镇痛药物的分类与用途
13《药理学》 镇痛药
2．心血管系统 体位性低血压 治疗量的哌替啶对心血 管作用类似吗啡，可扩张血管，引起体 位性低血压； 颅内压升高 因抑制呼吸，使体内CO2蓄 积，致使脑血管扩张，颅内压升高。
3．内脏平滑肌 特点为：
①哌替啶对胃肠平滑肌的作用类似 吗啡，但因作用持续时间短，不易引 起便秘，无止泻作用；
但对伴有昏迷、休克、严重肺部疾病、痰 液过多者禁用。
【不良反应及用药注意事项】
1．副作用 治疗量可引起恶心、呕吐、 嗜睡、便秘、排尿困难、呼吸抑制、 体位性低血压、眩晕等。
2．耐受性和依赖性 连续反复应用 易产生耐受性，必须加大剂量才能 获得原有镇痛作用。连续用药1~2周 可产生依赖性，一旦停药，患者出 现兴奋、不安、失眠、出汗、震颤、 流泪、流涕、呕吐、腹泻、虚脱、 打哈欠、意识丧失等戒断症状。因 此，用于急性剧痛一般不宜超过一 周。
(1)正常状态：内源性脑啡肽与部分吗啡受体 结合 控制兰斑核放电 (2)吗啡效应： 应用外源性吗啡后，与吗啡受 体结合增加 使兰斑核放电受抑 产生镇 静作用
(3)耐受性：反复应用外源性吗啡后，与吗啡 受体结合增加 通过反馈性调节机制，使内 源性脑啡肽形成、释放减少 需较多吗啡产 生药理效应 耐受性
阿片受体激动与效应关系
效应
镇痛 μ
受体
δ κ
脊髓以上水平 脊髓水平 呼吸抑制 缩瞳 止咳 镇静（欣快） 抑制 胃肠活动 免疫抑制
+* ＋ + + + + + +
＋ +* — + —
+ — —
＋ +* ± + —
+
± —
注：+ 有作用，— 无作用；± 可疑；* 主要部位
药理学—镇痛药
镇痛药Opioid Analgesics & Antagonists概述疼痛是多种原因引起、使患者感受痛苦的一种症状。
一疼痛的性质：（1）快痛（锐痛：外伤，骨折，急性心梗）尖锐，定位清楚，快、短；（2）慢痛（钝痛：头痛、牙痛、月经痛、关节痛）烧灼痛，定位模糊，慢、长；概述二缓解疼痛的药物分类：（1）镇痛药（analgesics)（2）解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesics and anti-inflammatory drugs)（3）局麻药 local anesthetics，全麻药 anesthetics（4）三环抗抑郁药 tricyclic antidepressants（5）卡马西平，苯妥英钠 antiepileptic概述三镇痛药的特点；1.镇痛作用强；2.对呼吸有抑制作用；3.反复应用易成瘾四镇痛药的分类：1.阿片生物碱类镇痛药；2.人工合成镇痛药；3.具有镇痛作用的其他药第一节阿片生物碱类镇痛药阿片（opium)又名鸦片阿片的研究历史1)公元前１６世纪埃及的草纸文对鸦片已有记载，可能是鸦片的最早文字记载。
2)公元前１３０～６３年，“theriaca”中含有阿片。
3)公元１世纪，罗马学者的《百科全书》中记载阿片为止痛剂。
4)１０～１１世纪，阿拉伯医学家了解了阿片的麻醉用途（镇痛镇静）。
5)１６世纪，阿片在欧洲已被人们广泛应用，“鸦片酊”即为当时用于治疗腹泻的阿片制剂。
6)１８世纪以后，“复方樟脑酊”、“棕色合剂”在临床中发挥重要的作用，用于止泻止咳同时，吸鸦片开始在东方流行。
7)１９世纪开始，对阿片的主要成分进行开发。
阿片的化学成分20多种生物碱分两大类：阿片类生物碱的化学结构及构效关系【阿片类的作用机制研究历史】一、作用机制的研究历史①1915年：烯丙基去甲可待因可防止或消除吗啡或海洛英引起的呼吸抑制；②1940年：烯丙吗啡有较强的对抗吗啡作用，可促进阿片成瘾者的戒断症状；③1940年以后：环丁甲二氢吗喃、布普林诺啡、镇痛新等进入临床；④1963年：我国发现morphine的镇痛部位在第三脑室周围；⑤1967年，设想脑内有阿片受体⑥1973年：证明脑内、脊髓内存在阿片受体；⑦1975年：从猪脑中分离出两种脑啡肽，其在脑内的分布与阿片受体一致；⑧1993年：阿片受体分子克隆成功；阿片受体的分布①与痛觉整合及感受有关的部位：脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质区的阿片受体；②情绪及精神活动（新快、成瘾的作用部位）：边缘系统及蓝斑核阿片受体；③咳嗽反射、呼吸中枢和交感中枢：延髓的孤束核；④缩瞳有关部位：中脑盖前核；⑤胃肠活动（恶心、呕吐反射）：脑干极后区、孤束核、迷走神经背核；⑥肠肌也存在阿片受体。
镇痛药和解热镇痛药
镇痛药和解热镇痛药镇痛药一、吗啡（一）药理作用1.中枢神经系统（1）镇痛：本品具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，对钝痛效力大于锐痛，对内脏绞痛须配合解痉药(本品可提高平滑肌张力)。
（2）镇静和欣快感：本品具有明显的镇静作用，能消除由疼痛引起的焦虑，紧张，恐惧等，情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力，本品可产生欣快感，易导致成瘾，使其应用受到限制。
（3）抑制呼吸：呼吸抑制是吗啡致死的原因（4）镇咳：抑制咳嗽中枢。
（5）缩瞳，中毒时呈针尖状（6）其他：兴奋延脑催吐化学感受区，引起恶心呕吐。
2.心血管系统（1）扩张外周血管体位性低血压（2）脑血管扩张颅内压升高（3）保护缺血心肌3.平滑肌（1）胃肠道：便秘①提高胃肠平滑肌张力，蠕动减慢，括约肌张力升高②抑制消化液分泌③抑制中枢（2）胆道：胆绞痛，oddis 括约肌收缩（3）其他：子宫张力降低，延缓产程；外括约肌张力高，尿潴留；大剂量收缩支气管，诱发哮喘4.抑制免疫（二）临床应用1.镇痛（1）因本品成瘾性强，仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛(严重创伤，烧伤等)。
（2）可用于心肌梗塞引起的剧痛(吗啡有镇痛、镇静，扩血管作用，因此不仅止痛，尚可消除紧张，减轻心脏负担)（3）胆绞痛、肾绞痛须配合阿托品使用。
2.心源性哮喘3.止泻（三）不良反应1.治疗量: 有眩晕，恶心、呕吐，便秘，排尿困难，胆绞痛，呼吸抑制.嗜睡等副作用。
2.连续反复使用:治疗量 3 次/日，连用 1-2 周即可成瘾，成瘾者对药物产生耐受性和依赖性，一旦停药则可出现戒断症状(兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等)，若给予治疗量吗啡则症状立即消失。
3.急性中毒：剂量过大，可致急性中毒，昏迷，呼吸抑制，瞳孔缩小成针尖样，血压下降甚至休克，死于呼吸麻痹。
注射吗啡拮抗剂(纳洛酮)解毒。
（四）禁忌症分娩止痛、哺乳期止痛、支气管哮喘，肺心病患者、颅脑损伤、颅压增高病人及肝功能严重减退患者。
麻醉科急救药物
麻醉科急救药物在麻醉科工作中，急救药物是非常重要的一部份。
麻醉科医生需要随时准备应对突发情况，因此对于各种急救药物的了解和掌握至关重要。
本文将介绍麻醉科急救药物的种类、用途和注意事项。
一、镇痛药物1.1 阿片类药物：如吗啡、哌替啶，用于术后镇痛和急性疼痛管理。
1.2 非甾体抗炎药：如布洛芬、阿司匹林，可用于轻度到中度疼痛的缓解。
1.3 局部麻醉药物：如利多卡因、普鲁卡因，用于局部麻醉和神经阻滞。
二、镇静药物2.1 苯二氮平类药物：如地西泮、劳拉西泮，用于镇静和抗焦虑。
2.2 催眠药物：如地西泮、氯胺酮，用于诱导和维持麻醉。
2.3 静脉麻醉药物：如异丙酚、七氟醚，用于全身麻醉和镇静。
三、肌肉松弛药物3.1 非去极化药物：如罗库溴铵、虎魄酰胆碱，用于增强肌肉松弛。
3.2 去极化药物：如罗库溴铵、虎魄酰胆碱，用于恢复肌肉功能。
3.3 麻醉辅助药物：如氟烷、丙泊酚，用于辅助麻醉和肌肉松弛。
四、心血管药物4.1 血管活性药物：如多巴胺、硝普钠，用于调节心血管功能。
4.2 心律药物：如利多卡因、阿托品，用于处理心律失常。
4.3 血液凝固药物：如肝素、华法林，用于预防血栓形成。
五、其他急救药物5.1 抗生素：如头孢类、青霉素，用于感染控制。
5.2 抗过敏药物：如地塞米松、氯雷他定，用于应对过敏反应。
5.3 营养支持药物：如维生素B族、氨基酸，用于维持患者的营养状态。
总结来说，麻醉科急救药物的种类繁多，医生需要根据患者的具体情况选择合适的药物进行应用。
在使用急救药物时，医生还需注意药物的剂量、途径和不良反应，以确保患者的安全和有效治疗。
希翼本文能够匡助麻醉科医生更好地了解和应用急救药物，提高工作效率和治疗水平。
第十七章镇痛药
中枢神经系统
(1)镇痛：皮下注射5-10mg 显著减轻疼痛，作用持续6小 时 用于各种疼痛。对慢性钝痛>急性锐痛，作用强，选择 性高。作用在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片 受体 ，意识清楚。
（2)镇静和欣快 ：激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。 出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等。安静时易诱导入睡， 但易唤醒。
平滑肌 （1）消化系统：便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张力增加——胃排空
速度减慢、小肠静息张力增加 —— 推进性蠕动减慢、结肠张力增 加 —— 推进性蠕动减慢或消失、中枢抑制 —— 便意迟钝 。抑制 胆汁、胰液和肠液的分泌 (2)心血管系统: 1 体位性低血压：扩张血管、外周阻力↓ 、抑制压力 2 抑制呼吸：CO2 积蓄、脑血管扩张、颅内压增高 3 其他 1）排尿困难、尿潴留、输尿管张力和收缩幅度↑、抑制膀胱排空反 射、膀胱外括约肌张力和膀胱容积↑ 2）哮喘：支气管平滑肌兴奋性↑ 3）降低分娩子宫张力——产程延长
使用有一定蓄积性。 镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗啡相似 欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻 临床用于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗 喷他佐辛( 镇痛新)
离的神经末梢，广泛分布在皮肤丶内脏丶肌肉等，对各种 强烈刺激如电刺激也能发生反应。此外，还具有不易产生 适应，容易引起敏感性增强的特点，具有明显的保护意义。 （二）皮肤痛 （三）内脏痛
第二节 阿片生物碱类镇痛药
（一）吗啡
CH3 N
HO
O
OH
体内过程
口服给药，肠胃易吸收，首关消除大，生物利用度低， 皮下和肌肉注射吸收较好，肝脏代谢可通过胎盘屏障，血 脑屏障通过率较低，经肾脏、乳汁及胆汁排出。
镇痛药 PPT课件
目录
镇痛药的定义和作用机制
阿片类镇痛药
非麻醉性止痛药
阿片受体阻断药
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镇痛药的定义
镇痛药是指作用于中枢神经系统的特定部位，可选择 性地消除或缓解疼痛的药物。
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3模拟 内源性脑啡肽产生镇痛作用。
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4
阿片生物碱类镇痛药
吗啡 优点：优良的镇痛、镇静和镇咳作用。
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7
人工合成镇痛药——哌替啶
体内过程：临床常注射给药，可通过血脑屏障和胎盘屏障。 主要经由肾脏排泄，少量原形药物和代谢产物可经乳汁排 泄。 临床用途： 1. 镇痛
2. 心源性哮喘
3. 麻醉前给药 4. 人工冬眠
不良反应与吗啡类似
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非麻醉性镇痛药
罗痛定 镇痛作用较弱，但较解热镇痛药强，尚有镇静、安定作 用。镇痛作用与阿片受体无关，无明显依赖性。对慢性持 续性钝痛效果较好，如肠胃及肝胆系统的钝痛、一般性头 痛以及脑震荡后头痛，也可以用于痛经及分娩止痛，对产 程及胎儿均无不良影响。
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阿片受体阻断药——纳曲酮
与纳洛酮相似，生物利用率高，作用约为纳洛酮的2倍， 持续时间较长。用于阿片类药物产生依赖性患者，可降低 复吸率。
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谢谢观赏
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阿片受体阻断药
阿片受体拮抗剂的化学结构与吗啡相似，与阿片受体有 较强的亲和力，无内在活性，对阿片受体有竞争性阻断作 用。
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阿片受体阻断药——纳洛酮
适应症 ①治疗阿片类药物及其他麻醉性镇痛药（如哌替啶、阿法罗定、美沙酮、 芬太尼、二氢埃托啡、依托尼秦等）中毒。 ②治疗镇静催眠药与急性酒精中毒。 ③阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断。 不良反应 个别患者出现口干、恶心呕吐、厌食、困倦或烦躁不安、血压升高 和心率加快，大多数可不用处理而自行恢复。但有报道，个别患者可 诱发心律失常、肺水肿、甚至心肌梗死。
药物化学4解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
阿司匹林的结构改造：
成盐：
O CH3CO
COOH AlOH
2
阿司匹林铝
在胃中几乎不分解，进入小肠才分解成两分子的乙 酰水杨酸，故对胃刺激性小，作用与阿司匹林相当。
成酰胺：
CONH22 OH
水杨酰胺
胃几乎无刺激性，镇痛作用是阿司匹林的7倍
成酯：
COO
O NHCCH33
OCCH33 O
扑炎痛（贝诺酯，Benorilate)
OC6H9O6
N COCH3 O
大剂量可引 起肝坏死。
非那西丁体内代谢：
O NHCCH33
HO C22H55O
O NHCCH33
扑热息痛
NH22
有毒性
OC22H55
O
C22H55O
NCCH33 OH
N-羟基非那西丁
致突变
第二节
非甾体抗炎药
Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs
在对抗疟药奎宁的结构改造 中偶然得到了具有解热镇痛 作用安替比林
1884年用于临床
CH33 N N
CH33
O
安替比林 （Antipyrine）
因其毒性较大，而未能在临床长期使用 但成为一个有效的先导化合物
对安替比林进行结构改造， 在环上引入二甲氨基，得到 氨基比林；
解热、镇痛作用持久，对胃 无刺激性，曾广泛用于临床。
一、非甾体抗炎药的发展
1. 炎症与抗炎治疗：
炎症是机体对感染的一种防御机制，
-主要表现为红肿，疼痛等
抗炎药物的作用： 治疗胶原组织疾病 –如风湿性关节炎 、类风湿性
关节炎 、红斑狼疮等疾病。
2. 解热镇痛药治疗
13、【药理学总结】镇痛药
镇痛药一、阿片受体激动药：吗啡、可待因和罂粟碱。
吗啡药理作用：1. CNS系统的抑制作用⑴镇痛镇静吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用。
吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，并可伴有欣快感。
对多种疼痛有效（对钝痛的作用>锐痛）。
⑵镇咳直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。
⑶抑制呼吸治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。
急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最后呼吸停止，这是吗啡急性中毒致死的主要原因。
⑷缩瞳兴奋支配瞳孔的副交感神经。
针尖样。
(5)其它兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。
抑制下丘脑释放:促性腺释放激素、促肾上腺皮质激素释放因子2、平滑肌⑴胃肠道：通过局部及中枢抑制作用，减弱便意和排便反射，引起便秘，用于止泻。
①兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力,减缓推进性蠕动, 使内容物通过延缓和水分吸收增加②提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。
⑵胆道收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛（阿托品可缓解）。
(3)大剂量时收缩支气管平滑肌，诱发和加重哮喘。
(4)提高膀胱括约肌的张力，导致排尿困难，尿潴留。
(5)降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。
3、心血管系统⑴扩张血管及降低外周阻力，有时引起体位性低血压。
这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关。
(2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。
颅脑损伤，颅内压升高者禁用。
4. 其它抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。
临床应用：1. 镇痛对多种疼痛均有效，①可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛；②对胆内脏平滑肌痉挛引起的绞痛加用解痉药如阿托品可有效缓解；③能有效缓解心机梗死引起的剧痛、因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。
「镇痛药物的分类与用途」
「镇痛药物的分类与用途」
镇痛药物是一类用于控制疼痛的药物，它们分为不同的类别，每种都
有其不同的作用和用途。
下面，我们将按照用途和类别，对镇痛药物的种
类进行分类和介绍。
一、非麻醉镇痛药物：
1.非阿片类非甾体类镇痛药物：这是一类抗生物素的中等强度镇痛药，主要有青霉素、庆大霉素、阿米卡星、头孢他啶、硝酸甘油和咪唑等；
2.阿片类镇痛药：这是一类非强效止痛药，包括吗啡、代乐林、吗替啡、奥美沙坦等，用于中等疼痛或低痛症状；
3.强效止痛药：这是一类高效镇痛药，主要有美沙本、芬太尼、阿片
类药物，广泛用于严重疼痛的镇痛治疗；
4.抗炎镇痛药：这是一类抗炎镇痛药，包括布洛芬、苯乙双胍等，常
用于重度疼痛的情况，或者治疗关节炎或肌肉病。
二、麻醉镇痛药物：
1.局部麻醉药：这是一类局部麻醉药，常用于给予局部麻醉，主要有
甲硝唑、异丙嗪、咪唑啉、阿特林、青霉素和硫酸镁等；
2.全身麻醉药：这是一类用于全身麻醉的镇痛药，包括瑞芬太尼、吗
丁啉、七氟醚、氟烷、普萘洛尔、咪达唑仑等；。
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
23
〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
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第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
第15章 镇痛药
水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、 氨茶碱、利尿药及吸氧外，静注吗啡可产生良 好效果。 机理： ①扩张外周血管，减轻心脏负荷， 促进肺水肿液吸收。 ②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、 恐惧情绪 ③抑制呼吸 降低呼吸中枢对 CO2 敏感性。 对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不 全者禁用；支气管哮喘禁用。
（+）中脑盖前核的阿片受体
镇咳、降压
缩瞳
镇痛作用机理： 吗啡（阿片类药物）通过与不同脑区的阿片 受体结合，激动阿片受体，摸拟内源性阿片样物 质作用而发挥镇痛效应。
含脑啡肽的神经元与疼痛
疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋 性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元 上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽， 后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P 物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。 E：脑啡肽； SP：P物质
三、平滑肌兴奋作用
（1）胃肠道：平滑肌和括约肌张力增加→使肠 道推进性蠕动减弱 → 抑制消化液分泌 → 导致便 秘。 （2）胆道：胆囊括约肌收缩→ 胆汁排出受阻 →胆内压升高→胆绞痛 morphine会诱发胆绞 痛、肾绞痛 故选用 吗啡+阿托品。
（
（3）膀胱：
膀胱括约肌收缩→括约肌张力增加：导致 排尿困难，尿潴留。 （4）支气管
【体内过程】
1、首过消除明显→不口服，常用皮下注射。 2、可进入血脑屏障，胎盘屏障。 3、少部分可经乳汁排泄。
[药理作用]
一、中枢神经系统
1、镇痛、镇静作用
（1）镇痛作用
机制：激动脑内阿片受体→减少P（致痛）物质释 放→阻断痛觉传到→产生中枢性镇痛作用
强大，对各种疼痛有效，特别对慢性钝痛效 好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时， 意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响。
3.4.镇痛药
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四、 全合成镇痛药 按化学结构类型分类： 按化学结构类型分类： 吗啡喃类 苯吗喃类 苯基哌啶类 氨基酮类（或称苯基丙胺类） 氨基酮类（或称苯基丙胺类） 其它类
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（一）吗啡烃类（Morphinans） 吗啡烃类（ ） 基本结构 ：
N
N
脱E环 环 E
HO H OH
HO O H OH
吗啡喃
吗啡
30
8
稳定性： 稳定性： (1)氧化：酚羟基 氧化： 氧化 空气中放置 、日光
N
被氧化
N
N
HO O OH HO O
双吗啡 伪吗啡） （伪吗啡）
OH
O
HO
O
H
OH
N
＋ CH3NH2
HO O OH
吗啡N-氧化物 吗啡 氧化物 9
稳定性与溶液pH有关： 稳定性与溶液 有关： 有关 1. 酸性：pH4时最稳定 酸性： 时最稳定 2. 中性或碱性条件，重金属离子，环境温度 中性或碱性条件，重金属离子， 加速其氧化变质。 加速其氧化变质。 ∴ 注射液放置过久颜色变深
纳洛酮 Naloxane
N CH2CH=CH2 OH
14
纳曲酮 Naltrexone
N CH2 OH
14
HO
O
6
O
HO
O
6
O
专一性拮抗剂， 专一性拮抗剂，无激动活性 C14-OH, C6=O对拮抗活性是重要的 对拮抗活性是重要的
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激动-拮抗双重作用 激动 拮抗双重作用
N CH2CH=CH2
HO
O
20
2. C环的改造：可↑活性，多数同时 成瘾性 环的改造： 活性， 环的改造 活性 多数同时↑成瘾性 C6-OH→→C6=O，△7, 8 →→氢化： 氢化： ， 氢化
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药店店员经典培训教材：镇痛药物的分类与用途
临床用于治疗疼痛的药物包括：一、麻醉性镇痛药；二、解热镇痛药；三、抗神经痛药；四、抗偏头痛药；五、解痉止痛药。
麻醉性镇痛药
麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，是最常见的镇痛药，临床主要有吗啡和芬太尼等，通过对中枢的阿片受体结合产生镇痛作用，主要分为以下三类：
一、阿片受体激动药，如吗啡、芬太尼、哌替啶等；
二、阿片受体激动-拮抗药，又称部分激动药，如喷他佐辛等；
三、阿片受体拮抗药，如纳络酮等。
用途
一、急性疼痛。
对急性疼痛患者，主张使用速效和短效药物，如即释吗啡、芬太尼针、杜冷丁针等。
需持续镇痛的患者可通过持续给药方法达到长时间镇痛。
二、慢性疼痛。
如骨关节痛、背痛、带状疱疹后遗神经痛、血管性疼痛、神经源性疼痛等。
对慢性疼痛患者，主要使用控释药物，如控缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂等，以达到最小的药物浓度峰谷比。
三、癌痛。
解热镇痛药
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
主要包括：
一、非选择性环氧酶抑制药，如水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类（如醋氨酚）、吡唑酮类（如保泰松）、有机酸类（如布洛芬、吲哚美辛）；
二、选择性环氧酶抑制药，如尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布。
用途
一、解热镇痛。
可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、关节、肌肉痛和痛经。
二、血栓形成。
三、胆道蛔虫症。
抗神经痛药
抗神经痛药大部分都是经过临床试用发现可能有效，再进行系统临床研究，然后回到实验室研究，探讨其机制，推动新药研究发展的一类药物。
主要包括：
一、抗癫痫药，如苯妥英钠；
二、抗抑郁剂，如阿米替林；
三、局部麻醉药，如利多卡因；
四、其他药物，如神经妥乐平。
用途
一、抗抑郁药。
抗抑郁药可用于治疗各种慢性疼痛综合征。
第一代抗抑郁剂对带状疱疹神经痛、慢性腰背痛、慢性紧张性头痛、糖尿病性和非糖尿病性多发神经炎性疼痛等神经痛具有镇痛作用。
二、局部麻醉药。
可缓解中枢和外周神经痛。
上世纪90年代末，美国FDA批准了利多卡因贴片局部贴敷治冶带状疱疹神经性疼痛和其他神经痛。
三、神经妥乐平。
主要治疗骨关节、软组织、外周神经创作性神经痛和偏头痛。
有研究表明，神经妥乐平治疗糖尿病性神经功能障碍，对自发疼痛的改善率为70%～100%；对麻木感和冷感的改善率为65%；治疗三叉神经痛的有效率为38%。
抗偏头痛药
抗偏头痛药包括：
一、5-HT受体阻断药，如美西麦角；
二、5-HT1受体激动剂，如舒马曲坦；
三、麦角类生物碱，如麦角胺；
四、β受体阻断药，如普萘洛尔；钙通道阻滞药，如尼莫地平。
解痉止痛药
解痉止痛药包括：
一、M受体阻断药，如阿托品；
二、硝酸酯类，如硝酸甘油；
三、维生素K，如V-K3。
长期以来，人们对偏头痛、风湿关节炎、骨关节炎、背痛、癌痛以及神经性疼痛等病因、病理的认识尚很肤浅，对慢性疼痛的病因学与病理学的认识亦较迟缓，因此大部分治疗仍很困难，必须长期大剂量用药。
不过，近几年来对慢性疼痛及神经源性疼痛的病因学方面取得了突破性进展，使慢性疼痛的病理、生理和治疗学概念发生了根本性的转变。
基于对慢性疼痛的深刻认识，以疼痛产生机制为靶目标，开发出一批新型镇痛剂。