第24章影响血液和造血系统的药
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影响血液及造血系统的药物
小剂量应用防止血栓形成
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影响血液及造血系统的药物
第三节 抗血小板药
双嘧达莫(dipyridamole) § 抑制磷酸二酯酶活性 § 增强PGI2活性 § 激活腺苷活性 § 轻度抑制血小板的环氧酶 § 促进血管内皮细胞PGI2的生成
用于血栓栓塞性疾病、人工心脏瓣膜置换术后， 防止血小板血栓形成
VLDL，发挥调血脂作用 ▪ 抑制炎症介质活性和炎症细胞活动，呈现抗
炎作用 ▪ 抑制血管平滑肌细胞增生，抗血管内膜增生 ▪ 抑制血小板聚集
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影响血液及造血系统的药物
•肝素（heparin）•第一节 抗凝血药
【临床应用】 1. 血栓栓塞性疾病 2. 弥散性血管内凝血 3. 防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外
•透析等抗凝
•体外抗凝
• 解救措施 •停用肝素，注射带 •有阳电荷的鱼精蛋白
•静注维生素K •或输新鲜血液
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影响血液及造血系统的药物
第二节 纤维蛋白溶解药
§ 纤维蛋白溶解药可使纤维蛋白溶解酶原 （又称纤溶酶原）转变为纤维蛋白溶解酶 （又称纤溶酶），纤溶酶通过降解纤维蛋 白和纤维蛋白原而限制血栓增大和降解血 栓，故又称血栓溶解药。对新鲜血栓效果 好，对已机化的血栓难以发挥作用
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影响血液及造血系统的药物
铁剂
【体内过程】
§ 都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收 § 体内铁的转运需要转铁蛋白
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影响血液及造血系统的药物
铁剂
【药理作用】
铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少 的物质，吸收到骨髓的铁，吸附在有核红 细胞膜上并进入细胞内的线粒体，与原卟 啉结合，形成血红素，后者再与珠蛋白结 合，形成血红蛋白
影响血液及造血系统的药物
• 临床应用： • 血栓栓塞性疾病。 • 不良反应： • 胃肠道刺激症状，血压下降，头痛，潮
红，眩晕，晕厥，诱发心绞痛等。
24.2.2.血小板活化抑制药 •噻氯匹定（ticlopidine） •药理作用：
•本品对不同诱导剂，特别是ADP具有特异的、 不可逆的、强大的抑制作用。其机制是： •1.阻止纤维蛋白原与受体结合： •2.抑制ADP诱导的α颗粒分泌： •3.拮抗ADP对腺苷酸环化酶的抑制作用：
低分子量肝素
low molecular weight heparin,LMWH
•是指分子量小于7KD的肝素。 •常用制剂： •伊诺肝素、达替肝素、阿地肝素、替地肝素、 弗希肝素、洛吉肝素、洛莫肝素等。 •特点： •1.选择性抗Ⅹa活性，而对凝血酶及其它凝 血因子影响小，抗Ⅹa /Ⅱa活性比值明显增加， 分子量越低，抗Ⅹa活性越强，使抗血栓作用 与出血作用分离，降低了出血的危险。
24.2.1.3.前列腺素类
•依前列醇（epoprostenol）
为人工合成PGI2，具有强大的抗血小板聚集和 松弛血管平滑肌作用，对体外旁路循环中形成的 血小板聚集体具有解聚作用。还能阻抑血小板在 血管内皮细胞上的粘附。
•
• PGI2作用机制： PGI2兴奋血小板内腺苷酸环 化酶细胞内cAMP 促进胞浆内Ca2+再摄取进 入Ca2+库胞浆内游离Ca2+ 血小板处于静止状 态，对各种刺激均不引起反应。 • 尚有很强的抗溃疡、扩张肾血管和支气管作 用。
24.2.1.血小板代谢酶抑制药
• • • • 环氧酶抑制药：阿司匹林 血栓素A2抑制药：利多格雷 前列腺素类：依前列醇 磷酸二酯酶抑制药：双密达莫
24.2.1.1.环氧酶抑制药 •阿司匹林 （aspirin）
第二十四章作用于血液与造血系统的药物
第二十四章作用于血液与造血系统的药物一、A1型题1．肝素抗凝作用的主要机制是（）A．促进抗凝血酶Ⅲ的活性B．与钙离子形成络合物C．收缩血管D．对抗维生素K的作用E．激活纤溶系统2．肝素用量过大引起的自发性出血应用下列哪种药物对抗（）A.氨甲苯酸B．鱼精蛋白 C．维生素D．氨甲环酸E．华法林3．关于香豆素类抗凝药的特点，下列哪项是错误的（）A．口服有效 B．起效缓慢，但作用持久C．体内外均有抗凝作用 D．对已合成的凝血因子无对抗作用E．抑制凝血因子的合成4．维生素K对下列哪种疾病所致出血无效（）A．阻塞性黄疸 B．华法林过量 C．肺疾患所致咯mD．长期大量应用四环素 E．新生儿出血5．纤溶系统亢进引起的出血宜选用（）A．维生素K B．鱼精蛋白 C．右旋糖酐D．氨甲苯酸 E．华法林6．垂体后叶素可用于肺咯血，是由于它能（）A．收缩肺小动脉 B．抑制咳嗽中枢C．促进血小板聚集 D．抑制纤溶酶原转变为纤溶酶E．促进凝血因子的合成7．肝素的抗凝血作用（）A．仅在体内有效 B．仅在体外有效 C．体内、外都有效D．仅口服有效 E．起效缓慢8. 尿激酶治疗血栓栓塞性疾病的根据是（）A．抑制凝血酶原激活物B．竞争性拮抗维生素K的作用C．激活抗凝血酶Ⅲ灭活多种凝血因子D．激活纤溶酶原使之形成纤溶酶E．扩张毛细血管9．治疗慢性失血所致贫血宜选用（）A．叶酸 B．维生素B12 C．肝素D．枸橼酸钠 E．硫酸亚铁10.由甲氧苄啶（TMP，甲氧苄胺嘧啶）引起的巨幼红细胞性贫血适用下列物治疗（）A．叶酸 B．硫酸亚铁 C．枸橼酸铁胺D．甲酰四氢叶酸 E．维生素B1211．枸橼酸钠可用于（）A．血栓栓塞性疾病的治疗 B．预防血栓栓塞形成C．输血时防止血液在体外凝固 D．应用于弥漫性血管内凝血早期E．肺胃出血，也可用于外伤出血12．口服铁剂最常见的不良反应是（）A．胃肠道反应 B．胃酸分泌过多 C．心衰D．肾衰 E．昏迷13.维生素K的止血机制是（）A．抑制纤溶酶原的激活 B．促进血管收缩C．抑制抗凝血酶 D．参与Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X因子合成E．参与Ⅷ、X、Ⅺ、Ⅻ因子合成14.同服下列哪一物质会阻碍铁剂吸收（）A．维生素C B．稀盐酸 C．碳酸氢钠D．果糖 E．半胱氨酸二、A2型题15.某胃溃疡患者，近感疲乏无力，面色苍白，经检查，诊为胃溃疡伴贫血。
影响血液及造血系统的药物七年制2014
(三) 临床应用 po 主要用于防治血栓栓塞性疾病； 对需快速抗凝者应先选用肝素，再应用 香豆素类进行长期抗凝。
1. 心房纤颤、心脏瓣膜病所致血栓栓塞 是华法林的常规应用；另外，接受心 脏瓣膜修复术的患者，需长期服用华法林。 2. 髋关节手术患者 可降低 V 血栓形成的发生率。 3. 预防复发性血栓栓塞性疾病 肺栓塞、深部 V 血栓形成患者，用肝 素或溶栓药后，常规服用华法林维持 3-6M.
(六) 禁忌症
肝素过敏、有出血倾向、血友 病、血小板功能不全和血小板减少 症、严重肝或肾功能不全、胆囊疾 病、内脏肿瘤、严重高血压、溃疡 病、颅内出血、活动性肺结核、产 后、外伤及术后等禁用。
【低分子量肝素】代表药伊诺肝素钠
(low molecular weight heparin, LMWH) 1. WM: 1～ 7 kD, 由普通肝素直接降解 或分离获得； 2. 对因子Ⅹa 的抑制作用较强； 3. 体内激活的血小板释放血小板因子 4 (PF4) 可抑制普通肝素的作用，而 LMWH 则由于分子量小而较少受 PF4 的抑制 → 抗 凝血作用强、引起出血并发症少； 4. 生物利用度高，半衰期长。
第一节 抗凝血药 (anticoagulants)
一、血液凝固 (blood coagulation, blood clotting) 是由一系列凝血因子参与的、复 杂的蛋白质水解活化过程；最终使可 溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶的 纤维蛋白、网罗血细胞而成血凝块。
二、抗凝血药 (anticoagulants)
【香豆素类】 coumarins
华法林 (warfarin; 华福灵；酮苄香 豆素；苄丙酮香豆素；杀鼠酮) 双香豆素 (dicoumarin; dicoumarol; 败坏翘摇素) 醋硝香豆素 (acenocoumarol; 新抗凝； 硝苄丙酮香豆素；双香豆素乙 脂；心德隆)
影响血液和造血系统的药物
3. 副作用：华法林的副 作用包括出血、紫癜、 皮肤坏死等，但发生率 较低。同时，华法林的 治疗剂量个体差异较大 ，需定期监测凝血功能 以调整药物剂量。
04
溶栓药物
链激酶
作用机制
链激酶是一种纤溶酶原激活剂 ，可促进纤溶酶的生成，从而 降解纤维蛋白，使血栓溶解。
适应症
主要用于治疗急性心肌梗塞、深静 脉血栓和肺栓塞等。
影响血液和造血系统 的药物
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目 录
• 抗贫血药物 • 抗血小板药物 • 抗凝血药物 • 溶栓药物 • 血液透析和相关药物 • 骨髓抑制药物
01
抗贫血药物
铁剂
总结词
铁剂是最常用的抗贫血药物之一，主要用于治疗缺铁性贫血 。
详细描述
铁剂包括口服铁剂和注射铁剂。口服铁剂主要包括琥珀酸亚 铁、硫酸亚铁等，注射铁剂包括蔗糖铁、右旋糖酐铁等。铁 剂通过补充铁元素，促进血红蛋白的合成，改善贫血症状。
适应症
常用于预防心血管疾病、 中风、心肌梗死等。
不良反应
胃肠道不适、出血、过敏 反应等。
氯吡格雷
作用机制
氯吡格雷选择性抑制血小 板二磷酸腺苷（ADP）受 体，从而发挥抗血小板作 用。
适应症
用于预防心血管疾病、中 风、心肌梗死等。
不良反应
出血、胃肠道不适、皮疹 等。
替卡格雷
作用机制
替卡格雷抑制血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体，从而发 挥抗血小板作用。
铁剂
总结词
铁剂是治疗缺铁性贫血的药物，可以补充铁元素，促进血红蛋白的合成。
详细描述
铁剂主要用于治疗缺铁性贫血，如口服的硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁等。铁剂主要作用是补充铁元素，促进血红蛋 白的合成，改善贫血症状。但长期使用或过量使用可能导致胃肠道不适、便秘等不良反应。
作用于血液与造血系统的药物
不良反应
1.自发性出血 2. 发生率约10%，任何部位
均可发生，如泌尿道、胃肠 道、各种粘膜、关节积血、 伤口甚至颅内出血等。需密 切观察出血的症状和体征。 3.过量出血用硫酸鱼精蛋白解
硫酸鱼精蛋白( )
是肝素拮抗药，分子中含 大量精氨酸，带强碱性，能 与强酸性的肝素结合，使其 失去抗凝能力，用于治疗肝 素过量引起出血。
禁忌证 有出血倾向、肝肾功能
不全、溃疡病、严重高血 压、脑出血、孕妇、先兆 流产、手术后等患者。
2.血小板减少症
中度 常见,血小板聚集所致。
重度 少见,形成抗血小板抗 体，应停药，改用口服抗凝药。
治疗前及治疗过程中经常检 查血小板计数。
3. 长期应用可致骨质疏 松，产生自发性骨折、 短暂脱发和过敏反应等。
肝素从肝素Ⅲ -凝血酶复合 物中解离，游离肝素再与Ⅲ 结合继续发挥作用
2. 抗动粥作用
降血脂作用 小剂量肝素能 促使附着毛细血管壁上脂蛋 白脂酶和肝脂肪酶释放，使 血液中甘油三酯分解 ，使 乳糜微粒和分解代谢加 速， ，游离脂肪酸 。
保护血管内皮细胞 抑制血小 板的粘附聚集
抗血管平滑肌增生作用
3.其它作用
是一类干扰凝血 因子，阻止血液凝固 的药物。
肝素
化学结构
肝素为硫酸化的糖胺聚糖混合物。由 葡萄糖胺和葡萄糖醛酸双糖单位交替 组成的粘多糖硫酸酯，其中硫酸根占 40%，带大量阴电荷，-
O
O
O 3-
O
3 乙酰葡糖胺
3葡萄糖醛酸
分子量 3000～30000， 平均15000
来源 药用肝素从猪、牛、 羊等动物的肠粘膜 或牛肺中提取
药物相互作用
1.与碱性药配伍禁忌
如抗组胺药、奎尼丁、 氯丙嗪、庆大霉素、头孢 菌素等。
影响血液及造血系统药-抗变态反应药
血凝酶
巴曲亭
拼音码：bqt
粉针：1μ
一般出血：成人1-2单位（1-2支）；儿童0. 3—0．5单位(约1／3-1／2支)。紧急出血：立即静注0.25-0.5单位(1/4-1/2支)，同时肌注1单位（1支）。各类外科手术：术前一天晚肌注1单位（1支），术前1小时肌注1单位 (1支)，术前15分钟静注1单位（1支），术后3天。每天肌注1单位（1支）；咯血：每12小时皮下注射1单位（1支），必要时，开始时再加静注1单位（1支），最好是假如10ml的0.9% NaCl液中，混合注射；异常出血：剂量加倍，间隔6小时肌注1单位（1支），至出血完全停止。
本品可用于需减少流血或止血的各种医疗情况，如：外科、内科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、口腔科等临床科室的出血及出血性疾病；也可用来预防出血，如手术前用药，可避免或减少手术部位及手术后出血。注意有血栓病史者，对本品或同类药品过敏者禁用。除非紧急情况，孕期妇女不宜使用。播散性血管内凝血（DIC）及血液病所致的出血不宜使用本品。
氨甲苯酸
止血芳酸针
拼音码：zxfsz
针：0.05g/0.1g
片：0.125g/0.25g
静注，每次0.1～0.3g，用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液10～20ml稀释后缓慢注射，1日最大用量0.6g。儿童每次0.1g。口服，每次0.25～0.5g，1日3次。
适用于纤维蛋白溶解过程亢进所致出血，对一般慢性渗血效果较显著，但对癌症出血以及创伤出血无止血作用。此外，尚可用于链激酶或尿激酶过量引起的出血。注意用量过大可促进血栓形成。对有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用。血友病患者发生血尿时或肾功能不全者慎用。
肝素钠
肝素钠针
拼音码：gsnz
针：1000单位
巴曲亭
拼音码：bqt
粉针：1μ
一般出血：成人1-2单位（1-2支）；儿童0. 3—0．5单位(约1／3-1／2支)。紧急出血：立即静注0.25-0.5单位(1/4-1/2支)，同时肌注1单位（1支）。各类外科手术：术前一天晚肌注1单位（1支），术前1小时肌注1单位 (1支)，术前15分钟静注1单位（1支），术后3天。每天肌注1单位（1支）；咯血：每12小时皮下注射1单位（1支），必要时，开始时再加静注1单位（1支），最好是假如10ml的0.9% NaCl液中，混合注射；异常出血：剂量加倍，间隔6小时肌注1单位（1支），至出血完全停止。
本品可用于需减少流血或止血的各种医疗情况，如：外科、内科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、口腔科等临床科室的出血及出血性疾病；也可用来预防出血，如手术前用药，可避免或减少手术部位及手术后出血。注意有血栓病史者，对本品或同类药品过敏者禁用。除非紧急情况，孕期妇女不宜使用。播散性血管内凝血（DIC）及血液病所致的出血不宜使用本品。
氨甲苯酸
止血芳酸针
拼音码：zxfsz
针：0.05g/0.1g
片：0.125g/0.25g
静注，每次0.1～0.3g，用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液10～20ml稀释后缓慢注射，1日最大用量0.6g。儿童每次0.1g。口服，每次0.25～0.5g，1日3次。
适用于纤维蛋白溶解过程亢进所致出血，对一般慢性渗血效果较显著，但对癌症出血以及创伤出血无止血作用。此外，尚可用于链激酶或尿激酶过量引起的出血。注意用量过大可促进血栓形成。对有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用。血友病患者发生血尿时或肾功能不全者慎用。
肝素钠
肝素钠针
拼音码：gsnz
针：1000单位
影响血液和造血系统的药物
02
抗血小板药物
阿司匹林1 2 3抑制血小板聚集阿司匹林通过抑制环氧化酶和血栓烷素A2的合 成，从而抑制血小板的聚集和释放，降低血栓 形成的风险。
适应症广泛
阿司匹林被广泛应用于预防和治疗多种心脑血 管疾病，如心肌梗死、脑卒中、外周血管疾病 等。
副作用及注意事项
阿司匹林的主要副作用包括胃肠道不适、出血 和过敏等，使用时应遵循医嘱，注意观察患者 反应。
其他药物
其他一些药物如解热镇痛药、抗痛风药、利尿药等，可能会 引起骨髓抑制或影响造血功能。
部分药物如丙磺舒、阿司匹林等，可能会引起凝血障碍，导 致出血风险增加。
THANK YOU.
不良反应
出血、过敏反应、骨质疏松等。
凝血酶抑制剂
总结词
作用机制
新型抗凝药物，具有高效、快速、可逆的抗 凝作用，可用于预防和治疗血栓栓塞性疾病 。
凝血酶抑制剂通过抑制凝血酶的生成和活性 ，从而发挥抗凝作用。
用法用量
不良反应
口服，一般起始剂量为2.5mg，每日一次， 根据病情调整剂量。
出血、过敏反应等。
04
血液透析和相关药物
透析液和补充液
01
组成
透析液是用于血液透析的液体，包含电解质、碱基等；补充液则用于
补充患者的液体和电解质。
02
用途
血液透析是用于清除患者血液中的废物和多余水分的一种治疗方法，
而透析液和补充液则是该过程中的关键组成部分。
03
注意事项
使用透析液和补充液时，需要注意液体的温度、流量、压力等参数，
细胞因子及其拮抗剂
作用机制
细胞因子在免疫反应中起关键作用，参与炎症反应、组织修复等过程。细胞因子及其拮抗 剂可以调节细胞因子的功能，从而治疗相关疾病。
5 影响血液和造血系统药.doc
影响血液和造血系统药习题一、单项选择题1．肝脏手术的出血宜选用的止血药是A．维生素KB．鱼精蛋白C．氨甲苯酸D．垂体后叶素E．以上均不是2．阿司匹林抗血栓形成作用的机制是A．抑制磷脂酶A2，因而减少TXA2的产生B．抑制脂氧酶，因而减少TXA2的产生C．抑制环氧酶，因而减少TXA2的产生D．抑制TXA2合成酶，因而减少TXA2的产生E．以上均不是3．治疗慢性失血所致贫血宜选用A．维生素B12B．叶酸C．铁剂D．维生素CE．甲酰四氢叶酸钙4．肝素过量引起自发性出血选用A．鱼精蛋白B．维生素KC．垂体后叶素D．氨甲苯酸E．右旋糖酐5．治疗香豆素类药过量引起的出血宜选用A．鱼精蛋白B．维生素KC．维生素CD．垂体后叶素E．右旋糖酐6．治疗尿激酶过量引起的出血宜选用A．鱼精蛋白B．维生素KC．维生素CD．氨甲苯酸E．右旋糖酐7．妨碍铁剂在肠道吸收的是A．稀盐酸B．维生素CC．半胱氨酸D．果糖E．鞣酸8．治疗甲氨喋呤所致巨幼红细胞性贫血宜选用 A．叶酸B．维生素B12C．铁剂D．右旋糖酐E．甲酰四氢叶酸钙9．下列关于肝素的叙述错误的是A．口服无效B．体内外均有抗凝血作用C．主要以原形从肾排泄D．过量易引起自发性出血E．具有降血脂作用10．氨甲苯酸的作用机制是A．诱导血小板聚集B．收缩血管C．激活血浆中的凝血因子D．抑制抗凝血酶Ⅲ的活性E．抑制纤溶酶原激活因子11．叶酸可用于治疗A．溶血性贫血B．妊娠期巨幼红细胞性贫血C．再生障碍性贫血D．小细胞低色素性贫血E．甲氨喋呤所致巨幼红细胞性贫血12．香豆素类药抗凝作用机制是A．妨碍肝合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、ⅩB．耗竭体内凝血因子C．激活血浆中抗凝血酶ⅢD．抑制纤溶酶原变为纤溶酶E．抑制凝血酶原转变为凝血酶13. 促进肝脏合成凝血因子的止血药是A．维生素KB．氨甲环酸C．垂体后叶素D．氨甲苯酸E．肝素14. 氨甲苯酸的最佳适应证是A．手术后伤口渗血B．肺出血C．新生儿出血D．纤溶亢进所致的出血E．胆瘘所致出血15. 肺咯血应首选A．维生素KB．止血敏C．氨甲苯酸D．垂体后叶素E．链激酶16. 肝素的抗凝血作用是A．仅在体内有效B．仅在体外有效C．体内、外均有效D．仅口服有效E．以上都对17. 关于华法林的叙述，下列哪项是错误的A．口服有效B．对已合成的凝血因子无对抗作用，故起效慢C．抗凝作用持久，停药后尚可维持数天D．体内、外均有抗凝作用E．体内有效18. 能促进铁剂吸收的是A．维生素CB．四环素C．浓茶D．钙剂E．抗酸药19. 右旋糖酐的主要临床用途是A．急性肾功能衰竭B．低血容量性休克C．弥散性血管内凝血D．脑血栓形成E．以上都不是二、填空题1.低分子右旋糖酐临床上可用于______ 、______ 和______2.肝素过量所致出血可用______解救；香豆素类过量所致出血用______解救；链激酶过量所致出血用______ 治疗。
作用于血液和造血系统的药物
临床应用
1. 纤溶系统亢进引起的出血，如前列腺、尿道、肺、肝、 胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富含纤溶酶原激 活物脏器外伤或手术后出血 2. 一般慢性渗血
不良反应少，但应用过量可致血栓，并可能诱发心肌梗死。
氨甲环酸（ AMCHA）
－－ 又称凝血酸。 －－ 其止血原理与PAMBA相同，但作用较强。
－－ 用于预防和治疗由纤溶亢进而引起的出血，
依前列醇
临床应用
1. 体外循环，防止血小板减少、微血栓形成和出血倾向 2. 肺动脉高压和呼吸困难综合征
不良反应
1. 血压下降、心率加速、头痛、眩晕、潮红等
2. 胃肠道反应
（四）磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫（潘生丁）
dipyridamole
药理作用
抑制血小板聚集
机制：磷酸二酯酶抑制药 1. 增加血小板内cAMP浓度 2. 增加PGI2活性 3. 抑制腺苷再摄取 4. 轻度抑制血小板环氧化酶 使TXA2减少 5’-AMP cAMP 磷 酸 二 酯 酶
维生素K 脂溶性，需胆汁 K1 植物性食物中 协助吸收 K2 肠道细菌和腐败鱼粉 K3 人工合成，水溶性，不需胆汁协助吸收 K4
药理作用
－－ 参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血 蛋白C和抗凝血蛋白S
凝血因子 II, VII, IX, X
g-羧化酶
凝血因子IIa, VIIa, IXa, Xa
纤溶酶原 尿激酶 （＋）
纤溶酶
（＋）
凝块表面纤维蛋白或
血液中的纤维蛋白原
裂解产物
尿激酶
体内过程
给药途径 t1/2 静脉给药 16min
临床应用
血栓栓塞性疾病
不良反应
出血但较链激酶轻，无过敏反应
影响血液及造血系统的药物
2、抑制炎症介质活性和炎症细胞活动，具有抗炎 作用
3、抑制血管平滑肌细胞增生，抗血管内膜增生
4、抑制血小板聚集（可能为继发于抑制凝血酶的 结果）
• 临床应用 1、血栓栓塞性疾病 2、弥散性血管内凝血（DIC）早期（高凝
期）应用 3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及
外周静脉手术后血栓形成 4、体外抗凝
• （四）磷酸二酯酶抑制药 • 双嘧达莫（dipyridamole潘生丁） • 作用机制 • 1、抑制血小板黏附性，防止其黏附于血
管壁的损伤部位；
2、通过以下途径增加cAMP含量，抑制血小板聚集：
1）抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内cAMP含量
2）抑制血液中的腺苷脱氢酶，减少腺苷的分解
3）抑制腺苷再摄取，增加血浆中腺苷含量，再激 活腺苷环化酶，增加cAMP含量
• 肝素（heparin） • 来源和化学：猪肠粘膜、猪、牛的肺脏，
肝素为D-葡糖胺、L-艾杜糖醛酸、D-葡糖 醛酸交替组成的粘多糖硫酸酯，存在于肥 大细胞、血浆及血管内皮细胞中，具有强 酸性。 • 体内过程：口服不吸收，静脉给药，在体 内、体外均有强大抗凝作用。
• 药理作用
• 抗凝作用
1、增强抗凝血酶Ⅲ活性 ：与抗凝血酶Ⅲ 结合，使其活性部位充分暴露，导致凝血 因子XII、XI、IX、X、II等灭活，其中低 分子量的肝素灭活X时，仅需与AT- Ⅲ结 合。
2、抑制ADP诱导的α颗粒分泌
• （二）血栓素A2合成酶抑制药 • 利多格雷（ridogrel）
• 强大的TXA2合成酶抑制药和中度的TXA2受 体拮抗作用
• （三）前列腺素类
• 依前列醇（epoprostanol，PGI2） • 活性最强的血小板聚集内源性抑制剂。
• 兴奋血小板中腺苷酸环化酶，升高细胞内 cAMP，促进胞浆内钙离子再摄取进入 钙库，降低胞浆内游离钙离子浓度，血小 板处于静止状态。
3、抑制血管平滑肌细胞增生，抗血管内膜增生
4、抑制血小板聚集（可能为继发于抑制凝血酶的 结果）
• 临床应用 1、血栓栓塞性疾病 2、弥散性血管内凝血（DIC）早期（高凝
期）应用 3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及
外周静脉手术后血栓形成 4、体外抗凝
• （四）磷酸二酯酶抑制药 • 双嘧达莫（dipyridamole潘生丁） • 作用机制 • 1、抑制血小板黏附性，防止其黏附于血
管壁的损伤部位；
2、通过以下途径增加cAMP含量，抑制血小板聚集：
1）抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内cAMP含量
2）抑制血液中的腺苷脱氢酶，减少腺苷的分解
3）抑制腺苷再摄取，增加血浆中腺苷含量，再激 活腺苷环化酶，增加cAMP含量
• 肝素（heparin） • 来源和化学：猪肠粘膜、猪、牛的肺脏，
肝素为D-葡糖胺、L-艾杜糖醛酸、D-葡糖 醛酸交替组成的粘多糖硫酸酯，存在于肥 大细胞、血浆及血管内皮细胞中，具有强 酸性。 • 体内过程：口服不吸收，静脉给药，在体 内、体外均有强大抗凝作用。
• 药理作用
• 抗凝作用
1、增强抗凝血酶Ⅲ活性 ：与抗凝血酶Ⅲ 结合，使其活性部位充分暴露，导致凝血 因子XII、XI、IX、X、II等灭活，其中低 分子量的肝素灭活X时，仅需与AT- Ⅲ结 合。
2、抑制ADP诱导的α颗粒分泌
• （二）血栓素A2合成酶抑制药 • 利多格雷（ridogrel）
• 强大的TXA2合成酶抑制药和中度的TXA2受 体拮抗作用
• （三）前列腺素类
• 依前列醇（epoprostanol，PGI2） • 活性最强的血小板聚集内源性抑制剂。
• 兴奋血小板中腺苷酸环化酶，升高细胞内 cAMP，促进胞浆内钙离子再摄取进入 钙库，降低胞浆内游离钙离子浓度，血小 板处于静止状态。
影响血液及造血系统药-抗变态反应药
防治血栓形成和栓塞，如心肌梗塞、肺栓塞、血栓性静脉炎及术后血栓形成等。治疗各种原因引起的弥散性血管内凝血（dic），如细菌性脓毒血症、胎盘早期剥离、恶性肿瘤细胞溶解所致的dic，早期应用可防止纤维蛋白质和凝血因子的消耗。其他体内外抗凝血，如心导管检查、心脏手术体外循环、血液透析等。注意对肝素钠过敏、有出血倾向及凝血机制障碍者，患血小板减少症、血友病、消化性溃疡、严重高血压、颅内出血、细菌性心内膜炎、活动性结核、先兆流产或产后、内脏肿瘤、外伤及手术后均禁用肝素钠。妊娠妇女仅在有明确适应证时，方可用肝素钠。
预防血栓性栓塞性疾病,特别是预防普通外科手术或骨科手术中高危病人(呼吸衰竭和/或呼吸感染和/或心力衰竭),危重病情监护病人的血栓栓塞性疾病.治疗血栓栓塞性疾病。在血液透析中预防血凝块形成。注意严重出血凝血疾患，组织器官损伤出血，细菌性心内膜炎，急性消化道和脑出血，对本品过敏者禁用。有出血倾向者、孕妇、产后妇慎用。不可同一疗程使用两种不同产品。
维生素K1
拼音码：wssk1
针：10mg
肌注或静注：每次10mg，1日1～2次，或根据具体病情而定
与维生素K3同。本品为脂溶性，胆汁缺乏时口服吸收不良。注射后作用较K3、K4迅速。注意静脉注射必须缓慢。
凝血酶
拼音码：nxm
粉针：200μ
500μ1000μ2000μ
5000μ10000μ
局部出血；以干燥粉末或溶液(50～250单位/ml)洒或喷雾于创伤表面。消化道出血：以溶液(10～100单位/ml)口服或局部灌注
氨甲环酸
拼音码：ajhs
针：0.25g/0.1g
片：0.125g/0.25g
胶囊：0.25g
(1)口服：每次0.25g，1日3～4次。(2)静注或静滴；每次0.25g，1日1～2次。静注液以25％葡萄糖液稀释、静滴液以5～10％葡萄糖液稀释
预防血栓性栓塞性疾病,特别是预防普通外科手术或骨科手术中高危病人(呼吸衰竭和/或呼吸感染和/或心力衰竭),危重病情监护病人的血栓栓塞性疾病.治疗血栓栓塞性疾病。在血液透析中预防血凝块形成。注意严重出血凝血疾患，组织器官损伤出血，细菌性心内膜炎，急性消化道和脑出血，对本品过敏者禁用。有出血倾向者、孕妇、产后妇慎用。不可同一疗程使用两种不同产品。
维生素K1
拼音码：wssk1
针：10mg
肌注或静注：每次10mg，1日1～2次，或根据具体病情而定
与维生素K3同。本品为脂溶性，胆汁缺乏时口服吸收不良。注射后作用较K3、K4迅速。注意静脉注射必须缓慢。
凝血酶
拼音码：nxm
粉针：200μ
500μ1000μ2000μ
5000μ10000μ
局部出血；以干燥粉末或溶液(50～250单位/ml)洒或喷雾于创伤表面。消化道出血：以溶液(10～100单位/ml)口服或局部灌注
氨甲环酸
拼音码：ajhs
针：0.25g/0.1g
片：0.125g/0.25g
胶囊：0.25g
(1)口服：每次0.25g，1日3～4次。(2)静注或静滴；每次0.25g，1日1～2次。静注液以25％葡萄糖液稀释、静滴液以5～10％葡萄糖液稀释
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氢醌型VitK
环氧型VitK
• 维生素K缺乏凝血因子停留于无活性的前体状 态凝血酶原时间（PT）延长出血
【临床应用】
• 治疗VitK缺乏引起的出血： • 梗阻性黄疽、胆瘘 • 慢性腹泻及广泛胃肠切除后 • 新生儿出血 • 长期应用广谱抗生素 • 口服华法林香豆素类抗凝血药过量
【不良反应】
• 维生素K1静脉注射速度过快颜面潮红、呼 吸困难、胸闷、血压剧降等
17答B,案18C
X型题
19.过量或长期应用易致出血的药物包括 A.华法林 B.肝素 C.氨甲环酸 D.链激酶 E.维生素K
19答A案BD
20.肝素的药理作用包括 A.抗凝血 B.抗炎 C.抑制血管内膜增生 D.抑制纤溶酶活性 E.调血脂
20答AB案CD
思考题
• 1.简述肝素的药理作用及临床应用。 • 2.简述华法林的药理作用。
肝素的药理作用
• 肝素在体内、体外均具有强大而迅速的抗凝作用。 • 血液中存在的AT-III是凝血酶及凝血因子IXa、Xa、
XIa、XIIa等丝氨酸蛋白酶的抑制剂。肝素分子与 AT-III结合，引起AT-III结构的改变，使其活性中 心充分暴露，利于AT-III迅速与凝血酶及凝血因子 IXa、Xa、XIa、XIIa等结合。肝素的存在可使此 过程加速1000倍以上。
（fibrin-stabilizing factor）
抗凝系统
• 包括 抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ，AT-Ⅲ） 蛋白C（protein C,又称为抗凝蛋白C）
• AT-Ⅲ
➢ 合成部位： ➢ 肝脏细胞，肺、脾、肾、心、肠、脑和血管内
皮细胞也具有合成AT-Ⅲ的能力。
➢ 机制：
➢ AT-Ⅲ结构中含有精氨酸残基作用于以丝氨酸 为活性中心的凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa 、Ⅺa和 Ⅻa 形成1:1复合物凝血因子失活抗凝作用。
【临床应用】
• 心房纤颤和心脏瓣膜病所致血栓栓塞 • 髋关节手术患者 • 预防复发性血栓栓塞性疾病，对需快速抗凝者
应先选用肝素，再应用香豆素类进行常规维持 治疗
【不良反应】
• 出血：中度或严重出血应给予维生素K • 皮肤和软组织坏死 • 胃肠道反应、粒细胞增多等 • 华法林可能引起肝脏损害，并有致畸作用
血因子II、VII、IX、X等转变为活性状态，参 与机体的凝血过程。华法林可抑制肝内环氧型 维生素K向氢醌型维生素K的转变，阻止维生素 K的重新利用，从而抑制凝血因子II、VII、IX、 X等的活化过程，产生抗凝血作用。但对已活化 的凝血因子无影响。
药理学
药理学
第二十四章 影响血液及造血
系统的药物
哈尔滨医科大学 王宁
血液凝固过程示意图
凝血因子国际通用命名及其同义名
因子
同义名
I 纤维蛋白原（fibrinogen） II 凝血酶原（prothrombin） III 组织凝血激酶
（tissue thromboplastin）
IV Ca2+ V 前加速素（proaccelerin） VII 前转变素（proconvertin） VIII 抗血友病因子（AHF）
因子
同义名
IX
血浆凝血激酶
（plasma thromboplastin Christmas, PTC）
X
struart-prower因子
XI
血浆凝血激酶前质
（plasma thromboplastin antecedent, PTA）
XII
接触因子（hageman factor）
XIII
纤维蛋白稳定因子
【药理作用】 作用机制：
凝血因子Ⅱ、Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ前体物质
活化的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
氢醌型Vit K
环氧化型Vit K
维生素K环氧 化物还原酶
香豆素类药物
作用特点
• 口服体内抗凝血药 • 大剂量维生素K可逆转香豆素类药物的作用 • 对已具活性的凝血因子无作用，需待血液循环
中有活性的凝血因子耗竭后才出现临床疗效， 显效慢，作用维持时间长
纤维蛋白溶解系统及药物作用部位示意图
凝血系统
抗凝系统
精确动态平衡
第一节 抗凝血药 Anticoagulants
• 抗凝血药是指能通过干扰机体生理性凝血的 某些环节而阻止血液凝固的药物，临床主要 用于:
• 防止血栓的形成 • 防止已形成血栓的进一步发展
肝素（ heparin）
➢ 哺乳动物的肺脏和肠黏膜的含量最高 ➢ 现药用肝素多自猪肠黏膜或牛肺脏中提取 ➢ 肝素是一种带负电荷的黏多糖硫酸酯，与硫酸和
羧酸共价结合而具有酸性 ➢ 普通肝素的分子量为3～15kD
【药理作用】
• 1. 增强抗凝血酶Ⅲ活性 • 2. 激活肝素辅助因子Ⅱ（HCⅡ） • 3. 促进纤溶系统激活 • 4. 降血脂 • 5. 抗炎作用 • 6. 抗血管内皮增生 • 7. 抑制血小板聚集
抗凝作用机制
• 增强AT-Ⅲ的活性 • 带负电荷的肝素＋带正电荷的AT-Ⅲ的赖氨酸
合物，至血小板减少症
【临床应用】
• 主要用于防治血栓栓塞性疾病，尤其适用于快 速抗凝治疗
• 治疗早期弥散性血管内凝血（DIC） • 用于心血管手术、心导管检查、血液透析及体
外循环等体外抗凝
【不良反应】
• 出血：严重出血需缓慢静脉滴注硫酸鱼精蛋白 （protamine sulfate）解救
• 血小板减少症 • 过敏反应 • 皮下注射可致局部坏死 • 长期应用可引起脱发、骨质疏松等
答11案A
12.治疗巨幼红细胞贫血合并神经损害症状 最宜选用的药物是
A.叶酸 B.维生素B12 C.链激酶 D.硫酸亚铁 E.红细胞生成素
答12案B
13.肝素不具有的药理作用是 A.抗炎 B.调血脂 C.溶解血栓 D.抑制血小板聚集 E.抑制血管内膜增生
答13案C
14.低分子量肝素不具有的特点是 A.作用于凝血因子Xa B.出血并发症少 C.半衰期长 D.较少引起血小板释放PF4 E.对凝血酶作用强
答3D案
4.可解救肝素过量所致自发性出血的药物是 A.氨甲环酸 B.维生素K C.硫酸鱼精体内、体外均具有抗凝血作用的药物是 A.华法林 B.阿司匹林 C.维生素K D.肝素 E.链激酶
答5D案
6.可促进白细胞增生的药物是 A.维生素B12 B.粒细胞集落刺激因子 C.叶酸 D.红细胞生成素 E.噻氯匹定
低分子量肝素（LMWH）
• 短链制剂，平均分子量为1～7kD。 • 特点： • ① 选择性抑制Ⅹa • ② 生物利用度高、半衰期长 • ③ 由于LMWH分子量小，较少受血小板因子
4（PF4）的抑制抗凝血作用强、不易引起 血小板减少，出血并发症少
维生素K拮抗药
包括：
华法林（warfarin） 双香豆素（dicoumarol） 醋硝香豆素（acenocoumarol）
肝素的临床应用
• ①肝素主要用于血栓栓塞性疾病，可防治血 栓形成和栓塞，如肺栓塞及深静脉血栓等；
• ②还可用于治疗各种原因引起的弥散性血管 内凝血早期；
• ③防治心肌梗死及术后血栓形成； • ④用于体外抗凝血。
华法林的药理作用
• 华法林是口服抗凝血药香豆素类的代表药物。 • 为维生素K的拮抗药。维生素K在肝脏内促进凝
残基可逆性复合物AT-Ⅲ发生构象改变 活性中心充分暴露AT-Ⅲ则以精氨酸残基迅 速与丝氨酸蛋白酶活性中心的丝氨酸残基结合 加速AT-Ⅲ对凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa 和Ⅻa灭活。
ATⅢ
Ⅱa
ATⅢ
Ⅹa
肝素
ATⅢ
Ⅱa
肝素
ATⅢ Ⅹa
低分子量肝素
肝素和低分子量肝素作用示意图
抗凝作用特点
• ① 体内、体外均有抗凝血作用 • ② 注射给药，抗凝作用迅速 • ③ 抑制由凝血酶诱导的血小板聚集 • ④ 促进血小板因子4（PF4）释放，并形成复
答6B案
7.华法林过量引起的出血应选用的解救药是 A.硫酸鱼精蛋白 B.维生素K C.尿激酶 D.维生素B12 E.肝素
答7B案
8.氨甲环酸的作用机制是 A.竞争性抑制纤溶酶原与纤维蛋白的结合 B.抑制血小板聚集 C.加速抗凝血酶III的作用 D.促进纤维蛋白溶酶原转变为纤溶酶 E.抑制磷酸二酯酶的活性
第四节 促凝血药 Vitamin K
Vitamin K（VitK）分类及特点
• K1存在于绿色植物中 • K2是由肠道细菌产生的代谢产物 ➢ 以上二者为脂溶性维生素，需胆汁协助吸收
• K3 • K4
系人工合成品，水溶性，可直接吸收
【药理作用】
凝血因子Ⅱ、Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ前体物质
活化的凝血因子Ⅱ、 Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
答8A案
9.临床上不能应用肝素治疗的疾病是 A.心肌梗死 B.产后出血 C.弥散性血管内凝血 D.脑栓塞 E.肺梗塞
答9B案
10.口服用于血栓栓塞性疾病抗凝血的药物是 A.尿激酶 B.维生素K C.噻氯匹定 D.肝素 E.华法林
答10案E
11.具有抗血小板作用的药物是 A.噻氯匹定 B.维生素K C.肝素 D.华法林 E.氨甲苯酸
• 维生素K3口服易出现胃肠道反应；肌内注 射引起疼痛。
• 较大剂量维生素K3可引发新生儿、早产儿溶 血和高铁血红蛋白血症等。
大纲要求
➢ 掌握抗凝血药肝素和华法林的药理作用及其 临床应用。
➢ 熟悉纤维蛋白溶解药链激酶和尿激酶的药理 作用及其临床应用。
➢ 了解抗贫血药（铁剂、叶酸、维生素B12）、 促凝血药（维生素K）、抗纤维蛋白溶解药 （氨甲苯酸、氨甲环酸）、抗血小板药（双嘧 达莫、噻氯匹定）、促白细胞增生药（升高白 细胞的药物粒细胞集落刺激因子和粒细胞/巨 噬细胞集落刺激因子）的药理作用及临床应用。
答14案E
B型题
A.阿司匹林 B.噻氯匹定 C.双嘧达莫 D.氨甲环酸