第34章 性激素类药及避孕药
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女性激素与性周期
• 卵巢:女性生殖腺，产生卵子并分 泌女性性激素（雌、孕激素）。
• 从青春期开始，每隔28天左右会有 一次子宫内膜剥脱出血，称为月经 周期（menstrual cycle）。MC的 出现，标志着卵巢开始排卵，同时 伴有雌、孕激素的分泌。
• 月经周期持续30-40年，随后，卵 巢老化，月经周期停止，进入绝经 期。
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性激素的作用机制
• 性激素与其相应受体结合而发挥作用 • 性激素受体存在于核内 • 与糖皮质激素受体相似，性激素与其受体结合后
，作用于DNA，影响转录和蛋白质合成
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第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药
一、雌激素类药
天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢 ，
作用持续时间长。
常用药物
雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。 炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。 炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天 己烯雌酚(非甾体类药物): 人工合成，作用弱。
实用文档
• 成熟卵泡排卵后，卵泡壁塌 陷，在LH的作用 下，卵泡壁 的细胞分化为一个体积很大 并富含血管的内分泌细胞团， 新鲜时呈黄色，称黄体(颗粒 黄体细胞和膜黄体细胞)
• 作用：
颗粒黄体细胞分泌孕激
• 每个MC中有多个原始卵泡素发育生长，通常只 有一个卵泡发育成熟并排卵。膜黄体细胞和颗粒黄体
• 初级卵泡→成熟卵泡排卵细，胞约共需同分85泌天雌，激其素发。 育成熟是跨几个周期的。
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功能性子宫出血
• 简称功血，常见妇科疾病， • 是指异常的子宫出血，经诊查后未发现有全身及
生殖器官器质性病变，而是由于神经内分泌系统 功能失调所致。 • 表现为月经周期不规律、经量过多、经期延长或 不规则出血。
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[不良反应]
1. 常见：恶心、厌食、头昏等，减量反应轻。 2.长期大剂量 （1）刺激内膜过度增生——子宫出血，子宫癌
第三十四章 性激素类药及抗孕药
Sexual Hormones and Contraceptive Drug
青岛大学医学院 韩梅
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本章内容
雌激素类药及雌激素拮抗剂 孕激素类药 雄激素类药及同化激素类药 抗孕药
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性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人 工合成品和其衍生物。
雌激素（estrogen）： 卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（estradiol，E2）
• 垂体LH →卵泡壁破裂→排卵
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月经周期
• 自青春期起，在卵巢分泌的雌激素和孕激素 的周期性作用下，子宫底部和体部的功能层 内膜出现周期性变化，每隔28天左右发生一 次内膜剥脱、出血、修复和增生，称月经周 期。
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女性激素的分泌与调节
follicle stimulating hormone (FSH) luteinizing hormone (LH)
后者素对的乳作腺用的参持与续。作用，可能是导致乳腺
癌的重要原因。
•大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使
内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期
乳癌，实用缓文解档 率达40%.
绝经期综合征
• 更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌 增多，造成内分泌平衡失调的现象。
• 症状：月经变化、面色潮红、心悸、失眠、乏Baidu Nhomakorabea、抑郁 、多虑、情绪不稳定，易激动，注意力难于集中等。
tract uterus, vagina, ovary , mammary gland,
hypothalamus, endothelial cells, and vascular smooth muscle.
ER β ： highest expression in the prostate and ovarian
参与形成月经周期 提高子宫敏感性 • 较大剂量
✓ 抑制GnRH分泌，抗排卵 ✓ 抗催乳素，抑制乳腺分泌 ✓ 抗雄激素作用
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[生理及药理作用]
• 代谢方面：轻度水、钠潴留 –促骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合 –促进青春期生长发育 –抑制围绝经期骨质丢失。
• ↓LDL，↑ HDL，降低糖耐量； • 促进凝血（增加凝血因子II、VII、IX、X)
• 晚期乳腺癌 绝经期后
• 前列腺癌 •乳拮腺抗癌的雄发激生可素能与雌酮有关，而雌二醇
• 痤疮 • 避孕
抑制与 •绝雄雌机经三制激期醇：妇素并抑女不制分卵致垂巢泌癌体停，。促止性拮分腺泌抗激雌素雄二分醇激泌，素，肾使上睾腺 与孕分激泌丸的萎素雄缩合烯而酮抑用在制周雄围激组素织分可泌转，化也为有雌抗酮雄，激
less expression in lung, brain, and vasculature.
The two human ERs are 44% 实i用d文en档tical in overall amino-
[生理及药理作用]
• 未成年女性 促使第二性征和性器官发育成熟 • 成年女性 维持女性性征
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[临床应用]
与孕激素类雌合激用素，可可抑产制生垂人体工促月性经腺周激期素。的
• 绝经期综合征
分泌从而减轻各种症状。
•
卵巢功能不全和闭经
绝经期和老年性骨质疏松症可用 雌激素与雄激素合并治疗。
• •
功能性子宫出血 乳房胀痛及退乳
原 雌大 克发激剂 服促 创 以老性素子量 乳进 面调年或替宫雌 房子 ，整性继代局及激 胀宫 也月阴发治部第素 痛内可经道性疗用二制 ，膜适周炎，卵药性剂俗增当期及巢可征也抑称。生配女功促能的制回，伍阴能进奏发乳奶修孕干低外效育汁复激枯下生。。分出素症患殖泌血，等者器，，以、
实用文档
【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核
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[作用机制]
雌激素 + 细胞核受体→作用DNA 诱导合成特异 蛋白质→效应（子宫肥大，代谢↑）。
estrogen receptors： ERα and ER β
ER α：highest abundance in the female reproductive
孕激素（progestogen） 黄体、妊娠后胎盘分泌
雄激素（androgen） 主要由睾丸间质细胞分泌
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发展历程
▪ 30年代 起步阶段，从动物腺体中提取
分离，如睾丸素、雌二醇等，阐明结构， 实验室合成成功;
▪ 50至60年代，甾类避孕药物，人类控制
生育;
▪ 70年代，甾类药物全合成实现工业化.
女性激素与性周期
• 卵巢:女性生殖腺，产生卵子并分 泌女性性激素（雌、孕激素）。
• 从青春期开始，每隔28天左右会有 一次子宫内膜剥脱出血，称为月经 周期（menstrual cycle）。MC的 出现，标志着卵巢开始排卵，同时 伴有雌、孕激素的分泌。
• 月经周期持续30-40年，随后，卵 巢老化，月经周期停止，进入绝经 期。
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性激素的作用机制
• 性激素与其相应受体结合而发挥作用 • 性激素受体存在于核内 • 与糖皮质激素受体相似，性激素与其受体结合后
，作用于DNA，影响转录和蛋白质合成
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第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药
一、雌激素类药
天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢 ，
作用持续时间长。
常用药物
雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。 炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。 炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天 己烯雌酚(非甾体类药物): 人工合成，作用弱。
实用文档
• 成熟卵泡排卵后，卵泡壁塌 陷，在LH的作用 下，卵泡壁 的细胞分化为一个体积很大 并富含血管的内分泌细胞团， 新鲜时呈黄色，称黄体(颗粒 黄体细胞和膜黄体细胞)
• 作用：
颗粒黄体细胞分泌孕激
• 每个MC中有多个原始卵泡素发育生长，通常只 有一个卵泡发育成熟并排卵。膜黄体细胞和颗粒黄体
• 初级卵泡→成熟卵泡排卵细，胞约共需同分85泌天雌，激其素发。 育成熟是跨几个周期的。
实用文档
功能性子宫出血
• 简称功血，常见妇科疾病， • 是指异常的子宫出血，经诊查后未发现有全身及
生殖器官器质性病变，而是由于神经内分泌系统 功能失调所致。 • 表现为月经周期不规律、经量过多、经期延长或 不规则出血。
实用文档
[不良反应]
1. 常见：恶心、厌食、头昏等，减量反应轻。 2.长期大剂量 （1）刺激内膜过度增生——子宫出血，子宫癌
第三十四章 性激素类药及抗孕药
Sexual Hormones and Contraceptive Drug
青岛大学医学院 韩梅
实用文档
本章内容
雌激素类药及雌激素拮抗剂 孕激素类药 雄激素类药及同化激素类药 抗孕药
实用文档
性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人 工合成品和其衍生物。
雌激素（estrogen）： 卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（estradiol，E2）
• 垂体LH →卵泡壁破裂→排卵
实用文档
月经周期
• 自青春期起，在卵巢分泌的雌激素和孕激素 的周期性作用下，子宫底部和体部的功能层 内膜出现周期性变化，每隔28天左右发生一 次内膜剥脱、出血、修复和增生，称月经周 期。
实用文档
女性激素的分泌与调节
follicle stimulating hormone (FSH) luteinizing hormone (LH)
后者素对的乳作腺用的参持与续。作用，可能是导致乳腺
癌的重要原因。
•大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使
内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期
乳癌，实用缓文解档 率达40%.
绝经期综合征
• 更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌 增多，造成内分泌平衡失调的现象。
• 症状：月经变化、面色潮红、心悸、失眠、乏Baidu Nhomakorabea、抑郁 、多虑、情绪不稳定，易激动，注意力难于集中等。
tract uterus, vagina, ovary , mammary gland,
hypothalamus, endothelial cells, and vascular smooth muscle.
ER β ： highest expression in the prostate and ovarian
参与形成月经周期 提高子宫敏感性 • 较大剂量
✓ 抑制GnRH分泌，抗排卵 ✓ 抗催乳素，抑制乳腺分泌 ✓ 抗雄激素作用
实用文档
[生理及药理作用]
• 代谢方面：轻度水、钠潴留 –促骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合 –促进青春期生长发育 –抑制围绝经期骨质丢失。
• ↓LDL，↑ HDL，降低糖耐量； • 促进凝血（增加凝血因子II、VII、IX、X)
• 晚期乳腺癌 绝经期后
• 前列腺癌 •乳拮腺抗癌的雄发激生可素能与雌酮有关，而雌二醇
• 痤疮 • 避孕
抑制与 •绝雄雌机经三制激期醇：妇素并抑女不制分卵致垂巢泌癌体停，。促止性拮分腺泌抗激雌素雄二分醇激泌，素，肾使上睾腺 与孕分激泌丸的萎素雄缩合烯而酮抑用在制周雄围激组素织分可泌转，化也为有雌抗酮雄，激
less expression in lung, brain, and vasculature.
The two human ERs are 44% 实i用d文en档tical in overall amino-
[生理及药理作用]
• 未成年女性 促使第二性征和性器官发育成熟 • 成年女性 维持女性性征
实用文档
[临床应用]
与孕激素类雌合激用素，可可抑产制生垂人体工促月性经腺周激期素。的
• 绝经期综合征
分泌从而减轻各种症状。
•
卵巢功能不全和闭经
绝经期和老年性骨质疏松症可用 雌激素与雄激素合并治疗。
• •
功能性子宫出血 乳房胀痛及退乳
原 雌大 克发激剂 服促 创 以老性素子量 乳进 面调年或替宫雌 房子 ，整性继代局及激 胀宫 也月阴发治部第素 痛内可经道性疗用二制 ，膜适周炎，卵药性剂俗增当期及巢可征也抑称。生配女功促能的制回，伍阴能进奏发乳奶修孕干低外效育汁复激枯下生。。分出素症患殖泌血，等者器，，以、
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【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核
实用文档
[作用机制]
雌激素 + 细胞核受体→作用DNA 诱导合成特异 蛋白质→效应（子宫肥大，代谢↑）。
estrogen receptors： ERα and ER β
ER α：highest abundance in the female reproductive
孕激素（progestogen） 黄体、妊娠后胎盘分泌
雄激素（androgen） 主要由睾丸间质细胞分泌
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发展历程
▪ 30年代 起步阶段，从动物腺体中提取
分离，如睾丸素、雌二醇等，阐明结构， 实验室合成成功;
▪ 50至60年代，甾类避孕药物，人类控制
生育;
▪ 70年代，甾类药物全合成实现工业化.