中药药理学——第十二单元 活血化瘀药

中药药理学——第十二单元活血化瘀药

细目一基本知识

要点活血化瘀药的主要药理作用

功效：疏通血脉、祛除血瘀，治疗血瘀证

活血化瘀药的基本药理作用可归纳如下：

1.改善血流动力学

活血化瘀药—扩张外周血管—增加器官血流量—降低血管阻力的作用。

活血化瘀药扩张血管的主要部位不同。

（1）破血散结药：对狗股动脉——扩张血管作用最强

可降低血管阻力——增加股动脉血流量

（2）养血活血类药：对狗冠状动脉——作用较强

可增加冠脉血流量——改善心肌血流量

（3）病症：冠心病、慢性肝炎、肝硬化、缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎、慢性阻塞性肺病等具有血瘀表现的疾病。

活血化瘀药治疗后——病变器官或组织血流量增加——循环改善。

2.改善血液流变学和抗血栓形成

（1）抑制血小板聚集：

赤芍、鸡血藤、当归——显著抑制血小板聚集

川芎——使已聚集的血小板发生解聚

活血化瘀药抑制血小板聚集的机制：

与前列腺素和环核苷酸系统的代谢有关。

（2）增加纤溶酶活性：

益母草、红花及有效成分红花黄素等

可通过增加纤溶酶活性——促进已形成的纤维蛋白溶解——抗血栓形成

3.改善微循环

川芎、丹参、蒲黄、姜黄、红花、当归、益母草等都有不同程度改善微循环的作用。

活血化瘀药改善微循环表现在以下几个方面：

（1）改善微血流，促进血液流动。

（2）解除微血管痉挛，减少微血管襻顶瘀血，使微血管形态改善并趋向正常。

（3）降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血或使之消失。

细目二常用药物

丹参

要点功效

祛瘀止痛，凉血消痈，活血通经，清心除烦。

要点药理作用

1.对心血管系统的作用

（1）强心和扩血管：

丹参能使心功能不良的心肌——收缩力增强——不增加心肌耗氧量。

丹参酮ⅡA、磺酸钠、丹参素：

a.具有扩张冠状血管；

b.增加冠脉流量；

c.促进侧支循环的作用。

丹参也能扩张肢体血管——增加血流量，此作用可用于治疗冠心病和血栓闭塞性脉管炎。

（2）改善微循环：

丹参和丹参素：可使瘀滞的微循环——得到改善---血流加速---流态趋向正常---毛细血管开放数增加。

2.对血液系统作用

（1）改善血液流变学，提高红细胞变形能力：

丹参及其有效成分丹参酮ⅡA和丹参素均能

a.抑制血小板内磷酸二酯酶的活性；

b.增加cAMP含量，减少TXA2的合成与释放；

c.最终抑制血小板聚集。

（2）抗血栓形成：

丹参：有抗血液凝固作用——延长出、凝血时间。

丹参：有激活纤溶酶原作用——促进纤维蛋白转化为裂解产物——产生纤溶作用——促进血栓溶解。

3.抗动脉粥样硬化

丹参素：抑制——细胞内源性胆固醇形成

抑制——动脉粥样硬化斑块形成

4.调节组织的修复与再生

丹参：能使实验性心肌梗死的心肌坏死区清除较快。

减轻——骨折局部瘀血，缩短——骨折愈合时间，对过度增生的纤维母细胞——有抑制作用。

5.保肝

丹参：对急、慢性肝损伤——防治

抑制——肝内纤维增生，防止——肝硬化的发生发展。

川芎

要点功效

活血行气，祛风止痛。

要点药理作用

1.扩张血管

（1）川芎及其有效成分川芎嗪、阿魏酸：

明显地扩张—冠脉，增加—冠脉血流量，改善——心肌供氧状况。

（2）川芎嗪：可迅速透过血脑屏障——扩张脑部血管——改善脑的血液循环。

（3）川芎嗪：对肢体血管——扩张。

2.抗血栓形成

川芎及其有效成分川芎嗪、阿魏酸：抑制——血小板聚集。可使血栓长度缩短，重量减轻，表现出明显抗血栓形成作用。

3.解痉

（1）川芎嗪：对血管平滑肌——有解痉作用，可拮抗——肾上腺素或氯化钾引起的主动脉收缩；

（2）阿魏酸：对α受体有阻滞作用——可抑制主动脉收缩；

（3）藁本内酯：可明显解除——乙酰胆碱、组胺、氯化钡引起的气管平滑肌痉挛；

（4）阿魏酸和川芎嗪：对子宫平滑肌——有明显的协同解痉作用。

要点现代应用

1.缺血性脑血管疾病。

2.头痛。

3.冠心病。

4.月经不调、痛经、闭经、产后瘀阻腹痛。

要点不良反应

1.川芎可以引起过敏反应，表现为皮肤瘙痒、丘疹、胸闷气急。

2.大剂量引起剧烈头痛。

益母草

要点功效

活血调经，利尿消肿。

要点药理作用

1.扩张血管、抗心肌缺血

（1）益母草：扩张冠状动脉——增加冠脉流量和心肌营养性血流量；

扩张外周血管——降低血管阻力——增加股动脉血流量。

（2）对线粒体具有一定保护作用。

2.改善血液流变学

（1）降低血液黏度：

益母草注射液及其主要成分益母草碱和水苏碱：降低——血液黏度

（2）抗血小板聚集：

益母草：显著抑制血小板聚集

（3）抗血栓形成：

益母草：可使血栓形成时间—延长，血栓长度—缩短，重量—减轻。

3.改善微循环

益母草：改善异丙肾上腺素造成的——小鼠肠系膜微循环障碍，对肾上腺素造成的小鼠肠系膜微循环障碍——有促进微动脉血流恢复的作用。

4.兴奋子宫

（1）益母草煎剂、水浸膏、醇浸膏及益母草碱：对子宫平滑肌——明显兴奋作用。

（2）对各种动物不同状态（已孕及未孕）的子宫模型（离体、在体及瘘管）——兴奋

（3）兴奋子宫的成分：益母草碱，可使子宫不规则自发性收缩——变成有规律的收缩——且使收缩幅度增大。

要点现代应用

1.冠心病。

2.产后调理。

3.急性肾炎。

要点不良反应

益母草毒性很低，但可兴奋子宫，易致流产。

故孕妇忌用或慎用。

延胡索

要点功效

活血散瘀，理气止痛。

要点药理作用

1.对中枢神经系统的作用

（1）镇痛：

A.延胡索的多种制剂均有镇痛作用，乙素的作用最强

延胡索乙素镇痛特点：

a.强度虽较吗啡弱，但无成瘾性；

b.又无呼吸抑制、便秘等副作用。

B.左旋体颅痛定（左旋四氢巴马汀）有较强的镇痛作用，可通过抑制网状结构的激活系统及脑内多巴胺系统的功能而发挥镇痛作用。

特点：

a.其镇痛作用与脑内阿片受体无关，为非麻醉性镇痛药；

b.不抑制脑内前列腺素的生物合成；

c.不直接影响前列腺素的释放，也不属消炎解热镇痛药。

（2）镇静、催眠：

颅痛定：对抗咖啡因、苯丙胺的中枢兴奋作用——能明显降低小鼠的自发活动——增强环己巴比妥的催眠作用。