B内酰胺类抗生素123精品PPT课件

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《β-内酰胺类抗生素》课件

消化道不适
β-内酰胺类抗生素可能导致恶心、呕吐等胃肠道不适症状。
重要的抗生素
成员过敏慎用的抗生素，请严格执行医嘱。
合理使用和注意事项
1
个体化治疗方案
根据具体情况制定个体化的β-内酰胺类抗生素治疗方案度及肝肾功能。
3
联合用药
如果单药疗效不佳，可考虑联合使用其他抗生素。
作用机制
1 细菌细胞壁的破坏
β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌所需的细胞壁合成而发挥杀菌作用。
2 靶向细菌蛋白
β-内酰胺类抗生素可以与特定的细菌蛋白结合，干扰其正常功能。
3 蛋白酶抑制
某些β-内酰胺类抗生素具有抑制细菌蛋白酶活性的作用，从而阻断细菌的生存能力。
常见的临床应用
青霉素类抗生素
广谱抗生素，用于治疗呼吸道、尿路、皮肤等感染。
《β-内酰胺类抗生素》 PPT课件
欢迎来到《β-内酰胺类抗生素》PPT课件！本课件将介绍β-内酰胺类抗生素的定义和分类，作用机制，临床应用，不良反应和禁忌症，合理使用和注意事项，以及在临床应用中的常见问题。让我们开始探索这一重要领域的知识吧！
定义和分类
β-内酰胺类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素，其分子结构中包含含有 β-内酰胺环的化学基团。根据其结构和抗菌谱的不同，β-内酰胺类抗生素可分为多个子类，例如青霉素类、头孢菌素类、单硝基咪唑类等。
头孢菌素类抗生素
广谱抗生素，用于治疗耐药细菌引起的感染。
单硝基咪唑类抗生素
用于治疗呼吸道、胃肠、泌尿系等感染。
不良反应和禁忌症
过敏反应
部分人群对β-内酰胺类抗生素过敏，可能出现皮疹、荨麻疹等过敏反应。
孕妇和哺乳期妇女
某些β-内酰胺类抗生素在孕妇和哺乳期妇女中使用可能对胎儿或婴儿产生不良影响。

β-内酰胺类抗生素PPT课件

2021/7/27
10
半合成青霉素——耐酸青霉素
药物苯氧青霉素类—青霉素V、非奈西林等
特点 - 耐酸，不耐酶 - 抗菌谱与青霉素G相似，抗菌作用较弱
2021/7/27
11
半合成青霉素 ——耐酶青霉素
药物：
- 甲氧西林（methicillin）
- 苯唑青霉素类
苯唑西林（Oxacillin)，氯唑西林(cloxaciliin)，双氯西林（dicloxacillin）
特点：
- 抗菌谱：对G+菌作用<第1代头孢菌素，对G菌作用较强，但对绿脓杆菌无效。
- 对β-内酰胺酶稳定，>第1代头孢菌素。
- 肾毒性<第1代头孢菌素。
应用
严重的G-杆菌感染，败血症等
2021/7/27
17
第三代头孢菌素
药物： - 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮特点： - 抗菌谱：对G+菌作用<第2代，G-菌作用强，包括铜绿
药物
羧苄西林(carbenicillin) 、替卡西林(ticarcillin) 、呋苄西林 (furbenicillin) 、哌拉西林(piperacillin) 等
特点：
- 不耐酸，不耐酶
- 抗菌谱广，对G+菌、G-菌均有效，包括铜绿假单胞菌。
应用：
主要用于全身性绿脓杆菌感染，亦可用于其他敏感菌引起的严重感染。
2021/7/27
21
β-内酰胺酶抑制剂
药物克拉维酸（棒酸）, 舒巴坦, 三唑巴坦
抗菌谱广，但抗菌活性低。抑制多种β-内酰胺酶
保护不耐酶的β-内酰胺类抗生素，与青霉素类，头孢菌素类合用有协同作用。复方制剂： - 奥格门丁(augmentin )：阿莫西林+克拉维酸 - 替门汀(timentin ) 克拉维酸+替卡西林 - 舒他西林(unasyn ) 氨苄西林+舒巴坦 - 舒巴哌酮(sulperazone ) 舒巴坦+头孢哌酮

药理学--β-内酰胺类抗生素 ppt课件

PPT课件 39
头孢菌素类不良反应
过敏反应
皮疹（斑丘疹）——最常见
速发性过敏反应：过敏性休克、哮喘及荨麻
疹。过敏性休克与青霉素类相似，对头孢菌
素过敏者，绝大多数对青霉素过敏
注意：对青霉素类过敏或过敏体质者慎用，如需
皮试，应严格执行。如发生过敏性休克，参照青霉素休克处理方法进行抢救
PPT课件 40
用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、
盆腔感染；也可用于败血症、心内膜炎、脑膜炎
PPT课件
47
氧头孢烯类
拉氧头孢（latamoxef）
抗菌谱广，与第三代头孢菌素相似，对G-菌作用强，对脆弱拟杆菌作用好，对铜绿假单胞菌作用中等偏强对-内酰胺酶稳定性高脑脊液中含量高临床用于敏感菌所致呼吸道、皮肤、软组织、骨关节感染，败血症，脑膜炎等.
第三十九章 β-内酰胺类抗生素
PPT课件
1
PPT课件
2
分
类
青霉素类天然青霉素：青霉素半合成青霉素：氨苄西林，羧苄西林头孢菌素类：一、二、三、四代：头孢拉定，头孢克洛非典型的β-内酰胺类头霉素类：头孢西丁氧头孢烯类：拉氧头孢碳青霉烯类：亚胺培南单环β-内酰胺类：氨曲南 β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦
2. G 菌
高度敏感：
球菌——脑膜炎球菌，韦容球菌杆菌——流感杆菌，百日咳杆菌敏感但耐药：淋球菌（产生β-内酰胺酶） 3. 其他
螺旋体（梅毒，回归热，鼠咬热，钩端）
牛放线菌
PPT课件 20
青霉素——临床应用
首选用药：
@溶血性链球菌——扁桃体炎，丹毒，猩红热，败血症
@草绿色链球菌——治疗和预防感染性心内膜炎 @肺炎球菌——大叶性肺炎，中耳炎 @放线菌病，梅毒，回归热，钩端螺旋体病，鼠咬热与抗毒素合用治疗：破伤风，白喉敏感但耐药：流行性脑膜炎，淋病

β-内酰胺类抗生素ppt课件

分类：第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素
β-内酰胺类抗生素
一、第一代头孢菌素
药物：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢羟氨苄、
头孢氨苄、头孢匹林、头孢拉定
药理： 1.对革兰阳性球菌敏感：
包括肺炎链球菌、链球菌、葡萄球菌对MRSA不敏感金葡球菌产生的β-内酰胺酶稳定性优于二、三代
表皮~；
链球菌：草绿色~（甲型）、
G-球菌
脑膜炎球菌；
溶血性~（乙型）、肺炎~等
淋球菌等
杆菌
革兰阳性杆菌：白喉~、
炭疽~ 革兰阳性厌氧杆菌：产气荚膜~、
破伤风~等革兰阴性杆菌：百日咳~、
流感~
螺旋体
钩端螺旋体属-如：病原性钩端螺旋体；
疏螺旋体属- 如：回归热螺旋体；密螺旋体属- 如：梅毒螺旋体
β-内酰胺类抗生素
第二节青霉素类
青霉素G 最早应用于临床，杀菌力强、毒性低、价格低廉。
处理敏感菌所致的各种感染的首选药物。母核：6-氨基青霉烷酸（6-APA）（噻唑烷环 A+β-内酰胺环B）
β-内酰胺环B对抗菌活性起关键作用。
β-内酰胺类抗生素
一、青霉素： 1929年，Alexander Fleming 发现青霉
2.对革兰阴性杆菌、肺炎杆菌及异型变型杆菌敏感
对革兰阴性杆菌作用弱于第二、三代对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶不稳定
3.对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌无效
不良反应：1.过敏反应 β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素
2. 耐酶青霉素又称异噁唑类青霉素，侧链为苯基异噁唑。（保护β-内酰氨环）
药物：苯唑西林、
特点：耐酸，
氯唑西林、
耐酶，

β内酰胺类抗生素(共37张PPT)

– 不易透过血脑屏障和血眼屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度
– 脂溶型低，细胞内分布少
青霉素 G-体内过程
• 代谢 • 排泄
– 以原形从肾脏排泄，90%经肾小管分泌 – 合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌
，减慢青霉素的消除延长作用时间。
• 延长半衰期
– 普鲁卡因青霉素、苄星青霉素(低效）
青霉素 G
– 改变PBPS结构合成增加药物亲和力下降
– 改变细胞通透性跨膜通道孔蛋白
– 增强外排 – 缺乏自溶酶
第二节青霉素类
• 母核为6-氨基青霉烷酸(6-APA)，由噻唑环和β -内酰胺环(
基本结构)组成。
改造形成半合成青霉素
第二节青霉素类
• 窄谱青霉素类 • 耐酸青霉素类 • 耐酶青霉素类 • 广谱青霉素类 • 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 • 主要作用于G-菌的青霉素类
窄谱青霉素 GBiblioteka 概述• 青霉素发现、发展 • 药理学特点 • 水溶液不稳定，极易分解 • 易受酸、碱、醇、氧化剂、金属离子
分解破坏 • 不耐热降解青霉胺 • 作用较强 • 抗菌谱较窄
青霉素 G-体内过程
• 吸收口服不耐酸，吸收少，生物利用度低，
需肌注或静滴
• 分布细胞外液，广泛分布 – 关节腔、浆膜腔间质液、淋巴液、中耳液大量分布
• 第三代头孢噻肟、～唑肟、～曲松、～地秦、～他定、～哌酮(先锋必)、～地尼、～克肟等
• 第四代头孢匹罗、～吡肟、～利定
头孢菌素类抗生素
• 药动学
– 吸收良好 – 可透过屏障头孢曲松-血脑屏障第三代可透过血眼
屏障 – 除头孢哌酮经胆汁排泄外，均经肾排泄 – 除头孢噻吩、头孢噻肟经代谢后排泄外，其余均以

β内酰胺类抗生素-PPT课件

Penicillin G经酶解生成6-APA
6-APA与相应的侧链酸缩合
临床上半合成青霉素衍生物钠盐的制备
（二）头孢菌素及半合成头孢菌素
头孢菌素C(Cephalosporin C)
Cephalosporin C的结构特点
Cephalosporins的母核是四元的β-内酰胺环与六元的氢化噻嗪环骈合而成。四元环骈六元环”的稠合体系受到的环张力比青霉素母核的“四元环骈五元环”体系的环张力小。结构中C-2-C-3的双键可与N-1的未共用电子对共轭，比Penicillins更稳定。
他唑巴坦(Tazobactam)
在Sulbactam的化学结构基础上，进行进一步研究发现其2-位甲基被取代后可以得到一系列新结构的化合物，这些化合物的活性更强，其中他唑巴坦(Tazobactam)已经正式上市。
3. 碳青霉烯类
沙纳霉素(Thienamycin)是七十年代中期Merck公司的研究人员在筛选能作用于细胞壁生物合成的抑制剂的过程中，从链霉菌Streptomyces cattleya发酵液中分离得到的第一个碳青霉烯化合物。
碳青霉烯、青霉烯、氧青霉烷和单环β-内酰胺抗生素通常称为非经典的β-内酰胺抗生素。 β-内酰胺酶抑制剂也属于非经典β-内酰胺抗生素。
β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌产生耐药性的主要机理。β-内酰胺酶抑制剂是针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机理而研究发现的一类药物。它们对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性。
甲氧西林和苯唑西林结构比较
Oxacillin在弱酸条件，微量铜离子的催化下，发生分子重排，生成苯唑青霉烯酸。在339nm波长处有最大吸收峰。

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膜蛋白（占1%）
黏肽合成酶功能——青霉素作用靶点
每种菌种不同
PBPs1,2,3——细菌存活、生长繁殖所必需
PBP1A、 PBP1B——与细菌细胞延伸有关青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与其有高亲和力
PBP2——与维持细菌细胞外型有关美西林、棒酸、亚胺硫霉素等选择性与其结合
PBP3——与PBP1A相同，与中隔形成和细菌分裂有关
• 抗G(-)杆菌：iv美西林、po匹美西林
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一、天然青霉素
青霉素G
( Penicillin G）
O
R1 C NH
S
BA
N O
CH3
CH3 COOH
天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、 G和K等多个品种，其中以青霉素G的收率最高，而且性质较稳定。青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA）。其中-内酰胺环是关键结构，此环裂解则失去抗菌活性，主核6-APA可带有各种不同的侧链，而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的 R1是一个苄基，故又称为苄ppt青课件.霉素。不耐酸，口服吸收 12 差。
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4
诺卡杀菌类单环衍生物（1976，日本藤泽公司
克拉维酸（棒酸），七十年代，英国
硫霉素类，1978年，美国Merch公司
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5
第一节抗菌作用机制和耐药性
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6
一、抗菌作用机制
1. 机制（1）抑制黏肽合成酶活性，阻碍细菌细胞壁肽聚糖合成，使
细菌细胞壁缺损，菌体膨胀裂解而抗菌。 a. 药物与靶酶——青霉素结合蛋白(PBPs)结合 b. 抑制黏肽合成酶催化的黏肽交联反应 c. 细胞壁缺损，菌体膨胀裂解

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头孢吡肟头孢克定
47
第一代头孢菌素
主要特点：
1、对G+菌作用强，G-菌作用弱；对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效；
2、对各种β-内酰胺酶稳定性差；
3、对肾脏有一定的毒性。
4、组织穿透力差，脑脊液浓度低；
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第二代头孢菌素
主要特点： 1、对G+菌作用比第一代稍差；对G-菌作用比第一代强；对铜
绿假单胞菌无效，但头孢孟多对厌氧菌有效； 2、对多种β-内酰胺酶比较稳定； 3、肾脏毒性降低。
34
二、半合成青霉素
由于天然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点。
改变天然青霉素G的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G-菌等等。
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半合成青霉素
（一）耐酸青霉素类（二）耐酶青霉素类（三）广谱青霉素类（四）抗铜绿假单孢菌青霉素类（五）抗革兰氏阴性菌青霉素类
该类药物皆为广谱青霉素，对G+菌和大多数G-杆菌特别是
对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性；
常用药物有：羧苄西林、哌拉西林、替卡西林、磺苄西林、
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（五）抗G-杆菌青霉素
美西林、匹美西林和替莫西林
特点：对G+菌的作用差；对铜绿假单孢菌无效；对G-菌的作用强，对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定；主要用于G-杆菌所致的泌尿生殖系感染、伤寒及胆道感染。
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耐酸
青霉素V
耐酶
氨基(广谱)
甲氧西林苯唑西林氯唑西林双氯西林氟氯西林
氨苄西林阿莫西林
抗铜绿假单胞菌广谱
羧基羧苄西林替卡西林磺基磺苄西林脲基呋布西林美洛西林阿洛西林哌拉西林阿帕西林

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停药可消失。过敏性休克：
出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、出冷汗、血压下降、惊厥和昏迷。常因抢救不及时而死于呼吸困难和循环衰竭。
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过敏性休克的预防：
五备
用药时应备急救药物及器材
四察
应现用现配，注射后观察半小时
三防
避免滥用和局部用药；避免在饥饿时用药
二试一问
初次注射、更换批号、或停药超过3天需皮试
GO
18
G+ 菌
19
G- 菌
BACK
【临床应用】
各种敏感菌所致感染的首选药
20
G+球菌感染
(咽炎、扁桃体炎、心内膜炎、大叶性肺炎、支气管炎等)
G+杆菌感染 (白喉、破伤风等) G-球菌感染 (脑膜炎) 螺旋体感染（梅毒）
【不良反应及防治】 ★ ★ ★
1、过敏反应皮肤过敏、血清病样反应多见，多不严重，
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任务三认知青霉素
青霉素有什么局限性？
青霉素的缺点： 1、水溶液不稳定。 2、遇酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂
易被破坏。 3、过敏反应发生率高。 4、不耐酸，不耐酶，抗菌谱窄。
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二、半合成青霉素
• 天然青霉素：缺点:不耐酸、口服无效
不耐酶，易产生耐药性抗菌谱窄、对多数G-杆菌无效半合成青霉素：耐酸青霉素类耐酸、耐酶青霉素类广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌抗生素类抗革兰氏阴性杆菌青霉素类
仔细询问过敏史，阳性禁用
GO
22
皮试
皮试适应症：初、三、换
皮试阴性也有可能发生过敏性休克。
剂量： 200U/ml 皮内注射0.1ml
部位：前臂掌侧下1/3 处，注射后观察20 min；

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二、细菌的耐药性
1.产生水解酶 -内酰胺酶→药物水解（水解机制）
青霉素酶、头孢菌素酶
2.酶与药物结合→阻止药物入靶位（牵制机制）
广谱青霉素类、第II、III代头孢菌素
3.改变PBPs结构: （耐甲氧西林的金葡菌，MRSA）
新的PBPs 、 PBPs量↑、 PBPs亲和力↓
4.改变菌膜通透性↓ 外膜孔道蛋白（OMP） 5.细菌缺乏自溶酶金葡菌
（ 2）触发细菌自溶酶活性→细菌自溶人体细胞没有细胞壁，不受-内酰胺类抗菌药的影响，故
对人体的毒性小。
粘肽
青霉素结合蛋白（粘肽合成酶）
三维网状结构
细胞壁
-内酰胺类抗生素
2. 青霉素结合蛋白（penlicillin binding proteins, PBPs):
膜蛋白（占1%）黏肽合成酶功能——青霉素作用靶点每种菌种不同
诺卡杀菌类单环衍生物（1976，日本藤泽公司
克拉维酸（棒酸），七十年代，英国硫霉素类，1978年，美国Merch公司
第一节抗菌作用机制和耐药性
一、抗菌作用机制
1. 机制（1）抑制黏肽合成酶活性，阻碍细菌细胞壁肽聚糖合成，使
细菌细胞壁缺损，菌体膨胀裂解而抗菌。 a. 药物与靶酶——青霉素结合蛋白(PBPs)结合 b. 抑制黏肽合成酶催化的黏肽交联反应 c. 细胞壁缺损，菌体膨胀裂解
（五）不良反应
1. 变态反应青霉素的过敏反应是各种抗生素中最高的，约0.7%～10%（平均5%）。各种类型的变态反应都可出现。
原因：降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、青霉素G 或6-APA高分子聚合物所致。
症状：过敏性休克（4-15／10万）、药疹、血清病型反应、溶血性贫血及粒细胞减少。
不良反应的防治(过敏反应) 1. 询问过敏史 2. 避免滥用和局部应用 3. 避免饥饿时注射 4. 不在没有急救药品和设备的条件下使用 5. 初次使用、用药间隔3天以上或换批号必须做皮试 6. 注射液要现配现用 7. 用药后观察30min 8. 用肾上腺素抢救，皮下或肌内注射0.5~1.0mg，必要时加
维持15d
分布：广泛，包括关节腔、心包、胸腔
眼睛、前列腺、CNS分布少
炎症时→眼、脑分布↑，用于脑膜炎
细胞外液
脂溶性低
排泄：原形→肾小管（90％），肾小球（10％）
丙磺舒＋PG→PG血浓度↑，t1/2延长
（三）抗菌作用
繁殖期杀菌最低杀菌浓度为最低抑菌浓度的4倍
窄谱： G+ 球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、不耐酶金葡菌、表皮葡萄球菌 G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、芽胞杆菌 G- 球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 G- 杆菌: 流感杆菌、百日咳鲍特菌螺旋体、放线杆菌：梅毒、牛放线杆菌
第二节青霉素类抗生素
❖天然来源的青霉素：青霉素G ❖合成的青霉素
• 耐酸的青霉素类：iv青霉素G、po青霉素V • 耐酶的青霉素类：iv氯唑西林、po甲氧西林 • 广谱的青霉素类：iv氨苄西林、 po阿莫西林、 • 抗铜绿假单孢菌广谱 iv羧苄西林 • 抗G(-)杆菌：iv美西林、po匹美西林
一、天然青霉素
青霉素G
( Penicillin G）
O
R1 C NH
S
BA
N O
CH3
CH3 COOH
天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、G 和K等多个品种，其中以青霉素G的收率最高，而且性质较稳定。青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA）。其中-内酰胺环是关键结构，此环裂解则失去抗菌活性，主核6-APA可带有各种不同的侧链，而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的 R1是一个苄基，故又称为苄青霉素。不耐酸，口服吸收差。
第三十八章
β-内酰胺类抗生素
【化学结构】
O
青霉素类： 6-氨基青霉 R1 C NH
烷酸 6-APA
O
S N
CH3
CH3 COOH
头孢类：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）
β-内酰胺环
O

R2
COO-
β-内酰胺环
1928年弗莱明第一次看到生长有青霉菌的培养皿
-内酰胺类是一类其结构中含有-内酰胺环的抗菌素，青霉素（penicillin，PC）和头孢菌素（cephalosporine C， CS）是这类药物的代表。青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1928年；1945年发现了头孢菌素；六十及七十年代，分别发展了半合成PC 和CS类抗生素。1976年日本藤泽公司发现诺卡杀菌素；英国Beecham公司发现克拉维酸（棒酸），1978年美国 Merck公司发现硫霉素。
糖皮质激素、氨茶碱和抗组胺药
五、不良反应
2. 赫氏反应——治疗梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热、炭疽等病时，出现的症状加剧现象。表现：全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快。原因：螺旋体抗原与相应的抗体结合病原体迅速裂解释放内毒素
3. 毒性反应：钾盐大量静脉注易引起高钾反应和局部注射部位疼痛。肌注局部发生周围神经炎。鞘内注射大剂量引起青霉素脑痛：抽搐、昏迷 4. 二重感染
（四）临床应用
1. 敏感G＋/ G-球菌、 G＋杆菌、螺旋体感染首选药
溶血性链球菌：咽炎、猩红热、败血症等
肺炎球菌：大叶性肺炎、中耳炎
脑膜炎球菌：脑膜炎
用）
草绿色链球菌：心内膜炎（常与氨基糖苷类和
淋球奈瑟菌：淋病
2. 螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病、回归热
3. G＋杆菌：破伤风、白喉、炭疽杆菌
（应与抗毒素和用）
PBPs1,2,3——细菌存活、生长繁殖所必需 PBP1A、 PBP1B——与细菌细胞延伸有关青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与其有高亲和力 PBP2——与维持细菌细胞外型有关美西林、棒酸、亚胺硫霉素等选择性与其结合 PBP3——与PBP1A相同，与中隔形成和细菌分裂有关
PBPs4,5,6——非必需与D-D丙氨酸羧肽酶的活性有关
（一）理化性质
干粉：稳定水溶液：不稳定，用前配置
放置24小时，失效，致敏物增加200倍
效价：PG-Na+ 1mg = 1670U PG-K+ 1mg = 1598U
（二）体内过程
吸收：PG不耐酸不宜口服、宜肌注 t1/2为0.5-1h
延长作用时间：
普鲁卡因青霉素（水混悬剂）维持24h
苄星青霉素（油剂）