肌内注射D、皮下注射E、皮内注射标准答案:C9、药物与血浆蛋白结合:A、是永久性的B、对药物的主动转运有影响C、是可逆的D、加速药物在体内的分布E、促进药物排泄标准答案:C10、药物在血浆中与血浆蛋白结合后:A、药物作用增强B、药物代谢加快C、药物转运加快D、药物排泄加快E、暂时失去药理活性标准答案:E11、药物在体内的生物转化是指:A、药物的活化B、药物的灭活C、药物的化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收标准答案:C12、药物经肝代谢转化后都会:A、毒性减小或消失B、经胆汁排泄C、极性增高D、脂/水分布系数增大E、分子量减小标准答案:C13、促进药物生物转化的主要酶系统是:A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、水解酶标准答案:B14、下列药物中能诱导肝药酶的是:A、氯霉素B、苯巴比妥C、异烟肼D、阿司匹林E、保泰松标准答案:B15、药物肝肠循环影响了药物在体内的:A、起效快慢B、代谢快慢C、分布D、作用持续时间E、与血浆蛋白结合标准答案:D16、药物的生物利用度是指:A、药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B、药物能吸收进入体循环的分量C、药物能吸收进入体内达到作用点的分量D、药物吸收进入体内的相对速度E、药物吸收进入体循环的分量和速度标准答案:E17、药物在体内的.转化和排泄统称为:A、代谢B、消除C、灭活D、解毒E、生物利用度标准答案:B18、肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是:A、所有的药物B、主要从肾排泄的药物C、主要在肝代谢的药物D、自胃肠吸收的药物E、以上都不对标准答案:B19、某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等,表明其:A、口服吸收迅速B、口服吸收完全C、口服的生物利用度低D、口服药物未经肝门脉吸收E、属一室分布模型标准答案:B20、某药半衰期为4小时,静脉注射给药后约经多长时间血药浓度可降至初始浓度的5%以下:A、8小时B、12小时C、20小时D、24小时E、48小时标准答案:C21、某药按一级动力学消除,是指:A、药物消除量恒定B、其血浆半衰期恒定C、机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和D、增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E、消除速率常数随血药浓度高低而变标准答案:B22、dC/dt=-kCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式,下列叙述中正确的是:A、当n=0时为一级动力学过程B、当n=1时为零级动力学过程C、当n=1时为一级动力学过程D、当n=0时为一室模型E、当n=1时为二室模型标准答案:C23、静脉注射2g磺胺药,其血药浓度为10mg/d1,经计算其表观分布容积为:A、0、05LB、2LC、5LD、20LE、200L标准答案:D24、按一级动力学消除的药物、其血浆半衰期与k(消除速率常数)的关系为:A、0.693/kB、k/0.693C、2.303/kD、k/2.303E、 k/2血浆药物浓度标准答案:A25、决定药物每天用药次数的主要因素是:A、作用强弱B、吸收快慢C、体内分布速度D、体内转化速度E、体内消除速度标准答案:E26、药物吸收到达稳态血药浓度时意味着:A、药物作用最强B、药物的消除过程已经开始C、药物的吸收过程已经开始D、药物的吸收速度与消除速度达到平衡E、药物在体内的分布达到平衡标准答案:D27、属于一级动力学药物,按药物半衰期给药1次,大约经过几次可达稳态血浓度:A、2~3次B、4~6次C、7~9次D、10~12次E、13~15次标准答案:B28、静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时,达到稳态浓度的时间取决于:A、静滴速度B、溶液浓度C、药物半衰期D、药物体内分布E、血浆蛋白结合量标准答案:C29、需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是:A、每4h给药1次B、每6h给药1次C、每8h给药1次D、每12h给药1次E、据药物的半衰期确定标准答案:E二、以下提供若干组考题,每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。
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1.给1位体重50kg的患者静脉注射某抗生素6mg/kg,测得不同时间的血药浓度如下:
T(h) 0.25 0.5 1 5.16 6.0 12.0 18.0 Cug/ml 8.22 7.88 7.26 3.0 3.08 1.12 0.4 求(1).消除速率常数、表观分布容积,半衰期,消除率。
(2).描述上述血药浓度的方程。
(3).静脉注射10小时的血药浓度。
(4).若剂量的60%以原形物从尿中排出,则肾清除率为多少?
(5).该药消除90%所需要的时间?
(6).该药的血药浓度小于2ug/ml时无效,它的作用时间有多长?
(7).如果将药物剂量增加1倍,则药物作用持续时间增加多少?解:
(1)C=C0*e-kt=8.588e-0.17t
k=0.17(h-1)
C0=8.588(ug/ml)
V=X0/C0=6*50*1000/8.588=34930(ml)=34.93(L)
t1/2=0.693/k=0.693/0.17=4.076(h)
CL=kV=0.17*34.93=5.938(L/h)
(2)C=C0*e-kt=8.588e-0.17t
(3)t=10时,C=8.588e-1.7=1.569(ug/ml)
(4)剂量的60%以原形物从尿中排,则X u∞=0.6 X u
X u∞=(k e X u)/k
k e =0.6k
CLr=k e*V=0.6kV=0.6*0.17*34.93=3.563(L/h)
(5)消除90%后,C=0.1C0
ln(C/C0)=-kt=-0.17t
t=13.54h
(6)C=2ug/ml时,t=8.572h.它的作用时间为8.572小时
(7)C0=2*8.588=17.18(ug/ml)
C=C0*e-kt=17.18e-0.17t
C=2ug/ml时,t=12.65h
它的作用时间为12.65-8.572=4.078小时
2. 普鲁卡因胺(t1/2=
3.5,V=2L/kg)治疗所需血药浓度为4~8ug/ml,一位体重为50kg的病人,先以每分钟20mg速度滴注,请问何时达到最低有效治疗浓度?滴注多久后达到最大治疗浓度?欲维持此浓度,应再以怎样的速度滴注?
k 0=20*60=1200(mg/h) V=50*2=100L
C=k 0/(kV)*(1-e -kt ) t 1/2=0.693/k
当C=4 ug/ml 时,4=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e -0.693/3.5t ),则t=0.34h,即0.34h 达到最低有效治疗浓度 当C=8 ug/ml 时,8=1200/(0.693/3.5*100)*(1-e -0.693/3.5t ) ,则t=0.71h ,即0.71h 达到最大治疗浓度 C ss =8 ug/ml 时,k 0= C ss kv=8*0.693/3.5*100000=158400(ug/h)=158.4(mg/h),欲维持此浓度,应再以158.4mg/h 速度滴注
3.某一受试者口服500mg 某药后,测得各时间的血药浓度数据如下,假定F=0.8,求各药动学有关参数。
t (h ) 0.5 1.0 2.0 4.0 8.0 12.0 18.0 24.0 36.0 48.0 72.0 c
5.36 9.95 17.18 25.78 29.78 2
6.63 19.40 13.26 5.88 2.56 0.49
t max =8h
C max =29.78 ug/ml
时间 血药浓度 尾端直线相外推线的浓度C’(ug/ml)
残数浓度 r 0.5
5.36 65.49
60.13
1.0
63.29
53.34
2.0
17.18
59.11 41.93 4.0 25.78 51.56 25.78 8.0 29.78 39.22 9.44 12.0 26.63
29.84 3.21
-k/2.303=-0.02968,k=0.06839h -1 t 1/2=0.693/k=10.15(h)
-k a /2.303=-0.1102, k a =0.2540 h -1 t 1/2(a)= 0.693/k a =2.728(h)
C max =FX 0e -ktmax /V
V= FX 0e -ktmax / C max =0.8*500000*e -0.0683*8/29.78=7.777L
AUC= FX 0/(Kv)=0.8*500000/(0.0683*7777)=753.1(ug/ml )*h
4.一种药物、生物半衰期为2小时,V 为40L ,如以每4小时静脉推注200mg ,估算注射第三次后第一小时的血药浓度。
解:
t
1/2
= k===0.3465h-1
C
n
=
第三次后第一小时的血药浓度为
C= =4.641(ug/ml)
5.以每3小时给予200mg(k=0.23h-1)时,首剂量应为多少才能使其首次最低血药浓度与稳态最低血药浓度相等?
解:
k=0.23h-1
(C
1)
min
=
(C
1)
min
=
X=401.26mg
6.患者体重50kg,肾功能正常,每8小时每公斤体重静注lmg庆大霉素(t1/2=2h,V=0.2L/kg体重)。
求达稳态后最高血药浓度最低血药浓度及稳态平均血药浓度。
解:
k===0.3465h-1
V=0.2×50=10L
X
=1×50=50mg
==0.333(ug/ml)
==5.333(ug/ml)
==1.804(ug/ml)
7.氨苄青霉素胶囊每次500mg,τ=6h,F=0.5,ka=2.772h-1,k=0.5772h-1 V=10L,求从给药起38h末血药浓度。
解:
从给药起38h末血药浓度即第7次给药后2h的血药浓度
(C
7)
2
=10.15(ug/ml)
8.一种抗生素,其消除半衰期为3h,表观分布容积为体重的20%:治疗窗为2~10ug/mL,该药以静脉注射给药时
(1)计算68岁体重为80kg肾功能正常的患者,以每8小时给约一次,其最高血药浓度(达稳态时)不超过10ug/mL,每次注射剂量应为多少?
(2)按上方案给药达稳定时最低血药浓度为多少?
(3)如要求达稳态时血药浓度在治疗窗范围以内,则给药方案应如何?
解:
(1) V=80*0.2=16L
k===0.231h-1
=
X
=134.8 (mg)
(2) ==1.576(ug/ml)
(3)
τ==6.97(h)
=1.6mg/kg
=10,X
=2 ug/mL
所以以1.6mg/kg的计量、给药时间间隔为6.97h重复静脉注射,可使稳态时血药浓度在治疗窗范围以内。