青蒿素体内药物代谢研究进展
天然化学品(青蒿素)
青蒿素研究进展及合成方法摘要青蒿素(artemisinin)是我国自主开发的强效、低毒、无抗性抗疟特效药，尤其是治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的特效药。
青蒿中的青蒿素含量在0．4％～1．0％之间，从天然青蒿中提取青蒿素难以满足市场需求，而青蒿素化学合成的工艺复杂、成本高、毒性大、产率低，至今未能实现工业化生产。
目前。
本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。
内容包括：中药青蒿和青蒿素的发现，青蒿素的来源，青蒿素的药理作用，青蒿素的全合成，青蒿素的生物合成，青蒿素衍生物以及植物组织培养生产青蒿素。
关键词青蒿素；青蒿素衍生物；合成青蒿素(artemisinin)是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。
青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。
目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾（Artemisia annua L.）中分离获得的。
由于青蒿的采购、收获,直至工厂加工提取,环节较多,费时费力,且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别,同时,大量采集自然资源,必然会破坏环境和生态平衡,导致资源枯竭。
因此,为增加青蒿素的资源,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究,长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。
本文将对目前国际上青蒿素研究的现状从以下几个方面进行论述。
1.中药青蒿和青蒿素的发现奎宁和氯喹这类药物对疟疾治疗的成功没有延续太久, 20世纪60年代开始出现了抗药性的疟原虫, 尤其是在东南亚和非洲地区, 甚至已到了无有效药物可用的地步。
而当时的越南战争则更凸显这一问题的严重性, 热带丛林地区疟疾肆虐, 成为部队大量减员的主要原因。
越南方面向中国提出了协助解决疟疾困扰的要求, 中国领导人接受了这一要求, 确立了由全国多部门参加, 以疟疾防治药物研究为主要任务, 代号为“523”的紧急军工项目。
近年来对青蒿素的研究
中药青蒿近年来的研究（综述）摘要：青蒿素的发现被国际上誉为“20世纪后半叶最伟大的医学创举”，青蒿素被世界卫生组织称为“是世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
近年来中外对青蒿素及其衍生物的研究越来越热，从其分子结构研究到它的生理生化特征及它的应用等等。
国内外已有千余篇论文报道该类化合物的化学，药学，药理和临床的研究结果。
本文汇总近年来青蒿素类药物的研究进展。
关键词：青蒿素衍生物研究作用青蒿素。
青蒿是一种菊科植物，长久以来以其退烧的能力而闻名。
因为现阶段疟疾寄生虫对大多数抗疟疾药物都产生了抵抗力，青蒿素以及青蒿的其他几种衍生物最近很受欢迎，如青蒿琥酯，蒿甲醚，双氢青蒿素等等。
青蒿药物，是抗击疟疾的关键，青蒿类药物是中国人自主研发的拥有自主知识产权的化学药，其原料是我国西南山区的青蒿草中提取的青蒿素，我国研发的青蒿类药物在治疗疟疾等疾病中效果显著，当前已经成为国际抗疟疾首选药。
而且青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用也受到广泛关注，美国国家癌症研究所（NCI）已将其纳入抗癌药物筛选与抗癌活性研究计划。
中医中青蒿的功效及作用：功效：清热解暑、退虚热、宣化湿热。
作用：临床常用于暑热外感、发热无汗或温热病发热恶寒等证，还可用于治疗疟疾。
因青蒿能退虚热，故还可用于阴虚发热或原因不明的低热。
临床常用的蒿芩清胆汤、青蒿鳖甲汤、清骨散都是以青蒿为主药而制成的。
其主治阴虚潮热骨蒸，外感温热暑湿，头目昏晕，疟疾，黄疸，泻痢，疥癣，皮肤瘙痒。
近年来青蒿的研究1.青蒿资源的研究(包括野生、引种、杂交培育以及生物合成青蒿素)（1）青蒿野生植物资源：据相关人士对黄花蒿的青蒿素含量与气候、土壤诸生态因子的相关性进行的研究。
结果表明，华中地区中亚热带常绿阔叶林武陵山地区内的黄花蒿含量普遍较高，平均在4．847％。
～8．853％0之间，最高可达10．221‰。
（2）生物合成：据报道的生物合成青蒿素的研究：a.组织器官培养：通过愈伤组织和细胞培养；青蒿发根培养；青蒿芽培养，结果发现青蒿发根及转基因丛生芽培养有较好的前景。
青蒿素类化合物的合成及其生物活性研究
青蒿素类化合物的合成及其生物活性研究青蒿素，是一种来自植物青蒿中的天然产物，具有治疗疟疾的功效。
在20世纪70年代，中国科学家屠呦呦首次从中提取出青蒿素，为疟疾的治疗开辟了新的途径。
随着近年来药物研究的深入，青蒿素及其衍生物也引起了越来越多的关注，成为治疗多种疾病的前沿研究领域之一。
本文主要介绍青蒿素类化合物的合成及其生物活性研究。
青蒿素类化合物的合成研究青蒿素的药效作用是由其含有的内酯环、大环和过渡金属等多种结构单元共同作用所致。
由于青蒿素的天然来源极为有限，因此合成青蒿素类化合物成为了研究的焦点之一。
近年来，科学家们在合成青蒿素及其衍生物方面取得了重大进展。
1.1 外消旋青蒿素的不对称合成研究外消旋青蒿素是一种含有两个手性中心的化合物，如何实现其对映异构体的选择合成是一个难点。
研究表明，通过使用手性催化剂或手性辅助剂等手段，可以实现对青蒿素对映异构体的选择合成。
例如，有学者使用氨基醇作为手性辅助剂，在对应的氧化反应中合成了具有高对映选择性的青蒿素衍生物。
1.2 单端基的青蒿素类化合物的合成研究单端基的青蒿素衍生物通常指在中环上引入一个含有反式-亲核芳香取代反应活性的单端基基团。
其主要药理作用也是通过识别阴性药物靶标来发挥作用。
近年来，研究显示，使用磺酰胺基团或其他亲核基团可以有效引入单端基，实现对青蒿素类化合物的不对称合成。
青蒿素类化合物的生物活性研究青蒿素及其衍生物不仅具有治疗疟疾的功效，还可以用于治疗多种疾病，如艾滋病、癌症、系统性红斑狼疮等。
下面我们将介绍青蒿素类化合物在不同领域中的生物活性研究进展。
2.1 抗癌作用青蒿素类化合物在抗癌领域中的应用研究非常广泛。
研究表明，青蒿素类化合物具有广谱的抗肿瘤效应，可以抑制多种癌细胞的生长和增殖。
此外，青蒿素类化合物还可通过诱导癌细胞凋亡、调节基因表达和代谢等多种方式发挥作用。
2.2 免疫抗病毒作用青蒿素及其衍生物在治疗艾滋病等病毒感染方面也具有较好的疗效。
有关青蒿素近年研究综述
有关青蒿素近年研究综述【摘要】：青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。
因此在我国的研究领域占有很特别的地位。
近些年，随着青蒿素的发现，国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物，在不同的方面进行了很多的研究与实验。
本文便是对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。
【关键词】：青蒿素，提取，制备。
【正文】青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。
因此在我国的研究领域占有很特别的地位。
青蒿入药最先现于马王堆三号汉墓出土的帛书《五十二方书》上，大约是在公元前168年左右。
后发现在《神农本草经》、《大观本草》、《本草纲目》等均有记录。
青蒿素最先是于1972年在研究青蒿治疗疟疾等病特性时从青蒿中分离出来的活性物资。
近些年，随着青蒿素的发现，国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物，在不同的方面进行了很多的研究与实验。
现便对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。
1、青蒿素的理化性质简要介绍青蒿素的分子式是C5H22O5，有7个手性中心，分子量为282.34，化学名称为（3R,5As,6R,8As,9R,12S,12aS）八氢-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃{4,3-J}-1,2-苯并二塞平-10-酮。
它是一种无色针状晶体，熔点为156~157`C。
它是一种含有过氧基的新型倍半菇内酯。
所以由于其具有特殊的过氧基团，其对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
它易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇和乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。
2、青蒿素的分离提取与合成制备目前，随着研究的深入，从各个方面萌生出了各种制备青蒿素的方法，以下简要介绍一下获得青蒿素的传统与新型方法。
2．1分离提取方法2.2.1传统提取方法所谓提取对象主要是针对天然药用成分比如青蒿等植物。
一般是用试剂以浸渍，渗滤，煎煮等方法对天然药物的化学成分进行抽提。
青蒿的研究进展
青蒿的研究进展四川农业大学农学院廖凯摘要：青蒿有着巨大的利用价值，青蒿素的研究和发展对人类对抗疟疾等寄生虫疾病有着重要的作用。
本文综述了今年来青蒿的研究进展，并对青蒿产业的发展，特别是青蒿素产业的发展做了进一步的展望。
关键词：青蒿，青蒿素，研究，提取工艺前言青蒿（Artemisia annua L.）为菊科蒿属植物，又名臭蒿，苦蒿，黄花蒿。
青蒿入药现存最早的记载为出土于马王堆汉墓的《五十二病方》。
东晋葛洪在《肘后备急方》中记录了青蒿治疗疟疾的方法“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”的记载，也是现存最早的用青蒿治疗疟疾的记载。
明代李时珍将青蒿分为青蒿和黄花蒿两种。
青蒿为一年生草本植物，其入药部分为干燥的地上部分，性寒味苦、辛，归肝、肾经。
具抗菌、解热、止咳、平喘之功效。
用于暑邪发热、阴虚发热、夜热早凉、骨蒸劳热、疟疾寒热、湿热黄疽等症。
20世纪七十年代，我国科学家自主研发了的青蒿素是其主要截疟成分。
随着疟原虫对奎宁等众多治疟药产生抗药性，青蒿素这类新型抗疟药被广泛应用与临床。
临床上主要用于治疗疟疾，急慢性支气管炎，呼吸道感染，神经性皮炎和皮肤真菌等多种疾病。
青蒿为二倍体植物，染色体基数为9，即2n=18。
青蒿适应能力强，广泛分布于世界各地。
在我过从海拔50米的沿海平原到海拔3000多米的青藏高原均有分布。
青蒿的生育期大约240天左右，10月下旬到次年5月均可播种。
1成分的研究1.1挥发油成分的研究青蒿入药，在我国已有数千年的历史，但主要作为解表药。
青蒿作为解表药，其主要作用与其所含的挥发油成分密切相关。
其挥发油成分随产地不同而有所不同，不同的生长时期起成分也是变化的。
尽管如此，但其主要成分大致相同。
陈伟民报道了青海产青蒿的挥发油主要含樟脑、蒿酮、龙脑、松油醇、桉叶油素和蒎烯等成分。
具文献报道，青蒿挥发油的得率一般为0.2%-0.25%。
青蒿挥发油的提取方法较多，主要有水蒸气蒸馏法和萃取法等。
董岩等采用水蒸气蒸馏法对比黄花蒿（A. annul）和青蒿(A. apiacea)挥发油成分做分析发现，青蒿和黄花蒿在挥发油成分上有较大差异。
青蒿素研究进展
青蒿素研究进展一、本文概述青蒿素，源自中国传统草药青蒿（Artemisia annua L.），自20世纪70年代初被发现以来，已成为全球抗击疟疾的重要武器。
由于其独特的抗疟效果和相对较低的副作用，青蒿素在全球范围内得到了广泛应用，特别是在疟疾疫情严重的地区。
然而，随着研究的深入和临床应用的广泛，青蒿素的研究也面临着新的挑战和机遇。
本文旨在全面概述青蒿素的研究进展，包括其提取工艺、作用机制、临床应用以及面临的挑战等方面，以期为青蒿素的深入研究和临床应用提供参考和借鉴。
在提取工艺方面，本文介绍了青蒿素的提取方法、纯化技术和质量控制等方面的研究进展，包括传统提取方法、现代提取技术以及新型提取技术等。
这些技术的进步为青蒿素的大规模生产和质量控制提供了有力保障。
在作用机制方面，本文综述了青蒿素抗疟作用的分子机制、信号通路以及与其他药物的协同作用等方面的研究。
这些研究不仅有助于深入理解青蒿素的抗疟机理，还为开发新型抗疟药物提供了理论依据。
在临床应用方面，本文总结了青蒿素在疟疾治疗中的临床应用效果、适应症以及不良反应等方面的研究成果。
同时，还探讨了青蒿素在其他疾病领域的应用潜力，如抗肿瘤、抗炎等。
在面临的挑战方面，本文分析了青蒿素研究中存在的问题和困难，包括资源短缺、耐药性、药物相互作用等。
这些问题的解决需要科研工作者和临床医生的共同努力和智慧。
本文旨在全面概述青蒿素的研究进展，以期为推动青蒿素的深入研究和临床应用提供参考和借鉴。
通过不断的研究和创新，我们相信青蒿素将在全球抗击疟疾和其他疾病的战斗中发挥更加重要的作用。
二、青蒿素的来源与提取青蒿素，这一在全球范围内广受瞩目的药物，其来源与提取过程充满了科学与探索的魅力。
它来源于菊科植物青蒿，这是一种在中国及亚洲其他地区广泛分布的植物。
自古以来，青蒿便在中医理论中占据了一席之地，被用于治疗各种疾病。
然而，青蒿素的提取和发现，则是现代科学与传统医学相结合的产物。
青蒿组织培养研究进展
青蒿组织培养研究进展青蒿是一种常见的草本植物，具有良好的药用价值。
其主要药用成分是青蒿素，具有强大的抗疟疾功效。
随着现代医学的发展，青蒿素被广泛应用于临床治疗疟疾，成为一种重要的抗疟药物。
青蒿植物的生长周期长，产量不稳定，因此如何有效地培养青蒿组织成为了研究的重点之一。
青蒿组织培养是利用植物细胞和组织的再生能力，在无菌条件下，通过植物生理、生化和分子生物学的方法，培养植物的不同部位组织（如根、茎、叶、花等），以便进行有关生物学、生物化学、生理学和遗传学等方面的研究。
青蒿组织培养技术为青蒿研究和开发提供了一种新思路，对青蒿素的合成和利用具有重要的意义。
青蒿组织培养的研究进展主要包括以下几个方面：（一）青蒿愈伤组织的诱导和培养青蒿愈伤组织是实现青蒿组织培养的基础，其诱导和培养的成功与否直接影响着后续的研究工作。
目前，已有许多研究对青蒿愈伤组织的诱导和培养进行了系统的研究。
研究表明，外源激素对青蒿愈伤组织的诱导和生长具有重要影响，如添加生长激素可促进愈伤组织的快速生长和增殖，从而提高愈伤组织的产量和生长速度。
针对青蒿愈伤组织的培养条件也得到了很好的优化。
调节培养基的pH值、添加适量的营养元素和糖类等，都能够对愈伤组织的生长造成积极的影响。
青蒿愈伤组织的诱导和培养已经取得了较大的进展，为进一步的研究奠定了坚实的基础。
（二）青蒿次生代谢产物的合成青蒿素是青蒿的一种重要次生代谢产物，具有抗疟疾活性。
在青蒿组织培养中，研究人员通过调节培养条件，如添加适量的激素、优化培养基成分和培养条件等，有效地调控了青蒿素的合成过程。
研究表明，对于青蒿愈伤组织的处理和培养条件的优化，可以显著提高青蒿素的合成效率，为其在临床上的广泛应用提供了更好的技术支持。
青蒿组织培养还可以通过遗传改良等方法，提高青蒿植物中青蒿素的含量，从而进一步提高其药用价值。
青蒿次生代谢产物的合成研究也是青蒿组织培养的重要内容之一。
青蒿组织培养的应用不仅局限于研究领域，还包括了植物工厂生产和临床应用等方面。
青蒿素类药物新剂型研究进展
青蒿（Artemisia carvifolia），别名草蒿，属菊科类一年生或二年生草本植物，青蒿素（Artemisinin）是20世纪70年代我国药学人员从菊科植物黄花蒿叶中提取的含过氧化基团结构的倍半萜内酯化合物。
青蒿素的主要衍生物包括蒿甲醚（Artemethere）、蒿乙醚（Arteether）、青蒿琥酯（Artesunate）、二氢青蒿素（Dihydro artemisinin）等。
以往的报道中，青蒿素类药物主要以治疗疟疾为主，随着研究的不断深入，发现青蒿素类化合物还有许多的作用，如抗炎、抗孕、治疗艾滋病和肿瘤等。
目前，临床上青蒿素类药物大量存在溶解度差、生物利用度低、首过效应高、疟原虫复燃率高、给药频繁等问题，因此，近年来青蒿素类药物的剂型研究便成为了热点。
随着制药科技的发展，很多新技术运用到青蒿素及其衍生物的制剂中来，为青蒿素多方面的治疗作用提供了可能的途径，其中，最受瞩目的为纳米制剂、固体分散体、包合物、微乳、经皮给药制剂。
1 纳米制剂纳米给药系统为一系列粒径在纳米级的新型微小给药系统的统称，根据纳米颗粒分散运动状态及其性质的特殊性，纳米给药系统主要可以分为：纳米粒、脂质体、纳米乳、聚合物胶束、纳米混悬剂等。
该系统具有良好的肿瘤靶向性，较长的体内循环时间，易被细胞摄取，可控制药物释放以及改善药物溶解度，增加药物稳定性等特点。
1.1 纳米乳纳米乳(nano emulsion)是由表面活性剂、助表面活性剂、油相、水相组成的一种稳定透明的胶体分散系统, 其粒径在10 ～ 100 nm之间。
胡宏伟、刘根新等在研究用青蒿琥酯治疗牛、羊泰勒焦虫病及双芽焦虫病时，乳化剂选择聚山梨醇酯-80，助表面活性剂选择正丁醇，油酸乙酯为油相制备青蒿琥酯纳米乳注射剂。
解决了青蒿琥酯在水中的溶解度不大, 口服不能避免肝脏的首过效应, 市售青蒿琥酯钠盐放置不稳定, 临床使用不方便的问题。
1.2 纳米粒纳米粒（nanopartilcles，NP）由天然或合成高分子材料制成，是一种粒径介于1～100nm固态胶体粒子，包括纳米球（Nanospheres）和纳米囊（Nanocapsules）。
青蒿素的研究进展
青蒿素的研究现状1 前言青蒿素是一种倍半萜内脂类化合物［1］，分子式为C15H22O5，有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和抑制肿瘤细胞毒性等作用［2］。
目前，青蒿素用于疟疾防治的价值已被人类认识和接受，世界卫生组织已把青蒿素的复方制剂列为国际上防治疟疾的首选药物。
青蒿素因其在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，传统提取方法一般采用有机溶剂法，后来又出现了超临界CO2萃取技术、超声提取技术、大孔吸附树脂提取技术、微波辅助萃取技术、快速溶剂萃取技术以及联用技术。
青蒿分布地域狭窄, 青蒿素含量低(0.01%~0.5%). 化学合成青蒿素产率不理想, 成本高. 随着全球疟疾发病率(3.8 亿人/年)和死亡率(4600 万人/年)逐年升高[3], 青蒿素类抗疟药需求量迅猛增长, 导致青蒿素原料药供不应求, 市场价格飙升[4]。
近10 年来,为了从根本上解决青蒿素的供需矛盾, 国内外争相开展了青蒿素合成生物学及代谢工程研究, 一方面尝试在微生物体内重建青蒿素生物合成途径[5], 另一方面对青蒿中原有的青蒿素生物合成途径进行遗传改良[6]。
我国在“九五”期间开展青蒿素的开发研究将具有可观的经济效益和社会效益。
本文将对目前国际上青蒿素研究的现状从以下几个方面进行论述。
2青蒿素的发现及历史青蒿入药, 最早见之于马王堆三号汉墓出土( 公元前168 年左右) 的帛书《五十二病方》,其后在《神农本草经》, 《大观本草》及《本草纲目》等均有收录。
从历代本草及方书医籍的记载, 青蒿入药治疗疟疾是经过长期的临床实践经验所肯定的。
在现代临床上用于对恶性疟疾、发热、血吸虫病、腔黏膜扁平苔藓、红斑狼疮、心律失常的治疗［7］，并且对类风湿性关节炎的免疫有显著疗效［8］。
1971 年以来, 中医研究院青蒿素研究小组通过整理有关防治疾病的古代文献和民间单验方, 结合实践经验, 发现中药青蒿乙醚提取的中性部分具有显著的抗疟作用。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟疾药物，被公认为是20世纪最重要的药物之一。
它的发现及发展历程可以追溯到20世纪60年代。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药青蒿（Artemisia annua）中提取得到的。
青蒿在中国古代就被用于治疗疟疾，但直到20世纪60年代，它的有效成分才被提取出来。
在1967年，中国中医学家屠呦呦和她的团队在对中药青蒿进行研究时，发现了青蒿中的一种有效成分，即青蒿素。
他们通过提取和纯化的方法，成功地从青蒿中分离出了纯净的青蒿素。
这一发现为疟疾的治疗提供了新的选择，并引起了全球医学界的关注。
2. 青蒿素的发展青蒿素的发现引起了全球医学界的兴趣，并且在接下来的几十年里，青蒿素的研究和发展取得了重要的进展。
首先，科学家们对青蒿素的药理学和药代动力学进行了深入研究。
他们发现青蒿素对疟原虫有强烈的杀灭作用，能够迅速减少疟原虫的数量，并且具有良好的耐受性和安全性。
这些研究结果为青蒿素的临床应用奠定了基础。
随后，青蒿素的合成方法也得到了改进。
最初，青蒿素只能通过从青蒿中提取得到，这限制了其大规模生产和应用。
然而，随着化学合成技术的不断发展，科学家们成功地开发出了合成青蒿素的方法，大大提高了青蒿素的产量和供应。
此外，为了增强青蒿素的疗效和减少耐药性的产生，科学家们还进行了青蒿素的结构修饰和衍生物的研究。
他们通过改变青蒿素的化学结构，合成了一系列的青蒿素衍生物，其中包括二氢青蒿素和磷酸二氢青蒿素等。
这些衍生物在疟疾的治疗中展现出更高的疗效和更低的耐药性，为青蒿素的临床应用提供了更多的选择。
3. 青蒿素的临床应用青蒿素的临床应用主要用于治疗疟疾。
疟疾是一种由疟原虫引起的传染病，每年导致数百万人感染并造成数十万人死亡。
青蒿素的发现和应用极大地改善了疟疾的治疗效果，拯救了大量的生命。
青蒿素主要通过抑制疟原虫的生物合成和代谢过程来发挥作用。
它能够迅速进入感染的红细胞中，与疟原虫内的铁离子结合，破坏疟原虫的代谢过程，从而导致疟原虫的死亡。
青蒿素的生物合成与代谢途径
青蒿素的生物合成与代谢途径青蒿素作为一种重要的抗疟药物，经过几十年的不断研究和应用已经取得了许多突破性的成果。
然而，许多人对于青蒿素的生物合成和代谢途径并不熟悉。
下面就让我们来一起探究一下青蒿素的生物合成和代谢过程。
一、青蒿素的生物合成青蒿素是一种大环内酯类化合物，由多种化学物质经过多步酶催化转化而来。
在青蒿素的合成中，最重要的当属艾滋病疗法药物的前体物质艾洛菲莫的生物合成。
艾洛菲莫最初是由邻苯二甲酸和丙二酸合成，经过一系列酶的催化反应后转化为青蒿酸。
青蒿酸在自身广泛存在的CYP家族酶的帮助下，转化为青蒿素，并被细胞返回到青蒿素的细胞数中储存起来。
在体内，青蒿素的生物合成受到许多因素的影响，如光照、日夜节律以及病原体的侵袭等。
二、青蒿素的代谢途径青蒿素代谢途径主要包括肝脏代谢和肠道代谢两个过程。
青蒿素在进入人体后，会在肝脏中被CYP450酶家族代谢。
这些酶通过氧化、还原和水解等反应将青蒿素代谢成更易于排泄的代谢产物。
另外，肠道微生物群中的某些细菌也可以通过羟化和磺酸化等反应来代谢青蒿素。
这些代谢产物通过肝脏和肾脏进入血液循环并排出体外。
值得注意的是，在青蒿素的代谢过程中，还涉及到一些代谢酶的物种差异。
例如，在人体中，青蒿素主要被CYP450酶家族代谢，而在老鼠和犬中，则主要依赖于UDP-葡糖醛酸转移酶代谢。
这些差异可能与物种的代谢酶谱有关，需要进一步研究。
三、青蒿素的作用机制青蒿素最初用于治疗疟疾，后经发现还具有许多其他的生物活性。
青蒿素的作用机制主要涉及到靶向线粒体、膜和蛋白质等多个生物过程。
青蒿素可以通过与铁离子结合并进入细胞内，与线粒体蛋白质作用从而杀死寄生生物。
同时，青蒿素还可以通过改变细胞膜的物理和化学性质，影响细胞的功能状态。
此外，青蒿素还可以阻断DNA复制、RNA转录以及蛋白质合成等生物过程，从而发挥药物的效果。
总之，青蒿素的生物合成和代谢途径是一项非常复杂的研究课题。
通过深入的研究，我们可以更好地了解青蒿素的化学特性和药理学作用，从而更加有效地应用这种药物来治疗疟疾和其他疾病。
屠呦呦研究青蒿素的过程以及最新进展ppt课件
惊人地显示出100%的抑制率。 青蒿药材含抗疟活性的部分是在新鲜的叶片里，而非根、茎部位；最
佳的采摘时节是青蒿即将开花的时刻。 屠呦呦又把青蒿提取物成功分离成中性和酸性两大部分。后者毒性大，
屠呦呦研究青蒿素的过程 以及最新进展
16中药302
佟浩楠 王梓昊 马千
1
青蒿素的研究过程
最初屠呦呦通过大量实验发现，青蒿的抗疟效 果并不理想。她系统查阅文献，特别注意在历代用 药经验中提取药物的方法。当她再一次转向古老中 国智慧时，东晋名医葛洪《肘后备急方》中称： “青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”可治 “久疟”。琢磨这段记载，她认为很有可能在高温 的情况下，青蒿的有效成分被破坏了。于是她改用 乙醇冷浸法，所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提 高；接着，用低沸点溶剂提取，效价更高，而且趋 于稳定。终于，在经历了190次失败后，青蒿素诞 生了。这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到 100%。
黄花篙草经粉碎筛后投入萃取罐,从钢瓶出来的 C02经过滤后由压缩机压缩至设定压力“温度由 经过萃取罐夹套的循环水控制并稳定”当萃取 罐达到所需压力温度后,开始循环萃取并计算萃 取时间,含有青篙素的C02降压后进入分离罐,青 篙素及杂质在分离罐分离析出,C02送入压缩机 循环使用,萃取物进行简单的分离精制既得到青 篙素纯品。
7
青蒿素及其衍生物
青蒿素具有水溶性差、热稳定性差的缺 点，制成片剂因其难溶性，生物利用度低， 且体内代谢快。而纳米青蒿素的水溶性好， 制成针剂后可进行静脉注射，将极大地提 高药效，减少用药量，扩大应用范围。
青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中 和水对其结构进行改造,以期在保 持青蒿素优良药理作用基础上开发新药, 进一步改善和提高药效。而合成青蒿素衍 生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青 蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。
青蒿素类抗疟药的药物代谢动力学与药物相互作用
青蒿素的自身诱导代谢不仅可引起自身药代动 力学的变化，很可能是其药代动力学呈现时间依赖 性的原因之一，此外还可能影响其他药物的代谢及 动力学．因此也更易发生药物相互作用。这种自身诱 导代谢现象是否为该类药物的普遍共性及其与时间 依赖性药代动力学的相关性尚需进一步研究。
ｐｅｒｏｘｉｄｉｅ ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌｓ．Ｒｅｄｏｘ Ｒｅｐ，２００３，８：２８４－２８８．
４ Ｙａｎｇ Ｈ，Ｌｉｕ Ｄ，Ｙａｎｇ Ｙ，ｅｔ ａ１．Ｃｈａｎｇｅｓ ｉｎ ｓｕｓｃｅｐｔｉｂｉｌｉｔｙ ｏｆ
Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ ｆａｌｃｉｐａｒａｍ ｔｏ ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｉｎ Ｙｕｎｎａｎ Ｐｒｏｖｉｎｃｅ， Ｃｈｉｎａ．Ｔｒａｎｓ Ｒ Ｓｏｃ Ｔｒｏｐ Ｍｅｄ Ｈｙｇ，２００３，９７：２２６—２２８． ５ Ｗｈｉｔｅ ＮＪ．Ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌ ｄｒｕｇ ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ ｔｈｒｏｕｇｈ
高了约５倍（１８６～１０３１ ｍ），曲线下面积（ＡＵＣ）下
降到２０％。Ｚｈａｎｇ等［１４３研究发现，给予单剂量青蒿 素．间隔４ ｄ后再给药，青蒿素的总体清除率仍可提 高１．６倍，ＡＵＣ则可下降约４０％。这种时间依赖性的 动力学特征，可能是导致青蒿素预后复发率高的原 因之一，其机制可能与药物的自身诱导代谢（ａｕｔｏ— ｉｎｄｕｃｔｉｏｎ ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ）有关。Ｇｕｐｔａ等［１５］的体外代谢 研究表明，青蒿素在大鼠体内存在自身诱导代谢现 象．即多剂量给药后可使自身代谢加速；Ｓｉｍｏｎｓｓｏｎ 等［１６１报道。青蒿素的自身诱导代谢可能或部分与 ＣＹＰ２８６有关。Ｚｈａｎｇ等Ｅ１４］研究还发现，青蒿素可显 著提高青蒿琥酯活性代谢物双氢青蒿素的血药浓度 并延长其生物半衰期．两者合用可改善青蒿琥酯的 药代动力学性质，可望产生较好的Ｉ艋床效果，但其相 互作用机制尚不明确。由于该类药物的体内消除以 代谢过程为主导，若合用药物之间对代谢酶存在底 物交叉性而产生竞争或抑制现象、或对ＣＹＰ４５０有 诱导或抑制作用，均可能引起药物相互作用。 ２．２．２青蒿琥酯：青蒿琥酯是青蒿素的衍生物之一， 一般为静脉注射给药。在动物体内静脉注射后，迅速 转化为活性代谢物双氢青蒿素。不同动物，青蒿琥酯 动力学性质不尽相同。李锐等［订］报道青蒿琥酯在大 鼠体内的药代动力学属于单室模型，血中半衰期为 １５．６ ｍｉｎ；在犬体内动力学为一级速率过程，具有单 室模型特征。半衰期１０ ｍｉｎ．而且青蒿琥酯具有诱导 肝药酶的作用，首过效应明显。在健康人体内，青蒿琥 酯的药代动力学属于双室开放模型，消除速度快，平 均血浆清除半衰期（ｔ邺）为３４．２ ｒａｉｎ，但高剂量组比 中、低剂量组消除要慢，其消除速率可能与剂量有关， 因此。建议临床适当增加给药次数。以维持血中有效 浓度。另外还发现静脉注射青蒿琥酯后经尿排出的药 量很少，７ ｈ累积排泄量只有剂量的１．８％，说明青蒿 琥酯从人体内消除的主要途径是代谢转化［１８］。
青蒿素的化学全合成.总结
青蒿素的合成与研究进展摘要:青蒿素是目前世界上最有效的治疗疟疾的药物之一，存在活性好、毒副作用小、市场需求大、来源窄等特点。
目前,青蒿素的获取途径主要有直接从青蒿中提取、化学合成和生物合成。
本综述将针对近年来青蒿素的发展特点及合成方法进行论述。
关键词：青蒿素;合成方法;研究进展青蒿素是中国学者在20世纪7０年代初从中药黄花蒿(Artem ｉsia annｕa L1 ）中分离得到的抗疟有效单体化合物,是目前世界上最有效的治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物, 对恶性疟、间日疟都有效,可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗．青蒿素还具有抑制淋巴细胞的增殖和细胞毒性的用1;具有影响人体白血病Ｕ９３7细胞的凋亡及分化的作用2；还具有部分逆转MCＦ-７／ARD细胞耐药性作用3;还具有抑制人胃癌裸鼠移植瘤的生长的作用4;还具有一定的抗肿瘤作用5等.除此之外，青蒿素及其衍生物还具有生物抗炎免疫作用、生物抗肿瘤作用、抑制神经母细胞瘤细胞增殖的作用等。
世界卫生组织确定为治疗疟疾的首选药物，具有快速、高效、和低毒副作用的特征.６。
因在发现青蒿素过程中的杰出贡献,屠呦呦先后被授予２０1１年度拉斯克临床医学研究奖和20１５年诺贝尔医学奖.1 青蒿素的理化性质及来源青蒿素的分子式为C15Ｈ2２O５, 相对分子质量为2８2。
33.是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯，有一个包括过氧化物在内的1，2，4－三烷结构单元,它的分子中还包括7个手性中心，合成难度很大.中国科学院有机所经过研究,解决了架设过氧桥难题,在1９83年完成了青蒿素的全合成.青蒿素也有一些缺点，如在水和油中的溶解度比较小,不能制成针剂使用等。
２青蒿中提取青蒿素青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取出来的含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物,在治疗疟疾方面具有起效快、疗效好、使用安全等特点。
目前主要的提取方法有溶剂提取法、超临界提取法、超声波萃取法、微波萃取法、其他萃取法等。
青蒿素代谢产物
青蒿素代谢产物青蒿素是一种重要的天然产物，它是从中草药青蒿（Artemisia annua）中提取得到的。
青蒿素是用于治疗疟疾的主要药物之一，具有抗疟疾、抗炎症、抗肿瘤和免疫调节等多种药理活性。
青蒿素在人体内的代谢产物是指经过一系列化学反应后生成的化合物。
这些代谢产物可以通过尿液、粪便和呼气气体等途径排出体外。
这些代谢产物的研究对于了解青蒿素的药理作用、毒性和药代动力学等具有重要意义。
青蒿素的代谢途径主要有两条，即肝脏和肠道代谢途径。
在肝脏中，青蒿素首先被酶羟化酶（CYP450酶）催化作用氧化为主要的代谢产物二氢青蒿素（DHA）。
DHA是青蒿素的主要活性代谢产物，具有更强的抗疟疾活性。
DHA可以通过胆汁排出体外，也可以被肝脏进一步代谢为其他的代谢产物。
另一条重要的青蒿素代谢途径是通过肠道菌群的作用。
青蒿素在肠道中主要受到细菌酶的作用，被代谢为二氢青蒿素、三氢青蒿素和水解青蒿素等化合物。
这些代谢产物具有不同的药理活性，可能对青蒿素的疗效和毒性产生影响。
青蒿素的代谢产物在体内的药代动力学也受到多种因素的影响，例如个体的遗传差异、饮食习惯、疾病状态等。
一些研究表明，个体的CYP450酶活性与青蒿素的代谢和疗效密切相关。
对于一部分个体来说，CYP450酶的活性较高，导致青蒿素代谢更快，疗效更好；而对于另一部分个体来说，CYP450酶的活性较低，导致青蒿素代谢较慢，可能导致疗效下降或药物积累。
此外，一些研究还发现，青蒿素的代谢产物可能与一些药物相互作用。
例如，某些药物可能抑制CYP450酶的活性，从而降低青蒿素的代谢速度，增加其药物浓度和毒性。
因此，在临床应用青蒿素时，需要注意可能的药物相互作用。
总之，青蒿素的代谢产物对于了解青蒿素的药理、毒性和药代动力学具有重要意义。
进一步研究青蒿素的代谢代谢产物，可以帮助我们深入了解青蒿素的药理机制，优化青蒿素的临床应用，并为新药开发提供重要的参考。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟药物，广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现及发展历程可以追溯到20世纪70年代，以下将详细介绍青蒿素的发现及发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药学家屠呦呦及其团队在20世纪70年代初发现的。
当时，屠呦呦等人正在研究中国传统草药中的有效成分，希望找到一种能够治疗疟疾的药物。
他们选择了一种名为青蒿（Artemisia annua）的植物进行研究。
通过对青蒿植物的提取和分离，屠呦呦等人成功地从青蒿中提取出了一种有效的抗疟成分，并将其命名为青蒿素。
青蒿素的发现对于疟疾的治疗和预防具有重要意义，因为它不仅具有高效的杀虫作用，而且对于疟原虫的耐药性也具有较好的破坏作用。
2. 青蒿素的研究与开发青蒿素的发现引起了国际科学界的广泛关注，并在之后的几十年里进行了大量的研究与开发工作。
首先，科学家们对青蒿素的化学结构进行了进一步的研究，以便更好地理解其抗疟机制。
他们发现青蒿素属于一类称为二萜内酯的化合物，这类化合物对于疟原虫具有强烈的杀虫作用。
随后，科学家们开始探索青蒿素的合成方法，以满足其在大规模生产中的需求。
通过不断的实验和改进，他们成功地开发出了一种高效的合成方法，使得青蒿素的生产成本大幅降低，从而使其更加广泛地应用于疟疾的治疗和预防。
此外，科学家们还对青蒿素进行了药理学和临床研究，以评估其在治疗疟疾和其他疾病中的安全性和有效性。
通过临床试验，他们证实了青蒿素在治疗疟疾方面的显著疗效，并且发现它对于其他一些疾病，如肿瘤和寄生虫感染，也具有一定的治疗作用。
3. 青蒿素的应用与发展青蒿素的发现和研发为疟疾的治疗和预防提供了重要的工具和方法。
随着时间的推移，青蒿素不仅在中国得到了广泛应用，还逐渐被全球范围内的医疗机构和组织所接受和应用。
在发展过程中，青蒿素的应用形式也不断发展和创新。
最初，青蒿素主要以口服药物的形式使用，但由于其在人体内的吸收和代谢存在一定的限制，科学家们开始研究和开发其他剂型，如注射剂和口服溶液，以提高其在人体内的生物利用度和疗效。
屠呦呦研究青蒿素的过程以及最新进展
16中药302
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佟浩楠 王梓昊 马千1
青蒿素的研究过程
最初屠呦呦通过大量实验发现，青蒿的抗疟效果并不理想。她系统查阅文献，特别注意在 历代用药经验中提取药物的方法。当她再一次转向古老中国智慧时，东晋名医葛洪《肘后备急 方》中称：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”可治“久疟”。琢磨这段记载，她认 为很有可能在高温的情况下，青蒿的有效成分被破坏了。于是她改用乙醇冷浸法，所得青蒿提 取物对鼠疟的效价显著提高；接着，用低沸点溶剂提取，效价更高，而且趋于稳定。终于，在 经历了190次失败后，青蒿素诞生了。这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到100%。
?黄花篙草经粉碎筛后投入萃取罐从钢瓶出来的c02经过滤后由压缩机压缩至设定压力温度由经过萃取罐夹套的循环水控制并稳定当萃取罐达到所需压力温度后开始循环萃取并计算萃取时间含有青篙素的c02降压后进入分离罐青篙素及杂质在分离罐分离析出c02送入压缩机循环使用萃取物进行简单的分离精制既得到青篙素纯品
屠呦呦研究青蒿素的过程 以及最新进展
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微波萃取
不同物质的介电常数不同,其吸收微波能的程度不同,由此产生的及传递给周围环境的热能也 不同。在微波场中,吸收微波能力的差异使得基体物质的某些区域或萃取体系中的某些组分 被选择性加热,从而使得被萃取物质从基体或体系中分离,进入到介电常数较小,微波吸收能力 相对较强的萃取剂中。
采用频率为2450MHz或915MHz,功率为500-15000瓦的微波对黄花篙植物碎料在选自水、C1C4的醇、乙醚、丙酮或其混合物的溶剂中进行初次约10min的预提1-3次;然后用选自汽油、 石油醚、C1-C3醇及其混合物的萃取液对微波萃取所得初提液进行再次提取约5min的1-3次。 然后精提,浓缩,纯化,得到青篙素纯度在95%以上的制品。
青蒿素的药理研究及其临床应用
青蒿素的药理研究及其临床应用青蒿素是一种有效的抗疟疾药物，它是从中国产生的蒿属植物青蒿（Artemisia annua）中提取得到的。
在20世纪70年代，以青蒿素为主要成分的疟疾新药——“青蒿素组合疗法”被发明出来，其治愈率和预防复发率同样突出，且对于复合病原体所致的疟疾均有效。
本文详细介绍青蒿素的药理研究和其在临床应用中的发展历程。
一、药理研究1. 青蒿素的化学结构与作用机理青蒿素是一种内酯型二萜类化合物，分子式为C15H22O5。
它的作用主要是通过抗氧化、抗炎、抗癌、抑菌等多种作用来实现的。
首先，青蒿素治疗疟疾的作用机理是破坏疟原虫进入红细胞的机制。
根据疟原虫的生命周期分为：早期和晚期疟原虫。
早期疟原虫进入红球后，通过突变而不断进化，从而能够抵抗疟疾药物，而青蒿素针对的正是这一环节。
早期疟原虫通过外周血单核细胞和肝细胞亚细胞膜的特定结合蛋白与红细胞结合，进入红细胞后，加速其衰竭，降低疟原虫进一步生存的能力。
其次，青蒿素对于恶性肿瘤的治疗有一定的作用。
它能够干扰肿瘤细胞的代谢过程，使其处于自我消耗和缺血状态，同时促进肿瘤细胞凋亡和细胞自噬，从而对恶性肿瘤具有一定的治疗作用。
最后，青蒿素还具有广谱抗菌作用，对于多种细菌和真菌均有效。
它能够穿透细胞壁进入细胞内破坏细菌的DNA和RNA，从而起到了抑菌的作用。
2. 研究进展自青蒿素被发现以来，各国研究者对它的发挥作用、药物代谢和副作用等方面的研究取得了长足进展。
目前，青蒿素已成为当前世界上应用最广泛的抗疟疾药物之一，同时也已应用于药物肝损伤、骨髓抑制、类风湿性关节炎、糖尿病等多种疾病的治疗中。
二、临床应用1. 青蒿素的应用历程青蒿素的应用历程可以追溯至1972年，当时中国科学家屠呦呦通过研究青蒿叶提取出青蒿素，并发现它对疟原虫有很强的杀灭作用。
但当时由于中国走向科技封锁，青蒿素对于疟疾治疗的意义并没有被外界广泛认知，直到20世纪80年代初才被引入了海外市场，以其良好的疗效而为世界所熟知。
青蒿素的合成生物学研究进展
青蒿素的合成生物学研究进展一、本文概述青蒿素，源自菊科植物青蒿（Artemisia annua L.），是一种具有显著抗疟活性的天然产物，自20世纪70年代被发现以来，已成为全球抗击疟疾的重要武器。
然而，青蒿素的天然来源有限，化学合成成本高昂，且存在环境污染等问题，这使得青蒿素的可持续供应面临挑战。
近年来，随着合成生物学的发展，利用合成生物学方法生产青蒿素成为研究热点。
本文将对青蒿素的合成生物学研究进展进行全面概述，探讨如何利用合成生物学技术提高青蒿素的产量、优化生产过程，以及面临的挑战和未来的发展方向。
本文首先回顾了青蒿素的研究历程和其在全球抗击疟疾中的作用，指出合成生物学在青蒿素生产中的潜在价值和重要性。
随后，综述了目前青蒿素合成生物学研究的主要成果，包括青蒿素生物合成途径的解析、关键酶的发现与改造、以及基于代谢工程的青蒿素高产菌株的构建等。
在此基础上，讨论了合成生物学方法在青蒿素生产中的优势与挑战，如提高青蒿素产量的同时保持其生物活性、优化生产过程的可持续性、以及降低生产成本等。
展望了青蒿素合成生物学研究的未来发展方向，包括利用新兴技术如CRISPR-Cas9基因编辑系统、合成基因组学等进一步提高青蒿素产量和质量，以及推动青蒿素合成生物学技术的产业化应用。
二、青蒿素生物合成途径解析青蒿素是一种具有高效抗疟活性的天然产物，其独特的化学结构和强大的生物活性使其成为全球公共卫生领域关注的焦点。
为了深入理解青蒿素的生物合成机制并进一步提高其产量，科学家们对青蒿素的生物合成途径进行了详尽的解析。
青蒿素的生物合成起始于异戊烯基焦磷酸（IPP）和二甲基烯丙基焦磷酸（DMAPP），这两个分子在甲羟戊酸途径（MVA途径）或2-C-甲基-D-赤藓糖醇4-磷酸途径（MEP途径）中生成。
随后，通过一系列酶促反应，包括预青蒿酸合成酶、青蒿酸合成酶和青蒿素合成酶等，逐步转化为青蒿素的前体物质青蒿酸。
青蒿酸经过青蒿素合成酶的催化，形成青蒿素。
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青蒿素体内药物代谢研究进展廖文(成都中医药大学成都611137)摘要：青蒿素是从植物青蒿中提取的一种具有抗疟作用的活性成分。
近些年研究发现青蒿素不仅可以抗寄生虫，包括疟原虫、血吸虫，而且具有显著的抗炎、调节免疫和抗肿瘤等多方面的作用。
本文主要介绍青蒿素抗疟作用的代谢机制，并对青蒿素的其他作用以及发展前景进行简要论述。
关键词：青蒿素；抗疟；代谢；其他作用；前景Artemisinin in vivo drug metabolism researchLIAO Wen(Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu 611137) Abstract：Artemisinin is extracted from the plant Artemisia annua with a role of the active ingredient anti-malarial. artemisinin recent study found that not only anti-parasites, including Plasmodium, Schistosoma, and has significant anti-inflammatory, immune regulation and anti-tumor effect, and many other. This paper describes the role of artemisinin-based antimalarial mechanisms of metabolism and the role of artemisinin as well as other future development brief.K ey words：artemisinin; malaria; metabolism; other role; prospects 青蒿素(artemisinin，QHS，结构式见图1)是我国科研工作者于1972年首次从中草药青蒿中分离得到的含过氧桥的新型倍半萜内酯。
青蒿素结构独特、高效低毒，具有清热解毒，抗肿瘤、抗菌、抗疟，增强免疫等药理作用，对脑型疟、恶性疟等有特效，是我国唯一获得国际认可的抗疟新药，已成为世界卫生组织推荐的治疗疟疾的理想药物。
我国青蒿资源十分丰富，目前其主要产业资源也在我国。
（一）青蒿素的抗疟代谢作用青蒿素类抗疟药临床应用以联合用药为主．从青蒿素的药理作用来看，它首先是被用于治疗疟疾，而且效果比以往的药物要好，因此主要用于该疾病的治疗。
青蒿素是一个含有内过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物，结构中没有特征的光谱特性．早期研究采用的体内分析方法主要有放射性同位素法(不定位H 标记)、薄层扫描法、比色法、高效液相色谱电化学检测方法等．其灵敏度和选择性不能满足药物代谢动力学深入研究的需要，因此至今对其代谢机制、药代动力学性质、作用靶点的认识尚不完全清晰。
已有的研究表明，青蒿素口服吸收迅速，但是吸收不完全，首过作用较强，生物半衰期为2-3小时，主要代谢部位在肝脏。
关于青蒿素在体内的代谢机制以及它如何产生抗疟作用，现在目前占主流的说法是青蒿素的过氧基被活化产生自由基，自由基与疟蛋白形成共价复合物，使疟蛋白失活而产生抗疟活性。
过氧桥还原分解形成自由基时需要低价过渡态金属离子的存在，目前公认的与自由基产生有关的金属离子是亚铁离子(Fe2+ )，包括亚铁血红素和游离Fe2+。
过氧桥被Fe2+催化断裂后首先产生氧自由基，后经分子重排转化为更具活性的碳自由基，这两种自由基对疟原虫的细胞结构和功能都有破坏作用，但因碳自由基可以直接将许多生物体的大分子烷基化，故现认为青蒿素更有可能通过碳自由基起活性作用。
青蒿素转化为自由基后，在烷化底物存在时以共价键的方式与疟原虫蛋白质结合，使疟蛋白烷基化。
当用10-[3H]双氢青蒿素和被感染的红细胞作用时，一些特别的疟蛋白被识别，其中一种是翻译控制肿瘤蛋白(TCTP)的类似物。
体外实验已证明，有血红素存在时，TCTP可与双氢青蒿素发生共价结合。
进一步研究发现，TCTP上有间距约l8um的两个血红素结合位点，它与血红素的亲和力与人的血清清蛋白类似。
TCTP上单个半胱氨酸部分被阻断时，其与血红素的连接不受影响，与药物的结合却减少了1／3。
因此，半胱氨酸很可能是双氢青蒿素和TCTP 反应的桥梁，而TCTP很可能就是青蒿素类药物的作用靶点。
也有学者在体外实验中发现，无Fe存在时，青蒿素类药物同样具有选择性的高效抗疟作用。
有人在40％一50％的羧基血红蛋白及2％的CO(抑制Fe2+的活性)条件下对青蒿素类药物的抗疟活性进行了测定，发现无Fe2+时青蒿素类药物的抗疟作用没有发生明显改变，故认为青蒿素类药物发挥抗疟作用可能并不需要Fe2+，其抗疟作用的产生也并非自由基参与的结果。
近来，又有很多学者在基因水平上进行研究，认为青蒿素可能通过作用于疟原虫的PfATP6酶而发挥抗疟作用。
PfATP6酶是疟原虫体内的一种6型ATP酶——Plasmodium falciparum Ca2+-ATPase,其表达产物是一种膜转运蛋白，是恶性疟原虫基因组中唯一属于肌浆．内质网膜钙离子ATP酶(SERCA)型钙-三磷酸腺苷酶序列(SERCA-type Ca2+-ATPase sequence)的转运蛋白。
人体内的SERCA将ca2+排出细胞从而调节人体的Ca2+水平，当它停止工作时，会导致细胞内ca2+水平升高，细胞也随之凋亡。
由于SERCA的基因与PfATP6酶的基因具有40％左右的同源性，因此有学者参考SERCA的空间结构利用计算机模拟出PfATP6酶的空间结构，并进一步证明青蒿素在空间结构上与PfATP酶结合的可能性。
也有人通过荧光实验证明，青蒿素在不影响其他正常细胞Ca 排出的情况下，通过阻断疟原虫所在细胞PfATP6酶的活动，引起细胞死亡，从而达到治疗疟疾的作用。
（二）青蒿素的其他代谢作用青蒿素除了有抗疟疾作用外，还用其他许多药理作用。
已经发现的药理作用有抗肿瘤，抗炎作用以及治疗寄生虫病、免疫等作用。
对于这些药理作用的作用机制，国内外很多科研工作者做了大量实验，对其进行了深入的研究，得出了许多珍贵的结论。
如青蒿素的抗肿瘤作用，有学者将其作用机制进行了总结们认为主要与五中作用有关:诱导肿瘤细胞凋亡，二价铁离子介导的细胞毒作用，氧自由基介导的细胞毒作用，抑制血管生成和增加放化疗敏感性。
但是到底哪一个作用占主导作用，还没有明确的结果。
至于抗炎作用，有中国研究者通过小鼠实验得出，青蒿素可抑制多种致炎因子包括刺激性的CpG寡核苷酸或热灭活的大肠杆菌诱导巨噬细胞释放促炎细胞因子。
青蒿素抑制CpG ODN诱导的促炎因子释放的确切机制并不清楚，推测可能与青蒿素抑制CpG ODN的内化有关，因为CpG ODN必须先进人细胞才能与受体TLR9结合启动炎症反应通路，此过程中一种笼合蛋白和细胞上的某种受体可能参与了细胞对CpG ODN的内吞过程；也可能与青蒿素影响TLR9mRNA和蛋白的表达有关或影响受体与配体间的相互作用，或直接抑制转录因子。
还有抗寄生虫作用，青蒿素及其多种衍生物均有抗血吸虫的作用，在整个服药阶段对幼虫期的血吸虫都有杀灭作用，因此具有良好的杀灭效果。
青蒿素还能杀灭进入宿主体内的幼虫；对疫水接触者具有保护作用；用于感染日本血吸虫尾蚴后的早期治疗，可降低血吸虫感染率和感染程度，并可预防血吸虫病的发生。
蒿甲醚和青蒿琥酯也具有抗血吸虫特性，而且蒿甲醚和蒿乙醚活性更高。
其抗血吸虫作用的活性基团是过氧桥，其作用机制是影响糖的代谢。
最近在青蒿素类衍生物的免疫抑制活性研究中发现，经过结构改造合成的新型青蒿素类衍生物的免疫抑制活性有大幅提高，同时这类青蒿素衍生物保留了在体内低毒的特性，有望发展成为一类新型免疫抑制剂。
但是，人们对于这类衍生物免疫抑制活性具体的生化和分子作用机制尚不十分清楚。
另外，也有人发现青蒿素及其衍生物仍然存在一定的毒理作用，大量长期服用可能导致心肌细胞，肌肉组织等的损伤以及生殖毒性，致突变效应等。
（三）青蒿素的发展前景由于青蒿素的多种治疗作用，现在它已经成为国内外医学界专家学者的研究新方向，受到很多人的重视。
青蒿素类药是我国科学家利用传统中草药自主研制的抗疟特效药。
1995年蒿甲醚率先载入国际药典，这是我国研制的新药首次得到国际认可。
至今已有5个抗疟类药物(青蒿素、蒿甲醚、复方蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素)9种剂型在世界各国销售。
青蒿素类药物价格低廉，有广谱抗癌性，药理作用广，毒副作用少。
其作用机制独特，可以逆转肿瘤细胞的多药耐药，并与长春新碱、多柔比星、甲氨蝶呤等传统抗癌化疗药起到协同、增效的效果。
但是，在国际抗疟药市场上，青蒿素类药物尚占不到1％的份额。
主要原因是青蒿素原料缺乏，目前尚未找到合适的人工合成工艺。
并且，青蒿素在体内半衰期短，因此服用次数多，复发率高(约为1O％)。
青蒿素类药物有广阔的前景，国内外已经掀起了青蒿素及其衍生物的开发与应用的研究热潮。
至于青蒿素的市场前景目前国内存在正反两种不同看法。
反方认为：随着非洲国家(如肯尼亚、乌干达等国)和东南亚地区国家(如自然条件与我国广西相似的越南、泰国等国)青蒿种植面积的迅速扩展。
世界最大的青蒿素制剂生产商一诺华公司将逐渐摆脱对中国产青蒿素原料药的依赖。
改从人力成本更低的非洲国家和东南亚地区(尤其越南，近年来其青蒿种植面积迅速扩大)进口青蒿素。
故我国青蒿素未来几年的出口量和市场将会逐渐萎缩。
而正方则对青蒿素未来市场充满信心。
因为青蒿素现有几只衍生物中只要有一、二只被批准为抗癌新药上市。
将大大促进国产青蒿素产业的发展，并将带动我国西南诸省和中南地区形成新一轮青蒿种植热和提取加工热。
促进当地农民增产增收。
（四）总结从现在国内外对青蒿素的研究来看，虽然已经确定了青蒿素有多种药理作用，可以治疗多种疾病，然而从学者们得出的结论来看，对于青蒿素的作用机制，还没有明确的结论，许多结论都还停留在不确定的阶段，这还有待于研究者们付出更多的精力去研究和开发。
并且就近些年的研究来看，发现青蒿素的药理作用不断增加，说明我们对青蒿素的了解还远远不够，青蒿素的开发前景相当乐观。
在我看来，现在的研究方向应该是青蒿素的作用机制，只有将它在体内的代谢机制搞清楚，了解它在人类体内的代谢情况，才能真正的了解它的药理作用，以及毒理作用，从而带给人类医学更好的发展。
从时间上看，青蒿素在1972年才被提取出来，人们对它的研究也才短短几十年的时间，所以到现在为止还没有真正搞懂青蒿素的作用机制也是可以理解的事，不过，现在的形式已经表明青蒿素的发展前景很好，并且青蒿素是我国开发研究出来的，所以，我们国家有必要抓住这一先机，率先在青蒿素的研究上有所成就，并且将其投入市场，应该会有很大的经济收益。