药理学-组胺及抗组胺药 PPT课件
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心房,房室结: 皮肤:
H2
胃酸分泌增加 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
收缩加强, 传导减慢
感觉神经末端:
三重反应
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
心血管系统：与动物种属、给药途径有关。
血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌 、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；
Zollinger-Ellison综合征；其它）。
H1-receptor blockers
【药理作用】
抗组胺H1效应
Histamine 收缩胃肠道、支气管平滑肌 血管扩张，通透性增加 降压，心脏效应
Βιβλιοθήκη Baidu
H1-blocker 完全对抗 大部分对抗 部分对抗，需与H2-阻断 剂 合用才能完全对抗
H1-receptor blockers
【临床作用】
变态反应性疾病：部分皮肤 I 型变态反应（荨麻 疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤 ，药疹，接触性皮炎。
注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效； 严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。
晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
异丙嗪 苯海拉明
Histamine H1-receptor blockers
异丙嗪 赛庚啶
-
-
-
5-HT receptor Dopamine receptor
H1-receptor blockers H2-receptor blockers H3-receptor blockers Ar1 R1 XCH2CH2N Ar2 R2
H1-receptor blockers
第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强
心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、 头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）
Histamine
【药理作用】
兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌) 强大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌↑。
【应用】
检查胃酸分泌功能 : 真性胃酸缺乏症。
抗组胺药
Antihistamines， histamine antagonists
应；CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分 泌调节。
【体内过程】
口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。
Action of histamine
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系 H1 统症状 H1 & H2 支气管平滑肌收缩: Positive 哮喘, 肺容量降低 inotropism 胃肠平滑肌收缩: 血管扩张:降压 肠痉挛, 腹泻
H1-receptor blockers
第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等
特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经
系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死 性心律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
Cholinergic a-Adrenaline Histamine M receptor receptor H1 receptor
H2-receptor blocking drugs
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括： 作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
组胺及抗组胺药 Histamine & Antihistamines
CH2CH2NH2 HN N
2-(4-咪唑)乙基胺
Histamine
Autacoids 自身活性物质
【Location】
肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞.
【生物效应】
速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反
H2
胃酸分泌增加 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快
收缩加强, 传导减慢
感觉神经末端:
三重反应
痒, 疼痛
Histamine
【药理作用】
心血管系统：与动物种属、给药途径有关。
血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌 、小静脉）；
注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；
Zollinger-Ellison综合征；其它）。
H1-receptor blockers
【药理作用】
抗组胺H1效应
Histamine 收缩胃肠道、支气管平滑肌 血管扩张，通透性增加 降压，心脏效应
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H1-blocker 完全对抗 大部分对抗 部分对抗，需与H2-阻断 剂 合用才能完全对抗
H1-receptor blockers
【临床作用】
变态反应性疾病：部分皮肤 I 型变态反应（荨麻 疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤 ，药疹，接触性皮炎。
注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效； 严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。
晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
异丙嗪 苯海拉明
Histamine H1-receptor blockers
异丙嗪 赛庚啶
-
-
-
5-HT receptor Dopamine receptor
H1-receptor blockers H2-receptor blockers H3-receptor blockers Ar1 R1 XCH2CH2N Ar2 R2
H1-receptor blockers
第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强
心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、 头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）
Histamine
【药理作用】
兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌) 强大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌↑。
【应用】
检查胃酸分泌功能 : 真性胃酸缺乏症。
抗组胺药
Antihistamines， histamine antagonists
应；CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分 泌调节。
【体内过程】
口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。
Action of histamine
鼻,支气管粘液
分泌增加:呼吸系 H1 统症状 H1 & H2 支气管平滑肌收缩: Positive 哮喘, 肺容量降低 inotropism 胃肠平滑肌收缩: 血管扩张:降压 肠痉挛, 腹泻
H1-receptor blockers
第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等
特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经
系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死 性心律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小
Cholinergic a-Adrenaline Histamine M receptor receptor H1 receptor
H2-receptor blocking drugs
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括： 作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
组胺及抗组胺药 Histamine & Antihistamines
CH2CH2NH2 HN N
2-(4-咪唑)乙基胺
Histamine
Autacoids 自身活性物质
【Location】
肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞.
【生物效应】
速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反