药学专业知识二_药物化学第三章抗结核药_2013年版

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药物化学--抗结核药

药物化学--抗结核药一、最佳选择题1、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用A.环丙沙星B.阿昔洛韦C.乙胺丁醇D.哌嗪酰胺E.异烟肼【正确答案】E异烟肼含酰肼结构，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。

2、下面药物中哪个具有2个手性碳原子A.磺胺甲唑B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.异烟肼【正确答案】C磺胺甲噁唑：无；对氨基水杨酸钠：无；利福喷汀：9个；异烟肼：无。

利福喷汀应该是有9个手性C原子的，看下面结构中红色点标注的都是手性C3、下面哪个药物不是全合成类的抗结核药A.异烟肼B.吡嗪酰胺C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.对氨基水杨酸钠【正确答案】：D利福喷汀属于抗生素类抗结核药。

扩展；乙胺丁醇应该是不可以和钙锌铁合用，因为其可以和金属离子络合，但是没有找到这方面的说法。

只说不能和氢氧化铝合用。

教材上的描述是其游离状态可以和硫酸铜络合！4、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体A.麻黄碱B.维生素CC.乙胺丁醇D.氯霉素E.氨苄西林【正确答案】C乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体。

从其结构来看，含有仲胺，显碱性。

盐酸乙胺丁醇：分子中有两个手性碳原子，因为分子的对称性，有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体。

药用为其右旋体，右旋体的活性为消旋体的16倍。

含两个手性中心的药物（掌握化学名的）：4章头孢噻吩钠、头孢噻肟钠（6R，7R）；6章乙胺丁醇 R，R（＋）；9章氯霉素 1R，2R （－）苏式；10章吡喹酮（ C和N原子，左旋体）； 11章奥沙利铂（ 1R，2R ，第一个手性铂配合物）； 16章右丙氧芬（右旋镇痛，左旋镇咳）、盐酸曲马多（±）；17章毛果芸香碱（＋）；18章麻黄碱（1R，2S）（－）； 19章帕罗西汀（3S）；21章卡托普利（均S）、地尔硫卓（2S，3S）； 26章氨溴索（用其反式的两个异构体）； 28章西沙必利（±用其顺式两个外消旋体）；35章维生素C L （＋）苏阿糖型哪个是L （＋）抗坏血酸（维生素C）5、下列表述与利福平不符的是A.为半合成的抗生素B.水溶液易氧化损失效价C.是肝药酶抑制剂D.代谢产物有去乙酰基利福平E.遇光易变质【正确答案】CD利福平是肝药酶诱导剂；代谢产物是去乙酰基利福平而不是乙酰基利福平。

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题200

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题200药剂学部分一、A型题1. 关于滤过的影响因素的不正确表述是。

A.操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法B.滤液的黏度越大，则滤过速度越慢C.滤材中毛细管半径越细、阻力越大，不易滤过D.由于Poiseuile公式中无温度因素，故温度对滤过速度无影响E.滤速与滤材中的毛细管的长度成反比答案：D[解答] 滤过2. 测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点。

A.1个B.2个C.3个D.4个E.5个答案：C[解答] 缓控释制剂体内、体外评价3. 以下物质中哪一个不能作为抛射剂A.F114B.正丁烷C.二氧化碳D.乙酸乙酯E.氮气答案：D气雾剂中常用的抛射剂。

4. 下列关于全身作用栓剂的特点叙述错误的是A.可部分避免口服药物的首过效应，降低副作用，发挥疗效B.不受胃肠pH或酶的影响C.可避免药物对胃肠黏膜的刺激D.对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂E.栓剂的劳动生产率较高，成本比较低答案：E5. 关于脂质体给药途径叙述错误的是A.阴道给药B.口服给药C.肺部给药D.静脉注射E.经皮给药答案：A6. 对眼膏剂的叙述中错误的是。

A.色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物B.对眼部无刺激，无微生物污染C.眼用的软膏剂的配制需在无菌条件下进行D.服膏剂的稠度应适宜，易于涂抹E.眼膏剂的基质主要是白凡士林8份、液体石蜡1份和羊毛脂1份答案：E[解答] 眼膏剂7. 有关HLB值的错误表述是。

A.表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值B.HLB值在8～18的表面活性剂，适合用作O/W型乳化剂C.亲水性表面活性剂有较低的HLB值，亲油性表面活性剂有较高的HLB值D.非离子表面活性剂的HLB值有加合性E.根据经验；一般将表面活性剂的HLB值限定在0～20之间答案：C[解答] 表面活性剂8. 假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9% 。

药物化学复习思考题

第一章绪论1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药2、药物近代发展分为哪几个来源?3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么?4、药物有哪几种命名方法?第二章中枢神经系统药物镇静催眠药：1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。

2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。

3、地西泮的化学命名、代谢方式。

抗癫痫药：1、生物电子等排体概念，举例。

2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。

3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。

4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。

抗精神病药：1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。

2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。

抗抑郁药1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。

2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？镇痛药：1、吗啡的结构和作用特点。

2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。

3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。

中枢兴奋药：1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。

第三章外周神经系统药物拟胆碱药：1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式并命名之。

2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。

3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？抗胆碱药：1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么副作用？是如何进行改进的？2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。

3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系。

4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明拮抗？拟肾上腺素药：1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其水溶液时应注意什么？2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？为什么？3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？2、扑尔敏是和酸形成的盐？其结构、鉴别方法。

口服利福平血药浓度

2013年执业药师药物化学知识点：抗结核药抗结核药依据化学结构可分为两类，抗生素类抗结核药物和合成抗结核药物。

结核病是由有特殊细胞壁的耐酸结核杆菌引起的慢性细菌感染性疾病，因其细胞上存在高度亲水性的类脂，因而对醇、酸、碱和某些消毒剂具有高度的稳定性。

由于结核杆菌较一般的细菌生长周期长，所以需用药周期长，因而抗结核药物易产生耐药性。

一、抗生素类抗结核药抗生素类抗结核药主要有硫酸链霉素、硫酸卷曲霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀等。

硫酸链霉素(Streptomycin Sulfate)是第一个发现的氨基糖苷类抗生素，其结构由链霉胍、链霉糖和Ⅳ一甲基葡萄糖三部分组成。

在其分子结构中有三个碱性中心，可以和各种酸成盐，但临床上用其硫酸盐。

链霉素对结核杆菌的抗菌作用很强，临床上用于治疗各种结核病，特别是对结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核有很好的疗效。

对尿路感染、肠道感染、败血症等也有效，与青霉素联合应用有协同作用。

链霉素除具有氨基糖苷类抗生素的毒性外，对肾脏也有毒性。

利福平(Rifampicin)又名甲哌利福霉素。

为鲜红色或暗红色结晶性粉末，无臭，无味。

在三氯甲烷(氯仿)中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶，遇光易变质，水溶液易氧化损失效价。

pKa1．7(8一OH)，7．9(N)；水溶液pH为4．0-6．5。

利福平分子中含1，4一萘二酚结构，在碱性条件下易氧化成醌型化合物。

其醛缩氨基哌嗪在强酸中易在C-N处分解，成为缩合前的醛基和氨基哌嗪二个化合物。

利福平作用的靶点是抑制细菌DNA 依赖RNA聚合酶(DDRP)。

利福平体内主要代谢为c－25的酯键水解，生成去乙酰基利福平，它虽然仍有抗菌活性，但仅为利福平的l／8～1／10。

在尿中可发现去乙酰化物与葡糖醛酸的结合物。

利福平的另一个代谢物为其水解物3-甲酰基利福霉素SV，它虽然有抗菌活性，但比利福平低。

利福平是酶的诱导剂，会增强代谢酶活性，促进水解。

因此，最初2周内连续服药可导致进行性血药浓度下降和t1/2缩短，但经一定时间后，血药浓度即能相对稳定。

药学,药物化学,抗结核药物

HO O O O O O O OH OH OH OH O NH N N N
41
利福平衍生物
利福定（Rifandin）和利福喷丁（Rifapentine）
HO
19 13
HO
19
13
O O O
24 25 21 4
OH
5
OH
OH
6
O 11
12
O O O
N
21 4
OH
5
OH
OH
6
O 11
12
7 NH 10 8
H被取代则失去活性可做成腙后仍有活性
R1 R2
N
25
Isoniazid腙类衍生物
O H N N O OH N
O H N OH N O OH O OH N
O H N Ca O N O N H N O
异烟腙
葡烟腙
N
N
丙酮酸异烟腙钙
26
吸收
口服迅速被吸收应空腹使用
– 食物和各种耐酸药物，特别是含有铝的耐酸
强 – 但口服吸收较差 – 对G-的作用弱
O O
HO
19
13
O
21 4
OH
5
OH
OH
6
O 11
12
7 NH 10 8
24 25
O 3
2 1
9
O
OH O
40
半合成- Rifampin
SV与1-甲基-4-氨基哌嗪形成腙半合成抗生素
– 抗结核活性比Rifamycins高32倍 – 细菌的耐药性出现较快
1，与金属离子络合 2，稳定性 3，碱性液中分解 4，还原性
2,3
16

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题235

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题235药剂学部分一、最佳选择题1. 根据Stock's定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比A.混悬微粒的半径B.混悬微粒的粒度C.混悬微粒的半径平方D.混悬微粒的粉碎度E.混悬微粒的直径答案：C[解答] 本题考查Stock's定律。

根据Stock's定律，混悬剂中微粒沉降速度V与r2、与p1-p2成正比，与η成反比。

故选项C错误。

2. 下述哪种方法不能增加药物的溶解度A.加入助溶剂B.加入非离子表面活性剂C.制成盐类D.应用潜溶剂E.加入助悬剂答案：E[解答] 本题考查药物溶解度的相关知识。

加助悬剂是提高混悬剂稳定性的重要措施，它可增加混悬液介质的黏度，并被吸附于混悬微粒的表面增加其亲水性，有利于减小微粒的沉降速度和聚结，增加混悬剂的稳定性。

但不能增加混悬粒子的溶解度。

故选项E错误。

3. 下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用A.西黄蓍胶C.硬脂酸钠D.羧甲基纤维素钠E.硅皂土答案：C[解答] 本题考查混悬剂的助悬剂作用。

作为混悬剂的助悬剂的主要条件是助悬剂必须是亲水性的，水溶液具有一定的黏度。

根据Stock's公式，V与η成反比，η愈大、V愈小，可减小沉降速度，增加混悬剂的稳定性。

助悬剂被微粒吸附，也增加微粒的亲水性，进而增加混悬剂的稳定性。

硬脂酸钠不具有混悬剂的条件，不能做助悬剂。

故选项C错误。

4. 作为热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准是A.F值B.F0值C.D值D.Z值E.Nt值答案：B[解答] 本题考查热压灭菌法的相关知识。

热压灭菌法是通过加热使微生物的蛋白质变性而杀灭微生物的一种方法。

F0是热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准。

故本题选B。

5. 对维生素C注射液错误的表述是A.可采用亚硫酸氢钠作抗氧剂B.处方中加入碳酸氢钠调节pH值使成偏碱性，避免肌注时疼痛C.可采用依地酸二钠络合金属离子，增加维生素C稳定性D.配制时使用的注射用水需用饱和二氧化碳E.采用100℃流通蒸汽15min灭菌答案：B[解答] 本题考查维生素C注射液的相关知识。

《药物化学》毕业考试题库

毕业生考试习题库(适用于药学专业)药物化学第一章绪论一、选择题(单选）1。

药物化学的研究对象是（）A。

天然药物 B. 生物药物C。

化学药物D。

中药材E。

中成药2。

硝苯地平的作用靶点为( ）A。

受体B。

酶 C. 离子通道D。

核酸E。

基因二、配比选择题[5-9］A。

药品通用名B。

INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名5．对乙酰氨基酚( ）6。

泰诺（)7．Paracetamol （）8。

N-（4-羟基苯基）乙酰胺( )9．醋氨酚（）第二章合成抗感染药一、选择题（单选)1．磺胺类药物的作用机制是抑制（)A．二氢叶酸合成酶B．二氢叶酸还原酶C．叶酸合成酶D．叶酸还原酶 E. DNA回旋酶2。

下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有（)A。

酮康唑B。

氟康唑C。

克霉唑D。

两性霉素E。

咪康唑3。

属于开环核苷类的抗病毒药物是( ）A。

阿昔洛韦B。

利巴韦林C。

齐多夫定D。

盐酸金刚烷胺E。

阿糖腺苷4。

下面哪个药物为抗菌增效剂（）A。

磺胺甲噁唑B。

呋喃妥因C。

盐酸小檗碱D。

甲氧苄啶E。

诺氟沙星5。

在喹诺酮类抗菌药构效关系中，为抗菌活性不可缺少的部分是（) A．1-位氮原子无取代B．3—位上有羧基和4—位是羰基C．5 位的氨基D．7 位杂环取代基团E．8 位的氟原子6。

磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶(TMP)代谢拮抗叶酸生物合成通路( ）A．都作用于二氢叶酸还原酶B．都作用于二氢叶酸合成酶C．前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶D．前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶E．干扰细菌对叶酸的摄取7. 利福平的化学结构属于下列哪一种( )A。

大环羧酸类B。

氨基糖甙类C。

大环内酰胺类D. 环状多肽类E. 大环内酯类8。

下列哪个药物结构中含有叠氮基团（）A. 利巴韦林B. 齐多夫定 C 。

阿昔洛韦 D 。

特比萘芬 E 。

克霉唑9. 与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的药物为（）A. 磺胺甲恶唑 B 。

(最新)药物化学--第三章

新药开发的流程与策略
新药发现的途径：通过天然产物、组合化学、计算机辅助药物设计等方法发现新的药物候选物。
新药开发的策略：根据疾病的特点和市场需求，制定相应的开发策略，如靶向治疗、免疫治疗等。
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新药开发的流程：包括药物筛选、药效学研究、药代动力学研究、安全性评价等阶段，确保药物的有效性和安全性。
干扰细胞代谢：通过干扰细胞代谢过程中的某些环节，影响细胞的正常功能，从而达到治疗疾病的目的。
改变细胞膜通透性：通过改变细胞膜的通透性，影响细胞内外物质的转运和分布，从而达到治疗疾病的目的。
药物的选择性及其影响因素
药物作用机制：药物与受体结合，产生生理效应药物选择性：药物对不同受体或酶的亲和力不同影响因素：药物的结构、理化性质、体内代谢等药物副作用：选择性低的药物可能对其他组织产生不良反应
药物化学第三章
汇报人：
目录
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01
药物的合成方法
04
药物化学概述
02
药物的结构与性质
03
药物的设计与优化
05
药物的作用机制与选择性
06
添加章节标题
药物化学概述
药物化学的定义和重要性
药物化学是研究药物的化学结构、合成方法、理化性质、药效及作用机制的学科。药物化学在医学领域具有重要意义，为新药研发、药物分析、药理学等领域提供基础支持。药物化学的研究成果直接关系到人类的健康与生命安全，对于疾病的预防和治疗具有重要意义。药物化学的发展对于推动医学科学的发展和进步具有重要作用，为医学领域的发展提供重要支持。
挑战：耐药性问题日益严重，需要开发新型抗耐药药物

执业药师专业知识重点笔记

执业药师专业知识重点笔记一、药学专业知识（一）1、药品与药品科学的基本概念（1）药品的定义与分类。

（2）药品科学的基本概念与任务。

2、药物化学基础（1）药物化学的基本概念、研究范围、基本任务。

（2）药物的化学结构与药效的关系。

（3）药物体内代谢过程及原理。

3、中药与天然药物（1）中药与天然药物的概念、分类及应用。

（2）中药的组方原则及方剂的组成。

（3）中药的化学成分及药理作用。

4、药物制剂与剂型（1）药物制剂的概念及重要性。

（2）常用药物剂型的特点与制备方法。

（3）药物的质量标准与质量控制。

二、药学专业知识（二）1、药理学基础（1）药理学的概念、研究范围及方法。

（2）药物的作用机制及分类。

（3）药物体内动力学过程及影响因素。

2、药物治疗学基础（1）药物治疗学的概念、任务及研究范围。

（2）药物治疗的原则、方案及评价。

（3）常见疾病的药物治疗与合理用药。

3、药物不良反应与风险管理（1）药物不良反应的概念及分类。

（2）药物不良反应的预防与处理原则。

（3）药物风险管理的概念及措施。

三、药学综合知识与技能1、常见病症的药物治疗和高危人群的用药管理特点与常用药物介绍，如：心血管系统常见病症的药物治疗；神经系统常见病症的药物治疗；常见肿瘤的药物治疗等。

以及老年人、孕妇、哺乳期妇女等高危人群的用药特点与管理原则。

执业药师专业知识重点笔记一、药学专业知识（一）1、药品与药品科学的基本概念（1）药品的定义与分类。

（2）药品科学的基本概念与任务。

2、药物化学基础（1）药物化学的基本概念、研究范围、基本任务。

（2）药物的化学结构与药效的关系。

（3）药物体内代谢过程及原理。

3、中药与天然药物（1）中药与天然药物的概念、分类及应用。

（2）中药的组方原则及方剂的组成。

（3）中药的化学成分及药理作用。

4、药物制剂与剂型（1）药物制剂的概念及重要性。

（2）常用药物剂型的特点与制备方法。

（3）药物的质量标准与质量控制。

二、药学专业知识（二）1、药理学基础（1）药理学的概念、研究范围及方法。

大学药学-药物化学-抗感染药物-试题与答案(附详解)

药物化学-抗感染药物一、A11、属于头孢噻肟钠特点的是A、结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强B、在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基C、7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基D、不具有耐酶和广谱特点E、对革兰阴性菌作用不如第一、第二代2、第一个耐酶耐酸性的青霉素是A、苯唑西林B、青霉素钠C、青霉素VD、氨苄西林钠E、克拉维酸3、β-内酰胺类抗生素的作用机制是A、干扰核酸的复制和转录B、影响细胞膜的渗透性C、抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D、为二氢叶酸还原酶抑制剂E、干扰细菌蛋白质的合成4、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是A、分解为青霉醛和青霉酸B、6-氨基上的酰基侧链发生水解C、β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D、发生分子内重排生成青霉二酸E、发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸5、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是A、西司他丁B、氨曲南C、克拉维酸D、亚胺培南E、沙纳霉素6、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A、舒巴坦B、亚胺培南C、克拉维酸D、硫酸庆大霉素E、乙酰螺旋霉素7、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A、阿莫西林B、阿米卡星C、克拉维酸D、头孢羟氨苄E、多西环素8、苯唑西林钠与青霉素相比较，其主要优点为A、耐酶B、抗菌谱广C、耐酸D、性质稳定E、无过敏反应9、青霉素钠性质不稳定的部位是A、酰胺侧链B、β-内酰胺环C、氢化噻唑环D、羧基E、苄基10、必须做成粉针剂注射使用的药物是A、硫酸庆大霉素B、盐酸普鲁卡因C、甲硝唑D、维生素CE、青霉素G钠11、关于青霉素G钠理化性质的叙述，正确的是A、在酸碱条件下很稳定B、不稳定表现为易氧化C、无吸潮性，不溶于水D、制成粉针剂，临用现配E、不易受亲核试剂的进攻12、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A、多西环素B、阿莫西林C、阿米卡星D、舒巴坦E、头孢羟氨苄13、下列关于奈韦拉平的描述正确的是A、属于核苷类抗病毒药物B、HIV-1逆转录酶抑制剂C、进入细胞后需要磷酸化以后起作用D、本品耐受性好，不易产生耐药性E、活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者14、可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是A、阿昔洛韦B、阿糖胞苷C、齐多夫定D、利巴韦林E、金刚烷胺15、齐多夫定是美国FDA批准的第一个A、抗病毒药物B、抗艾滋病及相关症状药物C、抗肿瘤药物D、将血糖药物E、抗排异反应药物16、以下关于氟康唑说法错误的是A、结构中含有1个三氮唑B、蛋白结合率较低C、生物利用度高D、能够穿透中枢E、对白色念珠菌及其他念珠菌有效17、酮康唑属于A、抗疟药B、抗丝虫病药C、抗真菌药D、抗血吸虫病药E、抗滴虫药18、结构中含有三氮唑的抗真菌药是A、氟康唑B、阿昔洛韦C、咪康唑D、酮康唑E、利巴韦林19、以下选项属于抗真菌药物的是A、阿莫西林B、异烟肼C、链霉素D、磺胺嘧啶E、特比萘芬20、甲氧苄啶(TMP)的作用机制是A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制二氢叶酸还原酶C、参与DNA的合成D、抑制β-内酰胺酶E、抗代谢作用21、复方磺胺甲噁唑的处方成分药是A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑B、磺胺嘧啶+丙磺舒C、磺胺甲噁唑+阿昔洛韦D、磺胺甲噁唑+甲氧苄啶E、磺胺嘧啶+甲氧苄啶22、关于磺胺类药物的叙述，不正确的是A、对氨基苯磺酰胺是该类药物起效的基本结构B、磺胺嘧啶属于二氢叶酸合成酶抑制剂C、与甲氧苄啶合用可大大增强抗菌效果D、磺胺嘧啶的抗菌作用较好E、磺胺嘧啶不溶于稀盐酸23、下列与磺胺类药物不符的叙述是A、苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效C、为二氢叶酸还原酶抑制剂D、苯环被其他取代则抑制作用消失E、抑菌作用与化合物的PK a有密切的关系24、以下哪种药物属于磺胺增效剂A、SMZB、克霉唑C、诺氟沙星D、磺胺嘧啶E、甲氧苄啶(TMP)25、下列叙述与利福平相符的是A、为鲜红色或暗红色结晶性粉末B、为天然的抗生素C、在水中易溶，且稳定D、加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色E、经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色26、加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是A、利福平B、异烟肼C、环丙沙星D、阿昔洛韦E、诺氟沙星27、下列描述与异烟肼相符的是A、异烟肼的肼基具有氧化性B、遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大C、遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大D、水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大E、异烟肼的肼基具有还原性28、下列哪一种药物可以产生银镜反应A、巴比妥B、阿司匹林C、地西泮D、苯佐卡因E、异烟肼29、下列描述与异烟肼不相符的是A、异烟肼的肼基具有还原性B、异烟肼的吡啶结构具有氧化性C、微量金属离子的存在，可使异烟肼水溶液变色D、酰肼结构不稳定，在酸或碱存在下，均可水解成烟酰胺和肼E、游离肼的存在使毒性增加，变质后异烟肼不可再供药用30、代谢物可使尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液呈橘红色的抗结核药物是A、异烟肼B、乙胺丁醇C、利福平D、对氨基水杨酸钠E、硫酸链霉素31、下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是A、西诺沙星B、环丙沙星C、诺氟沙星D、培氟沙星E、莫西沙星32、不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的抗菌药是A、阿昔洛韦B、呋喃妥因C、奈韦拉平D、左氧氟沙星E、金刚烷胺33、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是A、5位氨基B、1位氮原子无取代C、3位羧基和4位酮基D、7位无取代基E、8位氟原子取代34、第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱更广，是因为在其分子中引入了A、氮原子B、氧原子C、氟原子D、溴原子E、碘原子35、关于诺氟沙星的叙述，不正确的是A、为第二代喹诺酮类抗菌药B、1位取代基为乙基C、易与钙络合，可导致儿童缺钙D、可治疗敏感菌所致泌尿道感染性疾病E、不宜与牛奶同服36、氧氟沙星属于A、内酰胺类B、大环内脂类C、氨基糖苷类D、磺胺类E、喹诺酮类37、关于氯霉素的特点表述不正确的是A、白色或者微带黄绿色粉末B、具有1，3-丙二醇结构C、含有两个手性碳原子D、只有1R，2R-或D(-)异构体有活性E、水溶液在pH2～7性质稳定38、可用于抗铜绿假单胞菌的药物是A、链霉素B、庆大霉素C、卡那霉素BD、卡那霉素AE、新霉素B39、阿米卡星的临床应用是A、抗高血压药B、抗菌药C、抗疟药D、麻醉药E、利尿药40、不可用于抗铜绿假单胞菌的氨基糖苷类药物是A、链霉素B、庆大霉素C、妥布霉素D、西索米星E、异帕米星41、与罗红霉素在化学结构相似的药物是A、青霉素B、土霉素C、红霉素D、克拉维酸E、四环素42、红霉素的结构改造位置是A、C3的糖基，C12的羟基B、C9酮，C6羟基，C7的氢C、C9酮，C6羟基，C8的氢D、C9酮，C6氢，C8羟基E、C9酮，C6氢，C7羟基43、结构改造后可衍生为克拉霉素的抗生素是A、氯霉素B、红霉素C、青霉素D、四环素E、庆大霉素44、第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素是A、红霉素B、罗红霉素C、克拉霉素D、阿奇霉素E、地红霉素45、耐药的金黄色葡萄球菌感染的首选用药是A、青霉素GB、头孢噻肟C、红霉素D、庆大霉素E、舒巴坦46、以下关于红霉素的叙述，不正确的是A、为16元环药物B、在中性溶液中稳定C、在酸性溶液中易破坏D、对各种革兰阳性菌有很强的抗菌作用E、为耐药的金黄色葡萄球菌的首选用药47、下列具有酸碱两性的药物是A、吡罗昔康B、土霉素C、氢氯噻嗪D、丙磺舒E、青霉素48、属于四环素类抗生素的药物是A、多西环素B、氨曲南C、红霉素D、头孢哌酮E、盐酸克林霉素49、服用四环素后，牙齿发黄的原因是A、四环素本身显黄色B、四环素与牙上的钙形成黄色络合物C、四环素服用后引起体内色素在牙齿沉积D、四环素代谢后的产物发黄引起E、四环素杀灭细菌后变成黄色50、土霉素结构中易发生脱水反应造成其不稳定的部位为A、2位-CONH2B、3位-OHC、5位-OHD、6位-OHE、10位酚-OH51、多西环素主要改造的天然四环素的部位是A、C10酚羟基B、C6羟基C、C12烯醇基D、C4氨基E、苯环结构52、可发生聚合反应的药物是A、阿莫西林B、克拉维酸C、头孢哌酮D、头孢曲松E、氨曲南53、以下关于头孢曲松的叙述，不正确的是A、蛋白结合率高，在人体内不被代谢B、对β内酰胺酶不稳定C、60%以原形药物自尿中排出D、耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药E、单剂可治疗单纯性淋病54、以下药物中属于大环内酯类的为A、环丙沙星B、阿奇霉素C、链霉素D、磺胺嘧啶E、乙胺丁醇二、B1、A.马来酸氯苯那敏B.诺氟沙星C.呋喃妥因D.头孢哌酮E.雷尼替丁<1> 、具体β-内酰胺结构的药物是A B C D E<2> 、具有喹诺酮结构的药物是A B C D E2、A.氯霉素B.罗红霉素C.氨苄西林D.四环素E.舒巴坦<1> 、存在C10酚羟基和C12烯醇基，可与金属离子螯合，形成有色络合物的抗生素是A B C D E<2> 、主要用于治疗伤寒病的是A B C D E3、A.环丙沙星B.氟康唑C.克拉霉素D.四环素E.万古霉素<1> 、属于抗真菌药物的是A B C D E<2> 、属于大环内脂类抗生素的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】A【答案解析】头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。

2013年执业药师药学专业知识二(药物化学)真题试卷(题后含答案及解析)

2013年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1．分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体活性的药物是( )。

A．磺胺甲?唑B．诺氟沙星C．环丙沙星D．氧氟沙星E．吡嗪酰胺正确答案：D解析：当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜像的对映异构体。

对映异构体的理化性质相似，仅是旋光性有所差别，但对映异构体之间在生物活性上存在很大的差别。

手性药物是指含有手性中心的药物，如氧氟沙星(左旋体活性大于右旋体活性)。

2．抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是( )。

正确答案：C3．口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液的三氮唑类抗真菌药物是( )。

A．酮康唑B．氟康唑C．硝酸咪康唑D．特比萘芬E．制霉菌素正确答案：B解析：三氮唑类代表药物有特康唑、氟康唑和伊曲康唑。

氟康唑口服给药，在唾液、痰、指甲中与血浆浓度相近，脑脊液中浓度低于血浆，为0．5～0．9倍。

4．巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境pH有关。

在生理pH=7．4时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是( )。

A．异戊巴比妥(pKa7．9)B．司可巴比妥(pKa7．9)C．戊巴比妥(pKa8．0)D．海索比妥(pKa8．4)E．苯巴比妥(pKa7．3)正确答案：E解析：解离常数(pKa)是水溶液中具有一定解离度的溶质的极性参数。

当溶液的pH越接近解离常数(pKa)时，分子态形式和离子态形式比例越接近。

由题可知环境pH=7．4与苯巴比妥pKa7．3最接近。

在生理pH=7．4时，苯巴比妥离子态药物为56．30％。

5．关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是( )。

A．氟西汀为三环类抗抑郁药物B．氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂C．氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D．氟西汀口服吸收较差，生物利用度低E．氟西汀结构中不具有手性中心正确答案：B解析：氟西汀为口服抗抑郁药，能选择性抑制中枢神经对5-HT的重摄取。

药理学专业二---药物化学课本知识疏理

药物分类（解决药物所属类别的一类问题）第一章：抗生素：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类：（一）、青霉素及半合成青霉素类：1、耐酸半合成青霉素：青霉素V2、耐酶半合成青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗（三）、β-内酰胺酶抑制剂：1、氧青霉烷类：克拉维酸钾2、青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（四）非经典的β-内酰胺类抗生素：1、碳青霉烯类：沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类：氨曲南二、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素：硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类：（一）、奈啶羟酸类：萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星（二）、吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸（三）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章：抗结核药一、抗生素类：链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章：抗真菌药一、抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素二、合成类（唑类）：（一）、咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑（二）、三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶第五章：抗病毒药一、核甘类：（一）、非开环类核苷类：司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨（二）、开环类核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类：奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章：其他抗感染药一、其他抗感染药：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章：抗寄生虫药一、驱肠虫药：（一）、哌嗪类：枸橼酸哌嗪（二）、咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑（三）、嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔（四）、苯咪类：阿咪太尔、三苯双咪（五）、三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药：（一）、锑剂：酒石酸锑钾（二）、非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药：（一）、喹啉醇类：二盐酸奎宁、本芴醇（二）、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹（三）、2、4—二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（四）、青蒿素类：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章：抗肿瘤药一、烷化类：（一）、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑（二）、乙撑亚胺类：塞替派（三）、亚硝基脲类：卡莫司汀（四）、甲磺酸酯及多元醇类：白消安、二溴卫矛醇（五）、金属配合物类：顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类：（一）、嘧啶类抗代谢物：1、尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨（二）、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨（三）、叶酸抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物：(一)、抗肿瘤抗生素：1、多肽类抗生素：放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌（二）、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：1、喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼？生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章：镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类：（一）、吡咯酮类：佐匹克隆（二）、氮杂螺环类：丁螺环酮（三）、第一个上市咪唑并吡啶类：唑吡坦（四）、吡唑并嘧啶类：扎来普隆第十章：抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类：苯妥英钠三、丁二酰亚胺类：乙琥胺四、苯二氮卓类：地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类（亚氨芪类）：卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类：丙戊酸钠第十一章：抗精神失常药一、抗精神病药：(一)、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类：氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类：氟哌啶醇(四)、苯酰胺类：舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类：氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药（一）、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀（二）、5—羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林（三）5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂：米氮平、度洛西汀、文法拉辛（四）、单胺氧化酯抑制剂：吗氯贝胺第十二章：神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药：吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂：盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章：镇痛药一、吗啡生物碱：盐酸吗啡二、半合成镇痛药：盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药：（一）、吗啡喃类（吗啡结构中去掉E环）：酒石酸布托啡诺（二）、苯吗喃类（吗啡结构中去掉C环）：喷他佐辛（镇痛新）（三）、哌啶类（保留AD环）：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼（四）、氨基酮类：盐酸美沙酮、右丙氧芬（五）其他类：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章：影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药：（一）、胆碱受体激动剂：硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱（二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（三）、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定二、抗胆碱药：（一）、M胆碱受体拮抗剂：1、莨菪生物碱类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂：溴丙胺太林（二）、N胆碱受体拮抗剂：1、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药：苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章：影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药：（一）、儿茶酚类拟肾上腺素药物：重酒石酸去甲肾上腺素（α受体）、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺（二）、非儿茶酚类拟肾上腺素药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺（α受体）、盐酸克仑特罗（选择性β2受体）、硫酸特布他林（选择性β2受体）、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗（三）、用于抗高血压的拟肾上腺素药物：盐酸可乐定、甲基多巴==（一）、α受体：重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺（二）、β受体：1、非选择性β受体：2、选择性β1受体：3、选择性β2受体：盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂：（一）、α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明（二）、β受体拮抗剂：1、非选择性β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂：阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂：拉贝洛尔第十六章：抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂：（一）、Ia 阻止钠离子内流：奎尼丁、普鲁卡因胺（二）、Ib 轻度阻滞钠通道，提高颤动阈值：利多卡因、美西律（三）、Ic 延缓传导：普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂：普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂（抑制钾离子外流，延长动作电位里程的药）：胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂（抑制钙内流）：维拉帕米、地尔硫卓第十七章：抗心力衰竭药一、强苷类（NA+,K+--ATP酶抑制剂）：地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农三、β-受体激动剂：四、钙敏化药物：第十八章：抗高血压药一、中枢性降压药：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药：利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药：（一）、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利（二）、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂：（一）、1，4—二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平（二）、芳烷基胺类：盐酸维拉帕米（三）、苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓（四）、三苯哌嗪类：桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章：调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类（他汀类）：洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章：抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂：（见抗高血压药）三、β受体拮抗剂：（见肾上腺素能受体拮抗剂）四、其他类：双嘧达莫第二十一章：抗血小板和抗凝药一、抗血小板药：（一）、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷（二）、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（三）、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷（四）、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：替罗非班二、抗凝药：华法林钠第二十二章：利尿药一、渗透性利尿药：甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂：（一）、磺酰胺类：呋塞米、布美他尼（二）、苯氧乙酸：依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂（苯并噻嗪类）：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯第二十三章：良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章：抗尿失禁药抗胆碱能药：盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章：性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类：枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明第二十六章：平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂：硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂：异丙托溴铵三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂（苯碱类）：苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章：镇咳祛痰药一、镇咳药：（一）、中枢性镇咳药：磷酸可待因、右美沙芬（二）、外周性镇咳药：喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章：抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂：（一）、咪唑类：西咪替丁（二）、呋喃类：盐酸雷尼替丁（三）、噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（四）、哌啶甲苯类：罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类：米索前列醇五、胃粘膜保护剂：硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章：胃动力药和止吐药一、胃动力药：（一）、多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺（二）、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮（三）、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药：（一）、抗组胺受体止吐药：（二）、抗乙酰胆碱止吐药：（三）、抗多巴胺受体止吐药：（四）、5—HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章：非甾体抗炎药一、按化学结构分：（一）、水杨酸类：阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳（二）、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（三）、吡唑酮类：安乃近二、按结构类型分：（一）、3，5—吡唑烷二酮类：保泰松、羟布宗（二）、芬拉酸类：甲芬那酸、氯芬那酸（三）、芳基烷酸类：1、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬（四）、1，2—苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康（五）、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章：抗变态反应药一、氨基醚类：盐酸苯海拉明二、乙二胺类：曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替利嗪四、丙胺类：马来酸氯苯那敏五、三环类：氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类：特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章：肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药：（一）、盐皮质激素：去甲氧质酮、醛固酮（二）、米皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药：（一）、雄甾烷：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇（二）、雌甾烷：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬（三）、孕甾烷：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章：影响血糖的药物一、多肽类：胰岛素二、口服降血糖类：（一）、胰岛素分泌促进剂：1、磺酰脲类：氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈（二）、胰岛素增敏剂：1、噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍（三）、α—葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇（四）、醛糖还原酶抑制剂：第三十四章：骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物（双磷酸盐类）：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章：维生素类药物一、脂溶性维生素：（一）、A类：维生素A醋酸酯、维A酸（二）、D类：维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇（三）、E类：维生素E（四）、K类：维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素：维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题162

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题162药剂学部分一、A型题1. 下列质量评价方法中，哪一种不能用于微囊的评价A.微囊中药物含量的测定B.微囊的囊形与粒径C.微囊中药物的载药量D.微囊的重新分散试验E.微囊中药物的包封率答案：D2. 有关眼膏剂的不正确表述是。

A.应无刺激性、过敏性B.常用基质中不含羊毛脂C.必须在清洁、灭菌的环境下制备D.应均匀、细腻、易于涂布E.成品不得检验出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌答案：B[解答] 眼膏剂3. 制备注射用无菌粉末制剂时，常选乙醇作为重结晶溶剂，其主要原因是。

A.使成球状晶B.经济C.达到无菌要求D.脱色E.使成粒状晶答案：A[解答] 注射用无菌粉末和冻干制品4. 下列关于气雾剂的表述错误的是A.药物溶于抛射剂及潜溶剂者，常配成溶液型气雾剂B.吸入气雾剂主要是通过肺部吸收可产生全身作用和局部作用C.抛射剂的填充方法有压罐法和冷罐法D.在抛射刑及潜溶剂中均不溶解的固体药物可配成混悬型气雾剂E.在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的液体药物可配成乳剂型气雾剂答案：B5. 下述关于注射剂质量要求的不正确表述有A.pH要与血液的pH相等或接近B.无菌C.无热原D.澄明度检查合格(不得有肉眼可见的混浊或异物)E.无色答案：E6. 微囊的制备方法不包括。

A.薄膜分散法B.改变温度法C.凝聚法D.液中干燥法E.界面缩聚法答案：A[解答] 微囊化方法7. 影响因素试验中的高温试验要求在多少温度下放置10天A.40℃B.50℃C.60℃D.70℃E.80℃答案：C影响因素试验中的高温试验要求在60℃温度下放置10天。

8. 不能用作微囊制备方法的是A.液中干燥法B.共沉淀法C.复凝聚法D.改变温度法E.辐射交联法答案：B9. 利用渗透泵原理制备的缓释制剂有A.微孔膜控片B.渗透泵片C.微囊压制片D.肠溶膜控片E.植入剂答案：B10. 关于药物相互作用的研究不包括A.处方中加入助悬剂增加混悬剂的稳定性C.两种药物的协同作用D.注射用普鲁本辛使口服扑热息痛的Cmax下降E.两种药物的拮抗作用答案：A二、B型题A.logX＝(－K/2.303)t＋logX0B.logC＝(－K/2.303)t＋logC0C.logC′＝(－K/2.303)t′＋log(K0/VK)D.logC′＝(－K/2.303)t′＋log[K0(1－e－KT)/VK]E.C＝K0(1－e－KT)/KV1. 单室模型静脉滴注给药过程中体内血药浓度随时间变化的关系式答案：E2. 单室模型静脉滴注给药达稳态前停止滴注血药浓度随时间变化的关系式答案：D3. 单室模型静脉滴注给药达稳态后停止滴注血药浓度随时间变化的关系式答案：C4. 单室模型静脉注射给药后体内血药浓度随时间变化的关系式答案：BA.饱和水溶液法B.熔融法D.复凝聚法E.热分析法5. 制备环糊精包合物的方法答案：A6. 验证是否形成包合物的方法答案：E7. 制备固体分散物的方法答案：B8. 制备微囊的方法答案：D饱和水溶液法制备包合物；熔融法制备固体分散体；注入法制备脂质体；复凝聚法制备微囊；热分析法可以验证是否形成包合物。

药理学抗结核病药课件

与异烟肼合用治闻初发患者可降低结核性脑膜炎的病死率和后遣症。
治疗麻风病和耐药金葡菌及其他细菌所致的感染。
不良反应
⒈胃肠道反应恶心、呕吐、腹痛、腹
泻，一般不影响治疗。
⒉肝脏毒性黄疸、肝肿大、肝功减退，慢性肝病、嗜酒、老年患者或与异烟肼合用时较易发生，定期检查肝功能。
不良反应
酸性环境中对结核杆菌有杀灭作用。单用易产生耐药性，与其他抗结核药无
交叉耐药。与异烟肼、利福平合用有协同作用。高剂量、长疗程应用常见肝毒性与关节痛等。
二、第二线抗结核病药
对氨基水杨酸、氨硫脲、卡那霉素、乙硫异烟胺、卷曲霉素和环丝霉素。
对氨基水杨酸钠
口服吸收良好，广泛分布于全身组织、体液，不易透入脑脊液及细胞内。
作用机制
特异性地与细菌依赖于DNA的RNA多聚酶的ß亚单位结合，抑制该酶的活性，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。
利福平单用易产生耐药性，这与细菌的 RNA多聚酶基因突变有关，与其它抗生素无交叉耐药性。
体内过程
口服易吸收， t1/2为1.5~5 h，食物及对氨基水杨酸可减少吸收，应空腹服药或间隔8~12h。
抑制结核杆菌脱氧核糖核酸的合成；与一种酶结合，引起结核杆菌代谢紊乱；
耐药性
异烟肼单用时易产生耐药性，停用一段时间后可恢复对药物的敏感性。
异烟肼与其他抗结核药无交叉耐药性，联合用药以增加疗效和延缓耐药性的发生。
体内过程
口服或注射均易吸收，分布于全身体液和组织。
穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。
大部分在肝中被代谢为乙酰异烟肼、异烟酸等，最后与少量原形药一起由肾排出。

第3章抗结核药【执业药师】

第三章抗结核药太原星红程讲义我国结核病人数全球第二结核杆菌细胞上有高度亲水性的类脂对醇酸碱和某些消毒剂高度稳定结核杆菌的生长周期较一般的细菌长用药周期长易产生耐药性临床一般采用联合用药以克服耐药性增强疗效根据化学结构和来源分为抗生素类抗结核药合成抗结核药主要有氨基糖苷类的链霉素卡那霉素环丝氨酸紫霉素卷曲霉素利福霉素类等苯甲酸和水杨酸能促进结核菌呼吸1946年根据代谢拮抗原理合成了对氨基水杨酸1950年在合成氨基硫脲类化合物时意外地发现了中间体异烟肼1962年又发现了盐酸乙胺丁醇右旋体一线药
NH N
脂溶性高
CH3
丁基
CH3
O
OH 烟酸
N
异
烟
N
O NH2
N H
水解还原性羰基试剂
代谢部位：乙酰化
肼与铜离子或其他金属离子络合形成有色螯
合物，如与铜离子在酸性条件下显红色
代谢产物：N-乙酰异烟肼；异烟酸；肼
水解产物乙酰肼是产生肝毒性的
原因
致癌
水解为异烟肼起效，前药
异 O
烟
N
N CH N H
12 CH3
大环内酰胺
色或
暗
O NH
10
在碱性条件下易氧化成醌类
化合物
红色的结晶
平代谢部位
OH OH
H3C 4
6
性粉末
代谢产物仍显 H3CO 色，有活性
3O
9
N
N
1
OH
O 2 CH3O
N CH3
强酸性条件下代谢为-CHO
1,4-萘二酚结构
作用机制：抑制细菌DNA依赖RNA聚合酶
利福喷汀
腙
OH OCH3