药理作业

首关消除：某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，经过灭火代谢使进入体循环的药量减少药效随之减弱，这种现象称为首关消除。

稳态血药浓度：当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在一个相对稳定的水平，称稳态血药浓度。

不良反应：凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。

半衰期（t1/2）：通常指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降所需要的时间。大多数药物的消除率属恒比消除，其t1/2是恒定值。t1/2是药物消除速率的一个重要参数。

副作用：用药量过大或用药时间过长药物在体内蓄积过多时发生的对机体的危害性反应。

生物利用度：是指非血管给药时，药物制剂实际被吸收进入血液循环的药量占所给总药量的百分率，用表示：F＝A/D×100％。

药物：是指可改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。

药物效应动力学：简称药效学，研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。

治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用。

特异质反应：少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。

效能：是指药物所能产生的最大效应。

依赖性：是在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性两种.

PAE：（抗生素后效应）细菌和药物短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失，细菌生长仍然受到持续抑制的效应。

MIC：（最低抑菌浓度）指在体外培养细菌18～24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。

一级动力学消除：是指药物的消除速率与血药浓度成一定比例，即恒比消除

兴奋作用：药物使机体器官原有功能水平提高或增强的作用。

毒性反应：是指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该避免发生的不良反应。

医源性肾上腺皮质功能不全：长期应用糖皮质激素尤其是连日给药的病人，减量过快或突然停药时，由于皮质激素的反馈性抑制脑垂体前叶对ACTH的分泌，可引起肾上腺皮质萎缩和机能不全。

安全范围：最小有效量和极量之间的范围。

后遗效应：是指停药后血药浓度己降至阈浓度以下时残存的药理效应。

停药反应：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。

肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏胆汁小肠间的循环称肠肝循环。

药物的吸收：是指药物从给药部位进入血液循环的过程。

肾上腺素的反转效应：α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。

表观分布容积：是指药物在体内分布达到平衡或稳态时，按照血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上

效价强度：是评价药物效应强度的指标，其大小与等效剂量成反比。等效剂量是指引起相等效应（等效反应）时所需的药量。

变态反应：是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。

耐药性：细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失。

肝药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物。

肝药酶抑制剂：凡能减弱肝药酶活性或减少肝药酶生成的药物。

拮抗剂：对受体有亲和力，但没有内在活性，结合后非但不产生生物效应，还使激动剂不能与受体结合发挥生物学作用。

受体调节：受体的数量。亲和力及效应力受到各种生理、病理或药物等因素的影响而发生的变化，称为受体调节

阈剂量：最小有效量，出现疗效所需的最小剂量。

极量：即能引起最大效应而不至于中毒的剂量，又称最大治疗量。

常用量：在治疗量中，大于最小有效量而小于极量，疗效显著而安全的剂量。

选择性作用：指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织作用很小或无作用。

原发（直接）作用：是指药物对其所接触的器官、细胞直接产生的作用。

继发（间接）作用：是由于机体的整体性而通过机体反射机制或生理性调节间接产生的药物作用。

竞争性拮抗药：拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，可逆，与激动剂合用效应取决与二者浓度，亲和力

非竞争性拮抗药：不争夺相同的受体，但与受体结合后可妨碍激动剂与受体结合，不可逆。

灰婴综合征：早产儿和新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛转移酶，肾脏排泄功能不完善，对氯霉素解毒能力差，药物剂量过大可致中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难，进行性血压下降，皮肤苍白和发绀，故称灰婴综合征。一般发生于治疗的第2天9天，症状出现2天内的死亡率可高达40%。

二重感染：又称菌群交替症，指长期应用某种广谱抗生素，可使人体内的正常菌群平衡发生变化，敏感菌被抑制,耐药菌乘机大量繁殖，造成新的感染。

抗药性：是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低。

1.去甲肾上腺素有何用途？主要的不良反应？如何防治？

临床应用：休克、低血压；上消化道出血

不良反应及防治：

⑴局部组织缺血坏死：①更换注射部位；5mg 酚妥拉明+ N.S.10ml 或0.25% 普鲁卡因10ml局部浸润注；

②避免药液外溢；控制剂量和滴速（4~8ug/min.)

⑵急性肾功能衰竭：尿量>25ml /小时；少尿、无尿患者禁用

⑶停药反应：突然停药可引起血压骤降,应逐渐减停药。

2.吗啡与阿托品联合用药的原因？

阿托品是Ｍ受体阻断药，可有效解除平滑肌痉挛，吗啡对各种疼痛有良好的镇痛作用，两者联合使用可有效缓解内脏平滑肌痉挛引起的绞痛。

3.试述强心苷正性肌力作用的特点及作用机制。

⑴特点：①加快心肌收缩速度；②.降低衰竭心肌耗氧量；③增加衰竭心脏的心输出量

⑵作用机制：抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶：

①细胞内Na+增加，Na+-Ca2+ 交换增加，肌浆网释Ca2+ 增加，使细胞内Ca2+增加，心肌收缩力增强

②细胞内K+ 增加，心肌细胞的自律性提高，产生各种心律失常

4.长期大量应用糖皮质激素的不良反应有哪些？

①消化系统并发症：可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔。②诱发或加重感染：长期应用常可诱发感染或使体内潜在病灶扩散，特别是在原有疾病已使抵抗力降低的白血病、再生障碍性贫血、肾病综合征等患者更易发生。③医源性肾上腺皮质功能亢进综合征：这是过量激素引起脂质代谢和水盐代谢紊乱的结果，表现为满月脸、水牛背、皮肤变薄、多毛、水肿、低血钾、糖尿病等，停药后症状可自行消失。④心血管系统并发症：长期应用可引起高血压和动脉粥样硬化。⑤骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等：骨质疏松多见于儿童、老人和绝经妇女，严重者可有自发性骨折。⑥糖尿病：长期应用超生理剂量糖皮质激素者，将引起糖代谢的紊乱，约半数病人出现糖耐量受损或糖尿病。⑦其他：有癫痫或精神病史者禁用或慎用。

5.青霉素G可用于哪些感染性疾病的治疗？其抗菌机制如何？