心内科病例讨论-PPT课件
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
大效应时间为4~6h。主要经肾排泄；消除半衰期平均为 36h（32~48h）。
有效浓度范围
0.5~2.0ng/ml
解放军总医院临床药学室
解放军总医院临床药学室
解放军总医院临床药学室
解放军总医院临床药学室
地高辛禁忌症
预激综合症合并房颤或房扑
禁忌症
室性心动过速、室颤
肥厚性梗阻型心肌病
解放军总医院临床药学室
心内科病例讨论
Logo
主要内容
1
地高辛背景资料 地高辛临床病例2例
1
4
解放军总医院临床药学室
主要内容
1
地高辛背景资料 地高辛临床病例2例
1
4
解放军总医院临床药学室
地高辛
正性肌力
抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，使细胞内Ca2+↑ 使心肌收
缩力↑
电生理作用
治疗剂量下,降低窦房结自律性, 减慢房室传导
解放军总医院临床药学室
肾功能不全
地高辛
肾功正常
半衰期
36~48h
肾功不全
3.5~5d
注：血液交换、腹膜透析、血液透析或体外循环不能清除体内的地高辛
解放军总医院临床药学室
影响地高辛吸收的药物
抑制肠道菌群对药物的转化作用，地高辛转化减少，肠道吸收增 加，血药血药浓度增高 P-糖蛋白抑制剂 [注：肠道中的P-糖蛋白把地高辛从肠上皮细胞主动转运至肠腔 ，使其吸收减少，减低其生物利用度] 他汀类：普伐、氟伐影响小；β阻滞剂：普萘洛尔、卡维地洛显 著，美托、比索影响小 甲氧氯普安 柳氮磺吡啶、对氨基水杨酸 通过吸附作用而减少吸收 青霉素、红霉素、氯霉素、 四环素等 螺内酯、胺碘酮、阿托伐他 汀钙、辛伐他汀、维拉帕米 、环孢素、克拉霉素（↑50% ）、多红霉素、地尔硫卓、 硝苯地平、卡维地洛 促进胃肠蠕动，降低地高辛生物利用度25% 改变肠道特性减少地高辛吸收，降低20~30% 考来烯胺、白陶土、果胶、硫糖铝
浓度明显升高。
大环内酯类抗生素为磷糖蛋白抑制剂，而地高辛为磷糖 蛋白底物，抑制地高辛跨细胞膜转运，增加其在小肠的吸收 ，减少其在肾脏的排泄，导致血药浓度升高50%。
解放军总医院临床药学室
源自文库 胺碘酮
胺碘酮可将地高辛从组织中置换出来，并且使地高辛在
肾脏及肾外排泄减少，使地高辛血药浓度增加。另外，老 年患者应用胺碘酮时可引起甲状腺功能降低，使地高辛清 除率降低，心肌敏感性升高，易发生洋地黄中毒，因此联 用胺碘酮时应减少地高辛用量。
地高辛中毒临床表现
厌食、恶心、 呕吐、腹泻等
消化道
视觉 障碍
黄视、绿视、视力 模糊、畏光等等
Digoxin
(0.5~2.0ng/ml)
眩晕、头痛、失眠、 瞻望、精神错乱等等
神经 系统
心脏 反应
各类心律失常
--最常见为室性期前收缩， 多表现为二联率、房性期前 收缩、房颤及房室传导阻滞。
解放军总医院临床药学室
影响地高辛分布的药物
• 使地高辛浓度增高的药物
胺碘酮：
与心肌细胞亲和力较强，可置换与心肌细胞结合的地高辛 ，而升高地高辛需要浓度
• 使地高辛浓度降低的药物
沙丁胺醇：
β2受体激动剂，骨骼肌中经β2受体介导的Na+-K+-ATP酶活性增加 ，人体内约50%的地高辛与骨骼肌结合，从而使地高辛浓度降低
解放军总医院临床药学室
普罗帕酮与维拉帕米
解放军总医院临床药学室
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 不同ACEI对地高辛血药浓度的影响不同，服用地高辛 0.25mg/d，联用卡托普利可使地高辛血药浓度升高
迷走神经兴奋作用
可对抗心衰时交感神经兴奋的不利影响,但不足以取 代β-R
解放军总医院临床药学室
地高辛的临床应用
心力衰竭
DIG试验研究结果表明：地高辛不减少总死亡率，但可明显减少 总住院率和因心衰恶化而导致的住院率（P<0.001),提示长期小剂量服 用地高辛对HF患者的死亡影响为中性
房颤
对于伴有AF的收缩功能不全性CHF患者，控制心室率最佳药物联 合为地高辛+β受体阻滞剂。尽管β受体阻滞剂对于控制运动时心室率
的增加可能较为有效，但是地高辛更适宜用于心衰伴快速心室率的房
颤患者
解放军总医院临床药学室
地高辛
药代动力学参数 地高辛吸收不完全亦不规则，生物利用度60~80%，
口服起效时间0.5~2h，血浆浓度达峰时间2~6小时，获最
泻药及抗癌药可损伤肠道粘膜，
减少吸收
环磷酰胺、长春新碱、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖胞苷等
Tanaka H，MatsumotoK，Ueno K，et a1．Effect of clarithromycin on steady-state digoxin concentrations 解放军总医院临床药学室 [J],Ann Pharmacother，2019,37(2):178-181．
地高辛中毒处理
发生地高辛中毒后应立即停药
单发性室性期前收缩、一度房室传导阻滞阻滞等停药后自行消失 对于快速性心律失常患者，如血钾浓度低则静脉补钾，血钾不低可用
利多卡因、苯妥英钠。电复律禁用
有传导阻滞及缓慢性心律失常患者用阿托品0.5~1.0mg皮下或静脉 注射，一般不用安装临时起搏器
影响地高辛代谢药物
地高辛在肝脏中代谢20%，肝药酶诱导剂如：苯巴比妥 、苯妥英钠、保泰松、乙胺丁醇、异烟肼、利福平等可增肝
药酶活性，加速地高辛代谢，使其血药浓度降低
解放军总医院临床药学室
地高辛的药物相互作用
大环内酯类：
地高辛口服后部分被肠内厌氧菌、双歧杆菌等细菌代谢
为无强心作用的双氧地高辛和双氢地高辛苷元。大环内酯类 可抑制了肠道细菌，阻断了这一代谢过程，导致地高辛血药
解放军总医院临床药学室
影响地高辛血药浓度的因素
年龄、性别
低氧血症与 酸中毒 心功能受损 肾功能不全
电解质紊乱
甲功
用药剂量
影响地高辛 吸收药物
影响地高辛 分布药物
影响地高辛 代谢药物
影响地高辛 排泄药物
其他
解放军总医院临床药学室
低氧与酸中毒
低氧血症是对洋地黄敏感的重要因素，即使在较低浓度水 平，仍可出现中毒表现
组织细胞缺氧、酸中毒 细胞失K+,缩短心肌有效 不应期 交感神经兴奋、儿茶酚胺 ↑
自律性增高、中毒表现
Reinbach R,Villa L,Giraudo P, et a1．Digoxin plasma levels in four different prescription schedules of common use in clinical practice[J],Rev Med Chil,2019,131:373-380
有效浓度范围
0.5~2.0ng/ml
解放军总医院临床药学室
解放军总医院临床药学室
解放军总医院临床药学室
解放军总医院临床药学室
地高辛禁忌症
预激综合症合并房颤或房扑
禁忌症
室性心动过速、室颤
肥厚性梗阻型心肌病
解放军总医院临床药学室
心内科病例讨论
Logo
主要内容
1
地高辛背景资料 地高辛临床病例2例
1
4
解放军总医院临床药学室
主要内容
1
地高辛背景资料 地高辛临床病例2例
1
4
解放军总医院临床药学室
地高辛
正性肌力
抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，使细胞内Ca2+↑ 使心肌收
缩力↑
电生理作用
治疗剂量下,降低窦房结自律性, 减慢房室传导
解放军总医院临床药学室
肾功能不全
地高辛
肾功正常
半衰期
36~48h
肾功不全
3.5~5d
注：血液交换、腹膜透析、血液透析或体外循环不能清除体内的地高辛
解放军总医院临床药学室
影响地高辛吸收的药物
抑制肠道菌群对药物的转化作用，地高辛转化减少，肠道吸收增 加，血药血药浓度增高 P-糖蛋白抑制剂 [注：肠道中的P-糖蛋白把地高辛从肠上皮细胞主动转运至肠腔 ，使其吸收减少，减低其生物利用度] 他汀类：普伐、氟伐影响小；β阻滞剂：普萘洛尔、卡维地洛显 著，美托、比索影响小 甲氧氯普安 柳氮磺吡啶、对氨基水杨酸 通过吸附作用而减少吸收 青霉素、红霉素、氯霉素、 四环素等 螺内酯、胺碘酮、阿托伐他 汀钙、辛伐他汀、维拉帕米 、环孢素、克拉霉素（↑50% ）、多红霉素、地尔硫卓、 硝苯地平、卡维地洛 促进胃肠蠕动，降低地高辛生物利用度25% 改变肠道特性减少地高辛吸收，降低20~30% 考来烯胺、白陶土、果胶、硫糖铝
浓度明显升高。
大环内酯类抗生素为磷糖蛋白抑制剂，而地高辛为磷糖 蛋白底物，抑制地高辛跨细胞膜转运，增加其在小肠的吸收 ，减少其在肾脏的排泄，导致血药浓度升高50%。
解放军总医院临床药学室
源自文库 胺碘酮
胺碘酮可将地高辛从组织中置换出来，并且使地高辛在
肾脏及肾外排泄减少，使地高辛血药浓度增加。另外，老 年患者应用胺碘酮时可引起甲状腺功能降低，使地高辛清 除率降低，心肌敏感性升高，易发生洋地黄中毒，因此联 用胺碘酮时应减少地高辛用量。
地高辛中毒临床表现
厌食、恶心、 呕吐、腹泻等
消化道
视觉 障碍
黄视、绿视、视力 模糊、畏光等等
Digoxin
(0.5~2.0ng/ml)
眩晕、头痛、失眠、 瞻望、精神错乱等等
神经 系统
心脏 反应
各类心律失常
--最常见为室性期前收缩， 多表现为二联率、房性期前 收缩、房颤及房室传导阻滞。
解放军总医院临床药学室
影响地高辛分布的药物
• 使地高辛浓度增高的药物
胺碘酮：
与心肌细胞亲和力较强，可置换与心肌细胞结合的地高辛 ，而升高地高辛需要浓度
• 使地高辛浓度降低的药物
沙丁胺醇：
β2受体激动剂，骨骼肌中经β2受体介导的Na+-K+-ATP酶活性增加 ，人体内约50%的地高辛与骨骼肌结合，从而使地高辛浓度降低
解放军总医院临床药学室
普罗帕酮与维拉帕米
解放军总医院临床药学室
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 不同ACEI对地高辛血药浓度的影响不同，服用地高辛 0.25mg/d，联用卡托普利可使地高辛血药浓度升高
迷走神经兴奋作用
可对抗心衰时交感神经兴奋的不利影响,但不足以取 代β-R
解放军总医院临床药学室
地高辛的临床应用
心力衰竭
DIG试验研究结果表明：地高辛不减少总死亡率，但可明显减少 总住院率和因心衰恶化而导致的住院率（P<0.001),提示长期小剂量服 用地高辛对HF患者的死亡影响为中性
房颤
对于伴有AF的收缩功能不全性CHF患者，控制心室率最佳药物联 合为地高辛+β受体阻滞剂。尽管β受体阻滞剂对于控制运动时心室率
的增加可能较为有效，但是地高辛更适宜用于心衰伴快速心室率的房
颤患者
解放军总医院临床药学室
地高辛
药代动力学参数 地高辛吸收不完全亦不规则，生物利用度60~80%，
口服起效时间0.5~2h，血浆浓度达峰时间2~6小时，获最
泻药及抗癌药可损伤肠道粘膜，
减少吸收
环磷酰胺、长春新碱、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿糖胞苷等
Tanaka H，MatsumotoK，Ueno K，et a1．Effect of clarithromycin on steady-state digoxin concentrations 解放军总医院临床药学室 [J],Ann Pharmacother，2019,37(2):178-181．
地高辛中毒处理
发生地高辛中毒后应立即停药
单发性室性期前收缩、一度房室传导阻滞阻滞等停药后自行消失 对于快速性心律失常患者，如血钾浓度低则静脉补钾，血钾不低可用
利多卡因、苯妥英钠。电复律禁用
有传导阻滞及缓慢性心律失常患者用阿托品0.5~1.0mg皮下或静脉 注射，一般不用安装临时起搏器
影响地高辛代谢药物
地高辛在肝脏中代谢20%，肝药酶诱导剂如：苯巴比妥 、苯妥英钠、保泰松、乙胺丁醇、异烟肼、利福平等可增肝
药酶活性，加速地高辛代谢，使其血药浓度降低
解放军总医院临床药学室
地高辛的药物相互作用
大环内酯类：
地高辛口服后部分被肠内厌氧菌、双歧杆菌等细菌代谢
为无强心作用的双氧地高辛和双氢地高辛苷元。大环内酯类 可抑制了肠道细菌，阻断了这一代谢过程，导致地高辛血药
解放军总医院临床药学室
影响地高辛血药浓度的因素
年龄、性别
低氧血症与 酸中毒 心功能受损 肾功能不全
电解质紊乱
甲功
用药剂量
影响地高辛 吸收药物
影响地高辛 分布药物
影响地高辛 代谢药物
影响地高辛 排泄药物
其他
解放军总医院临床药学室
低氧与酸中毒
低氧血症是对洋地黄敏感的重要因素，即使在较低浓度水 平，仍可出现中毒表现
组织细胞缺氧、酸中毒 细胞失K+,缩短心肌有效 不应期 交感神经兴奋、儿茶酚胺 ↑
自律性增高、中毒表现
Reinbach R,Villa L,Giraudo P, et a1．Digoxin plasma levels in four different prescription schedules of common use in clinical practice[J],Rev Med Chil,2019,131:373-380