手性的本质及其多种表征研究进展

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手性超材料研究进展

手性超材料研究进展钟柯松 2111409023 物理1. 引言超材料是有特殊电磁性质的人造结构性材料，其中一个典型的性质就是负折射率。

第一种负折射率材料1两个部分组成：一个是连续的金属线，它来实现负介电常数2，另一个是开环谐振器，来实现负的磁导率3。

在同时实现复介电常数和负磁导率的时候，负折射率就是实现了。

后来，人们大多数以这个原则4-5来设计负折射率材料。

虽然负磁导率在微波段很容易实现，但是在光频区域却极其困难7,8。

与此同时，Pendry9，Tretyakov10,11和Monzon12等人从理论上提出了另一种利用手性实现负折射率的途径。

而手性材料层作为完美透镜也从理论上实现了9-13。

在这些报告中，Pendry提出了一种3D螺旋线结构来实现负折射率的手性超材料9。

Tretyakov等人则在理论上研究了在手性和偶极粒子手性复合材料中得到负折射率的可能性11。

理论表明，负折射率是可以在以3D螺旋对称为晶格的金属球超材料中可以得到14。

同时也表明，周期上的手性散射是3D和各向同性负折射率的原因15。

实际上，Bose曾经在1898年利用螺旋结构研究了平面偏振电磁波的旋转16。

Lindman也是研究微波段人造手性介质的先驱17。

最近，Zhang等人在实验上实现了一个3D手性超材料在THz波段的负折射率18。

Wang等人则在微波段同时实现了3D手性超材料的负折射率和巨大的光学活性和圆二色性19,20。

但是，这些提到的3D手性超材料都很难构建。

同时，平面手型超材料显示了光学活性也被报道了21-24。

这里需要指出的是，平面手性结构是正真的3D手性结构是不同的。

Arnaut和Davis第一次把平面手性结构引入到了电磁波的研究中25,26。

一个结构如果被定义为手性结构，那么它应该是在任何平面是没有镜面对称的，然而，一个平面结构被认为是手性的，则它是不能和它在该平面上的镜像重叠的，除非它不在这个平面上。

实际上，一个平面手性结构还是和镜像镜面对称的。

手性(S)-1,2,4-丁三醇的制备与表征

手性(S)-1,2,4-丁三醇的制备与表征蔡征宇;王明亮【摘要】介绍以L-苹果酸为原料,经甲酯化、还原反应合成了(S)-1,2,4-丁三醇.运用旋光度测试、红外光谱以及核磁共振谱对其结构进行表征,证实目标产物的结构.通过改进分离方法,简化操作过程,使其向工业化迈进了一步.【期刊名称】《天津化工》【年(卷),期】2010(024)002【总页数】3页(P27-28,31)【关键词】L-苹果酸;(S)-1,2,4-丁三醇;制备【作者】蔡征宇;王明亮【作者单位】安徽工业大学分子工程与应用化学研究所,安徽,243002;东南大学化学化工学院,江苏,南京,210096【正文语种】中文【中图分类】TQ223.16+3（S）-1,2,4-丁三醇是合成手性试剂、手性配体的重要中间体[1，2]，在手性药物和天然产物的合成中也有重要应用[3-6]。

制备（S）-1,2,4-丁三醇的方法很多，以AlLiH4为还原剂，L-苹果酸二甲酯为原料是制备（S）-1,2,4-丁三醇主要合成方法[7，8]之一。

该法步骤少，但是AlLiH4作为还原剂对反应条件要求苛刻，要求氮气保护下进行，体系绝对不能带水，并且反应过程比较激烈。

本文对还原反应和分离纯化进行了改进，选择反应条件相对温和，价格相对较低的硼氢化锂为还原剂。

L-苹果酸与甲醇酯化反应生成L-苹果酸二甲酯后，与硼氢化锂还原反应生成（S）-1,2,4-丁三醇。

从目标产物的分子结构、化学性质出发，考虑丁三醇属多羟基化合物，整个分子呈高水溶性和高极性，而还原反应中产生的大量固体残渣在低级醇中的溶解度很大，故选用水和低级醇为溶剂二次提取法提纯。

1.1 仪器与试剂Bruker DRX(500 MHz)核磁共振仪；Biorad Excalibur Series红外光谱测试仪测定；Rudolph Research AutopalⅢ型自动旋光仪。

所用试剂均为分析纯，原料L-苹果酸为常茂生物化学公司生产，产品纯度由Perkin series 200型高效液相色谱仪测定。

生物催化手性合成

用于手性合成药物的生物催化剂的发现与利用—中国科学家的研究和发展的综述郁惠蕾许建和等摘要：活性药物成分中手性问题的重要性是毋庸置疑的，药理学家，化学家，化学工程师，和行政管理人员都有这样的认识。

事实上，世界范围的单一对映体药物已超过1500亿美元。

在这些单一对映体中生物催化合成的贡献仍在不断增加（已上升到15-20%）这篇文章将集中讲述制药工业中的生物催化合成手性化合物。

不同的酶，例如氧化还原酶，环氧化物水解酶，腈水解酶，和羟基腈裂解酶，它们是从不同来源的物种包括微生物和植物中分离出来的一种酶。

利用这些酶进行的单一对映体和不对称合成会在这里简洁的讨论。

关键词：生物催化，生物催化剂的筛选，中国，手性合成，筛选方法目录：引言生物催化剂来源：来自菌株保藏机构或公司的商业酶目标生物催化剂自然界的筛选植物材料中生物催化剂的筛选宏基因组中生物催化剂的筛选快速筛选的方法：传统和新型筛选检测型筛选立体选择性筛选手性合成中生物催化举例氧化还原酶脱氢酶氧化酶水解酶脂肪酶酯酶环氧化物水解酶腈水解酶裂解酶羟裂合酶醛缩酶其他裂解酶异构酶展望参考文献1.0引言自从认识到手性药物对人体的作用，新手性药物试剂的市场需求正在不断的增长。

在2000年的时候，35%的药物中间体是手性的，这个数字有望在2010年的时候达到70%。

含有手性中心的化合物通常以单一异构体的形式合成。

目前美国食品和药监局法规要求有非治疗型的异构体必须是非致畸的证据。

更重要的是日益增长的规模和这些分子复杂性频繁导致了多个手性中心。

然而对用于商业目标的催化剂98%的单一对映体ee值是最低可以接受的水平。

化学家们已经研究了几百年的有机化学，但是微生物做这项工作了至少几百万年。

来自于微生物和其他来源的酶在化疗、区域选择性、和对映体的选择性方面在温和的pH、温度以及压力下有多种不同的反应范围。

奥地利生物催化应用研究中心的教授Kurt Faber曾说过当涉及到需要98%甚至更高的选择性时，你最好选择生物催化过程，因为要超过95%其他方法是非常困难的。

柱芳烃固有手性研究进展

柱芳烃固有手性研究进展【摘要】柱芳烃固有手性是一种重要的研究领域，具有广泛的应用价值。

本文首先介绍了柱芳烃固有手性研究的背景和重要性，然后详细讨论了其定义、特点、研究方法、应用领域以及面临的挑战。

最新的研究进展包括新的合成方法、手性识别技术等。

未来，柱芳烃固有手性研究将在材料科学、药物研发等领域发挥更大作用。

柱芳烃固有手性研究具有重要的发展前景，应该受到更多关注和支持。

【关键词】柱芳烃, 固有手性, 研究进展, 特点, 方法, 应用领域, 挑战, 最新进展, 展望, 总结1. 引言1.1 柱芳烃固有手性研究进展的重要性柱芳烃固有手性研究是当今有机化学领域的重要研究方向之一。

固有手性是指分子本身具有不对称结构或性质，而非需要外界手性引发的手性化合物。

柱芳烃是一类具有环状结构的芳香烃，其固有手性研究具有独特的意义和价值。

柱芳烃固有手性研究进展的重要性体现在多个方面。

柱芳烃作为重要的有机分子之一，其固有手性特性对于理解有机分子结构与性质之间的关系具有重要意义。

柱芳烃固有手性研究不仅有助于拓展手性化学领域的研究范畴，还可以为新型手性材料的设计与合成提供重要指导。

柱芳烃固有手性研究也在不对称合成、超分子化学等领域具有广泛的应用前景。

柱芳烃固有手性研究的重要性不仅在于对有机分子结构与性质的理解，更在于其对于手性化学领域的推动作用和在材料科学等领域的广泛应用前景。

随着研究的不断深入，柱芳烃固有手性领域将会迎来更多的突破与发展，为有机化学领域的进步贡献力量。

1.2 柱芳烃固有手性研究的背景柱芳烃是一类具有多环芳香环结构的化合物，其具有较高的稳定性和特殊的结构性质。

由于柱芳烃固有手性的存在，使得这类化合物在手性化学领域具有重要意义。

柱芳烃固有手性研究的背景可以追溯到20世纪初，当时人们对化学手性的研究逐渐兴起。

随着研究方法的不断进步和手性化学领域的快速发展，柱芳烃固有手性研究也逐渐受到关注。

在过去的几十年里，科学家们通过不断探索和创新，逐渐揭示了柱芳烃固有手性的奥秘。

手性分子的性质

什么是手性分子英文名：chiral molecules我们知道，生命是由碳元素组成的，碳原子在形成有机分子的时候，4个原子或基团可以通过4根共价键形成三维的空间结构。

由于相连的原子或基团不同，它会形成两种分子结构。

这两种分子拥有完全一样的物理、化学性质。

比如它们的沸点一样，溶解度和光谱也一样。

但是从分子的组成形状来看，它们依然是两种分子。

这种情形像是镜子里和镜子外的物体那样，看上去互为对应。

由于是三维结构，它们不管怎样旋转都不会重合，就像我们的左手和右手那样，所以又叫手性分子。

对于非碳原子手性中心的分子，只要没有对称面和对称中心即为手性分子。

手性分子的基本标志一个化合物的分子与其镜像不能互相叠合，则必然存在一个与镜像相应的化合物，这两个化合物之间的关系，相当于左手和右手的关系，即互相对映。

这种互相对应的两个化合物成为对映异构体（enantiomers）。

这类化合物分子成为手性分子（chiral molecule）。

不具有对称面和对称中心的分子有一个重要的特点，就是实体和镜象不能重叠，镜面不对称性是识别手性分子与非手性分子的基本标志。

生物分子手性原则是什么生物分子都有手性，即分子形式的右撇子和左撇子（或左旋、右旋）。

在法国生物学家巴斯德发现酒石酸晶体的镜像后就更激起了科学家的兴趣。

然而，手性分子是如何形成的却一直让人迷惑不解。

过去，生物化学领域趋向于认为，单一手性形式的分子合成通常从一开始就要利用手性本体，也就是说生物分子自身在催化着手性形式的形成。

而且在一些化学反应中手性产物的形成进一步扩大了。

2006年6月16日出版的英国《自然》刊发文章称，最近，美国研究人员发现，物质的固（体）-液（体）相平衡可能参与了生物分子手性的形成。

比如，氨基酸固（体）-液（体）相的平衡，可以由刚开始时的小小的不平衡导致严重偏向一种手性形式，即左旋或右旋。

而这种现象出现在水溶液中，因而也可以解释生命起源以前的左手性和右手性，即为何左右手性数量相当的分子为何会转变成生物分子偏爱一种手性。

手性化合物

3.手性化合物的药理活性ห้องสมุดไป่ตู้别
（1）对应体之间有相同或相近的某一活性（2）一个对应体具有显著的活性，但其对应体的活性很低或无此活性（3）对应体相同，但强弱程度有差别（4）对应体具有不同性质的药理活性 A:对应体的不同活性，可起“取长补短，相辅相成” 的作用，如利尿药茚达利酮 B:对应体存在不同性质的活性，可开发成两个药物，如丙氧芬。 C:一个对应体具有疗效，另一个对应体具有副作用或毒性，如抗震颤麻痹症的L-多巴。 D:对应体具有相反的活性，如巴比妥类药物。
3.合成过程中遇到的难题合成过程中遇到的难题：工业化生产的主要问题是生物催化剂合成过程中遇到的难题的来源和成本问题；生物催化反应的立体选择性和转化效率问题；辅酶依赖型的氧化还原酶的不对称生物催化反应中的酶催化与辅酶再生体系的耦联；还包括底物和产物的水不溶性和在水中的不稳定性等问题。这些都是存在于生物催化合成手性化合物的工业应用中的一些难题。但是最主要的是手性合成的难点在于针对不同的手性或潜手性底物，必须找到能够与之高度匹配的专一性手性工具(手性拆分剂、手性催化剂、手性溶剂或助剂等等)，因此最为重要的就是要寻找到或制备出高效的手性工具。 4.主要通用的平台技术问题主要通用的平台技术问题（1）用于合成手性化合物的生物催化剂的筛选、酶蛋白修饰、酶分子的定向改造；（2）生物催化反应过程中的酶催化体系与辅酶再生体系耦联的关键技术；（3）非水相生物催化手性合成反应的介质工程、生物催化剂适应性等特性与规律；
2.手性化合物的研究背景
10多年前，手性药物对于大多数人来说还很陌生，随着人们对手性化合物的深入研究和不对称合成的迅猛发展，使其在精细化学品、生命科学及材料科学中占有极其重要的地位。因此，对手性化合物需求量也将激增，如何廉价而又方便地获得手性化合物己成为有机合成化学家们强烈追求的目标。当前，手性药物已成为国际新药研究与开发的新方向之一，手性药物的不断增加改变着化学药物的构成，成为制药工业的新宠儿。

神奇的手性现象与不对称催化

神奇的手性现象与不对称催化不知道大家有没有注意到生活中的一个有趣现象，就是无论你怎么摆姿势，都无法将自己的左手和右手重合。

而当你拿一面镜子时就会发现，左手在镜子里的像刚好跟你的右手重合。

我们把这种有趣的现象就叫做手性，即一个物体不能跟自己的镜像重合，我们就说这个物体具有手性。

在自然界中手性现象广泛存在。

例如喇叭花的缠绕方向是手性的，把右旋的喇叭花强行左旋缠绕，它也会自动恢复右旋；动物中的海螺同样是右旋世家，出现左旋海螺的概率是百万分之一；同样，组成我们生命体基本单位的氨基酸同样具有手性，除了极少数生物体内存在右旋氨基酸外，组成地球生命体的几乎都是左旋氨基酸；另外供给人体能量的葡萄糖都是右旋的，绝大多数生物遗传的物质基础DNA也是以右旋方式相互缠绕成的双螺旋结构等等许多例子，由此可见手性是许多物体的一项重要特点。

在化学领域中，手性现象同样广泛存在，而有机分子的手性通常是由不对称碳引起的。

在一个有机分子中，碳原子通过共价键能与四个其它原子或基团相连。

当相连的四个原子或基团互不相同时，就会产生手性，我们称该有机分子为手性分子。

两个互为镜像的手性分子构成一对对映异构体。

互为对映异构体两个手性分子在原子组成上完全一致，许多宏观物理性质如熔点、沸点、溶解性等，甚至许多微观化学反应性能也完全相同。

我们通常是通过手性分子的光学特征对其识别。

例如，如果手性分子所配成的溶液能使平面偏振光按顺时针方向旋转，我们称这个对映体为右旋体，记作（+）或者D；相反能使平面偏振光按逆时针方向旋转的对映体，称之为左旋体，记作（-）或者L。

当等量的对映体分子混合在一起时，不会引起平面偏振光的旋转，我们称之为外消旋体。

手性分子的右旋体和左旋体在生物体内的生理生化性质有时差不多，有时却差别极大。

上世纪60年代前后，很多妊娠妇女通过服用沙利度胺（Thalidomide，反应停）来镇痛和止咳，治疗效果很好。

但是随即而来的是，不少妇女生下的婴儿都是短肢畸形的怪胎。

手性分子的合成方法及研究进展

手性分子的合成方法及研究进展学号：班级：姓名：摘要：本文主要将手性药物的合成方法分为了两大类，并分别列举了一些方法，其中详细介绍了手性源合成以及酶法获得手性化合物两种方法，并通过对方法的介绍简述了手性化合物的研究进展。

关键词：手性化合物、合成、研究进展手性是自然界最重要的属性之一，分子手性识别在生命活动中起着极为重要的作用。

同一化合物的两个对映体之间不仅具有不同的光学性质和物理化学性质,而且它们具有不同的生物活性，比如在药理上,药物作用包括酶的抑制、膜的传递、受体结合等,均和药物的立体化学有关；手性药物的对映体的生物学活性、毒性、代谢和药物素质完全不同。

获得手性化合物的方法，不外乎非生物法和生物法两种。

一、非生物法非生物催化主要是指采用化学控制等手段来获得手性化合物，它主要包括不对称合成法、手性源合成、选择吸附拆分法、结晶法拆分、化学拆分法、动力学拆分、色谱分离等。

下面主要介绍手性源合成：手性源合成或者手性底物的诱导，该方法被称为第一代手性合成方法,亦称为底物控制法。

它是通过底物中原有手性的诱导，在产物中形成新的手性中心。

可简略表述为：原料为手性化合物A*，经不对称反应,得到另一手性化合物B*，即手性原料转化为反映产物。

美国Scripps 研究所Wong等曾报道了利用阿拉伯糖来合成L-N-乙酰神经氨酸的方法，该方法便是极其巧妙的利用了手性源合成。

阿拉伯糖是一个醛糖，它开环后的醛基与氨基化合物得到Schiff 碱中间体，硼酸衍生物上的乙烯基以富电子碳原子于Schiff碱上的碳原子发生亲核进攻，得到烯烃衍生物中间体，氨基用酸酐保护，总产率55%, de%为99%。

烯烃衍生物中间体与硝酮衍生物进行1,3偶极环加成，得到氮氧五元环化合物，加成过程立体选择性较好，90%的产物是立体控制的。

氮氧物五元环化合物经过脱质子化得到西佛碱中间体，水解后即得到L-N-乙酰神经氨酸（如图）。

二、生物法生物催化主要是指采用天然化合物、酶催化或微生物催化来获得手性化合物，它主要包括从天然物中提取、酶法获得手性化合物、微生物法获得手性化合物、应用催化抗体获得手性化合物、应用现代生物技术获得手性化合物等。

药物手性及其临床药理学意义

药物手性及其临床药理学意义宇宙空间结构是不对称的，即手性的；若是将整个太阳系放在镜子前，人们会发觉太阳系中单个个体运行的轨迹与镜子中的映像是不能重合的——生命活动是由手性支配的。

我敢断言，无论是从个体结构仍是外在形式来看，所有的物种最初均具有宇宙普遍的手性。

——法国化学家路易斯·巴斯德（Louis Pasteur）手性是宇宙的普遍特征三维结构物体所具有的与其镜像平面形状完全一致、但在三维空间不能完全重合的性质（正如人的左右手间的关系）被称之为“手性（chirality）”。

手性是宇宙的普遍特征。

作为生命活动重要基础物质的蛋白质、多糖、核酸（图1）均具有手性特征。

具有手性特征的化合物称为手性化合物。

当药物分子中碳原子上连接有４个不同的基团时，该碳原子被称为手性中心（也称不对称中心），相应的药物被称作手性药物。

目前，临床应用的手性药物表现形式包括单一的立体异构体、两个或以上立体异构体的不等量混合物及外消旋体等。

手性药物的药理作用是通过与体内大分子之间严格的手性识别与匹配而实现的。

手性药物的立体结构只有与特定受体的立体结构存在互补关系时，其活性部位才能进入受体靶位，发挥应有的生理作用。

一对对映体间通常只有一个适合进入受体靶位发挥疗效，属于高活性对映体，被称之为优映体。

与之相对，低活性对映体被称之为劣映体。

药物立体构象的多少是由药物所含“手性中心”多少决定的。

一种药物含有n个手性中心，则其就存在2n个异构体，而异构体中包括对映体和非对映体。

手性药物对映体通常须肯定其绝对构型（S、R或D、L）。

手性药物的药效学、毒理学关系若是立体结构不同，手性药物的疗效、安全性方面可能存在专门大不同。

手性药物不同对映体间药效学表现为：①只有一个对映体有药理活性，如联苯双酯，右旋体（+）联苯双酯为活性体；②一种对映体为另一对映体的竞争性拮抗剂，如多巴酚丁胺R(-)型对映体对β受体呈拮抗作用，反之S(+)型对映体对β受体呈激动作用；③对映体具有相反作用，如巴比妥类化合物，其S(-)体是镇定药，对中枢神经系统有抑制作用；而R(+)体则是惊厥剂，具有中枢神经系统兴奋作用。

中药源手性药物研究进展与述评

中药源手性药物研究进展与述评
刘西良;龚美玲;李清华;田平;杨笑迪;林国强
【期刊名称】《上海中医药杂志》
【年(卷),期】2024(58)2
【摘要】手性化合物在自然界中广泛存在。

许多天然药物分子均含有手性中心,且药物的药理活性与分子的手性结构密切相关。

在已知的传统中药体系中,存在着大
量的手性药物分子,这些药物分子被广泛应用于各类临床治疗诊断中。

因此,研究手
性分子在中药中的存在形式和作用机制,对于深入探索中药的药理、药效至关重要。

以中药中的手性天然药物分子为研究对象,旨在阐述其手性结构、化学与生物合成
方法、药理活性与手性的相关性,以及手性药物在临床应用中的重要进展,探讨中药
源手性药物研发的前景。

【总页数】10页(P1-10)
【作者】刘西良;龚美玲;李清华;田平;杨笑迪;林国强
【作者单位】上海中医药大学创新中药研究院
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
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2.中药栓剂防治溃疡性结肠炎的研究进展述评
3.中药抗运动性疲劳研究进展述评
4.近年来五官科中药制剂研究进展述评
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手性催化剂

手性催化剂的综述院系：专业班级：学号：姓名：指导老师：关于手性催化剂的探讨目的：这次任务我主要找关于手性催化剂的发展的研究，通过看这些专利可以看出这些年在手性物质方面研究的重点。

以及推测今后手性物质研究的方向。

概念：大家都知道有机化合物是含碳的化合物，一个碳原子的最外层上有四个电子，若以单键成键时，可以形成四个共价单键，共价键指向四面体的顶点，当碳原子连接的四个基团各不相同时，与这个碳原子相连接的四个基团有两种空间连接方式,这两种方式如同左右手，互为“镜像”，也是不能完全叠合在一起的，因此，这样的分子叫做“手性分子”。

这种构成手性关系的分子之间，把一方叫做另一方的“对映异构体”。

许多有机化合物分子都有“对映异构体”，即是具有“手性”。

通过查看下载的这些文章，自己进行了一下总结，主要有以下几方面吧。

一、C1- 对称性手性二胺席夫碱金属配合物的研究进展不对称合成方法包括底物诱导的不对称合成和催化剂诱导的不对称合成, 而最具吸引力的就是手性催化剂诱导的不对称合成, 已成为有机合成化学研究的热点。

其中, 具有C1 对称性的手性二胺席夫碱, 例如( 1R, 2R) - N, N.. - 3, 5- 双取代水杨醛- 1, 2- 环己二胺及其衍生物, 多年来其金属配合物的合成及其在不对称催化领域的应用研究异常活跃。

这类手性席夫碱金属配合物被总称为Salen 型催化剂, 此外还有Sa lan型和Sa la len型的配体。

A l、M o、Co、T i、C r、Nb、V、Cu等一系列金属的离子都能与( 1R, 2R) - N, N.. - 3, 5- 双取代水杨醛- 1, 2- 环己二胺及其衍生物形成配合物, 并被应用于有机不对称催化合成, 涉及包括不对称氢化、不对称氢转移、不对称氢硅化、不对称硅氰化和不对称氢氰化等重要反应[ 11] 。

近年来还出现了无机或有机高分子负载的Sa len型催化剂, 以及以高分子共价键担载的聚Sa len型金属配合物[ 15] , 使催化剂可以循环使用。

手性药物拆分技术的研究进展

手性药物拆分技术的研究进展一、本文概述手性药物，即具有手性中心的药物分子，其立体构型的不同可能导致药物在生物体内的活性、药代动力学和毒性等方面产生显著的差异。

因此，手性药物的拆分技术在药物研发和生产过程中具有至关重要的地位。

随着科学技术的发展，手性药物拆分技术也在不断进步，以适应日益增长的手性药物需求。

本文旨在综述手性药物拆分技术的研究进展，包括但不限于拆分方法、拆分效率、拆分机理以及在实际药物研发中的应用案例。

我们将从传统的拆分方法，如结晶法、色谱法，到现代的拆分技术，如膜分离、酶法等，进行全面的梳理和评价。

我们也将探讨手性药物拆分技术的发展趋势和面临的挑战，以期为手性药物研发和生产提供有益的参考和指导。

通过本文的阐述，我们希望能够使读者全面了解手性药物拆分技术的研究现状和发展动态，为手性药物的研发和生产提供理论支持和实践指导，推动手性药物拆分技术的不断发展和完善。

二、手性药物拆分技术的分类手性药物拆分技术主要可以分为物理拆分法和化学拆分法两大类。

物理拆分法主要包括结晶法、色谱法、膜分离法等，这些方法主要基于手性药物分子间物理性质的差异进行拆分。

化学拆分法则包括不对称合成、手性衍生化试剂法等，这些方法则通过化学反应引入手性中心或者改变手性药物的物理性质，从而实现对目标手性药物的拆分。

（1）结晶法：通过调整溶液条件，如温度、pH值、溶剂种类等，使手性药物分子在结晶过程中形成不同的晶体形态，从而实现拆分。

该方法操作简单，成本低，但拆分效果往往受到药物分子间相互作用和结晶条件的影响。

（2）色谱法：包括液相色谱、气相色谱、毛细管电泳色谱等。

这些方法通过选择适当的手性固定相或手性流动相，利用手性药物分子在固定相和流动相之间的相互作用差异，实现对手性药物的拆分。

色谱法拆分效果好，但设备成本较高，操作复杂。

（3）膜分离法：利用手性药物分子在膜上的传质速率差异，通过选择适当的膜材料和操作条件，实现对手性药物的拆分。

手性药物拆分方法的研究进展综述

四川理工学院文献综述手性药物拆分方法的研究进展综述姓名：学号：专业：班级：指导教师：四川理工学院化学与制药工程学院2012 年11月手性药物拆分方法的研究进展综述摘要:手性药物（chiral drug），是指药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。

这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别，分别被命名为R-型（右旋）或S-型（左旋）[1]。

往往两种异构体中仅有一种是有效的，另一种无效甚至有害。

因此，手性拆分已成为药理学研究和制药工业迫切需要解决的问题。

目前利用酶法、超临界流体色谱(SFC)法、化学法、高效液相色谱(HPLC)法、气相色谱(GC)法、毛细管电泳(capillary electrophoreisis，CE)法和分子烙印法等方法拆分手性药物，已成为新药研究和分析化学领域的重要课题[1]。

本文综述了近年来利用这些方法拆分手性药物的研究进展。

关键词: 旋光性、手性药物、手性拆分、研究进展1.前言手性（Chirality)是自然界的本质属性之一。

作为生命活动重要基础的生物大分子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎全是手性的，这些小分子在体内往往具有重要生理功能。

目前所用的药物多为低于50个原子组成的有机小分子，很大一部分也具有手性，他们的药理作用是通过与体内大分子之间严格手性匹配与分子识别实现的。

含手性因素的的化学药物的对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在显著的差异。

当前手性药物的研究已成为国际新药研究的主要方向之一。

手性药物（chiral drug），是指药物分子结构中引入手性中心后，得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。

这些对映异构体的理化性质基本相似，仅仅是旋光性有所差别，分别被命名为R-型（右旋）或S-型（左旋）、外消旋[2]。

绝大多数的药物由手性分子构成，两种手性分子可能具有明显不同的生物活性。

药物分子必须与受体（起反应的物质）分子几何结构匹配，才能起到应有的药效，就如右手只能带右手套一样。

手性药物分析方法研究进展

手性药物分析方法研究进展钟春素;杨华【摘要】Based on the concept of chiral drugs, the principle, characteristics and research examples of several kinds of commonly used chiral pharmaceutical analysis technology were reviewed, which includes high-performance liquid chromatography (HPLC), capillary electrophoresis (CE), molecular imprinting technology(MIT), high-speed counter-current chromatography (HSCCC), supercritical fluid chromatography (SFC) and enzymatic method. All these may provide guidance for chiral drug separation technology.%从手性药物的概念入手,阐述了高效液相色谱法、毛细管电泳法、分子印迹技术、高速逆流色谱法、超临界流体色谱法和生物酶法等几种常用的手性药物分析技术的原理、特点及研究实例,以期为手性药物分离技术提供指导.【期刊名称】《湖南农业科学》【年(卷),期】2017(000)011【总页数】4页(P113-115,118)【关键词】手性药物;分离;色谱法;研究进展【作者】钟春素;杨华【作者单位】湖南农业大学生物科学技术学院,湖南长沙 410128;湖南农业大学植物科学实验教学示范中心,湖南长沙 410128【正文语种】中文【中图分类】R914.1目前，40%～50%的药物具有手性。

而手性药物的2种不同对映体的生物活性存在较大差异，一个可能是有效成分，而另一个可能是低效甚至是有毒成分。

手性的知识点

手性是化学中一个重要的概念，指的是分子或物质的镜像不能通过旋转或平移重合，即左右对称性不相同。

手性分子在生物学、医学、化学等领域都具有重要的应用价值。

本文将逐步介绍手性的概念、性质以及相关的知识点。

第一步：手性的概念和定义手性最早是由法国化学家Pasteur在19世纪提出的。

他通过实验证明，某些有机分子的镜像体（对映异构体）具有不同的生物活性，这就是手性的现象。

手性分子是由手性中心引起的。

手性中心是指一个原子或一组原子与其他原子相连的方式，使得它们的镜像不能通过旋转或平移重合。

常见的手性中心是碳原子，因为碳原子可以形成四个不同的配位。

第二步：手性的性质手性分子有许多特殊的性质，其中最重要的是光学活性。

光学活性是指手性分子对平面偏振光的旋光性质。

根据旋光的方向，手性分子可分为右旋和左旋两种。

手性分子还具有对映异构体的性质。

对映异构体是指一个手性分子与其镜像体之间的关系。

它们具有相同的物理化学性质，但在生物活性、酶催化反应等方面可能存在差异。

第三步：手性的应用手性在生物学、医学和化学等领域有广泛的应用。

在生物学中，许多天然产物和药物都是手性的，如葡萄糖、氨基酸等。

对于药物来说，它们的对映异构体可能具有不同的药理活性，因此手性对药物研发和药效评价至关重要。

在化学合成中，手性也是一个重要的考虑因素。

由于手性分子的对映异构体性质差异，对映选择性合成成为有机合成中的一个重要课题。

通过选择合适的手性催化剂或反应条件，可以有效地合成手性化合物。

此外，手性还在材料科学中具有重要的应用。

手性材料可以通过选择性吸收和反射特定的波长光线，具有光学活性和非线性光学性质，因此被广泛应用于液晶显示器、光学存储等领域。

结论：手性作为化学中的重要概念，具有广泛的应用和重要的科学意义。

通过对手性的研究，我们可以更好地理解分子的结构和性质，进一步推动科学的发展。

在生物学、医学、化学和材料科学等领域，手性的研究和应用将为我们带来更多的新发现和应用突破。

手性的本质及其多种表征研究进展

N Harada, chirality 2008, 20:691–723
X ray crystallography and H1 NMR
R Riguera, Chem. Rev. 2004, 104:17−117
NMR anistropy
T Wenzel, chirality 2003, 15:256–270
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手性红外光谱研究进展
确定分子绝对构型和构象方面更为可靠
(+)-plumericin =+204
甲酰化 (-)-prismatomerin
= -136
四种构象加权平均相似结构，不同旋光方向，相同绝对构型
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手性红外光谱研究进展
Mason等用电子圆二色光谱结合耦合振子模型理论判断Tröger碱绝对构型为R,R(+)
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手性拉曼光手性分子对入射左旋和右旋圆偏振激光的拉曼光谱的微小差别
手性结构测定
•立体结构敏感 •检测分子构象特别适合于水体系中的生物分子 •检测绝对构型而无需结晶 •检测E.E (对映体过量)值而无需手性分离
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由于不同构型的手性分子的磁偶极矩和电四极矩的不同产生的
分子基础：X射线结构显示二级醇结合位点包含大
取代基尺寸(不是RS构型)预测快反应的对映体立体效应为主，也应考
的憎水域对溶剂开放和一虑电子效应
个小的域
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酶动力学拆分发展现状
经验规则只适用于二级醇；
最常用的酶是Burkholderia cepacia (BCL) 和Candida antarctica lipase B (CAL-B)
不仅需要电荷的线性震荡，还同时需要电荷的角度震荡，即磁偶极的跃迁相比较于常用的电子圆二色光谱：不需要手性化合物有生色基团振动跃迁比电子跃迁有小得多的谱带宽度，高得多的分辨率；强度计算只依赖于电子基态波函数，而电子圆二色光谱还依赖于电子激发态波函数，基态波函数的计算要比电子激发态波函数的计算更为准确

手性的本质及其多种表征研究进展

手性超材料研究进展

手性(S)-1,2,4-丁三醇的制备与表征

生物催化手性合成

柱芳烃固有手性研究进展

手性分子的性质

手性化合物

神奇的手性现象与不对称催化

手性分子的合成方法及研究进展

药物手性及其临床药理学意义

中药源手性药物研究进展与述评

手性催化剂

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最新手性基本科学问题-中国科学院化学研究所教学讲义PPT课件

手性药物拆分方法的研究进展综述

手性药物分析方法研究进展

手性的知识点

手性的本质及其多种表征研究进展