药物化学教案抗菌药及抗病毒药

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药物化学-抗菌药和抗病毒药物-学习指南

药物化学-抗菌药和抗病毒药物-学习指南

《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南一、本章学习要求1、掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途;2、熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类型、构效关系;3、熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点;4、了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系;二、本章重点难点分析重点:1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。

2、能根据合成抗菌药物的结构特点,判断其化学稳定性,解决基本的临床应用问题。

难点:药物理化性质对生物活性的影响,结构与活性之间的构效关系。

三、本章作业(一) 选择题1.最早发现的磺胺类抗菌药为________。

A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺 E 苯磺酰胺2.复方新诺明是由________组成。

A 磺胺醋酰与甲氧苄啶B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3.能进入脑脊液的磺胺类药物是________。

A. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶C. 磺胺甲恶唑D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺4.异烟肼的水解产物中,毒性较大的是________A 异烟酸B 肼C 二氧化碳D 吡啶5. 下面哪个药物不可发生有机氟的反应?A、氟哌啶醇B、氟烷C、环丙沙星D、SMZ6.磺胺甲恶唑的化学结构为________。

7. 磺胺甲噁唑的作用机制是_________。

A.抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制四氢叶酸合成酶D. 抑制四氢叶酸还原酶8.环丙沙星的化学结构为________。

9.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的________。

A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用;B. 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性;C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,多数情况下抗菌作用加强;D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N4-双取代物一般均丧失活性;E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。

合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药—抗寄生虫病药(药物化学课件)

合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药—抗寄生虫病药(药物化学课件)

驱肠虫药分类
哌嗪类 咪唑类 嘧啶类 三萜类
酚类
哌嗪类
H N
CH2COOH
, 2 HO C CHOOH , 5H2O
N
CH2COOH
H
枸橼酸哌嗪
H
N
*
S N
咪唑类
H3C S
H
N
H
N
OCH3
N O
H N
NHCOOCH3 N
O
甲苯达唑
阿苯达唑
F
H N
NHCOOCH3 N
O
氟苯达唑
嘧啶类
CH3 N
S N
Cl
Cl Cl
CH2 N NO
N
NH2
N
NH2
硝喹
CH3 H
OO H3C
O H
O
CH3
H O
青蒿素
萜内酯类
CH3 H
CH3 H
H3C
OO
O H
O
CH3
H OH
双氢青蒿素
H3C
H3C
CH3 H OO
OO
O H
O
CH3
H OCOCH2CH2COOH
青蒿琥酯
O H
O
CH3
H OCH3
蒿甲醚
抗血吸虫病药的分类
➢锑剂:酒石酸锑钾(由于锑剂类药物的毒性较大,现已少用) ➢非锑剂:吡喹酮、硝硫氰胺、硝硫苯酯、
呋喃丙胺、呋喃双胺、呋喃烯唑
O
N
N
O
吡喹酮
非锑剂
O2N
O2N
NH
NCS
硝硫氰胺
S
NH
NHCO
硝硫苯酯
非锑剂
日本血吸虫

药物化学抗菌药及抗病毒药

药物化学抗菌药及抗病毒药

N O
H3C
CONH2 N O
NaOCl/NaOH Hofmann 降解 H3C
O
NH2 ASC N NaHCO3
AcNH
CH3 SO2NH N O
1)NaOH 2)H+
H2N
CH3 SO2NH N O
3. 甲氧苄氨嘧啶——TMP
CH3O
结构: CH3O
CH3O
CH2 H2N
N N NH2
化学名:2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧苄基)嘧啶,又称磺胺增效剂。
4. 抗菌增效剂
抗菌增效剂是指抗菌药物和Байду номын сангаас它药物在一起使用时,所产生的治疗作用大于 两个药物分别给药的作用总和。
磺胺类药物的抗菌增效剂作用于叶酸合成途径中的不同酶,与磺胺药物合用 时,对细菌的代谢途径产生双重阻断作用,使抗菌作用增强数倍到数十倍, 并减少耐药性。目前临床使用最成功的是由磺胺甲噁唑和甲氧苄啶组成的复 方新诺明。
SO2NHCONH
二、喹诺酮类(萘啶羧酸)抗菌药
喹诺酮类抗菌药共同的基本结构是1,4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸,亦称吡啶 酮酸类抗菌药。 疗效可与第三、四代头孢菌素媲美,按化学结构分类,喹诺酮类抗菌药可 分为4类:萘啶酸类、噌啉羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类、喹啉羧酸类。
O COOH
H3C N N C2H5
(一) 磺胺类药物的命名及其发展
•1. 命名
•命名时规定:磺酰胺基上的氮为N1,芳香氨基上的氮为N4:
(N 4) R'NH
(N 1 ) SO2NHR
•有两种命名法: •(1) 以对-氨基苯磺酰胺(磺胺)为母体,其它部分均称为取代基;
•(2) 当N1带有杂环时,以杂环作基础,并标明对-氨基苯磺酰胺基在杂环上

《药物化学基础(中职药剂专业)》第12章:抗感染药

《药物化学基础(中职药剂专业)》第12章:抗感染药

. HCl
本品为白色结晶性粉末,无臭,味苦。 易溶于水或乙醇。 本品加盐酸成酸性,再加硅钨酸试液, 产生白色沉淀。 本品为三环胺类抗病毒药,临床用于预 防和治疗各种A型流感病毒感染,也可用 于作抗震颤麻痹药用。
19:46
学习目标
• 1.掌握磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄 啶、诺氟沙星、氧氟沙星、盐酸环丙沙 星、硫酸链霉素、利福平、对氨基水杨 酸钠、异烟肼的结构和理化性质。 • 2.理解磺胺类药物的结构、分类、构效 关系和理化性质。 • 3.了解抗真菌药和抗病毒药的结构特点。
19:46
第1节 磺胺类药物
• 一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系 • 二、磺胺类药物的理化性质 • 三、代表药物和抗菌增效剂
H2N SO2NH N O CH3
• 本品为白色结晶性粉末。几乎不溶于水,易 溶于稀盐酸、氢氧化钠试液和氨试液。 • 本品具芳香第一胺基,遇光易氧化生成偶氮化 合物和氧化偶氮化合物而变黄并逐渐加深。 • 本品具有芳香第一胺基,可发生重氮化偶合反 应,生成橙红色沉淀。 • 本品的钠盐水溶液与硫酸铜试液作用,产生草 绿色铜盐沉淀。
19:46
第3节
抗结核病药
• 一、抗生素类抗结核病药 • 二、合成类抗结核病药
19:46
一、抗生素类抗结核病药
硫酸链霉素
链霉胍
链霉糖 N-甲基葡萄糖胺
19:46
链霉素是由链霉胍、链霉糖 和N-甲基葡萄糖胺组成。其分子 结构中有三个碱性中心,能和各 种酸成盐,临床上常用其硫酸盐。
19:46
本品的干燥品在室温条件下性质较稳定, 潮解后易变质。 本品在酸性条件下可水解生成链霉胍和 链霉双糖胺;链霉双糖胺可进一步水解生成 链霉糖和N-甲基葡萄糖胺。

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药物化学教案——抗菌药及抗病毒药[推荐5篇]第一篇:药物化学教案——抗菌药及抗病毒药第七章抗菌药及抗病毒药(4学时)[基本内容] 喹诺酮类抗菌药物的研究进展、作用机理、结构与活性的关系、体内代谢;环丙沙星、氧氟沙星的合成;临床常用药物:环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、依诺沙星。

抗结核药物的研究进展;对氨基水杨酸钠、异烟肼、乙胺丁醇的作用机理及代谢;临床常用药物:链霉素、利福平、异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠。

抗真菌药物的研究进展;唑类抗真菌药物结构与活性的关系;氟康唑的合成;临床常用药物:克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑。

抗病毒药物的研究进展;核苷类和非核苷类及蛋白酶抑制剂;临床常用药物:三氮唑核苷、阿昔洛韦。

磺胺类抗菌药物的研究进展、作用机理、结构与活性的关系、体内代谢;磺胺甲基异恶唑的合成;临床常用药物:磺胺甲基异恶唑、磺胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶。

[基本要求] 掌握喹诺酮类药物研究进展;环丙沙星、氧氟沙星、喹诺酮类构效关系。

熟悉环丙沙星合成,抗真菌药的研究进展;典型药物:酮康唑、氟康唑;了解TMP及其增效作用;临床常用药物:链霉素、利福平、异烟肼、乙胺丁醇、克霉唑、咪康唑、三氮唑核苷、阿昔洛韦、金刚烷胺、SN、SMZ、SD。

磺胺药物的构效关系。

第二篇:第三十一章抗结核药、抗真菌药和抗病毒药第三十一章抗结核药、抗真菌药和抗病毒药学习目标1.掌握一线抗结核药异烟肼、利福平的药理作用、临床应用、不良反应、用药护理及抗结核药的应用原则。

2.熟悉二线抗结核病药的药理作用、临床应用、不良反应及用药护理。

抗病毒药齐多夫定、拉米夫定、利巴韦林和干扰素的临床应用、不良反应及用药护理。

3.了解抗真菌药两性霉素B、酮康唑、伊曲康唑的临床应用、不良反应及用药护理。

引导案例患者,男,38岁,近期感到周身无力,疲倦,发懒,不愿活动。

手足发热,白天有低烧,夜间有盗汗且经常咳嗽,痰不多,有时痰中带有血丝。

诊断为早期结核病。

医生制定用药方案:①异烟肼0.1×100,每次0.1,每日3次;②维生素B6 10 mg×100,每次10 mg,每日3次。

药物化学教案第十一章抗感染药(人卫版)

药物化学教案第十一章抗感染药(人卫版)

第十五章抗感染药教学目标:1、熟悉磺胺类药物的结构、理化性质和构效关系。

2、熟悉吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星的结构和理化性质。

3、熟悉对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐酸乙胺丁醇的结构和理化性质。

4、了解两性霉素B、硝酸益康唑、替硝唑、呋喃妥因、盐酸小檗碱的结构特点。

5、熟悉阿昔洛韦、盐酸金刚烷胺的结构和理化性质。

重点难点:磺胺甲噁唑、诺氟沙星、异烟肼的结构特点和理化性质学时:4第一节磺胺类药物磺胺甲噁唑结构与性质:保存:遮光,密封保存。

磺胺醋酰钠结构与性质:保存:密封保存。

其水溶液应遮光,密封,在凉处保存。

磺胺嘧啶结构与性质:O OH2N弱碱性活性基重氮化SN NNH弱酸性,溶于碱,与铜离子生成黄绿色沉淀后变为紫色草绿色沉淀与铜离子生成溶于碱,弱碱性H2NCH3OOSNONO OH2N弱碱性活性基团易氧化重氮化偶合反应SNNa+-CH3OH2O强碱弱酸盐,醋酸酸化生成磺胺醋酰沉淀与铜离子生成蓝绿色沉淀保存:遮光,密封保存。

甲氧苄啶结构与性质:N N NH 2NH 2OCH 3H 3CO H 3CO嘧啶环:具有生物碱性质保存:遮光,密封保存。

第二节 喹诺酮类抗菌药吡哌酸结构与性质 :NHNNN NHO OOCH 3H 2O 3溶于碱羧酸:大共轭结构:吸收可见光生物碱性质:溶于酸与生物碱试剂显色保存:密封保存。

诺氟沙星结构与性质:见光分解得到开环产物哌嗪 基:碱性,溶于酸和哌嗪基:氟原子增强抗菌活性产生副作用活性基团活性基团87654321羧基:溶于碱易与金属离子形成螯合物N NNO CH 3OH O F H保存:遮光,密封,在干燥处保存。

盐酸环丙沙星结构与性质:活性基团易与金属离子形成螯合物O O保存:遮光,密封保存。

氧氟沙星结构与性质:保存:遮光,密封保存。

第三节 抗结核病药利福平保存:密封,在阴暗干燥处保存。

对氨基水杨酸钠结构与性质:33H 3N NN酯4-萘二酚结构:遇光易氧化变质易分解OONa OHNH 22H 2O与铁离子生成紫红色配合物脱易氧化变色易氧化变色F O OH O 易与金属离子形成螯合物溶于碱羧基:2345678活性基团产生副作用增强抗菌活性氟原子和哌嗪基:哌嗪 基:碱性,溶于酸见光分解得到开环产物N NN OCH 3*H 3C大共轭结构1保存:遮光,严封保存。

药物化学-抗菌药和抗病毒药物-学习指南

药物化学-抗菌药和抗病毒药物-学习指南

《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南一、 本章学习要求1、 掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途;2、 熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类型、构效关系;3、 熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点;4、 了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系;二、 本章重点难点分析重点:1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。

2、能根据合成抗菌药物的结构特点,判断其化学稳定性,解决基本的临床应用问题。

难点:药物理化性质对生物活性的影响,结构与活性之间的构效关系。

三、本章作业(一)选择题1 .最早发现的磺胺类抗菌药为 __________A 磺胺醋酰与甲氧苄啶B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3. __________________________________ 能进入脑脊液的磺胺类药物是 ___________________________________________ 。

A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺A .百浪多息D.对氨基苯磺酰胺2 .复方新诺明是由B. 可溶性百浪多息 E 苯磺酰胺C. 对乙酰氨基苯磺酰胺4. 异烟肼的水解产物中,毒性较大的是_________A 异烟酸B 肼C 二氧化碳D 吡啶5. 下面哪个药物不可发生有机氟的反应?A 、氟哌啶醇B 、氟烷C 、环丙沙星 6 •磺胺甲恶唑的化学结构为 __________ 。

7. 磺胺甲噁唑的作用机制是 __________ 。

A. 抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制四氢叶酸合成酶D.抑制四氢叶酸还原酶8. ___________________________ 环丙沙星的化学结构为 。

药物化学-合成抗菌药

药物化学-合成抗菌药
3、鉴别: A、本品含有芳香第一胺,可发生重氮化-偶合反应。 B、能与硫酸铜反应生成草绿色沉淀;能与硝酸银反应生成白
色银盐沉淀。
储存及临床用途:
本品的芳香第一胺易被空气氧化,在日光及重 金属催化下,氧化反应加速。本品应遮光、密 封保存。
本品抗菌作用和疗效均好,优点为血中有效浓 度高,血清蛋白结合率低,药物易透过血脑屏 障,为预防和治疗流行性脑炎的首选药物。
盐酸乙胺丁醇
OH
HH
N
H3C H
N OH H
CH3
·2HCl
, 2HCl
第四节 抗真菌药物
真菌感染一般分为两大类:浅表真菌感染和深部真菌感染。
抗真菌药物分类: (一)抗生素类抗真菌药:两性霉素B、制霉菌素、曲古霉
素、灰黄霉素和西卡宁等。 (二)唑类抗真菌药物:益康唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、
噻康唑和伊曲康唑等。 (三)其他抗真菌药物:萘替芬、特比萘芬和布替萘芬等。
磺胺类药物按其作用时间长短可分为三类:
短效磺胺,如磺胺异 唑; 中效磺胺,如磺胺嘧啶; 长效磺胺,如磺胺地索辛。
二、抗菌增效剂
甲氧苄啶(TMP)为广谱抗菌药,其主要作抗 菌增效剂使用。其作用机制是可逆性地抑制二 氢叶酸还原酶,阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸, 影响细菌DNA、RNA及蛋白质的合成,抑制 细菌的生长繁殖。
密闭保存。 2、本品主要用于深部真菌感染,也用于治疗皮肤和黏
膜真菌感染。
典型药物
硝酸益康唑
Cl
Cl
O*
N
N
Cl
·
, HNO3
典型药物
氟康唑
N
HO
N
N
F
N N
N
F
第五节 其他类抗菌药物

药物化学12合成抗菌药及抗病毒药1

药物化学12合成抗菌药及抗病毒药1

稳定性
❖ Rifampin分子中含1,4-萘二酚结构,在碱性条件下易氧化成醌型化
合物。
OH NH
1
O NH
1
3N
3N
4
4
O
OH
❖ 其醛缩氨基哌嗪在强酸中易在C=N处分解,成为缩合前的醛基和氨
基哌嗪二个化合物。故本品酸度应在pH4~6.5范围内。
OH
NH
1
分解
3N
4
N
N
OH
OH NH
1
3H
H2N
N
N
O O
OO
F CH3 HCl
OH
F
CH3COOH F
N
O
H
CH3
BF3 F
O CH3 O CH3
F2 B OO
O
N
O
H
CH3
(1) H3C N
NH F
OO OH
(2) 水解
N
N
N
O
H
H3C
CH3
抗结核药分类
❖ 根据化学结构和来源
合成抗结核药:异烟肼、 对氨基水杨酸、 乙胺丁醇等
抗结核抗生素:链霉素、利福霉素
❖5- [(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲基]-2, 4-嘧啶二胺
❖ 甲氧苄啶
NH2 N H2N N
O
O O
谷氨酸
食物
+
二氢叶酸合成酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
+ 对氨苯甲酸 (PABA)
↑ 磺胺类
二氢叶酸还原酶
四氢叶酸
↑ 甲氧苄啶
(TMP)
一碳单位 核酸合成
当磺胺类药物与甲氧苄啶联合应用时造成协同的抗 菌作用,使细菌代谢受到双重阻断。 ①增强抗菌作用 ②扩大抗菌谱 ③延缓耐药性产生

化学治疗药—抗真菌药和抗病毒药(药理学)

化学治疗药—抗真菌药和抗病毒药(药理学)

3. 丙烯胺类 特比萘芬
4. 嘧啶类抗真菌药 氟胞嘧啶
两性霉素B
【药理作用】
广谱抗真菌药,几乎对所有真菌均有抗菌活性。对新生 隐球菌、白色念珠菌、芽生菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子 菌、孢子丝菌等有较强抑菌作麦角固醇结合,从而改变膜通 透性,引起真菌细胞内小分子物质(如氨基酸、甘氨酸等)和电 解质(特别是钾离子)外渗,导致真菌生长停止或死亡。
两性霉素B
【临床应用】
1. 静脉滴注用于治疗深部真菌感染。真菌性脑膜炎时,除静 脉滴注外,还需鞘内注射。如对新生隐球菌病的治愈率为 75%,死亡率下降25%~30%。
2. 口服仅用于肠道真菌感染。 3. 局部应用治疗皮肤、黏膜及眼角膜等表浅部真菌感染。
两性霉素B
【不良反应及注意事项】
1. 较多,常见寒战、发热、头痛、呕吐、厌食、贫血、低血 压、低血钾、低血镁、血栓性静脉炎、肝功能损害、肾功 能损害等。
2. 如事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素,可 减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
3. 应定期进行血尿常规、肝肾功能和心电图等检查以便及时 调整剂量。
第二节 抗病毒药
1. 广谱抗病毒药 利巴韦林、干扰素、转移因子、胸腺肽α1
2. 抗HIV药 齐多夫定、拉米夫定、扎西他宾、司他夫定
3. 抗疱疹病毒药 阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、阿糖腺苷
4. 抗流感病毒药 金刚烷胺、金刚乙胺、奥司他韦、扎那米韦
5. 抗肝炎病毒药 拉米夫定、干扰素、阿德福韦、恩替卡韦
利巴韦林
➢ 利巴韦林是一种人工合成的鸟苷类衍生物,为广 谱抗病毒药。
➢ 对多种RNA和DNA病毒有效,甲型和乙型流感病 毒、腺病毒、疱疹病毒和呼吸道合胞病毒等。
➢ 以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。 ➢ 治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果较佳。

抗菌药和抗病毒药(药物化学课件)

抗菌药和抗病毒药(药物化学课件)
3
按药物的作用环节分类:
• 1、阻止病毒在细胞上吸附的药物:丙种球蛋白 • 2、阻止病毒穿入的药物:金刚烷胺 • 3、抑制病毒核酸复制的药物:阿昔洛韦 • 4、抑制病毒蛋白质合成的药物:沙奎那韦 • 5、免疫调节剂:干扰素
4
按结构分类
• 1.三环胺类; • 2.核苷类; • 3.多肽类;
5

• 因为病毒必须依靠缩主细胞进行复制,理想的抗 病毒药应能有效地干扰病毒的复制,又不影响正 常细胞的代谢。但至今还没有发现一种抗病毒药 可达到此目的。
2
病毒的特点
• 1.病毒的结构:结构最简单的微生物 DNA病毒 RNA病毒
• 2.病毒的致病过程: • 吸附 穿入 脱壳 复制 合成蛋白质
组装子病毒释放
抗病毒药与病毒
• 临床感染性疾病60-65%由病毒引起,如流感、 麻疹、乙肝、狂犬病、艾滋病。
• 药物少,62-93年,25个,疗效不理想。9397年上市十个,用于抗爱滋病、肝炎
1
• 病毒没有自己的代谢系统,必须寄生在宿主活细 胞内,利用宿主的核酸、蛋白质、酶等进行自身 繁殖。病毒在寄生细胞内的增殖称为复制。
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第七章抗菌药及抗病毒药(4学时)
[基本内容]
喹诺酮类抗菌药物的研究进展、作用机理、结构与活性的关系、体内代谢;环丙沙星、氧氟沙星的合成;临床常用药物:环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、依诺沙星。

抗结核药物的研究进展;对氨基水杨酸钠、异烟肼、乙胺丁醇的作用机理及代谢;临床常用药物:链霉素、利福平、异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠。

抗真菌药物的研究进展;唑类抗真菌药物结构与活性的关系;氟康唑的合成;临床常用药物:克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑。

抗病毒药物的研究进展;核苷类和非核苷类及蛋白酶抑制剂;临床常用药物:三氮唑核苷、阿昔洛韦。

磺胺类抗菌药物的研究进展、作用机理、结构与活性的关系、体内代谢;磺胺甲基异恶唑的合成;临床常用药物:磺胺甲基异恶唑、磺胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶。

[基本要求]
掌握喹诺酮类药物研究进展;环丙沙星、氧氟沙星、喹诺酮类构效关系。

熟悉环丙沙星合成,抗真菌药的研究进展;典型药物:酮康唑、氟康唑;
了解TMP及其增效作用;临床常用药物:链霉素、利福平、异烟肼、乙胺丁醇、克霉唑、咪康唑、三氮唑核苷、阿昔洛韦、金刚烷胺、SN、SMZ、SD。

磺胺药物的构效关系。

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