气雾剂喷雾剂与粉雾剂
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
4、喷射总揿次与喷射主药含量检查
取供试品4瓶，分别除去帽盖，精密称重 （w1），充分振摇，在通风橱内，向含适 量吸收液的容器内弃去最初10喷，用溶剂洗 净套口，充分干燥后，精密称重（w2）；
振摇后向上述容器内揿压阀门连续喷射 10次，用溶剂洗净套口，充分干燥后，精密 称重（w3）；
在铝盖上钻一小孔，待抛射剂气化后， 弃去药液，用溶剂洗净容器，干燥后，精 密称重（w4），按下式计算每瓶总揿次：
1、氟氯烷烃类
又称氟利昂，是药用气雾剂中使用最广 的一类抛射剂，其沸点低，常温下蒸气压 略高于大气压，性质稳定，不易燃，毒性 较小。
F11(CCl3F)、F12(CCl2F2)、
F114(CClF2-CClF2)
但因破坏大气中臭氧层，在2010年前 淘汰。
抛射剂的分类
2、碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。
平均年泄漏率应小于3.5%，并不得有1 瓶大于5%。
年泄漏率=365×24×72×
(w1- w2)/( w1- w3)×100%
2、装量与异物检查
3、喷射速率和喷出总量检查 喷射速率
这是外用气雾剂要作的质量评价。 取供试品4瓶，除去帽盖，分别揿压阀 门喷射数秒后，擦净，精密称定，将其浸 入恒温水浴（25℃±1℃）中半小时，取 出，擦干。
（二）气雾剂的制备工艺
气雾剂应在避菌环境下配置，各种 器具、容器等须用适宜的方法清洁、灭 菌，在整个操作过程中应注意防止微生 物的污染。
1、容器与阀门系统的处理与装配
容器的处理 洗净烘干玻璃瓶，预热至120～130℃，
趁热浸入塘塑液中，使瓶颈以下粘附一层 浆液，倒置，在150～170℃烘干约15分 钟。
此类抛射剂虽然稳定，毒性不大，密度低， 沸点较低，但易燃、易爆，不宜单独应用， 常与氟氯烷烃类合用。
《药剂学》气雾剂喷雾剂与粉雾剂
粉雾剂的吸入方式与效果
1
粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ，通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度，以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时，应先摇动容器，然后对准所需部位按压阀门，将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰，并保持平静呼吸，以免药物进入口腔或鼻腔。
02
气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性，以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时，药物应无刺激性和腐蚀 性，以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ，使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器，然后对准 患处按压喷头，使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子，将药物 粉末吸入即可，使用最为方便。
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气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物，如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时，应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性，以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象，影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂，替代传统的推进剂，降低对环 境的污染。
THANKS
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.知识点梳理
第九章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂★一、气雾剂定义：药物与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
★二、气雾剂特点：（1）速效定位作用：可直接到达作用部位，药物奏效快（2）增加药物稳定性：药物装于密闭、不透明容器中，可避光、氧气、水分、微生物等，稳定性与安全性高（3）使用方便（4）提高生物利用度可避免胃肠道的副作用（5）可用定量阀门准确控制剂量（6）对创面刺激性小★三、气雾剂缺点：（1）成本高（2）抛射剂有高度挥发性，产生制冷效果，用于受伤皮肤引起不适与刺激（3）抛射剂用于吸入气雾剂对心脏病患者不宜★四、气雾剂分类（按分散系统和相组成分）：（1）溶液型气雾剂（二相）（2）混悬型气雾剂（三相）（3）乳剂型气雾剂（三相）五、气雾剂肺部吸收特点：肺部的吸收速度快，不亚于静脉注射（1）肺部吸收面积巨大，总吸收面积70～100 m2，相当于体表面积的25倍。
（2）肺泡囊壁薄，由单层上皮细胞构成，紧靠致密的毛细血管网，细胞壁或毛细血管壁厚度仅0.5 ～1μm。
（3）药酶活性较胃肠道低，pH适宜，胃肠道难以吸收大分子药物可在肺部吸收。
（4）肺部吸收可直接进入大循环，避免肝脏首过作用。
六、影响药物在呼吸系统分布的因素：（1）呼吸道的气流：呼吸道支气管以上部分较大的药粒易沉积，以下部分易使药物细粒沉积，药物粒子沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
（2）粒子大小：药物微粒大小不同，沉积部位也不同，粒子大小是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素，吸入气雾剂的微粒大小在0.5~5微米范围最适宜，中国药典2010年版规定气雾剂雾粒（滴）应控制在10微米以下，大多数应小于5微米。
（3）药物性质的影响：肺部吸收为被动扩散，吸收速度与药物的分子量、脂溶性有关。
小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，吸收快，高分子化合物难以吸收；脂溶性药物（油/水分配系数大的药物）经脂质双分子膜扩散吸收，吸收速度也快；药物吸湿性大则容易聚集。
药剂学-气雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南
第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点一、概述（一）气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较表14.1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（二）肺部吸入药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，几乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数目多，药物吸收表面积巨大。
2. 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸气流：药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
2. 微粒大小：粒径0.5-5μm范围内适宜。
较粗的微粒＞10μm，大部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5μm，随呼气排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
二、气雾剂（一）概述1. 定义气雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使用方便一揿喷，胃肠破坏可避免，首过效应可绕行，定量阀门控剂量，外用机械刺激小。
缺点：生产成本比较高，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，手按吸气需协调，老人小儿顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂(2) 按处方组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂(3) 按医疗用途分类：呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。
（二）气雾剂的组成气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作用：喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。
(2) 性状：多为液化气体，常压下沸点低于室温。
(3) 类型：1) 氢氟烷烃类（HFA）：最合适的氟利昂替代品。
第八章气雾剂粉雾剂与喷雾剂详解
乳剂型气雾剂： 由药物、抛射剂与乳化剂构成。O/W型，抛射剂
为内相，喷出剂为泡沫状。W/O型，抛射剂为外 相，喷出剂为雾状。O/W型较常用，常用的乳化 剂有聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦、月桂醇硫酸钠 等。
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（二）气雾剂的制备工艺
制备过程可分为：容器与阀门系统的处理和 装配，药物的配制与分装，充填抛射剂三部 分，最后经质量检查合格包装为成品。
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四 气雾剂的制备
气雾剂的处方类型 气雾剂的制备工艺 气雾剂的质量评价
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（一）气雾剂的处方类型
溶液型气雾剂：加入乙醇或丙二醇作潜溶剂。 混悬型气雾剂：需加入表面活性物质作为润湿剂、
分散剂和助悬剂。主要控制以下环节：
1，水分含量要极低；2，粒度极小，不得超过10μm；3，选 用溶解度小的药物衍生物；4，两相的密度尽量相等；5， 添加助悬剂
本章内容：
概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂
1
第一节 概述
气雾剂（aerosols）、粉雾剂(powder aerosols)与 喷雾剂 (sprays)是药物经特殊的给药装置给药后，药 物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤体表发挥全身或 局部作用的一种给药系统。
区别： 气雾剂借助于抛射剂产生的压力，将药物从容器中喷 出。 粉雾剂由患者主动吸入。 喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
喷雾剂的质量评价
与气雾剂类似，包括总喷次、总揿次与喷射主药含 量检查、装量、微生物限度、无菌检查等。
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第四节 吸入粉雾剂
吸入粉雾剂是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊 或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由 患者主动吸入至肺部的制剂，亦称干粉末吸入剂。
药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
（2）药物的配制与分装
溶液型气雾剂
药物+附加剂 潜溶剂
药物+ 抛射剂；附加剂 + 潜溶剂 混溶
混悬型气雾剂
药物微粉化+ 附加剂 加入部分抛射剂混匀
环境的湿度、原辅料、用具和容器的含水量
乳剂型气雾剂
药物+附加剂
乳剂
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分装 分装 分装
分装
（3）填充抛射剂
压灌法和冷灌法二种，压灌法较常用
1．压灌法 压灌法是在药液分装后，将阀门系统安装在耐压容器上， 并用封帽扎紧，然后用压装机进行抛射剂的填充。
塑料粘液可由高分子材料、增塑剂(如苯二甲酸二丁酿成 苯二甲酸二辛酯)、润滑剂(如硬脂酸钙或硬脂酸锌)和 色素等组的塑料和尼龙制品洗净后用95％的乙醇浸
泡、备用 不锈钢弹簧先在1%—3%的碱液中煮沸10-30min，用水
洗至无油腻，然后再用95％的乙醇浸泡、备用 橡胶制品用75%的乙醇浸泡24h，干燥、装配
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乳剂型气雾剂 局部用 口服用泡沫型气雾剂 儿童和老年病人用 止咳药、补钙剂、抗酸药、维生素
将药物溶解于或混悬于植物油中，选用一种食用乳化剂 如单硬脂酸甘油酯
抛射剂可用碳氢化合物或压缩气体，以获得稳定的泡沫
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药物
局部用乳剂型气雾剂的典型组成 溶于脂肪酸、植物油或甘油
乳化剂 其他附加剂
皂类(如三乙醇胺硬脂酸酯)、吐温类、 可乳化腊类，其他表面活性剂
3.使用方便，避免胃肠破坏 和肝首过效应；
4.定量准确（定量阀门）
1.需特殊装置及设备，成本高；
2.受伤皮肤多次使用可引起不 适和刺激；
3.有一定危险性和毒性。
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（二）分类
按用药途径：吸入型、非吸入型、外用型
气雾剂,喷雾剂,粉雾剂
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第一节气雾剂气雾剂的定义及分类气雾剂的主要特点【相关链接】气雾剂的要求课堂自学一、气雾剂吸收吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂的吸收主要靠肺部，可以达到速效的效果。
气雾剂到达肺部，不仅立即起局部作用，并且可以迅速吸收而起全身作用。
影响气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂吸收的因素二、气雾剂的分类1．吸入气雾剂吸入气雾剂(aerosol)系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压密封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂。
2．非吸入气雾剂非吸入气雾剂系指药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂。
3．外用气雾剂外用气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装在具有非定量阀门系统的耐压严封容器中，使用时，借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂。
三、气雾剂的组成气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。
抛射剂、药物与附加剂一同装封于耐压容器中，抛射剂气化产生压力，若打开阀门，则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。
离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化，雾滴变得更细。
雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型，以及药液的黏度等。
（一）抛射剂抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂。
抛射剂多为液化气体，需装入耐压容器中，由阀门系统控制。
阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内的药液以雾状喷出达到用药部位。
抛射剂的喷射能力的大小直接受其种类和用量的影响，可根据气雾剂用药目的和要求加以合理的选择。
抛射剂在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏性和刺激性；应不与药物等发生反应；不易燃、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。
【相关链接】抛射剂教师就重点内容讲解1．抛射剂的种类主要有氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体。
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
（二）气雾剂的制备工艺
避菌环境下配制，各用具、容器须清洁和消毒
抛射剂的充填
1. 压灌法：药液室温分装→安装阀门→抽气→压入定量 抛射剂
2. 冷灌法：药液、抛射剂低温灌装，立即安装阀门并扎紧 。
半自动灌封机
全自动灌封机
例:
1.溶液型气雾剂
例1 盐酸异丙肾上腺素气雾剂
处方： 盐酸异丙肾上腺素 2.5g
二、吸入粉雾剂的组成
（一）药物与附加剂 一般要求
粒径<10um, 大多在5um左右，； 粉雾剂需注意防止吸潮（阴暗处保存）， 必要时加入适宜附加剂
常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、木糖醇等； 常用润滑剂：硬脂酸镁和胶体二氧化硅等
（二）给药装置
(1)胶囊型吸人粉雾剂给药装置
主体结构：雾化器主体、扇叶推进器(3)、口吸器(4)三部分
（一）气雾剂的特点
优点
不足
1.具速效和定位作性好； 3.使用方便； 4.避免胃肠破坏和肝首过效应； 5.对创面机械刺激小
2.易因抛射剂渗漏而失效； 3.有一定危险性和毒性。
4.吸入气雾剂使用不当影响 吸入量
（二）气雾剂分类
1.按分散系统分 （1）溶液型气雾剂——二相气雾剂（气、液） （2）混悬型气雾剂——粉末气雾剂 （3）乳剂型气雾剂——泡沫气雾剂（O/W型）
★肺部吸收面积巨大，70-100m2，体表25倍
★血流量大，细胞壁薄（0.5~1μm）
★吸收速度快，几乎与静注相当，速效
三、影响药物肺部吸收的因素
• 呼吸的气流 • 微粒的大小
• 药物的性质
沉积率与呼吸量成正比，而与呼 吸频率呈反比。通常缓慢而长时 间的吸气可获得较大的肺泡沉积 率。
较粗——吸收少且慢； 太细——肺沉积率低 ；
气雾剂喷雾剂与粉雾剂
§7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂
§7.2 Aerosols的组成 抛射剂；药物与附加剂；耐压容器；阀
门系统 一、Propellents：抛射剂 1、定义
是喷射药物的动力，有时兼作溶剂，多 为常压下沸点低于室温的液化气体。
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干粉式吸入器的特点
• 直接吸入药品，无附带其他化学品 • 可大剂量的吸入药品 • 可控制剂量 • 体积小，使用方便，价钱便宜 • 药品制作复杂
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目前干粉式吸入器的发展状况
• 气溶胶药品制作工艺的发展使得颗粒大大 减小，药物可进入肺的深部。
• 多剂量吸入器已发展到一次可装200个剂量 以上，并做成了一次性药盒性质的包装， 病人自己换药简便易行。
一、Propellents：抛射剂
4、用量与喷射能力的关系 用量多，喷射能力强，雾滴粒径小
• 全身作用吸入气雾剂 雾滴要求1-5µm以内，抛用量多
• 皮肤局部用吸入气雾剂 雾滴要求50-200µm，抛用量少
• 混悬型吸入气雾剂：抛用量也多 吸入给药：抛占99% 腔道给药：抛占30-45%
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二、药物与附加剂 1、药物 可为固体，半固体或液体 2、附加剂 1）溶液型aerosol 抛射剂本身为溶剂，可适当加 乙醇，丙二醇或（液体 的）PEG做 潜溶剂，局部应用的还有防腐剂。
9
§7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂
四、Aerosol的吸收 2、影响吸收的因素（3个方面） 3）药物性质：
①小分子化合物吸收快，大分子化合物 难吸收
②脂溶性药物，即油/水分配系数大的药 物吸收快
【药剂学】第十四 气雾剂喷雾剂与粉雾剂-1
溶液型气雾剂举例
▪ 溴化异丙托品气雾剂 ▪ [处方] ▪ 溴化异丙托品 2.5 g ▪ HFA-134a 844.586 g ▪ 蒸馏水 5.0 g
无水乙醇 150 g 柠檬酸 0.04 g 共制1000g
▪ [制备] 将溴化异丙托品、柠檬酸和谁溶解在乙醇中制备活性成分浓缩液。
将浓缩液分装于气雾剂容器，安装阀门，轧紧封帽后，充装抛射剂HFA134a 。
第十四章 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
1
掌握内容
气雾剂的特点及分类； 气雾剂的组成； 气雾剂的处方设计； 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的异同。
2
第一节 概 述
❖气雾剂（aerosol) 、喷雾剂（sprays)与粉雾 剂(powder aerosols)药物经特殊的给药装置给 药后，药物进入呼吸道深部，腔道黏膜或皮肤发 挥全身或局部作用的一种给药系统。 ❖ 气雾剂是借抛射剂的压力将内容物喷出 ❖ 喷雾剂是借助手动机械泵将药物喷出 ❖ 粉雾剂是由患者主动吸入
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气雾剂的制备流程
1.耐压容器、阀门系统的处理与装配
1.1 耐压容器 1.2 阀门系统 1.3 耐压容器、阀门 系统的处理与装配
2.药物的配制和分装
2.1 处方设计 2.2 药物的配制和分装
3．充填抛射剂
3.1 抛射剂 3.2 抛射剂的充填 (压灌法和 冷灌法)
4.质检评价
质量检查
40
➢耐压容器、阀门系统的处理与装配
▪ 沙丁胺醇气雾剂
▪ [处方]
▪ 沙丁胺醇 1.313g
磷脂 0.368 g
Myri-52
0.263 g
HFA-134a 998.06 g 共制成1000 g
▪ [制备]
▪ 取沙丁胺醇与磷脂和Myri-52混合均匀超声，得平均粒径为0.1-5μm微粒。
药剂学-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
P-混合抛射剂的总蒸气压
Pa、Pb-抛射剂A和B的分压
Pao、Pbo-纯抛射剂A、B的 饱和蒸气压
N、n－抛射剂摩尔分数和摩 尔数。
一、抛射剂
➢ 抛射剂用量
－与气雾剂种类、用途有关
1．溶液型气雾剂
抛射剂的种类及用量比---------雾滴大小 抛射剂占处方比例越大---------雾滴粒径小 吸入气雾剂(1～5μm)--------抛射剂用量较多 皮肤用气雾剂(50~200 m)------抛射剂用量较少,约为6~10%(g/g)
精制芸香草油 150ml
乙醇
550ml
糖精
适量
香精Байду номын сангаас
适量
F12
1500ml
共制180瓶
二、制剂处方
2.混悬型气雾剂 例：沙丁胺醇气雾剂
沙丁胺醇 26.4g
油酸
适量
F11
适量
F12
适量
共制1000瓶
①水分含量要极低，以免遇水 药物微粒聚结； ②药物的粒度极小，应在5μm 以下，不得超过10μm； ③选用在抛射剂中溶解度最小 的药物衍生物，以免在储存过 程中药物微晶粒变粗； ④调节抛射剂和混悬固体的密 度，尽量使二者密度相等； ⑤添加适当的助悬剂。
耐压性强，但对药液不稳 。
3．塑料容器
质轻、耐压、抗撞击、抗腐蚀，但 通透性强。
四、阀门系统
五、制备工艺
容器、阀门系统 的处理与装配
药物的配制 与分装
填充抛射剂
成品
质检
五、制备工艺
➢抛射剂的填充
1．压灌法
先将配好的药液在室温下灌入容器内，再将阀门装 上并轧紧，然后通过压装机压入定量的抛射剂（最好先 将容器内空气抽去）。
7-药剂学-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
抛射剂分类
氟氯烷烃类 又称氟里昂（Freon），是气雾剂常用的抛射剂，特点是沸点 低，常温下蒸气压略高于大气压，易控制，性质稳定，不易燃 烧，液化后密度大，无味，基本无臭，毒性较小。不溶于水，可 作脂溶性药物的溶剂，至今仍是医用气雾剂选择抛射剂的主要对 象。常用有 F11，F12 和 F114 碳氢化合物 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷 压缩气体类 二氧化碳、氮气和一氧化氮
吸收速率 分子量 脂溶性
第二节 气雾剂
(Aerosol )
指药物与适宜的抛射剂封装 于具有特制阀门系统的耐压 密封容器中而制成的制剂 呼吸道 皮肤 腔道 局部治疗 平喘、抗菌、抗病毒 全身治疗 蛋白类、肽类、疫苗
气雾剂的优点
作用速效和定位 增加药物的稳定性 使用方便 药物可避免胃肠道的破坏 和肝脏首过作用 准确控制剂量
3.按医疗用途分类
呼吸道吸入用 药物分散成微粒或雾滴，经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。 皮肤和粘膜用 保护创面，清洁消毒、局部麻醉、止血消炎等 空间消毒和杀虫用 杀虫驱蚊、空气消毒等
三、气雾剂的组成
抛射剂 药物 附加剂 耐压容器 阀门系统
（一）抛射剂 Propellents
多为液化气体 药液动力，药物溶剂 沸点＜ 室温 (常压) 蒸气压＞大气压 装入耐压系统，定量阀门控制 喷射能力的大小直接受其种类 和用量的影响
粉末雾化器
①药物胶囊 ②弹簧杆 ③扇叶推进器 ④口吸器 ⑤不锈钢弹簧节
抛射剂用量
溶液型 吸入气雾剂 雾滴 1～5 μm，抛射剂 ＞ 50 ％
皮肤用气雾剂 雾滴 50～200μm，抛射剂6 ～10 ％ 混悬型 药物 ＜ 2 μm 腔道给药 吸入给药 乳剂型 抛射剂 8～10 % 有的25 % 抛射剂30 ～45 ％ 抛射剂 99 ％
气雾剂喷雾剂和粉雾剂
▪ (2)碳氢化合物 ▪ 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内不常用。 ▪ (3)压缩气体类 ▪ 主要品种有二氧化碳、氮气和一氧化氮等，在气
雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。
▪ 3、抛射剂的用量与蒸气压
▪ 一般说来，用量大，蒸气压高，喷射击能 力强，反之则弱。
▪ 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸 气压来达到调整喷射能力的目的。
药物的性质
▪ 吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物， 对呼吸道产生刺激。
▪ 药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子质量及 脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔， 因而吸收快。
▪ 脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，故 脂/水分配系数大的药物，吸收速度也快。
▪ 2、体内评价
▪ 模型动物为雄性豚鼠，禁食12h以上，自由饮水，通过 测定不同时间点血药浓度来评价药效。
第二节 喷雾剂与吸入粉雾剂
▪ 一、概念 ▪ 1、喷雾剂(nebula)系指应用压缩空气、氧气、惰性气体
等作为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体物 的制剂，也称气压剂。 ▪ 抛射药液的动力压缩在容器内的气体，但并未液化。 ▪ 内服气压剂常用压缩氮气或二氧化碳为抛射药液的动力。
▪ 3、喷射总量：取供试品4瓶，喷尽，数次，每瓶喷出 量不得少于标示装量的85%。
▪ (五)喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定 ▪ 取供试品1瓶，在5cm处垂直向清洁干燥的载玻片喷射1
次，用2ml四氯化碳小心次洗载玻片上的喷射物，吸干 多余的四氯化碳，待干后，盖上盖玻片，在显微镜下 检视25个视野，计数粒子应在5m左右，大于10m粒 子不得超过10个。
不透水，所以能增加药物的稳定性 ； ▪ ③使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏
药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
药剂学——气雾剂、喷雾剂与粉雾剂要点：1.气雾剂：概念、特点、分类、组成2.喷雾剂3.粉雾剂气雾剂的概念概念：药物和附加剂与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
使用时，借助抛射剂的压力将内容物以定量或非定量喷出，药物喷出多为雾状气溶胶，其雾滴一般小于50μm。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。
气雾剂的特点1.优点①速效、定位，如治疗哮喘，药物粒子直接吸入肺部，2min见效；②容器密闭保持药物清洁无菌，容器不透明，避光且不与空气中的氧或水分直接接触，增加了药物的稳定性；③使用方便，可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用；④可以用定量阀门准确控制剂量。
2.缺点①气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，生产成本高；②抛射剂有高度挥发性因而具有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。
气雾剂的分类①按分散系统：溶液型、混悬型、乳剂型气雾剂的组成1.抛射剂——喷射的动力，兼药物溶剂抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温，加压状态下才为液体。
阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内药液以雾状喷出达到用药部位。
气雾剂的喷射能力：取决于抛射剂的用量及其蒸气压——用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱2.抛射剂的类别①氢氟烷烃类（新型抛射剂）②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷③压缩气体：CO2、N2、NO氟氯烷烃（氟里昂）：破坏臭氧层、心脏致敏，已禁用。
《保护臭氧层维也纳公约》：2010年前淘汰喷雾剂与粉雾剂1.喷雾剂：原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出的制剂。
2.吸入粉雾剂：微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或以多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置（粉末雾化器），由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
药剂课件第七章气雾剂喷雾剂与粉雾剂
气雾剂的特点
不足：
① 成本较高（气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产 设备）。
② 遇热和受撞击后可能发生爆炸（气雾剂具有一定的压力）。 ③ 由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作 为吸入气雾剂使用。 ④ 作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较 多，吸收不完全且变异性较大。 ⑤ 抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或 其它创面，可引起不适或刺激。
延长药物在肺部滞留时间的方法
寻找新的化合物，增加药物的脂溶性
在制剂学方法上，如采用脂质体、复合物、 微球等制剂学方法来延长药物在肺部的滞留 时间，可缩短研究周期，减少经费投入，是 目前国外大制药公司热衷的研究课题。
气雾剂的特点
优点：
① 定位、定量、速效，自我给药方便。 ② 药物密闭于不透明的容器中，提高了药物的稳定性。 ③ 避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高药物 的生物利用度。 ④ 由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少对 创面的刺激性。 ⑤ 定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量 给药。
药剂课件第七章气雾剂喷雾剂与 粉雾剂
第一节 概 述
气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀 门系统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时， 借抛射剂的压力将内容物喷出。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用 或全身作用。
气雾剂的吸收
肺部的吸收
气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快， 不亚于静脉注射，如异丙肾上腺素气雾剂吸入 后1~2min即可起平喘作用。
1、按医疗用途分类
① 吸入用气雾剂
吸入气雾剂系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有 特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容 物呈雾状喷出，吸入肺部的制剂。
第七章 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
局部或全身作用。
外观呈澄明液体、混悬液或乳浊液。
2、气雾剂的分类
溶液型、混悬型、乳剂型 二相、三相气雾剂
分
类
呼吸道吸入用、皮肤和 粘膜用、空间消毒用
溶液型（二相）
气相（P） 抛射剂蒸气
液相（P+D） 抛射剂溶液＋药物
均匀溶液 液化气体
O/W型乳剂型气雾剂（三相）
气相（P） O: P(+D) 液相（O/W）
中药物微晶变粗；
④尽量使抛射剂和混合固体的密度相等；
⑤添加适当助悬剂
沙丁胺醇气雾剂
处方： 沙丁胺醇 油酸
26.4g （主药） 适量 （稳定剂）
F11
F12
适量 （抛射剂）
适量 （抛射剂）
共制1000g
3）乳剂型气雾剂
局部用乳剂型气雾剂一般组成
药物 乳化剂 溶解于脂肪酸、植物油、甘油 脂肪酸皂（三乙醇胺硬脂酸酯）、 聚山梨酯类、乳化蜡等表面活性剂
定量干粉型吸入器（DPI）商品
旋转定量吸入剂(Turbuhaler,都保)
胖胖鱼定量吸入剂(Accuhaler)
4、呼吸道吸入用气雾剂肺部的吸收
肺泡嚢：细胞壁――单层上皮细胞 毛细血管――厚度0.5～１μm，且血 流量大
肺泡囊数目：3～4亿 总表面积：70～100m2 （为体表面积的25倍）
药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效。
乙醇
羟苯甲酯和丙酯
296.5g（潜溶剂）
适量（防腐剂）
F12
适量（抛射剂）
共制1000g
2) 混悬型气雾剂
①水分应在0.03%以下，通常控制在0.005%以下， 以免遇水药物聚结； ②药物粒径应小于5m，不得超过10m；
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二、气雾剂的组成
2、氯氟烷烃类与氢氟烃类：
产生的原因：环保问题 常见的品种：四氟乙烷，七氟丙烷等，主 要用于吸入型气雾剂 进展情况：国外已有10多种含氢氟烃类的 气雾剂产品上市
二、气雾剂的组成
3、碳氢化合物类：
品种：丙烷、正丁烷、异丁烷等 最大的优点：无环保问题 最大的缺点：易燃易爆
三、气雾剂的制备
2）气雾剂的用途 局部用：抛射剂用量6%-10%，其它为药物和潜 溶剂；液滴较大，50-200µm 吸入用：抛射剂用量可达70%，液滴可很小， 如1-5µm，甚至更小 吸入、口腔、鼻腔用时可使用芳香剂 局部用时可选择防腐剂 潜溶剂用乙醇较多，局部用品种更多
三、气雾剂的制备
3）注意的问题 抛射剂、潜溶剂的混合对药物溶解度与稳定性 的影响 喷出液滴的大小、表面张力 各种附加剂对用药部位的刺激性，是否在肺 部代谢或滞留
快速破裂的泡沫：快速变成液膜
三、气雾剂的制备
4）添加剂的选用
常用品种：非离子型，如吐温、司盘、脂肪酸 酯类等，可单一也可混合 其它添加剂：防腐剂、香料、柔软剂、润滑 剂等
三、气雾剂的制备
（二）制备工艺
1）工艺流程 容器、阀门系统的处理和装配 填充抛射剂 质检 包装
药物配制与分装 成品
应避菌操作，各种用具、容器等须清洁、消毒
二、气雾剂的组成
（三）耐压容器
材料：玻璃、金属 要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价 格适当、美学效果等
二、气雾剂的组成
常用的耐压容器 1）搪塑玻璃瓶 化学稳定性好，质轻价廉，可耐压，外观好 透明或有色，吸收紫外线，可观察内容物 多少；目前应用最多 2）铝制容器：质轻惰性，表面有氧化铝层； 整体成型，不泄漏
气雾剂的喷射能力的强弱决定于抛射剂的 用量及自身蒸汽压。
二、气雾剂的组成
混合抛射剂总蒸汽压 = 各抛射剂分压之和
p 混 p a p b N ap a 0 N bp b 0
na nanb
pa0nanbnb
pb0
二、气雾剂的组成
（二）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：推动钮、阀门杆、橡胶封圈、弹簧、定 量室、浸入管 位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
四、气雾剂的质量评价
（二）吸入型气雾剂还应检查
颗粒或雾滴大小：三相气雾剂的粒径应 10µm以下，多数5µm以下；二相气雾剂雾 滴大小也应控制 泄漏和爆破检查
四、气雾剂的质量评价
（三）非吸入型气雾剂的检查项目
与吸入型气雾剂基本相同 无需检查有效部位药物沉积量 一般不检查药物颗粒雾剂的处方设计
溶液型：澄清的药液 乳剂型：乳滴分散均匀 混悬型：药物颗粒分散均匀，稳定 凝胶型：喷射均匀，药物在用药部位滞留， 释放速度适当
五、喷雾剂与粉雾剂
4.制备工艺 制备工艺：配制与溶液剂基本相同，分装 后，装手动泵 注意事项：一般避菌操作；用具、容器须 清洁、消毒；用于烧伤、创伤或溃疡时须 无菌操作；用具、容器须清洁、灭菌
定义：为气雾剂提供动力，可兼作药物溶剂。 种类：液化气体与压缩气体。 工作原理：液化气体处于一种高压状态，一旦 阀门开放，压力突然降低，急剧气化，喷出。 抛射剂对气雾剂性能的影响：
抛射剂种类：种类不同，蒸汽压不同，喷射能力不 同，喷出液滴的粗细不同
抛射剂用量：用量越大，蒸汽压越高，喷射能力 越强，喷出的液滴就越细
给药途径：吸入、非吸入、空间 阀门系统：定量、非定量 分散系统：溶液型、乳剂型、混悬型 相的组成：二相、三相
一、气雾剂的基本概念
3. 气雾剂的优点
速效、定位作用 清洁、稳定、不易被污染 使用方便，无需饮水 无胃肠道不适，避免首过效应 剂量准确，可控制粒度 外用时有凉爽感
一、气雾剂的基本概念
4. 气雾剂的主要问题
3）马口铁容器：主要用于局部用气雾剂， 内表面一般都经过处理
三、气雾剂的制备
三、气雾剂的制备
（一）处方设计 溶液型气雾剂 混悬型气雾剂 乳剂型气雾剂
三、气雾剂的制备
溶液型气雾剂
1）药物的溶解度 如药物为脂溶性，能溶于抛射剂中，可直 接制成溶液型气雾剂
药物多为水溶性，需要潜溶剂，使药物溶 于抛射剂与潜溶剂的混合溶液中。
第七章
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
定 义：
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以 上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼 吸道深部，腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局 部作用的一种给药系统。
A suspension of tiny liquid or solid particles or a mixture of both, evenly distributed in a finely divided state through a gas. The mixture is squirting out by vaporousness.
5.质量控制 特殊规定：烧伤、创伤或溃疡用喷雾剂要 进行无菌检查
五、喷雾剂与粉雾剂
（二）粉雾剂
1.粉雾剂的定义 吸入粉雾剂：系指微粉化的药物或与载体 以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特 制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化 药物至肺部的制剂 非吸入粉雾剂：系药物或与载体以胶囊或 泡囊形式，采用特制的干粉给药装置，将 雾化药物喷至腔道粘膜的制剂
一、气雾剂的基本概念
B. 影响吸收的制剂因素
粒子太粗：沉积上呼吸道，吸收少而慢 粒子太细：随呼吸排出，肺沉积率很低
一、气雾剂的基本概念
C. 影响吸收的药物因素
适当的吸湿性 适当的Ko/w 适当的分子量
二、气雾剂的组成
二、气雾剂的组成
药物和附加剂 抛射剂 阀门系统 耐压容器
二、气雾剂的组成
（一）抛射剂（propellants）
气雾剂（aerosols）
区 别： 喷雾剂（sprays）
粉雾剂（powder aerosols）
aerosols：借助抛射剂产生的压力 sprays：借助手动机械泵 powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
1 气雾剂的基本概念
2 气雾剂的组成 3 气雾剂的制备
Main Points
二、气雾剂的组成
1、氟氯烷烃类（氟里昂）Freon： 地位：最常用，各国药典均有收载 性能：常温下蒸汽压大小适当；化学性能稳 定；不易燃；无味无臭 常用品种：F11、F12、F114 使用方式：常以F12为基础，用F11、F114进行 稀释
二、气雾剂的组成
均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副 作用；多少顺序：F11〉F12〉F114 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层
玻璃瓶：透明、棕色、强度低 安瓿：临用前打开，装上安瓿
两种类型：机械泵装，置即、可电喷子雾装给药置
两个部分：手动泵、容器
标准配件：用螺纹口相互密封配合，有互 换性，可组合出不同规格，可定制，选择 给药途余径地：大口，腔应、喉用部方、便鼻腔、体表
喷雾形式：喷雾、射流 给药剂量：单剂量、多剂量 物态：溶液、乳液、混悬液、凝胶等
贮库型：将多个剂量药物分别装入同一装 置中，用时只需旋转装置，单剂量的药物 即可释出
三、气雾剂的制备
2）容器、阀门系统的处理和装配 玻璃瓶的搪塑：将玻璃瓶洗净、烘干，瓶颈以 下粘上一层塑料液，干燥 阀门系统的处理：塑料、尼龙制品，不锈钢弹 簧（先碱煮），橡胶制品（最后干燥）：洗净， 乙醇浸泡备用 按阀门系统的构造进行装配
三、气雾剂的制备
3）药物处方配制和分装 溶液型：药物、附加剂溶于潜溶剂，制成澄清 溶液，分装 混悬型：药物微粉化，与附加剂混匀，分装； 或加入部分抛射剂混匀，分装 乳剂型：药物、附加剂溶于介质，加表面活性 剂制成乳剂，分装
五、喷雾剂与粉雾剂
（一）喷雾剂
1.喷雾剂的定义、特点 定义：系指不含抛射剂，借助手动泵的压 力将内容物以雾状等形态释出的制剂
特点：局部应用为主，雾滴较粗，不是加 压包装，制备方便，成本低 物态：溶液、乳液、混悬液、凝胶液
五、喷雾剂与粉雾剂 塑料瓶：不透明、白色、质轻、
强度高、易携带
2.喷雾剂的装置
一、气雾剂的基本概念
肺部的结构有利于药物的吸收
巨大的可供吸收的表面积 十分丰富的毛细血管 肺泡到毛细血管转运距离极短 肺部的酶活性较胃肠道低 无胃肠道苛刻的酸、碱环境 直接入血，可避开首过效应
一、气雾剂的基本概念
A. 影响吸收的生理因素
从上到下，直径变小，截留能力增加 肺部也存在酶 呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量） 用药时与呼吸的同步程度
药物的溶解度：在抛射剂中溶解度最小；在 肺组织中有一定溶解度；无刺激性
（肾上腺素的重酒石酸盐比其盐酸盐好）
三、气雾剂的制备
表面活性剂、分散剂：降低药物表面张力， 有利于均匀分散，常用的品种：吸入时， 常用吐温85，卵磷脂衍生物、油醇、乙醇； 局部用时，可选矿物油、肉豆蔻异丙酯或 吐温类
三、气雾剂的制备
乳剂型气雾剂
1）给药途径 如果是局部用药，采用乳剂型气雾剂较好： 均匀、细腻、柔软 只有少数可内用的泡沫型气雾剂
三、气雾剂的制备
2）乳剂型气雾剂的组成 药物、抛射剂、表面活性剂、水性介质、非水 性介质 药物溶于介质中，抛射剂与油性介质混溶
常用混合抛射剂，以减小密度差异
3）类型
抛射剂在内相：O/W，喷出物为泡沫 抛射剂在外相：W/O，喷出物为雾状 稳定的泡沫：泡沫保持时间较长
三、气雾剂的制备
混悬型气雾剂
1）药物的溶解度 如药物不溶于抛射剂，没有合适的潜溶剂 时，可制成混悬型气雾剂
需加入表面活性剂，分散剂
2）制备的难点
颗粒粒度变大 聚集 结块 堵塞阀门系统
三、气雾剂的制备
3）注意的问题 水分含量：整个制剂的含水量必须保持在200300ppm以下，阀门、容器、组成成分要干燥 颗粒粒度：吸入气雾剂，控制在1-5µm，不 能超过10µm；局部用气雾剂，控制在40-50µm 以下