对乙酰氨基酚片的溶出度的测定教学提纲
对乙酰氨基酚片溶出度测定
项目任务书一、项目描述项目 3.4对乙酰氨基酚片溶出度测定姓名：提出问题如何测定对乙酰氨基酚片溶出度？欲使溶出度测定结果准确，实验过程应注意哪些问题？任务分析1．掌握片剂溶出度测定的方法以及溶出度测定仪的调试与使用。
2．掌握实验中影响溶出度测定结果的因素以及实验设计中针对这些影响因素所采取的措施。
3. 熟悉溶出度的概念，了解溶出度与口服固体制剂中药物吸收的关系，以及溶出度的测定在药物评价中的意义和运用。
4. 学会754紫外-可见分光光度计的正确使用。
相关知识及资料溶出速度除与药物的晶型、颗粒大小有关外，还与制剂的生产工艺、辅料、贮存条件等有关。
为了有效地控制固体制剂质量，除采用血药浓度法或尿药浓度法等体内测定法推测吸收速度外，体外溶出度测定法是一种较简便的质量控制方法。
对于口服固体制剂，特别是对那些体内吸收不良的难溶性的固体制剂，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物的固体制剂，均应作溶出度检查并作为质量标准。
对乙酸氨基酚（扑热息痛）由Morse于1878年首次合成，是目前广泛应用的解热镇痛药，和其它解热镇痛药相比，它具有起效快、作用缓和而持久、不良反应小等特点，是世界各地医生和医院所推荐的安全有效的解热镇痛药。
但其可压性差、易裂片，生产中多采用高黏度的黏合剂以解决外观问题，但崩解时间延长，不利于药物溶出。
所以对乙酸氨基酚的溶出度是一项重要的质量指标。
在实际应用中溶出度仅指一定时间内药物溶出的程度，一般用标示量的百分率表示，如药典规定30分钟内对乙酰氨基酚的溶出限度为标示量的80%。
二、材料清单序号各种材料清单数量备注1 乙酰氨基酚片 62 盐酸3 氢氧化钠4 溶出度测定仪 15 50毫升容量瓶 66 注射器 17 滤膜 68 烧杯等9 754紫外-可见分光光度计110说明：以上为一名学生所需材料三、项目实施过程（一）任务分析：通过本模块的学习，学生明确1. 在片剂中，溶出度检查的重要性，并掌握片剂溶出度测定的方法；2. 能正确调试溶出度测定仪，并能熟练使用；3.能了解溶出度与口服固体制剂中药物吸收的关系，以及溶出度的测定在药物评价中的意义和运用；4. 能掌握实验中影响溶出度测定结果的因素以及实验设计中针对这些影响因素所采取的措施。
对乙酰氨基酚片溶出度的测定
1
检验原理
❖ 溶出度系指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固 体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。固体制剂 服用后，在胃肠道要经过崩解、溶解、吸收等过程， 才能产生药效。在药品质量控制中，往往采用体外 简易试验方法即溶出度测定法，模拟口服固体制剂 在胃肠道中崩解和溶出的情况。溶出度是评价固体 制剂内在质量的重要指标之一。由于受药物溶解度 大小、辅料亲水性程度及工艺条件等因素影响，药 物的溶出速度和程度是不同的。对难溶性的药物一 般都应进行溶出度测定。
7
检验结果
❖ 1．计算公式 ❖ 分别计算6片溶出量：
❖
❖ 2.结果判断
溶 出 量 %A E 11c% 1m% W 标 DL V100%
❖ 结果判断依据限度为标示量的80%。
8
注意事项
❖
1.溶出介质要脱气，一般采用方法是超声波脱
气；直接煮沸水；取水在约41℃加热并在真空条件
下不断搅拌5分钟以上。
❖ 2.当溶出度测定不符合规定时，应从因 素溶出介质、溶出温度与时间、转速、供试 液的稀释与定容、吸光度测定操作 进行分析
“对乙酰氨基酚片”
【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法（附录xc第
一法），以稀盐酸24ml加水至1000ml为溶出介质， 转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶 液5ml滤过，精密量取续滤液 l.0ml，加0.04%氢氧化 钠溶液稀释至50ml，摇匀，照紫外一可见分光光度 法，在257nm的波长处测定吸光度，按C8H9N02的 吸收系数为715计算出每片的溶出量，限度为标示量 的80%，应符合规定。
6
检验ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ骤
❖ 1.篮杆与篮网的安装：检查仪器水平及转动轴的垂直度与 偏心度。
[精品]对乙酰氨基酚片溶出度测定
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[精品]对乙酰氨基酚片溶出度测定对乙酰氨基酚片是一种非处方药，用于缓解疼痛、退烧、减轻关节炎和牙痛等。
在药品质量控制方面，溶出度测定是测定药品释放活性成分的关键方法之一，可用于评估药品的有效性和一致性。
本实验旨在采用美国药典（USP）提供的方法，测定对乙酰氨基酚片的溶出度。
1.实验原理溶出度是指药品中活性成分从药片或胶囊中释放出来的比例。
药品的溶出度对药效产生影响，因此，需要对它进行检测以确保药品质量达到标准。
常用的溶出度测定方法包括旋转篮法和流动池法。
旋转篮法适用于药片和胶囊，有利于模拟胃肠道的运动。
而流动池法适用于注射剂和眼药水等液体制剂。
本实验采用的是旋转篮法，将对乙酰氨基酚片放入篮中，放到模拟胃肠道的容器中，并在旋转的条件下采集样品，测定其对乙酰氨基酚溶出度。
2.实验步骤2.1 准备a.先将篮子和箔纸放在烘箱中烘干，预热至50℃左右。
b.称取一定量的对乙酰氨基酚片粉末，将其压制成药片。
c.提取篮子和箔纸，稍稍冷却，然后将篮子置于箔纸上，放回烘箱中预热至50℃。
d.取一定量的模拟胃液，将其预热至37℃。
2.2 实验操作a.取一个已称好药片，将其放入篮子中，然后盖上篮子盖子，确保药片合适地固定在篮子中。
b.用钢丝将篮子悬挂在模拟胃液的容器中，保证篮子不接触容器底部。
c.启动旋转器，设置旋转速度为50rpm，开始测定。
d.每个时间点收集一个样品。
将采样器插入模拟胃液中，确保其到达药片所在的位置（通常为时间的1/3、2/3和3/3），并将样品收集到样品瓶中，以供后续分析。
e.持续测定至90分钟，并在每个时间点记录剩余的药片和溶出度数据。
f.一旦测定完成，将篮子和样品在干燥的环境下过夜。
2.3数据处理a.逐一记录采集的样品的时间和对乙酰氨基酚溶出量。
b.将数据绘制成输药时间与对乙酰氨基酚溶出量的关系图。
c.计算药物的平均溶出度，这是从剩余药物的总质量中计算出来的。
3.实验注意事项a.对乙酰氨基酚片的制备需准确称取药材，不得有误差。
对乙酰氨基酚片的制备含量测定与溶出速率测定
综合实验报告四、实验步骤1、片剂处方（制成100片）：五、数据处理1、片重差异取十片称量，总重量为4.452g，平均片重为0.445g。
含量测定：A=0.352，因此浓度c=4.981p g/mL，因此40mg样品中乙酰氨基酚m=50X100c/1000=24.905mg，药物含量m/40X100%=62.26%2、扑热息痛片溶出速率(1)溶出数据(2)溶出曲线(3)药典规定扑热息痛片30分钟溶出百分量不得少于标示量的80%。
六、实验结果分析1、扑热息痛片处方中加入硫脲作为抗氧剂防止扑热息痛被氧化变黄。
2、固体制剂的溶出速率能影响到他在人体内的吸收程度，溶出速率过低的固体制剂无法在人体内完全释放出作用药物从而使得治疗效果不明显，故需测定溶出速率。
3、压片过程中，湿颗粒应根据主药与辅料的性质，以适宜温度尽快干燥，干燥后颗粒往往结团粘连，需过筛整粒，也可加入润滑剂同时整粒并混匀。
4、溶出过程中取样的位置应按照药典规定，自取样至滤过应在30秒内完成。
5、溶出度测定过程中应注意以下问题：（1）对所用的溶出度测定仪，应预先检查其是否运转正常，并检查温度的控制，转速等是否精确，升降桨叶是否灵活；（2）桨叶的位置高低对溶出度测定有一定的影响，应按规定高度装置，转篮底部距溶出杯底为25mm；（3）转换释放介质时要十分小心，切勿将片子倒掉；（4）做完一次测试后，要将转篮，烧杯等用自来水，蒸馏水依次冲洗干净，备用。
七、思考题1、扑热息痛片处方中为何加入硫脲？（抗氧剂）答：作为抗氧剂防止扑热息痛被氧化变黄。
2、为什么有些固体药物的固体制剂需测定溶出速率？答：因为固体制剂的溶出速率能影响到它在人体内的吸收程度，溶出速率过低的固体制剂无法在人体内完全释放出作用药物从而使得治疗效果不明显。
3、溶出度测定操作中应注意哪些问题？答：（1）对所用的溶出度测定仪，应预先检查其是否运转正常，并检查温度的控制、转速等是否精确、升降桨叶是否灵活等。
药剂学实验：实验四 对乙酰氨基酚片剂溶出度的测定
一、实验目的
掌握片剂溶出度测定的操作和数据处理方法 熟悉溶出度测定仪的调试与使用
二、实验原理
溶出度系指在规定溶剂中药物从片剂等固体制剂内溶出的速度和 程度。以各个时间点测得的累积溶出药量与片剂药量的比例百分 数F（t）表示。
药典规定30min内对乙酰氨基酚的溶出度为标示量的80%。
溶出量(%)＝ A w A w
五、对乙酰氨基酚片溶出度测定结果
取样时间
A
（min）
2
5
10
15
20
30
பைடு நூலகம்
45
拟合直线方程
r值
F(t) (%) 1-F(t)
lg[1-F(t)]
K值
六、思考题
溶出度的测定有何意义，主要针对何类药物制剂？ 溶出度及释放度测定方法有哪些？
注意事项
正式实验开始前需做好所有的准备工作，防止拥挤忙乱， 步骤出错，因大家同步操作因此没有重做的机会
溶出度数据处理数学模型有零级、一级、单指数、Higuichi 方程、 weibull分布模型等。
溶出规律
溶出实验所得到的数据，通过数学模型处理后可求得一系列特性参数，
用于描述药物或药物制剂在体外溶出的规律，并作为药剂研制及质量控
制的指标。
100
累计溶出百分数（%）
80
参数包括t0.5，t0.64，形态因子，
材料：对乙酰氨基酚片，0.4g/L氢氧化钠，盐 酸，蒸馏水
四、实验内容 （一）溶出度仪的使用
恒温（37℃±0.5℃） 溶出介质人工胃液或人工肠液
溶出介质用量900-1000ml 转速100/min
漏槽状态
时间点一般设计为15%，30%，50%，60%，75%，90%，100% 附近
对乙酰氨基酚片溶出度测定
对乙酰氨基酚片溶出度测定对乙酰氨基酚是非处方药中的一种，广泛用于缓解头痛、牙痛、关节痛、肌肉疼痛等不舒适症状。
在药物研发和生产过程中，了解药物的溶解性和溶出度十分重要，这些参数决定着药物的吸收和效果。
本文旨在介绍对乙酰氨基酚片溶出度测定的方法和步骤。
一、实验原理和方法溶出度指的是药物在一定时间内从药片中释放出的比例。
对乙酰氨基酚片的溶出度测定在国际上已有标准化方法，本文介绍的是欧洲药典提供的测定方法。
实验方法包括三个步骤：1. 准备试剂在实验前需准备好模拟肠液消化液(Simulated Intestinal Fluid SIF)、模拟胃液消化液(Simulated Gastric Fluid SGF)和模拟胶囊包裹液(Simulated Capsule Coating Fluid SCCF)三种液体。
2. 溶出度测定将对乙酰氨基酚片置于模拟胶囊中，放入实验器中，加入500ml SIF，以100rpm的速度进行搅拌，测定6小时。
之后加入500ml SGF，继续搅拌，测定2小时。
3. 数据处理第一段6小时的溶出度和第二段2小时的溶出度需要分别计算。
通过紫外分光光度计（UV-Vis Spectrophotometer）测定吸收率，得到药物在每个时间点的溶出度，并绘制出时间-溶出度曲线。
最终可以得到药物的进口水解速率。
二、实验步骤（1）准备材料：对乙酰氨基酚片、模拟肠液消化液、模拟胃液消化液、模拟胶囊包裹液、紫外分光光度计、模拟肠道溶出仪。
（2）准备试剂：按照欧洲药典提供的方法和配方准备模拟肠液消化液、模拟胃液消化液和模拟胶囊包裹液。
（1）将对乙酰氨基酚片置于模拟胶囊中，并将其放入模拟肠道溶出仪中。
（2）将500ml模拟肠液消化液加入实验器，并以100rpm的速度进行搅拌。
对乙酰氨基酚片开始溶解，每隔30分钟，取出一次10ml的溶液，并以320nm的波长使用紫外分光光度计测量它们的吸收值。
（4）测量2小时后，停止测量，将数据记录下来，并进行数据处理。
《药剂学》对乙酰氨基酚片溶出度测定实验
《药剂学》对乙酰氨基酚片溶出度测定实验一、实验目的1.掌握片剂溶出度测定方法。
2.熟悉溶出度测定仪的使用3.熟悉分光光度计的使用方法二、基本概念和实验原理概念：溶出度是指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速率和程度。
测定原理：是将某种固体制剂的一定份量置于溶出度仪的转蓝（或烧杯）中，在37℃±0.5℃恒温下，在规定的转速、溶剂中依法操作，在规定的时间内测定其溶出量。
测定方法：转蓝法（第一法）、浆法（第二法）、小杯法（第三法）测定程序：实验前准备（仪器、供试品、溶解介质、试液等的准备）---供试品溶出、取样---供试液含量测定----计算药物的溶出度----结果判断。
结果判断：按《中国药典》2010年版进行判断。
三、实验药品与器材药品对乙酰氨基酚片（0.5g/片）、稀盐酸、0.04%氢氧化钠溶液。
器材溶出度测定仪、紫外分光光度计四、实验内容及步骤1.测定方法（按照《中国药典》2010年版.二部.P235规定的方法测定）取本品6片，分别精密称定重量，照溶出度测定法（附录X C第一法），以稀盐酸24ml加水至1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液5ml，经0.8μm的微孔滤膜过滤。
精密量取续滤液1ml，置50ml量瓶中，加0.04%氢氧化钠溶液稀释至刻度（每1ml含对乙酰氨基酚10μg），摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录IV A），在257nm处测定吸收度值，按对C8H9NO2的吸收系数（%1E）为7151cm计算每片的容出度。
限度为标示量的80％，应符合规定。
溶出度％=％标示量）平均片重（10050110001001%11⨯⨯⨯⨯⨯⨯⨯W L E g A cm2. 结果判断符合下述条件之一者，可判为符合规定：（1）6片（粒、袋）中，每片（粒、袋）的溶出量按标示量计算，均不低于规定限度（Q ）；（2）6片（粒、袋）中，如有1～2片（粒、袋）低于Q ，但不低于Q-10%，且其平均溶出量不低于Q ；（3）6片（粒、袋）中，有1～2片（粒、袋）低于Q ，其中仅有1片（粒、袋）低于Q-10%，但不低于Q-20%，且其平均溶出量不低于Q 时，应另取6片（粒、袋）复试；初、复试12片（粒、袋）；有1～3片（粒、袋）低于Q ，其中仅有1片（粒、袋）低于Q-10%，但不低于Q-20%，且其平均溶出量不低于Q 。
对乙酰氨基酚片溶出度的测定-文档资料
“对乙酰氨基酚片”
【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法（附录xc第
一法），以稀盐酸24ml加水至1000ml为溶出介质， 转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶 液5ml滤过，精密量取续滤液 l.0ml，加0.04%氢氧化 钠溶液稀释至50ml，摇匀，照紫外一可见分光光度 法，在257nm的波长处测定吸光度，按C8H9N02的 吸收系数为715计算出每片的溶出量，限度为标示量 的80%，应符合规定。
溶出仪及附件
溶出杯
仪器的准备
溶出仪、紫外-可见分光光度仪、溶出杯(1000ml)、量 筒(10ml，1000ml)、微孔滤膜(不大于0.8μm)、滤器、 取样器、电子或分析天平（感量0.lmg）、温度计（分 度值0.1℃）及超声波清洗仪等。 操作方法：精密量取续滤液l.0ml，加0.04%
氢氧化钠溶液稀释至50ml，摇匀， 照紫外．可见分光光度法，在257nm的波长处测 定吸光度 紫外光分光光度仪
对乙酰氨基酚片溶出度的测定
检验原理
溶出度系指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固 体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。固体制剂 服用后，在胃肠道要经过崩解、溶解、吸收等过程， 才能产生药效。在药品质量控制中，往往采用体外 简易试验方法即溶出度测定法，模拟口服固体制剂 在胃肠道中崩解和溶出的情况。溶出度是评价固体 制剂内在质量的重要指标之一。由于受药物溶解度 大小、辅料亲水性程度及工艺条件等因素影响，药 物的溶出速度和程度是不同的。对难溶性的药物一 般都应进行溶出度测定。
2.当溶出度测定不符合规定时，应从因 素溶出介质、溶出温度与时间、转速、供试 液的稀释与定容、吸光度测定操作 进行分析
试药的准备
盐酸，氨氧化钠，对乙酰氨基酚片。
工业分析技术专业《任务二 对乙酰氨基酚片溶出度的测定实训》
任务二对乙酰氨基酚片溶出度的测定一、实训目的1、掌握片剂中溶出度检查的操作方法。
2、掌握溶出仪、紫外可见分光光度计的正确操作方法。
3、熟悉片剂中溶出度质量评定的方法，熟悉容量分析操作方法。
4、了解溶出仪的主要结构，了解溶出度检查的目的和意义。
二、实训原理溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。
凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限检查。
药物只有固体制剂中的活性成分溶解之后，才能为机体吸收。
溶出度试验能有效地区分同一药物制生物利用度的差异，是控制固体制剂内在的重要指标之一。
对乙酰氨基酚的溶解度大小、辅料的亲水性程度和制片工艺都会影响制剂的溶出度，对乙酰氨基酚溶出度测定采用转篮法。
三、实训操作1、药典〔2021年版〕溶出度测定，第一种是转篮法，操作方法如下：〔1〕转篮分篮体与篮轴两局部，均为不锈钢或其他惰性材料制成，其形状尺寸如图1所示。
篮体A由方孔筛网〔丝径为±，网孔为±〕制成，呈圆柱形，转篮内径为±，上下两端都有封边。
篮轴B的直径为±，轴的末端连一圆盘，作为转篮的盖；盖上有一通气孔〔孔径为士〕；盖边系两层，上层直径与转篮外径相同，下层直径与转篮内径相同；盖上的3个弹簧片与中心呈12021。
〔2〕溶出杯一般由硬质玻璃或其他惰性材料制成的底部为半球形的1000ml杯状容器，内径为102mm±4mm〔圆柱局部内径最大值和内径最小值之差不得大于〕，高为185mm±25mm；溶出杯配有适宜的盖子，盖上有适当的孔，中心孔为篮轴的位置，其他孔供取样或测量温度用。
溶岀杯置恒温水浴或其他适当的加热装置中。
〔3〕篮轴与电动机相连，由速度调节装置控制电动机的转速，使篮轴的转速在各品种项下规定转速的±4%范围之内。
运转时整套装置应保持平稳，均不能产生明显的晃动或振动〔包括装置所处的环境〕。
转篮旋转时，篮轴与溶出杯的垂直轴在任一点的偏离均不得大于2mm，转篮下缘的摆动幅度不得偏离轴心。
对乙酰氨基酚片溶出度的测定
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溶出仪及附件
仪器的准备
溶出杯
溶出仪、紫外-可见分光光度仪、溶出杯(1000ml)、量
筒(10ml，1000ml)、微孔滤膜(不大于0.8μm)、滤器、 取样器、电子或分析天平（感量0.lmg）、温度计（分 度值0.1℃）及超声波清洗仪等。
紫外光分光光度仪
操作方法：精密量取续滤液l.0ml，加0.04%
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检验结果
❖ 1．计算公式 ❖ 分别计算6片溶出量：
❖
❖ 2.结果判断
溶 出 量 %A E 11c% 1m% W 标 DL V100%
❖ 结果判断依据限度为标示量的80%。
8
注意事项
❖
1.溶出介质要脱气，一般采用方法是超声波脱
气；直接煮沸水；取水在约41℃加热并在真空条件
下不断搅拌5分钟以上。
❖ 2.当溶出度测定不符合规定时，应从因 素溶出介质、溶出温度与时间、转速、供试 液的稀释与定容、吸光度测定操作 进行分析
2
检验方法
❖ 测定方法：第一法（转篮法）、第二法（桨 法）及第三法（小杯法）。第一法是使用转 篮搅拌，供试品置于转篮中：第二法使用搅 拌桨搅拌，供试品置于溶出杯中；第三法溶 出介质的体积较小，适用于药物含量较低的 片剂溶出度的测定。
3
E 1% 1cm 检验前的准备
检验依据
《中国药典》2005年版二部第171页
“对乙酰氨基酚片”
【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法（附录xc第
一法），以稀盐酸24ml加水至1000ml为溶出介质， 转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶 液5ml滤过，精密量取续滤液 l.0ml，加0.04%氢氧化 钠溶液稀释至50ml，摇匀，照紫外一可见分光光度 法，在257nm的波长处测定吸光度，按C8H9N02的 吸收系数为715计算出每片的溶出量，限度为标示量 的80%，应符合规定。
对乙酰氨基酚片溶出度的测定-文档资料
1.篮杆与篮网的安装：检查仪器水平及转动轴的垂直度与 偏心度。 2.溶出仪的调试：将6个操作溶出杯安装在溶出仪水浴中， 在水浴槽中加水至离上沿约5cm，开启控温开关，调节水温 至3 7+0.5℃。溶出杯中注入溶出介质，调温使溶出介质温度 达到37士0.5℃。将转篮轴装入轴孔内，使转篮底部与溶出 杯底部的距离为(25士2) mm。用调速开关调节转篮转速为 100转，分。 3.取经脱气处理的溶出介质1000ml，置各溶出杯内，加 温，待溶出介质温度恒定在37℃士0.5℃后，在每个篮内各 加入l片供试品，转篮降入溶出杯。按下调速开关，立即开始 计时。至35分钟在规定取样点（应在转篮的顶端至液面的中 点，并距溶出杯内壁10mm处）吸取溶出液适量，拔下取样 针头，立即用适当的微孔滤膜滤过，置干燥洁净的容器中， 取样至滤过应在30秒内完成。
“对乙酰氨基酚片”
【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法（附录xc第
一法），以稀盐酸24ml加水至1000ml为溶出介质， 转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶 液5ml滤过，精密量取续滤液 l.0ml，加0.04%氢氧化 钠溶液稀释至50ml，摇匀，照紫外一可见分光光度 法，在257nm的波长处测定吸光度，按C8H9N02的 吸收系数为715计算出每片的溶出量，限度为标示量 的80%，应符合规定。
对乙酰氨基酚片溶出度的测定
检验原理
溶出度系指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固 体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。固体制剂 服用后，在胃肠道要经过崩解、溶解、吸收等过程， 才能产生药效。在药品质量控制中，往往采用体外 简易试验方法即溶出度测定法，模拟口服固体制剂 在胃肠道中崩解和溶出的情况。溶出度是评价固体 制剂内在质量的重要指标之一。由于受药物溶解度 大小、辅料亲水性程度及工艺条件等因素影响，药 物的溶出速度和程度是不同的。对难溶性的药物一 般都应进行溶出度测定。
对乙酰氨基酚片溶出度的测定-文档资料
对乙酰氨基酚片溶出度的测定
检验原理
溶出度系指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固 体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。固体制剂 服用后，在胃肠道要经过崩解、溶解、吸收等过程， 才能产生药效。在药品质量控制中，往往采用体外 简易试验方法即溶出度测定法，模拟口服固体制剂 在胃肠道中崩解和溶出的情况。溶出度是评价固体 制剂内在质量的重要指标之一。由于受药物溶解度 大小、辅料亲水性程度及工艺条件等因素影响，药 物的溶出速度和程度是不同的。对难溶性的药物一 般都应进行溶出度测定。
2.当溶出度测定不符合规定时，应从因 素溶出介质、溶出温度与时间、转速、供试 液的稀释与定容
分别计算6片溶出量：
A 1% D V 溶出量% 1% 100% E1cm W标 L
2.结果判断
结果判断依据限度为标示量的80%。
注意事项
1.溶出介质要脱气，一般采用方法是超声波脱 气；直接煮沸水；取水在约41℃加热并在真空条件 下不断搅拌5分钟以上。
溶出仪及附件
溶出杯
仪器的准备
溶出仪、紫外-可见分光光度仪、溶出杯(1000ml)、量 筒(10ml，1000ml)、微孔滤膜(不大于0.8μm)、滤器、 取样器、电子或分析天平（感量0.lmg）、温度计（分 度值0.1℃）及超声波清洗仪等。 操作方法：精密量取续滤液l.0ml，加0.04%
对乙酰氨基酚片溶出度测定
项目任务书项目 3.4对乙酰氨基酚片溶出度测定姓名：提出问题如何测定对乙酰氨基酚片溶出度？欲使溶出度测定结果准确，实验过程应注意哪些问题？任务分析1．掌握片剂溶出度测定的方法以及溶出度测定仪的调试与使用。
2．掌握实验中影响溶出度测定结果的因素以及实验设计中针对这些影响因素所采取的措施。
3. 熟悉溶出度的概念，了解溶出度与口服固体制剂中药物吸收的关系，以及溶出度的测定在药物评价中的意义和运用。
4. 学会754紫外-可见分光光度计的正确使用。
相关知识及资料溶出速度除与药物的晶型、颗粒大小有关外，还与制剂的生产工艺、辅料、贮存条件等有关。
为了有效地控制固体制剂质量，除采用血药浓度法或尿药浓度法等体内测定法推测吸收速度外，体外溶出度测定法是一种较简便的质量控制方法。
对于口服固体制剂，特别是对那些体内吸收不良的难溶性的固体制剂，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物的固体制剂，均应作溶出度检查并作为质量标准。
对乙酸氨基酚（扑热息痛）由Morse于1878年首次合成，是目前广泛应用的解热镇痛药，和其它解热镇痛药相比，它具有起效快、作用缓和而持久、不良反应小等特点，是世界各地医生和医院所推荐的安全有效的解热镇痛药。
但其可压性差、易裂片，生产中多采用高黏度的黏合剂以解决外观问题，但崩解时间延长，不利于药物溶出。
所以对乙酸氨基酚的溶出度是一项重要的质量指标。
在实际应用中溶出度仅指一定时间内药物溶出的程度，一般用标示量的百分率表示，如药典规定30分钟内对乙酰氨基酚的溶出限度为标示量的80%。
一、项目描述二、材料清单序号各种材料清单数量备注1 乙酰氨基酚片 62 盐酸3 氢氧化钠4 溶出度测定仪 15 50毫升容量瓶 66 注射器 17 滤膜 68 烧杯等9 754紫外-可见分光光度计 110说明：以上为一名学生所需材料三、项目实施过程（一）任务分析：通过本模块的学习，学生明确1. 在片剂中，溶出度检查的重要性，并掌握片剂溶出度测定的方法；2. 能正确调试溶出度测定仪，并能熟练使用；3.能了解溶出度与口服固体制剂中药物吸收的关系，以及溶出度的测定在药物评价中的意义和运用；4. 能掌握实验中影响溶出度测定结果的因素以及实验设计中针对这些影响因素所采取的措施。
对乙酰氨基酚片溶出度测定（详细参考）
对乙酰氨基酚片溶出度测定（详细参考）项目任务书一、项目描述项目 3.4对乙酰氨基酚片溶出度测定姓名：提出问题如何测定对乙酰氨基酚片溶出度？欲使溶出度测定结果准确，实验过程应注意哪些问题？任务分析1．掌握片剂溶出度测定的方法以及溶出度测定仪的调试与使用。
2．掌握实验中影响溶出度测定结果的因素以及实验设计中针对这些影响因素所采取的措施。
3. 熟悉溶出度的概念，了解溶出度与口服固体制剂中药物吸收的关系，以及溶出度的测定在药物评价中的意义和运用。
4. 学会754紫外-可见分光光度计的正确使用。
相关知识及资料溶出速度除与药物的晶型、颗粒大小有关外，还与制剂的生产工艺、辅料、贮存条件等有关。
为了有效地控制固体制剂质量，除采用血药浓度法或尿药浓度法等体内测定法推测吸收速度外，体外溶出度测定法是一种较简便的质量控制方法。
对于口服固体制剂，特别是对那些体内吸收不良的难溶性的固体制剂，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物的固体制剂，均应作溶出度检查并作为质量标准。
对乙酸氨基酚（扑热息痛）由Morse 于1878年首次合成，是目前广泛应用的解热镇痛药，和其它解热镇痛药相比，它具有起效快、作用缓和而持久、不良反应小等特点，是世界各地医生和医院所推荐的安全有效的解热镇痛药。
但其可压性差、易裂片，生产中多采用高黏度的黏合剂以解决外观问题，但崩解时间延长，不利于药物溶出。
所以对乙酸氨基酚的溶出度是一项重要的质量指标。
在实际应用中溶出度仅指一定时间内药物溶出的程度，一般用标示量的百分率表示，如药典规定30分钟内对乙酰氨基酚的溶出限度为标示量的80%。
二、材料清单序号各种材料清单数量备注1 乙酰氨基酚片 62 盐酸3 氢氧化钠4 溶出度测定仪 15 50毫升容量瓶 66 注射器 17 滤膜 68 烧杯等9 754紫外-可见分光光度计110说明：以上为一名学生所需材料三、项目实施过程（一）任务分析：通过本模块的学习，学生明确1. 在片剂中，溶出度检查的重要性，并掌握片剂溶出度测定的方法；2. 能正确调试溶出度测定仪，并能熟练使用；3.能了解溶出度与口服固体制剂中药物吸收的关系，以及溶出度的测定在药物评价中的意义和运用；4. 能掌握实验中影响溶出度测定结果的因素以及实验设计中针对这些影响因素所采取的措施。
实训六对乙酰氨基酚片溶出度的检查
实训六对乙酰氨基酚片溶出度的检查本品为解热镇痛药，含对乙酰氨基酚（C8H9NO2）应为标示量的95.0%~105.0%。
检测内容：对乙酰氨基酚片溶出度的检查岗位要求：1、质检人员按要求着白衣、白帽进入质检室；2、检测仪器使用前后需进行检查，合格后方可使用，按照仪器的使用要求进行操作，并认真填写使用记录；3、检验规程应严格按照《中国药典》2005版的质量标准进行；4、检验结束后，检验人员应将仪器归位，并清理现场。
提问（学生的预习情况）：1、哪些药品应测定溶出度？2、测定溶出度时必须严格控制哪些实验条件？3、溶出度测定结果如何判断检验过程：1、共分6组，每组5人，首先对任务进行集体探讨，制定方案，由代表进行讲解；2、每组成员进行分工，共同完成任务；3、每小组选代表陈述本小组的任务完成情况；4、各小组间进行探讨，对出现的问题提出解决办法；5、教师对每个小组的实验情况进行总结。
操作工序：1、查阅操作标准：《中国药典》2005版二部正文品种项下，171页。
2、取样：按照溶出度测定要求，取样6片。
3、选定检验所需的仪器及试剂：仪器：ZRD6-B型药物溶出仪、紫外可见分光光度计、比色皿、取样器、微孔滤膜（＜0.8µm）、移液管、容量瓶（50mL）试剂：盐酸（稀盐酸24mL加水至1000mL）、0.04%氢氧化钠溶液药品：对乙酰氨基酚片4、对乙酰氨基酚片溶出度的检查以稀盐酸24mL加水至1000mL为溶剂，分别取900mL置各溶出杯内，加温，待溶出介质温度恒定在37℃±0.5℃后，取对乙酰氨基酚片6片，分别投入6个干燥转篮内，转速100转/min。
经30min时，取溶液5mL，滤过，精密量取续滤液1mL，加0.04%氢氧化钠溶液稀释至50mL，摇匀，照分光光度法，在257nm的波长处测定吸收度5、计算：按C8H9NO2的吸收系数（E%11cm）为715计算出每片的溶出量。
限度为标示量的80%。
对乙酰氨基酚片溶出度的测定
对乙酰氨基酚片溶出度的测定1.引言本实验旨在采用外消光度法，测定对乙酰氨基酚片在模拟胃液和模拟肠液中的溶出度，为制剂的质量评价提供依据。
2.原理外消光度法是一种常用的药物分析方法，适用于观察药物在溶液中的光学特性。
常常使用UV-Vis分光光度计进行测定，该方法使用可见光或紫外线照射药物溶液，通过检测药物分子吸收的特殊波长的光谱来分析药物。
在本实验中，使用外消光度法测定对乙酰氨基酚片在模拟胃液和模拟肠液中的溶出度。
首先用模拟胃液（0.1mol/L盐酸溶液）或模拟肠液（pH6.8磷酸盐缓冲液）在恒温水浴中加热，测量其吸光度作为基础值；接着将对乙酰氨基酚片放置于100ml溶液中，以每分钟1ml的速度进行吸收，并记录溶出溶质的吸光度，得到一组吸光度-时间关系的曲线。
3.材料和方法（1）仪器：UV/VIS分光光度计（2）试剂：对乙酰氨基酚片、模拟胃液（0.1mol/L盐酸溶液）、模拟肠液（pH6.8磷酸盐缓冲液）（1）样品制备取一片对乙酰氨基酚片，粉碎后将约等于60mg的粉末称入10ml移液管中，加入足量模拟胃液或模拟肠液制备溶液，轻轻摇晃后放入37℃ 水浴。
（2）测定吸光度在不同时间点上，取出10ml溶液在特定波长下测量其吸光度。
特定波长为241nm，测量时间为120分钟。
吸光度样品的制备要注意避免空气氧化物质，要在实验室的比较干燥的环境进行。
吸光度活动要是流动的，可以采用标准曲线法计算测定结果。
4.结果与讨论样品处理前，模拟胃液和模拟肠液的基础吸光度分别为0.045和0.039，显示两种介质在UV波长下具有较弱的吸光度。
图1和2分别展示了对乙酰氨基酚片在模拟胃液和模拟肠液中的溶出动态。
两组数据均满足指定的要求，即吸光度不超过外消光度计的最大测量值（≤2.0）。
在模拟肠液中，对乙酰氨基酚片的溶出度达到最大值所需的时间约为30分钟。
而在模拟胃液中，零时H2O释放约为10分钟，但在以后的溶解过程中，速度较慢，约60分钟才能达到最大值。
对乙酰氨基酚片的溶出度的测定
实训四对乙酰氨基酚片的溶出度的测定一、实训目的1、掌握片剂中溶出度检查的操作方法。
2、掌握溶出仪、紫外可见分光光度计的正确操作方法。
3、熟悉片剂中溶出度质量评定的方法，熟悉容量分析操作方法。
4、了解溶出仪的主要结构，了解溶出度检查的目的和意义。
二、实训原理溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。
凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限检查。
药物只有固体制剂中的活性成分溶解之后，才能为机体吸收。
溶出度试验能有效地区分同一药物制生物利用度的差异，是控制固体制剂内在的重要指标之一。
对乙酰氨基酚的溶解度大小、辅料的亲水性程度和制片工艺都会影响制剂的溶出度，对乙酰氨基酚溶出度测定采用转篮法。
三、实训操作1、中国药典（2005年版）溶出度测定，第一种是转篮法，操作方法如下：（1）转篮分篮体与篮轴两部分，均为不锈钢金属材料制成。
篮体A由不锈钢丝网（丝径为0.54mm，孔径0.425mm）焊接而成，呈圆柱形，内径为22.2mm土1.0mm，上下两端都有金属边缘。
篮轴B的直径为9.4～10.1mm，轴的末端连一金属片，作为转篮的盖；盖上有通气孔（孔径2.0mm）；盖边系两层，上层外径与转篮外径同，下层直径与转篮内径同；盖上的三个弹簧片与中心呈120°角。
转篮旋转时摆动幅度不得超过土1.0mm。
（2）操作容器为1000ml的圆底烧杯，内径为98～106mm，高160～175mm；烧杯上有一有机玻璃盖，盖上有2孔，中心孔为篮轴的位置，另一孔供取样或测温度用。
为使操作容器保持恒温，应外套水浴；水浴的温度应能使容器内溶剂的温度保持在37℃土0.5℃。
转篮底部离烧杯底部的距离为25mm土2mm。
（3）电动机与篮轴相连，转速可任意调节在50～200r/min，稳速误差不超过±4％。
运转时整套装置应保持平稳，不得晃动或振动。
（4）仪器应装有6套操作装置，可一次测定6份供试品。
取样点位置应在转篮上端距液面中间，离烧杯壁10mm处。
对乙酰氨基酚片溶出度的测定-文档资料
“对乙酰氨基酚片”
【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法（附录xc第
一法），以稀盐酸24ml加水至1000ml为溶出介质， 转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶 液5ml滤过，精密量取续滤液 l.0ml，加0.04%氢氧化 钠溶液稀释至50ml，摇匀，照紫外一可见分光光度 法，在257nm的波长处测定吸光度，按C8H9N02的 吸收系数为715计算出每片的溶出量，限度为标示量 的80%，应符合规定。
溶出仪及附件
溶出杯
仪器的准备
溶出仪、紫外-可见分光光度仪、溶出杯(1000ml)、量 筒(10ml，1000ml)、微孔滤膜(不大于0.8μm)、滤器、 取样器、电子或分析天平（感量0.lmg）、温度计（分 度值0.1℃）及超声波清洗仪等。 操作方法：精密量取续滤液l.0ml，加0.04%
氢氧化钠溶液稀释至50ml，摇匀， 照紫外．可见分光光度法，在257nm的波长处测 定吸光度 紫外光分光光度仪
1.篮杆与篮网的安装：检查仪器水平及转动轴的垂直度与 偏心度。 2.溶出仪的调试：将6个操作溶出杯安装在溶出仪水浴中， 在水浴槽中加水至离上沿约5cm，开启控温开关，调节水温 至3 7+0.5℃。溶出杯中注入溶出介质，调温使溶出介质温度 达到37士0.5℃。将转篮轴装入轴孔内，使转篮底部与溶出 杯底部的距离为(25士2) mm。用调速开关调节转篮转速为 100转，分。 3.取经脱气处理的溶出介质1000ml，置各溶出杯内，加 温，待溶出介质温度恒定在37℃士0.5℃后，在每个篮内各 加入l片供试品，转篮降入溶出杯。按下调速开关，立即开始 计时。至35分钟在规定取样点（应在转篮的顶端至液面的中 点，并距溶出杯内壁10mm处）吸取溶出液适量，拔下取样 针头，立即用适当的微孔滤膜滤过，置干燥洁净的容器中， 取样至滤过应在30秒内完成。
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对乙酰氨基酚片的溶出度的测定
对乙酰氨基酚片的溶出度的测定
一、实训目的
1、掌握片剂中溶出度检查的操作方法。
2、掌握溶出仪、紫外可见分光光度计的正确操作方法。
3、熟悉片剂中溶出度质量评定的方法，熟悉容量分析操作方法。
4、了解溶出仪的主要结构，了解溶出度检查的目的和意义。
二、实训原理
溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。
凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限检查。
药物只有固体制剂中的活性成分溶解之后，才能为机体吸收。
溶出度试验能有效地区分同一药物制生物利用度的差异，是控制固体制剂内在的重要指标之一。
对乙酰氨基酚的溶解度大小、辅料的亲水性程度和制片工艺都会影响制剂的溶出度，对乙酰氨基酚溶出度测定采用转篮法。
三、实训操作
1、中国药典（2005年版）溶出度测定，第一种是转篮法，操作方法如下：
（1）转篮分篮体与篮轴两部分，均为不锈钢金属材料制成。
篮体A由不锈钢丝网（丝径为0.54mm，孔径 0.425mm）焊接而成，呈圆柱形，内径为22.2mm土1.0mm，上下两端都有金属边
缘。
篮轴B的直径为9.4～10.1mm，轴的末端连一金属片，作为转篮的盖；盖上有通气孔（孔径2.0mm）；盖边系两层，上层外径与转篮外径同，下层直径与转篮内径同；盖上的三个弹簧片与中心呈120°角。
转篮旋转时摆动幅度不得超过土1.0mm。
（2）操作容器为1000ml的圆底烧杯，内径为98～106mm，高160～175mm；烧杯上有一有机玻璃盖，盖上有2孔，中心孔为篮轴的位置，另一孔供取样或测温度用。
为使操作容器保持恒温，应外套水浴；水浴的温度应能使容器内溶剂的温度保持在37℃土0.5℃。
转篮底部离烧杯底部的距离为25mm土2mm。
（3）电动机与篮轴相连，转速可任意调节在50～200r/min，稳速误差不超过±4％。
运转时整套装置应保持平稳，不得晃动或振动。
（4）仪器应装有6套操作装置，可一次测定6份供试品。
取样点位置应在转篮上端距液面中间，离烧杯壁10mm处。
2、测定法
除另有规定外，量取经脱气处理的溶剂900ml，注入每个操作容器内，加温使溶剂温度保持在37℃土0.5℃，调整转速使其稳定。
取供试品6片，分别投入6个转篮内，将转篮降入容器中，立即开始计时，除另有规定外，至45分钟时，在规定取样点吸取溶液适量，立即经不大于0.8µm微孔滤膜滤过，自取样至滤过应在30秒钟内完成。
取滤液，照各药品项下规定的方法测定，算出每片的溶出量。
3、结果判断
（1）6片中，每片的溶出量按标示含量计算，均不低于规定限度（Q ）；
（2）6片中，如有1～2片低于Q ，但不低于Q-10％，且其平均溶出量不低于Q ；
（3）6片中，如有1～2片低于Q ，其中仅有1片低于Q-10％，但不低于Q －20％，且其平均溶出量不低于Q 时，应另取6片复试；初、复试的12片中有1～3片低于Q ，其中仅有1片低于Q －10％，但不低于Q －20％，且其平均溶出量不低于Q 。
4、对乙酰氨基酚片溶出度的测定
以稀盐酸24ml 加水至1000ml 为溶剂，注入每个操作容器中，加温使溶剂温度保持在37℃±0.5℃，调转速为每分钟100转。
取对乙酰氨基酚6片，分别投入6个转篮中，将转篮降入容器中，立即开始计时，经30分钟时，取溶液5ml ，滤过，精密量取续滤液1ml ，加0.04%氢氧化钠溶液稀释至50ml ，摇匀，照分光光度法，在257nm 的波长处测定吸收度，按C 8H 9NO 2的吸收系数（E 1cm 1%
）为715计算出每片的溶出量。
限度为标示量的80%，应符合规定。
溶出量，%＝%100⨯标示量溶出质量 1%
cm 1E 500
A g)⨯＝溶出质量（
四、思考题
1、测定溶出度时必须严格控制哪些实验条件？
2、本实验中溶出量的计算公式中为何乘以500？。